药理学-药物效应动力学
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药物效应动力学名词解释药理学
药物效应动力学名词解释药理学
药物效应动力学是药理学的一个重要分支,研究药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄等方面的动态过程。
以下是与该主题相关的正文内容:
1. 药物的吸收:药物吸收是指药物进入血液循环的过程。
在吸收过程中,药物与血浆蛋白结合,然后通过肝脏的首过效应和代谢途径将其分解和排泄。
2. 药物的分布:药物分布是指药物在血液中浓度的变化过程。
药物的分布取决于药物的生物活性、半衰期和药物的化学结构等因素。
药物的分布可以通过药物剂量、给药途径和给药时间等因素进行调整。
3. 药物的代谢:药物代谢是指药物在身体内的分解和转化过程。
药物的代谢可以通过肝脏、肾脏和胃肠道等器官进行,并且与药物的生物活性、半衰期和药物的化学结构等因素密切相关。
4. 药物的排泄:药物排泄是指药物从体内排出的过程。
药物的排泄途径包括肾脏、肝脏和胃肠道等器官。
药物的排泄速度与药物的剂量、给药途径和药物的化学结构等因素密切相关。
药物效应动力学是药理学的一个重要分支,研究药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄等方面的动态过程。
了解药物的这些信息可以帮助医生和患者更好地控制药物剂量、选择最佳的用药时间和方案,并降低药物的不良反应风险。
药理学—药物效应动力学理论
药理学—药物效应动力学理论
6、特异质反应
有的病人对某些药物的反应特别敏感，用了这种 药物出现与正常人不一样的反应。
蚕豆病： —食用新鲜蚕豆或接触蚕豆花粉或磺胺类药
物引起溶血性贫血。
特异体质：先天性6-G-PD（6-磷酸葡萄糖脱氢 酶）缺乏
原因：遗传所致药理学—药物效应动力学理论
7、继发反应
药物治疗作用所引起的不良后果。 例：
药理学—药物效应动力学理论
判断两个药物效应强弱：(亲和力、内在活性) 1、当两药的亲和力相等时，其效应强度取决于药物内在 活性（即效能）的强弱； 2、当两药的内在活性相等时，其效应强度取决于亲和力 的大小；
四环素、氯霉素引起的二重感染——广 谱抗生素。
药理学—药物效应动力学理论
六、量效关系
• （一）概念：在一定的剂量范围内，药物 剂量与效应成正比关系，称为量效关系。
•——用量效曲线来表示
药理学—药物效应动力学理论
量效曲线 药理效应（E）
药理学—药物效应动力学理论
剂量（D）
1、量：药物的剂量
• 最小有效量（阈剂量）：刚能引起效应 的剂量或浓度；
• 最小中毒量：出现中毒反应的最小剂量； • 极量：药典规定临床上允许使用的最大
治疗量（烈性或有毒），小于最小中毒 量； • 治疗量：大于最小有效量而小于最小中 毒量（极量药）理学的—药物剂效应量动力范学理论围；
药物剂量与效应关系
作 用 强 度
无效量 最 小 有 效 量
常用量
中毒量 致死量
极 量
最 小 中
以达治疗感染性疾病、寄生虫病和恶 性肿瘤的目的。
药理学—药物效应动力学理论
三、药物作用的选择性
选择性：组织器官对药物的敏感性或亲和 力
6、特异质反应
有的病人对某些药物的反应特别敏感，用了这种 药物出现与正常人不一样的反应。
蚕豆病： —食用新鲜蚕豆或接触蚕豆花粉或磺胺类药
物引起溶血性贫血。
特异体质：先天性6-G-PD（6-磷酸葡萄糖脱氢 酶）缺乏
原因：遗传所致药理学—药物效应动力学理论
7、继发反应
药物治疗作用所引起的不良后果。 例：
药理学—药物效应动力学理论
判断两个药物效应强弱：(亲和力、内在活性) 1、当两药的亲和力相等时，其效应强度取决于药物内在 活性（即效能）的强弱； 2、当两药的内在活性相等时，其效应强度取决于亲和力 的大小；
四环素、氯霉素引起的二重感染——广 谱抗生素。
药理学—药物效应动力学理论
六、量效关系
• （一）概念：在一定的剂量范围内，药物 剂量与效应成正比关系，称为量效关系。
•——用量效曲线来表示
药理学—药物效应动力学理论
量效曲线 药理效应（E）
药理学—药物效应动力学理论
剂量（D）
1、量：药物的剂量
• 最小有效量（阈剂量）：刚能引起效应 的剂量或浓度；
• 最小中毒量：出现中毒反应的最小剂量； • 极量：药典规定临床上允许使用的最大
治疗量（烈性或有毒），小于最小中毒 量； • 治疗量：大于最小有效量而小于最小中 毒量（极量药）理学的—药物剂效应量动力范学理论围；
药物剂量与效应关系
作 用 强 度
无效量 最 小 有 效 量
常用量
中毒量 致死量
极 量
最 小 中
以达治疗感染性疾病、寄生虫病和恶 性肿瘤的目的。
药理学—药物效应动力学理论
三、药物作用的选择性
选择性：组织器官对药物的敏感性或亲和 力
03 药理学--第三章 药物效应动力学
于治疗作用出现的不良后果,如二重感染。
§2
药物剂量与效应关系
一、概念 量-效关系：药物剂量与效应在一定范围内成 比例，以效应为纵坐标，剂量或浓度为横坐 标作图，得量-效曲线。 量反应：药理效应是连续增减的量变，如血 压的升降等。 质反应：药理效应只能用全或无、阴性或阳 性表示，如生存与死亡等。是测定药物在某 一剂量下某种效应发生频数的指标，必须用 多个动物或实验标本进行实验。
1.兴奋
2.抑制
三、药物作用的特性 特异性（specificity）多数药物是通过化学反应 产生药理效应的,这种化学反应的专一性使药物 的作用具有特异性,其物质基础是药物的化构。 选择性（selectivity）药物并非对所有组织发生 等同作用，多数药物只对某些组织产生明显作 用,而对其它组织作用小或无作用。原因 ①药 物与组织亲和力不同 ② 组织生化差异③ 细胞 结构差异。特异性与选择性不一定平行，如阿 托品特异性阻断M-R，但选择性不高，对心血 管、平滑肌、眼及腺体等都有影响。 二重性: ⑴ 治病 ⑵ 不良反应(致病)
E（%） 100
E（%） 100
B 50
10B
50
0 Lg[D]
0
Lg[D]
竞争性拮抗药
非竞争性拮抗药
pA2:当激动药与拮抗药合用时,使激动药浓度 增加一倍而效应与浓度未增加时一样，此时 所用的拮抗药的摩尔浓度的负对数值。
pA2 值越大，表示药物的特异性拮抗越强， 可区分特异和非特异性拮抗药，一般特异性 拮抗药的pA2在6以上； 比较不同组织受点的性质，如将去甲肾上腺 素和酚妥拉明用在不同组织上,若得出的pA2 值相近,表示这些组织的受点性质相同； 判断一组激动药是否作用在同一受点。
[D] [DR] E ———= —— =——— Emax [RT] K +[D]
§2
药物剂量与效应关系
一、概念 量-效关系：药物剂量与效应在一定范围内成 比例，以效应为纵坐标，剂量或浓度为横坐 标作图，得量-效曲线。 量反应：药理效应是连续增减的量变，如血 压的升降等。 质反应：药理效应只能用全或无、阴性或阳 性表示，如生存与死亡等。是测定药物在某 一剂量下某种效应发生频数的指标，必须用 多个动物或实验标本进行实验。
1.兴奋
2.抑制
三、药物作用的特性 特异性（specificity）多数药物是通过化学反应 产生药理效应的,这种化学反应的专一性使药物 的作用具有特异性,其物质基础是药物的化构。 选择性（selectivity）药物并非对所有组织发生 等同作用，多数药物只对某些组织产生明显作 用,而对其它组织作用小或无作用。原因 ①药 物与组织亲和力不同 ② 组织生化差异③ 细胞 结构差异。特异性与选择性不一定平行，如阿 托品特异性阻断M-R，但选择性不高，对心血 管、平滑肌、眼及腺体等都有影响。 二重性: ⑴ 治病 ⑵ 不良反应(致病)
E（%） 100
E（%） 100
B 50
10B
50
0 Lg[D]
0
Lg[D]
竞争性拮抗药
非竞争性拮抗药
pA2:当激动药与拮抗药合用时,使激动药浓度 增加一倍而效应与浓度未增加时一样，此时 所用的拮抗药的摩尔浓度的负对数值。
pA2 值越大，表示药物的特异性拮抗越强， 可区分特异和非特异性拮抗药，一般特异性 拮抗药的pA2在6以上； 比较不同组织受点的性质，如将去甲肾上腺 素和酚妥拉明用在不同组织上,若得出的pA2 值相近,表示这些组织的受点性质相同； 判断一组激动药是否作用在同一受点。
[D] [DR] E ———= —— =——— Emax [RT] K +[D]
药理学课件 第一章 药物效应动力学
原因:个体差异、病理状态或药物合用
由于病人对药物敏感性高，
用量过大或过久对机体功能、形态产生损害。
急性毒性 LD50 慢性毒性
后遗效应 residual effect
停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的生物效应
可是短暂的，由药物作用直接引起: 如腰麻后出现的尿潴留； 苯巴比妥催眠 头晕、困倦
半抗原， 生物制品 全抗原 与剂量无关 仅见于少数过敏质病人
青霉素 链霉素 氯霉素 磺胺
补体
Ⅰ型过敏反应 休克，哮喘 Ⅱ型溶细胞反应 溶血， Ⅲ型免疫复合物反应 类风湿
T 细胞 迟发型Ⅳ型变态反应 移植排除
特异质反应 （idiosyncrasy）
少数病人由于基因变异或缺陷，药动学和药效 学过程异常，用药后发生与药物本身药理作用无关 的有害反应。
25
第三节 药物作用机理
① 特异性作用: 药物能与靶蛋白（受体、酶、离子通道等）特异性结合， 诱发特定的细胞内信号转导、生理、生化效应； 这类药物与靶蛋白的亲和性高，效价强度较大.
② 非特异性作用: 药物通过改变细胞周围的理化条件发挥药效，其效应与药物的 理化性质有关，如解离度、溶解度、酸碱度、渗透压等； 选择性较差；效价强度较小。
二 药物治疗作用 therapeutic effect
指符合用药目的、 具有防治疾病效果的作用
预防： 疫苗 抗感染
具有防治疾病效果
对因治疗 etiological treatment 针对病因治疗 对症治疗 symptomatic treatment 改善症状，不除病因
急则治标，缓则治本
二、不良反应adverse drug reaction （ADR）
从量反应 量效曲线 所获参数
最小有效量—能引起药理效应的最小剂量 (阈剂量 threshold dose)
由于病人对药物敏感性高，
用量过大或过久对机体功能、形态产生损害。
急性毒性 LD50 慢性毒性
后遗效应 residual effect
停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的生物效应
可是短暂的，由药物作用直接引起: 如腰麻后出现的尿潴留； 苯巴比妥催眠 头晕、困倦
半抗原， 生物制品 全抗原 与剂量无关 仅见于少数过敏质病人
青霉素 链霉素 氯霉素 磺胺
补体
Ⅰ型过敏反应 休克，哮喘 Ⅱ型溶细胞反应 溶血， Ⅲ型免疫复合物反应 类风湿
T 细胞 迟发型Ⅳ型变态反应 移植排除
特异质反应 （idiosyncrasy）
少数病人由于基因变异或缺陷，药动学和药效 学过程异常，用药后发生与药物本身药理作用无关 的有害反应。
25
第三节 药物作用机理
① 特异性作用: 药物能与靶蛋白（受体、酶、离子通道等）特异性结合， 诱发特定的细胞内信号转导、生理、生化效应； 这类药物与靶蛋白的亲和性高，效价强度较大.
② 非特异性作用: 药物通过改变细胞周围的理化条件发挥药效，其效应与药物的 理化性质有关，如解离度、溶解度、酸碱度、渗透压等； 选择性较差；效价强度较小。
二 药物治疗作用 therapeutic effect
指符合用药目的、 具有防治疾病效果的作用
预防： 疫苗 抗感染
具有防治疾病效果
对因治疗 etiological treatment 针对病因治疗 对症治疗 symptomatic treatment 改善症状，不除病因
急则治标，缓则治本
二、不良反应adverse drug reaction （ADR）
从量反应 量效曲线 所获参数
最小有效量—能引起药理效应的最小剂量 (阈剂量 threshold dose)
药理学课件-3.药物效应动力学
直方双曲线图
对称的S型曲线图
第二十一页，编辑于星期日：十点 四十四分。
量反应量效曲线的分析
100
最大效应
effect(% of maximal responses)
50
阈浓度
EC50
0
logC
阈浓度(阈剂量,最小有效浓度)是指能引起效 应的最小药量或最小药物浓度。
第二十二页，编辑于星期日：十点 四十四分。
(四)继发反应(secondary reaction) 治疗作用引起的不良后果
(五)后遗效应(after effect) 残存的药理效应
(六)特异质反应(idiosyncrasy) (七)耐受性(tolerance) (八)依赖性(dependence)
精神依赖、躯体依赖
第十一页，编辑于星期日：十点 四十四分。
1908年，Ehrlich逆性和非可逆性结合才可 产生作用；
②受体应具有两个基本特点：特异性识别与之 相结合的配体(ligand)或药物的能力；药物-受 体复合物可引起生物效应。
第十四页，编辑于星期日：十点 四十四分。
二、受体的性质和特性
效能和效价强度二者分别反映药物的不 同性质，都用于评价药物的作用的强弱。
第二十六页，编辑于星期日：十点 四十四分。
质反应
质反应(quantal response)是指效应用全或无 (all or none) 的方式表现的反应。 质反应量效曲线的分析如下：
半数有效量(50% effective dose，ED50) 在 量反应是指能引起50%最大反应强度的药量 ；在质反应是指引起50%实验对象出现有效 （或阳性）反应的药量。
受体是特异性介导细胞信号转导的功能蛋白质。
受体和配体有高度亲和力(affinity)和高灵敏性(high sensitivity)，可识别和高度特异性(specificity)与特定的 配体或药物等第一信使结合成复合物，触发特定的 第二信使等信息放大系统，产生特定的生理反应或 药理效应。
药理学-药物效应动力学
药物与毒物之间是没有明显界限的，因此药 物的治疗作用和不良反应是其本身固有的两 重性作用。
由药物不良反应引起的疾病称为药源性疾病 (drug induced diseases) 。
不良反应
毒性反应(toxic reaction) 变态剂反量应(过al大ler或gic体re内ac蓄tio积n)过
二、受体与药物的相互作用
1.药物和受体的结合： 药物和受体的结合形式取决于药物的化
学结构和由此产生的对受体的亲和力 （affinity），即药物和受体相结合的能力。
亲和力常数 pD2
pD2 = - logKD • pD2：产生50%最大效应时的激动剂的摩
尔浓度的负对数（EC50的负对数）。与亲和 力成正比。
变态反应 ③③反应一严般重不程度严与重剂;量 成④比例难。以避免。
*特异质反应
反应停所致 海豹儿
畸胎
第二节 药物剂量与效应关系
量效关系 (dose-effect relationship) ：
在一定范围内，药物剂量和药 理 效应成比例。
一、剂量
二、量效曲线
1.量反应 (graded response)
理化反应
参与/干扰细胞代谢 影响生理物质转运 影响酶的活性 作用与离子通道 影响免疫机制 非特异性作用
◆ 补改充变：pH如值铁、、
◆ ◆ ◆ ◆
锌改、变钙渗、透V压it等 影干响扰如N：新a+斯-K的+、明、 N钠a奥5+通--美H氟道+拉尿交阻唑嘧换滞、啶药卡、 钙钾环托酶通通孢普等道道素利阻开、、滞 放 雷尿药 药 公激、
第二章 药物效应动力 学
2019/6/6
药物效应动力学(Pharmacodynamics, 简称药效学) -----研究药物对机体的 作用、作用规律及作用机制。
由药物不良反应引起的疾病称为药源性疾病 (drug induced diseases) 。
不良反应
毒性反应(toxic reaction) 变态剂反量应(过al大ler或gic体re内ac蓄tio积n)过
二、受体与药物的相互作用
1.药物和受体的结合： 药物和受体的结合形式取决于药物的化
学结构和由此产生的对受体的亲和力 （affinity），即药物和受体相结合的能力。
亲和力常数 pD2
pD2 = - logKD • pD2：产生50%最大效应时的激动剂的摩
尔浓度的负对数（EC50的负对数）。与亲和 力成正比。
变态反应 ③③反应一严般重不程度严与重剂;量 成④比例难。以避免。
*特异质反应
反应停所致 海豹儿
畸胎
第二节 药物剂量与效应关系
量效关系 (dose-effect relationship) ：
在一定范围内，药物剂量和药 理 效应成比例。
一、剂量
二、量效曲线
1.量反应 (graded response)
理化反应
参与/干扰细胞代谢 影响生理物质转运 影响酶的活性 作用与离子通道 影响免疫机制 非特异性作用
◆ 补改充变：pH如值铁、、
◆ ◆ ◆ ◆
锌改、变钙渗、透V压it等 影干响扰如N：新a+斯-K的+、明、 N钠a奥5+通--美H氟道+拉尿交阻唑嘧换滞、啶药卡、 钙钾环托酶通通孢普等道道素利阻开、、滞 放 雷尿药 药 公激、
第二章 药物效应动力 学
2019/6/6
药物效应动力学(Pharmacodynamics, 简称药效学) -----研究药物对机体的 作用、作用规律及作用机制。
药理学第3章药物效应动力学
Certain Safety Factor(CSF) LD1
dose or log dose
1
ED99
Standard Safety Margin(SSM) LD1 - ED99 ED99
x 100
第三节 药物与受体 Interaction of Drug and Receptor
第三章 18
一、药物作用机制分类
ED与TD差曲线
（二）其他问题
药物作用二重性 – 与剂量有关、无关的不良反应类型，防治
个体差异及斜度 药物作用靶点，受体类型，
信息转导
受体调节
谢谢！
12
第二节 药物的量效关系 Dose-effect Relationship
第三章 13
The dose-response curve（量效曲线）
量效曲线分类 量反应曲线
质反应曲线
质反应曲线中的特定位点 半数中毒量（TD50或TC50）
产生毒性反应剂量的50% 半数致死量（LD50或LC50）
竞争性拮抗药 (Competitive antagonist)
与激动药竞争同一受体，可逆性结合 降低其亲和力，而不改变内在活性 增加激动药剂量后量效曲线平行右移
30
剂量比 (Dose ratio) 增加后的激动药剂量（D’） 原激动药剂量（D）
拮抗参数(antagonist parameter, pA2, ) p for logarithm, like pH; A for antagonist
(细胞内受体)
(G 蛋白耦联受体)
(具酪氨酸激酶活性受体) 35
六、第二信使 (Second Messengers) 细胞外信号如何进入细胞内？
药理学第二章药物效应动力学优秀课件
❖ 举例: (1)用抗菌药杀灭病原微生物,以控制传染病,是对因治疗。 (2)用解热镇痛药使发热病人体温下降,是对症治疗。
❖ 在某些重危急症如休克、惊厥、心力衰竭、高热、剧痛时， 对症治疗可能比对因治疗更为迫切。
不良反应
❖ 药物不良反应：凡不符合用药目的并对机体 不利的反应。
❖ 多数不良反应是药物固有效应的延伸，在一 般情况下是可以预知的，但不一定是可以避 免的，是非期望的药物作用。
药理学第二章药物 效应动力学
第二章 药物对机体的作用-药效学
1、掌握药物不良反应的类型 2、熟悉药物作用的主要类型
第一节 药物的作用及不良反应
• 药物作用:是指药物对机体的初始作用。 • 药理效应:是药物作用的结果，是机体反应的表现。
例如：去甲肾上腺素
激动血管平滑肌α受体 血管收缩 血压升高
一、药物的基本作用
二 药物作用的主要类型
（一） 局部作用和吸收作用
局部作用
吸收作用
是指未被吸收的 药物在用药部位 所呈现的作用。
是药物被吸收之后 随血液循环分布到 组织器官所发生的 作用又称全身作用
（二）直接作用和间接作用
直接作用
是指药物对其所 接触的器官、 细胞直接产生的 作用。
去甲间肾接上作腺用素
激动血管平滑肌α受体 是由于机体的整 血体管性收而缩通过机体 反射机制或生理 血性压调升节高间接产生 的药物作用。
不良反应
(3)后遗效应：指停药以后，血药浓度已降低至 阈浓度（最低有效浓度）以下时，仍残存的药 理效应。
苯巴比妥催眠 →次晨头晕、困倦
不良反应
(4)继发性反应：由药物的治疗作用所引起的不 良后果，也称治疗矛盾。如二重感染。 二重感染：长期应用广谱抗生素，使敏感菌受 抑制，耐药菌过量增殖，而引起的新的感染。 如伪膜性肠炎等。
❖ 在某些重危急症如休克、惊厥、心力衰竭、高热、剧痛时， 对症治疗可能比对因治疗更为迫切。
不良反应
❖ 药物不良反应：凡不符合用药目的并对机体 不利的反应。
❖ 多数不良反应是药物固有效应的延伸，在一 般情况下是可以预知的，但不一定是可以避 免的，是非期望的药物作用。
药理学第二章药物 效应动力学
第二章 药物对机体的作用-药效学
1、掌握药物不良反应的类型 2、熟悉药物作用的主要类型
第一节 药物的作用及不良反应
• 药物作用:是指药物对机体的初始作用。 • 药理效应:是药物作用的结果，是机体反应的表现。
例如：去甲肾上腺素
激动血管平滑肌α受体 血管收缩 血压升高
一、药物的基本作用
二 药物作用的主要类型
（一） 局部作用和吸收作用
局部作用
吸收作用
是指未被吸收的 药物在用药部位 所呈现的作用。
是药物被吸收之后 随血液循环分布到 组织器官所发生的 作用又称全身作用
（二）直接作用和间接作用
直接作用
是指药物对其所 接触的器官、 细胞直接产生的 作用。
去甲间肾接上作腺用素
激动血管平滑肌α受体 是由于机体的整 血体管性收而缩通过机体 反射机制或生理 血性压调升节高间接产生 的药物作用。
不良反应
(3)后遗效应：指停药以后，血药浓度已降低至 阈浓度（最低有效浓度）以下时，仍残存的药 理效应。
苯巴比妥催眠 →次晨头晕、困倦
不良反应
(4)继发性反应：由药物的治疗作用所引起的不 良后果，也称治疗矛盾。如二重感染。 二重感染：长期应用广谱抗生素，使敏感菌受 抑制，耐药菌过量增殖，而引起的新的感染。 如伪膜性肠炎等。
药理学药物效应动力学
第三章药物代谢动力学一、什么是药物代谢动力学的基本过程？药物代谢动力学是研究药物吸收、分布、代谢、排泄过程，并运用数学原理和方法阐述药物在机体内的量变规律。
二、药物分子跨膜转运的方式有哪些？被动转运简单扩散（脂溶性扩散）脂溶性物质直接溶于膜的类脂而通过l、转运速度与药物脂溶性（Lipid solubility）成正比2、顺浓度差，不耗能。
3、转运速度与浓度差成正比4、转运速度与药物解离度(pKa) 有关酸性药(Acidic drug):HA + D H+ +A- -碱性药(Alkaline drug):BH+ D H+ + B (分子型)1、碱性环境平衡正向移动2、酸性环境平衡逆向移动离子障（ion trapping）：离子型药物：极性高，亲水，不溶于脂，不通过细胞膜分子型药物：极性低，疏水，溶于脂，可通过细胞膜PH值对弱酸性或弱碱性药物的影响结论：•弱酸性药物易从偏酸性环境转移到偏碱性环境•弱碱性药物易从偏碱性环境转移到偏酸性环境某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出？跨膜转运的意义1、药物吸收、分布、排泄, 本质上是一种跨膜转运。
2、当弱酸性药物如阿司匹林过量中毒时, 使用碳酸氢纳碱化血液,促使药物排泄，是一种常用的解救措施。
3、哺乳妇女禁忌使用吗啡、阿托品等弱碱性药物。
为什么？（提示：血液较乳汁偏碱性）滤过（水溶性扩散）水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道，受流体静压或渗透压的影响肠粘膜上皮细胞及其它大多数细胞膜孔道4～8Å（=10-10m ），仅水、尿素等小分子水溶性物质能通过，分子量>100者即不能通过。
肾小球毛细血管内皮孔道约40Å，除蛋白质外，血浆中的溶质均能通过载体转运。
主动转运：需依赖细胞膜内特异性载体转运，如5-氟脲嘧啶、甲基多巴等. 特点：1、逆浓度梯度，耗能2、特异性（选择性）3、饱和性4、竞争性5、易化扩散易化扩散，需特异性载体，如：Glucose, 顺浓度梯度，不耗能三、药物体内过程有哪些？吸收，即从给药部位进入全身血液循环。
《药理学》教学课件第2章 药物效应动力学
第三节 药物的作用机制
一、药物的非受体作用机制
（一）非特异性药物作用机制
1.改变细胞周围的理化条件而发挥作用 如：吸附，络合作用，酸碱中和，改变渗透压
（二）特异性药物作用机制
1.影响酶的活性：酶促或酶抑制剂 2.参与或干扰细胞物质代谢，抗代谢和促代谢药 3.影响物质转运：干扰离子激素等转运 4.作用于受体
2.局部作用与全身作用（范围） 局部作用：吸收入血前在用药部位产生的作用 全身作用：吸收进入血液循环后分布到机体相 关部位发挥作用
二、药物作用的方式
3.药物作用的选择性 药物进入机体以后，只对某组织、器官产生明显 作用，而对另一些组织、器官则作用很弱甚至无 作用，这种在作用性质和作用强度方面的差异， 即药物作用的选择性
LOGO
第二章 药物效应动力学—药效 学
第一节 药物的基本作用
一、药物作用
1.药物作用：药物与机体大分子间的初始作用 2.药理效应：药物作用引起机体的反应 举例：肾上腺素 兴奋：使组织、器官原有功能的提高（肾上腺素） 抑制：使组织、器官原有功能的降低（氯丙嗪）
二、药物作用的方式
1.直接作用和间接作用（方式） 直接作用：原发作用 间接作用：继发作用，由直接作用引起
强心苷
毛果 芸香碱
三、药物作用的两重性
1.治疗作用：符合用药目的，能达到防治疾病的作用 （1）对因治疗：治本：消除致病因素（抗菌药） （2）对症治疗：治标：改善疾病症状（发热的治疗）
2.不良反应：不符合用药目的，导致患者痛苦的反应 （1）副作用：治疗剂量发生的与治疗目的无关的反应 （2）毒性反应：剂量过大或用药时间过久积蓄过多（三致） （3）后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时 残存的药理效应
药物的受体机制
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意义:选择性高→作用专一，不良作用少； 应用时，针对性较强，疗效好。
注意:选择性是相对的，随着剂量↑→选择性↓→ 作用范围扩大。（尼可刹米）
三、药物作用的两重性
预防作用:
1.防治作用
对因治疗——治本
治疗作用 对症治疗——治标
补充疗法——替代疗法
★原则：急则治其标，缓则治其本，标本兼治！
2.不良反应:
例：广谱抗菌药引起的二重感染
Company Logo
鹅口疮 又名雪口病、白念菌病
知识链接——药物不良反应监测 方法
1．自愿呈报系统 这是一种自愿而有组织的报告系统，是由国家或地区设立的专 门的药物不良反应监测中心，通过监测报告把大量分散的不良反 应病例收集起来，再经加工、整理、因果关系评定后储存，并将 不良反应信息及时反馈给监测报告单位以保障用药安全。目前， 世界卫生组织国际药物监测合作中心的成员国大多采用这种方法 2．集中监测系统 集中监测系统是指在一定时间、一定范围内根据研究目的分为 病源性监测和药源性监测。病源性监测是以病人为线索，了解病 人用药及不良反应情况。药源性监测是以药物为线索，对某一种 或某几种药物的不良反应进行监测。我国集中监测系统采用重点 医院监测和重点药物监测相结合的监测系统。
注：效能和效价强度无相关性，二者反应药物的不 同性质
产生最大效应的能力 反映药物的内在活性
效能(maximum efficacy)
效应强度
引起等效反应的相对浓度或剂量 药物产生同一效应剂量比较
效价（potency）
药物浓度
效能与效价
半数有效量（ED50） 使一半实验动物有效的剂量，衡量药效强弱的 指标。
对机体不利 不符用药目的
副作用 毒性反应 变态反应 停药反应 后遗效应 继发反应 三致反应
“反应停”致“海豹样婴儿”
沙利度胺：镇静催眠、治疗晨吐、恶心等妊娠反应。
2020/1/3
9
皮下出血
光敏性皮炎
双手剥脱性皮炎
环丙沙星的不良反应
2020/1/3
10
副作用
概念:在治疗量时，和治疗作用同时出现、并与治疗
半数致死量（LD50） 使一半实验动物死亡的剂量，衡量药物毒性大 小的指标。
治疗指数（TI）＝LD50/ED50 衡量药物安全性的指标（TI大的药比TI小的药 安全性相对大）
作用强度 无 效 量
最 小 有 效 量
二、量-效关系中的常用术语
常用量
极 量
中致 毒死 量量
治疗量 安全范围
最
最
大 治 疗 量
最 小 中 毒
小 致 死 量
量
剂 量
量反应型量-效关系 药理效应随药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变
化，可用具体数量或最大反应的百分率表示者。 例：血压、血糖浓度的升降
药物即毒物，利弊并存 必须权衡，正确应用
小结
复习思考题
1.名词解释： 不良反应、副作用、毒性反应、后遗效应、 停药反应
2.简述在临床用药中，如何防范药物副作用、 毒性反应和变态反应？
下次课预习内容：
第一章 药物效应动力学（2,3节）
Company Logo
第二节 药物的构效关系和量效关系
学习目标
特点:性质比较严重，但可预知。
变态反应（即过敏反应）
概念:药物作为抗原或半抗原所引发的病理性 免疫反应。
常见于过敏体质者 特点：
①反应的性质与剂量、途径、药物原有效应无关； ②反应的程度与剂量无关。 ③致敏原：药物或代谢产物，杂质 ④不可预知；
• 用药前应注意： ①详细询问服药史， ②常规做皮肤敏感试验，但有少数假阳性或假 阴性反应； ③做好抢救的准备工作。
掌握 激动剂、拮抗剂的基本概念。 熟悉 半数致死量、半数有效量、治疗指数、效能、
效价强度的概念 了解 药物作用机制。
二、药物的量效关系
剂量：用药的份量。 量-效关系
绝大多数药物，在一定的剂量范围内，药物的效应 随药物剂量的增减而增减，这种关系即为量-效关系。
量反应型量-效关系
质反应型量-效关系
目的无关的作用。
产生原因：药物的选择性低
特点：
①阿是托药物品本身所固有的；
②轻微，松危弛害内脏不平大滑；肌
解痉
③与治疗作用之间可互相转化；
④是可预知抑的制腺。体分泌
口干
毒性反应
概念:由于用药剂量过大、时间过长或少数机体对 某些药物特别敏感所发生的危害性反应。
分类: 急性毒性:常影响循环、呼吸、神经系统 慢性毒性:常影响肝、肾、骨髓、内分泌等 三致反应——致突变、致畸、致癌
第三章 药物效应动力学
学习目标
掌握：防治作用、不良反应、副反应、毒 性反应、过敏反应等概念。
熟悉：药物作用的基本作用、选择性、局 部作用、吸收作用、后遗效应、继 发反应、停药反应。
第一节 药物作用的基本规律
药物作用与药物效应 1、药物作用 初始作用，动因 2、药物效应 药物作用的结果，机体反应的表现 肾上腺素
激动血管平滑肌受体（作用）
血管平滑肌收缩
血压上升（效应）
一、药物的基本作用
兴奋作用：原有功能活动增强
抑制作用：原有功能活动减弱
注意： 一定条件下可以互相转化。
兴奋
抑制
二、药物作用的方式
直接作用和间接作用
例：肾上腺素激动心肌β1受体→心脏兴奋（直接） 酚妥拉明 扩张血管 反射性兴奋心脏(间接)
后遗效应
概念:是指停药后，血药浓度已降至阈浓度以下 时残存的药理效应。
苯巴比妥催眠 次晨头晕、困倦 长期用糖皮质激素肾上腺皮质功能低下，
持续数月
停药反应
概ww念w.th:em突ega然llery停.com药后原有疾病重现或加剧，又称回 跃反应。
例：可乐定、普萘洛尔
继发反应
概念:由药物的治疗作用引起的 不良后果。
局部作用和吸收作用
1.局部作用 药物被吸收入血之前，在用药部位 例：消毒药（碘伏）在皮肤黏膜表面的杀菌作用
2.吸收作用 药物吸收进入血液循环后 例：舌下含化硝酸甘油 抗心绞痛作用
药物作用的选择性
概念:药物对机体不同组织器官的作用性质或作用 强度方面的差异，即为药物作用的选择性。 例：强心苷对心脏的兴奋作用。
质反应型量-效关系 药理效应不随药物剂量或浓度的增减呈连续性量的
变化，可表现为反应性质的变化。 例：死亡与生存；有效与无效
三、量-效曲线的意义
1）效能 是指药物所能产生的最大效应。 反映:药物内在活性的大小
2）效价强度 指引起同等效应时所需要的剂量。 所需的剂量小，效价越高。 反映:药物亲和力的大小
注意:选择性是相对的，随着剂量↑→选择性↓→ 作用范围扩大。（尼可刹米）
三、药物作用的两重性
预防作用:
1.防治作用
对因治疗——治本
治疗作用 对症治疗——治标
补充疗法——替代疗法
★原则：急则治其标，缓则治其本，标本兼治！
2.不良反应:
例：广谱抗菌药引起的二重感染
Company Logo
鹅口疮 又名雪口病、白念菌病
知识链接——药物不良反应监测 方法
1．自愿呈报系统 这是一种自愿而有组织的报告系统，是由国家或地区设立的专 门的药物不良反应监测中心，通过监测报告把大量分散的不良反 应病例收集起来，再经加工、整理、因果关系评定后储存，并将 不良反应信息及时反馈给监测报告单位以保障用药安全。目前， 世界卫生组织国际药物监测合作中心的成员国大多采用这种方法 2．集中监测系统 集中监测系统是指在一定时间、一定范围内根据研究目的分为 病源性监测和药源性监测。病源性监测是以病人为线索，了解病 人用药及不良反应情况。药源性监测是以药物为线索，对某一种 或某几种药物的不良反应进行监测。我国集中监测系统采用重点 医院监测和重点药物监测相结合的监测系统。
注：效能和效价强度无相关性，二者反应药物的不 同性质
产生最大效应的能力 反映药物的内在活性
效能(maximum efficacy)
效应强度
引起等效反应的相对浓度或剂量 药物产生同一效应剂量比较
效价（potency）
药物浓度
效能与效价
半数有效量（ED50） 使一半实验动物有效的剂量，衡量药效强弱的 指标。
对机体不利 不符用药目的
副作用 毒性反应 变态反应 停药反应 后遗效应 继发反应 三致反应
“反应停”致“海豹样婴儿”
沙利度胺：镇静催眠、治疗晨吐、恶心等妊娠反应。
2020/1/3
9
皮下出血
光敏性皮炎
双手剥脱性皮炎
环丙沙星的不良反应
2020/1/3
10
副作用
概念:在治疗量时，和治疗作用同时出现、并与治疗
半数致死量（LD50） 使一半实验动物死亡的剂量，衡量药物毒性大 小的指标。
治疗指数（TI）＝LD50/ED50 衡量药物安全性的指标（TI大的药比TI小的药 安全性相对大）
作用强度 无 效 量
最 小 有 效 量
二、量-效关系中的常用术语
常用量
极 量
中致 毒死 量量
治疗量 安全范围
最
最
大 治 疗 量
最 小 中 毒
小 致 死 量
量
剂 量
量反应型量-效关系 药理效应随药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变
化，可用具体数量或最大反应的百分率表示者。 例：血压、血糖浓度的升降
药物即毒物，利弊并存 必须权衡，正确应用
小结
复习思考题
1.名词解释： 不良反应、副作用、毒性反应、后遗效应、 停药反应
2.简述在临床用药中，如何防范药物副作用、 毒性反应和变态反应？
下次课预习内容：
第一章 药物效应动力学（2,3节）
Company Logo
第二节 药物的构效关系和量效关系
学习目标
特点:性质比较严重，但可预知。
变态反应（即过敏反应）
概念:药物作为抗原或半抗原所引发的病理性 免疫反应。
常见于过敏体质者 特点：
①反应的性质与剂量、途径、药物原有效应无关； ②反应的程度与剂量无关。 ③致敏原：药物或代谢产物，杂质 ④不可预知；
• 用药前应注意： ①详细询问服药史， ②常规做皮肤敏感试验，但有少数假阳性或假 阴性反应； ③做好抢救的准备工作。
掌握 激动剂、拮抗剂的基本概念。 熟悉 半数致死量、半数有效量、治疗指数、效能、
效价强度的概念 了解 药物作用机制。
二、药物的量效关系
剂量：用药的份量。 量-效关系
绝大多数药物，在一定的剂量范围内，药物的效应 随药物剂量的增减而增减，这种关系即为量-效关系。
量反应型量-效关系
质反应型量-效关系
目的无关的作用。
产生原因：药物的选择性低
特点：
①阿是托药物品本身所固有的；
②轻微，松危弛害内脏不平大滑；肌
解痉
③与治疗作用之间可互相转化；
④是可预知抑的制腺。体分泌
口干
毒性反应
概念:由于用药剂量过大、时间过长或少数机体对 某些药物特别敏感所发生的危害性反应。
分类: 急性毒性:常影响循环、呼吸、神经系统 慢性毒性:常影响肝、肾、骨髓、内分泌等 三致反应——致突变、致畸、致癌
第三章 药物效应动力学
学习目标
掌握：防治作用、不良反应、副反应、毒 性反应、过敏反应等概念。
熟悉：药物作用的基本作用、选择性、局 部作用、吸收作用、后遗效应、继 发反应、停药反应。
第一节 药物作用的基本规律
药物作用与药物效应 1、药物作用 初始作用，动因 2、药物效应 药物作用的结果，机体反应的表现 肾上腺素
激动血管平滑肌受体（作用）
血管平滑肌收缩
血压上升（效应）
一、药物的基本作用
兴奋作用：原有功能活动增强
抑制作用：原有功能活动减弱
注意： 一定条件下可以互相转化。
兴奋
抑制
二、药物作用的方式
直接作用和间接作用
例：肾上腺素激动心肌β1受体→心脏兴奋（直接） 酚妥拉明 扩张血管 反射性兴奋心脏(间接)
后遗效应
概念:是指停药后，血药浓度已降至阈浓度以下 时残存的药理效应。
苯巴比妥催眠 次晨头晕、困倦 长期用糖皮质激素肾上腺皮质功能低下，
持续数月
停药反应
概ww念w.th:em突ega然llery停.com药后原有疾病重现或加剧，又称回 跃反应。
例：可乐定、普萘洛尔
继发反应
概念:由药物的治疗作用引起的 不良后果。
局部作用和吸收作用
1.局部作用 药物被吸收入血之前，在用药部位 例：消毒药（碘伏）在皮肤黏膜表面的杀菌作用
2.吸收作用 药物吸收进入血液循环后 例：舌下含化硝酸甘油 抗心绞痛作用
药物作用的选择性
概念:药物对机体不同组织器官的作用性质或作用 强度方面的差异，即为药物作用的选择性。 例：强心苷对心脏的兴奋作用。
质反应型量-效关系 药理效应不随药物剂量或浓度的增减呈连续性量的
变化，可表现为反应性质的变化。 例：死亡与生存；有效与无效
三、量-效曲线的意义
1）效能 是指药物所能产生的最大效应。 反映:药物内在活性的大小
2）效价强度 指引起同等效应时所需要的剂量。 所需的剂量小，效价越高。 反映:药物亲和力的大小