山核桃仁鞣质胃内漂浮片的制备与质量评价
《2024年黄芩苷胃漂浮缓释微球的制备》范文
《黄芩苷胃漂浮缓释微球的制备》篇一一、引言随着现代医药技术的不断进步，药物制剂的研发已成为医药领域的重要研究方向。
其中，胃漂浮缓释微球作为一种新型药物载体，因其能够在胃内长时间悬浮并缓慢释放药物，具有显著的治疗优势。
黄芩苷作为一种具有广泛药理作用的天然活性成分，其胃漂浮缓释微球的制备研究具有重要意义。
本文将详细介绍黄芩苷胃漂浮缓释微球的制备过程、原理及其应用前景。
二、制备原理及材料选择黄芩苷胃漂浮缓释微球的制备原理主要依赖于药物的物理化学性质和微球的载体材料。
首先，选择适宜的载体材料，如生物相容性良好的高分子材料，以确保微球在胃内具有良好的漂浮性能和缓释效果。
其次，通过适当的制备工艺，将黄芩苷与载体材料混合，形成微球状结构。
在材料选择方面，载体材料应具备以下特点：生物相容性好、无毒无害、可在胃内长时间悬浮、具有较好的缓释性能。
常用的载体材料包括聚乳酸、聚己内酯等生物降解性高分子材料。
此外，还需选择适当的助剂，如表面活性剂、稳定剂等，以提高微球的漂浮性能和缓释效果。
三、制备工艺黄芩苷胃漂浮缓释微球的制备工艺主要包括以下步骤：1. 载体材料的制备：选择适宜的生物降解性高分子材料，通过熔融挤出、乳化等工艺制备成载体材料。
2. 黄芩苷的预处理：将黄芩苷进行适当的处理，如粉碎、过筛等，以提高其与载体材料的混合均匀性。
3. 混合制粒：将预处理后的黄芩苷与载体材料混合，加入适量的助剂，通过搅拌、挤压等工艺制成微球状颗粒。
4. 干燥与固化：将制得的微球颗粒进行干燥处理，以去除其中的水分和挥发性成分。
随后进行固化处理，使微球颗粒具有更好的稳定性和缓释性能。
5. 质量检测与包装：对制得的黄芩苷胃漂浮缓释微球进行质量检测，如粒度分布、漂浮性能、体外释放度等。
符合要求的微球进行包装，以便于后续使用。
四、应用前景黄芩苷胃漂浮缓释微球具有以下应用前景：1. 提高黄芩苷的生物利用度：通过胃漂浮缓释技术，使黄芩苷在胃内长时间悬浮并缓慢释放，从而提高其生物利用度，增强治疗效果。
药理效应法评价胃康漂浮缓释片的提取工艺
药理效应法评价胃康漂浮缓释片的提取工艺发表时间：2012-02-07T15:17:33.207Z 来源：《中国健康月刊（学术版）》2011年第12期供稿作者：刘雄陈正君景明[导读] 目的：本课题依据左金丸具有镇痛这一药理作用［1］，优选左金丸的最佳提取溶媒。
刘雄陈正君景明(甘肃中医学院甘肃兰州 730000)基金项目：兰州市科技发展计划项目（2008-1-172）通讯作者：景明（1963-），男，教授，主要从事中药新药研究。
【摘要】目的：本课题依据左金丸具有镇痛这一药理作用［1］，优选左金丸的最佳提取溶媒。
方法：以8倍量水为溶媒煎煮提取药材（黄连:吴茱萸=6:1）2 h，提取液滤过，制成水煎液；以65%乙醇为溶媒同法提取药材（黄连:吴茱萸=6:1），提取液回收乙醇至无醇味，制成乙醇提取液；将上述比例的药材粉碎，过100目筛，加水制成混悬液。
各组小鼠连续灌胃上述三种药液5d，末次给药1h后，以热板法［2］考察三种药液给药后的镇痛作用。
结果：各组均能延长小鼠的痛阈，其中醇提液痛阈提高百分率最大。
结论：优选的最佳提取溶媒为65%乙醇。
【关键词】左金丸；热板镇痛法；痛阈【中图分类号】R156.3【文献标识码】B【文章编号】1005-0515(2011)12-0434-02 左金丸收载于《中华人民共和国药典》2010版一部中，剂型为水丸，由黄连和吴茱萸两味药（6:1）组成。
主治肝火犯胃，脘胁疼痛，口苦嘈杂，呕吐酸水，不喜热饮等症［3］。
水丸作为一种传统剂型，服用剂量大，且生物利用度相对较低。
故将其制成胃内漂浮缓释片［4］，并进行二次开发。
1 材料1.1实验动物：昆明种SPF级小鼠30只，体重20±2g，雌性，由甘肃中医学院实验动物中心提供。
食固体饲料，食水自由，并观察进食、饮水、活动、大小便情况，均确认为健康后以备实验使用。
实验设施使用证SYXK(甘)2004～0006，实验动物质量合格证SCXK(甘)2004～0006。
复方丹参胃内漂浮缓释片的质量标准研究
十八醇
８ｇ ０
乳糖 ２ ｇ ５
Ｍ ＣＣ ３ ｇ ０ ＣＭ Ｓ－Ｎａ ２５ ｇ
制 成 １ ０ 片 ００
１ ２． ． ３制 剂 工 艺
和 丹参 酮Ｉ ， 有 治 疗 冠 心病 和 抗 菌 消 炎 等 具
等作 用 ； 水 溶 性成 分 则 包 括 丹 参素 、 儿 而 原
装 ）羧 甲 基 淀 粉 钠 （ Ｍ Ｓ ， Ｃ －Ｎａ（ 海 辅 料 ）上
效 ， 床 上 用 于 治 疗 胸 中憋 闷 、 绞 痛 等 临 心 症 状 ， 心 绞 痛 、 心 病 等 心 血 管 疾 病 具 对 冠
有较 好的疗 效 。 丹 参 是 唇 形 科 植 物 丹 参 （ １ ｉ Ｓａ ｖ ａ ｍｉ ｉｒｈ ｚ ｇ ． ｌｏｒ ｉ Ｂ ｅ） ｔ ａ 的干燥 根和根 茎 ， 主要 其 有效 成 分 分 为水 溶 性 成 分 和 脂 溶性 成 分 两 种 ： 溶 性 成 分 包 括 丹 参 酮 ⅡＡ、 脂 隐丹 参 酮
８目筛 制 粒 ， 自然 干燥 ， 整粒 ， 加 硬 脂 ３高效液相色谱 （ＰＣ 的测定方法 外 是 五加科 三七（ ａ ａ ｎ ｔｇｎ ｅ ｇＢ ｒ ） 用 １ Ｐ ｎ ｘ ｏｏ ｉ —ｓｎ （ ｕ ｋ． ＨＬ ）
多指标优化戊己胃内漂浮型缓释片制备工艺研究
多指标优化戊己胃内漂浮型缓释片制备工艺研究
王群;刘文;陈大业;杨颂;施晓伟
【期刊名称】《世界科学技术-中医药现代化》
【年(卷),期】2013(000)007
【摘要】目的：优选戊己胃漂浮缓释片制剂的最优处方配比。
方法：以多个组分释放度为评价指标，选择辅料HPMC（K100M）、PEG 6000、NaHCO3、十六醇等4个因素，建立正交试验进行考察，干粉压片，优化制剂体外释药及漂浮性能。
结果：选择以35%HPMC、5%PEG 6000、10%NaHCO3、15%十六醇、10%MCC及25%的主药，作为戊己胃漂浮缓释片处方的最优制剂配方。
结论：所制备的戊己胃内漂浮型缓释片具有缓释、漂浮时间长的优点，制备工艺具有良好的可操作性。
【总页数】6页(P1638-1643)
【作者】王群;刘文;陈大业;杨颂;施晓伟
【作者单位】贵阳中医学院贵阳 550002;贵阳中医学院贵阳 550002;贵阳中医学院贵阳 550002;贵阳中医学院贵阳 550002;贵阳中医学院贵阳 550002
【正文语种】中文
【中图分类】R283.6
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普罗布考胃内滞留漂浮片的制备及体外释放度的研究
普罗布考胃内滞留漂浮片的制备及体外释放度的研究作者：牛森来源：《现代养生·下半月》2018年第01期【摘要】目的：研制以羟丙甲基纤维素、聚丙烯酸树脂Ⅱ号为骨架材料的普罗布考胃内滞留漂浮片，确定其制备工艺并考察其体外释放度和漂浮性。
方法：以羟丙甲基纤维素、聚丙烯酸树脂Ⅱ号为骨架材料，硬脂酸为助漂剂，微晶纤维素为填充剂、硬脂酸镁为润滑剂，湿法制粒压片。
结果：确定的最佳处方在12h累积释药完全，起漂时间较快。
结论：制备工艺简单易行，所制片剂体外释药度和漂浮性较好。
【关键词】普罗布考；胃内滞留漂浮片；体外释放度；漂浮性普罗布考是一种疗效显著的降血脂药，临床主要用于各型高胆固醇血症以及进行性动脉粥样硬化形成的患者，它可以消退黄色瘤，降低冠心病的发病率。
目前我国市场上只有普罗布考普通片剂，尚未见到其缓控释片剂的报道。
普通片成人每天给药0.5～1.0g，分2～3次服用，血药浓度存在“峰谷效应”，有较大的波动，会产生胃肠不适、头痛、头晕等副作用。
研究表明，饭后服用，可以明显增加该药的吸收。
本文以羟丙甲基纤维素为骨架材料，研制了日服一次的胃内滞留漂浮平，持续释药达12h，减少了给药次数和毒副作用的发生[1]。
1 仪器与试药1.1 仪器D-800Ls智能药物溶出仪（天津大学无线电厂）、1200高效液相色谱仪（安捷伦）、FA-1004A电子天平（上海新诺仪器设备有限公司）、单冲压片机（上海远东制药机械总厂）、YD-4硬度仪（天津创兴电子设备制造有限公司）。
1.2 试药普罗布考标准品（中国药品生物制品检定所20160816）、普罗布考原料药（湖北兴恒康华工科技有限公司20161206）、羟丙甲基纤维素（上海苏懿化学试剂有限公司20160617）、聚丙烯酸树脂（上海苏懿化学试剂有限公司20160516）、硬脂酸镁（曲阜市药用辆料有限公司20160218）、微晶纤维素（曲阜市药用辆料有限公司20161106）、氢氧化钠（国药集团化学试剂有限公司20160817）、乙腈（国药集团化学试剂有限公司20160718）、甲醇（国药集团化学试剂有限公司20160916）、十八醇（上海苏懿化学试剂有限公司20160516）、硬脂酸（上海苏懿化学试剂有限公司20160516），其中乙腈为色谱纯，其余试剂为分析纯。
普瑞巴林胃漂浮缓释片的处方工艺研究
普瑞巴林胃漂浮缓释片的处方工艺研究
翟小春;辜勇军
【期刊名称】《中国药剂学杂志：网络版》
【年(卷),期】2017(000)003
【摘要】目的优选制备普瑞巴林胃漂浮缓释片的最佳处方。
方法采用粉末直接压片制备普瑞巴林胃漂浮缓释片,以释放度、漂浮性能为评价指标,采用L9(3~4)正交试验设计对辅料羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素和碳酸氢钠的用量进行筛选。
结果按优选处方制备的样品起漂时间小于1 min,持续漂浮时间大于24 h,达到了预期的设计目标。
结论优选的普瑞巴林胃漂浮缓释片处方合理、工艺简单可行、质量可控。
【总页数】8页(P67-74)
【作者】翟小春;辜勇军
【作者单位】四川大学生物治疗国家重点实验室;四川科伦药业股份有限公司【正文语种】中文
【中图分类】R94
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3.正交试验法优选戊己胃漂浮缓释片处方工艺研究 [J], 宋信莉;刘文;王群;杨颂;陈大业
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双嘧达莫阿司匹林胃内漂浮胶囊的工艺研制
双嘧达莫阿司匹林胃内漂浮胶囊的工艺研制摘要：确定了阿司匹林双嘧达莫胃内漂浮胶囊的制备工艺，采用均匀设计优化处方，用HPLC法测定浓度。
结果表明：用优化处方制备的胶囊体外漂浮性能良好，体外释药6小时达80%以上，能够实现1天2次给药。
关键词：阿司匹林；双嘧达莫；胃内漂浮胶囊；均匀试验设计；体内外相关性双嘧达莫（dipyridamole，1）与阿司匹林（aspirin，2）联用，对预防瓣膜性心脏病发生全身性动脉栓塞有良好效果，临床常以1（200 mg）与2（25 mg）联用治疗血栓栓塞性疾病及缺血性心脏病或缺血性中风，抗血栓作用相加，疗效提高，剂量减少，不良反应减轻。
2对胃刺激大，1在水及碱性环境中几乎不溶，仅溶于酸[1]。
为此，研制了胃内漂浮胶囊，以期达到提高疗效，减轻不良反应，提高生物利用度，缓释长效的目的。
1仪器和试药Waters液相色谱仪；UV-2401PC紫外分光光度计（日本岛津）。
1原药（亚宝药业，99.47%，20210807）；2原药（99.9%，21091204）、水杨酸（3）对照品（100.0%，2105337）（新华制药）；2对照品（中国生物所，100%，100117-202102）；1缓释胶囊（东北制药，25 mg，220622）；2肠溶片（辰欣药业，25 mg，220937）；羟丙甲纤维素（HPMC）K15M、K4M（Dow公司）；甲醇和乙腈为色谱纯，其它试剂均为分析纯。
2方法与结果2.1胃内漂浮胶囊的工艺确定分别称取十八醇10 g、1 20 g、碳酸钙2 g、HPMC K15M 2 g、HPMC K4M 2 g，粉碎成100目细粉备用。
采用表1工艺方法，过20目筛制粒，加入过60目筛的2 2.5 g，混匀，过18目筛整粒，装0号胶囊，以制粒情况、释药速度、漂浮性为指标，对工艺进行评价。
表1工艺设计方案与试验结果试验序号工艺方法制粒情况1的累积释放度/ %持续漂浮时间/h1h3h6h75%乙醇制粒软材成团，难于制粒。
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山核桃仁鞣质胃内漂浮片的制备与质量评价
胃内漂浮型片[1-3]是根据流体动力学平衡原理（HBS）设计，服用后在胃内环境的作用下体积膨胀，导致其表观密度小于胃内容物密度而在胃液中呈漂浮状态，或是在胃内体积迅速膨胀，以至无法通过幽门，从而滞留在胃中的释药系统。
胃内滞留型缓释制剂可使药物在胃部或缓缓经过十二指肠获得充分的局部作用或吸收时间，对于一些在胃及十二指肠吸收或产生局部作用的药物，有利于充分发挥药效，提高生物利用度。
本课题通过将山核桃仁鞣质提取物制备成胃内漂浮片，具体见下文。
1仪器与试剂
Dionex高效液相色谱仪（美国Thermo Fisher Scientific公司）；Welchrom C18色谱柱（上海月旭科技有限公司）；ZRS-8G智能溶出试验仪（天津大学无线电厂）；DP30单冲压片机（北京国药龙立科技有限公司）；没食子酸标准品（中国食品药品检定研究院含量，89.9%，批号：*****-*****）；AB-8型大孔吸附树脂（天津波鸿树脂科技有限公司）；聚丙烯酸树脂IV （天津市光复科技发展有限公司）；微晶纤维素（MCC，安徽山河药用辅料股份有限公司）；十八醇（上海晶纯试剂有限公司）；羟丙甲基纤维素（HPMC k4m ，山东聊城安信化工有限公司）；山核桃采自哈尔滨市郊帽儿山，由哈尔滨商业大学药学院金哲雄教授鉴定为山核桃。
1.1 山核桃仁中鞣质的提取工艺
取烘干后的帽儿山山核桃仁50 g与3倍量70%丙酮溶液混合充分捣碎后，回收滤液，将滤渣重复提取两次，合并提取液，减压回收丙酮后加水溶解。
加入3倍量的乙酸乙酯溶液，充分混匀静置分层后，收集上层萃取液。
分别用2倍量和1倍量乙酸乙酯各按上法重复操作各1次，合并3次操作所得的萃取液，于40 ℃下旋转蒸发回收乙酸乙酯，直至溶剂挥干后得黄色粉末，均匀粘附于容器内壁。
取少量蒸
馏水轻轻振摇使溶解，转移至50 mL棕色容量瓶中4 ℃冷藏备用；收集上述萃取过程中所弃去的下层液至分液漏斗中，再加入3倍量的水饱和正丁醇溶液，震荡混匀后静置分层，收集上层正丁醇层萃取液。
分别用2倍量和1倍量水饱和正丁醇溶液各按上法重复操作1次，合并3次操作所得的萃取液，于60 ℃下旋转蒸发回收正丁醇，直至溶剂挥干后得无正丁醇味的黄色粉末，将所得粉末用少量蒸馏水溶解并与乙酸乙酯层混合均匀，将萃取物定容于50 mL 容量瓶中，过Ab-8柱（直径0.5 cm、高10 cm）分别以2倍柱体积纯水和40%甲醇进行洗脱，得到洗脱液，得到去除有机溶剂及水后的粉末备用。
1.2 山核桃仁鞣质胃内漂浮片的处方工艺研究
1.2.1 山核桃仁鞣质胃内漂浮片的制备工艺
取适量聚丙烯酸树脂IV、十八醇分别研碎成粉后过100铜筛，与微晶纤维素102、HPMC混合均匀后，加入2.5项下方法制得的山核桃仁鞣质冻干粉末与淀粉的混合物。
将所得粉末充分混合后过100目筛加入适量的硬脂酸镁，采用粉末直接压片法制备山核桃仁鞣质胃内漂浮片。
1.2.2 处方筛选和工艺研究
选用聚丙烯酸树脂IV、HPMC占片重的百分含量和压片压力三个因素，各因素下设高、中、低三个水平。
采用L9（34）正交试验表筛选最佳处方。
以漂浮时间与12 h差的绝对值为指标，要求差值应小于1。
表1-1 辅料用量因素水平表
水平因素
压力kgHPMC%聚丙烯酸树脂IV%
*****
*****
*****
表1-2 L9（34）正交试验设计表
实验号因素漂浮时间偏差h
压力kgHPMC%聚丙烯酸树脂IV%
*****
*****.5
*****.5
*****
*****
*****
*****.5
*****.5
*****
K12.3332.1672.167
K2 1.0001.3332.500
K3 2.6672.5001.333
R1.6671.1671.167
表1-3 方差分析表
方差来源偏差平方和自由度F比F临界值显著性
A4.*****.6974.4600.045*
B2.*****.7784.4600.177
C2.*****.7784.4600.177
误差11.008
由结果可知，最佳工艺条件应为A2B2C3，即打片压力为7 kg，聚丙烯酸树脂IV用量为占片重的15%，即75 mg/片。
HPMC用量为占片重的15%，即75 mg/片。
1.3 山核桃仁鞣质胃内漂浮片的体外评价
1.3.1 漂浮时间的考察
取1.2.1项下方法制备的山核桃仁鞣质胃内漂浮片6片，分别放入溶出仪的转篮中，将转篮降入容器中，转篮底部离圆底烧杯内底部的距离为25 mm，转速80 r/min，温度37℃，溶出介质0.1 mol/L盐酸溶液900 mL，记录胃内漂浮片漂浮时间。
结果显示，所制备的山
核桃仁鞣质胃内漂浮片的漂浮性能良好，能够始终保持漂浮状态达12 h，可以达到试验预期要求。
1.3.2 溶出度测定
方法同1.3.1项下，分别于1、2、4、6、8、10、12 h取样5 mL，同时迅速补加同温度下等体积溶出介质，样品经0.45 μm微孔滤膜滤过，取续滤液进样，进样量为20 μL。
色谱柱：Welchrom C18色谱柱（4.6 mm×150 mm，5 µm）；流动相：0.1%磷酸水溶液（A），90%甲醇-10%的0.1%磷酸水溶液（B）；检测波长：220nm；柱温：30℃；流速：0.8mL/min；洗脱程序：0～15min，A为95%，15～45min，A 为95～85%，45～70min，A为85～60%，70～80min，A为60%。
结果表明：6颗山核桃仁鞣质胃内漂浮片12 h内体外释放度全部达到90%的释放，符合释放要求。
2结果与讨论
本试验通过对各辅料用量进行筛选，优化处方工艺，制备的山核桃仁鞣质胃漂片，漂浮时间均在12 h左右，12 h累计百分释放率达到90%。
对于实验中部分胃漂片不能达到100%释放度，可能是由于HPMC用量偏大，粘附在转篮壁上，影响药物释放。
本试验通过制备山核桃仁鞣质胃内漂浮片，为山核桃仁鞣质的开发利用提供了可行的方案，通过建立指纹图谱保证山核桃仁鞣质的质量，也为胃漂片的研发制备，提供理论依据。