新型给药系统进展综述概要
新型给药系统(DDS)的发展综述
摘要 本文概述了缓控释给药系统、靶向给药系统、纳米给药系统、透皮给药系统、粘附给药系统、无针粉末喷射给药系统，和其他给新型给药系统的研究现状。
关键词 新型给药系统 缓控释给药系统 靶向给药系统 纳米给药系统 透皮给药系统 粘附给药系统 无针粉末喷射给药系统 其他给药系统
给药系统系指人们在防治疾病的过程中所采用的各种治疗药物的不同给药形式。新型药物传递系统（DDS）的研发具有周期短、成本低的特点，已经成为研发机构进行药物创新的重要选择。可分为缓控释给药系统、靶向给药系统、纳米给药系统、透皮给药系统、粘附给药系统，和其他给药系统。
一、缓控释给药系统(sustained and controlled drug delivery
system)
近年来，随着高分子科学和现代医学、药学、生物学以及工程学的迅速发展，一个研究药物传递系统的理论和技术的新领域一药物控制释放系统逐渐成为技术研究的热门。目前，缓控释给药系统按其给药途径可分为注射剂、口服固体、液体制剂。
1．口服缓、控释制剂发展状态
口服缓控释固体制剂的品种国内以涉及到抗生素、抗心律失常药、降高血压药、抗组胺药、解热镇痛药、抗炎抗风湿药、糖尿病药、止痛药、抗哮喘药、抗癫痫药、全身用抗病毒药、抗贫血制剂、维生素类。国外涉及的新的品种有激素类药物，如FDA批准麦考酚酸缓释片；喹若酮类抗生素，环丙沙星控释片；干扰素，澳大利亚生产的干扰素口含片等。
口服液体控释系统(简称OLCRS)是一种通过液体混悬或乳剂形式供口服给药的控释制剂，这种制剂可直接以液体形式服用，也可以f临时调配成液体形式服用，分散的微粒可以是微囊、微球、或乳滴，分散介质可以是水、糖浆或其他可供药用的油性液体。OLCRS是针对幼儿、老人和吞咽困难患者用药的一类新型口服控释系统。它具有流动性好，可以分剂量，很少受胃排空速率影响，掩盖味道，减少给药次数，降低毒副反应及便于服用等优点。目前，已有美沙芬、可待因一扑尔敏、苯丙胺茶碱、伪麻黄碱等药物的OLCRS。
2．缓释及控释注射剂
缓释及控释注射剂其显著优点是可以减少注射次数，消除频繁注射给患者带来的精神上的烦恼和肉‘体上的疼痛。可分为溶液型，混悬型、凝胶型、微囊型、微球型、脂质体型注射剂。主要适宜的药物有抗精神类药物、抗菌素类药物、多肽、蛋白质类药物、疫苗类药物、抗癌药物等。
缓控释制剂根据不同的原理制备：胃内漂浮型、渗透泵型、骨架型、蚀解式、肠道定位、双层缓控释片等。
缓控释材料有醋酸纤维素，乙基纤维素（水分散体），甲基丙烯酸共聚物，硅酮弹性体，PVAP，HPMCP，HPMCAS，交联海藻酸盐等新型材料。 二、靶向给药系统(Targeted Drug Delivery System)
靶向给药系统(TDDS)是指将药物直接定位于靶区(靶器官、靶组织、靶细胞)使靶区药物浓度高于其他正常组织，提高疗效，降低全身毒副作用的给药系统。靶向给药系统属于第4代剂型。
近年来受到普遍关注的口服结肠靶向给药系统，是指药物在胃、十二指肠、空肠和回肠不释放，只有当药物达到人体回盲部后，在结肠较高的PH环境下溶解聚合物。该系统适合治疗发生于结肠的克罗恩病、溃疡型结肠炎、结肠癌，可以提高局部药物浓度，减少化疗药物对胃肠道的刺激，同时还适用于在夜间发生的哮喘、心绞痛、关节炎的治疗，可让药物在结肠缓慢释放，将发挥长效作用。
2.1 眼靶向
年龄相关性黄斑变性是50岁以上人群的首要致盲眼病，目前没有一种药物对致盲完全有效，且副作用大。药物与水溶性聚合物（聚乙烯醇、
聚乙二醇等）结合，这种被动的药物靶向不仅增加了治疗作用，并且减少了副作用。
2.2 结肠靶向
美国辛辛那提大学的Adel Sakr 教授在结肠靶向给药系统在制剂学和靶向材料研究等方面取得了很大进展，其对肠道疾病的治疗以及蛋白多肽药物的口服给药都具有重要意义，是一个极具前景的新研究领域，但仍存在一定的局限性——由于消化道的pH 及转运时间受食物、性别、疾病等个体因素影响较大，因此有些剂型给药后的定位性较差。虽然菌群触发型给药系统被看好，但是对于如何提高高分子材料的疏水性和降低膨胀度问题，如何使药物在细菌作用下尽快释放出来以及促进机体吸收，仍需研究者进一步研究。靶向结肠的定位系统需要高分子载体材料作为载体。结肠靶向载体材料有果胶、壳聚糖、淀粉基口服结肠给药控释载体、环糊精、丙烯酸树脂、偶氮化合物等。
2.3 肾靶向
华西医科大学的张志荣教授研究显示，雷公藤内酯醇-溶菌酶结合物具有明显靶向近端小管上皮细胞（PTEC）的作用。目前，对肾靶向给药系统的研究还主要集中在提高药物靶向效率和寻求新的载体上，而对各种载体、和前体药物等被肾摄取后的释药规律和病理条件下的药代动力学和药效学等相关研究还有待深入。肾脏靶向给药的策略包括生物力学给药策略、前体药物策略（烷基糖甙途径、γ-谷氨酰基前药途径和叶酸前药途径都是目前肾靶向研究的方向。）、大分子载
体策略以及其他策略。其他的肾靶向给药策略还有纳米粒和脂质体策略。
2.4 脑靶向
由于血脑屏障的存在，目前临床常规制剂给药后，约有98％的化学药物以及将近100%的蛋白/多肽药物难以入脑，严重影响脑部疾病的诊疗效果。具有脑内靶向性的新型给药系统的构建可以解决这些难题，也是药剂学研究的热点。蒋新国教授的研究小组以阳离子化白
蛋白（CB 鄄SA）为脑内递药的靶向基团，连接聚乳酸纳米粒（NP），设计成新型的阳离子化白蛋白修饰的隐形纳米粒递药系统（CBSA-NP）。对CBSA-NP 包载多种药物的研究发现，CBSA-NP 具有良好的脑内靶向递药特性且毒性较低。
由于大脑是一个比较特殊并且极为重要的器官，有专家担忧，当脑靶向给药后，纳米药物进入脑内的降解是否能够完全，安全性如何保障。也有专家提出，大脑已被发现也具有淋巴组织，药物如果通过这些淋巴组织进入体循环，那么可能并不会实现给药的预期目标，或出现其他结果。这些，正是研究者们面临的下一个挑战。
除此之外靶向给药系统的研究热点还有骨髓靶向给药系统、脂质体靶向给药、中药靶向给药系统。
3 纳米给药系统(Nano drug delivery system，NDDS)
纳米给药系统是指药物与药用材料一起形成的粒径为1~1000 纳米级药物输送系统。DDS，包括纳米粒、纳米球、纳米囊、纳米脂质体、纳米级乳剂等。NDDS 在靶向性给药、缓释药物、提高难容性药物与多肽药物的生物利用度、降低药物毒副作用等方面表现出良好的应用前景。NDDS 的类型有高分子材料NP、固体脂质纳米粒、纳米脂质体、磁性纳米粒、免疫纳米粒、纳米乳剂、囊泡。目前国内外NDDS 的实际应用还非常有限，其中应用最多的当属纳米级的静脉注射乳级。纳米技术是DDS 研究中应用最为广泛的技术之一，近年来，借助纳米技术这双有力的翅膀，DDS 研究获得明显进展。
4 透皮给药系统(transdermal drug delivery system)
所谓透皮给药系统是指在皮肤表面给药，使药物以恒定速度(或接近恒定速度)通过皮肤各层，进入体循环产生全身或局部治疗作用的新剂型。TTS 制剂在皮肤表面给药，药物在控释膜的控制下以恒定速度通过皮肤各层，进入人体循环，产生全身治疗作用。透皮给药的关
键在于促进药物渗透，使药物透皮吸收进毛细血管。目前，利用对药物进行化学修饰制成前体药物；或将药物载入载体有着广泛的市场前景。国内外市场上主要的控释药物有可乐定贴片，硝酸甘油贴片，雌二醇贴片等数十种。不久的将来，孩子们接种疫苗会以贴剂取而代之，
不再产生对注射针头的恐惧。高血压、心脏病、糖尿病等患者，只要带上可编程序的医用“手表”，便能及时得到药物治疗。这不但为药物剂型发展史谱写新篇章，也造福于人类。
5、生物黏附给药系统(Bioadhesive Drug Delivery System)
生物黏附给药系统是指药物借助于某些高分子材料对生物粘膜产生特殊的黏合力，与生物粘膜表面紧密接触，通过上皮细胞进入循环系统的给药方式。粘膜给药即可产生局部作用，又可产生全身作用。粘膜除了具有可避免首过效应、血药浓度平稳、作用时间长、应用方便等特点外，由于粘膜不存在皮肤那样的角质化且粘膜给药还具有剂量小、生物利用度高及作用时间快等特点。生物黏附给药系统最具代表性的是鼻腔给药和口腔给药。
鼻黏膜给药制剂除溶液剂和气雾剂较为常用外，国内外正在研究开发的还有粉末制剂、凝胶制剂、微球制剂、脂质体等，他们可不同程度的延长药物在鼻黏膜的停留时间，从而提高药物的生物利用度。口腔粘膜给药方面，国外学者将血管药物、止痛剂、镇静剂、晕车药用于口腔粘膜给药系统，显示了较其他给药途径优越的临床疗效，但对于剧痛，口腔粘膜给药并不是一种理想的给药途径。国内目前有研究报道的有胰岛素、及蛋白和多肽类生物，粘附给药系统在眼部给药的研究也有了新进展。
6.植入控释给药系统(ICRDDS)
植入控释给药系统系一类经手术植入皮下或穿刺针导人皮下的控释制药制剂。植入剂是一种无菌固体制剂，是由药物和赋形剂籍熔融、热压、辐射等方法制成。其具有长效、恒释、定位作用。因而，植入剂在一些疾病的治疗方面有其他制剂不可替代的优越性。他适用于半
衰期短，代谢快，不适于通过其他途径给药的药物。近年来，在抗肿瘤、胰岛素给药、心血管疾病治疗、眼部用药及抗成瘾等方面植入剂获得了广泛的关注和较深入的研究。抗肿瘤药物方面，国内已研制了抗癌化疗药物顺铂，氟尿嘧啶、甲氨喋呤的植入缓释剂型。国外，美
国Matrix 公司开发了顺铂植入剂，可直接注射到病变肿瘤处；眼植入剂，已研制成功的更昔洛伟植入片可持续释放药物达8 个月之久，具有强力的控制眼内病毒活性的功效；抗成瘾药物领域内有研究报道的，如Yobum 研究的皮下埋植纳曲酮小丸；抗生素方面有报道的是
庆大霉素植入剂，用于治疗细菌性骨髓炎；另外植入给药系统用作肽类的给药系统也是近年来研究的热点之一，如将具有血管扩张作用的肽MaxadilaIl，制成植入片剂，用于蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛。
7 其他新型给药系统
7.1 脉冲式给药系统及自动调节给药系统
依据时振动力学原理设计新型定时定量脉冲释药的工作已引起国外多家制药企业的重视。目前投入这类研究的主要有平喘药、心血管药物和H2 受体阻断剂、及胰岛素等。自动调节给药器释药方式目前已有Biostator 的胰岛素，触发给药器适用的品种有戒毒药，其他类药物如生物体内活性肽适合开发一种智能型给药系统IDDS，类似生物反馈系统的控释给药系统，能感觉由疾病产生的信号，并判断信号的强弱，脉冲式的释放药物
7.2 无针粉末喷射给药系统(power ject drug delivery system
无针粉末注射技术是国际上新型研制的新型给药系统，其主要技术原理是利用高压气体喷射，使药物微粒(直径20~100nm)瞬时加速至超声速(约500~1000 m·s-1)，然后释放至皮下或粘膜部位，发挥药效作用，具有无针、无痛、无交叉感染、便捷、安全、高效等特点，改变了传统用药方式，大大方便了医生和病人的使用，特别适合于有控针感的病人、需长期自我给药的病人、儿童预防接种、重大突发事件(地震、洪灾、急性烈性传染病流行、大规模战争等)以及边远地区、大规模野外作业等条件下的医疗预防保障。粉末喷射给药系统的主要制约因素是所用剂量必须小于6 mg，适用于小分子肽类、蛋白质、基因工程药物等，例如乙型肝炎DNA 疫苗Engerixb、胰岛素、传染性疾病疫苗、镇痛药等。
新型抗抑郁药氯胺酮的研究进展
新型抗抑郁药氯胺酮的研究进展
一、综述
近年来，抗抑郁药物的研究取得了重要进展。氯胺酮作为一种新型抗抑郁药，受到了广泛关注。本文将对氯胺酮在抗抑郁方面的研究进展进行综述，以期为相关研究提供参考。
氯胺酮是一种合成的麻醉药物，具有独特的非竞争性NMDA受体拮抗作用。与传统抗抑郁药相比，氯胺酮具有起效快、疗效高、副作用少等优点。越来越多的研究表明，氯胺酮在治疗抑郁症方面具有良好的应用前景。
关于氯胺酮抗抑郁机制的研究主要集中在以下几个方面：一是通过调节神经递质的释放，如谷氨酸、多巴胺和5羟色胺等，从而改善抑郁症状；二是通过阻断NMDA受体，减轻炎症反应和氧化应激，从而发挥抗抑郁作用；三是氯胺酮可能通过调节神经营养因子和神经元再生等方式，促进神经功能的恢复。
在临床研究方面，氯胺酮已经成功应用于多种抑郁症患者的治疗。一项对难治性抑郁症患者的多中心随机对照试验显示，氯胺酮可以有效改善患者的抑郁症状，提高生活质量。还有一些研究探讨了氯胺酮与其他药物（如抗癫痫药、抗焦虑药等）的联合应用，以进一步提高疗效。
尽管氯胺酮在抗抑郁方面显示出良好的应用前景，但仍存在一些亟待解决的问题，如药物安全性、耐受性、长期使用可能的副作用等。在未来的研究中，需要进一步深入探讨氯胺酮的作用机制、剂量效应关系、长期使用安全性等问题，为临床治疗提供更加充分的依据。
氯胺酮作为一种新型抗抑郁药，具有独特的作用机制和显著的疗效。关于氯胺酮的研究正处于快速发展阶段，未来有望为抑郁症患者提供更有效、更安全的治疗方法。
1. 抗抑郁药物的作用与挑战
抑郁症是一种常见的心理障碍，其治疗方法多种多样。传统的抗抑郁药物虽然在一定程度上能够改善患者的症状，但许多患者仍面临药物治疗副作用大、疗效不稳定等问题。寻找新型抗抑郁药物具有重要的临床意义。
抗抑郁药物的主要作用机制是通过调节大脑中的神经递质平衡来降低抑郁症状。氯胺酮作为一种非竞争性NMDA受体拮抗剂，在低剂量下可产生短暂的兴奋作用，可用于治疗抑郁、焦虑和疼痛等疾病。多项研究表明，氯胺酮在治疗抑郁症方面具有显著的优势和潜力。
药物经皮给药新型载体的研究进展
药学实践杂志２００６年第２４卷第５期 ２５７
药物经皮给药新型载体的研究进展
罗淑青，刘晓昱，梁文权，高建青 （浙江大学药学院，浙江杭州３１００３１） ・综述・
摘要 本文综述了近年国内外文献关于能增加药物经皮转运的新型栽体（传递体、乙醇脂质体、非离子囊泡
等）的研究进展。内容涉及经皮给药及疫苗给药等方面的研究进展。这些经皮给药新型栽体所表现出的优
越性，使其具有良好的研究价值及应用前景。
关键词 柔性脂质体；传递体；乙醇脂质体；非离子型表面活性剂囊泡
中图分类号：Ｒ９４４．９ 文献标识码：Ｂ 文章编号：１００６一Ｏｌ ｌｌ（２００６）０５—０３２１—０４
经皮给药制剂的研究与开发在药剂学领域中颇
受关注，经皮给药系统具有许多优点，如可以维持长
时间释药，减少用药次数，维持平稳血药浓度，显著
减少副反应的发生率，并可在副反应发生时及时中
断给药，大大提高患者用药的安全性，以及有效避免
首过效应，提高治疗效果等。作为一种局部给药方
式，经皮给药系统必须能克服皮肤这个主要的屏障，
使得药物能产生有效渗透，因此有关促进药物经皮
转运的新手段和新方法一直是国内外研究者关注的
重点，有关药物经皮新型载体如柔性脂质体、醇质
体、传递体以及囊泡等的研究也在不断深人。
１脂质体
近年来采用脂质体、微乳、纳米粒、包合物、前
药、低共熔物等药剂学手段促进药物的透皮吸收日
益受到重视¨ Ｊ，其中又以脂质体的研究居多。脂
质体由于其结构与细胞膜类似，并且存在下述的一
些促进机制而受到青睐；
Ｉ．Ｉ 水合作用 脂质体能增加角质层湿化和水合
作用，使角质细胞间结构改变，脂质双层中疏水性尾
部排列紊乱，药物通过扩散等作用进入细胞间质。
１．２融合作用脂质体的磷脂（ＤＥ）与表皮脂质屏
障中的脂质层融合，使角质层脂质组成和结构改变，
形成一种扁平的颗粒状结构，使其屏障作用发生逆
转，包封有药物的脂质体可顺利通过这些脂质颗粒
的间隙而促进药物透皮吸收。还有观点认为，脂质
基于超声靶向微泡破坏技术的纳米给药系统的研究进展
临床超声医学杂志2020年3月第22卷第3期JClinUltrasoundinMed，March2020，Vol.22，No.3
·综述·
纳米给药系统是指药用材料与药物制备的粒径为1~1000nm
的纳米级药物输送体系，具有靶向、控释、易被细胞摄取及能
提高药物稳定性等特点，在疾病的治疗，尤其是在肿瘤的治疗
方面具有较好的应用前景。然而，目前其药物输送效率仍有
待于提高。超声靶向微泡破坏（ultrasound-targetedmicrobubbledestruction，UTMD）技术是一种安全的物理靶向方法，其产生的
微流和辐射力可使血脑屏障、致密结缔组织及细胞膜等坚固屏
障破裂，使更多的靶向药物进入细胞和组织，从而显著提高纳
米给药系统效率。本文就UTMD技术及其提高纳米给药系统
效率的可能机制、基于UTMD技术的新型纳米给药系统的分
类、影响纳米给药系统靶向性的因素、纳米给药系统与靶向配
体耦联的策略，以及UTMD介导纳米给药系统在肿瘤、糖尿病
心肌病、糖尿病肾病、视网膜疾病等多种疾病诊治中的应用等
研究进展进行综述。
一、UTMD技术及其相关机制UTMD技术是指经超声图像确定载基因或药物的微泡到达靶组织或器官后，给予不同强度的超声辐照，致使微泡发生
收缩、振荡、膨胀及破裂，其产生的空化与声孔效应使细胞膜形
成小孔，进而促进外源性基因或药物的靶向运输。UTMD介导
纳米给药系统相较于其他基因或药物递送方式具备有如下优
势：①具有低毒和低免疫原性；②纳米给药系统通过血管注射
入体内，具有非侵入性及高度可重复性；③实现了靶组织及细
胞水平的诊疗一体化；④与其他成像方式比较，具有较高的经
济实用性；⑤通过UTMD技术可增强靶向性，提高转染率，药物
或基因可被选择性地递送到指定的感兴趣区域，从而降低系统
给药的毒性，减少全身性反应［1］。UTMD提高纳米给药系统效率的可能机制：①空化效应，
包括稳态空化及瞬态空化，稳态空化可产生较小的辐射压和微
自微乳化给药系统的研究进展
自微乳化给药系统的研究进展
柯仲成;桂双英;陈龙
【期刊名称】《时珍国医国药》
【年(卷),期】2012(23)2
【摘 要】自微乳化制剂作为一种新型给药系统,能促进难溶性药物的溶解及吸收,显著提高药物生物利用度,具有非常好的临床应用前景。文章从处方组成、处方研究、质量评价和剂型研究四个方面对自微乳化药物给药系统(SMEDDS)的近年研究进行了综述。
【总页数】3页(P462-464)
【关键词】自微乳给药系统;处方组成;质量评价;剂型研究
【作 者】柯仲成;桂双英;陈龙
【作者单位】黄山学院;安徽中医学院.药学院
【正文语种】中 文
【中图分类】R283
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自乳化释药系统的研究进展
自乳化释药系统的研究进展
摘要：目的：介绍自乳化释药系统的研究进展。方法：根据国内、外文献报道，对自乳化释药系统的分类、基本概念、特点、自乳化新剂型等方面进行综述。结果与结论：自乳化释药系统发展前景广阔。
关键词：自乳化释药系统；制备；新型制剂
1980年，Armstrong和James［1］提出了药物脂质释药系统的概念，随后经过研究者们对脂质释药系统的组成、形成机制、性质等的不断深入研究，发明了新型给药系统——自乳化释药系统。早期其主要用于除草剂和杀虫剂等方面，随后人们将它作为疏水药物的载体，对其研究也逐步增多。尤其当1994年5月环孢素ANeoralTM在德国成功上市，将自乳化释药系统作为药物载体的研究越来越受到重视，并成为当今药物研究的一个热点［2］。
1自乳化释药系统的分类及定义
1.1基本分类
Pouton［3］对自乳化系统的组成进行了阐述，并首次将其分类，表1所示。
表1自乳化系统分类
从上表中得出：亲脂性表面活性剂（HLB＜12）可以改善组分的溶解能力。如表面活性剂在水溶液中因疏水而不能形成胶束，那么它将存在于分散相中。这种类型分散后可保留其对药物的溶解能力。亲水性表面活性剂(HLB＞12）或水溶性潜溶剂与油混合也可形成自乳化系统，对于油水分配系数2＜logP＜4的药物可通过用亲水性表面活性剂或水溶性潜溶剂(如丙二醇，聚乙烯醇，乙醇等)来增加组成系统对其的溶解能力。这种组成与TypeⅠ的不同在于分散时水溶性成份有与油相分离的趋势。此时相分离实际上是乳化分散形成胶束的推动力，但很可能丧失对药物的溶解能力，导致在组分分散时药物部分形成沉淀。沉淀的程度依赖于药物的物理化学性质和组分的亲水性；而且当体系中亲水性的组成比例越高时，发生沉淀的危险性就越大。
1.2相关概念
自乳化释药系统(Self-emulsifyingdrugdeliverysystem，SEDDS)是由油相，表面活性剂，辅助表面活性剂组成的固体或液体给药系统，一般分装于软或硬胶囊中。该系统在体温条件下经胃肠的蠕动或体外37℃水浴温和搅拌下自发形成微小乳滴（粒径≤500nm）［4］。而当表面活性剂含量≥40%（质量分数），HLB>12或表面活性剂加上辅助表面活性剂，就可以得到更精细的乳滴（粒径<100nm）［5］，称为自微乳化释药系统(Self-microemulsifyingdrugdeliverysystem，SMEDDS)。而当粒径<50nm时，被称为自毫微乳化释药系统（Self-nanoemulsifyingdrugdeliverysystem，SNEDDS)。自乳化释药系统、自微乳化释药系统和自毫微乳化释药系统，主要的差别在于微粒粒径的不同，但在体内都能形成微乳，所以一般将三者统称为自乳化释药系统。
药学论文综述范文药学论文综述范文3000
. 《药学论文综述范文|药学论文综述范文3000》
摘要：以基础我国生物制药产业已生物技术、人才、金密集区域逐步形成了生物医药产业聚集区，从生物制药产业起步以,政府十分重视其发展,将生物技术列入高新技术产业,享受税收优惠，但生物制药产业这些问题,说明其相应税收政策存些不足,不能满足生物制药产业发展要
生物制药是目前制药业发展快、活力强、技术含量高领域
生物科学技术蓬勃发展催生了社会生产力提升和人类明进步也现代化制药企业提供了基础和保障
药学论综述
浅析生物技术我国制药业应用
摘 要作保障人们身体健康重要因素药品与人们生活质量息息相关
近年随着科学技术进步和提高药品生产制作对制作工艺和艺术选择也趋多元化
其通采用各种技术措施与方法对动植物进行微观处理和加工生物技术已逐渐成现阶段制药企业应用重要技术措施和方法对我国现代化制药发展有着显著促进作用
就我国制药业发展生物技术应用进行分析与探讨并基础上提出相关应用前景
关键词生物技术;制药业;原理
生物科学技术蓬勃发展催生了社会生产力提升和人类明进步也现代化制药企业提供了基础和保障
. 就现阶段社会发展而言无论是还是现生物技术都随人类发展创造着不可估量财富成人类生活不可缺少技术项目
尤其是近几十年仅仅是医学药品领域生物技术不断提升药品质量和效就人类生命健康做出了巨贡献
至今日生物制药迅猛发展更是临床医学发展入了强生命力疾病治疗方面取得了极效
、生物技术概要
生物技术作门综合性、科学性都很强学科上世纪期得到了人们普遍关
近代社会发展历程生物技术主要是通改变动物和植物体或者是生物细胞以先进科学技术和系统生物理论核心对其进行有效物质提取和人工加工程
生物技术科学技术领域应用对人类社会进步和医疗事业发展都有着重要作用而这种先进技术广泛应用也无疑会对传统医疗事业造成极冲击和影响
这种影响是有着正面义和积极作用是其能够这种挑战竞争下不断更新技术、加强科技创新
传统生物技术实际上只是对生物细胞进行加工程而现伴随着社会进步和科技发展生物技术研究也出现了新特
蛋白质、多肽类药物新型释药系统的研究
蛋白质、多肽类药物新型释药系统的研究
张景环;朱坚
【期刊名称】《临床药物治疗杂志》
【年(卷),期】2010(008)005
【摘 要】现代生物技术的飞速发展,使蛋白质、多肽类药物在临床上的应用越来越广泛.与此同时,蛋白质、多肽类药物递送系统的研究也日益成为现代药剂学的热点之一.本文综述了近年来国内外蛋白质、多肽类药物新型释药系统的发展概况,为蛋白质、多肽类药物制剂的研究和临床应用、开发提供借鉴.
【总页数】4页(P38-41)
【作 者】张景环;朱坚
【作者单位】北京金鑫然医药有限责任公司,北京,100052;北京金鑫然医药有限责任公司,北京,100052
【正文语种】中 文
【中图分类】R977.6;R978.16;R945
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（福建省立医院外科，福州３５０００１肖雪明综述华中科技大学同济医学院附属同济医院普外科，武汉４３００３０邹声泉审校）
提要可作为抗癌药物研制对象的分子包括：生长因子受体酪氨酸激酶（ＲＴＫｓ）和丝氨酸／苏氨酸激酶信号传导系统、细胞周期因子、凋亡相关因子、细胞外基质、肿瘤血管生成和转移因子、细胞寿命因子等。关键词抗肿瘤药物生长因子受体抑制剂细胞周期抑制剂凋亡抑制剂中图分类号：Ｒ７３文献标识码：Ａ文章编号：１０００～６８７７（２００１）０２一００７０—０３
传统的肿瘤化疗药物缺乏对肿瘤细胞的特异性，现代抗肿瘤药物研制的方向是专门杀伤肿瘤细胞而对正常细胞无毒性的新型药物。随着肿瘤分子生物学的进展，人们发现不少肿瘤恶变、进展、转移过程中的许多相关分子（基因及蛋白）。让这些基因表达或蛋白合成，运用高容量筛选试验筛选天然的和合成的分子文库，就可得到大量的相关产物，以供ｘ线晶体衍射分析。该方法不仅可以提供这些分子的三维结构，而且还可以提供这些分子同其配体或抑制物相互作用的结构信息。人们以这些分子为研究对象，利用ｘ线晶体衍射结构分析结果，进行计算机辅助药物设计，就能获得特异性地杀死肿瘤细胞的药物ｎ’，新型抗肿瘤药物的研究。１．生长因子受体酪氨酸激酶（ＲＴＫｓ）和丝氨酸／苏氨酸激酶信号传导系统及其抑制剂在肿瘤细胞增殖过程的信号传导中，ＲＴＫｓ起着重要作用。与生长因子ＲＴＫｓ相关的丝裂信号传导途径如下：内源性配体（生长因子）结合其ＲＴＫｓ后使受体二聚化，导致ＲＴＫｓ胞浆部分的酪氨酸磷酸化。受体磷酸化后允许生长因子受体结合蛋白２（Ｇｒｂ２）接头蛋白通过其ＳＨ２结构域同ＲＴＫｓ的胞内部分结合。结合的Ｇｒｂ２被激活，并通过其ＳＨ３结构域同鸟嘌呤核苷酸交换因子Ｓｏｓ的富含脯氨酸区结合，这样导致Ｓｏｓ迁移到胞膜，并同Ｒａｓ—ＧＴＰ结合蛋白相结合。Ｓｏｓ与Ｒａｓ结合后激活Ｒａｓ，后者依次激活丝裂原激活的蛋白激酶（ＭＡＰＫ）“瀑布”。激活的细胞外信号调节激酶（ＥＲＫ）迁移至胞核，通过磷酸化并激活相应的转录因子传导丝裂信号，从而启动细胞分裂所必需的基因的表达。Ｒａｓ还存在其他的上游调节因子和下游效应物。表皮生长因子受体（ＥＧＦＲ）、ＨＥＲ一２／ｎｅｕ受体、血小板衍生的生长因子受体（ＰＤＧＦＲ）、血管内皮细胞生长因子受体（ＶＥＧＦＲ）、成纤维细胞生长因子受体（ＦＧＦＲ）是研究最广的用于抗癌的ＲＴＫｓ。Ｉ临床上已试用它们的中和抗体治疗多种实体癌。最近美国已批准抗ＨＥＲ一２／ｎｅｕ的抗体Ｈｅｒｃｅｐｔｉｎ用于治疗转移性乳腺癌娌’。抗ＥＧＦＲ和ＨＥＲ一２／ｎｅｕ的两种抗体联合运用治疗卵巢癌细胞株的实验研究也取得进展。’。抗ＲＴＫｓ的小分子抑制剂大多是抑制其受体激酶的活性。它们可能模仿酪氨酸和／或ＡＴＰ底物。如２一氨基吡啶／－２，３一ｄ］嘧啶酮对卵巢癌和结肠癌有效“’。它们可选择性抑制多种酪氨酸激酶，包括ＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲ和Ｓｒｃ。人们正在研究抗ＶＥＧＦＲ特别是ＶＥＧＦＲ一２（Ｆｌｋ一１／ＫＤＲ）和ｂＦＧＦＲ的ＲＴＫ抑制剂。如近期所发现的ＳＵ一５４１６行’，可抑制大鼠肿瘤移植物的血管生成和肿瘤的生长。变异的Ｒａｓ有致癌性，在３０％的人类肿瘤中发现有Ｒａｓ变异，Ｒａｓ变异最常见源于胰腺、结肠、肺脏的肿瘤和白血病。变异的Ｒａｓ被永久性激活并持续刺激下游效应因子，使其毋须上游丝裂原信号即可引起细胞分裂。目前正在研究能抑制Ｒａｓ翻译后修饰的药物。新翻译的Ｒａｓ需法呢基转移酶（ＲＴａｓｅ）将法呢基
经皮给药综述
经皮给药研究综述
经皮给药系统(transdermal drug delivery system，TDDs)是指药物应用于皮肤上后，以恒定速度穿过角质层，扩散通过皮肤，由毛细血管吸收进入体循环，产生全身或局部治疗作用。该给药方式不仅避免了口服给药可能发生的肝脏首过效应及胃肠灭活，还能维持恒定的血药浓度或药理效应、减少用药次数、提高治疗效果。经皮给药现已成为继片剂、注射剂之后的第三代药物制剂开发研究重点和热点之一，它可为一些长期性疾病和慢性疾病的治疗及预防创造一种简单、方便和行之有效的给药方式。但由于皮肤的结构和生理特点、药物的理化性质以及剂型因素等，经皮给药也有一定的局限性，其中皮肤是限制药物吸收程度和速度的屏障。因此，在进行经皮给药系统的研究时，应综合考虑各种相关因素，选择合适的药物和辅料才能完成。本文就经皮给药的相关内容进行了简要综述。
1、经皮给药机制
药物经皮吸收目前有三种途径：一种是透过皮肤角质层及活性表皮进入真皮，再由毛细管进行体循环；另一种是透过皮肤的附属器如毛囊、皮脂腺和汗腺的吸收到达真皮后被毛细血管吸收进入体循环；还有一种是以组织通道传递组织液、化学物质和物理量。其中，前两种是最常见的经皮给药机制。
皮肤内有丰富的毛细血管，毛细血管一直延伸至皮肤的马氏层，负责氧份和其他营养物质的供运，带走代谢废物，同时具有调节体温的作用。制剂应用到皮肤上后，药物透过表皮角质层进入活性表皮，扩散至真皮后被毛细血管吸收入体循环。只有符合一定条件的药物才适于经皮给药(表1)，但大多数药物不能满足。因此，如何使药物突破角质层进行透皮吸收，是经皮给药系统研究的重点。
表1 适合经皮给药的药物性质
2、经皮给药新剂型 2.1 纳米粒
纳米粒高度分散，可通过毛囊或角质层，能提高药物经皮吸收、缓释药物、保护药物避免降解，有效克服皮肤等生物屏障，为生物大分子药物及口服、注射难于发挥药效的药物开辟了新的给药途径。近年来研究较多的有：固体脂质纳米粒、壳聚糖纳米粒和聚氰基丙烯酸酯纳米粒。其中固体脂质纳米粒特别适用于脂溶性药物包裹，将其用于经皮给药的优点有：①无需使用高浓度表面活性剂；②载药量高；③能在皮肤表面成膜，起到封闭作用，减少表皮水分流失，有利于药物经皮吸收；④粒径较小，能与角质层紧密接触；且表面积大，增加了药物与角质层的接触时间和面积，有利于药物经皮吸收。
水蛭素缓释_控释给药系统的研究进展
水蛭素缓释、控释给药系统的研究进展
李天全1 万昌秀2 李倚剑1 综述 陈槐卿3 审校
1,2(四川联合大学应化系1,高材系2,成都 610065)
3(华西医科大学生物医学工程研究室,成都 610041)
内容摘要 水蛭素是新型高效抗凝抗血栓药物,正被开发成不同缓释、控释系统,用于人体血栓的
预防和治疗。本文将对几种常见的控释系统进行概述,特别对水蛭素一生物可降解聚合的支架(stent)的
特点,功效以及对冠脉病变部位的定位释放进行介绍,这种控释系统对PTCA术后的再栓塞具有很好
的疗效。
关键词 水蛭素 控释 抗血栓 抗凝
ProgressintheControlledReleaseSystemsofHirudin
LiTianquan1 WanChangxiu2 LiYijina1
(DeptofApplChem1andDeptofpolymerscienceandMaterials2,SichuanUnionUniversity,Chengdu 610065)
Abstract Hirudinisveryeffectiveintreatingandpreventingcardiovasculardisorders.Inthisre-
viewseveralpolymericcontrolledreleasesystermsofhirudinareintroduced.Theadvantagesofthelo-
caldeliveryforrestenosisandthefeasibilityofendovasculardrug-containingpharmaceuticstentsforlo-
caltherapyofcardiovascularthrombosisarediscussed.
Keywords Hirudin Controlledrelease Antithromboticagent Anticoagulant