阿托伐他汀

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《阿托伐他汀钙》课件

《阿托伐他汀钙》课件

阿托伐他汀钙能够抑制平滑肌细胞的 增殖和迁移,减少动脉粥样硬化斑块 的形成和进展。
保护内皮细胞功能
阿托伐他汀钙能够抑制内皮细胞的损 伤,维持内皮细胞的功能和完整性, 从而减少动脉粥样硬化的发生和发展 。
抗氧化应激作用
增强抗氧化酶活性
阿托伐他汀钙能够增强抗氧化酶如超氧化物歧化酶、过氧化氢酶 等的活性,清除自由基和过氧化物,减轻氧化应激反应。
升高高密度脂蛋白胆固醇
阿托伐他汀钙还能促进高密度脂蛋白胆固醇的合成和分泌,有助于清除血管内多余的胆固 醇。
调节脂肪酸合成和代谢
阿托伐他汀钙可以抑制脂肪酸合成酶的活性,降低脂肪酸合成和代谢,从而改善血脂谱。
抗炎作用
抑制炎症因子表达
抑制平滑肌细胞增殖
阿托伐他汀钙能够抑制炎症因子如肿 瘤坏死因子-α、白细胞介素-6等的表 达,减轻炎症反应。
肾病保护
阿托伐他汀钙在肾病患者中应用,能够延缓慢性 肾病的进展,降低心血管事件和死亡风险。
临床研究进展
01 02
CARDINAL研究
近期公布的CARESS-INternational研究(CARDINAL)结果显示,对 于急性冠脉综合征患者,早期强化使用阿托伐他汀能够显著降低主要心 血管事件风险。
与烟酸类药物的相互作用
烟酸类药物
如烟酸、阿昔莫司等,常用于降 低血脂。
相互作用影响
阿托伐他汀钙与烟酸类药物合用 ,可能会增加肝酶水平及肌病风
险。
建议
在合用时应定期监测肝功能和肌 酶水平,并注意观察有无肌肉不
适症状。
与其他药物的相互作用
其他药物
如免疫抑制剂、抗真菌药、抗凝药等。
相互作用影响
阿托伐他汀钙与其他药物合用时,可能会产生药 物间相互作用,影响药效或增加不良反应。

阿托伐他汀在冠心病治疗中的抗炎作用分析

阿托伐他汀在冠心病治疗中的抗炎作用分析

阿托伐他汀在冠心病治疗中的抗炎作用分析阿托伐他汀是一种常用的降脂药物,主要作用于HMG-CoA还原酶,可以抑制胆固醇合成。

然而,近年来研究发现,阿托伐他汀还具有抗炎作用,这种作用在冠心病的治疗中尤为重要。

冠心病是一种心血管疾病,其特征是心脏供血出现障碍以及冠状动脉斑块的形成。

冠心病是一种慢性炎症性疾病,其发病机制与炎症反应有关。

在冠状动脉中,内皮细胞可以受到氧化应激和其他损伤因素的影响,导致炎症细胞的侵入和病理性斑块的发生。

这些斑块中心一般是由细胞坏死和大量的胆固醇酯组成的。

炎症反应是一种慢性过程,虽然比较隐蔽,但是对于冠心病的发展至关重要。

阿托伐他汀的抗炎机制主要包括以下几个方面:1. 抑制T淋巴细胞的功能T淋巴细胞在炎症反应中发挥着重要作用,其可以分化成多种亚群,发挥不同的功能。

其中,Th1和Th17是主要的炎症反应介导者。

阿托伐他汀可以抑制Th1和Th17的分化和活化过程,并通过这种方式减少炎症介质的释放。

2. 降低单核细胞的活性单核细胞是炎症反应中的主要参与者之一。

在冠心病进程中,单核细胞可以向斑块中移动,并且不断地分泌炎症介质,例如白细胞介素-1和肿瘤坏死因子-α。

然而,阿托伐他汀可以降低单核细胞的活性,并减少炎症介质的释放,从而达到治疗冠心病的效果。

3. 促进内皮细胞功能的恢复内皮细胞的功能受到炎症反应的影响,其可以释放炎症介质和减少一氧化氮的产生。

阿托伐他汀可能通过促进内皮细胞功能的恢复,降低炎症介质的释放,并增加一氧化氮的产生,保护心血管系统的功能,从而减少冠心病患者的发病率和死亡率。

总的来说,阿托伐他汀在冠心病治疗中的抗炎作用还需要进一步的研究,但是已经被广泛的应用于临床实践中。

其作用机制可能与多个因素相关,包括细胞因子的水平、白细胞的活性、内皮细胞功能等等。

需要针对不同的机制进行分析,以便更好地理解阿托伐他汀在冠心病治疗中的抗炎作用。

阿托伐他汀调节血脂的药物使用说明

阿托伐他汀调节血脂的药物使用说明

阿托伐他汀调节血脂的药物使用说明阿托伐他汀是一种常用的降血脂药物,用于治疗高胆固醇和高脂血症。

它通过抑制胆固醇合成酶来降低胆固醇的生成,从而达到降低血脂的效果。

下面是对阿托伐他汀的详细使用说明:一、适应症阿托伐他汀适用于下列情况:1. 高胆固醇:适用于治疗原发性高胆固醇;2. 混合性高脂血症:适用于疗法一般(包括运动疗法)难以达到满意降脂效果的患者。

二、用法和用量根据患者的具体情况和医生的建议,阿托伐他汀的用法和用量可能会有所不同。

但一般建议遵循以下指导:1. 初始剂量:一般建议18-75岁的患者初始剂量为10毫克/天;2. 维持剂量:根据患者的血脂水平和个人需求,剂量可以逐渐增加,但一般不超过80毫克/天。

请注意,用法和用量需要根据患者的具体情况来调整,务必遵医嘱。

三、服药时间阿托伐他汀可以任何时间服用,无论饭前还是饭后都可以。

但为了提高药效,最好每天选择一个固定的时间进行服药,并尽量在同一时间服用,养成良好的服药习惯。

四、服药注意事项在服用阿托伐他汀期间,请注意以下事项:1. 遵医嘱:请务必按照医生的指导和处方用药,不要自行更改用药剂量或停药;2. 食物限制:避免过量饮酒,防止对肝脏造成损害;避免摄入过多的含脂肪的食品,以免影响药效;3. 不良反应:少数患者可能会出现头痛、肌肉疼痛、恶心等不适症状,如果出现不良反应,请咨询医生;4. 孕妇和哺乳期妇女:孕妇和哺乳期妇女应该避免使用阿托伐他汀,因为对胎儿/婴儿的潜在危害还需要进一步研究。

五、不良反应和注意事项阿托伐他汀一般是安全有效的,但在使用过程中请注意以下事项:1. 肝功能监测:请定期检查肝功能,避免因用药对肝脏造成不可逆的损害;2. 肌肉痛和损伤:少数患者可能会出现肌肉痛和损伤,如出现乏力、肌肉疼痛或尿液变色等症状,请及时咨询医生;3. 注意与其他药物的相互作用:阿托伐他汀可能与其他药物发生相互作用,包括其他降脂药物、抗生素等,请告知医生您正在使用的药物。

浅谈阿托伐他汀的药理作用及控制血脂的效果分析

浅谈阿托伐他汀的药理作用及控制血脂的效果分析

浅谈阿托伐他汀的药理作用及控制血脂的效果分析摘要:目的:观察分析阿托伐他汀控制血脂的效果,分析药理作用。

方法:80例患者均分,均接受基础治疗,观察组额外接受阿托伐他汀治疗。

比对两组治疗前后4项血脂指标水平。

结果:治疗前,两组患者总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇三项血脂指标水平均较高,高密度脂蛋白胆固醇水平均较低,且无统计学差异性,P>0.05;治疗后,两组患者总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇水平均有所降低,但观察组更低;两组高密度脂蛋白胆固醇水平均有所提升,但观察组更高,P<0.05。

结论:阿托伐他汀可以有效降低患者的血脂水平,具有较高的临床应用价值。

关键词:阿托伐他汀;药理作用;血脂控制0.引言阿托伐他汀作为一种HMG-CoA还原酶抑制剂,在调节血脂紊乱中扮演了重要角色。

该药物通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶的活性,从而减少内源性胆固醇的合成,进而刺激低密度脂蛋白受体的表达,加速血液中低密度脂蛋白(LDL)的清除[1]。

因其明显的降脂作用和心血管风险降低的潜力,阿托伐他汀已被广泛应用于临床治疗高胆固醇血症及其相关的心血管疾病防治。

药理学研究指出,阿托伐他汀除了能够显著降低LDL水平之外,还对升高高密度脂蛋白(HDL)、降低甘油三酯水平具有辅助作用。

该药物的综合调脂作用,对于维护血管内皮功能、预防动脉粥样硬化的发生和发展具有重要意义。

此外,阿托伐他汀在降低脂质水平的同时,还表现出一定的抗炎、抗氧化和稳定斑块等多方面的血管保护作用[2]。

然而,关于阿托伐他汀具体的药理机制、临床应用中的效果评价以及可能的不良反应,仍需通过严格的科学研究来深入分析。

尤其对于不同人群的反应性及其在个体化医疗中的应用潜力,需要更多的研究数据支持。

对于控制血脂效果的评估,应考虑病人的基线血脂水平、伴随疾病、生活方式及遗传因素等多种因素的综合影响。

本文旨在通过回顾阿托伐他汀的药理作用机制,分析其在控制血脂方面的效果,现围绕研究过程及结果作如下报告。

阿托伐他汀说明书

阿托伐他汀说明书

阿托伐他汀说明书 阿托伐他汀是一种常见的降脂药物,被广泛用于治疗高胆固醇血症等疾病。以下是关于阿托伐他汀的详细说明。

【药品名称】 通用名称:阿托伐他汀 商品名称:因不同厂家可能有所不同,如立普妥等 【成分】 主要成分就是阿托伐他汀。 【性状】 本品一般为片剂,颜色和形状可能因规格和厂家而有所不同。 【适应症】 1、 高胆固醇血症:包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合型高脂血症,如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意,应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白 B 升高和甘油三酯升高。

2、 冠心病或冠心病等危症(如:糖尿病,症状性动脉粥样硬化性疾病等)合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者,本品适用于:降低非致死性心肌梗死的风险、降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险、降低因充血性心力衰竭而住院的风险、降低心绞痛的风险。

【规格】 常见规格有 10mg、20mg、40mg 等。 【用法用量】 1、 病人在开始本品治疗前,应进行标准的低胆固醇饮食控制,在整个治疗期间也应维持合理膳食。

2、 常用的起始剂量为 10mg,每日一次。剂量调整时间间隔应为 4 周或更长。本品最大剂量为 80mg,每日一次。

3、 对于纯合子型家族性高胆固醇血症患者,本品的推荐剂量是 10 80mg/日。

4、 肾功能不全患者用药剂量应根据肾功能情况适当调整。 【不良反应】 1、 本品最常见的不良反应为胃肠道不适,如恶心、腹痛、腹泻等。 2、 可能会出现头痛、头晕、皮疹等症状。 3、 较为少见但严重的不良反应包括横纹肌溶解与肌病。 【禁忌】 1、 对本品过敏者禁用。 2、 活动性肝病患者,包括原因不明的血清转氨酶持续升高和任何血清转氨酶升高超过 3 倍的正常值上限的患者禁用。

3、 孕妇或可能受孕的育龄女性禁用。 【注意事项】 1、 在治疗前,建议进行肝功能检测,并在治疗期间定期复查。 2、 如果患者出现肌肉疼痛、无力或痉挛,尤其是伴有不适或发热,应及时告知医生,并检测肌酸激酶水平。

阿托伐他汀钙报告

阿托伐他汀钙报告

阿托伐他汀钙报告介绍阿托伐他汀钙是一种广泛使用的药物,用于降低胆固醇水平和预防心血管疾病的发生。

本报告将对阿托伐他汀钙进行综合分析,包括其药物特性、适应症、副作用、药物相互作用等各个方面的内容。

药物特性阿托伐他汀钙是一种他汀类药物,属于HMG-CoA还原酶抑制剂。

它通过抑制肝脏内的胆固醇合成,从而降低血液中的胆固醇水平。

在药物的作用下,血液中的低密度脂蛋白(LDL)水平下降,高密度脂蛋白(HDL)水平上升,并能够降低三酰甘油的水平。

适应症阿托伐他汀钙一般用于治疗高胆固醇和高血脂症,包括家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合型高血脂症等。

此外,阿托伐他汀钙还可以用于预防心血管疾病,例如心肌梗死、冠心病、脑卒中等。

副作用虽然阿托伐他汀钙是一种相对安全的药物,但它也会引起一些副作用,如:•肌肉疼痛•肌肉无力•肝损伤•胃肠道不适•头痛•失眠在服用阿托伐他汀钙期间,如果出现以上症状,应及时咨询医生。

药物相互作用阿托伐他汀钙可以与其他药物相互作用,从而影响其疗效或增加其副作用的风险。

具体来说,阿托伐他汀钙可能会与以下药物产生相互作用:•免疫抑制剂:如环孢素、依托肽、沙利度胺等。

•抗凝剂:如双香豆素、华法林等。

•抗真菌药物:如伊曲康唑、氟康唑等。

•抗生素:如红霉素、克拉霉素等。

在服用以上药物时,应向医生咨询,避免产生不良反应。

注意事项在使用阿托伐他汀钙前,有一些需要注意的事项:•避免酗酒,同时要跟医生告知自己的饮酒情况。

•如果怀孕或正在哺乳,应在医生指导下使用药物。

•定期检查肝功能,避免肝损伤的发生。

•注意药物相互作用,避免产生不良反应。

•如果出现副作用,应及时联系医生。

阿托伐他汀钙是一种有效的药物,可以降低血液中的胆固醇水平,预防心血管疾病的发生。

在使用药物期间,要注意遵循医嘱,避免出现不良反应等问题。

阿托伐他汀钙与降脂灵对比治疗颈动脉粥样硬化斑块临床疗效

阿托伐他汀钙与降脂灵对比治疗颈动脉粥样硬化斑块临床疗效颈动脉粥样硬化斑块是一种常见的血管疾病,常见于中老年人群。

它会导致颈动脉狭窄、血栓形成及颈动脉梗塞等严重的并发症。

针对这种疾病的治疗,目前常用的药物有阿托伐他汀钙和降脂灵。

那么这两种药物到底哪一种治疗效果更好呢?本文将对阿托伐他汀钙与降脂灵对比治疗颈动脉粥样硬化斑块的临床疗效进行探讨。

我们先来了解一下阿托伐他汀钙和降脂灵这两种药物。

阿托伐他汀钙是一种常用的他汀类药物,主要用于降低胆固醇,减少心血管疾病的发生。

它通过抑制HMG-CoA还原酶,降低胆固醇合成,起到降脂的作用。

而降脂灵则是一种中药,通过调节脂质代谢,降低血脂的水平,达到降脂的功效。

针对颈动脉粥样硬化斑块的治疗,主要是通过降低血脂水平,减少斑块的形成和进展,以及预防相关并发症的发生。

阿托伐他汀钙和降脂灵都是常用的治疗药物。

那么它们在临床应用中的疗效如何呢?一些临床研究表明,阿托伐他汀钙在治疗颈动脉粥样硬化斑块方面效果显著。

一项针对400名患者的研究显示,采用阿托伐他汀钙治疗的患者在12个月后的颈动脉超声检查中,斑块的稳定和减少率明显高于对照组。

另外一项研究发现,在使用阿托伐他汀钙治疗的患者中,有较高比例的患者的斑块有所减少,颈动脉狭窄程度得到改善。

而对于降脂灵的疗效,一些研究也对其进行了探讨。

一项对降脂灵治疗颈动脉粥样硬化斑块的研究发现,在使用降脂灵治疗的患者中,血清脂质代谢水平得到明显改善,同时斑块的形成和进展也得到一定程度的抑制。

这表明降脂灵在治疗颈动脉粥样硬化斑块方面也具有一定的疗效。

综合以上研究结果来看,阿托伐他汀钙和降脂灵在治疗颈动脉粥样硬化斑块方面都具有一定的疗效。

但是从临床实践中我们也能够观察到,两者在治疗过程中存在一些不同之处。

阿托伐他汀钙是一种常用的他汀类药物,对于降低LDL-C的效果比较显著,临床上常用于治疗高胆固醇血症和动脉粥样硬化。

而降脂灵则是一种中药,对于降低总胆固醇、三酰甘油和LDL-C的效果都有一定的作用。

阿托伐他汀

阿托伐他汀立普妥(阿托伐他汀钙片,atorvastatin)是一种合成的降脂药物。

为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂。

这种酶能催化HMG-CoA向甲羟戊酸转变,这是胆固醇生物合成过程前期的一个限速步骤。

一、概述立普妥是阿托伐他汀[R-(R,R)]-2-(4-氟苯基)-β,δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯氨基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸:钙盐(2:1)的三水化物。

阿托伐他汀钙的分子式为(C33H34FN2O5)2Ca 3H2O,其分子量是1209.42。

其结构式为:阿托伐他汀钙为白色或类白色结晶性粉末,不溶于pH≤4的水溶液。

阿托伐他汀钙能微溶于蒸馏水、pH为7.4的磷酸盐缓冲液、乙腈,轻度溶于乙醇,易溶于甲醇。

口服的立普妥(阿托伐他汀钙片)分别含阿托伐他汀10、20或40mg,及下列无活性成分:碳酸钙(美国药典,USP);小烛树蜡(食品化学物质法规,FCC);羟脯氨酰纤维素(国家处方集,NF);单水乳糖(NF);硬脂酸镁(NF);微晶纤维素(NF);白色Opadry,YS-1-7040(羟丙基甲基纤维素钠、聚乙烯醇、滑石、二氧化钛);聚山梨酯80(NF),二甲基硅油乳胶等。

二、作用机理阿托伐他汀是一种选择性、竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂。

HMG-CoA还原酶是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A向甲羟戊酸转化的限速酶,而甲羟戊酸是固醇包括胆固醇的前体。

胆固醇和甘油三酯在血液中循环,作为参与载脂蛋白复合物的组成成分,对载脂蛋白进行超速离心,可使其离心成为HDL(高密度脂蛋白)、IDL(中密度脂蛋白)、LDL(低密度脂蛋白)和VLDL(极低密度脂蛋白)等成分。

在肝脏中,胆固醇和甘油三酯被合成为VLDL并被释放入血浆、运输至周围组织。

LDL是由VLDL生成,并通过与其高亲和性LDL受体的结合而被分解的。

临床和病理研究都显示,总胆固醇(Total-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(apo-B)升高都能促进人类动脉粥样硬化的形成,是心血管疾病发生的危险因素,而高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的升高则能降低心血管病的危险性。

阿托伐他汀钙片

阿托伐他汀钙片阿托伐他汀钙片是一种常用的降脂药物,主要用于治疗高胆固醇和高血脂的患者。

本文将详细介绍阿托伐他汀钙片的作用机制、适应症、用法用量、不良反应以及注意事项等方面的内容。

阿托伐他汀钙片是一种他汀类药物,其作用机制是通过抑制体内胆固醇的生物合成来降低血液中的胆固醇水平。

它通过抑制HMG-CoA还原酶,阻断胆固醇的合成,从而减少体内胆固醇的产生。

同时,它还能够增加肝脏中LDL受体的表达,促进LDL的清除,降低低密度脂蛋白(LDL)的水平。

阿托伐他汀钙片还能够提高高密度脂蛋白(HDL)的水平,从而进一步降低心血管疾病的风险。

阿托伐他汀钙片主要用于治疗高胆固醇和高血脂的患者。

它适用于那些通过饮食控制和运动无法有效降低胆固醇水平的患者。

它可以减少心脑血管事件的发生,降低心脏病和中风的风险。

同时,它还可以改善血脂谱,提高患者的生活质量。

在使用阿托伐他汀钙片时,应按照医生的建议使用。

通常情况下,起始剂量为10mg每天,口服,可在任何时间服用。

如果需要进一步降低胆固醇水平,剂量可以逐渐增加至80mg每天。

患者在使用此药物时应密切监测自己的血脂水平,并遵循医生的指导进行调整剂量。

阿托伐他汀钙片的不良反应相对较少。

常见的不良反应包括头痛、肌肉疼痛、腹泻和便秘。

在极少数情况下,可能会出现肝功能异常、肌病和横纹肌溶解症等严重不良反应。

患者在使用阿托伐他汀钙片期间需要定期进行肝功能的监测,以及注意观察自己的肌肉状况,如出现不适及时向医生报告。

在使用阿托伐他汀钙片时,还需要注意一些事项。

首先,孕妇和哺乳期妇女禁用该药物,因为它可能对胎儿和婴儿造成损害。

其次,对于存在肝功能异常、肌病史、酗酒史或正在服用其他药物的患者,应谨慎使用阿托伐他汀钙片,并遵循医生的建议。

此外,阿托伐他汀钙片可能与其他药物相互作用,患者在使用其他药物时应告知医生,避免不必要的风险。

总之,阿托伐他汀钙片是一种常用的降脂药物,通过抑制胆固醇的合成和促进LDL的清除,来降低血液中的胆固醇水平。

阿托伐他汀钙片作用与功效

阿托伐他汀钙片作用与功效
阿托伐他汀钙片是一种用于治疗高胆固醇血症的药物,其主要成分为阿托伐他汀钙。

阿托伐他汀钙片通过抑制胆固醇的合成,可有效降低血液中的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平,同时提高高密度脂蛋白胆固醇水平。

阿托伐他汀钙片适用于治疗原发性高胆固醇血症或混合型高脂血症患者,以及心血管疾病的预防。

它可以降低心血管事件的风险,包括心脏病、中风和心脑血管死亡。

在合适的剂量下,阿托伐他汀钙片可以减缓动脉粥样硬化的发展,防止血管壁的脂肪斑块斑块增加,提高血管的弹性,并促进血液循环。

此外,它还能改善血管内皮功能,减少血栓形成的风险。

值得注意的是,阿托伐他汀钙片不适用于孕妇、哺乳期妇女以及有肝功能异常的患者。

在使用阿托伐他汀钙片治疗期间,应遵循医生的建议,并定期进行相关检查以监测疗效和副作用。

同时,还应积极改善生活方式,包括合理饮食、定期锻炼和戒烟限酒,以进一步降低心血管疾病的风险。

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∙通用名称:∙阿托伐他汀钙片∙功能主治:∙高胆固醇血症。

原发性高胆固醇血症患者,包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者,如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意,应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。

在纯合子家族性高胆固醇血症患者,阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法(如LDL血浆透析法)合用或单独使用(当无其它治疗手段时),以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。

∙主要成分:∙本品主要成份为阿托伐他汀钙。

∙包装规格:∙10mg/片∙用法用量:∙病人在开始本品治疗前,应进行标准的低胆固醇饮食控制,在整个治疗期间也应维持合理膳食。

应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。

∙常用的起始剂量为10mg每日一次。

剂量调整时间间隔应为4周或更长。

本品最大剂量为80mg 每日一次。

阿托伐他汀每日用量可在一天内的任何时间一次服用,并不受进餐影响。

∙ 1. 原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗∙大多数患者服用阿托伐他汀钙10mg每日一次,其血脂水平可得到控制。

治疗2周内可见明显疗效,治疗4周内可见最大疗效。

长期治疗可维持疗效。

∙ 2. 杂合子型家族性高胆固醇血症的治疗∙患者初始剂量为每日10mg/日。

应遵循剂量的个体化原则并每4周为时间间隔逐步调整剂量至40mg/日。

如果仍然未达到满意疗效,可选择将剂量调整至最大剂量80mg/日或以40mg 每日一次本品配用胆酸螯合剂治疗。

∙ 3. 纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗∙在一项由64例患者参加的慈善性用药研究中,其中46例患者有相应的LDL受体信息。

这46例患者的LDL-C平均下降21%。

本品的剂量可增至80mg/日。

对于纯合子型家族性高胆固醇血症患者,本品的推荐剂量是10-80mg/日。

阿托伐他汀钙应作为其它降脂治疗措施(如LDL 血浆透析法)的辅助治疗。

或当无这些治疗条件时,本品可单独使用。

∙ 4. 肾功能不全患者用药剂量∙肾脏疾病既不会对本品的血浆浓度产生影响,也不会对其降脂效果产生影响,所以无需调整剂量。

∙不良反应:∙本品最常见的不良反应为便秘、胃肠胀气、消化不良和腹痛,通常在继续用药后缓解。

∙临床试验中低于2%的患者因与本品有关的不良反应而中断治疗。

∙根据临床研究的数据和上市后广泛经验,立普妥的不良事件如下述。

∙按照惯例,不良事件的估计频率排序为:常见(≥1/100,<1/10);少见(≥1/1000,<1/100);罕见(≥1/10000,<1/1000);非常罕见(<1/10000)。

∙胃肠道功能异常:常见:便秘,胃肠胀气,消化不良,恶心,腹泻。

∙少见:厌食,呕吐。

∙血液和淋巴系统功能异常:少见:血小板减少症。

∙免疫系统功能异常:常见:变态反应。

∙非常罕见:过敏反应。

∙内分泌系统功能异常:少见:脱发,高糖血症,低糖血症,胰腺炎。

∙精神:常见:失眠。

∙少见:健忘症。

∙神经系统功能异常:常见:头痛,头晕,感觉异常,感觉迟钝;∙少见:外周神经病;非常罕见:味觉障碍。

眼睛异常:非常罕见:视觉障碍。

肝-胆功能紊乱:罕见:肝炎,胆汁淤积性黄疸。

非常罕见:肝脏衰竭皮肤及其附属物:常见:皮疹,瘙痒。

少见:风疹。

非常罕见:血管神经性水肿,大疱性皮疹(包括多形性红斑,Stevens-Johnson综合征和毒性表皮松解症)耳-迷路异常:少见:耳鸣。

非常罕见:听力受损。

骨骼肌肉异常:常见:肌痛,关节痛。

少见:肌病。

罕见:肌炎,横纹肌溶解症,肌肉痉挛。

非常罕见:肌腱断裂。

生殖系统和乳房异常:少见:阳痿。

非常罕见:男子乳腺发育。

全身异常:常见:衰弱,胸痛,背痛,外周水肿,疲劳。

少见:不适,体重增加。

客观检查:与其它HMG-CoA还原酶抑制剂相同,曾报道服用本品的患者出现转氨酶升高。

不过这些改变通常是轻微、一过性的,并不需要中断治疗。

在接受本品治疗的患者中具有临床意义的血清转氨酶升高(>正常上限3倍)的发生率为0.8%。

所有患者中发生的这些改变均与剂量相关并且都是可逆性的。

与其它临床试验中的HMG-CoA还原酶抑制剂相似,服用本品的患者中有2.5%的病人出现血清磷酸肌酸激酶(CPK)升高大于正常上限3倍。

服用本品的患者中有0.4%的病人其磷酸肌酸激酶升高大于正常上限10倍。

(参见【注意事项】)。

∙注意事项:∙肝脏影响开始治疗前应做肝功检查并定期复查。

患者出现任何提示有肝脏损害的症状或体征时应检查肝功能。

转氨酶水平升高的患者应加以监测直至恢复正常。

如果转氨酶持续升高超过正常值3倍以上,建议减低剂量或停用本品(见【不良反应】)。

过量饮酒和/或曾有肝疾病史患者慎用本品。

强化降低胆固醇水平预防脑卒中发生(SPARCL研究)。

在一项事后分析中,在无冠心病(CHD)而近期有卒中或短暂脑缺血发作的患者中,对卒中亚性进行分析。

与安慰剂比较,阿托伐他汀80mg治疗组患者出血性卒中发生率较高。

在研究入选时有出血性卒中或腔隙性梗塞史的患者中危险性的增加较显著。

对于既往有出血性卒中的患者,阿托伐他汀80mg治疗的风险与获益的平衡尚不确定,在开始治疗前,应仔细考虑出血性卒中的潜在危险。

骨骼肌影响与其他HMG-CoA还原酶抑制剂一样,在罕见情况下,阿托伐他汀可能影响骨骼肌,引起肌痛、肌炎和肌病,可能进展为威胁生命的横纹肌溶解症,表现为CPK明显升高(超过10倍以上正常上限)、肌球蛋白血症和肌球蛋白尿,导致肾衰。

治疗前阿托伐他汀慎用于易感横纹肌溶解症的患者。

下列情况应在治疗前测定CPK:肾功能异常。

甲状腺功能低下。

个人或家族遗传性肌病史。

既往他汀或贝特类药物肌损伤史。

既往肝病史和/或大量饮酒。

对于70岁以上的老年人,可根据是否存在其他横纹肌溶解症易感因素,来判断该项检查的必要性。

在上述情况下,应权衡治疗危险-治疗获益比,推荐进行临床监测。

若基线CPK水平明显升高(超过5倍正常上限),不应开始治疗。

肌酸磷酸激酶测定剧烈运动或存在任何可能使CPK增加的因素时,不应测定CPK,这会使结果解释造成困难。

如CPK基线水平显著升高(超过5倍正常上限),应于5-7天内复查以核实结果。

治疗过程中应告知患者及时报告肌痛、抽筋或无力(尤当伴有不适或发热时)。

若正在服药过程中出现以上症状,应测定CPK。

一旦发现显著升高(超过正常上限5倍),应终止治疗。

如果肌肉症状严重,引起日常不适,即使CPK水平≤5倍正常上限,也应考虑终止治疗。

若症状缓解,CPK 水平恢复正常,在密切监测下,可重新使用阿托伐他汀或换用另一类他汀,应从最小剂量开始。

如临床上发生CPK水平超过10倍正常上限或确诊/疑诊横纹肌溶解症时,必须停用阿托伐他汀。

阿托伐他汀与下列药物合用可增加发生横纹肌溶解的危险性,如:环孢菌素,红霉素,克拉霉素,依曲康唑,酮康唑,奈法唑酮,烟酸,吉非贝齐,其他纤维酸衍生物或HIV 蛋白酶抑制剂。

与依哲麦布合用也可能增加发生疾病的危险性。

如果可能,应当考虑替代这些药物的其他治疗(见相互作用)。

在这些药物与阿托伐他汀必须合用的情况下,应但仔细考虑联合治疗的获益和风险。

当患者正在接受可增加阿托伐他汀的最大剂量,同时建议对这些患者进行适当的临床检测。

(见【药物相互作用】)。

对半乳糖不耐受、人乳糖缺乏、或有葡萄糖-半乳糖吸收障碍等罕见遗传疾病的患者不应服用本品。

∙禁忌:∙本品禁用于以下患者:对本品所含的任何成份过敏者禁用。

活动性肝病患者、血清转氨酶持续超过正常上限3倍且原因不明者。

肌病。

孕期、哺乳期及任何未采取适当避孕措施的育龄妇女禁用本品。

(见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。

∙孕妇用药:∙孕期和哺乳期妇女禁用阿托伐他汀钙片。

育龄妇女应采取适当的避孕措施。

阿托伐他汀对孕妇和哺乳期妇女的安全性尚未得到证实。

(见【禁忌】)。

动物试验证实,HMG-CoA还原酶抑制剂对胚胎和婴儿的生长发育产生影响。

当服用阿托伐他汀剂量超过20mg/kg/日(相当于临床人给药剂量)时,大鼠后代发育迟缓,出生后存活率下降。

大鼠血浆中的阿托伐他汀及其活性代谢产物的浓度与其乳汁中的浓度相同。

该药及其活性代谢产物是否在人乳中分泌尚不清楚。

(见临床前安全性资料)。

∙儿童用药:∙本品应只由专科医生在儿童中使用。

本品在儿童的治疗经验仅限于少数(4到17岁) 患有严重脂质紊乱如纯合子家族性高胆固醇血症的患者。

本品在这一患者人群的推荐起始剂量为10mg/日。

根据患者的反应和耐受性,剂量可增加至80mg/日。

尚无本品对该人群生长发育的安全性资料。

∙老年用药:∙在年龄70岁以上的老年人使用推荐剂量的阿托伐他汀钙,其疗效及安全性与普通人群没有区别。

∙药物相互作用:∙在应用HMG-CoA还原酶抑制剂治疗期间,与下列药物合用可增加发生肌病的危险性,如:环孢菌素、纤维酸衍生物、大环内酯类抗生素包括红霉素,咪唑类抗真菌药,HIV蛋白酶抑制剂或盐酸。

在极罕见情况下,可导致横纹肌溶解,肌球蛋白尿而后继发肾功能不全。

在这些药与阿托伐他汀必须合用的情况下,应当仔细考虑联合治疗的获益与风险。

当患者正在接受可增加阿托伐他汀血浆浓度的药物治疗时,建议从较低剂量开始阿托伐他汀治疗。

合用环孢菌素,克拉霉素和依曲康唑时,应当考虑降低阿托伐他汀的最大剂量,同时建议对这些患者进行适当的临床检测。

(见【注意事项】)。

细胞色素P450 3A4抑制剂:阿托伐他汀经细胞色素P450 3A4代谢,本品与细胞色素P450 3A4的抑制剂(环孢菌素、大环内酯类抗生素如红霉素或克拉霉素和咪唑类抗真菌药如伊曲康唑及HIV蛋白酶抑制剂)合用时可能发生药物相互作用。

合并用药导致阿托伐他汀血浆浓度增加,所以,当阿托伐他汀与上述药物合用时尤应注意(见【注意事项】)。

载体抑制剂:阿托伐他汀及其代谢产物是OATP1B1载体的底物。

阿托伐他汀10 mg与环孢菌素5.2 mg/kg/日联合应用使阿托伐他汀的暴露增加7.7倍。

在阿托伐他汀与环孢菌素必须合用的情况下,阿托伐他汀的剂量不应该超过10 mg。

红霉素、克拉霉素:红霉素和克拉霉素是已知的细胞色素P450 3A4的抑制剂。

阿托伐他汀80 mg每日1次与红霉素(500 mg QID)合用可使阿托伐他汀的全部活性暴露增加33%。

阿托伐他汀10 mg/日与红霉素(500 mg BID)合用可使阿托伐他汀的暴露增加3.4倍。

在阿托伐他汀与克拉霉素必须合用的情况下,建议服用较低的阿托伐他汀维持剂量。

对于服用超过40 mg剂量的患者,建议进行适当的临床监测。

伊曲康唑:阿托伐他汀20 mg至40 mg与依曲康唑200 mg/日合用,可使阿托伐他汀的暴露增加1.5-2.3倍。

在阿托伐他汀与依曲康唑必须合用的情况下,建议服用较低的阿托伐他汀维持剂量。

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