中药化学——植物化学成分的生源学说
中药化学：1-绪论
➢ 中药化学成分或有效成分的研究，注意中药药性 理论和临床应用的特点，注重解决中医药学自身的 问题，为中医药现代化服务，中医药理论为指导， 为中药学服务。
相似点：研究内容、方法和手段 ➢ 现代化学的理论和方法
（二）中药化学的研究对象 中药防治疾病的物质基础——中药 化学成分。 主要学习和研究中药、特别是植物 来源中药的化学成分和有效成分。
第二节 中药有效成分与药效物质基础
（一）中药品种的多样性
资源丰富
1.2万种 中药
植物药1.1万余种 动物药1000余种 矿物药 海洋药物…
（二）化学成分的复杂性
功效的多样性
➢ 不同的中药可能含有不同类型的化学成分， 且每种类型成分的数目往往很多 。 ➢ 同一种中药可能含有多种结构类型各不相 同的成分；每一个类型又可能含有大量不同 的化学成分。 ➢ 一味中药如此复杂，复方中药更复杂。
1. 某一种中药可能含有多种类型的成分
人参 :
• 三萜皂苷（40余种） • 肽类
• 挥发油 • 甾体化合物 • 多糖 • 氨基酸
•蛋白质 • 炔醇 • 有机酸 • 维生素 • 微量元素，等
大黄 :
•番泻苷类 • 游离蒽醌苷元 • 芪类成分 • 苯丁酮类 •大黄鞣质类，等。
苦参：生物碱、黄酮等类成分。
• 活性成分：指作用于生命有机体或组织、细胞、分子， 会引起某些生理、生化功能变化的物质。包括：有效 成分和毒性成分。
• 毒性成分：指在很低的计量或浓度下即具有明显的毒 性或副作用的成分。
• 特征性成分：指某种中药所独有或某些亲缘关 系相近的物种所特有的成分，可作为中药化学 分类、理化鉴别的依据。
由于生源途径的关系，一种中药 中往往存在母核相同、取代基不 同的同一类型成分。
中药化学专论
中药化学专论作为传统医学中的重要分支，中药化学是一门研究中药药物化学成分及其代谢、分析、合成、活性研究等方面的学科。
中药化学从中草药的有效成分入手，通过化学手段对其进行分离、鉴定、合成等研究，为中草药临床应用提供了更为科学和精准的依据。
以下是关于中药化学的详细阐述。
一、中药化学的概述中草药是中国传统医学的重要组成部分，其有效成分是中草药理论的核心。
中药化学是一门涉及有机化学、药理学、中药学等多领域的学科，它的研究范围主要包括对中草药有效成分的分离、鉴定、结构研究及其化学合成等方面。
中药化学的主要目的是为中草药临床应用提供科学依据，同时也为发掘中药有效成分提供了手段。
二、中草药有效成分的研究中草药中有效成分的研究是中药化学的核心和难点，其中最常见的有效成分是生物碱、黄酮、多糖、挥发油等。
中药有效成分的提取技术是中药化学研究的重点，其方法包括超临界流体提取法、固相微萃取等。
提取后的中草药有效成分通过化学分析手段进行成分鉴定，如红外光谱、核磁共振、质谱等技术，这些技术也成为了中药化学领域内的重要研究手段。
三、中药有效成分的化学合成中草药有效成分的化学合成是中药化学的关键性问题。
一方面，中药有效成分化学合成可以大规模生产，并为进一步改良中草药提供了可能。
同时，它也为了探索中药有效成分的市场发展和特定化合物的研究提供了可能。
如相关药物生产中叶菜科药物鹃醇及其衍生物的研究是中药有效成分化学合成中的经典案例。
四、中药有效成分的活性研究中药有效成分的药理活性研究是中药化学的关键性问题之一。
中药有效成分的药理活性研究涉及形态与构效关系的探讨。
如黄芩的活性成分黄芩素的化学结构与其抗氧化活性的评价等。
这一方面为中草药相关药物临床应用和毒副作用研究提供了可能。
综上所述，中药化学是一门综合性学科，其对中草药有效成分的研究和药理活性的探讨为中草药的临床应用和市场开拓提供了依据。
当今中药化学已经成为全球活跃分子药物领域的重要分支之一，我们有理由相信，在不久的将来，使用中药这种源于传统中华文化资源也许能够为全球人类在健康领域贡献更多的发现和里程碑式的成就。
环烯醚萜类
薄荷醇 （单萜）
α-桉叶醇 7 （倍半萜）
穿心莲内酯 （二萜）
7
（三）生源学说
1.经验异戊二烯法则
Wallach于1887年提出，认为萜类由异戊二烯以头-尾 或非头-尾顺序相连而成。
２.生源异戊二烯法则
起源于葡萄糖,在酶作用下产生乙酰辅酶A，再生成 MVA， 经ATP作用、再经脱羧、脱水形成焦磷酸异戊烯酯(IPP)， 互变异构化为焦磷酸γ，γ‘ -二甲基烯丙酯(DMAPP)，为 8 “活性异戊二烯”，起烷基化延长碳链的作用，衍生为各 种萜类。
9
9
（一）开链单萜
月桂烯——桂叶、蛇麻、鱼腥草等， 作香料，祛痰、镇咳。 香叶醇（反式）、香橙醇（橙花醇） （顺式）——玫瑰香气，抗菌、杀虫。 月桂烯
月桂烷型
10
α-柠檬醛（香叶醛）（反式） β-柠檬醛（橙花醛）（顺式）—— 柠檬香气(反式强)，止腹痛、驱蚊。
10
（二）单环单萜
柠檬烯——柠檬香气， 镇咳、祛痰、抗菌。 薄荷烷型
22
O O O O
NH3
O O glc N
22
2、理化性质
1）性状 简单环烯醚萜——液体或低熔点固体 环烯醚萜苷——白色结晶体或无定形粉末， 吸湿性，苦味，旋光性。 2）溶解性 亲水性，环烯醚萜苷亲水性较苷元更强。 溶于水、甲醇、乙醇、正丁醇，难溶于氯仿、 23 乙醚、苯。
23
3）化学性质——半缩醛羟基
HOH2C
20
•4-无取代环烯醚萜苷（9个C） 例1 梓醇——地黄降血糖主要有效成分。梓苷作用与 梓醇相似。
例2 桃叶珊瑚苷——车前草清湿热、利尿有效成分。
OH 6 5 7 8 O 9 4 3 1 O2 O CO O OH OH
《中药化学》课件-PPT
（一）溶剂提取法：根据被提取成分的溶 解性能，选用合适的溶剂和方法来提取。
作用原理
浸润、渗透
溶解
扩散、置换
二、中药有效成分的提取方法—溶剂提取法
1.溶剂的选择 ➢溶剂选择要点：相似相溶原则 ➢常用溶剂分类：水
亲水性有机溶剂 亲脂性有机溶剂 ➢溶剂极性由强到弱顺序： 水＞甲醇＞乙醇＞丙酮＞正丁醇＞乙酸乙酯＞乙 醚＞氯仿＞苯＞石油醚
• 菌类多糖多具有抗肿瘤活性，例香姑多糖、灵芝 多糖
• 动物多糖如肝素、透明质酸、甲壳素等。
二、 苷类化合物
（一）苷类的含义
苷类又称甙类或配糖体，是糖或糖的衍生 物与另一非糖物质通过糖的端基碳原子联接而 成的化合物。
苷元：非糖的部分，常见的有黄 R 酮，蒽醌等。 X 苷原子： C 、O、N、S
苷键：将二者连接起来的化学键
二、中药有效成分的提取方法—溶剂提取法
2. 提取方法 ➢ 煎煮法 ➢ 浸渍法 ➢ 渗漉法 ➢ 回流提取法 ➢ 连续回流提取法
比较： 1）溶剂用量 回 流法>连续回流法 2）提取时间：连 续回流法>回流法 3）提取效率： 连续回流法>回流法
二、中药有效成分的提取方法
（二）水蒸气蒸馏法
用于提取能随水蒸气蒸馏而不被破坏的难 溶于水的成分。常用于挥发油的提取。
➢ 有效部位：具有生物活性的混合成分。 ➢ 无效成分：没有生物活性的成分。 注：有效成分、无效成分的划分不是绝对的。
一、中药化学成分简介
1. 糖类 2. 苷类 3. 醌类 4. 香豆素类 5. 黄酮类 6. 萜类和挥发油
7. 生物碱 8. 甾体类化合物 9. 三萜类化合物 10. 鞣质
二、中药有效成分的提取方法
括邻菲醌和对菲醌两种。
中药化学绪论(ppt)
（3）无效成分：没有生物活性和防病治病作 用的化学成分。
（4）有效部位：在中药化学中，常将含有 一种主要有效成分或一组结构相近的有 效成分的提取分离部分，称为有效部位。 如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏总 黄酮等。
（5）有效部位群：含有两类或两类以上有 效部位的中药提取或分离部分。
•
有效成分和无效成分的关系：二者的划
分也是相对的。一方面，随着科学的发展和
人们对客观世界认识的提高，一些过去被认
为是无效成分的化合物，如某些多糖、多肽、
蛋白质和油脂类成分等，现已发现它们具有
新的生物活性或药效。
•
二 中药化学在中医药现代化和中药产 业化中的意义和作用
1 阐明中药的药效物质基础，探索中药 防治疾病的原理 通过对中药进行有效成分的研究， 不仅可以阐明中药产生功效的究竟为何 物物质，也为探索中药防治疾病的原理 提供了前提和物质基础。
由于生源途径的关系，一种中药中往往存在母核 相同、取代基不同的同一类型成分，也有不同类 型的成分，例如，中药人参中含有20余种三萜皂 苷类成分，它们都有相同或类似的母体，同时人 参中又有黄酮类、多糖及挥发油等类成分。中药 成分的复杂性及多位中药的配伍应用，即构成了 中药功效的多样性,是中药常具有多方面功效或多 种药理作用的物质基础。
4 关于中药化学成分的复杂性
中药中的化学成分是十分复杂的。某 一种中药可能含有几种类型的成分，而 每一个类型又可能含有少则几种、多则 十几种、几十种化学成分。一种中药如 此，复方中药就更复杂了。
大黄中的泻下活性成分是番泻苷，游离蒽 醌苷元对多种细菌有抑菌活性，大黄中 的芪类成分可以抗高血脂，苯丁酮苷类 镇静消炎作用。最近发现大黄鞣质可以 降低血清中尿素氮。
中药化学必备知识点总结
中药化学必备知识点总结一、中药原料中药的原料通常是指天然药材，是指采用植物、动物、矿物等自然界的种子、茎、根、叶、花、果实、树皮、树干等加工而成的药材。
中药的原料主要来源包括植物、动物和矿物三大类。
中药原材料的来源决定了其化学成分和药理作用的多样性，因此在中药化学研究中必须深入了解并掌握各类中药原料的特点、提取方法、质量标准等内容。
1. 植物药材植物药材是中药的主要原料之一，其种类繁多，如人参、枸杞、黄芪、党参、当归、川芎等。
植物药材通常包含大量的有效成分，如黄酮类、生物碱类、鞣质类、挥发油类、多糖类等，这些成分对中药的药理作用起着至关重要的作用。
中药研究中需要掌握植物药材的提取、分离、纯化等关键技术，并对其药理作用进行深入研究。
2. 动物药材动物药材是指以动物或其部分组织为原料制成的药材，常见的有鹿茸、海马、熊胆等。
动物药材的化学成分和药理作用与植物药材有所不同，因此研究中药化学必备知识点还包括对动物药材的提取、鉴定和分析等内容。
3. 矿物药材矿物药材是指以天然矿物为材料加工而成的中药，如砒霜、雄黄、硫磺等。
矿物药材的化学成分及其作用机制与植物和动物药材有所差异，中药化学研究中需要对其进行系统的分析和研究。
二、中药提取与分离中药提取与分离是中药化学研究的重要环节，其目的是从中药原料中提取出有效成分，并实现其纯化和分离。
中药提取与分离的方法包括溶剂提取、萃取、色谱分离、电泳分离与鉴定等。
中药提取与分离的知识点主要包括以下几个方面：1. 溶剂提取溶剂提取是指利用溶剂对中药原料中的有效成分进行提取的方法。
常用的溶剂包括乙醇、醋酸乙酯、甲醇等。
溶剂提取方法简单、经济，适用范围广，但需要注意不同中药原料的适宜溶剂的选择。
2. 萃取萃取是指利用溶剂对中药原料进行连续或间歇提取的方法，其优点是提取效果好，但需要严格控制提取温度、时间、介质酸碱度等参数。
3. 色谱分离色谱分离是指利用色谱柱将中药提取液中的混合成分进行分离的方法，常见的色谱包括硅胶柱色谱、逆相色谱、层析色谱等。
中药化学知识点归纳总结
中药化学知识点归纳总结一、中药化学的基本概念中药化学是研究中药中化学成分的分析、提取、纯化、结构鉴定及药理学等方面的学科。
中药化学包括中药的化学成分、药物的分析、药物的化学合成、药物的构效关系等内容，是中药学的重要分支学科。
二、中药化学的基本理论1. 中药的化学成分中药化学成分是指中药中具有药理活性的化合物，是中药药效的物质基础。
其化学成分包括生物碱、生物酮、皂甙、黄酮类、酚酸类、萜类、多糖类、蛋白质、氨基酸等，其中多种物质通过相互作用，形成了中药的药理效应。
2. 药物的分析中药的分析是指对中药中化学成分进行提取、纯化、分离和鉴定的过程。
常用的分析方法包括色谱法、质谱法、光谱法、核磁共振法等，这些方法可以准确地分析出中药中的化学成分，并确保中药的质量和药效。
3. 药物的化学合成某些中药化学成分可以通过化学合成的方法获得，这种方法可以提高化合物的纯度和产量，从而提高药物的药效和稳定性。
4. 药物的构效关系药物的构效关系是指药物的化学结构与药效之间的关系，通过对药物的化学结构进行分析，可以预测药物的药效和毒性，为药物的设计和开发提供指导。
三、中药中常见化学成分的性质及作用1. 生物碱生物碱是一类含有氮原子的碱性化合物，具有较强的生物活性。
生物碱主要存在于植物中，具有抗菌、抗肿瘤、镇痛、兴奋神经系统等作用。
常见的生物碱有阿托品、麦角新碱、吡哆麻酸等。
2. 生物酮生物酮是一类特殊的酮类化合物，具有抗菌、抗病毒、镇痛等作用。
常见的生物酮有甘草酸、丹皮酮等。
3. 皂甙皂甙是一类含有糖基或糖苷基的化合物，具有抗炎、抗菌、增强免疫等作用。
常见的皂甙有五指毛桃皂素、人参皂苷等。
4. 黄酮类黄酮类化合物具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等作用，常见的黄酮类有花青素、大豆异黄酮等。
5. 酚酸类酚酸类化合物具有抗氧化、抗菌、抗炎等作用，常见的酚酸类有丹参酸、马齿苋酸等。
6. 萜类萜类化合物是一类具有特殊结构的化合物，具有抗病毒、抗肿瘤、镇痛等作用，常见的萜类有薄荷脑、蒲公英素等。
北中大中药化学讲义02中药化学成分的一般研究方法
第二章中药化学成分的一般研究方法第一节中药化学成分及生物合成简介一、中药化学成分类型简介植物在生长时期进行的一系列新陈代谢过程，形成和积累了种种化学物质。
在学习中药化学成分的研究方法前，首先需要对中药的化学成分类型及其一般的理化性质有所了解。
下面就已知重要类型的中药化学成分的理化性质作一简要介绍，详细内容可参见本书有关章节。
(一) 糖类 是中药中普遍存在的成分，根据其分子水解反应的情况，糖类可以分为单糖类、低聚糖和多聚糖类及其衍生物。
单糖多为无色晶体，有旋光性，味甜，易溶于水，难溶于无水乙醇，不溶于乙醚、苯等极性小的有机溶剂。
低聚糖通常是由2~9个分子的单糖脱水缩合而成的化合物。
它们仍易溶于水，但难溶或几乎不溶于乙醇等有机溶剂。
故在含低聚糖的水提液中加入乙醇时，低聚糖可沉淀析出。
多糖通常是由10个以上至上千个单糖脱水而形成的高聚物，水解后能生成相应数目的单糖。
多糖已失去单糖的性质，大多不溶于水，有的即使溶于水，也只能生成胶体溶液。
(二) 苷类 是糖或糖的衍生物与非糖物质(称为苷元或配基)通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。
多数是无色、无臭的晶体，能溶于水，可溶于乙醇、甲醇，难溶于乙醚或苯中，有些苷可溶于乙酸乙酯、氯仿中。
而苷元则大多难溶于水，易溶于有机溶剂。
(三)醌类化合物 是一类分子中具有醌式结构的化合物。
分子中多具有酚羟基，有一定的酸性。
游离醌类多溶于乙醇、乙醚、苯、氯仿等有机溶剂，微溶或难溶于水。
结合成苷后，极性增大，易溶于甲醇、乙醇中，在热水中也可溶解。
(四) 苯丙素类化合物 是一类分子中以苯丙基为基本骨架单位(C6-C3)构成的化合物。
其中香豆素和木脂素为其典型化合物。
1．香豆素其基本骨架可视为由邻羟基桂皮酸形成的内酯，在稀碱溶液中内酯环可水解开环，生成能溶于水的顺邻羟桂皮酸的盐，加酸后可环合成为原来的内酯。
游离香豆素溶于沸水，甲醇、乙醇和乙醚；香豆素苷类溶于水、甲醇、乙醇。
2．木脂素游离木脂素为亲脂性，难溶于水，能溶于苯、氯仿、乙醚、乙醇等。
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植物中众多的化学成分有许多已阐明了它们的化学结构和药理作用，其中不少已用于临床。
这些成分中有的已可用化学的或生物的方法进行合成。 但尚存在的问题是：这些成分在
植物体内是怎样形成的？是由何种物质、经过什么新陈代谢途径形成的？为了解决这个问题，
许多植物学、生物学、植物化学、生化学的研究工作者从可能的新陈代谢过程，生物化学反
应等多方面地进行推测这些成分在植物体内的形成过程，这就是植物化学成分的生源学说
（Biogenesis Biogenetic Origin）。 植物化学成分的生源研究主要是研究各类成分在体
内生物合成的途径，各种酶在过程中所起的作用以及过程中所产生的各种中间产物的化学并
测定它们的结构。生源的研究有多种设想与途径，因而也形成了多种学说，如异戊二烯法则、
醋酸学说等已普遍应用于研究药用植物有效成分的生物合成及其途径。随着同位素示踪技术
和化学技术的发展，生源研究的进展也更为迅速。 生源研究的意义基本上可归纳为下列
几点： 1. 了解了各类成分的生物合成途径以及某种成分最初由何种物质（这种物质称为
前体 Precursors）形成和各种中间产物后，就可以人为地于植物中注入前体或中间产物来
增加所需成分的积累和产量。达到人工控制、定向培育的目的。例如于枸椽酸的新陈代谢途
径中加入乌头酶（Aconilase）就可以增加枸椽酸在植物体内的积累，因枸椽酸的生成过程中
必须有此种酶的存在。这是研究植物生源最主要的目的。但是，前体并非一成不变，例如熊
果甙在不同科时它们的生源就有可能不同。 2.从生源关系密切的成分中来扩大生物活性
物质的资源。如三萜类与许多甾体衍生物类在生源上具密切关系，甾体衍生物类常具多种生
物活性，三萜类成分在植物界分布广泛，故有可能从三萜类成分来寻找具广泛生物活性的物
质。 3.从生源学说来确定某类成分的结构类别。如四环三萜类成分原分类不属于三萜，
以后通过生源关系的探讨，才明确地将它们划在三萜范围内。 4.了解某类成分在植物体
内的原始状态与代谢途径后，就可以为进行植物成分的生物合成提供理论规律，这将能更好
地对生产与实践（如生药的采收时间与部位，有效成分的合成等）起指导作用。 植物体
内各种成分的生源基本上可分为两类，一类是植物本身必须的营养物质如糖类，脂肪、蛋白
质等成分的新陈代谢途径，一类是植物次生物质，如生物碱、甙类、萜类等成分的新陈代谢
途径。有关这些代谢途径的学说很多，其中不少还是设想，例如认为醋酸酯一丙二酸酯
（Acetate-Melonate）途径合成脂肪酸、酚性化合物、蒽醌等成分，3，5-羟基一3-甲基戊
酸酯（Mevalonate）途径合成萜类、甾类等成分，莽草酸（shikimicacid）途径合成芳香族
氨基酸、有机酸及其他化合物；氨基酸途径合成生物碱等成分。 1.植物体内各类成分的
生源关系 2.各类植物次生物的生源学说，列举数例说明它们的生物合成途径 （1）
有机酸类： 有14C可以说明许多较复杂的有机酸类由 CH3COOH形成，如上所述6-甲基不杨
酸的生物合成途径； （2）生物碱： 生物碱的生源学说曾有多种路线的设想，但目前己
主要集中一种学说，即生物碱是由醋酸、单萜和多种简单氨基酸如苯丙氨酸（Phenylalanine）、
色氨酸（TrYptophan）、蛋氨酸（Meih1onine），鸟氨酸（Ornithine）等作为前体而形成的。
这些理论因为标记化合物的发展已可用实验证实。方法是给予植株以一定的具标记元素的化
合物为前体，（常用的为具14C的化合物），待植株经过一定时期的生长后，分离生物碱，从
前体与生成物标记元素的位置来确定二者之间的关系。由于应用了这种技术，许多生物碱如
烟碱（Nicoitine）、）吗啡（Morphine）、莨菪碱（Hyoscyamine）、秋水仙碱（Col一chicine）、
罂粟碱（Papaverine）、芦竹碱（Gramine）等已证明是由氨基酸形成。有些简单的生物碱已
可按生源学说途径在实验室里用氨基酸进行人工合成。目前关于生物碱的生源研究有一较大
的突破，即认为除了上述各种前体外，还有许多特殊的中间物质参与了生物合成过程。 （3）
香豆精类 （4）蒽醌类： 许多蒽醌类成分在植物体内的前体至今未完全确定。有的学者
认为苔藓酸（Orsellinic acid，广泛分布于地衣和真菌）为一前体。由其形成蒽醌类成分的
生源学说路线。 （5）萜类： 一般认为由CH3COOH与辅酶A（CoenzymeA，简作：CO.A）
缩合成酯，再经过脱水、氧化-还原、环化、分子重排等反应形成C5——C10——C15——C20
——C30——C40……的各种萜类。 以上仅列举了部分植物化学万分的生源学说，由于大
家对此项工作的意义日益重视，有关生源研究的科研工作日益增多，原来的一些设想也得到
了实验证实。但由于植物成分的本身种类和结构变化多样，加上在这些成分生物合成过程中
所产生的各种中间产物的化学结构以及它们之间关系的复杂性，植物成分的生源研究还需要
进行大量的深入的工作。