崩解剂及加法

PVPP 吸水膨胀体积可增加 150%-200%，略低于 CMS-Na，但因为不溶于水，溶胀时不会产 生水溶性聚合物溶胀是产生的高黏度的凝胶层， 所以崩解能力相应提高。 作为药物崩解剂使 用时，在片剂中使用 1%-2%，就可以取得 30%-40%其他常用崩解剂所起到的效果，并有良 好的再加工性， 即回收加工时不需要再加入多量的崩解剂， 同时在作干性粘合剂使用时也可 以起到崩解剂的作用。市场上有不同的粒度出售。 CMS-Na 能分散在水中，形成凝胶，能膨胀体积的 300%，pH5.5-7.5 时黏度最大而稳定，有 较大的吸湿性，可能会对制剂质量有一定的影响，故需密闭保存，防止结块。市场上有不同 黏度等级出售。 PVPP 膨胀性能（10 倍）比 CMS_Na 吸水后的膨胀性能（300 倍）小，但它的膨胀速度却很 快，约在数妙后既可膨胀完全，而 CMS_Na 需用数分钟；CMS_Na 遇水膨胀后有轻微的胶 粘作用，内加制软材，吸水膨胀，干燥后不能完全恢复原性状。PVPP 属于可逆性崩解剂， 失水后能恢复原性能。 PVPP 具有高分子量和交联结构，不溶于水，但有极强的引湿性，而且其堆密度比较小，比 表面积比较大。所以遇水后能迅速吸水膨胀，产生很好的崩解作用。 CMS_Na 吸水后的膨胀性能更好（300 倍） ，但遇水膨胀后有轻微的胶粘作用，可能会对继 续崩解有点影响吧 因为 CMS-Na 吸水膨胀再干燥后，下次膨胀效果就不好了，所以在制粒时加的话不是很好 cms-na 属于崩解剂，崩解剂的加法一般是内外加，内加百分之50到75，外加百分之25 到50，内加崩解剂会使得药物崩解的颗粒更小，增加药物颗粒的表面积，从加快其溶 出速率，提高其生物利用度 cms-na 外加效果没有内加好（吸水膨胀作用） ，PVPP 可以内加和外加（毛细管作用） 。 根据情况，其实同时选择 cms-na 内加和 PVPP 外加效果会很好。