新型降糖药司美格鲁肽周制剂在华获批，兼顾强效降糖与心血管代谢获益
司美格鲁肽参数
司美格鲁肽参数司美格鲁肽（Simmago peptide）是一种新型的多肽活性物质，被广泛应用于保健品、医药制剂和美容产品等领域。
它具有多种生物活性，包括抗氧化、抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗衰老、抗皱和促进伤口愈合等作用。
此外，司美格鲁肽还具有调节免疫系统、调节血糖、降血脂和促进骨胶原生成的功能。
本文将介绍司美格鲁肽的参数及其应用领域。
2. 分子量：司美格鲁肽的分子量约为1000-2000道尔顿（Dalton），这使得它能够快速被肠道吸收，发挥其生物活性。
3.稳定性：司美格鲁肽具有良好的稳定性，在酸碱、高温和酶的作用下都能保持其活性。
这保证了其在口服、外用和注射等不同给药途径下的应用。
4.生物利用度：司美格鲁肽具有较高的生物利用度，能够在人体内迅速吸收并达到作用部位。
这为其在保健品和药物中的应用提供了基础。
5.活性机制：司美格鲁肽的活性机制尚不完全清楚，但已有研究发现它能够通过与细胞膜上的受体结合，调节细胞信号传导通路，进而发挥抗氧化、抗炎和抗肿瘤等作用。
6.应用领域：6.1保健品：司美格鲁肽可作为保健品的功能性成分，具有调节免疫功能、提高机体抵抗力、延缓衰老、促进消化吸收和恢复体力等作用。
6.2医药制剂：司美格鲁肽可用于制备多种医药制剂，如口服液、胶囊、片剂和注射剂等。
它被用于辅助治疗肿瘤、糖尿病、高血压、心血管疾病和骨质疏松等疾病。
6.3美容产品：司美格鲁肽可用于生产抗衰老、抗皱、紧致肌肤和改善肌肤质量的美容产品，如面霜、精华液、面膜和眼霜等。
总结：司美格鲁肽作为一种新型的多肽活性物质，具有多种生物活性和广泛的应用领域。
随着相关研究的深入和应用技术的进步，司美格鲁肽有望在医药和美容领域发挥更广泛的作用。
什么是司美格鲁肽如何应用于临床
什么是司美格鲁肽如何应用于临床司美格鲁肽，这一近年来在医学领域备受关注的名词，对于许多人来说或许还比较陌生。
那么，究竟什么是司美格鲁肽？它又是如何应用于临床的呢？司美格鲁肽是一种新型的降糖药物，属于胰高糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂。
它的作用机制独特而复杂，主要是通过模拟人体内天然的胰高糖素样肽-1的作用来发挥降糖效果。
人体自身分泌的胰高糖素样肽-1，在进食后会被释放出来，刺激胰岛素的分泌，同时抑制胰高糖素的分泌，从而降低血糖水平。
然而，这种天然的激素很快就会被体内的酶分解掉，作用时间非常短暂。
而司美格鲁肽经过特殊的设计和改造，能够抵抗体内酶的分解，延长其在体内的作用时间，从而实现更持久、稳定的降糖效果。
司美格鲁肽的临床应用主要集中在以下几个方面：首先，对于 2 型糖尿病患者，司美格鲁肽是一种非常有效的治疗选择。
它可以单独使用，也可以与其他降糖药物联合使用。
大量的临床研究表明，使用司美格鲁肽能够显著降低患者的糖化血红蛋白水平，帮助患者更好地控制血糖。
而且，与传统的降糖药物相比，司美格鲁肽还具有一些额外的益处。
例如，它能够减轻体重，这对于许多肥胖的 2 型糖尿病患者来说是一个重要的优势。
其减重的机制可能包括抑制食欲、延缓胃排空等，从而减少食物的摄入量和吸收。
其次，司美格鲁肽在心血管疾病的防治方面也显示出了一定的潜力。
一些研究发现，它能够降低心血管不良事件的发生风险，如心肌梗死、中风等。
这使得司美格鲁肽不仅在控制血糖方面发挥作用，还为糖尿病患者的心血管健康提供了额外的保护。
此外，司美格鲁肽还被用于治疗非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）。
NAFLD 与肥胖、胰岛素抵抗等密切相关，而司美格鲁肽通过改善血糖控制和代谢状况，对 NAFLD 的病情有一定的改善作用。
在临床应用中，司美格鲁肽的使用剂量需要根据患者的具体情况进行个体化调整。
一般来说，起始剂量较低，然后根据患者的血糖控制情况、耐受性等逐渐增加剂量。
司美格鲁肽，又一款新型降糖药给糖尿病患者带来治疗与价格双获益
司美格鲁肽，⼜⼀款新型降糖药给糖尿病患者带来治疗与价格双获益新药速递：司美格鲁肽（利拉鲁肽周制剂），⼜⼀款新型降糖药给糖尿病患者带来治疗与价格双获益天津⼤学泰达医院李青刚刚，⼜⼀款新型降糖药获得中国国家药品监督管理局批准在我国上市。
该药属于肽类降糖药（GLP-1 RA类药物），原名索马鲁肽，此次在中国正式获批的名字为“司美格鲁肽”，是周制剂，每周⽪下注射⼀次即可。
该药由⽬前肽类降糖药中使⽤最⼴、影响⼒最⼤的利拉鲁肽派⽣⽽来，为了⽅便⼤家理解，我称之谓“利拉鲁肽周制剂”，正规的名字是“司美格鲁肽”。
司美格鲁肽在降糖的同时有减重和⼼⾎管保护作⽤，主要⽤于2型糖尿病伴有⼼⾎管疾病的患者，以及在饮⾷控制和运动基础上，接受⼆甲双胍和/或磺脲类药物治疗后⾎糖仍控制不佳的2型糖尿病患者。
1、降糖作⽤作为“本职⼯作”的降糖药，司美格鲁肽的降糖效果是⾮常出⾊的。
多项临床研究已经明确证实，司美格鲁肽可使2型糖尿病患者糖化⾎红蛋⽩降低1.5%～1.8%，降糖效果优于利拉鲁肽、艾塞那肽周制剂、西格列汀以及⽢精胰岛素等药物。
⽆论原来采取什么治疗措施、⽆论糖尿病的病程长短，司美格鲁肽均可显著降低糖化⾎红蛋⽩，⽽且治疗前的糖化⾎红蛋⽩越⾼，使⽤司美格鲁肽后降幅越⼤。
中国的研究也明确证实，经30周司美格鲁肽1.0mg/周治疗后，⾼达86.1%的患者达标（⽬标值为糖化⾎红蛋⽩<7%）。
2、减重作⽤研究发现，司美格鲁肽在降糖的同时可实现“智能”减重。
多项研究已证实，司美格鲁肽可显著降低糖尿病患者的体重，其减重效果是基于治疗前的体重⽽“智能”减重，⽤药前越胖，减幅越⼤，⾝体不胖（BMI<25kg/m2）的患者减重幅度相对⼩，因此不胖的患者也可以放⼼使⽤。
3、⼏乎没有低⾎糖风险司美格鲁肽的降糖效果呈“⾎糖依赖性”，⾎糖越⾼，降糖效果越好；⾎糖降⾄正常，其作⽤明显减弱。
汇总分析发现，使⽤司美格鲁肽治疗者低⾎糖的风险极低，可真正实现“按需”降糖。
突破创新，口服GLP-1RA先行者——司美格鲁肽片剂
突破创新，口服GLP-1RA先行者——司美格鲁肽片剂展开全文*仅供医学专业人士阅读参考编者按之前上海瑞金医院的王卫庆教授在本刊通过两篇文章为大家介绍了多肽类药物如何突破壁垒成为口服多肽（详见本刊2021年12月10日“口服多肽，曙光初现”篇），以及司美格鲁肽如何在SNAC的助力下从注射制剂成为全球第一个真正意义上的口服肽类药物[即第一个口服给药的胰高糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA）]（详见本刊2022年1月14日“SNAC——司美格鲁肽从注射到口服的助力武器”篇）。
那么，作为口服片剂的司美格鲁肽，其有效性和安全性究竟如何呢？它是否能延续司美格鲁肽注射制剂显著降糖、多重代谢获益的战绩呢？今天本刊再次邀请到来自上海瑞金医院的王卫庆教授，为大家梳理司美格鲁肽片剂在人体的系列临床试验数据，包括药代动力学研究、量效关系曲线及在2型糖尿病患者中应用的有效性和安全性结果。
一、殊途同归——给药途径不同，量效关系一致通过本刊前两篇文章介绍，相信大家已经清楚地知道：司美格鲁肽片剂的制备成功有赖于和N-[8-（2-羟基苯甲酰基）-氨基]辛酸钠（Salcaprozate Sodium，SNAC）的共同配制。
我们简要回顾一下SNAC促进司美格鲁肽在胃内吸收的机制，主要包括：1.促进司美格鲁肽单体化，使其渗透性更强；2.SNAC具有亲脂性，可有效地插入到胃上皮的细胞膜中，改变胆固醇磷脂和蛋白质固有的完整性，进而影响细胞膜的流动性[1]，促进渗透；3.SNAC在胃内有效增加司美格鲁肽分子周围局部pH值，防止胃蛋白酶对多肽的降解，在细胞膜表面借助浓度梯度使司美格鲁肽穿透胃黏膜后吸收入血[2]。
由此，SNAC成就司美格鲁肽片剂成为了首个成功制备的胰高糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA）口服制剂，也是首个真正意义上的口服多肽类药物。
那么和SNAC共同配制后制成的口服司美格鲁肽片剂和司美格鲁肽注射制剂有什么不同？司美格鲁肽片剂中的有效成分还是原来那个司美格鲁肽吗？换言之，司美格鲁肽片剂和皮下注射的司美格鲁肽在人体内的代谢过程及发挥的作用一样吗？研究人员将皮下注射的司美格鲁肽和司美格鲁肽片剂的Ⅲ期临床试验的数据进行了汇总后发现（图1）：图1. 司美格鲁肽片剂与皮下注射司美格鲁肽药效动力学曲线①每天一次7mg/14mg口服司美格鲁肽片剂分别与每周一次0.5mg/1.0mg皮下注射的司美格鲁肽达到相似的血药浓度。
研究表明司美格鲁肽能否延缓衰老进程
研究表明司美格鲁肽能否延缓衰老进程在当今社会，人们对于延缓衰老、保持青春活力的追求从未停止。
随着科学技术的不断发展，各种新型药物和治疗方法层出不穷。
司美格鲁肽，这一名字逐渐进入人们的视野，引发了广泛的关注和研究。
那么，司美格鲁肽究竟能否延缓衰老进程呢？首先，让我们来了解一下司美格鲁肽到底是什么。
司美格鲁肽是一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂。
它最初被开发用于治疗 2型糖尿病，通过调节血糖水平发挥作用。
然而，随着研究的深入，科学家们发现它可能具有超出降糖之外的潜在益处，其中就包括对衰老相关过程的影响。
衰老，是一个复杂的生物学过程，涉及多个生理系统和分子机制的变化。
细胞老化、氧化应激、慢性炎症、线粒体功能障碍等都是衰老进程中的重要环节。
而司美格鲁肽在这些方面可能发挥着一定的作用。
有研究表明，司美格鲁肽能够调节能量代谢。
随着年龄的增长，人体的能量代谢往往会出现失衡，导致脂肪堆积和体重增加。
司美格鲁肽可以增加胰岛素的敏感性，促进葡萄糖的利用，减少脂肪的储存，从而有助于维持健康的体重和代谢状态。
良好的代谢状态对于延缓衰老至关重要，因为代谢紊乱与许多慢性疾病的发生和发展密切相关，而慢性疾病又是加速衰老的重要因素。
此外，司美格鲁肽还可能对心血管系统产生积极影响。
心血管疾病是老年人常见的健康问题，也是衰老的重要并发症之一。
研究发现，司美格鲁肽能够降低血压、改善血脂谱、减轻心血管炎症，从而降低心血管疾病的风险。
一个健康的心血管系统对于身体的整体健康和延缓衰老有着不可忽视的作用。
在细胞层面，司美格鲁肽可能具有一定的抗氧化和抗炎作用。
氧化应激和慢性炎症是导致细胞损伤和衰老的重要原因。
通过抑制氧化应激和炎症反应，司美格鲁肽可以保护细胞免受损伤，维持细胞的正常功能，从而在一定程度上延缓衰老进程。
然而，要确定司美格鲁肽能否真正延缓衰老进程，还需要更多的研究和长期的观察。
目前的研究大多还处于动物实验或初步的临床阶段，虽然取得了一些令人鼓舞的结果，但要将其应用于人类的抗衰老治疗，还需要解决许多问题。
司美格鲁肽在转化医学研究中的应用价值如何
司美格鲁肽在转化医学研究中的应用价值如何近年来，随着医学研究的不断深入和发展，新型药物的研发与应用成为了关注的焦点。
司美格鲁肽作为一种新型的药物，在转化医学研究中展现出了令人瞩目的应用价值。
司美格鲁肽是一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂。
GLP-1 是人体肠道内分泌细胞分泌的一种激素，它能够促进胰岛素的分泌、抑制胰高血糖素的分泌，从而调节血糖水平。
司美格鲁肽通过模拟GLP-1 的作用，发挥了出色的降糖效果。
在糖尿病治疗领域，司美格鲁肽的应用价值尤为突出。
对于 2 型糖尿病患者而言，传统的治疗方法可能存在一定的局限性，如血糖控制不理想、容易出现低血糖反应等。
司美格鲁肽则为这些患者带来了新的希望。
它不仅能够有效地降低血糖，还具有减轻体重、改善心血管危险因素等额外的益处。
司美格鲁肽通过多种机制发挥降糖作用。
首先，它能够增加胰岛素的分泌，尤其是在血糖升高时，使胰岛素的分泌更加精准和有效。
其次，它可以抑制胰高血糖素的分泌，减少肝糖原的输出，从而降低血糖水平。
此外，司美格鲁肽还能够延缓胃排空，增加饱腹感，减少食物的摄入，这对于控制体重和改善血糖控制都具有积极的意义。
除了降糖作用，司美格鲁肽在体重管理方面也表现出色。
现代社会中，肥胖已经成为了一个严重的公共卫生问题。
司美格鲁肽能够通过抑制食欲、减少能量摄入等途径，帮助患者实现体重的减轻。
多项临床研究表明，使用司美格鲁肽治疗的肥胖患者，在一定时间内能够显著降低体重，并且这种减重效果具有较好的持续性。
在心血管疾病方面，司美格鲁肽也展现出了潜在的应用价值。
心血管疾病是糖尿病患者常见的并发症之一，严重影响患者的生活质量和生存率。
研究发现，司美格鲁肽能够改善心血管危险因素，如降低血压、改善血脂谱等。
同时，一些大规模的临床试验也正在探索司美格鲁肽在预防和治疗心血管疾病方面的直接作用。
从转化医学的角度来看，司美格鲁肽的研发和应用为我们提供了许多宝贵的经验和启示。
司美格鲁肽在临床实践中的应用现状如何
司美格鲁肽在临床实践中的应用现状如何在当今的医学领域，新的药物不断涌现，为各种疾病的治疗带来了新的希望。
司美格鲁肽就是其中备受关注的一种药物。
那么，司美格鲁肽在临床实践中的应用现状究竟如何呢？司美格鲁肽属于胰高糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂类药物。
这类药物通过模拟人体自身的胰高糖素样肽-1的作用，来调节血糖水平。
首先，在糖尿病治疗方面，司美格鲁肽展现出了显著的效果。
对于2 型糖尿病患者来说，司美格鲁肽能够有效地降低血糖。
它不仅可以促进胰岛素的分泌，还能够抑制胰高血糖素的释放，从而减少肝糖原的输出，增加肌肉和脂肪组织对葡萄糖的摄取和利用。
与传统的降糖药物相比，司美格鲁肽具有一些独特的优势。
一方面，它的降糖效果较为持久和稳定。
患者使用后，血糖能够在较长时间内保持在较为理想的范围内。
另一方面，司美格鲁肽还能够减轻体重。
这对于许多伴有肥胖的 2 型糖尿病患者来说，无疑是一个重要的附加益处。
研究表明，司美格鲁肽能够通过抑制食欲、增加饱腹感等机制，减少能量的摄入，从而实现体重的下降。
在临床实践中，医生会根据患者的具体情况，如血糖水平、体重、合并疾病等，来决定司美格鲁肽的使用剂量和治疗方案。
对于一些血糖控制不佳的患者，司美格鲁肽可以与其他降糖药物联合使用，以提高治疗效果。
除了糖尿病，司美格鲁肽在肥胖症的治疗中也崭露头角。
随着生活方式的改变，肥胖已经成为一个全球性的健康问题。
司美格鲁肽通过调节食欲和能量代谢，为肥胖症患者提供了一种新的治疗选择。
在肥胖症的治疗中，司美格鲁肽的使用剂量通常会高于糖尿病治疗时的剂量。
临床研究显示，经过一段时间的治疗，患者的体重能够显著下降，并且这种体重下降往往伴随着身体代谢指标的改善，如血脂、血压等。
然而，司美格鲁肽的使用也并非毫无风险。
在临床实践中，一些患者可能会出现胃肠道不良反应，如恶心、呕吐、腹泻等。
这些不良反应通常在治疗初期较为明显，随着治疗时间的延长，多数患者可以逐渐耐受。
司美格鲁肽循证
司美格鲁肽循证
司美格鲁肽是一种多肽药物，主要用于治疗糖尿病，并通过刺激胰岛素释放来降低血糖水平。
循证医学是一种基于最新的研究证据来指导临床决策的医学方法。
目前在司美格鲁肽的循证方面，已经有一些研究和临床试验深入探讨了它的安全性和疗效。
根据相关研究，司美格鲁肽可以显著降低糖化血红蛋白A1c（HbA1c）水平，改善胰岛细胞功能，减少药物副作用，并有助于控制体重。
同时，研究也显示司美格鲁肽在预防心血管事件方面具有潜在的益处。
一项名为「博隆学会糖尿病和心血管病临床试验」（LEADER trial）的研究发现，与安慰剂相比，使用司美格鲁
肽的患者患上心血管事件的风险降低了13%。
需要注意的是，虽然已经有较多的研究支持司美格鲁肽的使用，但在实施临床决策时，还应该考虑每位患者的具体情况和需求，并结合其他治疗选择。
对于某些有特殊情况或禁忌症的患者，司美格鲁肽可能并不适合使用。
总的来说，司美格鲁肽在治疗糖尿病方面具有很好的临床证据支持，但在应用时应慎重考虑。
最佳的治疗方案应基于医生与患者之间的共同决策，并结合最新的循证医学和临床指南。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
新型降糖药司美格鲁肽周制剂在华获批，兼顾强效降糖与心血
管代谢获益
近日，国家药品监督管理局批准新型降糖药物胰高糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA）周制剂司美格鲁肽注射剂用于饮食运动后，应用二甲双胍和（或）磺脲类药物血糖不达标的成人2型糖尿病患者（T2DM）的治疗，以及降低T2DM合并心血管疾病患者的主要心血管不良事件风险。
司美格鲁肽成为中国首个同时具有降糖和心血管适应证的周制剂降糖药物。
GLP-1RA是一种肠促胰素类药物，它通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌等机制来降低血糖。
GLP-1RA对于胰岛素和胰高血糖素的调节作用均为葡萄糖依赖性，即当血糖升高时，则刺激胰岛素分泌而抑制胰高血糖素分泌；当血糖降低时，则不再抑制胰高血糖素分泌，故低血糖风险极低[1]。
中国糖尿病患病人数近1.3亿，其中仅有10.5%血糖控制达标[2]。
T2DM患者常常合并动脉粥样硬化性心血管病（ASCVD）等疾病，严重威胁患者生命和生活质量。
近期发布的CAPTURE研究显示，在中国，每3例糖尿病患者中，就有1例患有心血管疾病；合并心血管疾病的T2DM患者中，94.9%合并ASCVD[3]。
中国心脏调查显示，冠心病住院患者中糖尿病患病率为52.9%[4]。
血糖控制不达标，血压、血脂和体重等心血管代谢指标管理不佳，心血管疾病高发，是糖尿病综合管理亟需解决的现状。
司美格鲁肽以突破性技术将半衰期延长至7天，实现一周一次给药，并能维持非常平稳的血药浓度[5]。
从2007年研发至今，司美格鲁肽开展了SUSTAIN系列全球多中心大型临床研究，共纳入11 000余例患者，其中包括605例中国患者。
SUSTAIN系列研究显示，无论单药应用还是联合其他口服降糖药
或基础胰岛素，司美格鲁肽周制剂均可显著降低糖化血红蛋白（HbA1c），最高降幅达1.8%，降糖疗效均显著优于对照组[6-14]。
SUSTAIN China研究结果显示，在中国人群中，司美格鲁肽可显著降低糖化血红蛋白（HbA1c），最高降幅达1.8%，HbA1c达标率（<7.0%）高达86.1%，且低血糖发生率极低[15]。
此外，司美格鲁肽还能改善多项心血管代谢指标，更好地综合控制包括血压、血脂和体重等在内的多种心血管风险因素。
心血管结局研究——SUSTAIN 6研究结果显示，在标准治疗基础上，相比安慰剂，司美格鲁肽显著降低主要心血管不良事件（MACE）发生风险达26%，显著降低非致死性卒中风险达39%[16]。
北京大学第一医院心内科霍勇教授表示：“心脑血管并发症目前已成为糖尿病患者的主要死亡原因。
糖尿病需要通过多学科协作，长期、全程综合管理，以改善患者的心脑血管结局。
近年来，随着大量心血管结局研究的发表，证实GLP-1RA不仅具有良好的降糖效果，还能显著减少患者的心脑血管事件发生风险，国内外指南均一致明确GLP-1RA对于合并心血管疾病或心血管高危风险的2型糖尿病患者的重要治疗地位。
优先选择有明确心血管获益证据的降糖药物，将有效提升糖尿病综合管理的质量，惠及更多中国患者。
参考文献
[1] 中国糖尿病杂志, 2018, 26(5): 353-361.
[2] BMJ, 2020, 369: m997.
[3] CAPTURE. GW-ICC 2020Poster:GW31-e1199.
[4] Eur Heart J, 2006, 27(21): 2573-2579.
[5] Diabetologia, 2017, 60(8): 1390-1399.
[6] Lancet Diabetes Endocrinol, 2017, 5(4): 251-260.
[7] Lancet Diabetes Endocrinol, 2017, 5(5): 341-354.
[8] Diabetes Care, 2018, 41(2): 258-266.
[9] Lancet Diabetes Endocrinol, 2017, 5(5): 355-366.
[10]J Clin Endocrinol Metab, 2018, 103(6): 2291-2301.
[11] Lancet Diabetes Endocrinol, 2018, 6(4):275-286.
[12] Lancet Diabetes Endocrinol. 2019, 7(11): 834-844.
[13] Lancet Diabetes Endocrinol, 2019, 7(5): 356-367.
[14] Diabetes Metab, 2020, 46(2): 100-109.
[15]Diabetes Obes Metab, 2021, 23(2): 404-414.
[16] N Engl J Med, 2016, 375(19): 1834-1844.。