药理学阿司匹林PPT课件
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2024药理学阿司匹林
药理学阿司匹林contents•阿司匹林概述•阿司匹林的药理作用目录•阿司匹林的临床应用•阿司匹林的不良反应与注意事项•阿司匹林的研究进展与未来展望01阿司匹林概述定义阿司匹林（Aspirin），又称乙酰水杨酸，是一种有机化合物，属于非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热、抗风湿、抑制血小板聚集等作用。
性质阿司匹林为白色结晶或结晶性粉末，无臭或微带醋酸臭，味微酸，易溶于乙醇，在乙醚、氯仿中溶解，在水或无水乙醚中微溶；在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解。
03临床应用与推广20世纪初，阿司匹林开始广泛应用于临床，逐渐成为全球使用最广泛的药物之一。
01早期发现阿司匹林的发现源于柳树皮提取物中的水杨酸，具有解热镇痛作用。
02合成与改进19世纪末，德国化学家通过合成方法得到阿司匹林，并发现其比水杨酸更具疗效且副作用较小。
阿司匹林的主要用途解热镇痛阿司匹林可用于感冒、流感等引起的发热、头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛等症状的缓解。
抗炎抗风湿阿司匹林可用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎等炎症性疾病，减轻关节肿胀和疼痛。
抑制血小板聚集阿司匹林可抑制血小板聚集，预防血栓形成，降低心脑血管事件的风险，如心肌梗死、脑卒中等。
此外，阿司匹林还可用于短暂性脑缺血发作、心房颤动等疾病的治疗。
02阿司匹林的药理作用阿司匹林的抗血小板作用抑制血小板聚集阿司匹林通过不可逆地抑制血小板环氧化酶，减少血栓素A2（TXA2）的生成，从而抑制血小板的聚集。
预防血栓形成阿司匹林抗血小板作用有助于预防心脑血管疾病中的血栓形成，降低心肌梗死、脑卒中等风险。
镇痛机制阿司匹林通过抑制前列腺素的合成，降低局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性，从而发挥镇痛作用。
适用范围阿司匹林主要用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛等。
抗炎机制阿司匹林通过抑制前列腺素的合成，减轻炎症反应，缓解红肿、热痛等症状。
适用范围阿司匹林可用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎等炎症性疾病。
《阿司匹林的规范应》PPT课件
55-59岁60-69岁70-79岁 10年心 10年心 10年心
血管 血管 血管 风险 风险 风险 ≥3% ≥8% ≥11%
A级推荐
D级推荐
I statement
A级推荐
---------美国USPSTF2
阿司匹林二级预防规范
1、脑动脉样硬化性、腔隙性和原因不明性卒中/TIA患者为减少卒中复发或其他血管事 件的风险，建议使用，而不能用其他药物代替。 2、缺血型卒中/TIA后应尽早启动服用阿司匹林类药物 3、如果没有禁忌症，应该长期使用该类药物。
长期大量用药，可见： （1）恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛（由于本品对胃 粘膜的直接刺激引起）等胃肠道反应（发生率3%～9%）， 停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或 溃疡。 （2）中枢神经：出现可逆性耳鸣、听力下降。 （3）过敏反应：表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水 肿或休克，又称为阿司匹林哮喘。 （4）肝、肾功能损害，与剂量大小有关。损害均是可 逆性的，停药后可恢复。
哪些情况不能用阿司匹林？
• 禁 忌： 1、 对本品过敏者禁用; 2、 活动性溃疡病或其他原因引起的消化 道出血; 3、血友病或血小板减少症; 4、有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出
现哮喘、神经血管性水肿或休克者。 • 下列情况应慎用：
1) 有哮喘及其他过敏性反应时; 2) 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫 血); 3) 痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用于，小剂量时可 能引起尿酸滞留); 4) 肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向， 肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应; 5) 心功能不全或高血压，大量用药时可能引起心力衰竭 或肺水肿; 6) 肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险;
阿司匹林ppt资料
第九页，编辑于星期五：十四点 三十五分。
• 过敏反应
•
特异体质者服用此药后可引起皮疹、血管神经性水肿及哮喘等过敏反应，其发生
率约为20%，多见于中年人或鼻炎、鼻息肉患者。哮喘大多严重而持久，这是因为
阿司匹林抑制了环氧化酶之后，堆积的花生四烯酸经另一途径生成了大量的过敏
介质所造成的，可伴有荨麻疹或喉头水肿，用皮质激素有效，但常规抗过敏药肾
成了乙酰水杨酸 。1899年，
德国拜仁药厂正式生产这种
药品，取商品名为Aspirin
第九页，编辑于星期五：十四点 三十五分。 分析：合成阿司匹林的原料？ 据报道每天服用 4—6g者有 70％每天出血 3—10ml，有溃疡形成者出血量可更多，并可引起失血性贫血； 第七页，编辑于星期五：十四点 三十五分。 ③皮肤过敏反应，表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等； 1800年，人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分――水杨酸 1899年，德国拜仁药厂正式生产这种药品，取商品名为Aspirin 第九页，编辑于星期五：十四点 三十五分。 1800年，人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分――水杨酸 水杨酸（来源于天然植物）、乙酸酐 第九页，编辑于星期五：十四点 三十五分。 6g/次，每日2次，3日后呕血500ml。 临床观察和动物实验证明，长期使用阿司匹林可发生间质性肾炎、肾乳头坏死、肾功能减退。 近年来，又证明它具有抑制血小板凝聚的作用，其治疗范围又进一步扩大到预防血栓形成，治疗心血管疾患。
◆较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对 胃粘膜直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率 3—9％)。
◆较少见或很少见的有(发生率＜3％)； ①胃肠道出血或溃疡，表现为血性或柏油样便，胃部剧痛或呕 吐血性或咖啡样物，多见于大剂量服药患者；据报道每天服用 4— 6g者有 70％每天出血 3—10ml，有溃疡形成者出血量可更多，并可 引起失血性贫血；服用肠溶片剂很少有胃肠刺激反应； ②支气管痉挛性过敏反应，表现为呼吸短促、呼吸困难或哮 喘、胸闷； ③皮肤过敏反应，表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等； ④肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药 浓度达 250μg／ml时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复。
• 过敏反应
•
特异体质者服用此药后可引起皮疹、血管神经性水肿及哮喘等过敏反应，其发生
率约为20%，多见于中年人或鼻炎、鼻息肉患者。哮喘大多严重而持久，这是因为
阿司匹林抑制了环氧化酶之后，堆积的花生四烯酸经另一途径生成了大量的过敏
介质所造成的，可伴有荨麻疹或喉头水肿，用皮质激素有效，但常规抗过敏药肾
成了乙酰水杨酸 。1899年，
德国拜仁药厂正式生产这种
药品，取商品名为Aspirin
第九页，编辑于星期五：十四点 三十五分。 分析：合成阿司匹林的原料？ 据报道每天服用 4—6g者有 70％每天出血 3—10ml，有溃疡形成者出血量可更多，并可引起失血性贫血； 第七页，编辑于星期五：十四点 三十五分。 ③皮肤过敏反应，表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等； 1800年，人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分――水杨酸 1899年，德国拜仁药厂正式生产这种药品，取商品名为Aspirin 第九页，编辑于星期五：十四点 三十五分。 1800年，人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分――水杨酸 水杨酸（来源于天然植物）、乙酸酐 第九页，编辑于星期五：十四点 三十五分。 6g/次，每日2次，3日后呕血500ml。 临床观察和动物实验证明，长期使用阿司匹林可发生间质性肾炎、肾乳头坏死、肾功能减退。 近年来，又证明它具有抑制血小板凝聚的作用，其治疗范围又进一步扩大到预防血栓形成，治疗心血管疾患。
◆较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对 胃粘膜直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率 3—9％)。
◆较少见或很少见的有(发生率＜3％)； ①胃肠道出血或溃疡，表现为血性或柏油样便，胃部剧痛或呕 吐血性或咖啡样物，多见于大剂量服药患者；据报道每天服用 4— 6g者有 70％每天出血 3—10ml，有溃疡形成者出血量可更多，并可 引起失血性贫血；服用肠溶片剂很少有胃肠刺激反应； ②支气管痉挛性过敏反应，表现为呼吸短促、呼吸困难或哮 喘、胸闷； ③皮肤过敏反应，表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等； ④肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药 浓度达 250μg／ml时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复。
《药理学》课件——解热镇痛抗炎药常用药物
解热镇痛抗炎药常用药物
其他类
. 舒林酸
舒林酸作用及临床应用与吲哚美辛相似，其效应强度不及 后者，但强于阿司匹林。因舒林酸在吸收入血前较少被胃粘膜 转化为活性代谢产物，故胃肠反应发生率低，肾毒性和中枢神 经系统反应发生率也低于吲哚美辛。
解热镇痛抗炎药常用药物
其他类
. 布洛芬
布洛芬具有较强的抗炎、解热及镇痛作用，其效价强度与阿司匹林 相似。广泛用于风湿性及类风湿性关节炎。胃肠道反应较轻，病人易耐 受，但长期服用仍应注意胃溃疡和出血。偶见头痛、眩晕和视力障碍， 一旦出现视力障碍应立即停药。
对乙酰氨基酚口服吸收快而完全，主要在肝代谢，由肾排泄。 解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用弱，几无抗炎抗风湿作用。临床 主要用于感冒发热、头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛等。治疗量不良反 应少，对胃肠刺激作用小，偶见皮疹、药热等过敏反应。一次过量 （成人10～15g）应用可致急性中毒，引起肝坏死。长期使用极少数 人可致肾毒性。
解热镇痛抗炎药常用药物
其他类
. 吡罗昔康 美罗昔康
吡罗昔康和美罗昔康为同类药，对风湿性和类风湿性关节炎疗 效同阿司匹林。不良反应较小，病人容易耐受，但长期用药也可引 起消化道溃疡、出血。
解热镇痛抗炎药常用药物
其他类
. 尼美舒利
尼美舒利口服吸收迅速完全，抗炎作用强，常用于骨关节炎、 类风湿性关节炎、牙痛和腰腿痛的治疗。副作用小，偶有胃肠道反 应。
解热镇痛抗炎药常用药物
水杨酸类
. 阿司匹林 aspirin
【作用和临床应用】
2. 抑制血栓形成：小剂量阿司匹林即能抑制PG合成酶（环氧酶），
显著减少血小板中TXA2的成而防止血小板聚集及血栓形成，而
对前列环素（PGI2）水平无影响。大剂量阿司匹林能抑制血管壁中
指南与实践指南解读阿司匹林的应用PPT课件
ACS/PCI 阿司匹林+氯吡格雷
阿阿司司匹匹林林++G氯P吡，格阿雷司 PCI 匹林+氯吡格雷+GP
卒中/TIA 阿司匹林+缓释潘生丁
氯吡格雷
PAD
西洛他唑缓解症状
第18页/共32页
一级预防 是降低心脑血管疾病危害的根本措施
改善高危因素显著降低了心脑血管事件的发生
冠心病发生率
冠心病死亡率
脑卒中发生率
中华人民共和国卫生部.中国卫生统计年鉴.2010.背景：中国第协3和页医/科共大3学2页出版社.2010
卒中与冠心病患者发生第二次血管事件 的 风险大大增加
心肌梗死患者 卒中患者
外周动脉疾病患者
心梗的风险增加
增加5–7倍
(包括死亡)
增加2–3倍
(包括心绞痛和猝死*)
增加4倍
(仅仅包括致命性心肌梗死 和其他冠心病死亡†)
目录
• 阿司匹林在心脑血管二级预防中的作用及应用 • 阿司匹林在心脑血管一级预防中的作用及应用 • 规范使用阿司匹林
第1页/共32页
心脑血管疾病是危害人类健康的主要杀 手
2004年
缺血性心脏病 1 脑血管病 2
下呼吸道感染 3 慢性阻塞性肺疾病 4
腹泻病 5 艾滋病 6 肺结核 7 气管、支气管、肺癌 8 交通意外 9 早产、低出生体重 10
Circulation. 2011;123:2111-2119.
第10页/共32页
IST研究与CAST研究 奠定了阿司匹林在脑卒中急性期的地 位
IST研究：19435例起病48hrs内脑梗死患者，
ASA300mg/d vs Plac. ×14days
CAST研究： 21106例起病
阿司匹林治疗进展ppt课件
239
10
139
100
10.1
5
10
10
4 安慰剂组 阿司匹林组 糖尿病亚组
安慰剂组
阿司匹林组
安慰剂组
阿司匹林组
P<0.00001
P=0.007
内科医师健康研究, N=22071,ASA325mg/隔日vs. Placebo，5yrs
Physician’s Health Study, N Engl J Med 1989,321:129-35
不稳定性心绞痛 心肌梗死 缺血性中风/TIA 严重下肢缺血 心血管死亡
糖尿病患者血小板更易聚集
血小板 T
血小板聚集
血管对肾上 腺素敏感性
预防血栓性疾病、降低死亡率---糖尿病重要的治疗目标
抗血小板药物的作用机制
斑块破裂血小板激活，激活凝血瀑布，形成血栓。血栓又激活纤溶系统
内 科 医 师 健 康 研 究
一级预防 随机、双盲、安慰剂对照，原计划8年 由于阿司匹林疗效显著，5年时提前中止试验
内科医师健康研究 糖尿病患者首次心肌梗死危险降低61%
首次MI
250
44％
首次致死性 MI
致死性心肌梗死病例数
30
66％ 糖尿病组首次MI
15
61%
200
26
20
心肌梗死发病率%
心肌梗死病例数
阿司匹林使非致死性心肌梗死风险下降约1/3 阿司匹林使非致死性卒中风险下降约1/4 阿司匹林使血管性死亡风险下降约1/6
Antithrombotic Trialists’ Collaboration. BMJ 2002;324:71-86
2008指南推荐-二级预防
2008年ADA指南：
阿司匹林的用药护理PPT课件
（二）用药过程中的观察与护理
1、用药过程中，应观察病人有无消 化不良、恶心、呕吐、消化道出血、 黑便、皮肤粘膜出现瘀斑、紫癜，牙 龈出血等症状，如有上述症状，应根 据病情停用药物并给予对症处理。
2019/11/26
.
7
2、护理人员加强用药指导
2019/11/26
.
8
用药指导——注意事项
2019/11/26
对于心脑血管疾 病（特别是心肌 梗死和脑卒中） 具有一级和二级
预防作用。
2019/11/26
.
4
阿 司 匹 林 的 副 作 用
2019/11/26
胃肠道症状（最常见） 过敏反应 肝损害 肾损害 出血、溶血、造血功能损害
神经精神症状
.
5
三、阿司匹林的用药护理
（一）异常立即通知. 医生禁止使用或慎用 6
.
肠溶剂型：空 腹服用；非肠 溶剂型：饭后 服用。药物一 旦生效，其抗 血小板聚集的 作用是持续性 的，最重要的 是坚持每天服 用。
9
3、心理护理
2019/11/26
.
10
2019/11/26
.
11
阿司匹林的用药护理
神经内科六病区 汪琦
2019/11/26
.
1
2019/11/26
.
2
一、阿司匹林(Aspirin,乙酰水杨酸)
从柳树
1899
皮中提取
年
生产上市 已有一百 多年历史
与阿波罗 号宇航员
登月
与青霉素、安定一 起被认为是医药史 上三大经典杰作
2019/11/26
.
3
二、阿司匹林的作用
《药理学》课件—解热镇痛抗炎药
主要作用部位是在外周。
组织损伤、炎症或过敏
化学物质的生成和释放
组织胺、缓激肽
PG （—） 解热镇痛药
（PGE1、PGE2、PGF2α）
致痛 痛觉增敏
致痛
感觉神经末梢
致痛
镇痛作用特点
• 适用于中等程度的疼痛如牙痛、头 痛、肌肉痛等慢性钝痛
• 无效：创伤引起的剧痛，内脏平滑 肌绞痛
• 无欣快现象，无呼吸抑制作用 • 长期使用一般不产生耐受性和依赖
NSAIDs的分类
依椐NSAIDs 对COX同工酶抑制作用的强度和选择性 不同，分类如下： (1) 特异性COX1抑制剂：如小剂量阿斯匹林＜0.5g/d (2) 非特异性COX抑制剂：指对COX1和COX2具有不 同抑制作用的制剂，如大多数常用的NSAIDs。 (3) 选择性COX2抑制剂：主要抑制COX2的制剂，如 美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮、依托度酸 等。 (4) 特异性COX2抑制剂：只对COX2起抑制作用的制 剂。如塞来昔布，Rofecoxib 等。用，对控制风
湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的 疗效。
解热镇痛药 非特异性致炎物质和抗原
（—）
PG合成增加
协同作用
组织胺、缓激肽、5-HT等 释放
扩张血管、毛细血管通 透性增加、痛觉增敏
扩张血管、毛细血管通 透性增加、致痛
炎症 （红斑、水肿、疼痛 ）
解热镇痛抗炎药临床药理学特点
作用和应用 1. 解热、镇痛、抗炎、抗风湿 2. 抑制血小板聚集 3. 其它作用：老年性痴呆；先兆子痫
血小板膜磷脂
磷脂酶A2
花生四烯酸
环氧化酶
环内过氧化物 （PGG2、PGH2）
（—）
阿司匹林
TXA2
血小板释放ADP
组织损伤、炎症或过敏
化学物质的生成和释放
组织胺、缓激肽
PG （—） 解热镇痛药
（PGE1、PGE2、PGF2α）
致痛 痛觉增敏
致痛
感觉神经末梢
致痛
镇痛作用特点
• 适用于中等程度的疼痛如牙痛、头 痛、肌肉痛等慢性钝痛
• 无效：创伤引起的剧痛，内脏平滑 肌绞痛
• 无欣快现象，无呼吸抑制作用 • 长期使用一般不产生耐受性和依赖
NSAIDs的分类
依椐NSAIDs 对COX同工酶抑制作用的强度和选择性 不同，分类如下： (1) 特异性COX1抑制剂：如小剂量阿斯匹林＜0.5g/d (2) 非特异性COX抑制剂：指对COX1和COX2具有不 同抑制作用的制剂，如大多数常用的NSAIDs。 (3) 选择性COX2抑制剂：主要抑制COX2的制剂，如 美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮、依托度酸 等。 (4) 特异性COX2抑制剂：只对COX2起抑制作用的制 剂。如塞来昔布，Rofecoxib 等。用，对控制风
湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的 疗效。
解热镇痛药 非特异性致炎物质和抗原
（—）
PG合成增加
协同作用
组织胺、缓激肽、5-HT等 释放
扩张血管、毛细血管通 透性增加、痛觉增敏
扩张血管、毛细血管通 透性增加、致痛
炎症 （红斑、水肿、疼痛 ）
解热镇痛抗炎药临床药理学特点
作用和应用 1. 解热、镇痛、抗炎、抗风湿 2. 抑制血小板聚集 3. 其它作用：老年性痴呆；先兆子痫
血小板膜磷脂
磷脂酶A2
花生四烯酸
环氧化酶
环内过氧化物 （PGG2、PGH2）
（—）
阿司匹林
TXA2
血小板释放ADP