硬药的设计原理及应用
胶囊剂的设计与制作(药物制剂技术课件)
4.崩解时限（崩解度）：将样品装入吊篮浸入1000ml烧杯 中，上下移动，烧杯内盛有温度为37±1℃的水
硬胶囊 37℃ 30min 软胶囊 1hr 肠溶胶囊:盐酸溶液中2小时无裂缝不崩解，在人工肠液中1 小时内崩解。
5 .溶出度：指药物制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。 方法
第一法：转篮法——篮体和篮轴 第二法：桨法——搅拌桨 第三法：小杯法——搅拌桨 凡规定检查溶出度和释放度的不在检查风解毒崩解度
(3) 规格
由大到小分为000、00、0、1、2、3、4、5号8种
空胶囊的号数与容积 空胶囊号数 0 1 2 3 4 5
容积(ml) 0.75 0.55 0.40 0.30 0.25 0.15
(4) 空胶囊的质量要求：
a. 外观 b.长度和厚度 全囊长度偏差±0.50mm以内。
c. 应无臭、无味。 d. 含水量应在12%~15%。 e. 脆碎度 f. 溶化时限
于37℃水中振摇15分钟，应全部溶散。 g. 炽灼残渣
h. 微生物检查
不得有大肠杆菌等和活螨； 杂菌总数在1000个/g以下； 真菌总数在100个/g以下。
2. 药物的填充与封口
空胶囊的选用 类型 规格 8种 常用的为0－5号
药物的填充 封口
填充物料的制备、填充与封口 （1）空胶囊的选用
锁口式胶囊密闭性好。
螺旋钻压 进物料
（2）物料的处理与填充
自由流进物料 柱塞压进物料
填充管内，先压成药粉块，再填充入胶囊。
（二）软胶囊剂的制备
1. 概述 制成液体或半固体状物密封于软质囊中。 特点：可塑性强弹力大；用于各种油性药物等
2. 软胶囊的制备方法
滴制法 由具双层喷头的滴丸机完成。滴制胶液和药液、冷却
硬胶囊充填机设备工艺原理
硬胶囊充填机设备工艺原理硬胶囊充填机是一种主要用于医药、保健品等领域的自动化生产设备。
它通过一定的工艺原理，将固体药物或粉末填充在硬胶囊中，并将其封闭，以便于使用。
下面我们就来具体了解一下硬胶囊充填机设备的工艺原理。
设备结构硬胶囊充填机一般由进料系统、充填系统、封口系统、控制系统等几个部分构成。
进料系统进料系统往往包括进料斗、输送系统等组成。
其中，进料斗用于存放将要充填的固体药物或粉末；输送系统则通过输送带等形式将其送至充填系统。
充填系统充填系统是硬胶囊充填机的核心部分。
其中，主要往返运动部件包括活塞杆、垂直支架、挤压螺旋等，通过伺服电机驱动，将固体药物或粉末按照一定容量充填到硬胶囊中。
此外，充填喷嘴可以根据生产需要进行调整。
封口系统封口系统主要由热封模具和封口器组成。
在充填完成后，硬胶囊在封口器的作用下，将两个半胶囊进行热封封口，以防止药物泄漏。
控制系统控制系统可以控制硬胶囊充填机的进度、速度、充填量、温度、压力等参数，提高生产效率和质量。
工艺原理硬胶囊充填机的工艺原理主要分为以下几步：1.活塞运动进料系统中的固体药物或粉末由输送机构输送到充填系统。
充填系统中的活塞开始往返运动，将药物或粉末从储料器中输送至充填头中。
2.充填随着活塞的往返，充填头中的药物或粉末被推进胶囊内，根据预设的容量，充填到一定的高度。
3.挤压出料充填头的顶部往往配有挤压螺旋，它可以将胶囊中的药物或粉末压实，以便于装入更多的药物。
挤压过程中，充填头不断往返运动，直到填充到预设的充填量。
4.热封封口封口系统内的热封模具开始工作。
封口器将两个半胶囊压紧并进行热封，将药物封在硬胶囊内，防止药物泄漏。
5.出料完成封口后，硬胶囊从充填头中取下，并通过输送机构送到指定位置作为成品。
工艺特点硬胶囊充填机的几个特点如下：1.高效：硬胶囊充填机可以自动进行充填封口操作，可以大幅提高生产效率和降低成本。
2.精确：硬胶囊充填机可以按照预设的容量进行充填操作，充填量比较精确，并且可以方便的进行调整，以适应不同的生产需求。
显微制片中一些实用的小技巧
青
鸡
箱
冠
子
花
种
子
皮
种
表
皮
皮
表
细
皮
胞
细
胞
同等条件下 拍摄，大小 明显有区别。 但不是十分 稳定。
青葙子
鸡冠花子
在金相显微镜下放大到500倍
青葙子
鸡冠花子
再用电脑放大到1000倍的微性状，青葙子表皮细胞垂周壁呈 节节样，鸡冠花子表皮细胞垂周壁光滑，沟槽明显。
降香
又名：花梨木、降 香黄檀，来源：豆 科黄檀属植物降香 檀Dalbergia odorifera 心材
中药微性状观察方法的一些新的进展：
一、放大倍数更大从100倍到500倍，主要是利用金 相显微镜的内置光源的功能。 二、景深合成不用转到PHOTOSHOP，可以在显微 镜观察的过程中一步合成。
这是某型号的金相显微镜(包括普通和偏光)
这个“在Z轴的延伸”就是指 景深合成
速度明显 加快了
不同批次的鸡冠花子
最后一点的泡 沫可不切下， 让切片积在其 中和刀片上。
如果叶子小或 窄，可片叠在 一起夹着切。
叶子先泡软， 切成条，卷叠 起来夹着切。
用一稍粗一点的 棍扎一个洞，把植 物的茎塞进去（也 可把花、叶子等卷 成个棍形），可多 塞几根。
也可用打 洞法夹片
酸枣仁可塞可夹
怕切到手的同仁们，硬 的材料可以夹着刮。 北五味子这样切方便
这样的方法，有助于对药材显微的科学研究，也十分有助于 我们在检定工作中迅速找到我们需要看到的特征。
如果想要细粉，可用这一类细钢锉。
最后强调一下，清理锉的锈和残渣，最好用钢丝刷。
四、如何进行叶表面制片——磨片法
在叶、花、果实的表面显微观察时，往往最困难的 是如何获得足够薄的表面制片。
前药、硬药、软药
化合物
（体外无活性或较小 活性）
生物转化
活性化合物
Albert, A. (1958) Chemical aspects of selective toxicity.
Nature (London) 1958; 182: 421-423.
Prodrugs
“Drug Latentiation”
– included late process of purposely designing and synthesizing a molecule that specifically requires “bioactivation” to a pharmacologically active substance.
HO
Cl Estermustine Sodium Phosphate Emcyt® - Pharmacia & Upjohn
Cl NH
Cl Nornitrogen mustard
NH+Cl-
Aziridine Cl Actual alkylating species
Used for metastatic carcinoma of the prostate（前列腺转移癌）， Promoiety also a drug! Prodrug is selectively taken up into estrogen receptor positive cells then urethane linkage is hydroylzed． ． 17-alphaestradiol slow prostate cell growth ． Nornitrogen mustard is a weak alkylating agent
肝硬化用螺内酯的原理
肝硬化用螺内酯的原理
肝硬化患者使用螺内酯的治疗原理可以概括以下几点:
1. 肝硬化时肝细胞大量坏死,Collagen合成增加,肝脏结缔组织过度增生,最终导致肝脏硬化猛烈进行。
2. 螺内酯可以抑制肝星形细胞的活化,减少胶原的合成和沉积。
螺内酯是一种碱性脂溶性药物,可渗透进入细胞内,抑制肝星形细胞的增殖。
3. 螺内酯还可以通过抑制I型胶原基因的表达,降低胶原蛋白的生成。
同时还能减少肝内丝氨酸蛋白酶抑制剂的表达,减轻胶原降解的抑制作用。
4. 螺内酯能够减轻肝细胞胞内和细胞外基质的纤维化,保护残存的正常肝细胞,延缓肝功能进一步恶化。
5. 通过抑制炎症介质、细胞因子和活性氧的生成,螺内酯可减轻炎症反应和氧化应激,起到抗炎和保护肝细胞的作用。
6. 螺内酯还能抑制肝硬化时门静脉高压的形成,可降低门脉血流,减轻腹水的积聚,控制肝硬化后的一些严重并发症。
7. 长期使用螺内酯,可使肝细胞凋亡减少,肝细胞再生加快,肝脏的修复能力得以
改善,并可逆转早期肝硬化的病变过程。
8. 螺内酯口服吸收快速完全,一次或两次每日服用,血药浓度可长时间维持在治疗范围内,确保对肝细胞的持续保护作用。
9. 螺内酯具有良好的安全性,主要不良反应有头晕、头痛和腹泻等,大部分患者能耐受。
严重不良反应较少见。
10. 综上所述,螺内酯通过多途径和多靶点抑制肝纤维化进程,对肝硬化患者起到保护肝脏和改善肝功能的作用,是肝硬化治疗中的重要药物之一。
硬胶囊
药用硬胶囊的成型加工前言硬胶囊（hard capsule）系指将一定量的药材提取物加药粉或辅料制成均匀的粉末或颗粒，充填于空心胶囊中制成，或将药材粉末直接分装于空心胶囊中制成。
在现代中药制剂生产中，硬胶囊剂因工艺过程相对简单，又有服用方便、起效快并能有效地隔离药物的不良气味等优点，近年来得到了广泛的应用。
胶囊剂具有以下特点：①可掩盖药物不适的苦味及臭味，使其整洁、美观、容易吞服。
②药物的生物利用度高。
胶囊剂与片剂、丸剂不同，制备时可不加粘合剂和压力，所以在胃肠道中崩解快，一般服后3～10min即可崩解释放药物，呈效较丸、片剂快，吸收好。
③提高药物稳定性。
如对光敏感的药物，遇湿热不稳定的药物，可装入不透光胶囊中，防护药物不受湿气和空气中的氧、光线的作用，从而提高其稳定性。
④能弥补其他固体剂型的不足。
如含油量高因而不易制成丸、片剂的药物，可制成胶囊剂，如将牡荆油制成胶丸剂（软胶囊剂）。
又如服用剂量小，难溶于水，消化道内不易吸收的药物，可使其溶于适当的油中，再制成胶囊剂，不仅增加了消化道的吸收，提高了疗效，并且稳定性较好。
⑤可定时定位释放药物。
如将药物先制成颗粒，然后用不同释放速度的包衣材料进行包衣，按所需比例混合均匀，装入空胶囊中即可达到延效的目的。
若需要在肠道中显效者，可制成肠溶性胶囊。
也可制成直肠用胶囊供直肠给药。
但是必须注意，凡药物的水溶液或稀乙醇溶液，均不宜填充于胶囊中，因易使胶囊溶化，易溶性药物和刺激性较强的药物，均不宜制成胶囊剂，因胶囊剂在胃中溶化时，由于局部浓度过高而刺激胃粘膜。
风化药物可使胶囊软化，潮解药物可使胶囊过分干燥而变脆，都不宜作胶囊剂。
硬胶囊填装固体药剂已经是一项较为成熟的制剂工艺，与软胶囊相比有硬胶囊的适用范围更广，现在更有液体硬胶囊出现，通过特殊的封口处理，使其具备了更好的密封性，方便生产加工。
1.红景天药用硬胶囊的囊皮配方设计1.1目标药物白色或微黄色结晶性粉末。
几乎无味，无臭，熔点158-162℃。
中药硬膏剂的临床应用
二、作用机理
中药硬膏剂经皮肤发挥作用贴膏药疗法是中医临床常 用的外治方法之一，它遵循中医辨证论治及中药的功 效、主治与归经的原则，充分调动药物互相协调为用 的效能，组成多味药物的复方，以发挥药物的良好效 果。由于膏药直接敷贴于体表，而制作膏剂的药物大 多气味较浓，再加入辛香走窜极强的引经药物，通过 渗透入皮肤，内传经络、脏腑，起到调气血、通经络 、散寒湿，消肿痛等作用。
四、注意事项
• 1.平时运动或劳动时不慎造成肌肉挫伤或关节、韧带拉伤时，不要 立即用伤湿止痛膏、麝香追风膏贴于受伤部位。因这类膏药具有活 血散瘀的作用，伤后即贴不能达到消肿、止痛的目的。
• 2.局部有破损者，不可将膏药直接贴在破损处，以免发生化脓性感 染。
• 3.凡是含有麝香、乳香、红花、没药、桃仁等活血化瘀成分的膏药 ，孕妇均应禁用。
21.高血压—双侧涌泉穴 22.阳痿—肚脐 23.习惯性流产—肚脐 24.各种癌症—相应胸、腹、背部 25.小儿腹泻—肚脐 26.小儿遗尿—肚脐 27.小儿流涎—肚脐
28.颈椎病—大椎穴上部位 29.肩周炎—喙突、肱骨大/小结节、肩胛提肌、压痛部位 30.肘关节病—肱骨内外上髁压痛点 31.腕关节病—压痛点 32.强直性脊柱炎—患部 33.腰椎间盘突出症—患部（以CT为准）
28.颈椎病—大椎穴上部位 29.肩周炎—喙突、肱骨大/小结节、肩胛提肌、压痛部位 30.肘关节病—肱骨内外上髁压痛点 31.腕关节病—压痛点 32.强直性脊柱炎—患部 33.腰椎间盘突出症—患部（以CT为准）
14.支气管炎—膻中、肺俞、大椎, 15.肺炎、肺结核—肺体表投影部, 16.胃病—中脘、胃俞、脾俞, 17.肝病—肝区相应部, 18.肾病—双侧肾区, 19.小肠病—气海、关元, 20.糖尿病—双侧肾区,
中药硬膏剂的临床应用
中药硬膏剂的临床应用一、引言中药硬膏剂是一种传统的中药外用制剂，广泛应用于临床。
它具有局部药物浓度高、药效直接、使用方便、可长时间贴敷等优点，在皮肤科、外科、骨伤科等领域发挥着重要作用。
本文将探讨中药硬膏剂的临床应用及发展现状。
二、中药硬膏剂的制备工艺中药硬膏剂的制备工艺主要包括药材提取、膏药制备、膏药成型等步骤。
其中，药材提取是关键环节，需根据药材的性质和药效要求进行选择和提取。
制备过程中还需添加适量的基质，如天然橡胶、聚合物等，以增加膏药的柔韧性和耐用性。
三、中药硬膏剂的临床应用1、皮肤科：中药硬膏剂在皮肤科应用广泛，如治疗湿疹、皮炎、银屑病等。
其中，许多处方药物具有清热解毒、祛风止痒的功效，能够有效缓解皮肤瘙痒和炎症反应。
2、外科：中药硬膏剂在外科主要用于止痛、消肿、促进伤口愈合等方面。
例如，对于骨折患者，中药硬膏剂能够减轻疼痛，加速患处愈合，提高康复效果。
3、骨伤科：骨伤科疾病如关节炎、腰椎间盘突出等，中药硬膏剂也具有显著疗效。
一些处方药物具有舒筋活络、祛风除湿的作用，能够缓解疼痛，改善关节功能。
4、其他领域：中药硬膏剂还广泛应用于妇科、男科等领域，如治疗盆腔炎、乳腺炎、前列腺炎等。
这些处方药物多具有活血化瘀、清热解毒的作用，能够改善局部血液循环，消除炎症。
四、中药硬膏剂的发展现状及前景近年来，随着中药研究的深入，中药硬膏剂的生产工艺和配方不断得到优化。
新型基质材料如高分子聚合物、纳米材料等的引入，使得中药硬膏剂的疗效和稳定性得到了进一步提高。
同时，随着消费者对中药认知度的提高，中药硬膏剂的市场需求也不断增长。
未来，随着科技的发展和人们对健康需求的提高，中药硬膏剂将会在更多领域得到应用。
例如，针对一些慢性疾病如糖尿病、高血压等，中药硬膏剂可以通过皮肤给药的方式，实现持续稳定的药物治疗。
随着国际化进程的加速，中药硬膏剂也将走向世界舞台，为更多患者带来福音。
五、结论中药硬膏剂作为一种传统的中药外用制剂，具有广泛的临床应用价值。
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硬药的设计原理及应用
硬药的概述
•硬药是指在药物的基础上通过化学反应增加其稳定性、改进药物的吸收、降低药物的毒性或提高药物的效能的一种药物设计方法。
•硬药的设计原理是通过特定的化学反应，将药物与它们的载体或基团结合，形成一种稳定的化合物，提高药物的生物利用度和期效性。
•硬药经过合成和脱水底物类的反应，形成新的药物结构，使药物在生物体内更好地发挥作用。
硬药的设计原理
硬药的设计原理包括以下几个方面： 1. 药物的结构优化：通过分子设计和合成
化学方法，优化药物的结构，提高其生物利用度和药效。
2. 载体的选择：选择合
适的药物载体，使药物能够更好地释放和达到作用部位。
3. 化合物的稳定性：通
过化学反应将药物与载体或基团结合，提高药物的稳定性，减少药物的代谢和分解。
硬药的应用领域
硬药的设计原理在许多领域都有广泛的应用，包括但不限于以下几个方面：
药物传递系统
•药物递送系统是指将药物包裹在适当的载体中，通过控制释放速率和方向性，提高药物的生物利用度和药效。
•硬药的设计原理可以在药物递送系统中应用，通过将药物与载体或基团结合，改变药物的溶解度、溶出速率和药物的释放方式，实现药物的控释。
•硬药递送系统在治疗癌症、疼痛和传染病方面有着广泛的应用。
药物化学
•硬药的设计原理在药物化学中有着重要的作用，能够改进药物的生物利用度和药效。
•通过将药物与载体或基团结合，可以改变药物的物化性质，提高药物的溶解度和溶出速率，减少药物的代谢和分解。
•硬药的设计原理还可以用于改变药物的吸收速率，使药物在特定的部位发挥作用，提高药物的治疗效果。
蛋白质工程
•硬药的设计原理在蛋白质工程中也有广泛的应用。
•通过将药物与蛋白质结合，可以改变蛋白质的构象和活性，提高蛋白质的稳定性和抗原性。
•硬药的设计原理还可以用于改变药物在蛋白质中的结合位点，改变药物与蛋白质的亲和力，提高药物的效能。
硬药的发展趋势
硬药设计原理的发展趋势主要包括以下几个方面： - 硬药的研究重点从单一药
物设计逐渐转向多药物组合设计，以提高药物治疗效果。
- 硬药的设计将越来越注
重在活体内精确释放药物，以实现对病变部位的精确治疗。
- 硬药设计将结合纳米
材料和生物技术，实现药物的靶向传递和释放，提高药物的治疗效果和减少副作用。
总结
硬药是一种通过化学反应改进药物的设计方法，其原理是通过化学反应将药物
与载体或基团结合，提高药物的生物利用度和药效。
硬药的应用领域包括药物递送系统、药物化学和蛋白质工程等。
未来，硬药设计将更多地关注多药物组合设计和精确释放药物，结合纳米材料和生物技术，提高药物的治疗效果和减少副作用。