稳态血药浓度
血药谷浓度 稳态浓度
血药谷浓度稳态浓度1.引言1.1 概述概述部分的内容应该是对血药谷浓度和稳态浓度的基本概念进行介绍。
可以按照以下方式写作：血药谷浓度和稳态浓度是药物治疗中非常重要的概念。
血药谷浓度是指在给药后一段时间内，药物在体内达到的最高浓度，通常在药物进入血液循环后的一段时间内测定。
而稳态浓度则是指在长期用药后，药物在体内达到的相对稳定的浓度水平。
血药谷浓度是药物治疗过程中的关键指标之一，它能够反映药物在体内的分布、代谢和排泄等情况。
药物的血药谷浓度直接影响药物的疗效和毒副作用，因此在合理用药中的监测非常重要。
通过测定血药谷浓度，可以评估药物的吸收速度、分布范围以及机体的清除能力，有助于确定药物的剂量和给药频率。
稳态浓度是长期用药后，药物在体内达到的相对稳定的浓度水平。
在稳态条件下，药物的给药量和消耗量达到平衡状态，药物的浓度保持相对恒定。
稳态浓度的达到需要一定的时间，通常需要连续用药几个半衰期后才能达到。
稳态浓度的测定可以帮助医生评估药物的疗效和安全性，并且可以指导药物的剂量调整和给药频率。
因此，了解和掌握血药谷浓度和稳态浓度的概念以及其在药物治疗中的重要性具有重要的临床意义。
在后续的文章中，我们将深入探讨血药谷浓度和稳态浓度的定义、影响因素以及其在临床应用中的价值。
文章结构部分的内容如下：1.2 文章结构本文将分为三个主要部分来探讨血药谷浓度和稳态浓度的相关内容。
每个主要部分将进一步细分为小节，以便更好地组织和呈现相关信息。
第一部分是引言部分，将提供本文的背景和概述。
在1.1小节中，我们将简要介绍血药谷浓度和稳态浓度的概念，为读者提供基本了解。
在1.2小节中，我们将介绍本文的整体结构，说明各个部分的内容和目的。
最后，在1.3小节中，我们将明确本文的目的，以便读者知道本文的重点和目标。
第二部分是正文，将详细探讨血药谷浓度和稳态浓度的定义和影响因素。
在2.1小节中，我们将详细解释血药谷浓度的定义，并讨论影响血药谷浓度的因素。
监测血药浓度应注意什么
监测血药浓度应注意什么对于长期服药的患者，在症状控制良好且无明显毒副作用反应的情况下，应每半年至一年检测一次血药浓度。
那么监测血药浓度时应注意哪些问题呢？（1）抽血时间：抽血时间对于血药浓度的结果十分重要，有些患者在服药后抽血，造成血药浓度值高于实际值，而误导医生对患者病情的判断，使得测血药浓度意义减少许多。
由于所监测的药物浓度为谷浓度，所以监测抗癫痫药物血药浓度的血样应在浓度最低时采取。
【患者在抽血前应注意有什么事项？】（2）药物浓度达稳态：除非怀疑患者服用抗癫痫药中毒，一般监测血药浓度的目的是为了根据体内药物具体浓度，调整个体化给药方案。
所以，此时监测的血药浓度时是指药物在人体血液中的稳态浓度。
在药物未达到稳态血药浓度时进行血药浓度监测，会造成检测数值低于实际应达到的浓度值，不利于对患者的服药剂量做出客观合理的判断。
【稳态浓度是指什么？】（3）客观看待血药浓度值：血药浓度测定在癫痫治疗中占有重要地位，但是临床医生不能只重视血药浓度的数值而忽略临床实际情况分析，在许多情况下，即使血药浓度不在有效范围也不需要马上进行调整用药。
【血药浓度在什么范围内算正常，可以不用调整用药？】（4）定期复查：对于长期服药的患者，应每半年至一年监测一次血药浓度，如果患者为儿童，身体发育较快，即使对于治疗顺利的患者来说，半年前和半年后的药物代谢情况可能有较大的差别，因此每半年监测一次血药浓度是很有必要的。
如果患者出现了药物不良反应或者发作频率增加等情况，就更应该及时地进行血药浓度检测，以便查找原因。
【长期服用抗癫痫药物的患者除了要做血药浓度检测外还应做什么检查？】（文章来源：全球医院网来源链接：/dianxian/150112/1114.html）。
药物动力学习题及答案
药物动力学习题及答案1.某药物的半衰期为1.2h ，给药后有50%的药物以原形从尿中排泄，如病人的肾功能降低一半，则药物的半衰期为多少？h t t k k t t k t k t k k k K k k k k k k K k k k k k k k k k k k k k k ee ee e lu bi b e lu bi b e 6.12.13434,34693.0,693.0432141412121,21%50,K 2112121121=⨯=='='=''='==+=+'='=='⇒===+=⋅⋅⋅++++=肾功能降低一半为肺消除速度常数为胆汁排泄速度常数，为生物转化速度常数，为肾排泄速度常数，解：消除速度常数4.患者体重为50kg ，静脉注射某抗生素，剂量为6mg/kg ，给药后测得不同时间的血药浓度试求：（1）值。
、、、、、AUC CL V C t k 021（2）该药物的血药浓度表达式。
（3）静注后10h 的血药浓度。
（4）若药物的60%以原形从尿中排泄，肾清除率为多少？（5）若病人的最低有效治疗浓度（MEC ）为2ug/ml ，药物的作用时间可持续多久？ （6）如果将药物剂量增加一倍，则药物的作用时间延长多久？mlg CL X AUC hL kV CL L C X V ml g C hk t h k t kC C t C C /4.5095.5300/95.509.3517.009.3557.8506/57.8101.417.0693.0693.017.0303.20729.0303.2lg lg 0729.09320.0lg t lg 10009320.00110μμ====⨯===⨯========⨯=-=-=-。
对照作线性回归得到：对）由解：（t kt e C e C C 17.0057.82--=⋅=，）由（mlug e e C t t /57.157.857.8)10(,1031017.017.0====⨯--）（hL CL CL CL CL CL r h r /57.395.56.0%604=⨯==+=+=肝清除率）肾清除率（总体清除率）（ht ml g e C MEC t 56.8/257.8517.0min ====-解得：）（μht h t e C C C t 11.456.867.12,67.122257.82617.000=-=∆='=⨯==''-延长时间解得，）剂量增加一倍（6.给体重75kg 的健康男性受试者静脉注射某中药（单体）注射液，剂量为4mg/kg 。
[管理]血药浓度随时间变化的规律及药动学参数
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血药浓度随时间变化的规律及药动学参数血药浓度随时间变化的规律及药动学参数（一）药时曲线用药后药物在体内的浓度可因转运或转化以致随时间而变化，药效也随着浓度而变化，如以曲线表示，则前者称时量关系曲线（Time-concentration Relationship Curve），后者为时效关系曲线（Time-response Relationship Curve）。
以非静脉一次给药为例，药物的时量关系和时效关系经历以下三个阶段：潜伏期－持续期－残留期。
潜伏期：用药后到开始出现作用的时间，反映药物的吸收和分布；持续期：药物维持有效浓度的时间；残留期：药物浓度已降至最小有效浓度以下时，但尚未从体内完全消除的时间。
（三）药物的消除动力学：血药浓度不断衰减的动态变化过程。
药物的消除：药物经生物转化和排泄使药理活性消失的过程。
药物的消除动力学有两种：1、一级消除动力学：指单位时间内药物按恒定的比例消除。
即血液中药物的消除速率与血中的药物浓度成正比，机体的血药浓度高，其单位时间内消除的药量多，消除速度随血药浓度下降而降低。
在血药浓度下降以后，药物的消除仍然按比率消除，故又称之为药物的恒比消除。
大多数药物按此方式消除。
如每小时消除1/2。
2、零级消除动力学：指单位时间内药物按恒定数量进行的消除。
即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。
故又称之为药物的恒量消除。
常为药量过大，超过机体最大消除能力所致。
如每小时消除100mg/h。
（三）药物的消除动力学：血药浓度不断衰减的动态变化过程。
药物的消除：药物经生物转化和排泄使药理活性消失的过程。
药物的消除动力学有两种：1、一级消除动力学：指单位时间内药物按恒定的比例消除。
即血液中药物的消除速率与血中的药物浓度成正比，机体的血药浓度高，其单位时间内消除的药量多，消除速度随血药浓度下降而降低。
在血药浓度下降以后，药物的消除仍然按比率消除，故又称之为药物的恒比消除。
大多数药物按此方式消除。
名词解释
1.首过效应(first pass effect：某些药物在通过胃肠道、胃肠粘膜细胞和肝脏细胞(主要是肝细胞)时，部分被代谢灭活，使进入循环的药量减少，此效应成为首过消除。
2.生物利用度(bioavailability)：即经血管外给药后药物制剂被机体吸收进入体循环的相对量(百分数)和速度。
3.时量曲线(time-concentration curve):指非要后，血浆药物浓度(简称血药浓度)随时间变化的动态过程，以给药后时间为横坐标，血血药浓度为纵坐标，作图即为时量曲线。
4.半衰期(half-life,t1/2):一般指药物消除半衰期，指组织药物浓度下降50%所需要的时间，人们常说的半衰期一般指药物的血浆半衰期，即血浆药物浓度下降50%所需的时间。
也有人将药物效应下降一半所需要的时间叫做药物的生物半衰期。
6.表观分布容积(apparent volume of distribution,Vd):指体内的总药量按血浆药物浓度来溶解，所需提液的容积，为一理论数值，单位常用L/kg，是由药物的理化性质决定的常数。
7.稳态血药浓度(steady state of blood drug concentration,Css):又称坪值浓度，指恒速衡量连续多次给药后(4~5个t1/2后)，机体吸收药物入血的速度与血液中消除药物的速度达到平衡，药物浓度趋于稳定是的浓度。
坪值浓度的高低与给药剂量成正比，如给药间隔时间不变而增大剂量，血药浓度达坪值所需时间不变，但坪值浓度增高。
如一段时间内给药总量不变，在此期间能缩短给药间隔对达坪值的时间及坪值浓度均无影响，但可减小血药浓度的波动。
8.一级速率消除(first-order elimination)(恒比消除，一级动力学消除):每单位时间内消除恒定比例的药物，每单位时间血浆药物浓度按等比例衰减，绝大多数药物属此类消除。
9.零级速率消除(zero-ordre elimination)(恒量消除，零级动力学消除):单位时间内消除的药量相等，血浆药物单位时间衡量减少。
根据稳态血药浓度波动,设计给药方案
根据稳态血药浓度波动设计给药方案
• 2、静脉滴注与静脉注射同时给药方案
式 这种给药方案的血药浓度—时间关系 为：
根据稳态血药浓度波动设计给药方案
• 3、先静脉注射后静脉滴注给药方案
对于生物半衰期t1/2较长的药物，静脉滴注 给药可避免血药浓度的波动，但需要较长 时间才能达到稳态。 可采用先静脉注射一个负荷剂量，使药物 立即产生作用，一段时间后再静脉滴注给 药以维持有效血药浓度。
MTC定为稳态最大血药浓度Cssman 在MEC与MTC（或Cssmin 与Cssman）之间的血药 浓度范围称为安全有效治疗浓度 对于治疗指数小的药物，临床上常采用将 其稳态最大血药浓度和稳态最小血药浓度 控制在安全有效治疗浓度。
根据稳态血药浓度波动设计给药方案
即：
多剂量给药应有一个最佳给药周期，以使 稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度的 比值低于治疗指数，确保临床用药的安全 性与有效性。
根据稳态血药浓度波动设计给药方案
一、多剂量静脉注射给药方案设计 二、血管外多剂量给药方案设计 三、静脉滴注给药方案设计 1、单纯静脉滴注给药方案设计 2、静脉滴注与静脉注射同时给药方案设计 3、先静脉注射后静脉滴注给药方案 4、间歇静脉滴注给药方案设计
根据稳态血药浓度波动设计给药方案
一、多剂量静脉注射给药
根据稳态血药浓度波动设计给药方案
• 二、多剂量血管外多剂量给药
根据稳态血药浓度波动设计给药方案
• 三、静脉滴注给药方案设计 对于生物半衰期t1/2短，治疗指数小的药物， 为避免频繁用药且减少血药浓度的波动性， 临床上多采用静脉滴注给药。 • 1、单纯静脉滴注给药方案设计 • 2、静脉滴注与静脉注射同时给药方案设计 • 3、先静脉注射后静脉滴注给药方案 • 4、间歇静脉滴注给药方案设计
卡马西平
卡马西平血药浓度1、卡马西平有效的血药浓度(稳态谷浓度)范围是4～12μg／ml，但由于遗传、环境、生理、病理、联合用药等因素的存在，导致患者的稳态血药浓度可相差很大。
当血药浓度维持在4～12μg／ml时，血药浓度越高，疗效越好。
然而卡马西平超出治疗窗，患者的不良反应明显增加。
2、药物相互作用卡马西平为肝药酶诱导剂，能诱导肝脏内的CYP3A4酶，使其它药物代谢增加。
当卡马西平与苯妥英钠、丙戊酸钠、苯巴比妥钠合用时，均可引起血药浓度下降。
甲氰眯胍、红霉素等肝药酶抑制剂与卡马西平合用则可使后者血药浓度升高，易引起不良反应。
联合用药时药物的相互作用和疗效的个体差异，与单一用药相比更难掌握。
所以抗癫痫药的应用原则应以单一用药为主，顽固性、难治性癫痫且单药不能控制病情的患者才考虑联合用药，但需进行血药浓度监测。
当病情治疗需要几种抗癫痫药物联合治疗时，应及时调整用药剂量或给药间隔，及时监测血药浓度及观察患者病情的变化，同时还应注意联合用药时可能导致中毒几率的增加。
3、卡马西平的给药原则由于卡马西平可诱导自身代谢增加，长期应用其半衰期可下降2～3倍。
一般服药2周达稳态，服用3～4周自身诱导会达最大程度，血药浓度可能会有所下降，此时需再监测血药浓度，重新确定给药剂量。
其次，还应注意给药间隔。
此时每日服药两次的患者血药浓度波动较大，癫痫经常在波动的谷值发作，可适当增加给药频率，有利于控制癫痫发作。
服用卡马西平时，应以小剂量开始，在监测血药浓度的情况下，逐步增加剂量至有效浓度，这样可避免因盲目加药导致药物过量而产生不良反应。
此外，随时了解患者服药情况，避免因患者自行减药或停药导致已得到控制的癫痫复发。
如果血药浓度已达到有效血药浓度的上限而癫痫发作未有明显控制，应更换另一种药或联合其他抗癫痫药。
4、年龄和性别对卡马西平血药浓度和清除率的影响卡马西平给药量和血药浓度随患者年龄的增加而增加，达到60岁后给药量减少。
而卡马西平清除率随患者年龄的增加而减小。
中南大学《生物药剂与药物动力学 》网上(课程)作业三及参考答案
(一) 单选题1. 设人体血流量为5L,静脉注射某药物500mg,立即测出血药浓度为1mg/ml,按一室分配计算,其表观分布容积为多少(A)0.5L(B) 7.5L(C) 10L(D) 25L(E) 50L参考答案：(A)2. 药物生物半衰期(t1/2)指的是(A) 药效下降一半所需要的时间(B) 吸收药物一半所需要的时间(C) 进入血液循环所需要的时间(D) 服用剂量吸收一半所需要的时间(E) 血药浓度下降一半所需要的时间参考答案：(E)3. 缓控释制剂，人体生物利用度测定中采集血样时间至少应为(A)1~2个半衰期(B) 3~5个半衰期(C) 5~7个半衰期(D) 7~9个半衰期(E) 10个半衰期参考答案：(B)4. 测得利多卡因的生物半衰期为3.0h，则它的消除速率常数为(A)1.5h-1(B) 1.0h-1(C) 0.46h-1(D) 0.23h-1(E) 0.15h-1参考答案：(D)5. C=C0e-Kt属于哪种给药途径的血药浓度关系式(A)单剂量口服(B) 单剂量静脉注射(C) 静脉滴注(D) 多剂量口服(E) 多剂量静脉注射参考答案：(B)6. 有关生物利用度研究不正确的是(A)所选择的受试者没有条件要求(B) 参比制剂应是安全性和有效性合格的制剂(C) 服药剂量通常与临床用药一致(D) Cmax 、tmax 应采用实测值，不得内推(E) 一个完整的血药浓度?时间曲线应包括吸收相、平衡相和消除相参考答案：(A)7. 为迅速达到血浆峰值，可采用的措施(A)首次剂量加倍(B) 反复给药直致血药峰值(C) 每次用药量加倍(D) 缩短给药间隔时间(E) 按人体重给药参考答案：(A)8. 在药物动力学中Wanger?Nolson 法求取哪一参数(A)k(B) tp(C) ka(D) CP(E) V参考答案：(C)9. 非线性药物动力学中两个最基本而重要的参数是(A)V和Cl(B) Tm和Cm(C) Km和Vm(D) K12和K21(E) t1/2和K参考答案：(C)10. 有关隔室模型的概念正确的是(A)隔室模型具有生理学的意义(B) 隔室模型具有解剖学的意义(C) 隔室模型是依据药物的性质划分的(D) 隔室模型是依据药物分布转运速度的快慢而确定的(E) 隔室模型是依据人体器官的重要性而划分的参考答案：(D)11. 药物生物半衰期的特征是(A)在任何剂量下，固定不变(B) 与首次服用的剂量有关(C) 随血药浓度的下降而缩短(D) 在一定剂量范围内固定不变，与血荮浓度高低无关(E) 随血药浓度的下降而延长参考答案：(D)12. 单室模型静脉滴注给药的叙述错误的是(A)达稳态血药浓度时，滴注速度等于消除速度(B) 稳态血药浓度不随滴注速度的变化而变化(C) 达稳态血药浓度所需时间长短决定于K值大小(D) 要获得理想的稳态血药浓度，必须控制给药剂量(E) 要获得理想的稳态血药浓度，必须控制滴注速度参考答案：(D)13. 平均稳态血药浓度是C∞max除以2所得的商(A)(B) 在一个剂量间隔内（τ时间内）血药浓度曲线下的面积除以间隔时间τ所得的商(C)C∞max与C∞min的算术平均值(D)C∞max与C∞min的几何平均值(E)将C∞max与C∞min代入某一计算公式进行计算参考答案：(B)14. 某药静脉注射经3个半衰期后，其体内药量是原来的(A)二分之一(B) 四分之一(C) 八分之一(D) 十六分之一(E) 三十二分之一参考答案：(C)15. 以静脉注射为标准参比制剂求得的生物利用度为(A)绝对生物利用度(B) 相对生物利用度(C) 静脉生物利用度(D) 生物利用度(E) 参比生物利用度参考答案：(A)16. 下列哪种情况不具有非线性动力学特征(A)药物的生物转化(B) 肾小管分泌(C) 肾小球过滤(D) 药物的胆汁分泌(E) 药物的肝脏代谢参考答案：(C)17. 某单室模型药物，其消除速度常数为0.0693 hr?1 ，静注一个剂量，经过30 小时，体内余留药量的百分数接近于下列哪一项(A)30%(B) 15%(C) 50%(D) 12.50%(E) 22.50%参考答案：(D)18. 作为一级吸收过程输入的给药途径下列哪项是正确的(A)多次静脉注射(B) 静脉注射(C) 肌内注射、口服、直肠、皮下注射等凡属非血管给药途径输入者(D) 以上都不对(E) 以上都对参考答案：(C)19. 单室模型药物，单次静脉注射消除速度常数为0.2h-1，问清除该药99%需要多少时间(A)12.5h(B) 23h(C) 26h(D) 46h(E) 6h参考答案：(B)20. 在生物利用度和生物有效性研究中，对于受试制剂和参比制剂试验周期间隔时间至少为(A)一个月(B) 七个半衰期（1周或2周）(C) 五个半衰期(D) 三天(E) 15天参考答案：(B)(二) 多选题1. 下面是有关甲氧苄啶（TMP）临床应用的一些情况，判断哪些条是错误的(A)按一日2次服用，经过5个半衰期血药浓度可达峰值(B) 加倍量服用，可使达峰值时间缩短一半(C) 加大剂量，不缩短达峰值时间，但可使峰浓度提高(D) 首次加倍量服药，可使达峰时间提前(E) 首次加倍量服药，可提高峰血药浓度，加强疗效参考答案：(BE)2. 对生物利用度的说法正确的是(A)要完整表述一个生物利用度需要 AUC ， Tm 两个参数(B) 程度是指与标准参比制剂相比，试验制剂中被吸收药物总量的相对比值(C) 溶解速度受粒子大小，多晶型等影响的药物应测生物利用度(D) 生物利用度与给药剂量无关(E) 生物利用度是药物进入大循环的速度和程度参考答案：(BCD)3. 应用叠加法原理预测重复给药的前提是(A)一次给药能够得到比较完整的动力学参数(B) 给药时间和剂量相同(C) 每次剂量的动力学性质各自独立(D) 符合线性药物动力学性质(E) 每个给药间隔内药物吸收的速度和程度可以不同参考答案：(ACD)4. 生物利用度试验的步骤一般包括(A)选择受试者(B) 确定试验试剂与参比试剂(C) 进行试验设计(D) 确定用药剂量(E) 取血测定参考答案：(ABCE)5. 药物动力学模型的识别方法有(A) 图形法(B) 拟合度法(C) AIC 判断法(D) F 检验(E) 亏量法参考答案： (ABCD)6. 以下有关重复给药的叙述中，错误的是(A)累积总是发生的(B) 达到稳态血药浓度的时间取决于给药频率(C) 静脉给药达到稳态时，一个给药间隔失去的药量等于静脉注射维持剂量(D) 口服给药达到稳态时，一个给药间隔失去的药量等于口服维持剂量(E) 间歇静脉滴注给药时，每次滴注时血药浓度升高，停止滴注后血药浓度逐渐下降参考答案： (ABD)7. 关于药物动力学中用“速度法”从尿药数据求算药物动力学的有关参数的正确描述是(A) 至少有一部分药物从肾排泄而消除(B) 须采用中间时间t 中来计算(C) 必须收集全部尿量（7个半衰期，不得有损失）(D) 误差因素比较敏感，试验数据波动大(E) 所需时间比“亏量法”短参考答案：(ABDE)8. 可用来反映重复给药血药浓度波动程度的指标是(A)坪幅(B) 波动百分数(C) 波动度(D) 血药浓度变化率(E) 最大稳态血药浓度与最小稳态血药浓度的比值参考答案：(BCD)9. 关于隔室模型的概念正确的有(A)可用AIC法和拟合度法来判别隔室模型(B) 一室模型是指药物在机体内迅速分布，成为动态平衡的均一体(C) 是最常用的动力学模型(D) 一室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等(E) 隔室概念比较抽象，有生理学和解剖学的直观性参考答案：(ABCD)10. 影响生物利用度的因素是(A)药物的化学稳定性(B) 药物在胃肠道中的分解(C) 肝脏的首过效应(D) 制剂处方组成(E) 非线性特征药物参考答案：(BCDE)11. 属药物动力学的公式是(A)V=X0/（AUC0y ∞*K）(B) logC=logC0-K*t/2.303(C) V=[2r2(ρ1-ρ2)g]/(9η)(D) Css=K0/KV(E) dc/dt=KS(Cs-C)参考答案：(ABD)12. 某药具有单室模型特征，血管外重复给药时稳态的达峰时间等于单剂量给药的达峰时间(A)(B) 稳态时，一个给药周期的AUC等于单剂量给药曲线下的总面积(C) 每一次给药周期的峰浓度在两次给药间隔内(D) 已知吸收半衰期、消除半衰期和给药间隔可以求出达坪分数和体内药物蓄积程度(E) 平均稳态血药浓度仅与给药剂量、给药间隔时间有关参考答案： (BC)13. 下列哪一类药物一般不适宜给予负荷剂量(A) 半衰期短的药物（小于30min ）(B) 半衰期中等的药物（3-8h ）(C) 半衰期长的药物（大于24h ）(D) 治疗指数窄的药物(E) 治疗指数宽的药物参考答案： (AD)14. 生物半衰期是指(A) 吸收一半所需的时间(B) 药效下降一半所需时间(C) 血药浓度下降一半所需时间(D) 体内药量减少一般所需时间(E) 与血浆蛋白结合一半所需时间参考答案： (CD)15. 药物按一级动力学消除具有以下哪些特点(A)血浆半衰期恒定不变(B) 药物消除速度恒定不变(C) 消除速度常数恒定不变(D) 不受肝功能改变的影响(E) 不受肾功能改变的影响参考答案：(AC)16. 生物利用度的三项参数是(A)AUC(B) t 0.5(C) T max(D) C max参考答案：(ACD)17. 研究TDM的临床意义有(A)监督临床用药(B) 确定患者是否按医嘱服药(C) 研究治疗无效的原因(D) 研究药物在体内的代谢变化(E) 研究合并用药的影响参考答案：(ABCE)18. 影响达峰时间tm的药物动力学参数有(A)K(B) tm(C) X0(D) F(E) Ka参考答案：(AE)19. 下列哪些参数可用于评价缓控释制剂的质量(A)血药波动程度(B) 根据药时曲线求得的吸收半衰期(C) 根据药时曲线求得的末端消除半衰期(D) AUC(E) 给药剂量参考答案：(AB)20. 一患者，静注某抗生素，此药的t1/2为8h，今欲使患者体内药物最低量保持在300g左右，最高为600g左右，可采用下列何种方案(A)200mg，每8h一次(B) 300mg，每8h一次(C) 400mg，每8h一次(D) 500mg，每8h一次(E) 首次600mg，以后每8h给药300mg参考答案：(BE)(三) 判断题1. 当药物大部分代谢时，则可采用尿药速度法处理尿药排泄数据，求取消除速率常数。
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一级动力学消除
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零级动力学消除
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三、药动学的基本参数
（一）生物利用度
概念：血管外给药后，药物吸收进入体循环的速度和程度。
A(进入血循环药物量） F(生物利用度)= ------------------------ ×100％
D（给药总量）
生物利用度是反映药1物0 吸收的指标，是评价 药物制剂质量和生物等效性的重要参数。
A：剂量D B：首次剂量2D
15
按一级动力学消除的药物，连续恒速或恒量给 药的药时曲线的意义：
♣ 稳态浓度的高低与给药总量成正比 ♣ 稳态浓度的波动幅度与给药间隔成正比
♣ 达到稳态浓度的时间与t1/2成正比
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【小结】
1. 时量曲线
峰浓度
达峰时间
曲线下面积
2.药物消除动力学
2. 熟悉 药物吸收、分布、代谢、排泄的概念
及影响因素。
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3. 了解 药物的跨膜转运。
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第三节 药动学基本概念和参数
一、时量曲线
血浆药物浓度随时间的变化过程称时量关系。 横坐标—时间 纵坐标—血药浓度或对数浓度
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非静脉给药的时量（效）关系曲线
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♣ 峰浓度（ Cmax）：曲线最高点。在一定程度上反映药物
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（二）半衰期(t1/2)
概念：
血浆药物浓度下降一半所需要的时间，是反映药物消除速 度的指标。
由于多数药物是按恒比消除，故t1/2是恒定的，不受血药
浓度和给药途径的影响。
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2、意义： ♣ 拟定给药间隔时间； ♣ 预测药物基本消除的时间； ♣ 预测连续给药后达到稳定血药浓度所需要的时间； ♣ 药物分类的依据；
吸收的程度，可间接反映药效产生的强弱；
♣ 达峰时间（Tmax）：达到峰浓度的时间。在一定程度上反
映药物吸收的速度，可间接反映药效产生的决慢；
♣ 曲线下面积（AUC）：时量曲线和横坐标所围成的区域面
积。反映进入体循环药物的相6 对量，是计算生物利用度的重 要参数。
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第三节 药物的速率过程 二、药物消除动力学
体内药物消除的速率过程。 （一）一级消除动力学
指单位时间内药物按恒定的比例消除，又称为恒比消 除。按一级动力学消除的药物，其半衰期是恒定的。绝大多 数药物在治疗剂量时的消除过程属于这一类型。
（二）零级消除动力学
指单位时间内药物按恒定的数量消除，又称为恒量消 除。按零级动力学消除的药物7，其半衰期是一个不恒定的数 值，随血药浓度高低而变化。
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♣ 肝、肾功能低下者，多数药物的t1/2会延长。
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（三）清除率
1.概念 ：机ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ消除器官在单位时间内清除药物的血
浆容积，即单位时间内有多少毫升血浆中药物被清 除。
2.公式：CL=Vd·Ke=FD/AUC 3.意义：主要反映肝、肾的功能，肝、肾功
能不良时， CL值会下降。
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（四）稳态血药浓度（Css、坪浓度）
一级消除动力学
零级消除动力学
3.药动学的基本参数
生物利用度
半衰期 17
清除率
稳态血药浓度
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第三章 药物化谢动力学
目录
第一节 药物的跨膜转运
一、被动转运 二、主动转运
第二节 药物的体内过程
一、药物的吸收 二、药物的分布 三、药物的代谢 四、药物的排泄
第三节 药动学基本概念和参数
一、时量曲线 二、药物消除动力学 三、药动学的基本参数
【学习目标】
1. 掌握 首关消除、药酶诱导剂、药酶抑制 剂、肝肠循环、生物利用度、恒比消除、恒量 消除、半衰期、稳态血药浓度的概念；主要的 药动学参数及意义。
概念：
若连续恒速或分次恒量给药（静脉滴递或每隔一个半 衰期多次口服、肌注）时，当给药速度大于消除速度时， 血药浓度会逐渐增高，体内药量逐渐蓄积，经4～5个半衰 期后，体内消除的药量和进入体内的药量相等，血药浓度
维持在一个相对稳定的水平，称稳态血药浓度Css。
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连续恒量血管外给药的药-时曲线