沙格列汀杂质最新结构式
深圳市恒丰万达医药科技有限公司沙格列汀杂质
多西他赛杂质
深圳市恒丰万达医药科技有限公司报价单品牌产品名结构式 TLC Docetaxel-d9 D-192 TLC Docetaxel Impurity C (7-Epi- Docetaxel) D-193 TLC Docetaxel Impurity D (7-Epi-10-Oxo- Docetaxel) D-194 TLC 10-Acetyl Docetaxel D-195 TLC 2-Debenzoyl-2-pentenoyl Docetaxel D-196 TLC6-Oxo-Docetaxel D-197
TLC Docetaxel Impurity A D-198 TLC Docetaxel Impurity B (10-Oxo Docetaxel) D-199 TLC Docetaxel Impurity E (10-Deacetyl Baccatin III) D-1910 TLC 7-Methyl-10-(2-Hydroxy-3-N-Boc-3- Phenylpropionyl)- Docetaxel D-1911 TLC 7-Methyl Docetaxel D-1912 TLC 2-Epi Docetaxel Impurity D-1913
TLC Docetaxel Metabolite M1 and M3 D-1914 TLC Docetaxel Metabolite M2 D-1915 TLC Docetaxel Metabolite M4 D-1916 TLC Docetaxel Metabolite M2-d6 D-1917 TLC Docetaxel Metabolite M4-d6 D-1918 TLC Docetaxel Crotonaldehyde Analog D-1919
沙格列汀FDA原版使用说明书最新版
Onglyza(沙格列汀，saxagliptin)片使用说明书2009年7月版 批准日期：2009年7月31日美国FDA，2009年10月1日欧盟EMEA；公司：Bristol-Myers Squibb 和AstraZeneca。 https://www.360docs.net/doc/1015910825.html,/drugsatfda_docs/label/2009/022350lbl.pdf 11.一般描述： 沙格列汀是有口服活性的二肽肽酶-4(DPP4)抑制剂。沙格列汀单水化合物的化学名：(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)acetyl]-2-az abicyclo [3.1.0]hexane-3-carbonitrile,monohydrate或(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-hydroxyadamantan -1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile hydrate。分子式：C18H25N3O2?H2O，分子量：333.43。结构式： 沙格列汀一水化物是一种白色至浅黄色或浅棕色，不吸潮，结晶粉。在24°C ± 3°C难溶于水，稍溶于醋酸乙酯，和溶于甲醇、乙醇、异丙醇、乙腈、丙酮、和聚乙二醇400 (PEG 400)。 为口服使用各ONGLYZA膜衣片含或2.79 mg沙格列汀盐酸盐(无水)等同于2.5 mg沙格列汀或5.58 mg沙格列汀盐酸盐(无水)等同5 mg沙格列汀和以下非活性成分：乳糖一水化物、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、和硬脂酸镁。此外，薄膜包衣含以下非活性成分：聚乙烯醇、聚乙二醇、二氧化钛、滑石粉、和氧化铁。 1适应证和用途： 1.1单药治疗和联合治疗 Onglyza适用于成年2型糖尿病患者膳食和运动辅助治疗改善血糖控制[见临床研究(14)]。 1.2使用的重要限制 Onglyza不应用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒，因为在这些情况中可能无效。 未进行与胰岛素联用研究。 2剂量和用法： 2.1推荐量 Onglyza的推荐剂量为2.5 mg或5 mg每天1次不考虑进餐。 2.2有肾损伤患者 对中度或严重肾损伤或末期肾病(CrCl 50 mL/min)患者建议每天1次2.5 mg。 2.3强CYP4/5抑制剂 用本品前及定期评估肾功能。对用强细胞色素P450 3A4/5 (CYP3A4/5)抑制剂如酮康唑患者每天1次2.5 mg。
沙格列汀片saxagliptin用于治疗成人的2型糖尿病
新泽西州普林斯顿，伦敦，2009年7月31日─百时美施贵宝（NYSE:BMY)及阿斯利康（NYSE:AZN)于今日宣布，ONGLYZA? (saxagliptin沙格列汀片)（一种二肽基肽酶-4(DPP4)抑制剂）已经获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。 ONGLYZA?可作为饮食和锻炼的辅助治疗，改善2型糖尿病成人患者的血糖控制情况。ONGLYZA?每日服用1次，可与常用处方口服降糖药：二甲双胍、磺脲类或噻唑烷二酮类（TZD）药物联用，也可单用，可显著降低糖化血红蛋白（A1C）水平。 ONGLYZA?不应用于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒（某些酸的水平升高，如血液或尿液中的酮体水平升高）。目前尚未研究ONGLYZA?和胰岛素的联用。 近一半的2型糖尿病成人患者采用目前的治疗方法血糖控制不达标 百时美施贵宝研发部执行副总裁、首席科学官及总裁、医学博士埃利奥特?西格尔（Elliott Sigal）谈道：“ONGLYZA?获得FDA的批准对于每天努力控制血糖的2型糖尿病成人患者来说是一项重大的进展。近一半的成人患者采用目前的治疗方法未能控制血糖，因此需要多种药物联合治疗。我们开展的临床试验项目已经证明，ONGLYZA?与其他疗法联用或单用治疗时均可改善糖化血红蛋白的水平。” 阿斯利康首席执行官大卫?布伦南（David Brennan）说道：“2型糖尿病是成人患者和医生每日所面临的一项挑战。ONGLYZA?获得FDA批准之后，医生和成人患者获得了一种重要的，改善血糖控制的新疗法。阿斯利康
与百时美施贵宝之间开展了密切合作，以期进一步了解如何最好地治疗这种颇具挑战性的疾病，从而帮助成人患者达到治疗目标。ONGLYZA?正是我们合作的成果。” ONGLYZA?的获批基于一个临床开发项目，该项目包括约5000名受试者，其中4000多名使用了ONGLYZA?。在控制饮食和锻炼基础上，该开发项目的组成包括：将ONGLY ZA?加用于其他口服降糖药（包括二甲双胍、磺脲类中的格列苯脲和TZDs）的研究；在初次接受治疗的成人糖尿病患者中，开始便联合使用二甲双胍和ONGLYZA?的研究；以及单药治疗研究。 整个III期开发项目中，所有剂量水平的ONGLYZA?与其他常用口服降糖药（二甲双胍，磺脲类和TZDs）联用，或作为单药使用时，都令所研究的3个血糖控制关键指标：糖化血红蛋白（AIC）、空腹血糖（FPG）和餐后血糖（PPG）出现了具有临床相关性与统计学意义的下降。与安慰剂相比，ONGLYZA?A对体重和血脂没有影响。 ONGLY ZA?通过作用于空腹血糖（FPG）和餐后血糖（PPG）来控制糖化血红蛋白（A1C） 肠促胰岛素通过影响胰腺分泌胰岛素和胰高血糖素，帮助机体调节餐后血糖的水平。ONGLYZA?可抑制DPP4酶（这种酶通常可在几分钟内降解肠促胰岛素），从而增加并延长肠促胰岛素的作用。ONGLYZA?对DPP4酶的抑制使胰腺增加了胰岛素的分泌，降低了胰高血糖素的分泌。这些作用是葡萄糖依赖性的，可增强机体对食物的自然反应，降低餐前和餐后血糖水平。 加州大学圣地亚哥分校内分泌和代谢系主任医学博士罗伯特?亨利（Robert Henry）说道：“我在临床工作中发现一些糖尿病成人患者虽然接受了治疗，但仍有较高的空腹血糖或餐后血糖，而这两者都是促成糖化血红蛋白升高的重要因素。沙格列汀（Saxagliptin）的获批为2型糖尿病成人患者提供了一种新的治疗方法，该药可用于控制各项关键的血糖指标，改善血糖，从而降低糖化血红蛋白水平。” 在二甲双胍治疗不能控制血糖时加用，ONGLYZA?使糖化血红蛋白（A1C）出现具有统计学意义的下降研究者对ONGLYZA?和二甲双胍（最常用的口服降糖药）的联用作了大量的研究。在二甲双胍未能充分控制血糖的成人患者中，加用ONGLYZA?2.5mg（n=192,基线A1C 8.1%）和5mg（n=191,基线A1C8.1%）每天1次，到第24周时可使糖化血红蛋白水平从基线分别下降0.6%和0.7%，而安慰剂则使其升高0.1%（与安慰剂相比，p<0.0001，n=179，基线A1C8.1%）。服用ONGLYZA?2.5mg和5mg报告的低血糖发生率分别为7.8%、5.8%，而服用安慰剂则为5%。 对于初次使用糖尿病治疗药物的患者来说ONGLYZA?5mg加二甲双胍（n=320，基线A1C 为9.4%）作为初始治疗，到第24周时可使A1C从基线下降了2.5%，而二甲双胍加安慰剂则使其下降了2% （p<0.0001,n=313，基线A1C9.4%）。ONGLYZA?加二甲双胍组患者达到了美国糖尿病协会推荐的A1C水平<7%的患者人数明显多于二甲双胍加安慰剂组（60% 比41%，p<0.05)。在ONGLYZA?5mg加二甲双胍组
开题报告之曲格列汀(完整资料).doc
【最新整理，下载后即可编辑】 琥珀酸曲格列汀开题报告 一、药物简介 【通用名】琥珀酸曲格列汀 【商品名】Zafatek 【别名】SYR-472 【英文名】Trelagliptin succinate 【化学名】2-[6-(3-氨基-哌啶-1-基)-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基]-4-氟-苄腈琥珀酸盐， 2-({6-[(3R)-3-Aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydr opyrimidin-1(2H)-yl}methyl)-4-fluorobenzonitrile monosuccinate 【CAS号】1029877-94-8 【分子式】C 18H 20 FN 5 O 2 ·C 4 H 6 O 4 【分子量】475.47 【结构式】 【原研公司】日本武田制药 【药理分类】二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂【适应证】II型糖尿病
【用法用量】一般用于成人，每周口服一次，每次100mg剂量。 【制剂处方】ZAFATEK? 50mg（相当于66.5mg琥珀酸曲格列汀）, ZAFATEK? 100mg（相当于133mg琥珀酸曲格列汀）ZAFATEK薄膜包衣片含有D -甘露糖醇，结晶纤维素，交联羧甲纤维素钠，羟丙基纤维素，硬脂富马酸钠，羟丙甲纤维素，聚乙二醇6000，二氧化钛，三氧化二铁，氧化铁黄（仅ZAFATEK? 50mg含有）。 【理化性质】琥珀酸曲格列汀为白色至类白色结晶或结晶性粉末。易溶于水或二甲基亚砜，微溶于甲醇，难溶于乙醇（99.5%）、四氢呋喃或二乙胺，极难溶于乙腈或异丙醇。
舒马曲坦相关杂质
相关杂质整理列表 中文名英文名CAS号规格纯度结构式 舒马曲坦杂质1（舒马曲坦EP杂 质A）Sumatriptan Impurity 1 （Sumatripta n EP Impurity A） 545338-89- 4 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99% 舒马曲坦杂质2（舒马曲坦EP杂 质B）Sumatriptan Impurity 2 （Sumatripta n EP Impurity B） 88919-51-1 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99% 舒马曲坦杂质3（舒马曲坦EP杂 质C）Sumatriptan Impurity 3 （Sumatripta n EP Impurity C） N/A 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99% 舒马曲坦杂质4（舒马曲坦EP杂 质D）Sumatriptan Impurity 4 （Sumatripta n EP Impurity D） 212069-94- 8 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99% 舒马曲坦杂质5（舒马曲坦EP杂 质E）Sumatriptan Impurity 5 （Sumatripta n EP Impurity E） 88919-22-6 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99% 舒马曲坦杂质6（舒马曲坦EP杂 质F）Sumatriptan Impurity 6 （Sumatripta n EP Impurity F） N/A 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99% 舒马曲坦杂质7（舒马曲坦EP杂 质G）Sumatriptan Impurity 7 （Sumatripta n EP Impurity G） N/A 10mg-25mg-50mg-100mg ≥99%
沙格列汀的市场前景评估
沙格列汀 作者：辛思 名称：沙格列汀 英文名称：saxagliptin 原研商品名：ONGLYZA 原研企业：施贵宝 申报类别：化药6类 原研上市时间： 2009年8月在美国首次上市；随后在英、德、欧盟、日本等主要国家上市，2011年在中国获批进口。 受理企业和时间：施贵宝（原研进口）、科伦、石药、恒瑞、齐鲁、正大天晴、北京万生、江苏奥赛康、河北天成等 规格：5mg、2.5mg 适应症：II型糖尿病。 目前最快进度：原研上市，国内仿制企业半数以上获得临床批文。 预测最早上市时间：2019年 获批可能性：★★★★（口服） 新药看点：。 预计未来市场规模：3亿 预计临床前研发费用：800-1500万
生产批文转让费用：3000万以上 临床批文转让费用：1000万 项目并购价值：★★☆ 新药述评： 2型糖尿病无论在世界，还是中国，都是大病种。由于活动量和体力劳动的减少，以及高热量食物的摄取增加，2000年全球估计有1.7亿2型糖尿病患者，预测到2030年将翻倍，达到3.6亿，届时糖尿病患者将占当时全球人口的4.4%。 中国的糖尿病患者人数，2010年估计在4000万人左右，占我国总人口的3%左右。预计到2020年糖尿病患者人数将达到6300万人。 糖尿病到目前为止仍无根治性的治疗方法，除了运动和饮食控制外，主要就是靠长期药物控制。20世纪，糖尿病的治疗药取得了长足的进步，先后开发出了胰岛素、二甲双胍、磺酰脲类、噻唑烷二酮类、糖苷酶抵制剂类等多种不同机理的降糖药。 尽管这些药对于控制血糖，减少并发症起到了重要的作用，但由于糖尿病患者胰岛功能的进行性衰退，糖尿病的发展仍具有渐进性，约有半数的患者不能将HbA1c（糖化血红蛋白）指标保持在推荐水平（7%以下）。 医学研究表明，2型糖尿病发病和进展的一个重要原因是胰岛功能的进行性衰退，包括β细胞胰岛素分泌缺陷和α细胞胰升糖素不适当的分泌增加，造成胰岛素/胰升糖素比例失调。2型糖尿病的核心是胰岛β细胞和α细胞的异常。如下图所示，糖尿病患者的胰岛β细胞不断减少，导致胰
曲格列汀杂质--恒丰万达医药
曲格列汀杂质--恒丰万达医药
Impurity Profile of Trelagliptin succinate 曲格列汀杂质 名称 结构 Structure 库存 杂质A N H N O O Cl 有 杂质B NC Br F 有 杂质C NH H 2N 2HCl 有 杂质D COOH HOOC 有 杂质Z NH H 2N 2HCl 有 杂质E N N O Cl O HN N O O 无 杂质F N N O Cl O N N O O NC F 无 杂质H N N O O Cl CN F 有 杂质G N N N O O N NH 2F 有 杂质I N N O O N NC H N F N N O O CN F 有
杂质:J NC F N NH 2 有 杂质K N N O O HN N O O N H 2N 无 杂质L N N O O N N O O N NH 2 CN F 无 杂质M N N O O N CN N H F NH N O O 有，极少 量 .5000/ 25mg 杂质N N N O O N NC H N F NC F 有， 25mg,50 00/25mg 杂质O N N O O N NC HN F O O N N O O N CN NH F 有Trelagliptin Impurity 1 杂质P N N O O NC F HN NH 有，量 少,5000/2 5mg 杂质Q N NH O O N NC H 2N F 有 杂质R N N O O N H 2N F H 2N O 无
杂质S N N O O N H 2N F HO O 无 杂质T N N O O N NC H 2N 有 杂质V N N O O N NC H 2N N NH 2 有 杂质W O O N N O O N CN NH F OH 有，量 少,5000/2 5mg 深圳市恒丰万达医药科技有限公司；程进；QQ 2851922756 Trelagliptin （曲格列汀）是一种每周一次的二肽基肽酶IV （DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。DPP-4是一种酶，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP ））的失活，而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用。抑制DPP-4，能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌，从而控制血糖水平。
琥珀酸曲格列汀说明书中文翻译
2015年3月出版（第一版） Zafatek片100mg Zafatek片50mg 持续选择性DPP-4抑制剂，治疗2型糖尿病。 贮存：室温保存 使用有效期：见包装盒上，请在有效期内使用 注：处方签：按医师处方使用。 曲格列汀琥珀酸片说明书（译文） Zafatek ?片100mg或50mg 【禁忌】（以下患者禁止使用） （1）严重酮症、糖尿病昏迷或昏睡、1型糖尿病患者【需要迅速输胰岛素纠正高血糖的患者不使用该药】。 （2）严重感染，手术前后，严重创伤患者【通过注射胰岛素控制血糖的患者不适合该药】。 （3）高度肾功能障碍患者或终末期肾功能衰竭透析患者【此剂主要是由肾脏所排泄，因此会造成延迟排泄而增加血药浓度】。（参见【药代动力学】） （4）有药物过敏史患者。 【组成性状】 Zafatek片100mg Zafatek片50mg 每片的有效成分 曲格列汀琥珀酸盐133mg （曲格列汀100mg）曲格列汀琥珀酸盐66.5mg （曲格列汀50mg） 剂型双面切割的薄膜包衣片薄膜包衣片片剂颜色淡红色淡黄红色识别码 形状 上面 下面
添加剂：D-甘露醇，微晶纤维素，羧甲基纤维素钠，羟丙基纤维素，硬脂酰富马酸钠，羟丙甲纤维素，聚乙二醇6000，氧化钛，三氧化二铁（总配方均含有），氧化铁（仅50mg的片剂含有）。 【功效】治疗2型糖尿病 【用法用量】 通常情况下，成人每周口服一次100毫克曲格列汀片。 （1）中度肾功能不全的患者，并且在该药物代谢缓慢而增加血药浓度的患者，应减小服药剂量。（参见【药代动力学】） 中度肾功能障碍患者服药剂量 血肌酐（mg/dl）※肌酐清除率 （Ccr，ml/min） 服药量 中度肾功能障碍患者男性：1.4＜~≤2.4 女性：1.2＜~≤2.0 30≤~＜50 50mg，每周一次 （2）以下患者用药指导 1）每周服药一次，每周在同一天的时间内服用 2）如果错过某次服药时间，就在你想起的时间服用，随后每周就在该时间点服用即可。 ※：对应肌酐清除率换算值（年龄60岁，体重65公斤） 【注意事项】 1 慎用药（以下患者慎用此药） （1）中度肾功能障碍患者（参照【药代动力学】） （2）同时服用黄酰脲类或胰岛素抑制剂患者【其他DPP-4抑制剂，并患有严重低血糖患者】（参照重要注意事项，相互作用，严重副作
艾曲波帕杂质结构式整理-标准品
艾曲波帕杂质 ——孟成科技（上海）有限公司 名称信息 结构式艾曲波帕杂质Eltrombopag Impurity 分子式/Molecular Formula ： C25H21ClN4O5 分子量/Molecular Weight ： 492.91艾曲波帕杂质 Eltrombopag Impurity 分子式/Molecular Formula ：C21H19NO5 分子量/Molecular Weight ： 365.39 艾曲波帕杂质 Eltrombopag Impurity 分子式/Molecular Formula ：C21H23NO9 分子量/Molecular Weight ： 433.42 艾曲波帕杂质 Eltrombopag Impurity 分子式/Molecular Formula ：C31H30N4O11 分子量/Molecular Weight ： 634.59 艾曲波帕杂质 Eltrombopag Impurity 分子式/Molecular Formula ：C25H21ClN4O4 分子量/Molecular Weight ： 476.92
艾曲波帕杂质 Eltrombopag Impurity 分子式/Molecular Formula ：C32H28N4O4 分子量/Molecular Weight ： 532.60 艾曲波帕杂质 Eltrombopag Impurity 分子式/Molecular Formula ：C25H21N5O5 分子量/Molecular Weight ： 471.47 艾曲波帕杂质 Eltrombopag Impurity 分子式/Molecular Formula ：C28H29N5O4 分子量/Molecular Weight ： 499.57 艾曲波帕杂质 Eltrombopag Impurity 分子式/Molecular Formula ：C13H11NO3 分子量/Molecular Weight ： 229.24 CAS#:376592-93-7 艾曲波帕杂质 Eltrombopag Impurity 分子式/Molecular Formula ：C12H14N2O 分子量/Molecular Weight ： 202.26 CAS#:277299-70-4
我国2型糖尿病防治指南(2018版)(四)
中国2型糖尿病防治指南2017年版） （四） 高血糖的药物治疗要点提示?生活方式干预是糖尿病 治疗的基础，如血糖控制不达标（HbAlO 7.0%）则进入药 物治疗（A）?二甲双胍、a -糖苷酶抑制剂或胰岛素促泌剂可作为单药治疗的选择，其中，二甲双胍是单药治疗的首选（A）? 在单药治疗疗效欠佳时，可开始二联治疗、三联治疗或胰岛素多次注射（B）一口服降糖药物高血糖的药物治疗多基于纠正导致人类血糖升高的两个主要病理生理改变一一胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。根据作用效果的不同，口服降糖药可分为主要以促进胰岛素分泌为主要作用的药物（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）和通过其他机制降低血糖的药物（双胍类、TZDs、a -糖苷酶抑制剂、SGLT2抑制剂）。磺脲类和格列奈类直接刺激胰岛b细胞分泌胰岛素；DPP-4抑制剂通过减少体内GLP-1的分解、增加GLP-1浓度从而促进胰岛b细胞分泌胰岛素；双胍类的主要药理作用是减少肝脏葡萄糖的输出；TZDs的主要药理作用为改善胰岛素抵抗；a -糖苷酶抑制剂的主要药理作用为延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收。SGLT2抑制剂的主要药理作用为通过减少肾小管对葡萄糖的重吸收来增加肾脏葡萄糖的排出。 糖尿病的医学营养治疗和运动治疗是控制2型糖尿病高血糖 的基本措施。在饮食和运动不能使血糖控制达标时应及时采用药物治疗。
2型糖尿病是一种进展性的疾病。在2型糖尿病的自然病程中，对外源性的血糖控制手段的依赖会逐渐增大。临床上常需要口服药物间及口服药与注射降糖药间（胰岛素、GLP-1受体激动剂）的联合治疗。 （一）二甲双胍目前临床上使用的双胍类药物主要是盐酸二甲双胍。双胍类药物的主要药理作用是通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。许多国家和国际组织制定的糖尿病诊治指南中均推荐二甲双胍作为2型糖尿病患者控制高血糖的一线用药和药物联合中的基本用药。对临床试验的系统评价显示，二甲双胍的降糖疗效（去除安慰剂效应后）为HbAlc下降1.0%?1.5%,并可减轻体重[101-103]。在我国2型糖尿病人群中开展的临床研究显示，二甲双胍可使HbA1c下降 0.7%?1.0%[104-105]。在500?2 000 mg/d剂量范围之间，二甲双胍疗效呈现剂量依赖效应[104,106]，在低剂量二甲双胍治疗的基础上联合DPP-4抑 制剂的疗效与将二甲双胍的剂量继续增加所获得的血糖改善程度和不良事件发生的比例相似[107-108] 。UKPDS吉果证明，二甲双胍还可减少肥胖的2型糖尿病患者心血管事件和 死亡[78]。在我国伴冠心病的2型糖尿病患者中开展的针对二甲双胍与磺脲类药物对再发心血管事件影响的临床随机 分组对照试验结果显示，二甲双胍的治疗与主要心血管事件的显著
沙格列汀联合二甲双胍治疗2型糖尿病临床观察
沙格列汀联合二甲双胍治疗2型糖尿病临床观察 发表时间：2019-06-04T15:27:35.507Z 来源：《中国医学人文》(学术版)2019年2月下第4期作者：吴凤丹[导读] 联合使用沙利普汀、二甲双胍治疗2型糖尿病比单纯应用二甲双胍更安全且效果更佳，可使低血糖发生概率大幅度降低，使2型糖尿病患者减轻痛苦，拥有更好的生命质量和生活质量。江苏省无锡市锡山区东北塘社区卫生服务中心 214191【摘要】目的观察2型糖尿病中对沙格列汀和二甲双胍联合应用治疗的疗效与安全性进行观察。方法将97例2型糖尿病病患随机分为两组，即对照组和观察组，数量分别为49例、48例。在分组之前，全部患者都应用了0.5 g的盐酸二甲双胍缓释片，每日3次进行口服，并持 续使用4周；以此为基础，对照组病患持续应用0.5g的盐酸二甲双胍缓释片，同样每天三次口服，持续应用24周；观察组以对照组治疗为基础，使用5 mg沙格列汀片，1天1次口服，持续24周，且两组同样进行28周治疗。对两组病患临床疗效进行观察，治疗前后的糖化血红蛋白、餐后2小时血糖、低血糖、空腹血糖、体质指数、睡前血糖、不良反应、严重低血糖发生率等状况。结果两组对比发现总有效率上和对照组相比，观察组明显偏高，且低于对照组的低血糖发生概率，其差异含有统计学含义（P＜0.05）。经过治疗，和同组治疗前相比，两组病患的血糖指标都发生了降低，并且和对照组相比，观察组的HbA 1 c、FPG明显偏低，其差异具备统计学含义（P＜0.05）。治疗前后比较两组患者的不良反应发生率、严重低血糖发生率、BMI，差异不具有统计学含义（P＞0.05）。结论联合使用沙利普汀、二甲双胍治疗2型糖尿病比单纯应用二甲双胍更安全且效果更佳，可使低血糖发生概率大幅度降低，使2型糖尿病患者减轻痛苦，拥有更好的生命质量和生活质量。 【关键词】沙格列汀；二甲双胍；2型糖尿病；临床疗效；安全性 前言：糖尿病是一种内分泌疾病，在临床中极为常见，当前中，因人们的饮食习惯出现了极大的变化，致使糖尿病的发生概率呈现逐渐上升的态势，而此种疾病主要包含两种类型，即1型、2型糖尿病，而最多的就是2 型糖尿病，2型糖尿病的临床治疗主要是控制血糖水平和预防并发症，治疗2型糖尿病的主要药物为二甲双胍，然而，只是单纯的应用二甲双胍治疗，基本没有太明显的效果，并随着近年的深入研究，在该类疾病中逐渐引入了沙格列汀，所以，在本研究中观察了二甲双胍、沙格列汀结合起来治疗2型糖尿病的疗效和安全性，希望能够为临床中的有效治疗提供一定有价值的参考。 1 资料与方法 1.1 资料 本文研究对象选择了我院17年3月到18年5月收治的97例2型糖尿病患者。纳入标准：①均符合世界卫生组织1999年糖尿病诊断标准； ②7.0％～10.0％的糖化血红蛋白；③体质指数为18.0～35.1 kg/m 2。排除标准：①无内分泌代谢、1型糖尿病等疾病；②无糖尿病现相关严重急性并发症；③无严重肾、肝、心功能损害、感染；④非妊娠期、哺乳妇女；⑤无对治疗药物过敏人。将所有病患随机分成两组，即对照组和观察组，数量分别为49例、48例。对照组21例女，28例男，年龄为（51.9±9.93）岁，病程（6.0±2.6）年；观察组20例女，28例男，年龄为（56.1±11.0）岁，病程（6.3±2.3）年。在病程、年龄、性别比较上，两组患者差异都没有统计学含义（P＞0.05），可进行比较。通过我院医学伦理委员会允许，全部病患均对知情书签了字。 1.2方法 全部病患分组前都服用了盐酸二甲双胍缓释片0.5g，每天口服3次，持续用4周；以此为基础，对照组病患持续应用0.5g盐酸二甲双胍缓释片每天3次口服，持续24周；以对照组治疗为基础，观察组使用沙格列汀片5 mg，每天1次进行口服，持续24周，观察与对照组疗程都是28周。 1.3 观察指标 对两组病患治疗前后的低血糖、严重低血糖发生率、不良反应发生情况，BMI、HbA 1 c、睡前血糖、餐后2 h血糖、空腹血糖等进行观察，严重低血糖：神经症状发生，使用静脉注射葡萄糖，低血糖：血糖＜3.1 mmol/L。 1.4 疗效判定标准 显效：临床症状基本消除，和治疗前比FPG、2 h PG均下降＞30％，2 h PG＜7.8mmol/L，FPG＜6.1 mmol/L；有效：改善了临床的症状，2 h PG＜11.1 mmol/L，FPG＜7.0 mmol/L，亦或是相比于治疗前FPG、2 h PG都下降＞10％；无效：均未达到以上标准。 1.5 统计学方法 全部数据均用SPSS 17.0软件作了分析，?x±s表示计量资料，t检验；率表示计数资料，检验用χ2，P＜0.05是差异有统计学意义。 2 结果 2.1比较两组患者临床疗效
开题报告之曲格列汀
琥珀酸曲格列汀开题报告 一、药物简介 【通用名】琥珀酸曲格列汀 【商品名】Zafatek 【别名】SYR-472 【英文名】Trelagliptin succinate 【化学名】2-[6-(3-氨基-哌啶-1-基)-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基]-4-氟-苄腈琥珀酸盐， 2-({6-[(3R)-3-Aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidi n-1(2H)-yl}methyl)-4-fluorobenzonitrile monosuccinate 【CAS号】1029877-94-8 【分子式】C18H20FN5O2·C4H6O4 【分子量】475.47 【结构式】 【原研公司】日本武田制药 【药理分类】二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂 【适应证】II型糖尿病 【用法用量】一般用于成人，每周口服一次，每次100mg剂量。 【制剂处方】ZAFATEK? 50mg（相当于66.5mg琥珀酸曲格列汀）, ZAFATEK? 100mg（相当于133mg琥珀酸曲格列汀） ZAFATEK薄膜包衣片含有D -甘露糖醇，结晶纤维素，交联羧甲纤维素钠，羟丙基纤维素，硬脂富马酸钠，羟丙甲纤维素，聚乙二醇6000，二氧化钛，三氧化二铁，氧化铁黄（仅ZAFATEK? 50mg含有）。
【理化性质】琥珀酸曲格列汀为白色至类白色结晶或结晶性粉末。易溶于水或二甲基亚砜，微溶于甲醇，难溶于乙醇（99.5%）、四氢呋喃或二乙胺，极难溶于乙腈或异丙醇。 二、选题依据 1．该品种的国内外研究现状、批准上市情况 2015年3月获日本卫生劳动福利部批准，用于II型糖尿病的治疗，是全球首个每周口服一次的降糖药。目前，在欧美和美国等国家进行临床试验，国内无进口。 2．背景分析(国内外市场容量) 糖尿病（Diabetes Mellitus）是一种因胰岛素绝对或相对不足或靶细胞对胰岛素敏感性减低引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病，其严重影响患者的健康和生活质量。临床上将糖尿病分为胰岛素依赖型糖尿病（Ⅰ型糖尿病）和非胰岛素依赖型糖尿病（Ⅱ型糖尿病），其中Ⅱ型糖尿病患者占90%以上。据国际糖尿病联合会预测：2010年全球糖尿病患病率约为6.4%（约2.85亿患者），预计到2030年，糖尿病患者将升至4.38亿。鉴于糖尿病患者的不断攀升以及新一代糖尿病药物的相继问世，美国Decision Resources指出II型糖尿病用药市场将会从2009年的190亿美元增长到2019年的360亿美元。 我国糖尿病患病率相对较低，但由于人口基数大，我国糖尿病患者数排全球第二，仅次于印度。2010年3月，发表于《新英格兰医学杂志》的一项研究显示，中国成人糖尿病患者比以前估计的要多2倍多，在年龄≥20岁的中国人群中，糖尿病和糖尿病患病率分别为9.7%和15.5%。以此推算目前我国成年人糖尿病患者达9240万人，有近1.5亿成年人处于糖尿病前
20 saxagliptin 沙格列汀
Saxagliptin 沙格列汀 【商品名】Onglyza 【别名】 【化学名】(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基三环[3.3.1.1]癸-1-基）乙酰基]-2-氮二环[3.1.0]己烷-3-腈基单盐酸盐 【CAS】361442-04-8 【类别】糖尿病治疗药 【研制单位】百时美施贵宝/阿斯利康 【上市时间】2009年7 月31日 【作用机制】应用本品可升高饮食时诸如肠降血糖素中GLP - 1 和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）从小肠释放进入血浆的浓度，这些激素可引起胰岛素从胰腺β细胞中以葡萄糖依赖方式释放，但在数分钟内不会被DPP 4 灭活。GLP - 1还可降低促胰岛素从胰腺α细胞中分泌，减少肝葡萄糖的产生。在T2DM 患者中，GLP - 1 的浓度虽然降低但胰岛素对其仍保留反应作用。另，Saxagliptin 是一种竞争性DPP 4 抑制剂，对T2DM 患者，可减慢胰岛素的灭活，以葡萄糖依赖方式降低空腹和餐后的葡萄糖水平并增加胰岛素在血液中的浓度。 【药理作用】在T2DM患者中，沙格列汀抑制DPP-4酶活性长达24h。在口服葡萄糖或进餐后，沙格列汀对DPP-4酶的抑制作用导致GLP-1和GIP的活性水平增加2~3倍，并且能降低胰高血糖素浓度，葡萄糖依赖性地增加胰腺β细胞分泌胰岛素。 【药代动力学】Saxagliptin 及其活性代谢物5-羟基- Saxagliptin在健康受试者及T2DM 患者体内的药动学特征相似。在2.5～400 mg剂量范围内，Saxagliptin 及其活性代谢物的浓度-时间曲线下面积（AUC）和最大血药浓度（C max）值与剂量呈比例升高。健康受试者单剂量口服本品5 mg后，Saxagliptin 及其活性代谢物的平均AUC值分别为78、214 ng·h·mL-1，相应的血浆C max值分别为24、47ng·mL-1，二者的AUC和C max值平均变异系数均低于25%。 本品在上述剂量范围内，1日1次重复口服任一剂量后，Saxagliptin及其活性代谢物均未见明显蓄积作用；连续使用14d 以上，发现Saxagliptin 及其活性代谢物的清除率无剂量或时间依赖性。 吸收：1日1次服用本品5 mg后，Saxagliptin 及其活性代谢物平均达峰时间（t max）分别为2、4 h；高脂饮食后，与空腹比较，Saxagliptin的t max升高约20min。餐时服用本品与空腹比较，AUC值约增加27%。本品可就餐时服用或单独服用。 分布：服用本品后，Saxagliptin及其活性代谢物在人血清中与蛋白的体外结合作用很小，可忽略不计。因此，在各种疾病状态下，如肾或肝功能损害时，血浆中蛋白水平的改变不会影响本品的分布。 代谢：本品口服后，主要由细胞色素P450 3A4/5（CYP 3A4/5）代谢，其主要的代谢物也是一种DPP 4 抑制剂，活性约为Saxa -gliptin 的1/2。因此，强效CYP 3A4/5 抑制剂或诱导剂将改变Saxagliptin 及其活性代谢物的药动学。 消除：本品口服后主要通过肾、肝途径消除，单次口服50mg14C- Saxagliptin 后，尿中检出Saxagliptin 及其活性代谢物及总的放射量分别为总剂量的24% 、36% 、75% 。Saxagliptin 的平均肾清除率（230 mL/min）高于估计的平均肾小球过滤率（120mL/min），提示部分活性代谢物经肾消除。在粪便中检测有约总标记量的22% 的物质存在，提示部分剂量的本品经胆汁和/或从胃肠道以未吸收的形式消除。健康受试者单剂量口服本品 5 mg
沙格列汀联合泰白治疗2型糖尿病的临床效果分析
沙格列汀联合泰白治疗2型糖尿病的临床效果分析 发表时间：2018-12-03T15:50:07.293Z 来源：《航空军医》2018年20期作者：欧林灵 [导读] 临床上内分泌系统常见的疾病之一就是糖尿病，此种疾病在我国具有较高的发病率。 （南华大学附属第一医院湖南衡阳421000） 摘要：目的分析2型糖尿病采用沙格列汀联合泰白的临床治疗效果。方法将80 例患者例为研究对象，随机将他们分为观察组和对照组，每组患者各40例，采用沙格列汀联合泰白治疗的是观察组，采用泰白治疗的为对照组，将两组治疗效果进行比较分析。结果观察组治疗效果明显优于对照组，（P＜0.05）有统计学意义。观察组不良反应的发生率稍低于对照组，（P＞0.05）无统计学意义。结论2型糖尿病采用沙格列汀联合泰白具有较好的治疗效果，可被应用推广。 关键词：沙格列汀；泰白；2型糖尿病；血糖指标；治疗效果 临床上内分泌系统常见的疾病之一就是糖尿病，此种疾病在我国具有较高的发病率，从1980年的0.6%飙升至2013年的10.4%。尤其是在人们生活水平提高的条件下，糖尿病的发病率也随之升高。糖尿病分为1型糖尿病、2型糖尿病、特殊类型糖尿病及妊娠期糖尿病，其中我国以2型糖尿病为主。积极控制患者血糖，使其平稳进而减少糖尿病慢性及急性并发症的产生是临床治疗糖尿病的根本目的。药物治疗是治疗2型糖尿病常采用的方法。据大量的临床实践证明，泰白是2型糖尿病的一线用药，单一用药治疗效果欠佳，常需要联合其他降糖药物。因此本文将80例患者选为研究对象，分析2型糖尿病采用沙格列汀联合泰白的临床治疗效果，详细内容如下。 1资料与方法 1.1一般资料 将在我院2016年12月-2017年12月治疗的2型糖尿病患者为研究对象，随机将他们分为观察组和对照组，每组患者各40例。其中对照组患者男性23例，女性17例，年龄在30-72岁，平均年龄为（42.5±5.1）岁，病程在8个月至10年，平均病程为（5.7±1.3）年；观察组患者男性25例，女性15例，年龄在31-71岁，平均年龄为（41.5±4.1）岁，病程在9个月至10年，平均病程为（4.7±1.3）年。纳入标准：两组患者均符合2型糖尿病的诊断指标，并且都签订知情同意书，自愿配合治疗。排除标准：1型糖尿病，肝肾功能不全、意识障碍患者给予排除。两组患者一般资料，有差异性能比较，（P＞0.05）不具有统计学意义。 1.2方法 观察组、对照组的患者均进行健康的饮食指导，并指导患者适当运动。其中对照组采用泰白药物单独治疗，服用方式：0.5g口服 bid，观察患者无不良反应发生时，可改服用方式为：0.5g口服 tid。观察组先采用泰白治疗，服用方式：0.5g口服 bid，观察患者无不良反应发生时，可改服用方式为：0.5g口服 tid。然后在此基础上在行沙格列汀治疗，服药方式：5mg口服 qd，两组患者治疗的时间为1疗程，共三个月。 1.3观察指标 将观察组和对照组患者治疗前后的血糖指标进行详细记录，并将其治疗后的不良反应的发生情况进行比较，统计两组患者不良反应的发生率。其中详细记录的血糖指标主要有HbA1c（糖化血红蛋白）、FBC（空腹血糖）、2hPC（餐后两小时血糖）。 1.4统计学方法 本次研究中的统计资料采用SPSS19.0软件对其进行分析和处理，其中计数资料采用x2检验，用（%）表示；计量资料采用t检验，用（x±s）表示；数据比较显著差异且有统计学意义用P＜0.05表示。 2结果 2.1观察组、对照组患者血糖指标比较 观察组和对照组血糖指标（HbA1c、FBC、2hPC），治疗前，可比较（P＞0.05），无统计学意义，经治疗后均有所下降，且观察组和对照组相比较，观察组明显低于对照组，（P＜0.05），有统计学意义，其中具体的统计结果见表1。 3讨论 糖尿病与人们的饮食结构有重要的关系，随着人们生活质量的提高，糖尿病的患病率也逐年升高。人体代谢功能紊乱的情况下，容易诱发糖尿病。此病发病的机制为胰岛素的抵抗作用或胰岛素的相对或绝对分泌不足。如果长期处于高血糖状态，极易出现糖尿病的急慢性
沙格列汀新说明书
【作用与用途】沙格列汀是二肽基肽酶4（DPP4）竞争性抑制剂，可降低肠促胰岛激素的失活速率， 增高其血液浓度，从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。餐后，从小 肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高，如胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素肽（GIP），促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素，而DPP4会使其失活。GLP-1还可抑制 胰腺α细胞分泌胰高血糖素，从而抑制肝脏葡萄糖产生。2型糖尿病患者的GLP-1浓度下降，但GLP- 1的肠促胰岛效应依然存在。 2型糖尿病患者给予沙格列汀后，对DPP4活性的抑制作用能维持24小时。口服糖负荷或进餐后，DP P4的这种抑制作用能使循环中的活性GLP-1和GIP水平增加2-3倍，同时降低胰高糖素浓度，刺激胰 腺β细胞葡萄糖依赖性释放胰岛素。胰岛素释放的增加和胰高糖素的减少导致空腹血糖浓度降低，口服 糖负荷时或餐后血糖漂移减少。 用于2型糖尿病。 单药治疗：可作为单药治疗，在饮食和运动基础上改善血糖控制。 联合治疗：当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础 上改善血糖控制。 【用法用量】 成人常规剂量 口服推荐剂量：5mg，每日1次，服药时间不受进餐影响。 【药代动力学】 健康志愿者和2型糖尿病患者中，沙格列汀及其活性代谢物5-羟基沙格列汀的药代动力学特性相似。在2.5-400mg剂量间，沙格列汀及其活性代谢物的血浆峰浓度（Cmax）和AUC值呈比例性增长。健康志愿者单次口服5mg沙格列汀后，沙格列汀及其活性代谢物的平均血浆AUC值分别为78ng/h/mL和214ng/h/mL，对应的Cmax分别为24ng/mL和47ng/mL。沙格列汀及其活性代谢物的AUC和Cmax的平均变异性（%CV）均小于25%。 吸收：5mg每日1次给药后，沙格列汀的中位达峰时间（Tmax）为2小时，沙格列汀活性代谢物Tma x为4小时。与空腹相比，高脂饮食后给药能使沙格列汀的Tmax延长约20min。沙格列汀餐后给药比 空腹给药的AUC值提高27%。沙格列汀可与食物同时服用或分开服用。 分布：沙格列汀及其活性代谢物在体外人血浆中的蛋白结合率可忽略不计。因此，各种疾病状态（如肾 或肝功能不全）引起的血浆蛋白水平的改变不影响沙格列汀的分布。 代谢：沙格列汀的代谢主要由CYP3A4/5介导。沙格列汀的主要代谢产物也是DPP-4抑制剂，其抑制 活性作用是沙格列汀的1/2。因此，CYP3A4/5强抑制剂和强诱导剂能改变沙格列汀及其代谢物的药代 动力学。 排泄：沙格列汀通过肾和肝排泄。单次给予5mg14C-沙格列汀后，尿中排泄出的沙格列汀、沙格列汀 活性代谢物、总放射性物分别为给药剂量的24%、36%和75%。沙格列汀的平均肾清除率（230mL/mi n）大于平均肾小球滤过率（120mL/min），提示存在主动的肾脏清除。总共有22%的放射性物质在粪 便中回收，提示部分沙格列汀通过胆汁排泄和/或部分未吸收的药物经胃肠道排泄。健康志愿者单次口服 沙格列汀5mg后，沙格列汀及其活性代谢物的平均血浆半衰期（t1/2）分别为2.5小时和3.1小时。