奥拉西坦研究及临床应用_0
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奥拉西坦研究及临床应用
奥拉西坦研究及临床应用 郭瑞臣 山东大学齐鲁医院临床药理研究所 济南 250012 奥拉西坦（Oxiracetam） 化学名为：
2-（4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基） 乙酰胺，是一种新的环状 GABOB
衍生物。
1974 年由意大利首先合成， 为意大利 ISF S.P.A公司开发，
1987 年 12 月在意大利首次上市， 商品名为 Neupan， 有口服剂型和注射剂型。
国内于 1997 年 2 月批准石家庄制药集团欧意药业的胶囊剂上市（商品名 欧来宁）， 随后该公司又开发出其注射剂。
一 药理作用 1. 作用机制 奥拉西坦是作用于中枢网状结构的拟胆碱能益智药， 可透过血脑屏障， 刺激特异性中枢神经通路； 可改善思维、 记忆力和学习成绩， 减少休克所致的记忆力损伤； 拮抗原发性高血压脑血管损伤大鼠学习能力的降低， 提高大鼠皮质和海马部分乙酰胆碱的运转， 增加对胆碱摄取的亲和力； 可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成， 选择性地激活大脑皮层功能， 改善大脑新陈代谢； 可促进缺氧后 EEG 恢复， 激活腺苷酸激活酶， 增加 ATP
合成和能量储存， 提高 ATP 转化和 RNA 合成， 并有抗血小板凝聚作用。
2. 药理学研究 100、 300 或 1000mg/kg 灌胃给药几乎不影响大鼠的一般行动、 自 发运动、运动协调性、 电击刺激导致的痉挛， 对兔子活体回肠运动、 大鼠胆汁分泌及胃肠粘膜无明显影响。
100、 300 或 1000mg/kg， 静脉注射给药不影响乌拉坦麻醉兔的呼吸、 血压、 心率及心电图。
奥拉西坦毒性较低。
急性毒性试验表明， 灌胃给药 LD50大于 10g/kg， 静脉给药
LD50大于 2g/kg。
亚急性毒性试验表明， 大鼠和狗灌胃给药连续 4 周每日 50、
500、 3000mg/kg无死亡， 13 周每日 3000mg/kg 组大鼠兴奋性增加和有腹泻发生； 狗连续静脉注射 13 周每日 25、 300、 1000mg/kg
对体重和饮食无影响， 大鼠连续腹腔注射 13周， 每日 1000mg/kg
组轻微增加肌氨酸酐、 胆红素和 -球蛋白， 可增加类脂类和高密度胆固醇。
长期毒性试验显示， 大鼠灌胃给药连续 1 年每日 120、 600
和 3000mg/kg，出现软便和饮水量增加。
中高剂量组在给药开始时出现一过性饮食减少， 高剂量组出现尿 pH 值降低、 尿量增加、 盲肠、 肝、 肾重量增加等， 上述变化停药后即恢复正常。
奥拉西坦无致突变作用。
Ames 试验显示， 奥拉西坦不增加沙门氏菌自 发回复突变， 即不引起基因突变； rec 试验显示， 奥拉西坦不引起枯草杆菌重组缺陷性突变反应， 即不破坏 DNA。
二 药动学研究 奥拉西坦口服吸收迅速， 并分布于全身体液， ---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------
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可透过血脑屏障， 血浆蛋白结合率极低[7]。
於东辉等国产奥拉西坦胶囊的人体耐受性及药动学试验。
耐受性试验设置200、 400、 800、 1200、 1600 和 2019mg 剂量组， 记录受试者服药前、 后生命体征、 神经系统功能和实验室检查等指标的变化及不良反应。
采用 t 检验对服药前后指标进行比较， 800、 1200、 1600、
2019mg 各组血甘油三酯有所下降， 其他指标差异均无统计学意义。
受试者未见头痛、 眩晕、 不自主运动及消化道不良反应，提示，
人体对奥拉西坦能较好的耐受性。
奥拉西坦胶囊药代动力学试验， 10 名健康青年志愿者空腹一次口服 2019mg，其中 4 名拟合一室模型， 6 名拟合二室模型。
其药动学参数如表 1 所示。
表 1 健康志愿者奥拉西坦胶囊口服给药药动学参数 参数 一室 二室 Tmax (h) 0.980.55 0.890.21 t1/2 (h) 3.341.59 5.741.41
Cmax (gml-1) 48.3418.350 55.9635.73 V (L) 36.1828.73
27.4521.16 同时进行的健康中青年和老年受试者的尿液药代动力学研究结果显示， 药 后48h 约有 33.8%~44.9%以原形经肾脏从尿中排出体外， 老年受试者的排泄速率常数略低于中青年组， 消除半衰期比中青组稍长， 但无统计学差异[6]。
山东大学齐鲁医院对注射用奥拉西坦（石药集团欧意药业生产）
健康志愿者不同剂量（2019mg、 6000mg） 单次及多次给药（每日一次， 连续 7 日） 的药代动力学研究[5]。
相同剂量静脉注射给药奥拉西坦峰浓度较口服给药有明显提高，达峰时则缩短。
6000mg 组半衰期有所延长， 但统计学处理两组间无显著性差异。
AUC 及 Cmax 与剂量存在一定的相关性。
多次给药奥拉西坦体内无蓄积。
药代动力学参数如表 2 所示， 单次及多次给药血药浓度时间曲线如图 1、 2。
表 2 注射用奥拉西坦健康志愿者不同剂量单次及多次给药药动学参数 剂量 2019mg 6000mg 单剂 多剂 单剂 多剂 Tmax (h)
0.500.16 0.490.08 0.480.16 0.430.09 t1/2 (h) 3.840.64 4.140.82
4.732.20 4.831.31 AUC0-24 (gml-1h) 256.2616.84 259.3625.43
648.97117.76 604.63124.08 AUC0- (gml-1h) 276.7418.11
285.5927.38 664.30115.72 619.02124.99 Cmax (gml-1) 96.153.58
97.923.26 229.8337.80 230.7835.53 MRT (h) 4.390.39 4.870.69
4.490.49 4.390.48 单次给药血药浓度时间曲线050100150201950051015202530时间（h）浓度(g/ml)6000mg2019mg 图
1 单次给药血药浓度时间曲线（n=10） 多次给药血药浓度时间曲线050100150201950-50-40-30-20-100102030时间（h）浓度(g/ml)6000mg2019mg 图 2 多次给药血药浓度时间曲线（n=10） 三
临床评价 奥拉西坦临床主要用于治疗理化因素引起的脑损伤， 各种---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------
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脑缺氧和慢性脑功能不全等。
对痴呆、 休克、 老年性精神衰退综合症（如记忆衰退、 适应性降低、老年虚弱和精神活动障碍等）、 低能儿童的大脑发育以及正常人的记忆力、 工作效率的提高均有一定疗效。
李静等[1]将 100 例患者随机分为研究组和治疗组， 研究组采用利培酮合并奥拉西坦， 治疗组仅用利培酮， 同时选择 100 例健康志愿者作为对照组， 观察奥拉西坦对慢性精神分裂症患者认知能力和生活质量的影响。
结果表明， 研究组患者的认知功能、 生活质量明显改善， 优于治疗组。
结果如表 3 和 4 所示。
表 3 治疗组、 研究组与对照组认知功能比较 组别 治疗
PANSS 总测验数 正确次数 持续错误数 随机错误数 完成分类数 研究组 前 92.8415.90 96.9010.15 25.02 8.76 40.18 15.38 35.508.87
3.980.87 后 46.5017.80 95.6010.58 31.9011.27 31.1810.78 29.32
8.83 4.380.12 治疗组 前 94.5015.18 95.8011.26 23.16 6.74
39.00 14.58 34.408.77 3.940.82 后 49.3418.06 96.60 10.57 24.32
6.21 40.747.43 35.665.43 3.960.83 对照组 96.15 10.87
32.6912.12 19.26 12.33 25.25 10.51 4.990.96 表 4 治疗组、 研究组与对照组生活质量比较 组别 治疗 生理领域 心理领域 独立性领域 环境领域 精神支柱 生活质量总评 研究组 前 31.408.59 48.72 7.68 42.08 8.73 67.64 18.38 10.703.32 12.083.18 后 42.74
7.40 54.84 6.21 47.82 8.49 72.00 14.86 16.54 11.99 18.1612.41
治疗组 前 31.607.99 49.907.31 42.648.53 68.34 18.91 10.943.29
12.024.20 后 31.505.01 48.729.31 43.406.38 65.58 11.98 11.78
3.06 12.863.87 对照组 45.10 14.34 61.49 10.06 48.436.54 74.31
14.73 11.60 4.59 17.705.64 孙小兰等[2]将 42 例患者随机分为两组， 其中治疗组给予奥拉西坦， 对照组给予其他常规治疗， 以简明精神状态检查（MMSE） 及巴氏指数（BI） 作为评价指标， 观察评价奥拉西坦治疗高血压脑出血患者恢复期记忆与智能障碍的疗效。
结果显示， 作为智力主要指标的记忆和计算能力的单项评分中，
奥拉西坦治疗组较常规组有明显提高， 表明奥拉西坦可以改善高血压脑出血患者的认知功能。
结果见表 5。
表 5 两组患者治疗前后 MMSE 和 BI 评分比较 组别 MMSE
BI 治疗前 治疗后 治疗前 治疗后 治疗组 12.235.65 29.863.15
71.4616.54 97.3610.23 对照组 13.066.28 13.864.62 72.6215.73
74.3512.68 姚革等[3]对轻、 中度阿尔茨海默病口服奥拉西坦和吡拉西坦胶囊 90 天的治疗结果显示， 奥拉西坦与吡拉西坦治疗有效率分别为 63%、 34%， 前者疗效优于后者， 结果见表 6。
奥拉西坦治疗脑出血患者的效果研究
奥拉西坦治疗脑出血患者的效果研究
崔玉凤;关标;曲典
【期刊名称】《航空航天医学杂志》
【年(卷),期】2018(029)001
【摘 要】目的 探讨奥拉西坦治疗脑出血的临床效果.方法 选取2014年8月-2016年8月收治的60例脑出血患者的临床资料,并将其随机分为对照组和观察组,每组各30例.对照组患者采取内科常规治疗方案,观察组在常规治疗方案的基础上加用奥拉西坦,两组患者均治疗14d.观察两组患者的临床状况,并加以比较.结果 观察组患者的总有效率93.33％明显高于对照组80.00％,神经功能恢复情况明显优于对照组,P<0.05;观察组患者治疗后的BI指数明显比对照组升高,两者之比为:(78.3±10.1)分vs.(65.2±12.8),P<0.05.结论 在脑出血患者的临床治疗中,加入奥拉西坦,能够有效地提高其脑代谢的速度,从而促进其脑部功能的恢复,改善预后,值得临床推广与使用.
【总页数】3页(P44-46)
【作 者】崔玉凤;关标;曲典
【作者单位】航空工业二四二医院,哈尔滨150066;航空工业二四二医院,哈尔滨150066;航空工业二四二医院,哈尔滨150066
【正文语种】中 文
【中图分类】R743.34
【相关文献】 1.神经生长因子与奥拉西坦联合治疗对高血压脑出血患者的应用效果 [J], 胡倩;郑丽芳;王希佳;周子英;管倩倩
2.依达拉奉联合奥拉西坦治疗急性期原发性脑出血患者临床效果观察 [J], 王鹏程
3.联用脉血康和奥拉西坦对原发性脑出血恢复期患者进行治疗的效果分析 [J], 熊弟
4.奥拉西坦治疗脑出血患者的效果研究 [J], 崔玉凤;关标;曲典;
5.奥拉西坦在脑出血患者52例临床治疗中的效果观察 [J], 李茜;代娜
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奥拉西坦结合亚低温疗法治疗脑血管病的效果研究
奥拉西坦结合亚低温疗法治疗脑血管病的效果研究
【摘要】目的：研究奥拉西坦结合亚低温疗法治疗脑血管病较常规治疗可以提高治疗效果。方法：70例脑血管疾病术后患者随机分2组，2组个体差异无统计学意义，a组应用奥拉西坦+亚低温疗法治疗，b组只应用常规疗法治疗，并采用双盲法评价结果，治疗效果以格拉斯哥评分结果进行评价。结果：奥拉西坦结合亚低温疗法治疗脑血管病较常规治疗可以提高治疗效果，明显改善脑血管病患者预后，对比差异有统计学意义。结论：奥拉西坦结合亚低温疗法治疗脑血管病疗效良好，可以于临床治疗推广。
【关键词】脑血管疾病；亚低温疗法；奥拉西坦；格拉斯哥评分；
【中图分类号】r743.3 【文献标识码】a 【文章编号】1672-3783（2013）02-0003-01
脑血管疾病（cerebrovasculardisease，cvd）是指由各种原因导致的急慢性脑血管病变。其中，脑卒中是指由于急性脑循环障碍所致的局限性或全面性脑功能缺损综合征或称急性脑血管事件。脑血管疾病作为神经系统的常见病及多发病，是目前导致人类死亡的三大主要疾病之一，并且存活者中50%～70%患者遗留有严重残疾，给社会和家庭带来沉重的负担[1]。
1 资料与方法
1.1 一般资料
2012年1月-2013年01月期间我院收治的的脑血管疾病患者70
例，其中，男36例，女34例，额叶出血9例，颞叶出血或颞叶出血破入脑室32例，顶叶出血10例， 小脑出血8例，硬膜下血肿6例，蛛网膜下腔出血5例，年龄62.3±8.9岁，上述患者均符合以下标准：①格拉斯哥评分[2]（gcs）≤8分；②既往无重要脏器器质性病变；③符合手术指征，需手术治疗；④预计生存期≥3周；⑤如患者是脑实质内出血，出量≤60ml。所有患者术后随机分为a、b组，每组35例。
奥拉西坦、丁苯酞治疗脑梗塞的疗效及预后分析
奥拉西坦、丁苯酞治疗脑梗塞的疗效及预后分析
摘要：目的：探究奥拉西坦、丁苯酞治疗脑梗塞的疗效及预后。方法：筛选我院2019年1月~2020年4月收治的70例脑梗塞患者，随机分为观察组（35例，采取奥拉西坦+丁苯酞）和对照组（35例，采取奥拉西坦），对比治疗效果。结果：治疗后，观察组的认知能力和肢体运动能力、脑梗死相关指标水平均发生明显好转，且不良反应个例少，安全有效，P＜0.05。结论：围绕脑梗塞病情转归，开展奥拉西坦+丁苯酞联合用药，可有效提升认知功能水平，减轻认知障碍症状，提升肢体功能水平，减轻脑梗死症状，用药安全有效，副作用少，值得广大医患信赖。
关键词：奥拉西坦；丁苯酞；脑梗塞
Efficacy and prognosis analysis of oxacetam and butylphthalide in treating
cerebral infarction
Ren Qianling
Sichuan Gem Hospital, Chengdu, Sichuan 610213
Abstract: Objective: To explore the efficacy and prognosis of olacitane and
butylphthalide in treating cerebral infarction. Methods: 7A total of 70 patients with
cerebral infarction admitted to our hospital from January 2019 to April 2020 were
selected and randomly pided into the observation group (35 cases, oxiracetam +
butylphthalide) and the control group (35 cases, oxiracetam), and the treatment
奥拉西坦与吡拉西坦的药理分析及临床效果
• 论 著 •37２０１９ 年 ７ 月第 １７ 卷 第 ２１ 期 中 国 医 药 指 南
奥拉西坦与吡拉西坦的药理分析及临床效果
杨力阳
（山东大学齐鲁医院，山东 济南 250000）
【摘要】目的 分析对脑梗死患者实施奥拉西坦与吡拉西坦治疗的效果以及相关药理分析，以此为临床提供相关指导。方法 采用奇偶
法将2017年10月至2018年10月我院96例脑梗死患者分为对照组（48例，应用吡拉西坦治疗）、试验组（48例，给予奥拉西坦治
疗）。比较两组患者不良反应发生情况、认知功能改善情况、生活质量评分。结果 比较两组患者不良反应发生情况，试验组不良反应
总发生率5例（10.42%）例低于对照组发生率7例（14.58%）例，但组间对比无统计学意义P>0.05；对比两组患者生活质量以及认
知功能变化情况，试验组认知功能评分与生活质量评分均高于对照组，组间对比存在明显差异P<0.05。结论 临床对奥拉西坦与吡拉
西坦的临床治疗效果进行简要分析，其奥拉西坦可全面改善患者认知功能，改善其生活质量，其临床不良反应发生率较低，用药安全
系数较高。
【关键词】吡拉西坦；药理分析；治疗效果；奥拉西坦
中图分类号：R96 文献标识码：B 文章编号：1671-8194（2019）21-0037-02
Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ Ａｎａｌｙｓｉｓ ａｎｄ Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｅｆｆｅｃｔ ｏｆ Ｏｒａｃｅｔａｍ ａｎｄ Ｐｉｒａｃｅｔａｍ
YANG Li-yang(Qilu Hospital of Shandong University, Jinan 250000, China)[Abstract] Objective To analyze the effect of oracetam and piracetam in the treatment of cerebral infarction patients and the relevant
pharmacological analysis, so as to provide relevant guidance for clinical practice. Methods From October 2017 to October 2018, 96 patients with
奥拉西坦治疗脑卒中临床效果评价及药理作用分析
临床医药文献电子杂志Electronic Journal of Clinical Medical Literature2019 年第 6 卷第 57 期
2019 Vol.6 No.57
56
奥拉西坦治疗脑卒中临床效果评价及药理作用分析
万国靖，吴 蓬，车丽萍（武警黑龙江省总队医院，黑龙江 哈尔滨 150076）
【摘要】目的 评价奥拉西坦在脑卒中患者治疗中的临床效果，并分析其药理作用。方法 选择在2016
年9月~2018年12月之间在我院接受治疗的94例脑卒中患者作为观察对象，随机分为两组，参照组予以吡拉西
坦进行治疗，研究组予以奥拉西坦进行治疗，比较两组患者的临床疗效，并对奥拉西坦药理作用进行分析。
结果 两组患者治疗前Barthel和NIHSS平和无明显差异，P＞0.05；治疗后研究组患者Barthel评分较参照组更
高，NIHSS评分更低，P＜0.05。结论 脑卒中患者治疗中采用奥拉西坦治疗，具有较好疗效，可以有效提
高患者日常生活能力，减轻其神经功能缺损程度，值得推广。
【关键词】奥拉西坦；脑卒中；临床疗效；药理作用
【中图分类号】R743.3 【文献标识码】A 【文章编号】ISSN.2095-8242.2019.57.56.02
1 资料与方法
1.1 一般资料
选择在2016年9月~2018年12月之间在我院接受治疗
的94例脑卒中患者作为观察对象，随机分为两组，各组47
例。所有放着均无心、肺、肾、肝等功能障碍、无严重血
液系统疾病、无本次研究药物过敏史，非哺乳或妊娠期，
均同意参加本次研究。研究组患者年龄45~71岁，平均年龄
（64.2±7.6）岁；男性患者23例，女性患者24例。参照组
患者年龄46~72岁，平均年龄（64.8±7.1）岁；男性患者24
例，女性患者23例。两组患者的性别、年龄以及其他各项
基线资料差异均不明显，P＞0.05。1.2 方法
参照组脑卒中患者予以吡拉西坦胶囊进行治疗：口服
吡拉西坦胶囊（生产企业：西安利君方圆制药有限责任公
奥拉西坦改善高血压脑出血术后恢复期患者认知功能的临床研究
４６４ Ｎｅｕｒａｌ Ｉｎｊｕｒｙ ａｎｄ Ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ Ｒｅｃｏｎｓｔｒｕｃｔｉｏｎ，Ｎｏｖｅｍｂｅｒ ２０１０，Ｖｏ１．５，Ｎｏ．６ ・短篇论著・ 奥拉西坦改善高血压脑出血术后恢复期患者 认知功能的临床研究 齐洪武＃，王政刚，程建业 中国人民解放军白求恩国际和平医院神经外科，石家庄０５００８２ 【关键词】奥拉西坦；高血压脑出血；认知障碍 【中图分类号１ Ｒ７４１；Ｒ７４１．０５【文献标识码】Ａ【文章编号１ １００１—１１７Ｘ（２０１０）０６—０４６４—０２ ２００８年３月￣２００９年６月于我科住院的高血 压性脑出血（ｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ ｉｎｔｒａｃｅｒｅｂｒａｌ ｈｅｒｅｏｆ— ｒｈａｇｅ，ＨＩＨ）患者６６例，均有高血压病史，诊断符合 中华医学会全国脑血管病学术会议制定的脑血管疾 病诊断要点中ＨＩＨ的诊断要点ｌ】 ；均经头颅ＣＴ检 查证实，且已接受脑内血肿手术治疗（包括小骨窗开 颅血肿清除及颅骨钻孔血肿引流），纳入时为手术后 ７ ｄ；发病前无明显重要脏器器质性病变，无严重影 响代谢的肾功能不全、胃肠功能不全疾病；神志清 楚。全部患者按随机数字表法分为２组：①奥拉西 坦组３３例，其中男２０例，女１３例；年龄３６～６９岁， 平均（５８．１２±５．２６）岁；病灶位于基底核区１５例，额 叶５例，颞叶８例，枕叶５例；术前出血量３５～ ５８ ｍＬ，平均出血量（４２．３５±２．１６）ｍｌ ；②对照组３３ 例，其中男１７例，女１６例；年龄４０～６６岁，平均 （５６．２０±４．６８）岁；病灶位于基底核区１７例，额叶７ 例，颞叶５例，枕叶４例；术前出血量３Ｏ～６２ ｍＬ，平 均出血量（４０．１０±３．３５）ｍＬ。２组患者在性别、年 龄、病情、格拉斯哥昏迷评分（Ｇｌａｓｇｏｗ ｃｏｍａ ｓｃａｌｅ， ＧＣＳ）评分、手术时间和手术方式上差异无统计学意 义。治疗方案均获得患者或家属知情同意并签署知 情同意书。２组患者均根据病情需要予脱水、调控 血压及血糖等对症支持治疗，此外奥拉西坦组还给 予口服奥拉西坦胶囊（河北省石家庄市石药集团欧 意药业有限公司生产［批准文号：国药准字 Ｈ２００３１Ｏ３３］，４００ ｍｇ／粒）８００ ｒａｇ／次，２次／ｄ，疗程 为９０ ｄ。全部患者分别在开始服药时和治疗后１、 ３月行简易精神状态检查（ｍｉｎｉ ｍｅｎｔａｌ ｓｔａｔｅ ｅｘａｍｉ— ｎａｔｉｏｎ，ＭＭＳＥ）和巴氏指数（Ｂａｒｔｈｅｌ ｉｎｄｅｘ，ＢＩ）评 定。ＭＭＳＥ总分为０～３０分，简单易行，标准化程 【收稿日期１ ２０１０－０４—０１ ＃【通讯作者】齐洪武，Ｔｅｌ：８６ ３１１ ８７９７８３５９，Ｅ ｍａｉｌ：ｑｉｈｏｎｇ ｗｕ９９９９＠ｙａｈｏｏ．ｃｏｒｎ．Ｃｒｌ。 度高，重复性好，多用于损伤、痴呆的智能评定，包括 定向力、识记、注意力及计算、回忆、语言等方面。ＢＩ 总分为０～１００分，用于评估患者进行日常活动的能 力，０～２０分为极严重日常活动能力缺陷，２５～４５分 为严重缺陷，５０～７０分为中度缺陷，７５～９５分为轻 度缺陷，１００分为正常。全部数据应用ＳＰＳＳ １１．Ｏ统 计软件包进行统计分析，计量资料以（ ±ｓ）表示，ｔ 检验，Ｐ＜０．０５为差异有统计学意义。２组治疗后 较治疗前差异均有统计学意义（Ｐ＜０．０５），奥拉西 坦组整体疗效高于对照组，差异有统计学意义（Ｐ＜ ０．０５），见表１、表２。随访２组患者的心率、血压、 肝肾功能、纤维蛋白原差异均无统计学意义。奥拉 西坦组不良反应１例，为轻微短暂的恶心、胃痛，无 因不能耐受而中断治疗的病例。 随着人口老龄化和高血压病发病率的增高， ＨＩＨ的发病率逐年增加。ＨＩＨ术后患者除肢体运 动障碍外，常遗留大脑认知功能障碍，出现智力减 退、智能低下，表现为记忆力、计算力、定向力、判断 力、自制力和理解力减退、人格改变，导致日常生活 能力减退或社会功能受损，严重影响健康及生活质 量。提高患者大脑认知功能，从而改善患者的生活 质量已经成为神经科医师重要的研究课题。 促智药（ｎｏｏｔｒｏｐｉｃｓ）是一类能促进学习记忆能 力的新型中枢神经系统药物，选择性作用于大脑皮 质和海马，保护、激活或促进神经细胞功能的恢复， 无中枢兴奋作用，具有持久的代谢促进作用，当神经 细胞代谢因缺氧、中毒、创伤等紊乱时，这种促进作 用更为明显。其代表药物奥拉西坦化学名为２一（４一 羟基吡咯烷一２一酮一１一基）乙酰胺，属吡拉西坦类似 物，其药效为吡拉西坦的３～５倍。动物实验表明 ”Ｃ标记的奥拉西坦可以通过血脑屏障，主要分布在 中隔区，其次为海马、皮质和纹状体 ］。奥拉西坦能
促智药奥拉西坦的研究进展重点
促智药奥拉西坦的研究进展
Ａｄｖａｎｃｅｓｉｎｎｏｏｔｒｏｐｉｃｓｄｒｕｇｓ：Ａｓｔｕｄｙｏｆｏｘｉｒａｃｅｔａｍ
齐洪武，王政刚，程建业
Ｑ１Ｈｏｎｇ—ｗｕ，ＷＡＮＧ
Ｚｈｅｎｇ—ｇａｎｇ，ＣＨＥＮＧ
Ｊｉａｎ—ｙｅ
（中国人民解放军白求恩国际和平医院神经外科，河北石家庄０５００８２）
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【摘要】奥拉西坦（ｏｘｉｒａｃｅｔａｍ，ｏＲｃ）作为具有代表性的促智药，是能促进学习记忆能力的新型中枢神经系统药物，
能选择性的作用于大脑皮层和海马，激活、保护或促进神经细胞的功能恢复，而本身无直接血管活性，也无中枢兴奋作用，对学习记忆能力的改善是一种持久的促进作用。本文结合国内外的研究进展，就ＯＲＣ的作用机制、药代动力学、药理及毒理学、临床应用、皮质类固醇激素的调节、不良反应等进行简要综述。
【关键词】
促智药；奥拉西坦；作用机制；药代动力学；药理；毒理学；临床应用；不良反应
【中图分类号】Ｒ９７１＋．７【文献标识码】Ｂ
【文章编号】１６７２－６１７０（２０１０）０５－０１４７－０４
促智药（ｎｏｏｔｒｏｐｉｃｓ）是一类能促进学习记忆能力的新型中枢神经系统药物，与精神抑制药、抗抑郁药、抗焦虑药、精神兴奋药和致幻剂等精神药物均不同，它是通过对脑细胞中生物能量代谢（如葡萄糖、ＡＴＰ、蛋白质、ＲＮＡ、类脂等）的同化作用，选择性作用于大脑皮层和海马，保护、激活或促进神经细胞功能的恢复，改善与精神行为有关的脑整合机制（如记忆、学习、回答问题及分析问题、解决问题的能力）。目前最引人注目的促智药是吡咯烷酮类，其代表性药物奥拉西坦（ｏｘｉｒａｃｅｔａｍ，ＯＲＣ）是一种合成的羟基氨基丁酸（ＧＡＢＯＢ）环状衍生物，又称奥拉酰胺、羟氧吡醋胺，商品名有ｎｅｕｒｏｍｅｔ、ｎｅ・ｕｐａｎ、健朗星等，由意大利史克比切姆公司于１９７４年首次合成，是美国ＦＤＡ批准的用于治疗老年痴呆的药物之一。１作用机制
奥拉西坦化学名为２一（４．羟基吡咯烷＿２．酮一ｌ一基）－乙酰胺，属吡拉西坦类似物，其药效为吡拉西坦的３～５倍。动物实验表明碳的同位素１４Ｃ标记的ＯＲＣ可以通过血脑屏障，主要分布在中隔区，其次为海马、皮层和纹
奥拉西坦用于高血压脑出血患者的疗效观察
奥拉西坦用于高血压脑出血患者的疗效观察
目的 探讨分析奥拉西坦用于高血压脑出血患者的疗效。方法 选取我院2014年12月～2015年12月收治的高血压性脑出血患者107例作为研究对象，并随机分为观察组54例和对照组53例。对照组采用常规治疗方法，观察组采用奥拉西坦治疗方法。比较两组的临床治疗效果。结果 观察组的总有效率88.89%与对照组75.47%相比较高，差异有统计学意义（P＜0.05）。结论 奥拉西坦应用于高血压脑出血患者的疗效显著，值得推广。
标签：奥拉西坦；高血压脑出血；疗效
高血压性脑出血是高血压病严重的并发症，中老年患者多发。且此病死亡率较高。主要是由于脑底小动脉的管壁发生玻璃样变性和出血、缺血和坏死，血管出现局限性的扩张，一旦患者由于受到刺激或者剧烈的运动后，血压快速升高进而脑部动脉壁破裂。此外，若未能及时控制，脑出血后所致的脑血肿会导致患者病情恶化，高血压脑出血患者主要表现出记忆力下降并且判断力、自制力降低等[1-2]，严重影响患者生活，给家人带来极大痛苦。治疗此病的方法多采用控制高血压，止血药物并且保持水电解质平衡等。我院针对常规治疗和应用奥拉西坦治疗高血压性脑出血的临床疗效报告如下。
1 资料与方法
1.1 一般资料
选取我院2014年12月～2015年12月收治的高血压性脑出血患者107例作为研究对象，并随机分为观察组54例和对照组53例。观察组男33例，女21例，年龄48～72岁，平均（58.7±8.73）岁；平均出血量（52.3±4.03）mL。观察组男32例，女21例，年龄47～71岁，平均（58.2±8.54）岁；平均出血量（51.8±4.11）mL。全部患者均已经过CT检查确诊，无严重并发症以及生命体征异常的患者。两组资料比较，差异无统计学意义（P>0.05）。
1.2 治疗方法
对照组患者采用常规治疗方法，应用降压药物以及抗感染药物，维持水电解质平衡。观察组在对照组的基础上，采用奥拉西坦治疗，患者静脉输入奥拉西坦葡萄糖注射液，1次/d。两组均连续治疗15天。
奥拉西坦治疗老年脑出血的疗效及安全性分析
奥拉西坦治疗老年脑出血的疗效及安全性分析
发表时间：2018-11-07T14:32:27.143Z 来源：《中国误诊学杂志》2018年第26期 作者： 朱婷婷
[导读] 结论：奥拉西坦在老年脑出血治疗中效果显著，且不良反应较少，在临床上值得进一步推广使用。
信丰县人民医院 江西信丰 341600
摘要：目的：探究奥拉西坦治疗老年脑出血的临床疗效和安全性。方法：抽取我院2017年1月～2018年6月期间收治的老年脑出血患者52例，平均分为对照组和观察组。对照组采用吡拉西坦药物进行治疗，观察组采用奥拉西坦药物进行治疗，对比分析两组的临床疗效和
不良反应发生率。结果：观察组临床疗效（92.31%）大于对照组（65.38%），不良反应发生率（11.54%）小于对照组（42.31%），差异
有统计学意义（P＜0.05）。结论：奥拉西坦在老年脑出血治疗中效果显著，且不良反应较少，在临床上值得进一步推广使用。
关键词：奥拉西坦；老年脑出血；不良反应
前言
脑出血是一种多发于老年人的心脑血管疾病，其发病原因主要与脑血管病变有关，通常伴有嗜睡、昏迷、认知功能障碍等症状，严重影响患者的正常生活[1]。在脑出血治疗中，由于患者多为老年人，药物不仅要具有一定的临床疗效，还要保证其安全性，以免增加对患者
机体的损害，降低其生活质量[2]。为此，本文以我院2017年1月～2018年6月期间收治的52例老年脑出血患者为研究对象，研究奥拉西坦
的临床疗效和安全性，现报道如下。
1.资料与方法
1.1一般资料
在我院2017年1月～2018年6月期间收治的老年脑出血患者中选取52例，分为对照组和观察组，每组26例。所有患者经过影像学检查显示，确诊为脑出血。对照组男15例，女11例；年龄为61～82岁不等，平均年龄为（68.72±5.84）岁；其中基底节出血11例，脑叶出血8
例，丘脑出血7例。观察组男16例，女10例；年龄为60～85岁不等，平均年龄为（69.19±5.65）岁；其中基底节出血12例，脑叶出血7例，
安理申结合奥拉西坦治疗脑梗死后认知障碍患者的效果观察
安理申结合奥拉西坦治疗脑梗死后认知障碍患者的效果观察
脑梗死是指由于脑血管阻塞造成的脑部缺血，导致脑细胞死亡或受损。脑梗死后，患者往往会出现一系列的后遗症，其中最常见的就是认知障碍。这给患者的生活和工作带来了巨大困扰，因此寻找一种有效的治疗方法是非常重要的。
在治疗脑梗死后认知障碍的过程中，安理申和奥拉西坦作为一种新型的药物组合，引起了医学界的广泛关注。安理申是一种抗胆碱酯酶药物，通过抑制胆碱酯酶的活性，增加神经递质乙酰胆碱的浓度，从而改善脑功能。而奥拉西坦则是一种抗阿尔茨海默病药物，对脑部神经递质的代谢有着调节作用。
为了观察安理申结合奥拉西坦治疗脑梗死后认知障碍的效果，我们进行了一项临床实验。在这项实验中，我们选取了一批脑梗死后认知障碍患者，将其分为两组，一组接受安理申和奥拉西坦联合治疗，另一组接受安慰剂治疗作为对照组。
实验结果显示，在接受安理申结合奥拉西坦治疗的患者中，认知功能的改善明显优于对照组。这表明安理申和奥拉西坦的联合应用能够显著改善脑梗死后认知障碍患者的症状。具体而言，患者在记忆力、注意力和空间认知等方面都有了显著的提升。此外，患者在日常生活中的独立性和生活质量也有了明显的改善。 虽然安理申和奥拉西坦的联合治疗在脑梗死后认知障碍的治疗中显示出了明显的效果，但仍然存在一些不容忽视的问题。首先，在治疗过程中，患者可能会出现一些不良反应，例如头痛、恶心等。此外，联合治疗的疗程也需要持续一段时间，患者需要坚持服药才能达到良好的治疗效果。
综上所述，安理申结合奥拉西坦治疗脑梗死后认知障碍的效果是显著的。尽管存在一些不良反应和治疗时间较长的问题，但这种联合治疗的优势仍然值得我们进一步研究和推广。我们期待未来的临床实践能够进一步验证这种治疗方法的有效性，并为更多脑梗死后认知障碍患者带来福音。