第五章 非甾体抗炎药
非甾体抗炎药
适应症：
用于发热，也可用于缓解轻中度疼痛，如头痛、肌肉痛、关 节痛以及神经痛、痛经、癌性痛和手术后止痛等。本品可用 于对阿司匹林过敏或不能耐受的患者。本品对各种剧痛及内 脏平滑肌绞痛无效。（WHO儿童高热首选-不诱发溃疡、瑞 士综合征）
不良反应：
1、常规剂量下，乙酰氨基酚的不良反应很少，偶尔可引起 恶心、呕吐、出汗、腹痛、皮肤苍白等，少数病例可发生过 敏性皮炎（皮疹、皮肤瘙痒等）、粒细胞缺乏、血小板减少、 贫血、肝功能损害等，很少引起胃肠道出血。
• 体内的水杨酸，25%在肝内氧化代谢，约25%以原形由肾脏排泄，其 余的和葡萄糖醛酸结合后随尿排出。
• 本品酸性，在碱性尿液排泄85%，在酸性5%。（酸酸碱碱促吸收， 酸碱碱酸促排泄）
• 口服1g/次以下剂量，按一级动力学消除，T1/2=2-3h； • 口服1g/次以上剂量，按零级消除，T1/2=15-30h；增加剂量易中毒。
2、过量中毒造成肝坏死，使用甲硫氨酸或乙酰半胱氨酸预 防肝损伤
吲哚美辛
• 最强的COX抑制剂之一，适用于解热、缓解炎性疼痛作用明显，故可 用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛（西药类癌痛 药）；也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等；能抗血小板聚集，故 可防止血栓形成，但疗效不如乙酰水杨酸；用于胆绞痛、输尿管结石 引起的绞痛有效；对偏头痛也有一定疗效，也可用于月经痛，也可用 于其他不易控制的发热。
按作用机制
1. COX-2高度选择性：塞来昔布、罗非昔布 等
2. COX-2一定的选择性：尼美舒利、双氯芬 酸、依托度酸、美洛昔康等
3. 非选择性：吲哚美辛、对乙酰氨基酚、布 洛芬等。
按“代”数分类
• 一代：阿司匹林、吲哚美辛 • 二代：布洛芬、尼美舒利 • 三代：塞来昔布 • 很少用--略
非甾体抗炎药
解热镇痛药及非甾体抗炎药（一）提要解热镇痛药能使发烧病人的体温降至正常，常兼有镇痛和抗炎作用；非甾体抗炎药多具有解热镇痛抗炎作用，而无甾类药物的副作用。
解热镇痛药和非甾体抗炎药通过抑制前列腺素的生物合成而起到解热、镇痛抗炎的作用。
解热镇痛药按化学结构分为水杨酸类、乙酰苯胺类、吡唑酮类，非甾体抗炎药（NSAID）按化学结构可分为吲哚乙酸类、3，5-吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类和苯并噻嗪类。
本章重点介绍解热镇痛药及非甾体抗炎药分类、发展及典型药物的结构、名称、理化性质。
解热镇痛药和非甾体抗炎药大都具有解热、镇痛、抗炎作用，这些药物通常都可用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。
这类药物的解热、镇痛、抗炎机制都与抑制前列腺素（Prostaglandine，PG）在体内的生物合成有关。
研究表明前列腺素是一类致热物质，其中前列腺素E2（PGE2）的致热作用最强。
前列腺素虽然本身致痛作用较弱，但能增强其它致痛物质如缓激肽、5-羟色胺、组胺等的致痛作用，加重疼痛。
此外，前列腺素也是一类炎症介质。
前列腺素是由花生四烯酸（AA）经环氧酶（COX）的作用合成的，花生四烯酸（AA）的另一条代谢途径是经5-脂氧酶（LO）的催化生成白三烯类（LTs），此类化合物可增加血管的通透性，导致水肿。
解热镇痛药和非甾体抗炎药是通过抑制花生四烯酸环氧酶、阻断前列腺素的生物合成或抑制5-脂氧酶（LO）而达到消炎、解热、镇痛作用。
目前此类药物新的发展趋势是设计对这两种酶同时抑制的双重抑制剂。
非甾体抗炎药（NSAID）近年来研究发现有抗肿瘤作用。
第一节解热镇痛药解热镇痛药是作用于下丘脑的体温调节中枢，使发热的体温降至正常。
但对正常人的体温没有影响。
这类药物中多数药物在体外均有抑制前列腺素环氧酶的作用，且解热镇痛作用一般与抑制环氧酶的活性相平行。
解热镇痛药的镇痛作用与吗啡类镇痛药不同，作用部位主要是在外周，因此不能代替吗啡类镇痛药使用。
解热镇痛和非甾体抗炎药
第五章解热（镇痛）和非甾体抗炎药教学重点：1. 解热（镇痛）药。
2. 非甾体抗炎药物。
3. 抗痛风药。
教学难点：1. 手性中心在药物结构中的作用。
2. 药物结构修饰的方法和思路。
3. 药物与受体的作用方式对药效的影响。
教学设计：1. 从阿司匹林的结构修饰介绍如何消除或减少药物的副作用。
2. 芳基乙酸和芳基丙酸类药物的区别。
3. 通过Darzens反应介绍芳基丙酸的合成方法。
4. 手性中心在芳基丙酸类药物中的作用。
5. 以选择性COX-2抑制剂为例，介绍药物作用靶点对药效和副作用的影响。
教学方法：多媒体演示。
教学时数：4学时。
抗炎药物包括甾体抗炎药及非甾体抗炎药。
甾体抗炎药除了具有抗炎作用外，还具有其他多种生物活性。
本章主要讨论非甾体抗炎药物。
非甾体抗炎药物的类型较多，就作用机制而言，非甾体抗炎药物主要针对炎症机制而发挥抗炎作用的药物和抑制尿酸沉淀而起作用的药物，前者包括解热镇痛药物和非甾体抗炎药物，而后者则又称为痛风治疗药物。
这三类药物的治疗用途各异，但在药物品种及其作用机制上密切相关。
第一节解热（镇痛）药（antipyretic analgesics）解热镇痛药是指能降低超过正常体温温度的药物。
该类药物在治疗剂量内对正常体温没有影响，并且能够升高痛觉的阈值，使痛觉神经对疼痛的感觉变得迟钝，所以该类药物在降温的同时，通常也有止痛的效果。
解热镇痛药的作用位点为下丘脑的热量控制中心，通过抑制环氧合酶的活性而减少前列腺素的合成和花生四烯酸的转化，对牙痛、头痛、神经肌肉痛等常见的慢性钝痛有良好的作用，而对创伤性剧痛和内脏痛无效。
由于解热镇痛药作用于外周神经系统，与吗啡类镇痛药的作用机制不同，所以该类药物不易产生耐受性和成瘾性。
一、水杨酸类1860年化学合成了水杨酸，1875年发现水杨酸钠具有解热镇痛和抗风湿作用而应用于临床，但其对胃肠道刺激较大。
1898年，德国Bayer药厂的Hoffmann 从一系列水杨酸衍生物中找到了阿司匹林（aspirin），其解热镇痛效果优于水杨酸钠，且副作用较低，临床应用至今100余年仍不失为有效的解热镇痛和抗风湿药，广泛用于治疗伤风、感冒、头痛、发热、神经痛、关节痛及急性和慢性风湿痛等。
第五章解热镇痛消炎药
扑热息痛、扑尔敏、咖啡因、人造牛黄
双氯灭痛、扑尔敏、人造牛黄
扑热息痛、扑尔敏、咖啡因、中药成份
扑热息痛、扑尔敏、咖啡因、人造牛黄、
金刚烷胺
对乙酰氨基酚
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（三）吡唑酮类—保泰松
【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】
抗炎抗风湿作用较强， 解热镇痛作用较弱。 毒性较大。
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风湿病指主要侵犯关节、肌肉、骨骼及关节周围的软组织， 如肌腱、韧带、滑囊、筋膜等部位的疾病。
致炎
+
PGE1、E2、F2d 致炎、
致痛
血管扩张、通透性增加、血浆渗出增加
红肿、热、痛、功能障碍
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药物的分类及代表性药物
按化学结构的不同，可将解热镇痛消炎药 分为五类： ➢水杨酸类 ➢苯胺类 ➢吡唑酮类 ➢其它有机酸类 ➢COX-2选择性抑制剂
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（一）水杨酸类 salicylates
乙酰水杨酸 acetylsalicylic acid，阿斯匹林 aspirin
第三节 解热镇痛抗炎药
1
一、概念
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、 较强抗炎和抗风湿作用的药物。此类药物 也称为非甾体抗炎药。由于阿司匹林是本 类药物的典型代表药，故也成为“阿司匹 林类药物”。
2
Hale Waihona Puke 热战栗 肌紧张 肌肉运动 内分泌腺活动 基础代谢 糖类 蛋白 脂类
散热
不感蒸发 出汗
皮肤血流 体表面积
➢美洛昔康（meloxocam)、塞来昔布（celecoxib)
➢ 效价强度：高于奈普生 ➢ 临床应用
➢风湿性关节炎 ➢骨关节炎 ➢炎性疼痛 ➢ 不良反应轻，有待进一步考证
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非甾体抗炎药
布洛芬 奈普生 酮布洛芬 芬布芬
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• 非甾体抗炎药主要用来治疗胶原组织疾病如风湿 性、类风湿性关节炎，风湿热，骨关节炎，红斑 性狼疮和强直性脊椎炎等疾病。
炎症的生理病理：
• • • • • 炎症介质释放 血管扩张 毛细血管通透性和渗出液增加 白细胞渗出，并趋化和吞噬 结缔组织细胞增生
抗炎药的作用
• 治疗胶原组织疾病 • —如风湿、类风湿性关节炎、风湿热、骨 关节炎、红斑狼疮和强直性脊椎炎等疾病。
非甾体抗炎药
nonsteroidal antinflammatory drugs
目录
• • • • • • • 小组分工情况 炎症及抗炎药作用 前言 非甾体抗炎药分类 3，5-吡唑烷二酮类 芳基烷酸类 N-芳基邻氨基苯甲酸类
•
•
苯并噻嗪类
COX-2抑制剂
小组分工情况
• 搜集资料： • 资料整理及ppt制作：
• 注意：非甾体抗炎药以抗炎作用为主，兼有解热、 镇痛作用，如吡罗昔康兼具有抗炎和镇痛作用， 而布洛芬、萘普生等具有抗炎、镇痛和解热三种 作用。由于这类药物在化学结构上与甾体类的肾 上腺皮质激素不同，故称为非甾体抗炎药。
前言
• 非甾体抗炎药是全球用量最大的一类药物。它代 表了处方药和非处方药的主要市场。 • 解热镇痛药是具有解热和镇痛两种作用的药物， 其大部分药物还兼有消炎抗风湿作用，凡消炎镇 痛、抗风湿作用显著的药物列为非甾体消炎药 （NSAIDs）。
– 1971年前，人们广泛接受的观点是Shen提出 的非甾体抗炎药（NSAIAs）通过与假定的抗 炎受体的相互作用。
• 由此，促迚了非甾体抗炎药的发展，使之迅速发 展成为一类临床上常有的多品种的抗炎药物。 • 1971年，Vane发表了吲哚美辛、阿司匹林、水 杨酸盐可以抑制无细胞制备的几内亚猪肺从花生 四烯酸至前列腺素的生物合成，活性依次降低。 并指出它们的临床应用基于同一机理。同时Vane 也提出阿司匹林是通过抑制环氧合酶阻断前列腺 素的合成而产生抗炎作用。
非甾体抗炎药
非甾抗炎药的作用靶点
COX-1和COX-2是结构不同蛋白质，两者的区别在于：
COX-1是原生型的酶，是一个组成酶，主要位于内质网附 近，其功能是促进生理性PGs的合成，调节正常组织细胞 的生理活动，如对消化道粘膜起保护作用，改变血管张力 等。 COX-2为其同工酶，是诱导型的酶，简称诱导酶。COX-2 存在于内质网膜和核周围，作为酶的诱导形式，当细胞受 炎症等刺激时，在炎症细胞中高度表达，使炎症组织中前 列腺素含量增加。COX-2在炎症部位可促使PGE2,PGI2和 PGE1含量增加，产生红肿、水肿、痛觉和发热，故COX2在炎症过程中起重要作用。
解热镇痛药
解热镇痛药有水杨酸类，如阿司匹林(水杨酸)； 乙酰苯胺类，如对乙酰氨基酚；吡唑酮类，如安 乃近。
其中，仅乙酰苯胺类药物只有解热镇痛作用，而无抗炎 作用。
苯胺具有一定的解热镇痛作用，但毒性太大不能 药用。1886年将苯胺乙酰化，得到乙酰苯胺，称 为退热冰，曾用于临床。由于它在体内容易水解 生成苯胺，故毒性仍很大，已被淘汰。 后来在研究苯胺和乙酰苯胺在体内代谢过程时，
非甾抗炎药的作用靶点
总结：非甾抗炎药的作用机理和靶点。
从作用机理上分析，非甾抗炎药的作用靶点与甾体抗炎药 不同，后者的作用是阻断花生四烯酸的生成，而前者的作 用是阻断花生四烯酸继续代谢的过程。
环氧合酶与脂氧化酶催化的代谢产物间存在着一定 平衡制约关系，单纯抑制其中一条代谢途径将引起 花生四烯酸进入其他代谢途径，从而造成炎症的进 一步发展。 经典的非甾抗炎药和目前的抗炎药：
解热镇痛药
发现两者均被氧化生成毒性较低的对氨基酚。将 对氨基酚的羟基醚化，得到非那西丁，它的解热 镇痛作用增强，曾广泛用于临床，由于对肾的毒 性极大，目前已停用。 1948年Brodie发现非那西丁的代谢产物对乙酰氨 基酚（扑热息痛）毒性及副作用都较低，临床上 用于镇痛和退烧。 对乙酰氨基酚有较强的解热镇痛作用，但无抗炎 作用及抗风湿作用，这可能是由于不同组织中的 环氧合酶对药物的敏感性不同的结果。
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非甾体抗炎药锁定非甾体抗炎药（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs）是一类不含有甾体结构的抗炎药，NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后，100多年来已有百余种上千个品牌上市，这类药物包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等，该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用，在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。
目录1. 1药品简介2. 2药理作用3. ▪解热作用4. ▪镇痛作用5. ▪消炎作用6. ▪对肿瘤的防止作用药品简介目前NSAIDs是全球使用最多的药物种类之一。
全世界大约每天有3000万人在使用。
随着NSAIDs使用的增多，这类药物的安全使用问题也越来越受到临床医师、药师、患者、社会和政府的关注。
特别是默沙东公司于2019年10月宣布主动从全球市场撤回万络（罗非昔布）；最近美国食品药品监督管理局（FDA）认为NSAIDs存在潜在的心血管和消化道出血风险，要求这些药品生产厂家在其说明书中提出警示，这使NSAIDs的安全用药成为目前全球医药界的热点问题。
药理作用NSAIDs化学结构不同，但都通过抑制前列腺素的合成，发挥其解热、镇痛、消炎作用。
解热作用NSAIDs通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热作用,这类药物只能使发热者的体温下降,而对正常体温没有影响。
解热药仅是对症治疗，体内药物消除后体温将会再度升高，故对发热病人应着重病因治疗，仅高热时使用。
镇痛作用NSAIDs产生中等程度的镇痛作用，镇痛作用部位主要在外周。
对各种创伤引起的剧烈疼痛和内脏平滑肌绞痛无效。
对慢性疼痛如头痛、关节肌肉疼痛、牙痛等效果较好。
在组织损伤或炎症时，局部产生和释放致痛物质，同时前列腺素的合成增加。
前列腺素提高痛觉感受器对致痛物质的敏感性，对炎性疼痛起放大作用。
同时PGE1、PGE2和PGF2α是致痛物质，引起疼痛。
非甾体抗炎药的分类与及应用
• COX酶：NSAIDs的主要作用靶点，PGs合成的限速酶，分为COX-1和COX-2两者亚型
• COX-1：结构型酶，在多处组织均有生理性表达，包括：胃肠道、血小板、肾脏等；其功能主要是：保 护消化道粘膜，调节肾脏血流、水及电解质平衡，防止血小板聚集及维持正常止血功能，对维持机体自
• 临床地位： 由于镇痛剂量的阿司匹林容易导致严重的消化道溃疡及出血，目前国内该药主要用于抗 血 小 板 ， 预 防 心 肌 梗 死 及 脑 梗 死 发 生 ， 每 日 剂 量 不 超 过 3 0 0 m g ； 解 热 镇 痛 时 应 避 免 用 于 儿 童 （1）
药理作用及临床应用
• 镇痛 机制：抑制炎症局部的PGs合成，作用部位主要在外周神经系统。 慢性钝痛由局部产生的某些致痛化学物（也是致炎介质）如缓激肽、PGs和组胺等作用于神经末
梢所致，PGs本身有一定的致痛作用，并显著地提高痛觉神经末梢缓激肽等致痛物质的敏感性。NSAIDs 抑制炎性局部的PGs合成，因而对致痛化学物质所致的慢性钝痛有较好的止痛效果。
致炎作用。皮内、静脉或动脉内微量注射PGE或PGI，均可引起强烈的炎症反应。在炎症组织中，包括类 风湿性关节炎的关节腔中，均发现有大量PGs。
特点：可明显缓解风湿及类风湿性关节炎、强制性脊柱炎的症状，但不能根除病因，也不能阻止病程 的发展或并发症的出现。特例：对乙酰氨基酚无抗炎作用
• 其他 试用于全身性肥大细胞增多症、家族性腺瘤性息肉病、先天性醛固酮增多症和肿瘤的化学预防
布洛芬、萘普生、非诺洛芬、酮洛芬、氟比洛芬、奥沙普秦
选择性COX-2抑制药
塞来昔布、罗非昔布、伐地昔布、帕瑞昔布、艾托昔布、鲁米昔布
其他
尼美舒利、阿扎丙宗
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第五章 非甾体抗炎药 大纲要求： 掌握：解热镇痛药、非甾体抗炎药的结构类型。 掌握：代表药物阿司匹林（典、基）、对乙酰氨基酚（典、基）、吲哚美辛（典、基）、双氯芬酸钠（碘、基）、布洛芬（典、基）的化学名、结构、理化性质和用途。 掌握：贝诺酯（典）、安乃近（典）、萘普生（典、基）的结构、理化性质及用途。 熟悉：萘丁美酮（基）、芬布芬（典）、舒林酸（典、基）、酮洛芬（典）、吡罗昔康（典）、美洛昔康（基）、别嘌醇（典、基）、丙磺舒（典、基）和秋水仙碱（典、基）的结构、作用特点和用途。 了解：解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药的发展和现状。 一、A型题（最佳选择题） 1．以下药物中，哪个药物对 COX－2的抑制活性比 COX－1的抑制活性强 A．吡罗昔康 B．布洛芬 C．吲哚美辛 D、美洛昔康 E、酮洛芬 2．以下药物中，哪个药物以右旋体供药 A．萘普生 B．布洛芬 C．萘丁美酮 D．安乃近 E．吡罗昔康 3．下列药物中，具有1，2一苯并噻嗪结构的药物是 A、吡罗昔康 B．吲哚美辛 C．萘普生 D．芬布芬 E．非诺洛芬 4．具有下列化学结构的药物是： （以下为化学结构） A、阿司匹林 B、安乃近 C．吲哚美辛 D．对乙酰氨基酚 E．贝诺酯 5、具有下列化学结构的药物是 （以下为化学结构） A、芬布芬 B、萘丁美酮 C．吲哚美辛 D．对乙酰氨基酚 E．安乃近 6．下列药物中哪个药物不溶于碳酸氢钠溶液 A、布洛芬 B对乙酰氨基酚 C．双氯芬酸 D．萘普生 E．酮洛芬 7．下列药物中，哪个药物结构中不含有羧基却具有酸性 A．阿司匹林 B、吡罗昔康 C．布洛芬 D．吲哚美辛 E．舒林酸 8．非甾体抗炎药的化学结构类型可分为 A． 水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类 B． 3，5一吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、芬那酸类、l，2一本并噻嗪类及其他类 C．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、水杨酸类 D．吡唑酮类、芳基烷酸类、吲哚乙酸类 E．3，5一吡唑烷二酮类、水杨酸类、l，2一苯并噻嗪类 9、下列哪个药物可以抑制青霉素在肾小管的分泌，增加其血药浓度，延长作用时间 （以下为化学结构式） 10．下列药物中，哪个药物可溶于水 A、吲哚美辛 B．吡罗昔康 C．安乃近 D．布洛芬 E、贝诺酯 11．非甾体抗炎药物的作用机制是 A．二氢叶酸还原酶抑制剂 B．二氢叶酸合成酶抑制剂 C．β一内酰胺酶抑制剂 D．花生四烯酸环氧化酶抑制剂 E．粘肽转肽酶抑制剂 12．下列化学结构中哪个是别嘌醇 （以下为化学结构式） 13．药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中的水杨酸杂质 A．检查水溶液的酸性 B．检查碳酸钠中的不溶物 C．与高铁盐溶液呈色 D．与乙醇在浓硫酸存在下生成具有香味的化合物 E．检查是否有酸味 14．吲哚美辛的化学结构为 （以下为化学结构式） 15．安乃近在下列哪种溶剂中的溶解度最大 A、乙醇 B．水 C．氯仿 D．乙醚 E．丙酮 16．具有下列化学结构的药物是 （以下为化学结构式） A、安乃近 B．保泰松 C．萘普生 D．吲哚美辛 E．酮洛芬 17．下列叙述中哪一条与阿司匹林的性质不符 A．可溶于碳酸钠溶液中 B．水溶液加热后与三氯化铁试液反应显紫堇色 C．在干燥状态下稳定，遇湿气缓慢分解 D．具有解热镇痛作用，不具有抗炎作用 E．与对乙酰氨基酚缩合的成酯的产物，对胃肠道刺激性小，称为贝诺酯 18．吡罗昔康的化学结构为 （以下为化学结构式） 19．下列叙述中哪条与布洛芬不符 A、含有异丁基 B．含有苯环 C．为白色结晶性粉末，不辞于水。 D、临床用其右旋体 E．为环氧酶抑制剂 20、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 A、抗癫痫 B．中枢兴奋 C．抗病毒 D、降血脂 E．消炎镇痛 21．双氯芬酸钠的化学名为 A、2—[（2，6—二氯苯基）氨基]—苯甲酸钠 B、2—[（2，4—二氯苯基）氨基]—苯甲酸钠 C、2—[（2，3—二氯苯基）氨基]—苯甲酸钠 D、2—[（2，6—二氯苯基）氨基]—苯乙酸钠 E、2—[（2，4—二氯苯基）氨基]—苯乙酸钠 22、化学名为2—（4—异丁基苯基）丙酸的药物名称为 A、萘普生 B．布洛芬 C．酮洛芬 D．芬布芬 E．萘丁美酮 23、化学名为2一甲基一l－（4一氯苯甲酸基）－5一甲氧基一1H—吲哚一3一乙酸的药物的主要临床用途是 A．为麻醉性的镇痛药物 B．为分离麻醉剂 C．为非甾体抗炎药 D．为抗痛风药物 E．为抗精神病药物 24．下列哪个药物具有一定的抗肿瘤作用 A、秋水仙碱 B、贝诺酯 C．双氯芬酸钠 D．吡罗昔康 E．别嘌醇 25．贝诺酯是由哪两种药物拼合而成的 A、阿司匹林和丙磺舒 B．阿司匹林和对乙酸氨基酚 C．萘丁美酮和对乙酰氨基酚 D．舒林酸和丙磺舒 E．舒林酸和对乙酸氨基酚 二、B型题（配伍选择题） [1—2] （此处为结构式） 1、 为布洛芬的结构式 2、 为吡罗昔康的结构式 [3—5] A、萘普生 B、阿司匹林 C、布洛芬 D、丙磺舒 E、双氯芬酸钠 3、2—[（2，6—二氯苯基）氨基]苯乙酸钠 4、2-（乙酰氧基）苯甲酸 5、2—（4—异丁基苯基）丙酸 [6—9] A、贝诺酯 B、吲哚美辛 C、美洛昔康 D、萘普生 E、安乃近 6、为1，2—苯并噻嗪类药物 7、为水杨酸类药物 8、为芳基乙酸类药物 9、为芳基丙酸类药物 [10—13] A、舒林酸 B、萘丁美酮 C、吲哚美辛 D、芬布芬 E、安乃近 10、结构中含有萘环 11、结构中含有甲砜基 12、结构中含有磺酸钠基 13、结构中含有联苯基 [14—15] （此处为化学结构式） 14．可选择性抑制尿酸的生物合成 15．可增加尿酸的排泄 [16一18] A、阿司匹林 B、布洛芬 C．萘丁美酮 D、萘普生 E．别嘌醇 16、为前体药物 17、以右旋体供药用 18．以外消旋体供药用 [19－20] A、丙磺舒 B．双氯芬酸钠 C．舒林酸 D、阿司匹林 E．对乙酰氨基酚 19．遇三氯化铁试液显蓝紫色 20．直接加入三氯化铁试液不显色，但加热后可显紫堇色 [21一24] A、秋水仙碱 B、美洛昔康 C．丙磺舒 D．对乙酰氨基酚 E．吲哚美辛 21．可以抑制青霉素在肾小管的分泌，与其合用起到增效作用 22．能抑制细胞菌丝分裂，具有一定的抗肿瘤活性 23．仅有解热镇痛作用，无抗炎活性 24．具有抗痛风作用 [25－27] A、安乃近 B．阿司匹林 C．萘普生 D．舒林酸 E．吡罗昔康 25．易溶于水 26．结构中含有一个手性碳原子 27．不含有羧基却具有酸性 [28一29] A．盐酸溴己新 B、盐酸吗啡 C．盐酸布桂嗪 D．枸橼酸芬太尼 E．盐酸曲马多 28．可发生重氮化一偶合反应 29．遇钼硫酸试液显紫色，继变为蓝色，最后变为绿色 三、X型题（多项选择题） 1．关于解热镇痛药的正确描述有 A． 这类药物不仅对牙痛、神经痛、头痛等慢性钝痛有作用，而且对创伤性剧痛和内脏绞痛也有效 B． 大多数药物有一定的抗炎作用 C．该类药物可分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类 D．这类药主要是通过抑制花生四烯酸环氧化酶而发挥作用 E．该类药物具有耐受性和成瘾性 2．下列哪些性质符合安乃近 A．易溶于水，可制成注射剂 B．加热后和三氯化铁试液呈紫色 C．结构中含有亚甲基磺酸基 D．对外伤性疼痛及内脏绞痛有效 E．为吡唑酮类解热镇痛药 3．化学结构中含有羧基的药物有 A、吲哚美辛 B、萘普生 C．贝诺酯 D、吡罗昔康 E．芬布芬 4、下列哪些药物的结构中含有手性碳原子 A、安乃近 B．萘丁美酮 C．布洛芬 D．酮洛芬 E．萘普生 5、下列叙述中哪些与吲哚美辛相符 A． 溶于丙酮，几乎不溶于水 B． 在强酸强碱条件下可发生水解，水解产物可进一步氧化成有色物质 C．用于炎症疼痛作用显著 D．对光敏感，遇光可逐渐分解 E．为芳基烷酸类非甾体抗炎药 6．化学结构如下的药物与下列哪些药物的药理作用相似 （此处为结构式） 丙磺舒 A、别瞟醇 B．秋水仙碱 C．舒林酸 D．美洛昔康 E．安乃近 7．关于阿司匹林下列哪些叙述是正确的 A．水溶液显酸性 B．在氢氧化钠溶液中溶解，但同时分解 C．水解产物加入三氯化铁试液显紫色 D．水解产物能发生重氮化一偶合反应 E．具有解热．镇痛及抗炎抗风湿作用 8、下列药物中，哪些药物为非甾体抗炎药 （此处为结构式） 9．解热镇痛药从结构上可分为 A、苯胺类 B．苯酰胺类 C．l，2一苯并噻嗪类 D．水杨酸类 E．吡唑酮类 10．具有以下化学结构的药物符合下列哪些性质 （此处为化学结构式） 芬布芬 A、为萘丁美酮 B．为芬布芬 C．为前体药物，体内代谢为联苯乙酸而发挥作用 D．胃肠道副作用反应较为严重 E．为环氧酶抑制剂 11．下列哪几个药物不属于非甾体抗炎药 （此处为结构式） 12．非甾体抗炎药包括以下哪些结构类型的药物 A、芳基烷酸类 B、苯甲酸酯类 C．3，5一吡唑烷二酮类 D、苯氧乙酸类 E．1，2一苯并噻嗪类 13．下列哪些性质与布洛芬相符 A．易溶于水，不溶于氯仿 B．含有一个手性中心，临床用其外消旋体 C． 可溶于氢氧化钠溶液中 D． 其消炎镇痛作用强于阿司匹林 E． 为白色结晶性粉末，稍有特异臭味 14、药典规定对阿司匹林进行碳酸钠溶液中不溶物的检查是为了检测哪些杂质 A、水杨酸 B、对氨基酚 C．醋酸苯酯 D．乙酸水杨酸苯酯 E．水杨酸苯酯 15．下列叙述中，哪些符合阿司匹林的性质 A、化学名为N－（4一羟基苯基）乙酰胺 B．化学名为2－（乙酰氧基）苯甲酸 C．其水溶液中加入三氯化铁试液可见紫堇色 D．具有抑制血小板凝聚作用 E．长期服用可出现胃肠道出血 16．对乙酰氨基酚具有以下哪些性质 A． 为白色结晶性粉末 B．遇三氯化铁试液显紫色 C．其水溶液不稳定，会发生水解 D、与亚硝酸钠试液反应生成重氮盐，再加入碱性β—萘酚试液，生成红色偶氮化合物 E．为解热镇痛药，无抗炎作用 17．化学结构如下的药物具有哪些性质 （此处结构式） 双氯灭痛 A．临床用于类风湿关节炎、神经炎、红斑狼疮等治疗 B．其镇痛作用比阿司匹林强40倍 C．为前体药物，在体内代谢活化 D．为环氧酶一2选择性抑制剂 E、可用于癌症和手术后疼痛 18．解热镇痛药物的结构类型包括 A、苯胺类 B．硝基呋喃类 C．吡唑酮类 D．水杨酸类 E．苯氧乙酸类 19．下列药物中，哪几个属于芳基烷酸类非甾体抗炎药物 A、吲哚美辛 B、安乃近 C．舒林酸 D．芬布芬 E．萘普生 20．下列药物中，哪几个药物不作为抗炎药物使用 （此处为结构式） A、阿司匹林 B、扑热息痛 C、安乃近 D、布洛芬 E、吡罗昔康 21．下列药物中，哪些药物的结构中不含有手性碳原子 A、美洛昔康 B．酮洛芬 C．萘普生 D．萘丁美酮 E、双氯芬酸钠 22．下列药物中，哪几个药物为前体药物 A．舒林酸 B、芬布芬 C．萘丁美酮 D．吲哚美辛 E．酮洛芬 23．舒林酸的结构特征为 A、含有吲哚环 B．含有萘环 C．含有茚环 D、含有甲砜基 E、含有氟原子 24、美洛昔康的化学结构特点是 A、含有吡啶环 B．含有噻唑环 C．含有1，2一苯并噻嗪环