前体药物举例
药物化学重点_名词解释_问答题
1、药物（drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。
2、药物化学（medicinal chemistry）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科.3、锥体外系反应（effects of extrapyramidal system，EPS）：指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。
4、构效关系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
5、血脑屏障（blood-brain barrier； BBB）：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。
通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药物不能通过。
6、拟胆碱药（cholinergic drugs）：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。
按作用环节和机制的不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。
7、乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChE inhibitors）：通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。
不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药。
在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早老性痴呆。
溴新斯的明。
8、局部麻醉药（local anesthetics）：在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。
普鲁卡因。
9. 钙通道阻滞剂（calcium channel blocker）：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。
11药剂学习题
第十一章靶向制剂一、问答题1、何谓靶向制剂？有何特点？有哪些类型？2、常用靶向制剂载体有哪些？有什么要求？3、何谓被动靶向制剂和主动靶向制剂？试举例说明。
4、何谓前体药物制剂？有何特点？5、何谓脂质体？有何特点？何为相变温度与相分离？它们对脂质体的质量有何影响？6、常用脂质体包封材料有哪些？有何要求？7、试述脂质体一般的制备方法、脂质体的质量要求。
8、举例说明脂质体在药学上的应用。
9、何谓微球、磁性微球？分别试述其特点。
10、名词解释：（1） 靶向制剂（2）脂质体（3）微球（4）纳米粒（5）前体药物11. 从方法上讲，靶向制剂可分哪几类？12试述乳剂靶向性的特点。
13药物制剂靶向性的主要评价参数主要有哪些14简述被动靶向制剂的种类。
15简述主动靶向制剂的种类。
16简述物理化学靶向制剂的类型。
17常用的前体药物哪几类？18试述前体药物的基本条件有哪些？二、单选题1、以下不属于靶向制剂的是（）A、药物-抗体结合物B、纳米囊C、微球D、环糊精包合物E、脂质体2、以下属于主动靶向给药系统的是（）A、磁性微球B、乳剂C、药物-单克隆抗体结合物D、药物毫微粒E、pH敏感脂质体3、以下不能用于制备脂质体的方法是（）A、复凝聚法B、逆相蒸发法C、冷冻干燥法D、注入法E、薄膜分散法4、以下不是脂质体与细胞作用机制的是（）A、融合B、降解C、内吞D、吸附E、脂交换5、以下关于脂质体相变温度的叙述错误的为：( )A、在相变温度以上，升高温度脂质体膜的流动性减小B、在一定条件下，由不同磷脂组成的脂质体有可能存在不同的相C、与磷脂的种类有关D、在相变温度以上，升高温度脂质体双分子层中疏水链可从有序排列变为无序排列E、在相变温度以上，升高温度脂质体膜的厚度减小6、以下不用于制备纳米粒的有（）A、乳化聚合法B、天然高分子凝聚法C液中干燥法D、自动乳化法E、干膜超声法7、不是脂质体的特点的是（）A、能选择性地分布于某些组织和器官B、表面性质可改变C、现细胞膜结构相似D、延长药效E、毒性大，使用受限制三、多选题1、药物被包裹在脂质体内后有哪些优点：（）A、靶向性B、缓释性C、提高疗效D、降低毒性E、改变给药途径2、使被动靶向制剂成为主动靶向制剂的修饰方法有：（）A、配体修饰B、前体药物C、糖基修饰D、磁性修饰E、免疫修饰3、制备脂质体的材料包括：（）A、卵磷脂B、脑磷脂C、大豆磷脂D、合成磷脂E、胆固醇4、下列关于前体药物的叙述错误的为：（）A、前体药物在体内经化学反应或酶反应转化为活性的母体药物B、前体药物在体外为惰性物质C、前体药物在体内为惰性物质D、前体药物为被动靶向制剂E、母体药物在体内经化学反应或酶反应转化为活性的前体药物5、脂质体制备中的逆相蒸发法特别适合于包裹什么药物：（）A、水溶性B、脂溶性C、大分子生物活性物质D、小分子生物活性物质E、油类6、根据脂质体制剂的特点，其质量应在哪几方面进行控制：（）A、脂质体形态观察，粒径和粒度分布测量B、主药含量测定C体外释放度测定D、脂质体包封率的测定E、渗漏率的测定7、以下属于物理化学靶向的制剂为：（）A、栓塞靶向制剂B、热敏靶向制剂C、pH敏感靶向制剂D、磁性靶向制剂E、前体药物8、可用液中干燥法制备的制剂是：（）A、脂质体B、固体分散体C、微型胶囊D、微球E纳米囊答案：一、问答题1、何谓靶向制剂？有何特点？有哪些类型？答：靶向制剂一般是指经某种途径给药后，药物通过特殊载体的作用特异性的浓集于靶部位的给药系统。
药物的杂质限度制定的依据
药物的杂质限度制定的依据1 药物杂质限度的意义药物杂质指的是不应存在于药物中的其他未识别化合物、过程残留物、生物污染物或其他外来成分。
这些杂质可能对患者造成毒性、致癌性、变异性等不良影响。
因此，药物杂质的数量必须受到控制，并需制定限度。
药物杂质限度的主要目的是保证患者使用的药物质量安全，以及避免药物生产过程中出现潜在的质量风险。
在药品的生产、研发和注册过程中，药物杂质限度是必需的。
2 国际上的药物杂质限度标准国际上，药物杂质限度通常是由世界卫生组织（WHO）和国际药典（Ph. Eur.）等国际组织制定的。
他们主要依据的是药品的用途、剂量、给药途径和患者人群等因素，同时考虑药品生产的工艺、原材料和容器等方面限制。
药物杂质限度的制定通常基于以下依据：（1）药品的安全性和有效性要求药品的用途和剂量越高，药物杂质限度就必须越严格。
例如，注射用药品的药物杂质限度通常比口服药品更为严格。
（2）药品生产的过程和工艺控制药品制造过程中可能因生产工艺和原材料的差异而出现不同的药物杂质。
因此，药品生产过程中的工艺流程和原材料质量需得到控制和标准化。
（3）对药品质量的监控和分析药品的质量必须得到监控和分析，以确保其符合药物杂质限度标准。
对质量进行检测的方法和技术也是制定药物杂质限度的重要依据之一。
3 制定药物杂质限度的流程药物杂质限度必须经过严格的评估和制定流程，该流程通常包括以下几个步骤：（1）收集相关数据和资料，包括药物的性质、药品的安全性和有效性要求、药品的使用途径和剂量等方面。
（2）评估药物杂质的毒理学和药理学影响。
（3）评估药品制造过程中出现的各种杂质。
（4）设计和开发相关的检测方法和技术，以确定药物杂质限度。
（5）根据评估结果和相关标准，制定药物杂质限度标准。
4 常见的药物杂质常见的药物杂质主要包括下列几个方面：（1）过程杂质：这些药物杂质通常是生产过程中未完全去除的有机溶剂、还原剂、催化剂、缓冲剂等。
（2）微生物污染：微生物（如霉菌、细菌、真菌、酵母等）可导致药品失效、变色、产生异味等问题，严重时还可能危害患者的健康。
先导化合物
先导化合物学科分类：医学工程定义1：指通过生物测定，从众多的候选化合物中发现和选定的具有某种药物活性的新化合物，一般具有新颖的化学结构，并有衍生化和改变结构发展潜力，可用作研究模型，经过结构优化，开发出受专利保护的新药品种。
定义2：有独特结构且具有一定生物活性的化合物。
注释通过优化药用减少毒性和副作用可以使其转变为一种新药的化合物。
一旦通过基因组学和药理学方法发现和证实了一个有用的治疗靶子，识别先导化合物是新药开发的第一步。
一般的，很多潜在化合物被筛选，大量紧密结合物被识别。
这些化合物然后经过一轮又一轮地增加严格性的筛选来决定它们是否适合于先导药物优化。
一旦掌握了很多先导物，接下来就进入优化阶段，这需要做三件事：应用药物化学提高先导物对靶子的专一性；优化化合物的药物动力性能和生物可利用率；在动物身上进行化合物的临床前的试验。
简称先导物，又称原型物，是通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质。
因先导化合物存在着某些缺陷，如活性不够高，化学结构不稳定，毒性较大，选择性不好，药代动力学性质不合理等等，需要对先导化合物进行化学修饰，进一步优化使之发展为理想的药物，这一过程称为先导化合物的优化。
一、从天然产物活性成分中发现先导化合物。
如在组胺的基础上发展的H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。
三、通过随机机遇发现先导化合物如青霉素、β受体阻断剂如由偶氮化合物磺胺米柯定发现磺胺类药物，阿司咪唑进一步发现诺阿司咪唑五、从临床药物的副作用或者老药新用途中发现由异丙嗪发现吩噻嗪类抗精神病药物六、从药物合成的中间体发现先导化合物。
prodrug前药是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物，在体内经过酶的催化或者非酶作用，释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物，其常常指将活性药物（原药）与某种无毒性化合物以共价键相连接而生成的新化学实体。
即前体药物。
指用化学方法合成原有药物的衍生物，这种衍生物在机体内能转化成原来药物而发挥作用。
遗传因素对药物作用的影响
表9-2 弱代谢者和强代谢者药物代谢的多 态性的药代动力学和临床的表现
类型
动力学结果 临床表现 举例
弱代谢者
1 . 降 低 首 过 效 加强药物的反 异喹胍
应，增加口服 应与毒性 生物利用度和
苯乙双胍
提高血浆水平
2.降低清除率，延长药物效应 哌克昔林 延长半衰期， 及毒性时间， 硫利达嗪
１.降低首过效应，增加口服生物利用度，增加血浆 浓度，降低代谢清除率。
２.前体药物蓄积，不能产生活性代谢物：英卡因 〔O-去甲英卡因〕；心律平〔5-羟心律平〕；可待 因〔吗啡〕。
３.活性代谢物的蓄积：丙咪嗪〔去甲丙咪嗪〕。
表9-3 经CYP2D6代谢的药物
类别 β受体阻断药 β、α受体阻断药 抗心律失常药 降压药 抗心绞痛药
药物 遗传表型 异烟肼 慢乙酰化
快乙酰化 肼屈嗪 慢乙酰化
临床表现
易发生周围神经病变；
与苯妥英同时应用，易引起苯妥英的副 作用； 若与利福平同时应用、在非东方人易引 起转氨酶和胆红质浓度升高。 在日本人和中国人、异烟肼易引起肝脏 毒性； 结核病只用每周一次、效果不好。
易发生抗核抗体和全身性红斑狼疮。
在很多人种中观察了异喹胍4-羟化酶的种族变 异。弱代谢者：埃及人为1.5%，加拿大人为 12%，尼日利亚人为15%，瑞典人为5.4%，英 国人为9%，日本人为0%。中国各民族中藏族 为1.52%，维吾尔族为0.63%，蒙古族为 0.81%，侗族为0.8%，苗族为0%。
异喹胍弱代谢者对很多其它药物也是弱代谢者。这 些药物有β受体阻断药，抗心律失常药等。与异喹 胍-金雀花碱多态性相关的药物弱代谢者用药后产 生的结果如下：
先导化合物的主要优化方法,并举例
先导化合物的主要优化方法,并举例先导化合物是指在药物研发过程中，通过合成化学方法合成的具有一定生物活性的化合物。
优化先导化合物是为了改善其药物活性、选择性、溶解度、药代动力学性质等，以提高药物的疗效和药物性质。
下面将介绍先导化合物的主要优化方法，并举例说明。
1. 结构修饰结构修饰是指对先导化合物的结构进行改变，以改善其药物活性。
常用的结构修饰方法包括：引入不同基团、改变取代位置、修改官能团等。
例如，对于抗癌药物培美曲塞（Paclitaxel），通过引入新的侧链基团，可以获得更高的抗肿瘤活性。
2. 取代基优化取代基优化是指对先导化合物的取代基进行优化，以改善其药物活性和选择性。
常用的取代基优化方法包括：改变取代基的大小、电子性质、立体构型等。
例如，对于抗菌药物头孢菌素（Cephalosporin），通过在母核上引入不同的侧链取代基，可以调节其抗菌谱和抗菌活性。
3. 构效关系研究构效关系研究是指通过对先导化合物的结构与活性之间的关系进行研究，揭示其结构-活性关系，从而指导优化设计。
常用的构效关系研究方法包括：定量构效关系（QSAR）分析、结构活性关系（SAR）分析等。
例如，通过对一系列类似结构的化合物进行活性测试和结构分析，可以发现影响药物活性的关键结构特征，并据此进行优化设计。
4. 合成路径优化合成路径优化是指对先导化合物的合成路径进行优化，以提高合成效率和产率。
常用的合成路径优化方法包括：改变反应条件、改进反应步骤、优化中间体合成等。
例如，对于抗糖尿病药物二甲双胍（Metformin），通过优化合成路径，可以提高产率和减少副反应产物的生成。
5. 药代动力学性质优化药代动力学性质优化是指对先导化合物的药代动力学性质进行优化，以改善其在体内的吸收、分布、代谢和排泄等性质。
常用的药代动力学性质优化方法包括：改变化合物的脂溶性、酸碱性、稳定性等。
例如，对于抗高血压药物洛活新（Losartan），通过对其药代动力学性质的优化，可以提高其生物利用度和药效持久性。
药物化学 6 肾上腺能药物
拟肾上腺素药 和抗肾上腺素药
(Adrenergic drugs and Adrenergic antagonists)
1
2
HO HO
* CHCH2NHCH3
Opinephrine） 又名：副肾碱（Spinephrine）
肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要神经递质。 肾上腺素可兴奋心脏、收缩血管、松弛支气管平滑 肌，在调节血压、心率、心力、肠胃运动和支气管 平滑肌张力等生理功能上起着重要作用。（心脏、 血管、肠胃）
CH3 OH
CH3 OCH2 CHCH2NH CH CH3
CH3CHOCH2CH2OCH2
比索洛尔 （Bisoprolol) 特点：是特异性最高的β1受体阻断剂之一， 为强效、长效的β1受体阻断剂，其作用为普 萘洛尔的4倍。
O CH3OCCH2CH2
OH OCH2CHCH2NHCH
CH3 CH3
OCH2 CHCH2NH C(CH3)3 O N N S N OH
噻吗洛尔 （Timolol) 用途：其作用强度是普萘洛尔的8倍，临床 用于治疗高血压病、心绞痛及青光眼。
苯环4位取代的药物均为特异性β1受体阻断剂：
O NH2CCH2 OCH2 CHCH2NH CH(CH3)2 OH
阿替洛尔（氨酰心安) （Atenolol） 用途：为选择性β1受体阻滞剂，对心脏的β1 受体有较强的选择性。本品可用于高血压、 心绞痛及心律失常的治疗。
1、β受体阻断剂的发展 绝大多数β受体阻断剂都具有类似于β受体 激动剂异丙肾上腺素分子的基本骨架:
Ar (OCH2)nCHCH2NHR OH
n = 0, 苯乙醇胺类 n = 1, 芳氧丙醇胺类
苯乙醇胺类:
H2NCO HO OH CH3
药物化学重点
名词解释bioalkylating agents生物烷化剂：是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂的一类药物。
INN国际非专有药名：新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。
antimetabolic agents抗代谢药物：是一类重要的抗肿瘤药物，通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡HMG-CoA还原酶抑制剂：通过抑制HMG-CoA还原酶的活性，阻碍HMG-CoA还原为羟甲戊酸，使内源性胆固醇合成减少，从而调节调节血脂的药物.B-内酰胺酶抑制剂：是针对细菌对B-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。
B—内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些B-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活，这是细菌对B-内酰胺抗生素产生耐药性的主要机制。
B-内酰胺酶抑制剂对B-内酰胺酶有很强的抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常和不耐药的B-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效，是一类抗菌增效剂。
例：克拉维酸钾。
AChE inhibitors乙酰胆碱酯酶抑制剂：又称抗胆碱酯酶药，通过抑制乙酰胆碱酯酶，使其催化水解乙酰胆碱的能力受到抑制，导致Ach在突出间隙积聚，从而延长并增强Ach的作用。
因不与胆碱能受体直接相互作用，属于间接拟胆碱药，在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼以及抗老年痴呆例：溴新斯的明。
soft drugs软药：容易代谢失活的药物，是药物在完成治疗作用后，按预定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排除体外从而避免药物的蓄积毒性。
例：苯磺阿曲库铵。
钙通道阻滞剂：是在细胞膜生物通道水平上选择性地阻滞Ga+经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ga+浓度的药物，例：硝苯地平。
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前体药物举例
【篇一：前体药物举例】
1.将氨苄西林与舒巴坦以 1：1 的比例通过亚甲基相连形成双酯结构的
前体药物，称为舒它西林。
2.吡嗪酰胺特点：可能为药物的活性形式或为 部分前体药物作用机
制：水解生成吡嗪羧酸，降低环境 ph 值，结核杆菌不能生长
3.盐酸伐昔洛韦（新）是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前体药物，口
服后在体内转化为阿昔洛韦，抗病毒作用、机制和过程与阿昔洛韦
一样。在体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦，毒性很低。
4.泛昔洛韦（新）是喷昔洛韦 6-脱氧衍生物的二乙酸酯，是喷昔洛韦
的前体药物，口服后在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷
昔洛韦，故替代喷昔洛韦。
5.阿德福韦酯（新）是阿德福韦的前体，阿德福韦是 5′-单磷酸脱氧阿
糖腺苷的无环类似物，阿德福韦酯是阿德福韦的双新特戊酰氧基
甲醇酯。阿德福韦酯在体内水解为阿德福韦后发挥抗病毒作用。
6.奥司他韦
结构特点：乙酯型前药
机制：神经氨酸酶抑制剂
对禽流感有效，治疗流感最有效
7.环磷酰胺 cyclophosphamide 理化性质：本品含有一个结晶水时为固
体，失去结晶水后即液化；水溶液不稳定，遇热更易分解，应在溶解
后短期内使用。特点：①是前体药物，磷酰基强吸电子，烷基化能力
降低，因而毒性降低②体外无效，活化部位在肝脏③在正常组织酶促
氧化成无毒羧酸物④在肿瘤细胞缺乏酶，代谢生成丙烯醛、磷酰氮芥
是强烷化剂故选择性强毒性小抗瘤谱广，毒性小，膀胱毒性源于丙烯
醛
8.去氧氟尿苷（氟铁龙）
结构：是氟尿嘧啶衍生物（苷）
作用特点：在肿瘤组织中被转化成 5-fu ，发挥选择性抗肿瘤作用，是
前药；治疗指数高。
9.卡莫氟
结构：是氟尿嘧啶衍生物（酰胺）。
水解释放出氟尿嘧啶，是氟尿嘧啶的前药。
胞嘧啶类抗代谢物
10. 卡培他滨（新）从结构上看是胞嘧啶核苷的衍生物，但实际上是
氟尿嘧啶的前体药物。体内三步代谢生成 5-fu 。比 5-fu 的疗效与毒
性比高。结构特点：以嘌呤为母体，在 6 位连有巯基，将黄嘌呤 6-
位的羟基以巯基取代得巯嘌呤。
小结：去氧氟尿苷、卡莫氟、卡培他滨均是氟尿嘧啶的前药
11. 吉西他滨结构特点：双氟取代的胞嘧啶核苷衍生物，糖 2 位双
f。
作用特点：在体内经激酶代谢成有活性的二磷酸和三磷酸吉西他滨
发挥作用。
12. 巯嘌呤 mercaptopurine 化学名为 6- 嘌呤巯醇一水合物。作用机制：
将黄嘌呤 6-位的羟基以巯基取代得巯嘌呤，在体内经酶促转变为有活性
的 6-硫代次黄嘌呤核苷酸（即硫代肌苷酸），抑制腺酰琥
珀酸合成酶，阻止次黄嘌呤核苷酸（肌苷酸）转变为腺苷酸
（amp ）；还可抑制肌苷酸脱氢酶，阻止肌苷酸氧化为黄嘌呤核苷
酸，从而抑制 dna 和 rna 的合成。可用于各种急性白血病的治疗缺
点：水溶性较差；显效慢；选择性较低；产生耐药性。临床用途：
可用于各种急性白血病的治疗 ,对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎也有效。巯
嘌呤的前体药物磺巯嘌呤钠，增加了药物的水溶性，也克服了巯
嘌呤的其他缺点。
13. 盐酸伊立替康（新）：半合成，溶于水，是羟喜树碱的酯，属前
药。
14. 依托泊苷磷酸酯：依托泊苷的 4′位酚羟基上引入磷酸酯结构得到
的衍生物，水溶性，为前药，给药后迅速水解生成依托泊苷而发挥
作用。
15. 磷苯妥英
是水溶性的苯妥英磷酸酯前药，已成为苯妥英的替代品。
16. 氟奋乃静（癸氟奋乃静）
奋乃静 2 位氯被三氟甲基取代
代谢：活性代谢产物为亚砜基、 n- 羟基衍生物
毒性：可通过胎盘屏障进入胎血循环，及分泌入乳汁
前药：作用时间只能维持一天，伯醇基成酯的前药（氟奋乃静庚酸
酯或癸酸酯）延长作用时间。
17.ace 抑制剂都是普利，含巯基的是卡托普利，含磷酰基的是福辛
普利，含二羧基的有依那普利、赖诺普利、喹那普利、雷米普利。
赖诺普利和卡托普利非前药，其余都是成酯的前药。
18. 坎地沙坦酯（新）
和替米沙坦类似，含有苯并咪唑环的 at1 受体拮抗剂。
是前药，在体内迅速并完全地代谢成活性化合物坎地沙坦。
18. 洛伐他汀
水溶液酸碱催化下，内酯环水解，生成羟基酸，羟基酸是体内产生
作用的形式，是代谢生成活性产物的形式（前药）。
20. 罗沙替丁乙酸酯（新）
将罗沙替丁分子中的羟基进行乙酰化，得到前药盐酸罗沙替丁乙酸
酯。罗沙替丁乙酸酯在小肠、血浆和肝脏内经酶化作用后，迅速转
变成有活性的代谢物罗沙替丁。
21. 氯贝丁酯无色至黄色的澄清油状液体，有特臭。是第一个临床应
用的苯氧乙酸类药物，为前体药物，在体内转化为氯贝丁酸而产生
作用。不良反应较多。提供了一个发展苯氧乙酸类降脂药的先导化
合物。
22. 奥美拉唑
为不可逆质子泵抑制剂。在酸质子对苯并咪唑环上 n 原子的催化下，发生分
子内的亲核反应，即 smiles 重排，形成两种活性形式：即次磺酸和次磺酰
胺，因此可看成是两种活性物的前药。
23. 贝诺酯
结构是阿司匹林和对乙酰氨基酚的酯化产物，是前药，体内水解生
成两者起作用。
作用机制：同阿司匹林及对乙酰氨基酚，通过抑制前列腺素的合成
产生镇痛抗炎和解热作用。
代谢：生成水杨酸和对乙酰氨基酚。作用时间较阿司匹林及对乙酰
氨基酚长。以水杨酸及对乙酰氨基酚的代谢产物自尿排出。
24. 舒林酸
结构为芳基乙酸
是前药，需要经肝脏代谢，甲基亚砜还原成甲硫基才产生活性。甲
硫基化合物自肾脏排泄较慢，半衰期长。因此起效慢，作用持久，
副作用小。
作用特点：适用于各种慢性关节炎，尤其对老年人、肾血流量有潜
在不足者效果更好。
25. 萘丁美酮
是非酸性的前药，在十二指肠被吸收，经肝脏转化为活性产物
6- 甲
氧基 -2-萘乙酸。
选择性作用于 cox-2
酶，不良反应较小，副作用小。
药物相互作用：与乙酰脲类抗惊厥药及磺脲类降血糖药同用时，应
减少用药剂量。
26 芬布芬
是前药，代谢成联苯乙酸发挥活性，可避免直接服用联苯乙酸对胃
肠道的刺激作用，胃肠道反应较小。
用于关节炎，也可用于牙痛、手术后疼痛和外伤疼痛。
27. 帕瑞昔布（新）全球第一种注射用选择性 cox-2 抑制剂。是伐地昔布
的前体药物。注射后经肝酶水解，迅速转化为有药理学活性的
伐地昔布。半衰期短，适用于手术后疼痛的短期治疗。
28. 醋酸氟轻松
是氟轻松的
21- 酯化前药。
作用特点：钠潴留作用较强，只能皮肤局部外用，对皮肤病并发感
染，应与抗生素一起使用。
注：孕甾 21 位酯化是前药。
29. 丙酸睾酮
将睾酮的 17-oh 进行丙酸酯化制成的前药，用其油剂。
30. 苯甲酸雌二醇
是雌二醇的 3 位苯甲酸酯（前药），肌内注射后，水解释出雌二醇，作
用维持时间 2～5d 。
用于卵巢功能不全、闭经、绝经期综合征、退奶及前列腺癌等。
31. 炔雌醚
醚化产物的脂溶性增大，能在体内脂肪小球中贮存，慢慢释放后水
解出 3-羟基化合物而起作用（前药）。由于醚键在体内的水解更加
缓慢，因而它是一种口服及注射长效雌激素。
32. 磷雌酚
是己烯雌酚的双磷酸酯（前药），在体内磷酸酯酶的作用下水解释
放出己烯雌酚。
由于前列腺癌细胞中的磷酸酯酶活性较高，磷雌酚可在癌细胞释放更
多的己烯雌酚，提高药物作用的部位选择性，用于治疗前列腺癌。
33. 醋酸炔诺酮和庚酸炔诺酮
34. 硫酸氯吡格雷（新）有一个手性中心，药用品为 s 构型口服后经肝细
胞色素 p450 酶系转化为 2- 氧-氯吡格雷，再经水解形成活性代谢物（噻
吩开环生成的巯基化合物），该活性代谢物的巯基可与
adp 受体以二硫键结合，产生受体拮抗，抑制血小板聚集的作用。
35. 盐酸噻氯匹定（新）结构是氯吡格雷的类似物。
强效血小板二磷酸腺苷（ p2y12 ）受体拮抗剂，对血小板聚集具有强
力专一性抑制作用。
副作用大，已逐渐被氯吡格雷代替。
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之前有同志发过，感觉不太全，我自己整理了下，不知道还有遗漏没，发出来请大家指正
【篇二：前体药物举例】
前体药物（ prodrug ），也称前药、药物前体、前驱药物等，是指药物
经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非
酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。前体药物本身没有生物
活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的
在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。
目前前体药物分为两大类：载体前体药物 (carrier-prodrug) 和生物前体
(bioprecursor) 。此外农药中也有许多前体药物。