抗5-HT3药物(昂丹司琼和托烷司琼)
5-HT受体拮抗剂
27
27
26
25
26
昂丹司琼
31
(87.1) (87.1) (83.9) (80.6) (83.9)
84.5
29
28
29
28
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格拉司琼
31
(93.5) (90.3) (93.5) (90.3) (90.3)
91.6
30
28
28
29
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托烷司琼
31
(96.8) (90.3) (90.3) (93.5) (90.3)
5、不良反应：
可有头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹、 偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状转氨 酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。个别患 者有癫痫发作。并有胸痛、心律不齐、低血压及 心动过缓的罕见报告。
1、药理作用： 托烷司琼是一种外周神经元及中枢神经系统5－HT3受体的高 效、高选择性竞争拮抗剂。 托烷司琼能选择性阻断外周神经元突触前5－HT3受体的兴奋； 在中枢神经系统内，本品对调节传入后支区的迷走神经活动 的5－HT3受体有直接作用。本药的作用时限为24小时，故只 需每天给药一次。研究表明，在2－3个癌症化疗周期中连续 使用本品也不会减低疗效。本药用于预防细胞毒药物引起的 恶心和呕吐。临床研究表明不引起锥体外系副作用。
还包括以下一种或多种表现的I型过敏反应：面色潮红或全身 荨麻疹，胸部压迫感，呼吸困难，急性支气管痉挛和低血压。
93例患者，3组各31例，其中性别、年龄及病种 分布无显著性差异，具可比性。 止吐方法： 昂丹司琼8mg，化疗前半小时静注，连用5d；托 烷司琼5mg，化疗前半小时静注，连用5d；格拉 司琼3mg，化疗前半小时静注，连用5d。 3组均观察恶心、呕吐。
常用的止吐药物及使用注意事项
常用的止吐药物及使用注意事项恶心呕吐是临床常见症状，根据发病机制不同，呕吐可分为反射性呕吐、中枢性呕吐及前庭障碍性呕吐。
止吐药物是一类通过影响呕吐反射的不同环节而起止吐作用的药物，包括5-HT3受体拮抗剂、促胃肠动力药物、抑酸剂、NK-1受体拮抗剂、糖皮质激素、抗胆碱药物。
一、5-HT3受体拮抗剂5-HT3受体拮抗剂通过拮抗与恶心呕吐有关的5-HT3受体而发挥作用，临床可用于放化疗所致恶心呕吐（CINV）、手术后恶心呕吐（PONV）、阿片类药物所致恶心呕吐、胃肠道功能障碍性恶心呕吐等。
这类药物包括昂丹司琼、格拉司琼、阿扎司琼、多拉司琼、托烷司琼、雷莫司琼、帕洛诺司琼等，其中帕洛诺司琼半衰期最长，为40h。
注意事项1.昂丹司琼昂丹司琼常见不良反应为头痛、头部与上腹部发热感、静坐不能、腹泻、皮疹、急性张力障碍性反应、便秘等，偶可使短暂性氨基转氨酶升高。
支气管痉挛、心动过速、胸痛、低钾血症、心电图改变、癫痫大发作罕见。
禁用于胃肠道梗阻者。
2.格拉司琼格拉司琼不良反应有头痛，少见便秘、嗜睡、腹泻，可使AST/ALT暂时性升高，血压发生变化。
因其可减慢消化道运动，消化道运动障碍者使用时严密观察；若将格拉司琼与利福平或其他肝酶诱导剂合用，会引起格拉司琼的血药浓度降低。
3.阿扎司琼阿扎司琼常见不良反应有皮疹、全身瘙痒、发热、乏力、双腿痉挛、颜面潮红、血管痛，服用者有时出现头痛、头重、焦虑、烦躁感、颜面苍白、冷感或心悸，可出现口渴、ALT/AST/总胆红素升高。
遇光易分解，启封后应迅速使用并避光。
4.托烷司琼托烷司琼常见不良反应有头痛、便秘、头晕、疲劳及胃肠功能紊乱，偶见皮疹、瘙痒、荨麻疹等。
有致氨基转移酶一过性升高的报道；可能对血压有影响，高血压未控制者每日剂量不超过10mg；肝肾功能不全者慎用；与利福平或其他肝酶诱导剂合用，可使托烷司琼的代谢加快，血药浓度降低。
5.雷莫司琼雷莫司琼不良反应主要是体热、头痛、头重等，还可引起腹泻、便秘、头部发热、舌头麻木感、打嗝、血肌酐上升、肝功能异常等；与甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注射液等可发生配伍反应，应避免混合使用。
托烷司琼幻灯片20121110
酸托烷司琼,第二周期给予欧必亭。BA组则相反。同一患者在第一、
二周期观察期内的化疗用药和剂量完全相同。
《中国新药杂志》 2007年21期《国产和进口盐酸托烷司琼防治顺铂所致恶心呕吐的临床研究》 张永强 周美珍 程刚 任军 朱允中 李燕 游永红 【DOI】：CNKI:SUN:ZXYZ.0.2007-21-021
托烷司琼目前在临床主要用于预防和治疗癌
症化疗引起的恶心和呕吐以及外科手术后恶心和 呕吐。
不良反应
盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量项下的不良
反应为一过性。 其常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳 和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻。 在同类药品中，只有托烷司琼的主环结构与 5-HT 主 环结构完全相同，几乎不与其它受体发生作用，故安全性 好，副作用甚少。
低度
鬼臼乙叉甙 丝裂霉素 氨甲喋呤 5－氟尿嘧啶 羟基脲 博莱霉素 长春新碱类 苯丁酸氮芥
化疗与恶心呕吐：
最常见的不良反应之一 导致：
– – – – – 代谢失衡 体能下降 营养耗竭 创口愈合延迟 严重时停止治疗
5-HT3止吐机理
外 周
肝门静脉 化疗放疗 肠细胞受损伤 5－HT释放 (5－HT3受体) CTZ 呕吐中枢 呕吐 (5－HT3受体) 迷走神经
用法简单，使用方便
成人：
用量：一日一次 一次5mg 6天为一疗程。 静脉给药：将本品5mg用5ml输注液溶解后再进一步稀释于100毫升
常用的输注液中（如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液）在化疗
前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。 儿童： 2岁以上儿童剂量0.2毫克/千克，最高 可达5毫克/天。 静脉或口服给药
产品简介
托烷司琼，英文名Tropisetron，被认为是新型5-HT3受体拮抗剂，外周 神经元和中枢神经系统内5-HT3 受体的高选择性抑制剂，具有外周性和中枢 性的双重强效抗吐作用。 5-HT3的药品中，只有托烷司琼的主环结构与 5-HT 主环结构完全相同， 几乎不与其它受体发生作用，故安全性好，副作用甚少，是选择性更高、亲 和力更强的止吐药。 托烷司琼目前在临床主要用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐以及 外科手术后恶心和呕吐。其常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲 劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等；极少数病人可能出现一过性血压改变或 过敏反应等。
盐酸昂丹司琼注射液(枢复宁)说明书
与其他药物的配伍：
本品可用输液袋或注射泵静脉输注，每小时 1mg。如果昂丹司琼浓度为每毫升 16 至 160 微克（即 分别为 8mg/500ml 和 8mg/50ml）时，下列药物可通过枢复宁®给药装置的 Y－型管与本品同时给药： 顺铂： 给药时间可由 1 至 8 小时不等，浓度不超过 0.48mg/ml（500ml 中 240mg）。 5－氟尿嘧啶：
【不良反应】 通 过 系 统 器 官 分 类 和 频 率 列 出 下 列 不 良 事 件 。 频 率 定 义 为 ： 非 常 常 见 (1/10) 、 常 见 (1/100 ～ 1/10) 、 不 常 见 (1/1000 ～ 1/100) 、 罕 见 (1/10,000 ～ 1/1000) 、 非 常 罕 见 (1/10,000)；非常罕见中包括个别病例报告。 通常从临床试验的资料中确定非常常见、常见和不 常见事件。安慰剂组的发生率作为参考。从上市后自发报告资料中确定罕见和非常罕见事件。 根据适应症和药物剂型，在推荐的标准剂量下，评估下列不良事件频率。儿童和青少年的不良反应 情况与成人相当。 免疫系统疾病 罕见: 速发型过敏反应，有时为严重的过敏反应。 神经系统疾病 非常常见:头痛。 不常见: 癫痫发作、运动障碍 (包括：无明确持续性临床后遗症的锥体外系反应，例如肌张力障碍、 动眼神经危象，运动障碍)。 罕见: 在快速静脉给药过程中出现的头晕。 眼部异常 罕见:主要发生在静脉给药过程中的一过性视觉障碍(例如，视力模糊)。 非常罕见:主要发生在静脉给药过程中的一过性失明 。
【适应症】 本品用于控制癌症化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；亦适用于预防和治疗手术后的恶心呕吐。
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儿童： 4 岁以上儿童：控制癌症化疗和放疗引起的恶心和呕吐。 4 岁以下儿童：控制癌症化疗引起的恶心和呕吐。 2 岁以上儿童：预防和治疗手术后的恶心和呕吐。
常用止吐药物的不良反应及注意事项汇总
常用止吐药物的不良反应及注意事项汇总止吐药是一类通过影响呕吐反射的不同环节而产生止吐作用的药物，如多巴胺D2受体拮抗剂、5-HT3受体拮抗剂。
多巴胺D2受体拮抗剂包括甲氧氯普胺、多潘立酮、伊托必利等，5-HT3受体拮抗剂包括昂丹司琼、格拉司琼、阿扎司琼、多拉司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼等。
甲氧氯普胺为多巴胺D2受体拮抗剂/中枢5-HT4受体激动剂，可用于功能性消化不良、胃炎、肿瘤放化疗引起的呕吐、糖尿病胃轻瘫等。
多潘立酮为选择性外周多巴胺D2受体拮抗剂，可用于胃肠道动力障碍性疾病如功能性消化不良、胃炎、胃食管反流病、糖尿病胃轻瘫，或偏头痛、颅外伤、抗帕金森病药物（左旋多巴等）、放疗等引起的恶心、呕吐。
伊托必利为多巴胺受体D2拮抗剂/乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于胃肠动力减慢（如功能性消化不良、胃炎等所致）引起的消化不良症状等。
多巴胺D2受体拮抗剂一般兼有止吐和促胃肠促动力作用。
5-HT3受体拮抗剂通过在外周和中枢选择性拮抗5-HT3受体而发挥止吐作用，临床可用于术后恶心呕吐（PONV）、化疗所致恶心呕吐（CINV）、阿片类药所致恶心呕吐、肠易激综合征等。
一、心脏不良反应1.多潘立酮多潘立酮对心脏有严重影响，可致Q-T间期延长和心律失常，有引起心脏猝死的报道，需监测QT间期。
多潘立酮主要经CYP3A4代谢，可引起心电图Q-T间期轻度延长。
显著抑制CYP3A4酶并可能引起Q-T间期延长的药物如酮康唑、氟康唑、伏立康唑、红霉素、克拉霉素、胺碘酮，与多潘立酮合用，会增加发生尖端扭转型室性心动过速的风险，禁与上述药物联用。
心脏病者（心律失常）及接受化疗的肿瘤者使用时需谨慎，有可能加重心率紊乱。
2.甲氧氯普胺甲氧氯普胺极少有心脏不良反应。
3.伊托必利与多潘立酮相比，伊托必利很少引起QT间期延长。
其经黄素单加氧酶（非CYP450酶）代谢，药物间相互作用少。
4.5-HT3受体拮抗剂5-HT3受体拮抗剂昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼可能会引起QT间期延长，并致致命性心律失常。
昂丹司琼分子式
昂丹司琼分子式昂丹司琼（Andansine）是一种用于治疗乳腺癌的药物，属于抗肿瘤药物的一种。
它通过抑制肿瘤细胞的生长和分裂，以及促进细胞凋亡来发挥其治疗作用。
昂丹司琼已经在临床上被广泛应用，并取得了显著的疗效。
分子式昂丹司琼的化学名为5-[3,5-dimethyl-4-[(4-methylpiperazin-1-yl)carbonyl]-1H-pyrrol-2-yl]-N-[2-(dimethylamino)ethyl]pyrrolo[2,3-b]pyridine-6-carboxamide。
它的分子式为 C26H34N8O2，相对分子质量为498.61 g/mol。
结构昂丹司琼是一种有机化合物，具有复杂的化学结构。
它由多个环和官能团组成，其中包括苯环、吡咯环和吡啶环等。
这些环通过共价键连接在一起，形成了昂丹司琼的分子结构。
在昂丹司琼的结构中，苯环和吡咯环通过一个烷基链相连。
吡啶环与苯环和吡咯环相邻，并通过一个酰胺官能团与另一个吡啶环相连。
此外，昂丹司琼还含有两个甲基哌嗪基团和一个二甲胺乙基官能团。
合成昂丹司琼是通过有机合成方法合成的。
具体合成路线如下：1.首先，将适量的 2-氰基-3,5-二甲基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)戊酸酯与 2-(二甲胺乙基)吡啶反应，生成中间体。
2.然后，将中间体与适量的异氰酸乙酯反应，生成新的中间体。
3.最后，将新的中间体与适量的 2,6-二氨基吡啶反应，并进行进一步处理和纯化，得到最终产物昂丹司琼。
这个合成路线包括了多步反应，并需要经过精确控制条件下的化学转化和纯化步骤。
合成昂丹司琼的过程需要高度专业的化学知识和技术，并且需要进行大量的实验验证和优化。
药理作用昂丹司琼通过多种途径发挥其抗肿瘤作用。
首先，它能够抑制肿瘤细胞的增殖和分裂，阻断肿瘤的生长。
其次，昂丹司琼可以促进肿瘤细胞的凋亡，即促使异常细胞主动死亡，从而进一步抑制肿瘤的扩散和侵袭。
此外，昂丹司琼还具有免疫调节的功能。
5HT受体拮抗剂PPT课件
7
2、药代动力学：
口服本品约2小时左右达血浆峰浓度，其生物利用度大约 为60% (老年人则更高)。口服或静脉给药时，本品的体内 情况大致相同，其消除半衰期约3小时。老年人可能延长 至 5小 时 。 药物彻 底 代谢 ， 代 谢物经 肾 脏 (75%) 与肝脏 (25%)排泄。对于患有肝脏严重损害的病人，本药体内清 除率明显下降，清除半衰期延长15－32小g，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不
必调整用药剂量。高血压未控制的患者，用药后可能引起
血压进一步升高，故高血压患者应慎用，其用量不宜超过
10毫克/天。
15
5 不良反应：
最常见的不良反应：应用2mg时的头痛（22％）和应用5mg 时的便秘（11％）。这些反应在代谢不良者中的发生率更高。 偶有关于头晕、疲劳和腹痛、腹泻等胃肠功能紊乱的报道 （0.1-5％）。与其它5－HT3受体拮抗剂相似，个别病例出现 虚脱、晕厥、心血管意外，但未明确本药与这些不良反应的 关系，有可能是由于细胞毒药物或原有疾病所引起。
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3、适应症：
预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。用于外科手 术后恶心和呕吐。
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4、用量用法：
在每一个治疗周期中，最多可以连续应用本品6天。成人 每日剂量为5mg。在2岁以上的儿童剂量0.2毫克/公斤，最 高可达5mg/天。
如果单独使用本药反应不佳，可以通过同时应用地塞米松 提高抗呕吐疗效，不需要增加剂量。
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3、适应症：
本药适用于由细胞毒性药物化疗和放射治疗 引起的恶心、呕吐，也用于预防手术后的恶 心、呕吐。
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4、用法用量：
5-HT受体拮抗剂
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5、不良反应：
轻微头痛、便秘，一过性转氨酶升高。
.
阿扎司琼 （欧立康定 ）
1、药理作用： 阿扎司琼为选择性的5-HT3受体拮抗剂，对大
鼠大脑皮质5一HT3受体亲和力的研究表明其亲 和力是甲氰氯普胺的410倍，恩丹西酮的2倍， 与格拉司琼基本相同。动物实验表明阿扎司琼 0.1mg/kg静脉注射可强力抑制顺铂诱发的猎兔 犬呕吐；0.3mg/kg可完全抑制阿霉素和环磷酰 胺引起的雪貂呕吐。临床研究结果表明阿扎司 琼l0mg静脉注射可有效抑制顺铂等抗癌药物引 起的恶心和呕吐。
CTZ
AP和NTS
5-HT3拮抗剂
5-HT
迷走神经兴奋
呕吐
5-HT3拮抗剂 5-HT3受体拮抗剂通过作用于迷走神经上的5-HT3受体抑制 迷走神经传入纤维的兴奋，或通过作用于AP和NTS上的5HT3受体抑制二者的兴奋，阻断向呕吐中枢的传入冲动，抑 制了呕吐。
.
目 前 ， 至 少 有 8 种 5-HT3 拮 抗 剂 进 入 临 床 研 究 苯甲酰胺衍生物：batanopride（BMY-25801）、 zacopride （AHR-11190）、RG12915。
抗剂，化疗药物和放射治疗可引起小肠的5-HT 释放，通过5-HT3受体引起迷走传入神经兴奋 而导致呕吐反射。本药的作用是阻断这种反射 的发生。迷走传入神经的兴奋也可引起位于第 四脑室的后支区释放5-HT，这也可以通过中枢 机制触发呕吐。故此本药控制由细胞毒性化疗 药和放射治疗引起的恶心呕吐的机理是由于拮 抗外周和中枢的神经元5-HT3受体所致。
.
2、药代动力学：
据文献报道，健康男性志愿者静脉注射本品 10mg后，3分钟血浆中原形药的浓度为90.5ug/ml ，其药动学呈线性。本品呈双向消除，α相和β相 的半衰期分别为0.3h和4.3h。
5种预防化疗后呕吐方案的成本-效果比较
5种预防化疗后呕吐方案的成本-效果比较
王忠全
【期刊名称】《医药导报》
【年(卷),期】2008(27)8
【摘要】目的评价5种5-HT3受体拮抗药治疗顺铂化疗所致呕吐的成本-效果.方法采用循证医学方法,收集5种药物治疗呕吐的临床资料,应用药物经济学成本.效
果分析方法进行分析.结果昂丹司琼治疗顺铂化疗后呕吐有效率为86.26%、格拉
司琼有效率为91.28%、雷莫司琼有效率为84.23%、阿扎司琼有效率为93.16%、托烷司琼有效率为86.66%;上述5种药物治疗呕吐的成本-效果比分别为
0.57,0.37,1.53,1.08,1.90.结论格拉司琼治疗顺铂化疗所致的呕吐是最理想的方案.【总页数】2页(P1003-1004)
【作者】王忠全
【作者单位】湖北省荆州市中心医院药剂科,434020
【正文语种】中文
【中图分类】R979.1
【相关文献】
1.两种预防顺铂所致呕吐方案的成本-效果分析 [J], 沈金芳;刘晓琰;丁罡
2.格拉司琼与恩丹西酮预防化疗后恶心、呕吐的成本-效果分析 [J], 庞军;陈燕;贾
钰铭;李飞;杨炳辉
3.格拉司琼与恩丹西酮预防化疗后恶心、呕吐的成本-效果分析 [J], 庞军;陈燕;贾
钰铭;李飞;杨炳辉
4.预防奥沙利铂化疗后恶心呕吐方案的比较 [J], 张雪峰;彭云云;胡燕
5.标准二联止吐方案预防中致吐风险药物所致恶心呕吐的成本-效果分析 [J], 朱良荣;杨慧慧;林珍珍;潘佳玲;潘红巧
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止吐药
甲氧氯普胺【别名】胃复安，灭吐灵、灭吐宁【英文名】Metoclopramide,Rimperan,Paspertin,Maxolon【作用特点】主要抑制催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，抑制胃平滑肌松弛，从而促使胃肠平滑肌对胆碱能的反应增加。
使食物容易通过肠管，胃排空加快，增加胃窦部时相活性，同时伴有促使上部的小肠松弛，因此形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。
食管返流减少则由于下食管括约肌静止压升高，食管蠕动收缩幅度增加，而使食管内容物廓清能力增强所致。
止吐是由于甲氧氯普胺拮抗了多巴胺受体的作用，使呕吐中枢的活性阈值增高，传入内脏神经的冲动减少。
【功能主治】主要用于恶心、呕吐、嗳气、胃部胀满、胃酸过多等。
口服可用于解除糖尿病性胃排空功能障碍，以及治疗手术后之药物所引起的或代谢性所致呕吐。
【用法用量】1.口服成人常用量：一次5-10mg，一日10-30mg。
用于糖尿病性胃排空功能障碍患者，于症状出现前30分钟口服10mg；或于餐前及睡前服5-10mg，一日4次。
小儿常用量5-14岁一次用2.5-5mg，一日3次，餐前30分钟服。
2.肌内注射成人，一次10-20mg；小儿，6-14岁一次2.5-5mg。
每日剂量不宜超过0.5mg/k g，否则易引起锥体外系反应。
【不良反应】较常见的不良反应为：昏睡、烦躁不安、疲怠无力。
少见的反应有：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动。
用药逾量征象：深昏睡状态，神智不清；肌肉痉挛，如颈部及背部肌肉痉挛、拖曳步态、头部及面部抽搐样动作，以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。
【注意事项】下列情况禁用：1．普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者；2．癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加；3．胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的能动力增加，病情加重；4．嗜铬细胞瘤可因而出现高血压危象；5．对胎儿的影响尚待研究，孕妇不宜应用；6．进行放射治疗或化疗的乳癌患者，注射给药可引起直立性低血压。
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5-HT3受体拮抗剂及其相关药物
（昂丹司琼和托烷司琼）
一、简介
呕吐( V omiting ) 是一种复杂和本能的反射, 诱因源自两大方面：
脏器功能失调, 如新生儿多见于颅内出血、2 周内婴儿可考虑消化道闭塞或狭窄、6 月~ 1 岁幼儿应考虑肠套迭、2 岁以下应注意腹泻、青年人
频发于溃疡病或幽门梗阻、生殖期妇女如频繁呕吐( 亦为妊娠反
应) 。
各种刺激, 包括化学物( 药物) 、治疗( 手术、化疗、放疗) 、食物、精神( 恐吓、臭味) 、高空作业、运动( 旅行、舟车) 等, 导致放射刺激及前庭输
入功能紊乱。
二、5-羟色胺(5-Hydroxytryptamine，5-HT)的介绍
5-羟色胺(5-Hydroxytryptamine，5-HT)结构为一种吲哚乙胺，广泛存在于自然界，同时亦是人体内重要的神经介质之一，与精神活动特别是情感活动关系密切。
同时5-HT参与许多重要的生理过程，控制食欲、体温、血压、睡眠、嗜好、痛觉、呕吐等感受。
学者将5-HT受体分为至少7种亚型(5HTx～5HT7)。
其中5-HT3受体主要分布在感觉、迷走和肠内神经，特别是延髓呕吐中枢和延脑最后区(化学催吐区)，受体由钠-钾离子通道调控。
5-HT3受体参与呕吐反射，激动后所引起呕吐，尤对癌症化疗刺激最为敏感。
5-HT3受体拮抗剂代表药物:昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、阿扎司琼等于20世纪90年代初相继问世，具有高效、强效的镇吐作用，临床上广泛用于防治癌症化疗、放疗、麻醉、术后所引起的恶心和呕吐。
四、5-HT3受体拮抗剂的应用原则
（1）严格控制适应指征
5-HT3受体拮抗剂仅适于由癌症化疗、放疗或手术所致的呕吐。
对妊娠呕吐可选服维生素B6；晕动性或内耳眩晕性呕吐可选用抗组胺药；恐高症或海空作业时呕吐选服甲氧氯普胺(胃复安)；胃动力低下或消化不良所致的呕吐选用促胃肠动力药，如甲氧氯普胺、多潘立酮(吗丁林)、西沙必利(普瑞博思)。
（2）依据半衰期指定给药方案
托烷司琼代谢与CYP2D6系相关，分为快、慢代谢型，快代谢型人体的半衰期为7h，慢代谢型可达30h。
另托烷司琼在肝脏的首关效应与剂量有关，5mg-15mg时，其生物利用度大于60％，而45mg或以上剂量时可增至100％。
昂丹司琼半衰期短，1日3～4次。
（3）警惕不良反应
国内有昂丹司琼引起精神障碍的报导。
（4）应用时间：口服在化疗、放疗前1-2小时，静脉给药在放化疗前半小时。
（5）对严重肝功不全者，昂丹司琼的1日总量不宜超过8mg。
腹部手术者不宜使用，以免掩盖回肠或胃扩张症状。
（6）对高血压未控制者托烷司琼1日剂量不得超过10mg。
另外托烷司琼与食物同服可使其吸收略延迟；与利福平或其他肝药酶诱导药物合用需增加剂量。
（7）5-HT3 受体拮抗剂对妊娠妇女慎用，哺乳妇女接受治疗时应停止哺乳。