纳米脂质靶向载药体的合成及应用
脂质体主动载药技术研究进展
脂质体主动载药技术研究进展一、概述随着医药科技的飞速发展，药物传递系统作为连接药物研发与临床应用的关键桥梁，其重要性日益凸显。
在众多药物传递系统中，脂质体作为一种生物相容性好、毒性低、能够有效保护药物并提高药物靶向性的载体，受到了广泛关注。
脂质体主动载药技术，作为脂质体研究领域的热点之一，通过主动调控脂质体的组成、结构和功能，实现药物的高效、精准输送，为提高药物疗效、降低副作用、提升患者生活质量提供了有力支持。
脂质体主动载药技术的基本原理在于利用脂质体的特殊结构和性质，通过主动靶向和或主动转运的方式，实现药物的高效、精准和可控释放。
脂质体是由磷脂双分子层构成的纳米级囊泡，其结构与生物细胞膜相似，因此具有良好的生物相容性和细胞膜融合能力。
这种结构特点使得脂质体能够包裹水溶性或脂溶性药物，并在体内运输过程中保持稳定。
主动载药技术的关键在于利用细胞膜上的转运蛋白或受体，通过配体受体相互作用或主动转运机制，将药物定向输送到病变组织或细胞。
本文旨在对脂质体主动载药技术的研究进展进行系统性梳理和总结，以期为相关领域的科研工作者和从业人员提供有益的参考和启示。
将对脂质体主动载药技术的基本概念、原理及其发展历程进行简要介绍，为后续研究内容的展开奠定基础。
随后，将重点围绕脂质体主动载药技术的关键要素，如脂质体的制备工艺、药物的装载与释放机制、靶向性的实现策略等进行深入探讨。
还将对脂质体主动载药技术在不同疾病治疗领域的应用案例进行分析，以展示其在实际应用中的潜力和优势。
将对脂质体主动载药技术面临的挑战和未来的发展趋势进行展望，以期为推动该技术的进一步发展提供有益的思考和建议。
1. 脂质体的定义与特性脂质体（Liposomes）是一种由磷脂双分子层构成的纳米级囊泡结构，其内部可以包裹水溶性药物，而双层之间则可以容纳脂溶性药物。
自上世纪60年代被发现以来，脂质体因其独特的药物传递特性，在医药领域受到了广泛关注。
生物相容性与生物可降解性：脂质体的磷脂成分与细胞膜结构相似，因此具有良好的生物相容性。
核酸适配体修饰的纳米脂质体的制备及靶向毒性研究
核酸适配体修饰的纳米脂质体的制备及靶向毒性研究李咏梅;赵庆欢【摘要】Liposome nanocarrier target drug delivery system was constructed by self-assembly of DSPE-PEG5000-Aptamer and DSPE-PEG2000.And the aptamer was exposed on the surface of thecarrier.Cellular up-take capacity of cancer cells was enhanced.Target toxicity against breast cancer cell MCF-7 was investigated. Results showed that liposome nanocarrier target drug delivery system could enhance the cancer cells specific in-ternalization and improved anti-cancer efficacy.%将核酸适配体修饰的 DSPE-PEG5000（DSPE-PEG5000-Aptamer）和 DSPE-PEG2000自组装构建纳米脂质体靶向载药体系，使核酸适配体充分暴露在载体表面，提高了癌细胞对药物的摄取能力，并考察了载药体系对乳腺癌细胞 MCF-7的靶向毒性。
结果表明，构建的纳米脂质体靶向载药体系能选择性进入癌细胞，增强药物的抗癌能力。
【期刊名称】《化学与生物工程》【年(卷),期】2015(000)008【总页数】5页(P23-27)【关键词】纳米脂质体;乳腺癌;核酸适配体;靶向载药体系【作者】李咏梅;赵庆欢【作者单位】苏州百拓生物技术服务有限公司，江苏苏州 215123;苏州百拓生物技术服务有限公司，江苏苏州 215123【正文语种】中文【中图分类】R944近年来，癌症的靶向治疗显示了巨大的应用前景。
纳米药物在靶向治疗中的研究进展
纳米药物在靶向治疗中的研究进展在现代医学领域，纳米技术的兴起为药物研发和疾病治疗带来了革命性的变化。
纳米药物作为一种新兴的治疗手段，在靶向治疗方面展现出了巨大的潜力。
本文将详细探讨纳米药物在靶向治疗中的研究进展，包括其优势、类型、应用以及面临的挑战。
一、纳米药物的优势纳米药物之所以在靶向治疗中备受关注，主要归因于其独特的优势。
首先，纳米粒子的小尺寸使其能够轻易地穿透生物屏障，如血脑屏障，从而将药物输送到传统药物难以到达的部位。
其次，纳米药物可以通过表面修饰实现对特定细胞或组织的靶向识别，提高药物在病灶部位的富集，减少对正常组织的毒副作用。
此外，纳米载体能够保护药物分子免受体内环境的影响，增加药物的稳定性和生物利用度。
二、纳米药物的类型1、脂质体纳米药物脂质体是由磷脂双分子层组成的囊泡结构，能够包裹水溶性和脂溶性药物。
通过在脂质体表面连接特定的配体，如抗体或多肽，可以实现对肿瘤细胞的靶向传递。
2、聚合物纳米药物聚合物纳米粒子通常由可生物降解的高分子材料制成，如聚乳酸羟基乙酸共聚物（PLGA）。
这些纳米粒子可以通过调节聚合物的组成和结构来控制药物的释放速度。
3、无机纳米药物无机纳米材料，如金纳米粒子、磁性纳米粒子等，在纳米药物领域也有广泛的应用。
金纳米粒子具有良好的光学特性，可用于光热治疗；磁性纳米粒子则可以在外部磁场的引导下实现靶向定位。
三、纳米药物在靶向治疗中的应用1、肿瘤治疗肿瘤是纳米药物靶向治疗的主要应用领域之一。
纳米药物可以针对肿瘤细胞表面的特异性标志物，如表皮生长因子受体（EGFR）、人表皮生长因子受体 2（HER2）等，实现精准的药物投递。
例如，抗体偶联的纳米药物能够特异性地识别并结合肿瘤细胞，将细胞毒性药物直接递送到肿瘤内部，发挥高效的杀伤作用。
2、心血管疾病治疗在心血管疾病方面，纳米药物可以靶向作用于受损的血管内皮细胞，促进血管修复和再生。
同时，纳米药物还能够抑制动脉粥样硬化斑块的形成和发展。
载药纳米粒子的制备方法与药物释放性能研究技巧
载药纳米粒子的制备方法与药物释放性能研究技巧载药纳米粒子作为一种新型的药物传递系统，具有药物负载能力强、生物相容性好、靶向性高等优点，因此在药物制备和传递领域具有重要的应用价值。
本文将介绍载药纳米粒子的制备方法和药物释放性能研究技巧。
一、载药纳米粒子的制备方法1. 化学合成法：利用化学反应将药物与纳米材料共价结合，制备载药纳米粒子。
化学合成法具有反应条件温和、操作简单的优点，适用于制备各种类型的载药纳米粒子。
2. 生物法：利用生物体（如细菌、藻类）自身合成的纳米颗粒，通过修饰或包覆的方式实现药物负载。
生物法制备的载药纳米粒子具有生物可降解性和生物相容性好的特点。
3. 物理法：包括喷雾干燥法、超声波法、搅拌法等。
物理法制备的载药纳米粒子操作简单、过程可控，适用于制备高稳定性、均匀分布的纳米粒子。
二、药物释放性能研究技巧1. 药物释放机制研究：通过对载药纳米粒子中药物的释放规律进行研究，可以了解到药物在载药纳米粒子体内的行为和释放机制。
常用的研究方法包括扫描电子显微镜（SEM）、透射电子显微镜（TEM）等。
2. 药物释放动力学研究：研究载药纳米粒子中药物的释放速率和动力学特性，可以预测药物的释放行为和持续时间。
研究方法包括荧光光谱法、UV-Vis分光光度计、高效液相色谱等。
3. 影响药物释放性能的因素研究：了解不同因素对载药纳米粒子药物释放性能的影响，可为进一步优化载药纳米粒子设计提供参考。
常见的影响因素包括载药纳米粒子的粒径、表面性质、包覆材料等。
4. 载药纳米粒子的稳定性研究：稳定性是评价载药纳米粒子性能的重要指标之一，影响药物的负荷量和释放效果。
研究载药纳米粒子的稳定性，可使用动态光散射技术、表面电位分析仪等。
5. 载药纳米粒子在体内的行为研究：了解载药纳米粒子在人体内的分布、代谢、排泄等行为，有助于评估其生物相容性和药效。
常用的研究方法包括全身显像技术、荧光显微镜观察等。
总结：载药纳米粒子的制备方法与药物释放性能研究技巧对于药物传递系统的发展具有重要意义。
纳米技术在药物中的应用
纳米技术在药物中的应用纳米技术是一种应用于纳米尺度的技术，通过控制和操作物质在纳米尺度上的结构和性能，可以创造出新颖的材料和产品。
在医药领域，纳米技术的应用已经取得了许多突破，尤其是在药物研发和治疗方面。
本文将探讨纳米技术在药物中的应用，以及其带来的益处和挑战。
一、纳米药物的定义和特点纳米药物是指利用纳米技术制备的药物，其粒径通常在1-100纳米之间。
相比传统药物，纳米药物具有以下特点：1. **增强药物的溶解度和稳定性**：纳米药物可以提高药物的溶解度，增加药物在水溶液中的稳定性，有利于药物的吸收和利用。
2. **提高药物的靶向性**：纳米药物可以通过改变其表面性质或结构，实现对药物的靶向输送，减少对健康组织的损伤，提高药物的疗效。
3. **延长药物的半衰期**：纳米药物可以延长药物在体内的循环时间，减少药物的代谢和排泄，提高药物的生物利用度。
4. **降低药物的毒副作用**：纳米药物可以减少药物对正常细胞的损伤，降低药物的毒副作用，提高药物的安全性。
二、纳米技术在药物传递中的应用1. **纳米载体药物传递系统**：纳米技术可以将药物载入纳米载体中，如纳米粒子、纳米胶囊等，通过靶向输送的方式将药物传递到病灶部位。
这种系统可以提高药物的稳定性和靶向性，减少药物的剂量和频次，降低药物的毒副作用。
2. **纳米脂质体药物传递系统**：纳米脂质体是一种由磷脂和胆固醇等成分组成的纳米粒子，可以用来包裹水溶性和脂溶性药物。
纳米脂质体药物传递系统可以提高药物的生物利用度，延长药物在体内的循环时间，增强药物的靶向性。
3. **纳米乳液药物传递系统**：纳米乳液是一种由水相和油相组成的胶束结构，可以用来包裹水溶性和脂溶性药物。
纳米乳液药物传递系统可以提高药物的稳定性和溶解度，增加药物在体内的吸收率，减少药物的代谢和排泄。
三、纳米技术在药物研发中的应用1. **药物纳米化**：纳米技术可以将传统药物进行纳米化处理，使药物的粒径缩小到纳米尺度，从而提高药物的生物利用度和靶向性，降低药物的毒副作用。
纳米药物的合成和控释技术
纳米药物的合成和控释技术随着生物医学领域的快速发展，纳米药物逐渐成为一种引人关注的新型治疗手段。
纳米药物是指制备成纳米级别的药物，通过粒子的纳米级尺寸可以实现更好的载药性能和靶向输送能力。
纳米药物的合成和控释技术是实现纳米药物的关键步骤，下面将详细探讨这两个方面。
一、纳米药物的合成技术纳米药物的合成技术是指将药物制备成纳米级粒子的过程，具体包括两个主要步骤：纳米粒子的制备和药物的包封。
纳米粒子制备常用的方法包括物理方法和化学方法。
1. 物理方法物理方法主要包括高压研磨法、喷雾干燥法、凝胶聚集法等。
高压研磨法是通过机械力将药物粉末与载体粉末混合，并进行高速运动使其达到纳米级尺寸。
喷雾干燥法是将药物溶液通过喷雾器将其雾化成小液滴，在热风条件下蒸发溶剂，形成纳米颗粒。
凝胶聚集法是通过溶胶凝胶法将药物和载体制备成纳米颗粒。
2. 化学方法化学方法主要包括激光烧结法、微乳液法、溶剂蒸发法等。
激光烧结法是将药物放置在溶剂中，利用激光将药物分子转化为纳米粒子。
微乳液法是将药物溶于水和非极性溶剂的混合物中，通过水相和油相的相互作用形成胶束，从而制备纳米粒子。
溶剂蒸发法是将药物溶于有机溶剂中，通过蒸发溶剂使药物沉淀形成纳米粒子。
在纳米粒子制备的基础上，药物的包封是将药物物质包裹在纳米粒子的内部或外部，以提高药物的稳定性和输送性能。
常用的包封技术包括界面沉积法、共沉淀法、聚合法和电沉积法等。
这些技术可以调控纳米药物的粒径、形态和药物负载量，从而实现纳米药物的精确定制。
二、纳米药物的控释技术纳米药物的控释技术是指在药物释放系统中控制药物在体内递送速率和目标组织的方法。
通过合适的控释技术，纳米药物可以延长药物在体内的半衰期，减少药物剂量和副作用，并实现药物在特定组织或细胞内的靶向输送。
1. pH响应性控释技术pH响应性控释技术是根据生物体内环境pH的变化来控制药物的释放速率。
在酸性环境下，例如肿瘤组织和炎症组织，纳米药物会释放出药物以实现药物治疗效果，而在健康组织中，纳米药物则保持稳定的药物负载状态。
脂质体载药纳米粒的研究与制备结题报告 徐晟
脂质体载药纳米粒的研究与制备摘要：目的：应用单因素考察法优化茶多酚柔性脂质体的制备工艺参数，筛选出最佳处方。
方法：本研究采用逆想蒸发法制备包裹茶多酚的脂质体，以卵磷脂（EPC）和胆固醇（CH）作为膜材，以胆酸钠作为柔软剂，采用逆向薄膜蒸发法制备茶多酚柔性脂质体，并用离心法测其包封率。
以脂质体的包封率为考察指标，采用单因素考察脂质体膜材料中水油相之比，卵磷脂（EPC）与胆酸钠的质量比，超声时间对茶多酚柔性脂质体包封率的影响，并优化处方，得到最优结果并进行验证。
结果与结论：确定最佳工艺条件为：卵磷脂与胆酸钠比例为8：1，水相与油相比为1:4，超声时间为2分钟。
单因素考察用于茶多酚柔性脂质体处方的优化筛选是可行的，具有很好的预测性，此处方工艺稳定，重现性好，能制得较高包封率的茶多酚柔性脂质体。
关键词：脂质体茶多酚柔性逆相蒸发1.绪论1.1前言 茶多酚(tea polyphenol, TP) ,是茶叶中所含的一类多羟基酚类化合物的总称,大多属缩合单宁,因其大部分溶解于水,所以又称为水溶性单宁,是茶叶的主要有效成分,占茶叶干质量的20%～30%[1]。
茶多酚具有清除自由基、抗衰老、抗肿瘤、抗辐射、降血脂、降血压等药理功能,还有消炎利尿、解酒等功效[2]。
但茶多酚脂溶性较差,生物利用度低,易被氧化,从而限制了它在医药和食品等行业中应用。
[3]脂质体作为药物载体,是一种相对较新的微胶囊化技术,具有有效防止被包裹药物氧化、提高稳定性、提高生物利用度、使被包裹药物具有靶向性、天然无毒、生物可降解、无免疫抑制作用等优点[4-5]。
本试验利用脂质体将茶多酚进行包覆,采用逆相蒸发法制备茶多酚脂质体，研究得出其最佳工艺配方。
1.2脂质体的概述脂质体是人工制备的由磷脂双分子定向排列而成的微型囊泡(vesicles)，脂质体的组成：类脂质（磷脂）及附加剂。
1.1.1磷脂类：包括天然磷脂和合成磷脂二类。
磷脂的结构特点为一个磷酸基和一个季铵盐基组成的亲水性基团，以及由两个较长的烃基组成的亲脂性基团。
纳米药物的制备与递送技术介绍
纳米药物的制备与递送技术介绍纳米药物是指使用纳米级材料作为药物载体，通过制备和递送技术将药物精确地送达至病灶部位，以实现更高效的药物治疗。
纳米药物制备与递送技术是近年来生物医学领域的研究热点，具有广阔的应用前景。
本文将介绍纳米药物制备与递送技术的一些关键概念、制备方法和应用领域。
1. 纳米药物的概念和优势纳米药物是指将药物载体缩小到纳米级尺寸，并将药物精确地封装在载体中，使其具有更高的生物利用度和靶向性。
纳米药物具有以下几个优势：- 增强溶解度：纳米尺寸的药物载体可以提高药物的溶解度，增加药物在体内的稳定性。
- 靶向性：通过表面修饰，纳米药物可以选择性地与靶细胞结合，减少对健康细胞的损伤。
- 控释性：纳米药物可以通过控制药物的释放速度和方式，调节药物在体内的疗效和副作用。
- 药物组合疗法：纳米药物可以同时携带多个药物以及诊断标记物质，实现联合治疗和个体化药物治疗。
2. 纳米药物的制备方法纳米药物的制备方法众多，常见的包括物理法、化学法和生物法。
- 物理法：物理法主要包括凝胶法、球磨法和脉冲放电法。
凝胶法是将药物溶液逐渐加入十分微小的凝胶中，通过溶胶凝胶化使药物纳米化；球磨法则是将药物和颗粒团聚物一起放入球磨机中进行共同磨碎，使药物颗粒尽可能达到纳米级尺寸；脉冲放电法则是利用高能脉冲电弧来制备纳米药物。
- 化学法：化学法主要包括溶剂蒸发法、混合溶剂沉淀法和溶胶凝胶法。
溶剂蒸发法是将药物溶解在溶剂中，然后通过蒸发使药物逐渐凝聚成纳米颗粒；混合溶剂沉淀法是将药物溶解在两种或多种溶剂中，然后通过沉淀的形成来制备纳米颗粒；溶胶凝胶法是将药物溶液中的溶胶逐渐转变为凝胶，并通过凝胶形成纳米颗粒。
- 生物法：生物法主要包括细胞膜修饰法、脂质膜包裹法和生物酶修饰法。
细胞膜修饰法是以细胞膜作为药物载体，并通过修饰方式实现药物的纳米化；脂质膜包裹法是将药物包裹在脂质囊泡中，以实现药物的纳米封装；生物酶修饰法是利用酶的催化作用实现纳米药物的合成。
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纳米脂质靶向载药体的合成及应用 摘要 纳米脂质体是一种靶向药物载体，能克服药物在体内输送过程中所遇到的多种生理障碍，提高药物的靶向性。目前，纳米脂质体的制备主要包括主动载药法和被动载药发等，由于其结构与生物体的结构相似，从而被广泛用于肿瘤药物载体，基因和激素等药物载体方面，大幅提高了药物靶向性能。 关键词 纳米脂质体，靶向载药，药物控制系统 1 前言
癌症在威胁着全球人类的健康和生命，如今由于恶性肿瘤而死亡的人数占所有死亡人数的13%，而我们却仍然对其没有很好治疗办法。临床上大多还是采用化学药物治疗，其给药生物利用率低，毒副作用大，药物很难到达指定的地点，发挥出应有的治疗作用[1]。
因此，利用具有特异性的药物载体将药物传递至感染了肿瘤的目标器官、组织和细胞，开发出新型的药物载体和给药技术及传递系统具有重要的药学价值和重大的临床意义，对于早日克服肿瘤这一世界难题具有重大的作用。 新型的药物载体主要有微胶囊、脂质体、β-环糊精包含物、微球剂与磁性微球、琼脂聚糖小珠等[2]。其中，脂质体是一种研究的最为成熟且备受推崇的药物载体，可以将药物粉末或溶液包埋在具有类细胞结构的微粒中，改变药物的体内分布，减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性。脂质体纳米化能克服药物在体内输送过程中所遇到的各种生理屏障，将药物送到特定的靶位，提高药物的靶向性。 2 纳米脂质体载药系统
现代药物治疗学不但要求药物能够以一定的速率释放出来，而且要求药物尽可能的集中到所需的靶向部位，从而提高药物的利用率和疗效，减少药物的毒副作用。 载药纳米颗粒由于药物载体材料的种类和配比不同而具有不同的药物释放速度，调整药物载体的材料种类和配比，可以调节药物的释放速度，制备出具有缓释特性的载药纳米粒。载药纳米颗粒一般具有：粒径较小；稳定；较高的载药量和包封率；一定的释放药物的速度；体内循环时间较长；有符合临床要求的粘度、渗透性等优点[3]。 纳米脂质体颗粒粒径一般在几十纳米到数微米之间，具有很高的稳定性。脂质体载药体系可缓释药物，增加药物在体内外的稳定性，降低药物的毒性，提高药物的治疗系数，并且具有一定的靶向性。纳米脂质体载药具有很多的优点：①纳米微粒小的尺寸效应，在生物体内的分布具有特异性；②修饰的药物载体脂质体可以延长在血液中的半衰期；③载药纳米微粒可以缓释药物，延长药物的作用时间；④纳米药物具有稳定性，这样就可以提高药物的稳定性；⑤纳米药物可以增加药物对于生物膜的通透性，有利于药物透皮吸收等[4,5]。 药物从纳米粒中的释放过程一般是一下的方式：表面缔合或吸附；药物通过纳米粒骨架扩散；通过聚合物膜扩散(纳米囊)；纳米粒骨架的溶蚀；溶蚀过程和扩散过程同时进行。纳米粒中的药物的释放机制主要由扩散和聚合物生物降解来共同控制。 3 纳米脂质体概述
脂质体最初是由英国学者Bangham和Standish等用电镜观察磷脂时发现的，是一种人工膜。将磷脂分散在水中，水中的磷脂分子亲水头部插入水中，脂质体疏水尾部伸向空气，形成了多层囊泡，每层均为双分子层，囊泡中央和各层之间被水相隔开，双分子层厚度约4nm。搅动后形成双层脂分子的球形脂质体，直径25~1000nm不等。 其中生物学定义：当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时，分子的疏水尾部倾向于聚集在一起，避开水相，而亲水头部暴露在水相，形成具有双分子层结构的的封闭囊泡，称为脂质体。 而药剂学定义：脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体。
3.1 脂质体的组成 脂质体主要是由作为膜材使用的磷脂及其他附加剂组成，磷脂分散在水中形成双分子层，其他附加剂则起到提高脂质体的稳定性或提高脂质体的靶向性等的作用。常用语脂质体制备的磷脂包括卵磷脂、脑磷脂、大豆磷脂以及合成磷脂。主要成分有磷脂酰胆碱（PC），磷脂酰乙醇胺（PE）、磷脂酰丝氨酸（PS）、磷脂酰甘油（PG）和磷脂酸（PA）等。 磷脂的成分决定了脂质体的物理稳定性、与药物的相互作用以及在体内转运功能的主要因素。通过使用不同类型的磷脂，或者加入一些辅助脂材，可以使脂质体具有所需的膜流动性和表面电荷，适当修饰磷脂可以使脂质体具有长循环或主动靶向性。
3.2 脂质体的结构 脂质体是磷脂分散在水中自发形成的多层囊泡，而且每一层均为脂质双分子层，各层之间被水相隔开，将这种由脂质双分子层组成，内部为水相的闭合囊泡称为脂质体。 图1 . 脂质体的结构 脂质体的结构类似生物膜，在脂质体的水相和脂质双分子层组成的膜内可以包裹多种物质。这就为脂质体作为药物载体提供了可能，脂质体包裹药物，其过程完全是物理性的，不影响药物的化学性质。
3.3 脂质体的分类 脂质体按照不同的分类标准，可以分为以下三种：1) 按脂质体的结构类型分为单层脂质体，多层脂质体，多囊脂质体；2) 按脂质体的结构性能分为普通脂质体，特殊性能脂质体。特殊脂质体又可分为热敏脂质体，pH敏感脂质体，免疫脂质体，多糖被覆脂质体，磁性脂质体等；3) 按照所双分子层的层数可分为单室脂质体和多室脂质体。
3.4 脂质体的制备方法 目前，制备脂质体的方法较多，通常可分为主动载药法[6-8]和被动载药法[9-10]，主动载药法通常有 pH梯度法，硫酸铵梯度法，醋酸钙梯度法等；而被动载药法常可分为薄膜分散法、溶剂注入法、反相蒸发法和复乳法等。
3.4.1主动载药法 a) pH梯度法，是通过调节脂质体内外水相的pH值，形成一定的pH梯度差，弱酸或弱碱药物则顺着pH梯度，以分子形式跨越磷脂膜而使以离子形式被包封在内水相中。 b) 醋酸钙梯度法，是通过醋酸钙的跨膜运动产生的醋酸钙浓度梯度，使得大量质子从脂质体内部转运到外部产生pH梯度。醋酸的渗透参数大7个数量级，所以很少穿越双分子膜留在脂质体内部，醋酸分子则参与了质子转运。醋酸钙跨膜运动产生的浓度梯度，而导致大量质子从脂质体的内部到外部产生pH梯度，而pH的不平衡为包载和聚集弱碱药物提供了高效驱动力。因此，在这基础上应用醋酸钙梯度法把弱酸药物萘啶酸包载入预制备好的空白脂质体中。 c) 硫酸铵梯度法，通过游离氨扩散到脂质体外，间接形成pH梯度，使药物积聚到脂质体内。该方法为先将硫酸铵包与脂质体内水相，然后通过透析、凝胶色谱或超滤的方法除去脂质体外水相的硫酸铵。由于离子对双分子层渗透系数的不同，氨分子渗透系数(0.13 cm/s)较高，能很快扩散到外水相中；H+的渗透系数远小于氨分子，因此会使脂质体内水相呈酸性，形成pH梯度，梯度大小由[NH4+]外水相/[NH4+]内水相比较决定，这样使药物逆硫酸铵梯度载入脂质体。药物与SO42-形成的硫酸盐，对双分子层有很低渗透系数，因而使药物具有很高的包封率。
3.4.2被动载药法 a) 薄膜分散法，是最原始的也是最基本和最广的制备方法。该法是将磷脂和胆固醇等类脂药物溶于有机溶剂，然后将此溶液置于一大的圆底烧瓶中，再旋转减压蒸干，磷脂在烧瓶内壁上会形成一层薄膜，加入一定量的缓冲溶液后，充分振荡烧瓶使脂质膜水化脱落，即可得到脂质体。 b) 溶剂注入法，是将类脂质和脂溶性药物溶于有机溶剂中，然后把油相均速注射到水相中，搅拌挥尽有机溶剂，超声再乳化得到脂质体。根据溶剂的不同可分为乙醇注入法和乙醚注入法。 c) 反相蒸发法，是将磷脂等膜材溶于有机溶剂中，短时超声振荡后，形成水/油的稳定的乳液体系，然后减压蒸发除掉有机溶剂，达到胶态后，再滴加缓冲液，旋转蒸发使器壁上的凝胶脱落，然后在减压下继续蒸发，制得水性混悬液，除去未包入的药物，即得大单层脂质体脂质体。 4 纳米脂质药物载体的应用
纳米脂质体的组成和结构使得其具有广泛的药物包容性，许多药物从小分子化学药物到生物大分子都可以通过脂质体来控制释放。药物经脂质体包封后，其动力学发生了很大的变化，药物在血循环中的半衰期延长，药物的毒副作用减弱，药物溶解性得到了提高。纳米脂质体与生物膜的结构的相同，可以通过各种途径进入血液循环，可以增加药物制剂的靶向性，还可以减少治疗剂量。 目前纳米脂质体作为药物载体的研究主要有集中在抗肿瘤药物，抗真菌药物载体，抗感染药物载体和激素，多肽类及DNA等药物载体方面[11-14]。
4.1 抗肿瘤药物载体 阿霉素(DXR)是有效的抗肿瘤药物之一，但它对心脏具有严重毒副作用，因而限制了它们在临床上的应用。脂质体作为药物载体可激活巨噬细胞，增加药物被癌细胞的摄取量，降低用药剂量，提高疗效，降低毒副作用。 细胞毒性药物对机体正常组织和病理部位无选择性，在使用中具有一定困难，最好的方法是使药物直接达到病理部位。Eric等研究表明，脂质体包裹的阿霉素比游离药物的毒性要降低50%-70%，在抑癌活性上脂质体比游离药物高许多，用阿霉素脂质体多次治疗可增加肿瘤动物的存活时间，而使用游离药物时动物存活时间并不延长。
4.2抗寄生虫和真菌药物载体 利用脂质体与生物细胞膜的亲和力强的特点，将抗生素包裹于脂质体内可提高抗菌效果。两性霉素B有良好的抗真菌活性，但由于其有严重的肾脏毒性，使用受到了限制，将其制成脂质体药物，可明显降低药物的毒副作用。 脂质体静脉注射后，可迅速被网状内皮系统所摄取，有些寄生虫病如利什曼原虫和疟原虫进入人体后是寄生于网状内皮系统。如用五价锑治疗时，药物毒性很大，其治疗剂量与毒性剂量相等，当用脂质体包裹后，治疗实验性利什曼原虫安全而有效，其治疗剂量大大减少。Das利用巨噬细胞表面存在的岩藻糖―果糖受体的特点，合成了含岩藻糖的脂质体并包裹锑的化合物，治疗感染了30d利什曼原虫的仓鼠，结果表明脂质体包裹的药物作用得到了加强(抑制率55%)，含岩藻糖脂质体的作用更明显(抑制率72%)，而不用脂质体的药物作用抑制率仅为26%。
4.3 抗感染性药物载体 脂质体作为治疗网状内皮系统疾病的药物载体是脂质体最成功的应用之一。利用脂质体治疗寄生虫病可以将药物靶向到肝内寄生虫从而达到降低药物的毒副作用，提高药物疗效的目的。
4.4激素类，多肽类和酶类药物载体 多肽，激素，酶类药物都是生物大分子，其共同特点是在生物体内不稳定，易于被蛋白水解酶降解，因而在生物体内的半衰期较短，而且绝大部分不利于口服给药，注射游离形式的酶易在循环中被降解，而被包裹后，药物直接释放到溶酶体，这样可以保护酶在循环中免遭降解。 将药物包入脂质体，一方面可使之浓集于炎症部位便于被吞噬细胞吞噬，另一方面避免游离药物与血浆蛋白作用。药物在炎症部位释放，可以在较低剂量下发挥疗效，从而减少类激素因剂量过高而引起的并发病和副作用。
4.5 基因治疗和核酸免疫中的DNA载体 脂质体作为一种可供选择的基因载体具有无毒、无免疫原性、可生物降解的特点，可保护质粒DNA被核酸酶降解，能将目的基因DNA特异传递到靶细胞中。Nabel将