沙格列汀FDA原版使用说明书最新版
阿斯利康沙格列汀二甲双胍缓释片(I)使用说明
阿斯利康沙格列汀二甲双胍缓释片(I)【用法用量】推荐剂量本品的剂量，应根据患者的当前治疗方案，治疗有效性及耐受性进行个体化调整。
本品通常晚餐时给药，每日一次，逐渐进行剂量调整，以减轻二甲双胍相关的胃肠道不良反应。
现有以下剂型：5mg沙格列汀/500mg盐酸二甲双胍缓释片5mg沙格列汀/1000mg盐酸二甲双胍缓释片2.5mg沙格列汀/1000mg盐酸二甲双胍缓释片需要5mg沙格列汀、目前未使用二甲双胍治疗的患者，建议本品初始剂量为5mg沙格列汀/500mg二甲双胍缓释剂，每日一次，之后逐渐增加剂量，以减少二甲双胍引起的胃肠道不良反应。
已使用二甲双胍治疗的患者，本品中二甲双胍的剂量应与正在使用的二甲双胍剂量相同，或最接近该剂量。
将二甲双胍速释剂改为二甲双胍缓释剂后，应密切监测患者的血糖控制情况，并应作相应的剂量调整。
需要2.5mg沙格列汀联合二甲双胍缓释剂的患者，使用本品2.5mg/1000mg 治疗。
需要2.5mg沙格列汀而未使用二甲双胍或需要二甲双胍剂量超过1000mg的患者，应使用单一成分药物。
每日最大建议剂量为5mg 沙格列汀及2000mg二甲双胍缓释剂。
未在既往使用其它抗糖尿病药物改为本品的患者中进行专门分析本品的安全性及有效性的研究。
在对2型糖尿病患者的治疗作出改变时，应谨慎并应进行适当的监测，因为在改变治疗方案时血糖控制可能发生变化。
告知患者本品必须整片吞服、不要压碎、切开、或咀嚼。
少数情况下，本品的无活性成分会在粪便中以软质、脱水药块(与原药片相像)排泄。
强效细胞色素CYP3A4/5抑制剂与强效CYP3A4/5抑制剂(如酮康唑、阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和泰利霉素)合用时，沙格列汀的最大建议剂量为2.5mg/天。
对于这些患者，本品的剂量限制为2.5mg/1000mg/天(参见，推荐剂量、药物相互作用，CYP3A4/5酶强效抑制剂和药代动力学)。
美FDA批准沙格列汀治疗2型糖尿病
（ 稿 日期 ：２ １） （ － ２） 收 ０（ ） ２ 一７
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美Ｆ Ａ Ｄ 批准沙格列汀治疗２ 型糖尿病
２１ ００年 ３月 ，美 国 Ｆ Ａ批 准 了 Ｂ ｉｏ Ｍ ｙｒＳ ｕ ｂ公 司开 发 的 沙 格 列 汀 片 剂 （ａａｌ ｔ ／ ｇ ｚ ） 用 于一 日 １ Ｄ ｒｔｌ ｓ — ｅ ｑ ｉ ｓ ｂ ｓ ｇ ｐｉ Ｏｎ ｌ ａ ， ｘ ｉ ｎ ｙ
… 王 金 洲 ． 管 性 痴 呆 ［ ］ 血 Ｍ ．北 京 ：人 民卫 生 出版 社 ，
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３ 讨 论
石 杉 碱 甲为石 杉 科 杉 属植 物 蛇 足石 杉 中 的提取 物 ，是一种对 真性胆碱酯酶具 有高度选择性 可逆性 的抑
制 剂 ，其 脂 溶性 高 ，易 透过 ｍ 一脑 脊液 屏 障 ，进 入 中 枢后较 多分 布于大脑 的颞 叶 、额叶 、海 马等 与学 习和记 忆有密切相关 的脑 区，在低剂 量下对 乙酰胆 碱酯酶有强 大 的抑制作用 ，使分布 内神 经突触 问隙的乙酰胆碱 含 量明 显升 高 ，从 而增加神经元 兴奋传导 ，强 化学习 与记 忆脑 区的兴 奋作用 ，起到提 高认知功能 、增 强记忆保持 和促进记忆 冉现 的作 用 ｊ 。近年来 临床研究也 证 明，石 杉碱 甲对 中 、老年记 忆障碍 和各种类型 的痴 呆有 明显疗 效。本研究显示 ，联合用药组在治疗 ６ｗ 后 ，患者 的认 ｋ 知情况 即有改善 ，治疗 １ ｋ后 ，该组较 心脑舒通 组在 ２ｗ
Zafatek（Zafatek曲格列汀琥珀酸盐）50mg
Zafatek（Zafatek曲格列汀琥珀酸盐）50mgZafatek (曲格列汀琥珀酸盐)中文说明书(临床完整版)【禁忌】（以下患者禁用）（1）严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者[由于输液、胰岛素快速校正高血糖是必要的，故不适合使用本品。
（2）严重感染、手术前后、严重创伤患者[由于需要注射胰岛素控制血糖，故不适合使用本品。
（3）严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者[由于本品主要经肾脏排泄，排泄延迟可能导致本品的血药浓度上升。
（见【药代动力学】）（4）对本品的成份有过敏史的患者。
【组成·性状】添加剂：D-甘露醇、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙纤维素、硬脂富马酸钠、羟丙甲纤维素、聚乙二醇6000、氧化钛、氧化铁（以上两个规格均含有），黄色氧化铁（仅50mg含有）。
【功能主治】2型糖尿病【用法·用量】通常成人每周一次口服曲格列汀100mg。
用法用量相关使用上的注意（1）在中度肾功能损害患者中，排泄延迟可导致本品的血药浓度上升。
给药量参照下表减量。
（见【药代动力学】）血清肌酐（mg/dL）*肌酐清除率（Ccr，mL/min）给药量中度肾功能损害患者男性：1.4＜~≤2.4女性：1.2＜~≤2.030≤~＜5050mg，1次/周* ：相当于Ccr换算值（年龄60岁，体重65kg）（2）以下几点患者指导。
1）本品为每周服用1次药物，应在每周的同一天服用。
2）本品忘记服用时，在注意到这点时按规定剂量服用，之后在每周的同一天服用。
【使用上的注意】1. 慎重给药（以下患者慎用）下列患者或状态：（1）中度肾功能损害患者（见<用法用量相关使用上的注意>、【药代动力学】）（2）正在使用磺脲类药物或胰岛素制剂的患者[与其他DPP-4抑制剂并用时有严重低血糖的报道]（见「重要注意事项」、「相互作用」、「严重不良反应」）（3）脑垂体功能不全或肾上腺功能不全[有引发低血糖的风险]（4）营养不良、饥饿、饮食不规律、进食量不足或虚弱状态[有引发低血糖的风险]（5）激烈肌肉运动[有引发低血糖的风险]（6）饮酒过量者[有引发低血糖的风险]2. 重要的注意事项（1）应注意，由于本品与其他糖尿病药物并用时有引发低血糖的风险，因此在与这些药物并用时需对患者详细说明低血糖症状及其处理方法。
沙格列汀片saxagliptin用于治疗成人的2型糖尿病
新泽西州普林斯顿，伦敦，2009年7月31日─百时美施贵宝（NYSE:BMY)及阿斯利康（NYSE:AZN)于今日宣布，ONGLYZA™ (saxagliptin沙格列汀片)（一种二肽基肽酶-4(DPP4)抑制剂）已经获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。
ONGLYZA™可作为饮食和锻炼的辅助治疗，改善2型糖尿病成人患者的血糖控制情况。
ONGLYZA™每日服用1次，可与常用处方口服降糖药：二甲双胍、磺脲类或噻唑烷二酮类（TZD）药物联用，也可单用，可显著降低糖化血红蛋白（A1C）水平。
ONGLYZA™不应用于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒（某些酸的水平升高，如血液或尿液中的酮体水平升高）。
目前尚未研究ONGLYZA™和胰岛素的联用。
近一半的2型糖尿病成人患者采用目前的治疗方法血糖控制不达标百时美施贵宝研发部执行副总裁、首席科学官及总裁、医学博士埃利奥特•西格尔（Elliott Sigal）谈道：“ONGLYZA™获得FDA的批准对于每天努力控制血糖的2型糖尿病成人患者来说是一项重大的进展。
近一半的成人患者采用目前的治疗方法未能控制血糖，因此需要多种药物联合治疗。
我们开展的临床试验项目已经证明，ONGLYZA™与其他疗法联用或单用治疗时均可改善糖化血红蛋白的水平。
”阿斯利康首席执行官大卫•布伦南（David Brennan）说道：“2型糖尿病是成人患者和医生每日所面临的一项挑战。
ONGLYZA™获得FDA批准之后，医生和成人患者获得了一种重要的，改善血糖控制的新疗法。
阿斯利康与百时美施贵宝之间开展了密切合作，以期进一步了解如何最好地治疗这种颇具挑战性的疾病，从而帮助成人患者达到治疗目标。
ONGLYZA™正是我们合作的成果。
”ONGLYZA™的获批基于一个临床开发项目，该项目包括约5000名受试者，其中4000多名使用了ONGLYZA™。
在控制饮食和锻炼基础上，该开发项目的组成包括：将ONGLY ZA™加用于其他口服降糖药（包括二甲双胍、磺脲类中的格列苯脲和TZDs）的研究；在初次接受治疗的成人糖尿病患者中，开始便联合使用二甲双胍和ONGLYZA™的研究；以及单药治疗研究。
达格列净片 FARXIGA dapagliflozin FDA药品说明书翻译
FULL PRESCRIBING INFORMATION1 INDICATIONS AND USAGE 适应症和用途FARXIGA (dapagliflozin) is indicated as an adjunct to diet and exercise to improve glycemic control in adults with type 2 diabetes mellitus [see Clinical Studies (14)].本药用于配合饮食控制和运动改善2型糖尿病患者的血糖控制。
1.1 Limitation of Use 使用限制FARXIGA is not recommended for patients with type 1 diabetes mellitus or for the treatment of diabetic ketoacidosis.本药不适用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。
2 DOSAGE AND ADMINISTRATION 用法用量2.1 Recommended Dosing 推荐剂量The recommended starting dose of FARXIGA is 5 mg once daily, taken in the morning, with or without food. In patients tolerating FARXIGA 5 mg once daily who require additional glycemic control, the dose can be increased to 10 mg once daily.推荐起始剂量为一次5mg，一日1次，早晨服用，可与或不与食物同服。
对本药一次5mg，一日1次剂量耐受且须更多血糖扩指着，可增至一次10mg，一日1次。
In patients with volume depletion, correcting this condition prior to initiation of FARXIGA is recommended [see Warnings and Precautions (5.1), Use in Specific Populations (8.5, 8.6), and Patient Counseling Information (17)].血容量减少患者，推荐用药前应先纠正血容量减少。
合理使用口服降糖药
中国2型糖尿病防治指南 2013年版
2型糖尿病高血糖治疗路径
糖尿病治疗路径ADA2016
分类
药物
剂量 mg/片
最大剂 最大效果 量 剂量(mg) (mg)
10bid 20bid 20qd 8qd 4tid 120tid 850tid 2000qd 10qd 10qd-bid 5-20qd 4qd 2tid 120tid 1000bid 2000qd
中国2型糖尿病防治指南2013年版2型糖尿病高血糖治疗路径糖尿病治疗路径ada2016分类药物剂量mg片最大剂量mg最大效果剂量mg降低hba1c幅度分类药物剂量mg片最大剂量mg最大效果剂量mg降低hba1c幅度磺脲类格列本脲2510bid10qd1520格列吡嗪520bid10qdbid格列吡嗪控释片520qd520qd格列美脲128qd4qd非磺脲类胰岛素促泌剂瑞格列奈诺和龙124tid2tid1520那格列奈60120120tid120tid0510双胍类二甲双胍250500850tid1000bid1520格华止缓释片5002000qd2000qdtzd罗格列酮48qd4bid4bid15吡格列酮1545qd45qd糖苷酶抑制剂阿卡波糖50100tid50tid0510磺脲类格列本脲2510bid10qd1520格列吡嗪520bid10qdbid格列吡嗪控释片520qd520qd格列美脲128qd4qd非磺脲类胰岛素促泌剂瑞格列奈诺和龙124tid2tid1520那格列奈60120120tid120tid0510双胍类二甲双胍250500850tid1000bid1520格华止缓释片5002000qd2000qdtzd罗格列酮48qd4bid4bid15吡格列酮1545qd45qd糖苷酶抑制剂阿卡波糖50100tid50tid0510t2dm合并ckd的口服降糖药选择28谢谢
DPP抑制剂比较篇
DPP-4和DPP-8、9在细胞定位不同
细胞膜
细胞核
FAP：成纤维细胞激活蛋白，也是DPP-4超家族成员之一 Kirby M, et al. Clin Sci (Lond). 2009 ;118(1):31-41.
• DPP-4酶定位于细胞 外，而DPP-8、9均 定位于胞浆
• DPP-8、9 的生理底 物或酶活性作用 尚 待体内研究验证
• 在高剂量组，一次剂量给药后24小时血药浓度为5729nM，分别比DPP-8和DPP-9 抑制系数高7倍和60倍，然而：
• 毒性研究期间，无动物死亡 • 未发现脾大和血小板减少，血红蛋白浓度与对照组相比无统计学差异 • 未发现脱毛和胃肠道炎症侵润
Burkey BF, et al. Diabetes, Obesity and Metabolism. 2008; 10: 1057–1061
沙格列汀 2
24ng/mL 78ng·h/mL
75 <10
151
西格列汀 1-4
维格列汀 1.75
817±250ng/mL 245±65.7ng/mL
7.9±1.22μmol/h 1090±280ng·h/mL
87
85
38
9
198±30
70.5±16.1
1. Scheen AJ. Diabetes, Obesity and Metabolism. 2010; 12: 648–658. 2. Golightly LK, et al. Clin Pharmacoki . 2012; 51 (8): 501-514
• 体外研究显示，沙格列汀只是P-糖蛋白的底物，既不是P糖蛋白的抑制剂，也不是其诱导剂。
• 因此，与经该酶代谢的药物联合应用时，沙格列汀不会改 变这些药物的代谢清除率
沙格列汀-袁亚萍
总之，沙格列汀单药可有效控制血糖，与二甲双 胍或磺脲类联合治疗可更早、更有效地控制血糖， 提高患者血糖达标率，同时安全性和耐受性良好。
沙格列汀降低HbA1c的作用，经过肾脏及肝脏代 谢，在各性别、种族、体质指数（BMI）、地理 分布和糖尿病病程的患者中均一致，适用于大多 数2型糖尿病患者。
3.沙格列汀的副作用
低血糖 过敏反应 淋巴计数下降
4.沙格列汀禁忌症
●1.过敏 ●2.血管性水肿 ●3.剥脱性皮肤损伤 ●4.1型糖尿病 ●5.重度肝功能不全 ●6.胰腺炎 ●7.不推荐孕妇使用 ●8.不推荐儿童使用
5.沙格列汀的对照试验
●沙格列汀单药治疗2型糖尿 病初治患者此研究为一项临 床Ⅲ期、多中心、平行、随 机、双盲、安慰剂对照的研 究，在年龄为18~77岁饮食 和运动未能控制血糖，并且 尚未进行过药物治疗的2型 糖尿病患者中，评价沙格列 汀单药初始治疗的疗效和安 全性。
3.沙格列汀控制血糖机理
大型国际研究数据显示，患者在确诊糖 尿病时，胰岛β细胞的功能就已经丧失 了一半。亚洲糖尿病协会杨文英教授指 出，无法长期有效控制高血糖的一个重 要原因是，现有治疗方案尚不能持久有 效地保护人体胰岛β细胞。而有研究显 示，内源性肠促胰素在持久降糖的同时， 可显著改善胰岛β细胞功能。
3.沙格列汀的药代动力学
沙格列汀的血浆浓度具有剂量比例性，且对 于健康受试者和2型糖尿病患者，其药代动 力学参数相似。在2型糖尿病患者中，沙格 列汀抑制DPP-4酶活性长达24 h。在口服葡 萄糖或进餐后，沙格列汀对DPP-4酶的抑制 作用导致GLP-1和GIP的活性水平增加2-3倍， 并且能降低胰高血糖素浓度，葡萄糖依赖性 地增加胰腺β细胞分泌胰岛素。因此不需要 根据年龄调整沙格列汀的剂量。
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Onglyza(沙格列汀，saxagliptin)片使用说明书2009年7月版批准日期：2009年7月31日美国FDA，2009年10月1日欧盟EMEA；公司：Bristol-Myers Squibb 和AstraZeneca。
/drugsatfda_docs/label/2009/022350lbl.pdf11.一般描述：沙格列汀是有口服活性的二肽肽酶-4(DPP4)抑制剂。
沙格列汀单水化合物的化学名：(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)acetyl]-2-az abicyclo [3.1.0]hexane-3-carbonitrile,monohydrate或(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-hydroxyadamantan-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile hydrate。
分子式：C18H25N3O2?H2O，分子量：333.43。
结构式：沙格列汀一水化物是一种白色至浅黄色或浅棕色，不吸潮，结晶粉。
在24°C ± 3°C难溶于水，稍溶于醋酸乙酯，和溶于甲醇、乙醇、异丙醇、乙腈、丙酮、和聚乙二醇400 (PEG 400)。
为口服使用各ONGLYZA膜衣片含或2.79 mg沙格列汀盐酸盐(无水)等同于2.5 mg沙格列汀或5.58 mg沙格列汀盐酸盐(无水)等同5 mg沙格列汀和以下非活性成分：乳糖一水化物、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、和硬脂酸镁。
此外，薄膜包衣含以下非活性成分：聚乙烯醇、聚乙二醇、二氧化钛、滑石粉、和氧化铁。
1适应证和用途：1.1单药治疗和联合治疗Onglyza适用于成年2型糖尿病患者膳食和运动辅助治疗改善血糖控制[见临床研究(14)]。
1.2使用的重要限制Onglyza不应用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒，因为在这些情况中可能无效。
未进行与胰岛素联用研究。
2剂量和用法：2.1推荐量Onglyza的推荐剂量为2.5 mg或5 mg每天1次不考虑进餐。
2.2有肾损伤患者对中度或严重肾损伤或末期肾病(CrCl 50 mL/min)患者建议每天1次2.5 mg。
2.3强CYP4/5抑制剂用本品前及定期评估肾功能。
对用强细胞色素P450 3A4/5 (CYP3A4/5)抑制剂如酮康唑患者每天1次2.5 mg。
3剂型和规格ONGLYZA (沙格列汀)5 mg片为粉红色、双凸的、圆形，膜衣片一侧用蓝墨水印有“5”和反面印有“4215”。
4禁忌证：无。
5 警告和注意事项5.1 与已知引起低血糖药物一起使用胰岛素促分泌素，例如磺脲类，引起低血糖。
所以，当与ONGLYZA联用时，可能需要较低剂量胰岛素促分泌素以减低低血糖风险。
[见不良反应(6.1).]5.2 大血管的结果尚无用ONGLYZA或任何其它抗糖尿病药物临床研究确定减低大血管风险的结论性证据。
6 不良反应6.1 临床试验经验因为临床试验是在广泛不同条件下进行，某药临床试验观察到的不良反应率不能与另一药物临床试验中的发生率直接比较而且可能不反映实践中观察到的发生率。
单药治疗和添加联合治疗在两项24-周期间安慰剂-对照单药治疗试验，用ONGLYZA 2.5 mg每天，ONGLYZA 5 mg每天，和安慰剂治疗患者。
还进行三项24-周，安慰剂对照，添加联合治疗试验：一项与二甲双胍[metformin]，一项与一种噻唑烷二酮类[thiazolidinedione](匹格列酮[pioglitazone]或罗格列酮[rosiglitazone])，和一项与格列本脲[glyburide]。
在这三项试验中，患者被随机化至用ONGLYZA 2.5 mg每天，ONGLYZA 5 mg每天，或安慰剂添加治疗。
一个沙格列汀10 mg 治疗组被包括单药治疗试验之一和与二甲双胍添加联合试验。
在24-周资料的预先指定从两项单药治疗试验合并分析中(不论血糖救治)，添加至二甲双胍试验，添加至噻唑烷二酮类(TZD)试验，和添加至格列本脲试验，用ONGLYZA 2.5 mg治疗患者和ONGLYZA 5 mg与安慰剂的不良事件的总发生率相似(分别为72.0%和72.2%相比70.6%。
由于不良事件停止治疗，接受ONGLYZA 2.5 mg，ONGLYZA 5 mg，和安慰剂患者分别发生为2.2%，3.3%，和1.8%。
最常见不良事件(报道至少2例用ONGLYZA 2.5 mg治疗患者或至少2例用ONGLYZA 5 mg治疗患者)伴有提早停止治疗包括淋巴细胞减少(分别为0.1%和0.5%相比0%)，皮疹(0.2%和0.3%相比0.3%)，血肌酐增加(0.3%和0%相比0%)，和血磷酸肌酸激酶增加(0.1%和0.2%相比0%)。
表1中显示在这个合并报道的不良反应分析中(不管研究者因果关系评估) 用ONGLYZA 5 mg治疗患者5%，和比用治疗患者安慰剂更常见的不良反应。
ONGLYZA 2.5 mg治疗患者，头痛(6.5%)是唯一报道发生率5%和比用安慰剂治疗患者更常见的不良反应。
在这个合并分析中，用ONGLYZA 2.5 mg或ONGLYZA 5 mg治疗患者报道2%和与安慰剂比较更频1%的不良反应包括：鼻窦炎(分别为2.9%和2.6%相比1.6%)、腹部疼痛(2.4%和1.7%相比0.5%)、肠胃炎(1.9%和2.3%相比0.9%)、和呕吐(2.2%和2.3%相比1.3%)。
在添加至TZD试验中，ONGLYZA 5 mg相比安慰剂周边水肿的发生率较高(分别为8.1%和4.3%)。
ONGLYZA 2.5 mg周边水肿的发生率为3.1%。
无报道不良反应周边水肿导致研究药物停止。
作为单药治疗给药对ONGLYZA 2.5 mg和ONGLYZA 5 mg周边水肿的发生率相比安慰剂为3.6%和2%相比3%；与之比较，作为添加治疗至二甲双胍给药为2.1%和2.1%相比2.2%；而作为添加治疗至格列本脲给药为2.4%和1.2%相比2.2%。
对ONGLYZA(2.5 mg，5 mg，和10 mg的合并分析)和安慰剂骨折的发生率分别为1.0和0.6每100例患者-年。
接受ONGLYZA患者中骨折事件的发生率不随时间增加。
尚未确定因果关系而非临床研究未证实沙格列汀对骨的不良效应。
在临床计划中观察到血小板减少事件，与特发性血小板减少性紫癜诊断一致。
不知道与ONGLYZA的相互关系。
未治疗过2型糖尿病患者中同时用二甲双胍伴ONGLYZA不良反应表2显示参与另外在未治疗过患者中同时给予ONGLYZA和二甲双胍的24-周，阳性-对照试验中报道的5%患者不良反应(不管研究者因果关系评估)。
低血糖根据低血糖的所有报道低血糖不良反应；不需要同时测量血糖。
在添加至格列本脲研究中，ONGLYZA 2.5 mg和ONGLYZA 5 mg(13.3%和14.6%)比安慰剂(10.1%)报道低血糖的总发生率较高。
证实低血糖的发生率在本研究中，被确定为低血糖的症状伴随刺手指的血糖值≤50 mg/dL，对ONGLYZA 2.5 mg和ONGLYZA 5 mg为2.4%和0.8%，而安慰剂为0.7%。
对ONGLYZA 2.5 mg和ONGLYZA 5 mg作为单药治疗给予，报道低血糖的发生率与安慰剂比较分别为4.0%和5.6%相比4.1%；作为添加治疗至二甲双胍给药分别为7.8%和5.8%相比5%；而作为添加治疗至TZD 则为4.1%和2.7%相比3.8%。
在未治疗过患者中给予ONGLYZA 5 mg加二甲双胍报道低血糖的发生率为3.4%，而单独给予二甲双胍患者中为4.0%。
超敏性反应至第24周5-研究合并分析中报道的超敏性-相关事件，例如荨麻疹和颜面水肿在接受ONGLYZA 2.5 mg，ONGLYZA 5 mg,和安慰剂患者中分别为1.5%，1.5%，和0.4%。
接受ONGLYZA患者中这些事件没有1例被研究者报道需要住院或危及生命。
此合并分析中，1例沙格列汀-治疗患者由于广泛荨麻疹和颜面水肿停药。
生命征象用ONGLYZA治疗患者中未观察到生命征象临床意义的变化。
实验室检验绝对淋巴细胞计数s用ONGLYZA观察到淋巴细胞绝对计数剂量-相关平均减低。
在5项安慰剂-对照临床研究的合并分析中，在24周时观察到，用ONGLYZA 5 mg和10 mg，淋巴细胞绝对计数平均基线从约2200细胞/微升，相对于安慰剂平均减低分别约100和120细胞/微升。
当ONGLYZA 5 mg在初始与二甲双胍联合给药与单用二甲双胍比较观察到相似效应。
ONGLYZA 2.5 mg相对于安慰剂未见差异。
在沙格列汀2.5 mg，5 mg，10 mg，和安慰剂组中，报道淋巴细胞计数750细胞/微升患者的比例分别为0.5%，1.5%，1.4%，和0.4%。
在大多数患者中，重复暴露至ONGLYZA 未观察到重现，尽管有些患者再次给药(rechallenge)有重现减低导致停止ONGLYZA。
淋巴细胞计数的降低不伴有临床意义的不良反应。
淋巴细胞计数相对于安慰剂降低的临床意义不清楚。
当临床上有适应证，例如不寻常或延长感染的情况中，应测定淋巴细胞计数。
不知道淋巴细胞异常患者(如，人免疫缺陷病毒)ONGLYZA 对淋巴细胞计数的影响。
血小板在6项，双盲，对照临床安全性和有效性试验中ONGLYZA未显示对血小板计数临床意义的或一致影响。
12 临床药理学12.1 作用机制在对进餐反应，肠促胰素[incretin]激素的浓度增加例如胰高血糖素-样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽[glucose-dependent insulinotropic polypeptide, GIP]从小肠释放入血流。
这些激素引起以依赖葡萄糖方式从胰腺β细胞释放胰岛素，但在几分钟内被二肽酶-4(DPP4)失活。
GLP-1还降低从胰腺α细胞分泌胰高血糖素，减低肝葡萄糖生成。
在2型糖尿病患者中，GLP-1浓度减低但保留胰岛素对GLP-1反应。
沙格列汀是一种竞争性DPP4抑制剂显示肠促胰素激素的失活，因此在2型糖尿病患者中，以依赖葡萄糖方式，增加它们的血流浓度和减低空腹及餐后葡萄糖浓度。
12.2 药效学在2型糖尿病患者中，给予ONGLYZA抑制DPP4酶活性24-小时。
在口服葡萄糖负荷或进餐时，这个DPP4抑制作用导致活性GLP-1和GIP的循环水平增加2-至3-倍，降低胰高血糖素浓度，和增加葡萄糖-依赖从胰腺β细胞分泌胰岛素。
胰岛素升高和胰高血糖素降低是伴有降低空腹葡萄糖浓度和减低口服葡萄糖负荷或进餐后葡萄糖偏移。