磺胺甲恶唑的分析
磺胺甲恶唑的作用与功效
磺胺甲恶唑的作用与功效磺胺甲恶唑（Sulfamethoxazole）是一种广谱抗菌药物，常与其他抗生素联合使用以增强疗效。
它属于磺胺类抗生素，具有抑制细菌生长的作用。
磺胺甲恶唑主要用于预防和治疗由敏感菌引起的各种感染，包括呼吸道感染、尿路感染、肠道感染等。
它的作用机制、药理特点以及临床应用等方面都是非常值得关注的。
一、磺胺甲恶唑的作用机制磺胺甲恶唑属于磺胺类抗生素，其作用机制是通过抑制细菌的葡萄糖代谢和DNA合成，从而阻碍细菌的生长和繁殖。
磺胺甲恶唑结构上存在一个磺胺基，它可以模拟二氢叶酸（DHF）的结构，与细菌体内的二氢叶酸合活酶竞争结合，抑制二氢叶酸的合成，导致细菌无法正常进行DNA合成和细胞繁殖，最终引起细菌的死亡。
二、磺胺甲恶唑的药理特点1. 药代动力学特点：磺胺甲恶唑口服后吸收快速，血浆最高峰浓度在1至4小时内达到，生物利用度约为90%。
它主要通过代谢酶CYP2C9代谢，生成的代谢产物为N4乙酰化和N4氧化产物。
药物主要在尿液中排泄，75%至85%的药物以原形排泄，剩余部分以代谢产物的形式排泄。
2. 药效学特点：磺胺甲恶唑对多种革兰阳性和革兰阴性细菌有较广泛的抗菌活性。
一般来说，磺胺类抗生素对于产生大量葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、二氢叶酸合活酶及四羟戊二酸脱氢酶等酶的细菌菌株敏感性高。
但是，由于抗生素的滥用和细菌的耐药性的出现，磺胺类抗生素的抗菌活性逐渐降低，需要与其他抗生素联合使用以提高疗效和抑制耐药性的产生。
三、磺胺甲恶唑的临床应用1. 呼吸道感染：磺胺甲恶唑常与其他抗生素如链霉素或阿奇霉素联合使用以治疗呼吸道感染。
这是因为链霉素对于敏感细菌的杀菌效果明显，而磺胺甲恶唑则可以通过抑制细菌的葡萄糖代谢和DNA合成阻碍细菌生长和繁殖。
2. 尿路感染：尿路感染是磺胺甲恶唑应用的常见适应症之一。
磺胺甲恶唑可以通过口服给药或静脉注射给药来治疗尿路感染，它可以通过血药浓度的迅速升高达到较高的尿中药物浓度，从而达到抑菌和杀菌效果。
2023年关于“磺胺甲恶唑”解析
9、接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。
10、不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀 物，使发生结晶尿的危险性增加。
11 、 本 品 可 取 代 保 泰 松 的 血 浆 蛋 白 结 合 部 位 ， 当 两 者 同 用 时 可 增 强 保 泰 松 的 作 用 。
2 、 本 品 的 抗 菌 作 用 机 制 为 在 结 构 上 类 似 对 氨 基 苯 甲 酸 （ PA B A ） ， 可 与 PA B A 竞 争 性 作 用 于 细 菌 体 内 的 二 氢 叶 酸 合 成 酶 ， 从 而 阻 止 PA B A 作 为 原 料合成细菌所需的叶酸，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸（DNA）的必需物质， 因此抑制了细菌的生长繁殖。
4、高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故 较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。
5、肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。
6、肾脏损害。由于本品在尿中溶解度较高（游离型和乙酰化物），故结晶尿与血尿少见。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管 坏死等严重不良反应。
ห้องสมุดไป่ตู้法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。
磺胺甲噁唑片：
1、成人常用量：用于治疗一般感染。首剂2g，以后每日2g，分2次服用。
2、小儿常用量：用于治疗2个月以上婴儿及小儿的一般感染。首剂按体重每日50-60mg／kg（总剂量不超过2g/日），以后每日按5060mg/kg，分2次服用。
磺胺甲恶唑实训实验报告
一、实验目的1. 学习并掌握磺胺甲恶唑的合成方法。
2. 了解磺胺类药物的性质和应用。
3. 培养学生的实验操作技能和科学思维。
二、实验原理磺胺甲恶唑（Sulfamethoxazole，SMZ）是一种广谱抗菌药物，属于磺胺类药物。
本实验采用苯磺酰氯与氨苯磺酰胺为原料，通过酰化反应合成磺胺甲恶唑。
反应方程式如下：苯磺酰氯 + 氨苯磺酰胺→ 磺胺甲恶唑 + HCl三、实验仪器与试剂1. 仪器：圆底烧瓶、冷凝管、搅拌器、干燥器、滤纸、移液管、滴定管等。
2. 试剂：苯磺酰氯、氨苯磺酰胺、无水乙醇、浓盐酸、NaOH溶液、NaCl溶液、硫酸铜溶液、碘化钾溶液等。
四、实验步骤1. 准备工作：将苯磺酰氯和氨苯磺酰胺分别溶解于无水乙醇中，并搅拌均匀。
2. 合成反应：将苯磺酰氯溶液倒入圆底烧瓶中，加入适量的氨苯磺酰胺溶液，控制反应温度在40-50℃，搅拌反应2小时。
3. 中和反应：将反应混合物倒入冰水中冷却，用NaOH溶液调节pH值至7-8，过滤除去未反应的原料。
4. 提取与干燥：将滤液用浓盐酸酸化，使磺胺甲恶唑析出，过滤、洗涤、干燥，得到磺胺甲恶唑固体。
5. 纯度检验：取少量磺胺甲恶唑固体，用碘化钾溶液进行定性分析，观察是否有沉淀产生。
五、实验结果与分析1. 实验结果：通过实验，成功合成了磺胺甲恶唑固体，纯度较高。
2. 分析与讨论：（1）苯磺酰氯与氨苯磺酰胺的反应温度控制在40-50℃有利于提高反应速率和产率。
（2）中和反应中，pH值调节至7-8，有利于提高磺胺甲恶唑的产率。
（3）通过碘化钾溶液进行定性分析，发现磺胺甲恶唑固体中无杂质，纯度较高。
六、实验总结1. 通过本次实验，掌握了磺胺甲恶唑的合成方法，了解了磺胺类药物的性质和应用。
2. 提高了实验操作技能，培养了科学思维。
3. 发现了影响实验结果的因素，为今后的实验提供了参考。
4. 本实验结果符合预期，为磺胺类药物的研究提供了实验基础。
七、注意事项1. 操作过程中注意安全，防止化学品泄漏。
9.4磺胺甲恶唑
磺胺甲噁唑及其制剂的分析☐磺胺类药物概述☐磺胺甲噁唑的分析☐磺胺甲噁唑片的分析☐复方磺胺甲噁唑片的分析磺胺类药物概述☐磺胺类药物是用于治疗细菌感染性疾病的合成药物☐均具有对氨基苯磺酰胺的基本结构:☐根据取代基R 不同，常用的磺胺类药物分为：杂环取代（如磺胺嘧啶）、乙酰化（如磺胺醋酰钠）、重金属取代(如磺胺嘧啶银)。
磺胺嘧啶SD磺胺醋酰钠SA-Na磺胺嘧啶银SD-Ag 除钠盐外，本类药物在水中几乎不溶，但可溶于稀盐酸、氢氧化钠试液或氨试液。
磺胺甲噁唑☐磺胺甲噁唑在水中几乎不溶；在稀盐酸、氢氧化钠试液或氨试液中易溶。
☐具有对氨基苯磺酰胺母核，其游离芳伯氨基可以发生重氮化反应。
☐磺酰胺N上的氢具有弱酸性，可与碱成盐或与重金属离子反应。
磺胺甲噁唑——鉴别实验1．与硫酸铜试液的反应磺胺甲噁唑与硫酸铜反应生成难溶性沉淀。
反应如下：方法：取供试品约0.1g，加水与0.4%氢氧化钠溶液各3ml，振摇使溶解，滤过，取滤液，加硫酸铜试液1滴，即生成草绿色沉淀。
磺胺甲噁唑——鉴别2．红外光谱法波数(cm－1)振动类型归属3460，3360，3280N—H胺，磺酰胺1615，1592，1497，C=C，C=N 噁唑，苯环14631360C—N芳胺1300，1150S=O磺酰胺920 N—O噁唑磺胺甲噁唑—鉴别实验3．芳香第一胺的反应磺胺甲噁唑具有芳伯氨基，可用重氮化-偶合反应鉴别。
取供试品约50mg加稀盐酸1ml溶解，放冷加0.1mol ／L 亚硝酸钠溶液数滴滴加碱性β-萘酚试液数滴生成橙色或猩红色的沉淀↓。
1．酸度2．溶液澄清度与颜色3．氯化物4．硫酸盐5．炽灼残渣6．重金属7．干燥失重取供试品1.0g，加氢氧化钠试液5ml与水20ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液比较，不得更浓；如显色，与对照液(取黄色3号标准比色液12.5ml，加水至25ml)比较，不得更深。
☐8．有关物质（TLC 法）☐供试品溶液：取供试品，加乙醇-浓氨溶液(9׃1)制成10mg/1ml 的溶液☐对照品溶液：取供试品溶液，加乙醇-浓氨溶液(9׃1)稀释成50μg/1ml 的溶液☐薄层板：硅胶H 板☐点样量：10μl☐展开剂：氯仿-甲醇-二甲基甲酰胺(20׃2׃1)☐显色剂：乙醇制对二甲氨基苯甲醛试液供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
磺胺甲恶唑及其制剂的分析ppt课件
（三）含量测定
• 甲氧苄啶、磺胺甲噁唑：《中国药典》曾采用双
波长计算分光光度法测定，但双波长测定时条件
的微小变化可能对测定结果造成显著影响。因此 ，现行版《中国药典》采用高效液相色谱法测定 复方磺胺甲噁唑片的含量。
一、磺胺甲噁唑的分析
（一）鉴别
1.与硫酸铜试液的反应
可初步区别结构类似的磺胺药
表1
磺胺类药物与铜盐的反应
2.IR
3.重氮化-偶合反应
HCl, NaNO 2
OH , β 萘酚
Ar N H 重 氮 盐 2 橙黄 — 色 猩红色的偶氮染料
（二）检查 1.酸度：pH应为4.0~6.0 2.碱性溶液的澄清度与颜色 • 检查对象：不溶于碱性溶液的杂质和有色
磺胺甲恶唑及其 制剂的分析
N1取代物：母体结构中 对氨基苯磺酰胺衍生物 磺酰氨基上的一个氢原子被 其它基团取代后的衍生物。
R'HN
4 1
SO NHR 2
N4取代物：母体结构中 对位氨基上的一个氢原子被 其他基团取代后的衍生物。
N1、N4取代物：母体结构 中N1和N 4上各有一个氢原子 被取代的衍生物。
三、复方磺胺甲噁唑片的分析
• 甲氧苄啶
（一）鉴别
1.沉淀反应（甲氧苄啶的反应）
• 甲氧苄啶结构中的含氮杂环具有弱碱性，
在稀硫酸的作用下，可与碘生成棕褐色沉 淀 。
2.薄层色谱法（对照法）：同时鉴别两成份
3.HPLC（与TLC选一项即可）
4.芳香第一胺反应（鉴别磺胺甲噁唑）
（二）检查
• 溶出度第二法
杂质
• 方法：比色法、比浊法
3.有关物质（含芳伯氨基的有关物质）
复方磺胺甲恶唑片的质量分析
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薄层鉴别实验
供试品溶液：取本品的细粉适量（约相当于磺胺甲噁唑 0.2g），加甲醇10ml，振摇，滤过，取滤液即为。 对照溶液：另取磺胺甲噁唑0.2g与甲氧苄啶40mg，加甲醇 10ml溶解，即得。 展开：点样量各5μ l，硅胶ＧＦ254 薄层板，展开剂：氯仿－ 甲醇－二甲替甲酰胺(20:2:1) ，展开后， 结果：晾干，置紫外光灯(254nm) 下检视。供试品溶液所 显两种成分的主斑点的位置应与对照溶液的主斑点相同。
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4、磺胺甲噁唑稀释液的配制和测定
稀释液的配制：精密量取供试品母液与对照品溶液(1)、
(2)各1ml ，分别置50ml量瓶中，各加0.4％氢氧化钠溶 液稀释至刻度，摇匀，即得。 参比波长和测定波长的确定：照分光光度法，取对照品溶 液(2)的稀释液，以257nm 为测定波长（λ 2 ），在 304nm 波长附近（每间隔0.5nm ）选择等吸收点波长为 参比波长（λ1 ），要求△Ａ＝Ａλ2 －Ａλ1 ＝0 。 样液的测定：再在λ2 与λ1 波长处分别测定供试品溶液的 稀释液与对照品溶液(1) 的稀释液的吸收度，求出各自的 吸收度差值（△Ａ）计算，即得。
1 2 1 A A2 A1 ( A2 A2 ) ( A1 A12 ) 1 1 1 1 A2 A1 E2 CL E1 CL ECL
从以上的推导可以看出，用△A作为定量的一句，可以消除 干扰组分的干扰；又由于在一定条件下，△E为一常数，所以 △A和浓度（C）有线性关系，因此可以用对照品比较法测定 药物的含量。
实验注意事项
注意取样量的换算 注意配制稀释液的溶剂
测定时，参比溶液不得混淆，比色皿一定要清洗
干净
实验十五、磺胺甲恶唑(SMZ)的含量测定
实验十五、11011020124一、目的1、 通过实验进一步掌握Beer 定律的基本原理。
2、 通过实验进一步掌握多波长法测定多组分含量方法的基本原理及使用法则。
二、 原理H 2N SOONHNOCH 3OMeMeO MeONNNH 2NH 2 磺胺甲噁唑(SMZ) 甲氧苄啶（TMP ）本品为磺胺甲噁唑（SMZ ）与甲氧苄啶（TMP ）[5:1]的复方剂，为常用的抗菌药物。
采用双波长紫外分光光度法，无需分离，可直接测定SMZ 和TMP 的含量。
SMZ 在257nm 波长处有最大吸收，TMP 在此波长吸收最小，并在304nm 波长附近有一等吸收点，故选定257nm 为测定波长，在304nm 波长附近选择供测定的参比波长。
TMP 在239nm 波长处有较大吸收，此波长又是SMZ 的最小吸收峰，可消除SMZ 的干扰，并在295nm 波长附近有一等吸收点，故选定239nm 为测定波长，在295nm 波长附近选择供测定的参比波长。
三、 操作1、 磺胺甲噁唑(SMZ)含量测定：精密量取样品溶液，与磺胺甲噁唑和甲氧苄啶对照 液1ml ，分别置50ml 容量瓶中各加0.4%NaON 稀溶液稀释至刻度，摇匀，取磺胺甲噁唑对照液的稀释液依据自己的机器在257nm 附近找到最大吸收波长（λ2），取甲氧苄啶对照液的稀释液以λ2为测定波长，在304nm 波长附近选择等吸收波长为参比波长（λ1），要求△A=A λ2—A λ1=0。
再在λ1波长处测定样品溶液的稀释液与磺胺甲恶唑对照品溶液的稀释液的吸光度，求出各自吸收度的差值△A 。
SMZ%=%100W A △W A △⨯⨯⨯⨯⨯标示量平均片重样品对照对照样品（平均片重=0.5340g ，W 样品=0.0668g ，W 对照=0.0500g ，标示量=0.4）2、甲氧苄啶（TMP ）的含量测定:精密量取样品溶液与磺胺甲恶唑和甲氧苄啶对照品溶液各2.5ml ，分别置于50mi 容量瓶中，各加HCl —KCl 溶液稀释至刻度，以239nm 为测定波长（λ2），在295nm 波长附近选择等吸收点波长为参比波长（λ1），要求△A=A λ2—A λ1=0，再在λ2和λ1波长分别测定样品溶液的稀释液与甲氧苄啶对照溶液的稀释液的吸光度，求出各自吸收度的差值△A 。
磺胺甲恶唑性质及结构剖析.
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磺胺甲噁唑属中效磺胺类药物，具广谱抗菌作用，对 非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希 菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科的部 分菌株、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌
作用，此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟
原虫和鼠弓形虫也恶唑 分子式：C10H11N3O3S 分子量：253.28 名称：对乙酰氨基酚 结构：
性状：白色结晶性粉末，无臭，味微苦 熔点：168℃ 溶解情况： 极微溶于水，易溶于稀酸、稀碱液或氨水
二、结构剖析
1.伯氨基易被氧化，也可与酸成盐 2.磺酰胺基易被水解 3.磺酰胺基-N上的氢可游离，呈一定酸性