靶向给药系统新进展
靶向药物递送系统在肿瘤治疗中的研究进展
靶向药物递送系统在肿瘤治疗中的研究进展摘要：随着医学科技的不断发展，靶向药物递送系统在肿瘤治疗中的应用逐渐引起了人们的广泛关注。
本文将从靶向药物递送系统的基本原理、已有的研究成果以及未来发展方向等方面进行讨论，旨在揭示其在肿瘤治疗中的重要作用。
关键词：靶向药物递送系统；肿瘤治疗；纳米技术；细胞内释放；药物递送一、引言肿瘤是当今世界公认的一种严重危害人类健康的疾病，据统计，全球每年因肿瘤导致的死亡人数达到数百万。
传统的肿瘤治疗方法如化疗、放疗等虽然在一定程度上能够控制病情，但其毒副作用大、疗效不稳定等问题也无法忽视。
因此，如何找到更有效的治疗策略成为了医学界亟待解决的难题。
靶向药物递送系统作为治疗肿瘤的新兴方法之一，其具有药物负载精准、减少毒副作用、提高治疗效果等优势，备受关注。
本文将从靶向药物递送系统的基本原理、已有研究成果以及未来发展方向等方面进行深入探讨，希望为相关研究提供一些借鉴和启示。
二、靶向药物递送系统的基本原理靶向药物递送系统是通过将药物载体选择性地输送至肿瘤细胞或靶位点，从而提高药物在病变部位的浓度，降低对正常组织的毒性反应。
其基本原理主要包括三个方面：1. 选择性靶向性：靶向药物递送系统通常通过特定的生物靶向材料或靶向配体使药物分子更容易与肿瘤细胞表面的相关受体结合，从而实现对肿瘤靶标的选择性识别。
2. 控制释放：靶向药物递送系统中的药物载体通常会受到外部刺激或生体环境的特定条件的调控，如pH值、温度、酶等，以实现对药物的控制释放，提高药物在靶位点的作用时间。
3. 细胞内释放：靶向药物递送系统一旦进入细胞内，需要通过一定的机制实现对药物的快速而准确的释放，使其能够有效地靶向作用于细胞内的靶标，达到治疗效果。
三、已有研究成果近年来，国内外学者对靶向药物递送系统在肿瘤治疗中的应用进行了大量研究，取得了一系列重要的成果。
以下将重点介绍一些代表性的研究成果：1. 纳米技术在靶向药物递送系统中的应用纳米技术作为一种新兴的技术手段，在药物递送系统中得到了广泛的应用。
靶向治疗的最新进展
靶向治疗的最新进展随着医学科技的不断进步，癌症治疗方式也在不断更新。
传统的放化疗虽然在一定程度上可以控制肿瘤生长，但同时也会损伤正常细胞，严重影响患者的生活质量。
因此，针对性治疗——靶向治疗成为了当前肿瘤治疗领域的一个热门命题。
本文将从靶向治疗的基本概念、发展历程以及最新进展进行阐述。
靶向治疗的基本概念靶向治疗是一种通过作用于肿瘤细胞特定分子靶点来抑制癌细胞增殖和扩散的治疗方法。
与传统的放化疗相比，靶向治疗更加精准，可以最大程度地减少对正常细胞的损害，从而降低治疗相关的不良反应。
靶向治疗的发展历程靶向治疗最早可以追溯到20世纪80年代末90年代初，当时人们发现慢性粒细胞白血病患者白细胞中存在着一种被称为BCR-ABL的融合基因。
随后格列卫等靶向药物的问世使得慢性粒细胞白血病取得了长足的进展。
此后，越来越多的靶向药物被开发出来并投入临床应用，如希罗利替尼、厄洛替尼等。
这些药物改变了原有癌症治疗的局面，给癌症患者带来了全新的希望。
靶向治疗的最新进展1. 免疫检查点抑制剂免疫检查点抑制剂作为一种全新的靶向治疗手段，在抑制肿瘤免疫逃逸方面表现出了巨大的潜力。
PD-1/PD-L1抑制剂以及CTLA-4抑制剂已经成为多种恶性肿瘤的标准治疗手段，并在临床实践中取得了显著的疗效。
### 2. 基因编辑技术随着基因编辑技术（如CRISPR-Cas9）的飞速发展，人们开始将其应用于癌症治疗。
通过基因编辑技术，可以精准地修复或改变导致肿瘤发生发展的致癌基因或抑癌基因，从而达到对肿瘤进行精准干预的目的。
### 3. 微环境调控越来越多的证据表明，肿瘤周围微环境对于肿瘤细胞生长和扩散具有重要影响。
因此，调控肿瘤周围微环境也成为了靶向治疗领域一个备受关注的方向。
例如通过干扰肿瘤血管生成、调节免疫细胞浸润等手段来干预肿瘤微环境。
结语随着医学科技不断创新和进步，靶向治疗作为一种精准、高效、低毒的癌症治疗手段将会迎来更加美好的未来。
癌症治疗中的靶向疗法新进展
癌症治疗中的靶向疗法新进展近年来，靶向疗法在癌症治疗中取得了显著的突破与进展。
与传统的放射治疗和化学治疗不同，靶向疗法针对癌细胞表面或内部特定的分子标志物进行干预，以达到杀灭肿瘤细胞和抑制癌细胞生长的目的。
本文将介绍一些近期在癌症治疗中出现的靶向药物，并探讨其带来的新进展。
一、免疫检查点抑制剂的逐渐成为新宠免疫检查点抑制剂已经成为目前最被关注并且有巨大临床潜力的癌症治疗方法之一。
其主要作用是阻断抑制性受体和配体之间相互作用，从而激活免疫系统攻击恶性肿瘤细胞。
PD-1抑制剂和CTLA-4抑制剂是两种常见的免疫检查点抑制剂。
1. PD-1抑制剂：PD-1（ programmed cell death protein 1 ）是一种存在于T细胞表面的蛋白质，癌细胞通常通过PD-1与PD-L1结合来抑制免疫细胞的攻击。
目前，多个药物（如Nivolumab、Pembrolizumab等）已经获得FDA批准，并且在多种癌症类型中显示出显著的抗肿瘤活性。
2. CTLA-4抑制剂：CTLA-4（cytotoxic T-lymphocyte-associated protein 4）是另一种参与调节T细胞激活和抑制的分子。
通过靶向CTLA-4，这类药物（如Ipilimumab）可以增强T细胞对恶性肿瘤的攻击能力。
近期的研究表明，CTLA-4抑制剂在黑色素瘤和结直肠癌等类型的治疗中取得了突破性进展。
二、HER2靶向治疗技术成为乳腺癌领域标配HER2（Human Epidermal growth factor Receptor 2）又称为ErbB2，是一种参与促进肿瘤生长和转移的受体酪氨酸激酶。
HER2基因异常或过表达在乳腺癌中较为常见，因此靶向HER2的治疗已成为乳腺癌领域的标配。
1. Trastuzumab：Trastuzumab是一种通过结合HER2受体而抑制其功能的单克隆抗体。
临床试验表明，Trastuzumab在早期和晚期HER2阳性乳腺癌的治疗中均取得了显著的效果，并且与化疗方案联合应用更能提高生存期。
新型给药系统进展综述
新型给药系统(DDS)的发展综述摘要本文概述了缓控释给药系统、靶向给药系统、纳米给药系统、透皮给药系统、粘附给药系统、无针粉末喷射给药系统，和其他给新型给药系统的研究现状。
关键词新型给药系统缓控释给药系统靶向给药系统纳米给药系统透皮给药系统粘附给药系统无针粉末喷射给药系统其他给药系统给药系统系指人们在防治疾病的过程中所采用的各种治疗药物的不同给药形式。
新型药物传递系统（DDS）的研发具有周期短、成本低的特点，已经成为研发机构进行药物创新的重要选择。
可分为缓控释给药系统、靶向给药系统、纳米给药系统、透皮给药系统、粘附给药系统，和其他给药系统。
一、缓控释给药系统(sustained and controlled drug delivery system)近年来，随着高分子科学和现代医学、药学、生物学以及工程学的迅速发展，一个研究药物传递系统的理论和技术的新领域一药物控制释放系统逐渐成为技术研究的热门。
目前，缓控释给药系统按其给药途径可分为注射剂、口服固体、液体制剂。
1．口服缓、控释制剂发展状态口服缓控释固体制剂的品种国内以涉及到抗生素、抗心律失常药、降高血压药、抗组胺药、解热镇痛药、抗炎抗风湿药、糖尿病药、止痛药、抗哮喘药、抗癫痫药、全身用抗病毒药、抗贫血制剂、维生素类。
国外涉及的新的品种有激素类药物，如FDA批准麦考酚酸缓释片；喹若酮类抗生素，环丙沙星控释片；干扰素，澳大利亚生产的干扰素口含片等。
口服液体控释系统(简称OLCRS)是一种通过液体混悬或乳剂形式供口服给药的控释制剂，这种制剂可直接以液体形式服用，也可以f 临时调配成液体形式服用，分散的微粒可以是微囊、微球、或乳滴，分散介质可以是水、糖浆或其他可供药用的油性液体。
OLCRS是针对幼儿、老人和吞咽困难患者用药的一类新型口服控释系统。
它具有流动性好，可以分剂量，很少受胃排空速率影响，掩盖味道，减少给药次数，降低毒副反应及便于服用等优点。
目前，已有美沙芬、可待因一扑尔敏、苯丙胺茶碱、伪麻黄碱等药物的OLCRS。
靶向药物研究的新进展
靶向药物研究的新进展在过去的几十年中，药物研究和开发的重点一直是针对特定病症的化学物质，如抗生素、化疗药物和抗炎药。
但是，这些通用的化学物质不能针对每个人的具体病情进行定制治疗。
在这种情况下，靶向药物的出现为疾病的个性化治疗开创了新时代。
靶向药物是在分子层面上对特定分子进行定向治疗的药物。
它们与其他化学物质不同，靶向药物可以选择性地作用于病变组织中存在的特定分子。
这一定制的疗法可以减少身体对于药物的负面反应，并且在治疗上有更好的效果。
在近年来，随着技术的进步和研究的深入，靶向药物的研究取得了新的进展。
下面列举一些重要的新进展。
1. 基因组学的进展促进了靶向药物的研究随着技术的进步，我们可以更准确地了解人类基因组的构成，包括基因组中存在的突变。
这些知识为治疗特定疾病提供了新思路。
例如，我们知道，非小细胞肺癌患者中大约有15%存在EGFR（表皮生长因子受体）突变。
靶向这一突变就可以有效治疗这种肺癌。
该领域的其它研究也正在进行。
2. 免疫疗法成为靶向药物研究的焦点免疫疗法是刺激或增强免疫系统对肿瘤或其他疾病的反应。
近年来，通过免疫检查点抑制剂和T细胞治疗，这一治疗方法已经获得了风靡全球的成功。
免疫疗法逐渐成为了癌症治疗中的重点研究领域。
3. 个性化药物疗法的实现个性化药物疗法是指针对特定的患者生理情况和基因信息进行定制治疗的药物。
通过新的技术方法和研究，学者可以更好地了解患者的特定基因型，从而为靶向药物的开发和治疗方案的制定提供更详细的信息。
例如，一些癌症患者的肿瘤具有HER2突变，而靶向这一突变所制定的药物已经被证明在这些患者中具有非常高的治疗成功率。
4. 人工智能的应用人工智能成为了靶向药物研究的重要技术支持。
现在，一些企业和机构正在运用人工智能技术来加速药物筛选的速度和准确性。
例如，公司可以通过使用AI模型，搜索超过100万种药品的数据库来找到最有可能在特定肿瘤类型中使用的药物。
这种模型的应用可以大大加速药物开发的进程。
结肠靶向给药制剂研究的新进展
送到结肠释药， 并对共聚物 *+ 敏感性与酸值的关系进行 ［/］ 了研究 。为 *+ 敏感聚合物包衣材料的开发提供了理论 指导。
0# L M+& ； + M+& M+! 0! L M+& ， 0& L KMNN+
、 小肠液 （ *+" . ( - /） 、 结肠 （ *+/ - %） 。结肠 *+ 相对较高， &） 这是结肠靶向给药 *+ 依赖释药系统的生理基础。目前， *+ 依赖型释药系统主要通过用 *+ 敏感材料进行包衣的方 法来实现。作为理想的结肠靶向包衣材料， 必须具备二个 条件： !能耐受酸性胃液而不溶解； "在回肠末端中性或弱 碱性条件下溶解或蚀解。 肠溶型聚丙烯酸酯是良好的结肠靶向包衣材料， 如德 国 0123 公 司 产 品 456789:; < 和 456789:; =。其 结 构 如 图 ［#］ ， 它 的 水 溶 性 取 决 于 羧 酸 基 团 与 酯 化 基 团 的 比 例， # 在 *+ ? " 的溶液中溶解， 可用于 456789:; < 二者比例为 # > #， 制备肠溶型制剂； 在 *+ ? / 的溶 456789:; = 二者比例为 # > !， ［!］ 液中溶解， 可用于制备结肠靶向制剂。 @AB 等 以硫酸钡 为模型药物， 证明了通过 456789:; = 包衣把药物输送到人体 ［&］ 结肠 的 可 行 性。 C28D 等 把 一 定 比 例 的 456789:; = 和 通过一定厚度衣膜的控 456789:; < 共聚物作为包衣材料， 制， 达到了 结 肠 靶 向 的 目 的。国 外 有 一 种 产 品 （商 品 名 ， 它是 ( ) 氨基水杨酸 （( ) E=E） 用 456789:; = 进行包 EF8G1H） 衣制备的 *+ 依赖型结肠靶向释药系统。 衣膜厚 *+ 依赖型释药系统结肠靶向性受材料溶解度、 度及制剂在胃肠各段停留时间的影响。材料在不同 *+ 中 的溶解特性对制剂的靶向性有较大的影响。 IAA;A7F 等
癌症的靶向治疗新进展
癌症的靶向治疗新进展引言：癌症是一种严重威胁人类健康的疾病，长期以来一直是医学界所关注的焦点。
虽然传统癌症治疗手段如放化疗在一定程度上能够有效控制肿瘤的生长和扩散，但同时也带来了许多副作用。
随着科技的不断发展，靶向治疗作为一种新兴的癌症治疗方法得到了广泛应用，并取得了令人鼓舞的成果。
本文将介绍近年来癌症的靶向治疗领域中的新进展，并探讨其潜在应用前景。
一、靶向治疗原理及技术1.1 概述靶向治疗是基于对肿瘤细胞特异性表面分子或信号通路进行干预，直接或间接抑制肿瘤生长和扩散的治疗方法。
相比传统治疗手段，靶向药物具有更高效、更准确地作用于肿瘤细胞特定结构或信号通路等特点。
1.2 靶向治疗常用技术近年来，针对癌细胞特定结构或信号通路的多种靶向治疗技术取得了重要突破。
其中，抗体药物与小分子激酶抑制剂是目前最常见的两种技术。
二、靶向治疗在不同类型癌症中的应用进展2.1 乳腺癌靶向治疗乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，近年来靶向治疗在乳腺癌中取得了重大突破。
HER2阳性乳腺癌是目前最为成功的靶向治疗类型之一。
通过使用HER2抗体药物如赫赛汀（Herceptin）可以明显提高患者预后。
2.2 肺癌靶向治疗肺癌是全球范围内最常见的致死性肿瘤，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占据主导地位。
近年来，EGFR和ALK等信号通路成为NSCLC靶向治疗的重要方向。
EGFR酪氨酸激酶抑制剂如吉非替尼（Gefitinib）和厄洛替尼（Erlotinib）以及ALK抑制剂如克唑替尼（Crizotinib）取得了令人瞩目的疗效。
2.3 结直肠癌靶向治疗结直肠癌作为消化系统恶性肿瘤中的常见类型，靶向治疗也取得了一定的成果。
例如，KRAS突变是结直肠癌中常见的异常基因，但野生型KRAS患者对EGFR抗体药物如希罗达（Cetuximab）和珠单抗（Panitumumab）有较好的疗效。
三、靶向治疗面临的挑战与前景展望3.1 药物耐药性不可避免地，在长期使用靶向药物后，一些患者会出现药物耐药现象。
癌症靶向治疗的最新进展
癌症靶向治疗的最新进展引言癌症一直被视为严重威胁人类健康的疾病之一。
传统的治疗手段如化疗、放疗等存在一定的局限性和副作用。
随着生物医学领域的不断发展，癌症靶向治疗逐渐受到关注，并取得了一系列突破性成果。
本文将对癌症靶向治疗的最新进展进行探讨。
一. 基因检测在个体化治疗中的应用靶向治疗是基于肿瘤细胞具有特定突变基因或异常表达的特征，通过针对这些特征进行干预以达到抑制肿瘤生长和扩散的目标。
而基因检测技术则可以帮助医生准确定位患者是否存在特定基因变异，从而判断是否适合接受相应的靶向药物治疗。
近年来，随着全基因组测序和癌基因组复制数分析技术等检测技术的发展，其成本逐渐降低并普及开来，使得基因检测在临床上的应用变得更加可行。
例如，HER2阳性乳腺癌患者可以通过基因检测确定是否适合使用赫赛汀类药物进行治疗。
此外，EGFR基因突变也是肺癌治疗中的重要靶点之一，EGFR酪氨酸激酶抑制剂对于EGFR突变阳性患者具有显著疗效。
二. 免疫检查点抑制剂的广泛应用免疫检查点抑制剂作为一种新型免疫治疗药物，在近几年取得了令人振奋的成果。
它通过抑制T细胞的负向调控信号，增强T细胞对肿瘤细胞的杀伤作用，从而达到治疗癌症的目标。
PD-1和PD-L1是免疫检查点通路中重要的分子组分。
目前，多个免疫检查点抑制剂已经成功进入临床应用阶段，并显示出对多种恶性肿瘤具有显著的治疗效果。
例如，Nivolumab和Pembrolizumab等PD-1抑制剂被用于治疗黑色素瘤、肺癌等多种类型的癌症，取得了令人鼓舞的临床效果。
三. 微环境调节治疗策略的涌现除了靶向癌细胞自身的异常信号通路外，新近的研究表明，肿瘤微环境在肿瘤发生和发展过程中起着重要作用。
因此，一些针对肿瘤微环境的治疗策略也逐渐引入到癌症靶向治疗中。
例如，抑制血管生成是一种可以有效抑制癌细胞供血来源的方法。
目前已有多个抑制血管生成相关信号通路的药物进入临床试验，并获得一定成功。
另外，通过干扰肿瘤免疫逃逸机制来增强免疫反应也是一个重要的方向。
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靶向给药系统的新进展[摘要] 靶向给药系统是以药物能在疾病靶区浓集为主要特点的一大类制剂的总称，最突出的特点是能将治疗药物最大限度地运送到靶区，使治疗药物在靶区浓集超出传统的数倍乃至数百倍，治疗效果明显提高，同时减少药物的用量，降低药物不良反应，而且便于控制给药的速度和方式，达到高效低毒达到治疗效果。
近年来靶向给药的研究取得了令人鼓舞的进展，本文针对近几年靶向给药系统新剂型及其在各脏器的研究进展进行综述，以了解靶向给药在各脏器的应用现状。
[关键词] 靶向给药系统；剂型；生物利用度靶向给药系统（targeted drug delivery system,TDDS），又称靶向制剂，是指将药物通过局部或全身血液循环而浓集定位与病变组织、器官、细胞或细胞内的新型给药系统。
TDDS 可利用载体将药物选择性地聚集于作用不为达到提高药物在作用部位的治疗浓度而降低毒副作用的目的，尤其是细胞毒素药物，被认为是抗癌药的适宜剂型。
TDDS要求药物作用于靶组织、靶器官、靶细胞，甚至细胞内的结构，并要求有一定浓度的药物停留相当长的一段时间以便发挥治疗作用，故理想的TDDS应具备3个要素：定位蓄积、控制释药、可生物降解。
TDDS已在多种临床疾病的防治中显示出优势，如肝病、胃结肠疾病、皮肤、脑病及眼部疾病等。
1．靶向给药系统的剂型靶向给药系统可分为被动靶向、主动靶向和物理化学靶向3大类，剂型包括脂质体、脂质纳米粒（微乳、复乳、脂肪乳）、聚合物纳米粒（PLA、PLGA、壳聚糖、海藻酸等），微球、前体药物、结肠定位技术等。
1.1 脂质体脂质体是目前研究较为成熟的靶向载体，具有优良的生物相容性和生物课降解性。
随着载体材料的改进和修饰，相继出现了多种类型的脂质体靶向制剂，如长循环脂质体、免疫脂质体、磁性脂质体、pH和热敏感脂质体等.pH、温度敏感脂质体结合抗体、受体介导技术和磁性定位技术，制备兼具生物靶向和物理靶向的复合脂质体，可极大提高脂质体的靶向性。
[1，2]前体脂质体（proliposomes）系将磷脂、药物及附加剂等以适宜方法制成的、不具备完整脂质双分子层囊泡结构的一种液态或固态制剂，经稀释或水化即能转化成脂质体。
根据制剂中磷脂的存在状态，前体脂质体可分为3大类（见表1）。
前体脂质体可在一定程度上克服传统脂质体聚集、融合及药物渗漏等稳定性问题，且制备工艺简单，易于大生产。
另外，前体脂质体不仅可直接给药，在体内自动水化形成脂质体；也可稀释或水化后用于静脉注射或其他途径给药[3-5]，是具有良好发展前景的靶向给药载体。
近年来，前体脂质体科研论文及专利申请比重日益上升，被广泛用于紫杉醇、多西他赛、环孢素A、孕酮、克霉唑、鲑降钙素等药物开发。
表1前体脂质体研究近况类别磷脂状态形态辅料I 技术混合胶束前体脂质体胶束态液态膜材和药物加入到含表面活性剂（甘胆酸盐和去氧胆酸盐等）的溶液中液晶前体脂质体液晶态液态膜材和药物等以一定比例溶于乙醇干颗粒前体脂质体固态固态磷脂、药物及赋形剂等用适宜的方法（减压干燥、喷雾干燥、冷冻干燥和流化床干燥等）制成固态制剂1.2 载药脂肪乳脂肪乳（lipidemulsion or fat emulsion）用作肠外营养已有40多年的历史，是由注射用大豆油或红花油经注射用软磷脂乳化兵家注射用甘油制成的灭菌乳状液体。
而近年来，将其作为药物载体的研究日趋广泛[6-8]。
鉴于脂肪乳油相和软磷脂组分对人体无毒，安全性好；是部分难溶性药物的有效载体载药量较脂质体高，具有控释和靶向特征；粒径小，稳定性好，质量可控，易于工业化大生产等优势，脂肪乳作为新型给药载体已得到了广泛认同，该类制剂技术的应用前景十分广阔。
脂肪乳经静脉注射后在体内具有一定的靶向性，主要由其粒径大小和表面性之决定。
通过改变乳化剂的种类（带正电荷的硬脂醇胺、油酸胺、壳聚糖等；带负电荷的软磷脂、poloxamer188、油酸的呢个）及制备工艺，可制的表面带不同电荷的普通纸放入（200-500nm）和纳米脂肪乳（100nm以下）。
表面带负电荷的普通脂肪乳静脉注射后迅速被肝、脾等网状内皮系统（RES）吞噬，这将有助于RES疾病的治疗；炎症部位和肿瘤部位毛细管的通透性往往增加，纳米脂肪乳易被此部位吸收，从而增加药物体循环时间和抗炎抗癌活性，是抗癌药物和抗生素类药物的有效载体[9]；粗大粒子群则可引起肺毛细血管或肝窦状隙栓塞。
另外，还可以进一步以PEG或单抗修饰磷脂，所制备的脂肪乳具有血液长循环和主动靶向特性。
目前脂肪乳已被广泛应用于各种药物载体（见表2）。
一般而言，药物必须呈液体油状（如鸦胆子油、薏米仁油和莪术油）或能够溶解在植物油（如前列腺E1、环孢菌素A 等）中才能载入脂肪乳液可以对药物（如地塞米松、紫杉醇、阿昔洛韦、氯霉素等）进行适当的化学修饰，引入长链脂肪酸等脂溶性结构，增加药物的脂溶性。
提高药物在植物油中的溶解度，制备的脂肪乳更加稳定，同时也增加了药物的作用时间，提高了疗效。
表2 国内外研究开发的载药脂肪乳类别药物心血管用药前列腺素E1中枢神经系统药物地西泮、全氟碳营养药复合脂溶性维生素抗微生物药物/抗病毒药两性霉素、阿西洛韦麻醉药物双异丙酚、异丙酚、丙泊酚、依托米酯抗炎药物氟比洛芬乙氧基a-乙酯、地塞米松棕榈酸酯抗癌药物薏米仁油、鸦胆子油、紫杉醇抗生素环孢菌素A基因药物 DNA1.3 聚合物胶束聚合物胶束系指两亲性聚合物在水介质中能够自组装成具有核-壳结构的纳米胶束，具有热力学和动力学稳定、可脱水贮存及自然水合等突出特点，且在体内具有长循环特征，能够将药物靶向到肿瘤等组织，增强细胞膜渗透[10]聚合物胶束的载体材料主要分为合成高分子材料和天然高分子材料（见表3）。
目前国内外对聚合物胶束载体材料的研究主要集中于后者，主要为嵌段共聚物。
由于生物可相容性和生物可降解性等的限制，疏水及亲水嵌段的选择受到很大的限制，目前文献报道的亲水嵌段主要为PEG，疏水嵌段主要为聚内酯、聚氨基酸等，其中，后者作为疏水段可能导致免疫反应，且肽键很容易被体内的酶断裂，对控制释药速率不尽理想。
而天然高分子材料以其独特的优势，如来源广泛、价格低廉、性质稳定、良好的生物相容性和生物可降解性等倍受关注。
稳态荧光法实验证明，以疏水链修饰的天然亲水性高分子所形成胶束的微观结构与经典嵌段共聚物胶束的“壳-核”结构不同，为多室结构，其特殊的微观结构可能对药物的增溶、载体的稳定性、药物的释放及体内行为具有较大的影响[11，12]。
因此，天然高分子胶束是近年来聚合物胶束发展的新动向。
根据目前研究近况，聚合物胶束载药技术可归纳为3大类（见表4），其中透析法最为常用，而冻干法、溶剂挥发法更易实现大生产。
随着聚合物胶束研究的不断深入，具有特殊性质的聚合物胶束如pH敏感（肿瘤pH、核内质溶酶体pH）[13]、温度敏感[14]、超声敏感[15]聚合物胶束等，或以配体[16]、单抗[17]、小肽（介导跨膜）[18]表面修饰的聚合物胶束屡见报道。
由于聚合物胶束的诸多优越性，已被用于许多难溶性药物的增溶（见表5），国内已有多个产品进入临床研究阶段。
表3 常用聚合物胶束载体材料类别亲水部位疏水部位合成高分子材料 PEG、PEO、PVP 聚内酯类（PLA、PDLLA、LLA、PLG、PLGA、PCL）、聚氨基酸[P（His）、（Glu）、（Asp）、P（Lys）、P（PBLA）] 天然高分子材料羟丙纤维素、支链锭粉、二硬脂县磷酸酰乙醇胺、磷脂酰乙醇壳聚糖、海藻酸盐、凝胶胺、胆固醇、胆酸、胆氧胆酸、石胆多糖、葡聚糖、肝素酸、洛蛋白、清蛋白表4 聚合物胶束载药工艺载药工艺技术特征物理包埋法透析法两亲性聚合物和药物溶解于有机溶剂[N，N-二甲基乙酰基（DMAc）、N，N-二甲基甲酰胺（DMF）、二甲基亚砜（DMSO）]，置于透析袋中，蒸馏水透析后冷冻干燥O/W乳化法药物溶于水不互溶的有机溶剂（如氯仿、二氯甲烷），两亲性聚合物溶于有机相或水相，二者形成乳状液，挥发有机溶剂后冷冻干燥溶剂挥发法药物和两亲性聚合物溶于有机溶剂中，旋转蒸发除去有机溶剂，水性介质剧烈振荡即得共溶剂挥发法药物和载体材料溶于可与水互溶的有机溶剂（共溶剂）中，与水混合，挥发有机溶剂即得冻干法药物和两亲性聚合物溶于可冻干有机溶剂（如叔丁醇），再与水混合冷冻干燥化学结合法药物以共价键结合于两亲性聚合物疏水性（或亲水性）片段上，在水溶液中疏水性部分会自动聚集形成胶束，药物直接包埋在胶束内部静电作用法带电荷药物（如小分子药物、肽类、DNA等）与带相反电荷的胶束疏水区通过静电力作用而静密结合成胶束表5 国内外文献报道以聚合物胶束增溶的药物类别药物抗肿瘤药物紫杉醇、阿霉素、柔红霉素、顺铂、KRN-5500、喜树碱、他莫昔芬、甲氨喋吟、全反式维甲酸抗炎药物吲哚美辛、萘普生、酮咯酸镇静催眠药物氯硝西泮抗真菌药物两性霉素B抗精神病药物氟哌啶醇、孕酮雄激素类药物二氢睾酮、孕酮抗生素类药物环孢菌素A、制霉素抗肝炎药物联苯双酯循环系统药物非诺贝特、尼莫地平其他三苯氧胺、葛根素、维生素K3、托品酰胺1.4靶向前体药物[19]靶向前体药物（targetedprodrug）系指活性药物衍生而成的药理惰性物质，能在体内靶向组织或细胞经化学反应或酶反应，使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用。
利用组织的特异酶（如肿瘤细胞含较高浓度的磷酸酯酶和酰胺酶、结肠含葡聚糖酶和葡糖醛酸糖苷酶、肾脏的r-谷氨酸转肽酶等）制备前体药物是目前研究靶向前体药物的重要思路之一；另外，将药物与单抗、培基、PEG、小肽交联达到主动靶向（甚至细胞核内靶向）以及抗体定向酶-前体药物、基因定向酶-前体药物已成为目前靶向给药系统新的研究思路（见表6）.表6 靶向前药设计思路思路靶向机理前药设计组织特异性酶肾脏（r-谷氨酸转肽酶）肾脏（谷氨酰衍生物和相应肽结肠（葡聚糖酶、葡糖醛酸糖苷酶）结肠（糖苷、葡聚糖多聚门冬氨酸等）肿瘤（磷酸酯酶、酰胺酶、蛋白溶酶）肿瘤（磷酸酯、酰胺类、合成肽）受体肝脏（多糖受体、脂蛋白受体等）胆酸、半乳糖基、壳聚糖、甘露糖、脂蛋白等肿瘤（叶酸受体、转铁蛋白受体等）叶酸、转铁蛋白抗原肿瘤（前列腺特异性抗原）多肽其他低分子蛋白在肾中易于蓄积低分子蛋白吞噬细胞吞噬性 PEG磷酸基与骨中羟基磷灰石螯合二膦酸及其酯类物理化学手段磁场引导靶向磁性物质抗体定向酶-前体药物抗体将酶定向运载到肿瘤细胞表面，单抗-活化酶偶联物与前体药物发生特异性反应释放母药 +前体药物（活化酶底物）基因定向酶-前体药物非哺乳动物基因转导入肿瘤细胞表达非哺乳动物基因+前时将前体药物转变成母药体药物（基因表达前体药物转化为母药）2．靶向给药系统在各脏器的研究进展。
2.1 眼科靶向给药2.1.1 预防后发性白内障后发性白内障是白内障囊外摘术后常见的并发症，随着白内障囊外摘术尤其是超声乳化技术的日益开展，后发性白内障已成为影响白内障患者术后视力恢复的重要因素。