靶向给药在肿瘤治疗中的应用进展
肿瘤治疗新进展靶向治疗的机会与挑战
肿瘤治疗新进展靶向治疗的机会与挑战肿瘤治疗新进展：靶向治疗的机会与挑战随着科学技术的不断发展，肿瘤治疗领域也取得了许多重要的突破。
其中，靶向治疗被誉为肿瘤治疗的一个重要方向，被广泛应用于多种肿瘤类型的治疗中。
本文将介绍肿瘤治疗新进展中的靶向治疗，探讨其中的机会和挑战。
一、靶向治疗的基本概念和原理靶向治疗是一种通过干预肿瘤细胞内的特定分子靶点来抑制肿瘤生长和扩散的治疗方法。
与传统的放疗和化疗方法相比，靶向治疗具有更高的针对性和更少的毒副作用。
它通过选择性地影响肿瘤细胞的生存信号通路或增强免疫系统的反应来达到治疗的目的。
二、靶向治疗的机会1. 治疗效果明显：靶向治疗因其高针对性，可以减少对正常细胞的伤害，提高肿瘤治疗的有效性。
2. 多样化的治疗方式：靶向治疗可以通过不同的方法实施，如小分子靶向药物、抗体药物和基因治疗等，为患者提供了更多的治疗选择。
3. 个性化治疗的机会：靶向治疗可以根据患者的基因型和分子表达谱进行个体化治疗，提高治疗效果，减少不必要的治疗。
三、靶向治疗的挑战1. 药物的研发难度：靶向治疗需要针对肿瘤细胞内特定的靶点开发药物，因此研发过程较为复杂，也面临着潜在的失败风险。
2. 药物的安全性和耐药性：一些靶向药物可能会引起不良反应，如肝脏损伤、心脏毒性等。
另外，肿瘤细胞也可能在治疗过程中产生耐药性，从而减弱药物的疗效。
3. 靶向治疗的高昂费用：一些靶向药物的研制和生产成本较高，导致其价格昂贵，限制了许多患者的使用。
四、靶向治疗的前景和应用领域1. 靶向治疗在肺癌治疗中的应用：EGFR抑制剂和ALK抑制剂等靶向药物已经成为肺癌治疗的重要手段，显著改善了患者的预后。
2. 靶向治疗在乳腺癌治疗中的应用：HER2靶向治疗已成为HER2阳性乳腺癌的一线治疗策略，大大提高了患者的生存率。
3. 靶向治疗在黑色素瘤治疗中的应用：BRAF抑制剂和免疫检查点抑制剂等靶向药物已经在黑色素瘤的治疗中取得了显著的突破。
肿瘤治疗的最新进展靶向治疗和免疫疗法的前景与挑战
肿瘤治疗的最新进展靶向治疗和免疫疗法的前景与挑战肿瘤治疗的最新进展：靶向治疗和免疫疗法的前景与挑战近年来，肿瘤治疗领域取得了显著的突破和进展。
传统的化疗和放疗虽然在一定程度上能够控制肿瘤的生长和转移，但同时也会对正常细胞造成损害，引起一系列不良反应。
为了提高治疗效果和减轻患者的痛苦，科学家们不断寻找新的治疗策略。
靶向治疗和免疫疗法作为肿瘤治疗领域的两大热点，正在引起越来越多的关注。
靶向治疗是指通过针对肿瘤细胞特异性的分子靶点，选择性地杀死或抑制肿瘤细胞的生长和分裂。
这种治疗方法具有高效、低毒性和减少不良反应的优点。
目前，已经有多种靶向治疗药物成功用于多种肿瘤的治疗，比如EGFR抑制剂在非小细胞肺癌中的应用，HER2抑制剂在乳腺癌中的应用等。
然而，靶向治疗也存在一些问题和挑战。
首先，不同肿瘤类型和个体差异会导致患者对靶向治疗的敏感性存在差异；其次，在长期治疗中，肿瘤细胞可能通过策略性的转变来逃避药物的攻击，导致治疗失效。
因此，如何更好地选择适合的靶向治疗策略和提高药物的耐药性是亟待解决的问题。
相对于传统治疗方法，免疫疗法通过激活机体自身的免疫系统来抗击肿瘤。
免疫疗法的核心思想是通过增强机体对肿瘤的免疫识别和杀伤能力来达到治疗的目的。
目前，已经有多种免疫疗法药物取得了突破性进展，比如PD-1抑制剂和CTLA-4抑制剂在恶性黑色素瘤和肺癌等多种肿瘤治疗中的应用。
然而，免疫疗法也存在一些限制。
首先，只有部分患者对免疫疗法药物具有良好的反应，很多患者在治疗过程中并未获益；其次，治疗过程中可能会出现免疫相关的不良反应，例如免疫性的肺炎、肝炎、甲状腺炎等。
因此，如何更好地预测患者的免疫疗法反应和减少不良反应是未来研究的重点。
随着技术和研究的不断发展，靶向治疗和免疫疗法有望在肿瘤治疗中发挥更大的作用。
首先，对于靶向治疗来说，研究人员需要进一步深入了解不同肿瘤类型的分子变异和机制，寻找更多的靶向药物，设计出更有效的治疗方案。
肿瘤靶向治疗的研究进展
肿瘤靶向治疗的研究进展肿瘤是一个多因素导致的疾病，必须从多方面考虑其治疗机制。
医学及其相关领域的不断发展，尤其是分子生物学技术，使人们对肿瘤的发病机制有了进一步的认识，专门针对肿瘤的治疗方法也由此而生，即靶向治疗。
靶向治疗是在细胞分子水平上，针对已经明确的致癌位点（此位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子，也可以是一个基因片段），来设计相应的治疗药物，药物进入体内会特异地选择致癌位点来相结合发生作用，使肿瘤细胞特异性死亡，而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞，从而提高疗效、减少毒副作用的一种方法。
本文将对肿瘤靶向治疗的发展现状、作用靶点和机制、存在问题及展望予以综述。
[Abstract] Cancer is a disease caused by multiple factors，which must be considered the treatment mechanism from many aspects. The continuous development of medicine and its related fields，especially molecular biology technology，make people have a further understanding about the pathogenesis of tumor and carry on the corresponding treatments，it is the tumor targeted therapy. Tumor targeted therapy is in the cell and molecular level that people use certain specific carriers，drugs or other active substances to selectively transport them to the tumor site，restricting treatment or drug effect as far as possible within a specific target cell，tissue or organ，kill tumor cells specifically and will not affect the normal cells，tissues or organ function. It’s a way to improve curative effects and reduce side effects. This article is to make a review on the development present situation of tumor targeted therapy，the targets and mechanism，existing problems and development prospect.[Key words] Tumor targeted therapy；Targets；Mechanism腫瘤的形成过程比较复杂，起初是由于单一基因发生突变而引起的，但是随着其不断生长，引发新的突变，并对药物产生抵抗作用，从而影响肿瘤患者的治疗。
肿瘤分子靶向治疗的研究进展
肿瘤分子靶向治疗的研究进展随着生物技术的不断发展和精准医疗的不断普及，以分子为靶点的肿瘤治疗越来越成为研究的热点领域，这种治疗方法被称为肿瘤分子靶向治疗。
与以往的传统治疗方法相比，肿瘤分子靶向治疗具有特异性高、有效性好、毒副作用小等优点，受到了世界范围内的广泛关注。
本文将从靶点的发现、药物的选型、临床应用等方面介绍肿瘤分子靶向治疗的研究进展。
一、靶点的发现靶点是指某个分子或细胞结构，能够与治疗药物紧密结合，从而起到抗癌作用的位置。
对于肿瘤治疗而言，靶点的发现至关重要，因为它们的存在直接决定了治疗药物的精准性和有效性。
目前，靶点发现的方法主要分为以下几类：化学筛选法、基因组学筛选法、蛋白质组学筛选法和细胞治疗方法。
其中，化学筛选法是指利用生物化学技术，从化学物质中筛选出对于某种癌症有特异性的化合物；基因组学筛选法则是指通过对整个基因组的筛选，寻找具有影响肿瘤发生发展的基因或蛋白质；蛋白质组学筛选法则是通过检测肿瘤细胞和正常细胞中蛋白质表达的差异，寻找具有癌症特异性的蛋白质；而细胞治疗方法则是利用生物技术筛选出能够靶向癌细胞特异性基因的细胞，通过对正常细胞和癌细胞靶向细胞的刺激来治疗癌症。
目前，靶点的发现涉及到生物学、医学、化学等多个学科领域，需要各种技术手段之间的协作，其中最重要的一环是开展肿瘤分子基因组学研究，这对于深入了解肿瘤发生、发展及转移过程中的基因和蛋白质变化十分重要。
二、药物的选型药物的选型是肿瘤分子靶向治疗的核心内容之一。
首先，必须找到能够靶向特定肿瘤细胞的药物，并能够在体内达到理想的浓度。
其次，还需要考虑药物的毒副作用，以及它对正常细胞和组织的影响。
根据靶点的不同，肿瘤分子靶向治疗的药物可以分为信号转导抑制剂、细胞周期抑制剂、免疫治疗剂、抗血管生成剂、DNA损伤修复抑制剂等多个种类。
例如，信号转导抑制剂是针对肿瘤细胞信号通路的药物，可以抑制肿瘤细胞的增殖和转移；而免疫治疗剂则是指通过提高机体免疫力，增强机体对癌细胞的抗体和杀伤力，从而达到抗癌的效果。
肿瘤靶向治疗的原理和研究进展
肿瘤靶向治疗的原理和研究进展肿瘤是世界范围内的一大公共卫生问题。
传统的治疗方法包括手术、放疗和化疗等，但是这些治疗方法难以避免副作用和复发。
随着医学的进步和科技的发展，肿瘤靶向治疗成为了一个备受关注的领域。
本文重点介绍肿瘤靶向治疗的原理和研究进展。
一、肿瘤靶向治疗的原理肿瘤靶向治疗是以肿瘤的关键靶点为目标，通过引入靶向药物来阻断肿瘤的生长、转移和进展。
常见的肿瘤靶点包括细胞膜上特定的受体、信号转导通路中的蛋白质、细胞周期调控的分子等。
靶向治疗与传统的治疗方法相比具有显著的优点。
首先，靶向治疗可以针对肿瘤细胞特异性表达的分子或蛋白，同时最大限度地减少对健康细胞的伤害，因此治疗副作用相对较小。
其次，靶向治疗还可以增强肿瘤细胞对化疗的敏感性，从而提高治疗效果。
二、靶向治疗的分类根据不同的治疗对象和方法，靶向治疗可以分为多种类型，包括单克隆抗体、小分子酪氨酸激酶抑制剂、免疫治疗、基因治疗等。
1. 单克隆抗体单克隆抗体是一种可以精准识别和结合特定肿瘤细胞表面分子的蛋白质。
单克隆抗体可以通过免疫细胞和病毒等多种途径获得，其结构与生理功能与正常抗体相似。
单克隆抗体的主要作用是特异性地结合肿瘤细胞表面的靶点，从而诱导肿瘤细胞自身免疫杀伤或通过不同机制抑制肿瘤细胞生长和转移。
同时，单克隆抗体还可以作为载体，引导化疗药物或放射性同位素进入肿瘤细胞内部，进一步加强治疗效果。
2. 小分子酪氨酸激酶抑制剂小分子酪氨酸激酶抑制剂是一类可以阻断蛋白激酶信号通路的化合物。
它们结构小巧、药代动力学和动力学特性优良，可以穿过细胞膜进入细胞内部，从而阻断蛋白激酶的酶活性，抑制肿瘤细胞的增殖和转移。
目前，小分子酪氨酸激酶抑制剂已经广泛应用于肺癌、乳腺癌、胃癌等多种肿瘤的治疗。
3. 免疫治疗在九十年代，免疫治疗策略被成功应用于细菌感染、癌症治疗等领域。
免疫治疗是指通过调节机体免疫系统，提高机体特异性免疫反应和杀伤作用，从而实现肿瘤的治疗。
新型靶向药物在肿瘤治疗中的应用及效果评估
新型靶向药物在肿瘤治疗中的应用及效果评估摘要：随着生物技术和药物研究的不断发展，新型靶向药物作为肿瘤治疗的一种重要手段受到越来越多的关注。
本文通过综合分析近年来有关新型靶向药物在肿瘤治疗中的研究成果，总结了其应用领域、作用机制及疗效评估。
我们发现新型靶向药物在肿瘤治疗中具有显著的优势，可有效延长患者的生存期并减少治疗相关的毒副作用。
然而，也存在着一些挑战和局限性，需要进一步的研究和探索。
因此，加强对新型靶向药物的研究，提高其临床应用水平具有重要的意义。
关键词：新型靶向药物；肿瘤治疗；应用领域；作用机制；疗效评估一、引言肿瘤是威胁人类健康的重大疾病之一，对社会和家庭造成了巨大的负担。
传统的治疗方法包括手术、放疗和化疗，虽然取得了一定的成效，但仍然存在着很多局限性，如毒副作用大、易产生耐药性等。
因此，寻找更有效的治疗方法成为当前肿瘤研究的重要方向之一。
随着生物技术和药物研究水平的提高，新型靶向药物作为一种治疗肿瘤的新方法逐渐受到重视。
与传统的治疗方法相比，靶向药物能够更精准地靶向肿瘤细胞，减少对正常细胞的损害，从而达到更好的治疗效果。
本文将重点探讨新型靶向药物在肿瘤治疗中的应用及效果评估，旨在为临床医生提供更加全面准确的治疗策略。
二、新型靶向药物的应用领域新型靶向药物主要通过针对肿瘤细胞的特定靶点来发挥作用，因此其应用领域相对狭窄。
目前，新型靶向药物在肿瘤治疗中的应用主要集中在以下几个方面：1. EGFR抑制剂：EGFR是一种与细胞增殖和凋亡相关的受体，在多种恶性肿瘤中高表达。
因此，EGFR抑制剂成为治疗这些肿瘤的重要药物之一。
常用的EGFR抑制剂包括厄洛替尼、吉非替尼等。
2. HER2抑制剂：HER2受体在乳腺癌等肿瘤中高表达，通过抑制HER2信号通路可以抑制肿瘤细胞的增殖和转移。
常用的HER2抑制剂包括曲妥珠单抗、卡培他滨等。
3. PD-1/PD-L1抑制剂：PD-1和PD-L1作为肿瘤逃逸免疫监视的重要靶点，通过抑制PD-1和PD-L1相互作用可以恢复T细胞对肿瘤的免疫监视作用。
肿瘤分子靶向治疗进展
・论坛・肿瘤分子靶向治疗进展祝学光 作者单位:100044北京大学人民医院外科 随着对肿瘤细胞生长的分子调控机制了解的不断深入,以肿瘤细胞过度表达的某些标志性分子为靶点,选择针对性的阻断剂,能有效地干预受该标志性分子调控、并与肿瘤发生密切相关的信号传导通路,从而达到抑制肿瘤生长、进展及转移的效果,成为治疗肿瘤的一个新途径———分子靶向治疗。
由于该治疗手段专门针对在肿瘤发生中起关键作用的靶分子及其调控的信号传导通路,因此,不但增强了抗癌治疗的特异性和选择性,而且避免了一般化疗药物的无选择性毒付作用和耐药性。
针对肿瘤靶向治疗的生物学制剂按照它们的作用靶点和作用机制可分成以下5类。
靶点属性特异性靶点具体制剂及作用机制信号转导EG FR 抗EG FR 和EG F 样物的抗体EG FR 酪氨酸激酶抑制物(TK 1)RAS/RAF法尼基转移酶抑制物反义寡核苷酸新生血管生成VEG F抗VEG F 抗体VEG FR 酪氨酸激酶抑制物侵犯、转移、播散M MP 黏附分子小分子抑制物合成的glycoam ine 类似物肿瘤抑制p53M DM 2拮抗剂细胞凋亡COX 22COX 22抑制剂现主要介绍针对表皮生长因子受体(EG FR )通路抑制剂和抗血管生成制剂在肿瘤治疗中的应用概况。
一、EG FR 通路抑制剂EG FR 家族由4种结构类似的受体酪氨酸激酶蛋白组成。
即ErbB 21(即EG FR )、ErbB 22(HER 22)、ErbB 23(HER 23)和ErbB 24(HER 24)。
之所以称作受体酪氨酸激酶蛋白是因为它们除了作受体外,均有内在酪氨酸激酶活性。
每种受体均含有细胞外、跨膜和细胞内功能区;当配体存在并结合到受体的细胞外区时,受体便发生构型改变,经跨膜区激活胞内区的激酶后,胞内的底物便出现酪氨酸自身磷酸化,从而启动该信号通路引起一系列分子级联反应,导致细胞生长分化、肿瘤增长、转移、血管生成及凋亡抑制等。
靶向药物治疗在肿瘤中的适应症和疗效
靶向药物治疗在肿瘤中的适应症和疗效肿瘤是一种严重威胁人类健康的疾病，长期以来，传统的治疗方法主要包括手术切除、放疗和化疗。
然而，这些方法在某些情况下存在局限性和不理想的效果，因此科学家们不断努力寻求更有效的治疗策略。
靶向药物治疗作为肿瘤治疗的新方法，已逐渐成为热门研究领域，取得了令人鼓舞的进展。
靶向药物治疗是指利用针对肿瘤相关分子的特异性药物，通过特异性的作用机制来治疗肿瘤。
与传统的治疗方法相比，靶向药物具有更好的选择性和减少副作用的优势。
当然，根据不同的肿瘤类型和个体情况，靶向药物的适应症也有所差异。
以乳腺癌为例，HER2阳性是乳腺癌中常见的亚型，大约20%的乳腺癌患者存在HER2阳性表达。
靶向HER2的药物治疗已经成为乳腺癌的标准治疗之一。
药物如曲妥珠单抗（Trastuzumab）、拉普替尼（Lapatinib）等针对HER2的药物已经在临床上得到广泛应用。
这些药物可以抑制HER2的信号传导通路，从而有效抑制乳腺癌的生长和扩散，延长患者的生存期。
另外一个例子是慢性髓性白血病（CML），CML患者中95%以上的人患有BCR-ABL融合基因。
伊马替尼（Imatinib）是一种针对BCR-ABL激酶的靶向药物。
临床试验结果显示，伊马替尼能够有效治疗CML，并使得CML患者的生存期显著延长。
伊马替尼的出现彻底改变了CML的治疗方式，成为一种划时代的药物。
此外，EGFR突变是非小细胞肺癌（NSCLC）中常见的突变，占据患者人群的10%-15%。
针对EGFR的靶向药物如吉非替尼（Gefitinib）、厄洛替尼（Erlotinib）等已经被广泛应用于临床。
这些药物通过抑制EGFR激酶的活性，阻断信号传导通路，从而抑制肿瘤生长。
研究显示，EGFR突变阳性的患者在接受靶向药物治疗后反应率和生存期均有明显改善。
尽管靶向药物治疗在肿瘤中的适应症和疗效已经得到了肯定，但我们也必须意识到，靶向药物不是适用于所有肿瘤类型的治疗选择。
靶向抗肿瘤药物的研究进展
靶向抗肿瘤药物的研究进展靶向抗肿瘤药物的研究进展近年来，随着肿瘤生物学及相关学科的飞速发展，人们逐渐认识到细胞癌变的本质是细胞信号转导通路的失调导致的细胞无限增生，随之而来的是抗肿瘤药物研发理念的重大转变。
研发焦点正从传统细胞毒药物向针对肿瘤发生发展过程中众多环节的新药方向发展，这些靶点新药针对正常细胞和肿瘤细胞之间的差异，可达到高选择性、低毒性的治疗效果，从而克服传统细胞毒药物的选择性差、毒副作用强、易产生耐药性等缺点，为此，肿瘤药物进入了一个崭新的研发阶段。
目前发现的药物靶点主要包括蛋白激酶、细胞周期和凋亡调节因子、法尼基转移酶(FTase) 等，现就针对这些靶点的研发药物做一综述。
1、蛋白激酶蛋白激酶是目前已知的最大的蛋白超家族。
蛋白激酶的过度表达可诱发多种肿瘤。
蛋白激酶主要包括丝氨酸/苏氨酸激酶和酪氨酸激酶，其中酪氨酸激酶主要与信号通路的转导有关，是细胞信号转导机制的中心。
蛋白激酶由于突变或重排，可引起信号转导过程障碍或出现异常，导致细胞生长、分化、代谢和生物学行为异常，引发肿瘤。
研究表明，近80%的致癌基因都含有酪氨酸激酶编码。
抑制酪氨酸激酶受体可以有效控制下游信号的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞的生长。
酪氨酸激酶受体分为表皮生长因子受体(EGFR)、血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR) 、血小板源生长因子受体(PDGFR) 等，针对各种受体的酪氨酸激酶抑制剂目前已开发上市的主要为表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK) 抑制剂、血管内皮细胞生长因子受体酪氨酸激酶(VEGFR-TK) 抑制剂和血小板源生长因子受体酪氨酸激酶(PDGFR-TK)抑制剂等。
基于多靶点的酪氨酸激酶抑制剂目前已成为研究重点，具有广阔的发展前景，其中，包括舒尼替尼和索拉芬尼在内的几个上市新药均获得了良好的临床评价结果。
1.1 EGFR-TK抑制剂许多实质性肿瘤均高度表EGFR，EGFR-TK抑制剂是目前抗肿瘤药研发的热点之一。
分子靶向抗肿瘤药物的临床应用进展
单抗的结构特点
▪体积小，穿透性好，能更有效地透入肿瘤； ▪分子小、消除快，半衰期短，累积毒性小； ▪所携带的弹头脱离后，可较快被清除； ▪循环中免疫靶向结合物对靶细胞的竞争作用小； ▪能穿过血脑屏障，因而使用单抗偶联物能更好地达
到治疗目的。
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单 克 隆 抗 体 抗 肿 瘤 机 制
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传统化疗的缺点
▪ 非特异性杀伤 ▪ 耐药 ▪ 疗效达到平台 ▪ 某些肿瘤治疗困难 ▪ 毒副反应明显
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▪自1997年第一个分子靶向药物利妥昔单抗(美罗华) 被批准用于治疗CD20阳性的B细胞淋巴瘤并取得较为 满意的治疗效果以来，针对不同分子靶点的抗肿瘤 新药不断涌现。
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理想的靶向抗肿瘤药物
▪与靶分子高特异性结合 ▪与靶分子结合时呈高亲合力 ▪分子量小的靶向分子更容易在瘤组织内通透 ▪稳定的分子化学结构，有利用于延长药物在体内的
半衰期
▪与治疗对象有生物同源性，最大限度地避免宿主的 异种蛋白反应
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▪二、靶向药物分类及代表药物简介
不同抗肿瘤药物作用机制
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（一）分子靶向治疗药物分类
▪目前尚无统一分类标准 ▪按照分子量大小分类
1) 小分子化合物：如厄洛替尼、吉非替尼等 2) 大分子药物：如利妥昔单抗、曲妥珠单抗等 ▪根据作用机制分类： 1)单克隆抗体：如利妥昔单抗 2)酪氨酸激抑制剂：如厄洛替尼、索拉菲尼 3)血管生成抑制剂：如贝伐单抗、恩度 4)其他：硼替佐米
碘131-托西莫单抗 CD20 鼠源性、碘131偶联物
曲妥珠单抗
HER-2 人源化、非偶联物
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靶向给药在肿瘤治疗中的应用进展赵燕”，赵莹２，王绪成１（１．山东省济南市疾病预防控制中心，济南市２５０００１；２．济南军区总医院，济南市２５０００１）
中图分类号Ｒ９７９．１文献标识码Ｂ文章编号１６７２—２１２４（２００８）０１—０００８—０４摘要目的：介绍近年来分子靶向药物治疗肿瘤的临床研究和应用。方法：收集国内外近期相关文献对靶向药物治疗肿瘤的现状及关键技术进行评价。结果及结论：分子靶向药物是利用肿瘤细胞与正常细胞之间分子细胞生物学上的差异，采用封闭受体、抑制血管生成、阻断信号传导通路等方法作用于肿瘤细胞特定的靶点，特异性地抑制肿瘤细胞生长，促使肿瘤细胞凋亡。分子靶向治疗比传统的化疗特异性强、毒副反应小，将成为今后肿瘤治疗的新趋势。现代生物技术发展迅猛，针对肿瘤细胞的靶向性治疗面临着前所未有的机遇和挑战，具有新的概念和内涵。现有方法或多或少都存在缺陷。充分利用多学科综合性发展的进步将加速新型靶向载体系统的出现。关键词抗肿瘤药物；靶向药物；抗癌治疗
ＡｄｖａｎｃｅｓｏｆＴａｒｇｅｔｅｄＴｈｅｒａｐｙｉｎＴｕｍｏｒＴｈｅｒａｐｙ
ＺＨＡＯＹａｎ卜，ＺＨＡＯＹｉｎｇ：，ＷＡＮＧＸｕｃｈｅｎ９１（１．ＳｈａｎｄｏｎｇＪｉ’ｎａｎＤｉｓｅａｓｅＰｒｅｖｅｎｔｉｏｎａｎｄＣｏｎｔｒｏｌＣｅｎｔｅｒ，
Ｊｉｎａｎ２５０００１，Ｃｈｉｎａ；２．Ｊｉ’ｎａｎＭｉｌｉｔａｒｙＡｒｅａＧｅｎｅｒａｌＨｏｓｐｉｔａｌ，Ｊｉ’ｎａｎ
２５０００１，Ｃｈｉｎａ）
ＡＢＳＴＲＡＣＴＯＢＪＥＣＴＩＶＥ：Ｔｏｉｎｔｒｏｄｕｃｅｒｅｃｅｎｔａｄｖａｎｃｅｓｉｎｃｌｉｎｉｃａｌｒｅｓｅａｒｃｈｏｎ
ｔｈｅａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｏｆｍｏｌｅｃｕｌａｒ
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ｄｒｕｇｓｉｎｔｕｍｏｒｔｈｅｒａｐｙ．ＭＥＴＨＯＤＳ：Ｔｈｅｐｅｒｔｉｎｅｎｔｌｉｔｅｒａｔｕｒｅｓｂｏｔｈｈｏｍｅａｎｄａｂｍａｄｗｅｒｅｒｅｖｉｅｗｅｄｔｏｅｖａｌｕａｔｅｔｈｅｓｔａｔｕｓ
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ａｎｄｋｅｙｔｅｃｈｎｏｌｏｇｉｅｓｏｆａｐｐｌｙｉｎｇｍｏｌｅｃｕｌａｒｔａｒｇｅｔｅｄｄｒｕｇｓｉｎｔｕｍｏｒｔｈｅｒａｐｙ．ＲＥＳＵＬＴＳ＆ＣＯＮＣＬＵＳＩＯＮ：Ｔｈｅ
ｔａｒｇｅｔｅｄ
ｔｈｅｒａｐｙｄｅｐｅｎｄｓｏｎ
ｔｈｅｄｉｆｆｅｒｅｎｃｅｂｅｔｗｅｅｎｔｈｅｃａｎｃｅｒｃｅｌｌｓａｎｄｎｏｒｍａｌｃｅｌｌｓａｎｄａｉｍｓｓｐｅｃｉｆｉｃａｌｌｙｔｏｉｎｈｉｂｉｔｔｈｅｔｕｍｏｒｇｒｏｗｔｈ
ａｎｄｍｅｔａｓｔａｓｉｓａｎｄｔｏｍｏｄｕｌａｔｅｔｈｅａｐｏｐｔｏｓｉｓｏｆｔｕｍｏｒｃｅＨｓｂｙｂｌｏｃｋｉｎｇｒｅｃｅｐｔｏｒｓ，ｉｎｈｉｂｉｔｉｎｇａｎｇｉｏｇｅｎｅｓｉｓａｎｄｂｌｏｃｋｉｎｇ
ｃｏｎｄｕｃｔｉｖｅｐａｓｓａｇｅｓｏｆｓｉｇｎａｌｅｔｃ．Ｔａｒｇｅｔｅｄｔｈｅｒａｐｙｉｓｅｘｐｅｃｔｅｄｔｏｂｅａｎｅｗｔｒｅｎｄｉｎｔｕｍｏｒｔｈｅｒａｐｙｆｏｒｉｔｓｓｔｒｏｎｇｅｒｓｐｅｃｉｆｉｃｉｔｙ
ａｎｄｌｏｗｅｒｔｏｘｉｃｉｔｙａｓｃｏｍｐａｒｅｄｗｉｔｈｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｙ．Ｗｉｔｈ
ｔｈｅｒａｐｉｄｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｏｆｍｏｄｅｒｎ
ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，ｔｈｅ
ｔａｒｇｅｔｅｄｔｈｅｒａｐｙａｉｍｉｎｇｓｐｅｃｉｆｉｃａｌｌｙｔｏｉｎｈｉｂｉｔｔｈｅｔｕｍｏｒｇｒｏｗｔｈｗａｓｆａｃｅｄｗｉｔｈｕｎｐｒｅｃｅｄｅｎｔｅｄｏｐｐｏｒｔｕｎｉｔｉｅｓａｎｄｃｈａｌｌｅｎｇｅｓａｎｄｗｈｉｃｈｈａｓｅｘｔｅｎｄｅｄｍｅａｎｉｎｇａｎｄｃｏｎｎｏｔａｔｉｏｎ．Ｍｏｒｅｏｒｌｅｓｓ，ｔｈｅｍｏｄｅｍｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙｈａｓｉｔｓｏｗｎｄｒａｗｂａｃｋｓ．Ｔａｋｉｎｇ
ａｄｖａｎｔａｇｅｏｆｔｈｅｐｒｏｇｒｅｓｓｉｎｔｈｅｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｏｆｍｕｌｔｉ—・ｓｕｂｊｅｃｔｓＣａｌｌｆａｃｉｌｉｔａｔｅｔｈｅａｐｐｅａｒａｎｃｅｏｆｎｅｗｔｙｐｅｔａｒｇｅｔｉｎｇｖｅｃｔｏｒｓｙｓｔｅｍ．
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ＫＥＹＷＯＲＤＳＡｎｔｉｔｕｍｏｒｄｒｕｇｓ；Ｔａｒｇｅｔｅｄｔｈｅｒａｐｙ；Ａｎｔｉｃａｎｃｅｒｔｈｅｒａｐｙ
由于肿瘤细胞的过度增殖和对正常组织的侵犯及转移，癌症成为威胁人类健康的严重疾病。目前，临床上治疗肿瘤的方法主要有３种：外科切除、放射治疗（放疗）和化学药物治疗（化疗）。这些方法虽抑制了部分肿瘤的进一步恶化，但肿瘤定位、转移和过量药物的不良反应限制了它们的应用。１９０６年Ｅｎｒｉｌｉｃｈ…首先提出靶向给药的概念：将药物选择性分布于病变部位以降低其对正常组织的毒副作用，并使病变组织的药物浓度增大，从而提高药物生物利用度。靶向药物的最显著特点乜】：能将药物最大限度地运送到靶区，使药物在靶区浓集，直接作用于病变组织、器官和细胞，延长药物与靶部位的作用时间，使到达需药部位的药量增加，从而减少用药量、药物的毒副作用，达到高效低毒的治疗效果。大多数常用药物・８・＊主管药师。研究方向：医院药学。Ｅ・ｎｌａｉｈｚｙ２００５—００１＠１６３．Ⅻ分子量低，在体内容易扩散，导致相对平均的组织分布，缺乏选择性。特别是抗肿瘤药物，在杀伤肿瘤细胞的同时，也影响正常细胞。近年来开展的靶向药物研究，是将具有一定疗效的药物与合适的载体，经化学方法结合为靶向药物，根据机体某些生理功能的特性，有选择性的将药物传递到治疗部位。特别是对某些毒副作用较大的抗肿瘤药物，靶向药物的应用显得尤为重要。目前所采用的载体大都为机体内源性或化学合成的大分子物质，如白蛋白、抗体、糖蛋白、葡聚糖或多聚氨基酸等。在应用方面都有特殊的要求，如溶解度、稳定性、纯度、内在毒性、降解性、抗原性以及与小分子药物结合的难易程度等口】。近２０年来，人类对肿瘤的细胞生物学和遗传学方面的认识有了飞速发展，一系列重大发现包括癌基因、抑癌基因、细胞凋亡、肿瘤血管形成等使癌症研究由细胞生物学水平转变到分子生物学水平。一系列新的概念包括信号传导、细胞周期、ＤＮＡ修复等已经在从酵母、线虫到果蝇、小鼠等多种生
Ｅｖａｌｕａｔｉｏｎａｎｄａｎａｌｙｓｉｓｏｆｄ＝Ｓ－Ｕ∞ｉｎｈｏｓｐｉｔａｌｓｏｆＣｈｉｎａ２００８Ｖｄ．８Ｎｏ．１
万方数据
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