超微粉碎技术在中药制剂的应用

超微粉碎技术在中药制剂的应用超微粉碎技术在中药制剂的应用摘要：目的概述中药通过超微粉碎后的作用特点；应用超微粉碎技术制备微粉中药制剂。

方法查阅有关文献，进行综述；研制微粉中药制剂。

结果超微粉碎技术比传统粉碎技术具有明显优势；微粉中药制剂质量标准通过福建省药品检验所审核，符合《中国药典》有关规定。

结论超微粉碎技术可提高中药的生物利用度，降低临床用药剂量，减少药用资源消耗；微粉中药制剂由福建省食品药品监督管理局批准为医院制剂，应用于临床。

关键词：超微粉碎技术；微粉中药制剂；应用；生物利用度超微粉碎技术是近20年来迅速发展起来的一项跨学科、跨行业的高新技术，它在中药领域的应用，对提高中药疗效、药品质量、生物利用度和降低中药资源的浪费与损耗，以及提高社会效益、经济效益，都具有十分重要的现实意义和实用价值[1、2]。

中药超微粉碎技术又称中药细胞级微粉碎技术或中药细胞破壁技术。

所谓中药细胞级微粉碎，是指以中药材细胞破壁为目的的粉碎作业，粉碎后粒子的中心粒径为10～75μm[3]，经细胞级微粉碎作业所获得的中药微粉，称为“细胞级中药微粉”，以细胞级中药微粉为基础生产的中药制剂，称为“细胞级微粉中药”，简称“微粉中药”[4]。

中药绝大多数的品种是来源于动植物的生物体，其基本组成单元是细胞，药效成分通常分布于细胞内或细胞间质中，且以细胞内为主。

经过超微粉碎后，细胞壁被破碎，细胞内的有效成分，得以充分暴露出来，这样的药物进入机体后，有效成分的释放速度和释放量会大幅度提高，中药的使用量随之大幅度下降，其疗效不会降低，还有可能提高。

中药在细胞级微粉碎过程中，药材受到强烈的正向挤压力和切向剪切力的共同作用下，细胞被挤压、剪切，细胞壁被撕裂、断开，因此，细胞被破成碎片或被压破，各种成分得以充分混匀。

中药材经过细胞级微粉碎后，其微粉全部通过300目筛（300目筛孔径为47μm），细胞破壁率达95%以上，其微粉用电子显微镜观察，很难看到完整的细胞和完全看不出药材的组织结构，看到只是细胞碎片。

中国药典规定的中药极细粉是通过200目筛（其孔径为75μm），达不到细胞破壁的目的。

细胞级微粉中药具有下列作用特点：1.提高生物利用度中药细胞破壁后，有效成分直接进入溶媒，被机体吸收。

而普通的粉碎颗粒或饮片，多数细胞是完整的，其粒子由数个、数十个或更多的细胞组成，细胞内有效成分的溶出，必须穿过数个、数十个细胞壁才能进入溶媒被机体吸收，释出速度是很慢的；而且相当多的有效成分，来不及穿过几个或数十个细胞壁和细胞膜的释放，就被排出体外，常常达不到有效的治疗浓度。

因此，中药经超微粉碎后，粒度细微、均匀、比表面积增加，空隙率增大。

药物更易分散，溶解在胃肠液中，且与胃肠粘膜的接触面积增大，停留时间延长，更易被胃肠道吸收[3]。

同时，中药有效成分的释出速度和释出量，单位时间内人体吸收药物有效成分的量，都比普通粉碎方法所获得的中药粉末高得多，大大提高了中药的生物利用度。

2.提高疗效中药通过超微粉碎后，细胞破壁率高，有效成分在没有进入机体前就释放出来，进入机体后，可溶性成分迅速溶解，溶解度低的成分也因超微粉末具有较大的附着力，而紧紧粘附在胃肠粘膜上，在体内停留时间长，有利于药物有效成分的吸收[3]，其吸收量大大增加。

而用常规方法粉碎的中药粉末，由于细胞破壁率低，颗粒较粗，对肠壁的吸附力弱，在肠内停留时间短，许多药物粒子有效成分还来不及完全释放出来，就被挤出体外，吸收量受到极大影响。

因此，微粉中药的疗效大幅度提高。

3.微细粉碎的匀化作用中药大多数是复方成分，在细胞破壁后，细胞内的水分、油分及有效成分均完全暴露出来，使微细粒子表面呈现半湿润状态，粒子和粒子之间会形成半稳定的粒子团（或称之为微粒），每一个粒子团均包含有相同比例的活性成分，这种结构会使中药材各有效成分分布均匀化，各种成分均匀地被人体吸收，增强了药物作用的效果[3]。

4.提高中药的质量管理中药材通过超微粉碎技术操作时，与药中药材细胞直径相当大小的虫卵、细菌及各种微生物，也同样被破壁而死亡，从而减轻虫害和微生物对中药的侵害。

中药的微粉生产，必须按GMP要求进行操作，具有无菌、无虫害、小包装和规格化的特点，易于控制药品质量。

必然促进中药生产的现代化、机械化和科学化管理。

5.节约药材中药材通过超微粉碎后，细胞壁被破坏，有效成分呈释放状态，能被机体充分利用。

中药材经微粉处理后，用于治疗的剂量会小于原处方的药量，即可获得原处方量的疗效；根据药材和粉碎度不同，超微粉碎一般可节省药材30～70%[3]，即能达到相同的效果，甚至提高疗效，这样就减少了给药剂量，节省了原料资源的浪费，大幅度降低中药材的消耗量。

6.便于携带传统的中药饮片用药量多，体积大，易散包。

携带不便，若出差10天，要带处方药是有困难的，又没有地方煎煮；而微粉中药的用量仅为原处方药用量的20～30%，且粉碎成微细粉末，装入无菌的小包装，携带就方便多了。

7.易于服用传统汤药要先用武火、后用文火煎煮，时间较长；且大碗的苦味汤药饮用十分困难。

中药经微粉化处理后，一般不需要进行煎煮，可直接用开水冲服；不仅可以减少有效成分的损失，提高药材的利用率，而且服用也方便得多，还克服了服用苦味药的弊端。

8.丰富和完善中药的炮制技术中药加工炮制的目的之一，是使药材质地酥碎，便于有效成分的溶出和吸收，提高药效。

应用超微粉碎技术，使碾磨粉末冲服的药材和中药制剂达到适宜粒度，可更好地发挥药效，大大完善了中药的炮制技术。

9.改进中药制剂的工艺中药丸、片剂、冲剂、散剂和胶囊剂的传统加工技术不利于有效成分的溶出和吸收；一些外用散剂甚至会产生局部的刺激作用。

超微粉碎技术使中药细胞壁破裂，有效成分易于溶出，同时其表面积增大，分散性、吸附能力、表面活性等都发生了综合性变化；这些特性可明显提高药物的溶解度、崩解度、吸收率及生物利用度[2]，增加口服制剂在体内的溶出和吸收，增强药物作用的效果。

使散剂有很好的分散性，利于涂布、附着，有效成分易于吸收，还可以减少局部刺激性。

10.开发新剂型中药新剂型的研究和改进，应当朝着高效、速效、长效、低毒及易携带，服用方便，易保管的方向发展；达到使用剂量小，吸收率和生利用度高，体内维持必需浓度时间长的中药新型制剂[4]，如微丸、滴丸、颗粒剂、注射剂、缓释制剂、控释制剂、靶向制剂，以及中药全粉无辅料造粒、压片等新剂型新技术。

微粉中药细胞壁破裂，有效成分被充分利用，可以满足上述条件的要求，为中药开发新剂型提供了物质基础。

超微粉碎技术是目前国际先进的粉碎技术，应用于中药材的微细粉碎，使其细胞壁完全打破，有利于有效成分的迅速释放，增进机体的吸收和利用。

例如：灵芝若用传统的粉碎方法，不能研成粉末，成为棉絮状团块；只有通过超微粉碎后，才能研成细粉；其细胞内的灵芝多糖、有机酸、灵芝多肽、麦角甾醇、甘露醇、有机锗及多种微量元素，均能充分暴露出来；每次只要0.4--0.6g，用温开水冲服，每日2—3次，就能产生明显的补气安神、止咳平喘、化痰、化积、健脾和胃及提高机体的免疫功能；还能作为肿瘤患者的辅助治疗。

据报道[4]，目前可以进行微粉处理的中药有：桑叶、枇杷叶、银杏叶、茶叶、金银花、艾叶、灵芝、棉子叶、玉米须、甘草、黄芪、附片、杜仲、人参、鹿茸、虫草、蜈蚣、天麻、银耳、珍珠、麦冬、苦瓜、生地、熟地、大枣、枸杞、杏仁、桃仁、当归、何首乌、牡蛎、羚羊角、海马、乳香、没药等。

我院于二00二年与清华大学粉体工程研究室合作，进行中药超微粉碎技术的研究；并购进高速气流粉碎机（100型）、振动磨粉碎机（150型）和配套设备，如半自动胶囊充填机、平板铝塑包装机、水份快速测定仪和真空干燥箱等。

气流粉碎机是通过高速气流对被粉碎的药材，进行冲击而达到粉碎的目的。

在一般的气流粉碎设备内，具有0.8～10Mpa静压能的气流，通过一特制的喷嘴，转变为2～3 倍超音速动能的高速流体，高速流体的动能对粉碎中药材进行冲击，引起被粉碎物料相互碰撞，从而将药材粉碎。

振动磨粉碎机是将待粉碎的中药材和磨介（如金属球、圆柱棒等）一起装入弹簧支撑的磨桶内，由偏心块激振装置驱动磨桶作圆周振动，通过磨介的高频率振动，对中药材的冲击、磨擦、剪切等作用，达到粉碎目的；粉碎细度可通过磨介半径、振动角速度、振动时间或磨介与物料的比例来调节和控制[2]。

通过实验，我院已研制出的微粉中药有：天麻、大黄、西洋参、三七、灵芝、构杞、五味子、麦冬、银杏叶、丹参、川芎、黄芪、金银花、甘草、绞股蓝、蛤蚧、钩藤、白芍、菊花、山药、杜仲、仙茅、黄柏、知母等和多种复方的微粉中药制剂，均已破壁，在高倍显微镜下观察，已看不到完整的细胞；为了服用方便，把微粉装入胶囊使用。

我院研制出的复方微粉胶囊制剂有：复方银杏通脉胶囊、隆力福胶囊、复肝康胶囊、益肺胶囊和4种九九降压（Ⅰ～Ⅳ号）胶囊等。

这8种复方微粉胶囊，是以中药微粉制备的胶囊，所制定的药品质量标准，通过福建省药品检验所审核确认，符合《中国药典》有关规定；由福建省食品药品监督管理局批准的医院制剂。

均已在临床广泛应用，取得了良好的效果。

超微粉碎技术在传统中医药领域的研究和应用，将为振兴中医中药，为中药制剂的发展，开辟了一条新的途径，进一步提高中药的制剂水平，更好地为人类的健康服务。

祝大家都成为铁杆中医Posted: 2010-02-11 00:04 | [楼主]许先生开坛元老级别: 总版主精华: 86发帖: 17687威望: 85 点金钱: 889 元贡献值: 7935点性别:男年龄:58在线时间:5407(小时)注册时间:2007-06-08最后登录:2010-12-10小中大中药超微粉碎是中药现代化加工的重要途径中药工业生产是从作坊式生产，逐步实现机械化、工业化，正向现代化过渡。

目前在市场流通的中药产品与发达国家如日本、韩国等) 中药制剂的研制水平和国际医药市场的要求相比，尚有较大距离。

因此，应积极开展中药现代化制剂的研制，如开展现代制药新技术、新工艺和新设备的研究和应用，有组织地开发生产出一系列以提取特别是精制成分为主的新型制剂’ 如微丸、颗粒剂、滴丸、注射剂等) ，朝着高效、速效、长效、低毒及易携带、易服用、易保存的方向发展。

研制使用剂量小、生物利用度高、体内维持必需浓度时间长的中药新剂型是中药研究开发中不容忽视的重要内容。

要实现中药这一传统产业的改造和发展，需要研发应用新工艺、新技术和新设备，以提高生产效率及产品质量，提高中药材资源利用率。

超微粉碎技术作为一种新的制备技术，其研究应用将改进传统生产工艺和方法，提高中药生产的关键工序———粉碎、提取和分离的技术水平，成为天然药物生产的一条新途径。

什么是超微粉碎药物的释放、吸收与药物的分散状态有着极密切的关系，一般粗粉碎方法制得的粉末往往释放、吸收差，生物利用度低，因此西药制剂中常将原料药微粉化，以增加其表面积，提高难溶性药物的生物溶出速率及溶解度，从而提高生物利用度。