头孢菌素类药品分类及特点
合理使用抗菌药的目的
经验治疗≠个人经验 ＝病原菌流行病学分布 + 耐药特点 + 抗菌药基础理论
是基于病原学诊断困难和费时的客观现实而实 施的一种治疗策略，也是抗菌治疗发展的必然结 果。
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体外药物敏感试验 —解释性分类报告
S：表示用所试药物进行治疗，有效的可能性很大 R：表示用所试药物进行治疗，失败的可能性很大 I：表示需要用高于正常剂量药物才会有效，或药物在生理
必须强调综合治疗的重要性
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二、抗菌药物预防性应用的基本原则
内科领域预防用药
预防一种或两种特定病原菌入侵体内引起的感染，可能有效 预防在一段时间内发生的感染可能有效 患者原发疾病可以治愈或缓解者，预防用药可能有效 不宜常规预防性应用抗菌药物的情况：病毒性疾病、昏迷、
休克、肿瘤、应用肾上腺皮质激素等患者
第四代头孢菌素：对G-作用与第三代头孢菌素大致相仿， 对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿，对G+作用较第 三代头孢菌素略强，常用者为头孢吡肟、头孢匹罗等
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二、头孢菌素类
特别注意：
所有头孢菌素类对MRSA和肠球菌属均无效, 且对ESBL和 Ampc酶均不稳定
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三、抗菌药物在特殊病理、生理状况患者 中应用的基本原则
妊娠期患者抗菌药物的应用
对胎儿有致畸或明显毒性作用者，如四环素类、喹诺酮类 等，妊娠期避免应用
对母体和胎儿均有毒性作用者，如氨基糖苷类、去甲万古 霉素等，妊娠期避免应用
药物毒性低，对胎儿及母体均无明显影响，也无致畸作用 者，妊娠期感染时可选用，如青霉素类、头孢菌素类等
合理使用抗菌药的目的
提高感染的抗菌治疗水平 保障患者用药安全 减少细菌耐药性 降低医药费用
抗菌药物分级目录表
抗菌药物分级目录表
注：标注☆的药品根据文件要求，不计入抗菌药物品种数。
注：1.本目录的品种根据《抗菌药物临床应用指导原则》（2015版）以及抗菌药物临床应用管理相关规定，并结合抗菌药物药理作用、安全性、有效性、对细菌耐药的影响及价格因素等综合考虑制定；
2.本目录所列抗菌药物是指治疗细菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、真菌等病原微生物所致感染性疾病病原的药物，不包括局部外用抗菌药物及治疗结核病、寄生虫病和各种病毒所致感染性疾病的药物以及具有抗菌作用的中药制剂；
3.标注“*”的抗菌药物品种，原则上仅限于二级综合医院使用。
特殊情况下，其他医疗机构因个案治疗需要使用此类抗菌药物，根据《抗菌药物临床应用管理办法》规定，可启动临床采购程序；
4.未收录的抗菌药物品种规格应参照特殊使用级管理，并报核发其《医疗机构许可证》的卫生计生行政部门备案。
抗菌药物种类和处方书写规范
抗菌药物种类和处方书写规范
第16页
大环内酯类抗菌特点
抗菌谱相对较窄
G+球菌 耐药率高
支原体衣原体 军团菌 幽门螺杆菌
给药路径
口服或静脉
副作用多
胃肠道不良反应多见
影响肝功效
酯类红霉素
肝损害显著 婴幼儿不宜应用
新药抗菌活性增高
副作用降低
小剂量红霉素有抑制中性粒细胞
在呼吸道聚集作用
抗菌药物种类和处方书写规范
抗菌药物种类和处方书写规范
第20页
其它抗菌药品
利福霉素类 利福平 利福喷丁
多肽类
万古霉素 替考拉宁
林可霉素类 克林霉素
硝基咪唑类 甲硝唑 替硝唑 奥硝唑
四环素类 多西环素 咪诺环素
氯霉素类 氯霉素 合霉素
磺胺类
复方新诺明
抗菌药物种类和处方书写规范
第21页
处方书写规范
抗菌药物种类和处方书写规范
麻醉药品和第一类精神药品注射剂处方为一次用量 其它剂型不超出3日用量 控缓释制剂不超出7日用量
癌性疼痛或慢性中重度非癌痛者开具 麻醉药品和第一类精神药品注射剂处方不超出3日用量 其它剂型不超出7日用量
管制麻醉药为二氢埃托啡限二级以上医院使用 哌替啶限医疗机构内使用
第二类精神药品处方不超出7日用量 特殊情况医师注明理由可适当延长
作用细菌细胞壁
副作用少
有过敏反应 用前需作皮试
耐药率有上升趋势
可联用酶抑制剂
抗菌药物种类和处方书写规范
第3页
青霉素族给药特点
属时间依赖性药品
需分次给药
肌内注射药量不能过大
重症感染应静脉滴注
不宜静脉推注
配药浓度以1%~2%为宜
抗生素分类
青霉素类
作用机制——干扰敏感细菌细胞壁的合成。主 要作用于G+、G-球菌及某些G+杆菌感染，对 于多数G-杆菌无效（有效的是氨基糖苷类）， 可作为①溶血性链球菌感染（如咽炎、扁桃体 炎、猩红热等）；②肺炎链球菌感染（如肺炎、 中耳炎等），③白喉；④炭疽；⑤破伤风、气 性坏疽；⑥梅毒；⑦钩端螺旋体病的首选药。
过敏的严重感盐酸左氧氟沙星、莫西沙星等，机制为 影响DNA的合成而致细菌死亡。广谱抗生 素，对需氧G+、G-菌，尤其G-杆（包括绿 脓杆菌）均有效。临床上用于需氧、厌氧、 混合感染。
主要不良反应为肌痛、跟腱炎症和跟腱断 裂，禁用于18岁以下未成年人。
代表药品有头孢匹罗、头孢唑南、头孢吡肟，无 肾毒性；
碳青霉烯类
如亚胺培南，抗菌谱最广——G+菌、G-菌、 需氧菌、厌氧菌。对β-内酰胺酶高度稳定。
单酰胺菌素类
如氨曲南，可作为氨基糖苷类的替代品， 窄谱，对需氧G-菌——肠杆菌、铜绿假单胞 等杆菌。
氨基糖苷类
机制抑制细菌蛋白质合成。如妥布霉素、 依替米星、奈替米星、链霉素、庆大霉素 等，抗菌谱广，对葡萄球菌属、需氧G-杆 菌均有良好抗菌作用，多数对铜绿假单胞 菌亦具抗菌活性。
头孢类抗菌药物(第二代头孢菌素)
除保留了第一代的对革兰氏阳性菌的作用外,由于 它们对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶较第一 代稳定,抗菌谱也较第一代广,所以显著地扩大和提 高了对革兰氏阴性杆菌作用。对革兰氏阳性细菌, 除对痢疾杆菌和沙门氏菌显示较强的抗菌活性外， 对大肠杆菌、肺炎杆菌的抗菌作用优于第一代头 孢菌素。它们对第一代头孢菌素抗菌作用较差的 变形杆菌和产气杆菌亦有一定的抗菌活性，对不 动杆菌的抗菌作用较差。对绿脓杆菌和粪链球菌 均无抗菌活性。对金葡菌、脑膜炎球菌具有很强 的抗菌活性，与第一代头孢菌素相近。
抗菌药物分类介绍--β-内酰胺类(2006-7-27)
• •
第三代头孢菌素
• G＋ 一代≥二代＞三代 • G－ 一代＜二代＜三代
a.抗绿脓 头孢哌酮,头孢他啶 b.注射用 头孢噻肟,头孢曲松,唑肟,甲肟,地嗪 c.口服用 头孢克肟,头孢他美脂
• 对金葡菌较第一代差，MRSA和肠球菌耐药，溶链、 • •
肺炎球菌、流感杆菌和奈瑟菌对其高度敏感 对肠杆菌科细菌抗菌活性加强，部分对绿脓杆菌有 作用，但不动杆菌常耐药，枸橼酸杆菌、肠杆菌属 和沙雷菌属的某些菌株常耐药 组织分布好，脑脊液浓度高，部分品种胆汁浓度高， 半减期相对延长 对β内酰胺酶高度稳定，对肾基本无毒性。
性。
一代 +++ ±
－
差
大
呼吸系统， 尿路感染
二代 ++
三代 +
++ +
－
较强
小
基本 无
骨关节，腹 腔盆腔感染
中枢神经系 统的感染
++ ++ 部分 高度 + 有 稳定
第四代头孢菌素
头孢吡肟（马斯平）
• 三代头孢+ 革兰氏阳性菌的作用 • 对金葡菌、链球菌、流感杆菌和革兰阴性菌的作
用较头孢他啶强，对粪球菌也有较强的作用。
++++ ++
氟氯
青G
+++～ ++ － ++++ ++++ ＋ ±
不抗绿脓杆菌的青霉素
氨苄西林 阿莫西林
金葡、链球、大肠
流感杆菌、厌氧菌 肠球菌、沙门 峰浓度 生物利用度
相似
稍强 5
抗生素(的分类和应用专家讲座
抗生素（的分类和应用
第17页
革兰氏染色反应
• 细菌对于革兰氏染色不一样反应，是因为它们细胞壁成份 和结构不一样而造成。
• 革兰氏阳性细菌细胞壁较厚（20～80nm）主要是由肽聚 糖和磷壁酸组成，仅有一层结构，主要成份为肽聚糖，占 细胞壁干重50％～90％。在染色过程中，当用乙醇处理时， 因为脱水而引发网状结构中孔径变小，通透性降低，使结 晶紫-碘复合物被保留在细胞内而不易脱色，所以，展现 蓝紫色。
• 葡萄球菌属于革兰阳性球菌。 • 大肠杆菌属于革兰阴性菌中肠杆菌科，（除
大肠杆菌以外，临床较常见肠杆菌科细菌还有变形杆菌、沙门氏菌、 克雷白杆菌）。
• 绿脓杆菌属于假单胞菌，为非发酵菌，是 临床常见较耐药革兰阴性杆菌。
抗生素（的分类和应用
第15页
革兰阳（阴）性菌
• 常见革兰氏阳性菌有：葡萄球菌、链球菌、肺炎 双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌等
抗生素
• 抗生素是由细菌、真菌或其它微生物在生 活过程中所产生物质，含有抑制或杀灭细 菌、真菌、螺旋体、支原体、衣原体等致 病微生物作用。
抗生素（的分类和应用
第1页
抗生素分类**
• 依据抗生素化学结构和临床用途，可将抗 生素分为：
• β—内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、 林可霉素类、四环素类、氯霉素类以及其 它主要抗细菌抗生素、抗真菌抗生素、抗 肿瘤抗生素、含有免疫抑制作用抗生素十 大类。
• 绿脓杆菌、肠球菌和阴沟杆菌多数菌株对 本品不敏感。
抗生素（的分类和应用
第20页
作用机制
• 头孢西丁经过与一个或多个青霉素结合蛋 白(PBPs)结合，抑制细菌分裂活跃细胞细 胞壁生物合成，从而起抗菌作用。
• 各菌种有其独特青霉素结合蛋白，头孢西 丁与各菌种青霉素结合蛋白亲和力影响着 该药品抗菌谱。
药理学精品课程β-内酰胺类抗生素
5. 主要作用于G-菌的青霉素 美西林、匹美西林、替莫西林等
特点：
①对G-菌产生的-内酰胺酶稳定，对G+菌作 用弱。
②窄谱，主要用于G-杆菌所致的尿路感染， 对铜绿假单胞菌无效。
药理学精品课程β-内酰胺类抗生素
三、头孢菌素类抗生素
是一类广谱半合成抗生素，其母核为7-氨基头孢烯酸 （7-ACA），也有一个β-内酰胺环。
细菌耐药机制
①产生水解酶----β-内酰胺酶
窄谱酶：仅能水解青霉素或头孢菌素 广谱酶：水解青霉素和头孢菌素
——G-菌产生的-内酰胺酶 超广谱酶：水解第三代头孢菌素和单环-内酰
胺类 ——克雷伯肺炎杆菌和肠杆菌属产生
药理学精品课程β-内酰胺类抗生素
②牵制机制
大量ß-内酰胺酶与广谱青霉素和第二、三代头 孢菌素迅速牢固结合后，使药物停留于G-菌 胞膜外间隙，不能到达靶点发挥抗菌作用
药理学精品课程β-内酰胺类抗生素
• 过敏反应预防原则 • 一问 • 二试 • 三观察 • 四治疗
• 过敏性休克抢救原则
•
争分夺秒
药理学精品课程β-内酰胺类抗生素
防治：重在预防
•切记！
详细询问病史； 用药前必须皮试； 青霉素需现配现用； 注射青霉素后必须至少观察30分钟； 严格掌握适应症，避免局部用药； 必须备好急救药品和急救设备。
药理学精品课程β-内酰胺类抗生素
【药物相互作用】
与丙磺舒合用→效能↑ 与氨基苷类合用→协同，但不能混合静注 与抑菌药合用→效能↓ 不能与重金属，铜、锌、汞配伍 不能与氨基酸营养液合用
药理学精品课程β-内酰胺类抗生素
（二）半合成青霉素
• 耐酸青霉素类 • 耐酶青霉素类 • 广谱青霉素类 • 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 • 主要作用于G-菌的青霉素
青霉素类和头孢菌素类抗生素的合理应用
青霉素类和头孢菌素类抗生素的合理应用发表时间：2009-07-22T08:48:10.013Z 来源：《中外健康文摘》2009年第16期供稿作者：李海燕 (黑龙江五大连池风景名胜区自然保护区人民医院 1[导读] 青霉素类和头孢菌素类抗生素是敏感菌的首选防治药物，也是临床抗生素的主导药物。
【关键词】青霉素类头孢菌素类抗生素青霉素类与头孢菌素类同样具有β-内酰胺环是β-内酰胺类抗生素，主要作用于细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白，选择性地与青霉素结合蛋白共价结合，抑制转肽酶功能，从而干扰细菌细胞壁的合成，使新生的细胞壁产生缺陷而发生溶菌。
具有抗菌谱广、临床疗效突出，抗菌作用强、组织体液浓度高、不良反应相对较轻、安全性好等特点，在临床上得到广泛应用。
1 青霉素类1.1应用青霉素类抗生素作用较强，有较好疗效，毒性较低，且价格低廉，对多数敏感阳性菌及压氧菌具有抑制作用，对青霉素G及不同的盐敏感对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、革兰阴性厌氧杆菌；抗葡萄球菌青霉素对除类似青霉素C抗菌谱外，还有葡萄球菌产霉菌株；革兰阳性菌与青霉素C相似，对粪链球菌较不敏感；抗甲单孢菌青霉素对革兰阳性菌、消化球菌、消化链球菌、韦荣球菌属。
1.2不良反应过敏反应青霉素类药物的主要不良反应是过敏反应，较常见的症状是皮疹、哮喘、血清病型反应，药物热、严重者可致过敏性休克。
过敏性休克常发生于用后或连续用药中，常不可预料。
毒性反应大剂量注射青霉素可引起毒性反应，主要表现为肌肉阵挛、昏迷(青霉素脑病)、发热等，老年人、婴儿多见。
肌注区可发生周围神经炎；偶可引起精神病发作。
高血钾症、高血钠症应用青霉素钾盐或钠盐后，如用量过大可发生高钾血症或高钠血症。
限钠、限钾患者用时应注意计算。
二重感染治疗期间可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或白色念珠菌感染，严重者舌苔呈棕色甚至黑色。
1.3注意事项用前询问病人有无药物过敏史，如病人有青霉素过敏史或属过敏体质者应慎用，用药前应作皮试、凡开始用药或过去用过而间隔已有7日(儿童为3日)以上者，均应试验。
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精品
-可编辑-
分类
代表药物 特点与应用
第一代
头孢拉定、 头孢唑啉、 头孢氨苄、 头孢羟氨苄 ①G+菌：较第二代略强，显著超过第三代；※ ②G-杆菌：较第二、三代弱；
③对青霉素酶稳定，但对β-内酰胺酶稳定性较差；
④肾毒性：有。与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加；血清半衰期短，
脑脊液中浓度低；
⑤适用于轻、中度感染。
第二代 头孢呋辛、 头孢替安、头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯 ①G+菌：较第一代略差或相仿； ②G-菌：较第一代强。对多数肠杆菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效；
③对多种β-内酰胺酶：较稳定；
④肾毒性：较小。
第三代
头孢噻肟、 头孢曲松 头孢他啶、 头孢哌酮 头孢克肟、 头孢泊肟酯 ①对G+菌较第一、二代弱；
②对G-菌包括铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作用；
③对β-内酰胺酶高度稳定；
④血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中；
⑤肾毒性：基本无；
⑥适用于：严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。
第四代 头孢吡肟
①G+菌、G-菌、厌氧菌——广谱，增强了抗G+菌活性；
②抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强；
③对β-内酰胺酶稳定；
④半衰期长；
精品
-可编辑-
⑤无肾脏毒性；
⑥用于对第三代耐药的G-杆菌引起的重症感染。
第五代 头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普 ①超广谱，对大多数耐药G+、G-厌氧菌有效； ②对β-内酰胺酶尤其超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）稳定；
③无肾毒性。