开瑞坦氯雷他定糖浆
氯雷他定的开发价值分析
氯雷他定的开发价值分析摘要：氯雷他定（开瑞坦）是一种高效抗过敏药。
采用质谱、红外光谱、核磁共振氢谱、碳谱以及1 H检测的异核多量子相干相关谱等技术 ,对氯雷他定的分子结构进行了谱图解析。
已有国产原料药，有开发价值。
关键词：氯雷他定，药代动力学，发展前景。
氯雷他定中文名称：氯雷他定英文名称：Loratadine汉语拼音:Lü Lei Ta Ding Pian主要成分： 4-(8-氯-5，6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1，2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯。
首次上市的国家：氯雷他定最早于1988年由先灵葆雅公司在比利时上市。
化学结构:物理性质：白色结晶性粉末，无臭无味。
在甲醇、乙醇、丙酮中易溶，乙醚中溶解。
在0.1mol/L盐酸中微溶，在0.1mol/L氢氧化钠中不溶。
熔点 133～137℃。
本品的乙醇溶液吸收波长为：247nm。
分析：如今氯雷他定的专利期已满，2002年11月27日FDA批准氯雷他定作为非处方药销售。
已制成了多种剂型，包括片剂，胶囊，糖浆等，其中数片剂和胶囊的剂型最为常见。
到2010年氯雷他定的市场价格一般保持在10-20元之内。
2007年金额和数量均有所下降，但是总体显示出了抗组胺类第一药物的实力，2008、2009连续两年攀升。
氯雷他定购药金额和数量曲线基本一致，这充分说明了氯雷他定虽然专利期满后，众多仿制药企业上马生产，但是仍然保持了价格的平稳。
对于药物的合成，已经有多种合成路线，大多是采用以2-氰基-3-甲基吡啶起始原料大规模生产，各步反应收率高，副产物少。
但缺点是要用金属锂试剂及格林试剂，同时要用第一玻璃腐蚀性强的氢氟酸和剧毒试剂三氟化硼气体，并且必须严格无水无氧操作，反应条件比较苛刻。
氯雷他定与氯化汞试液生成白色沉淀其HPLC峰的保留时间应与对照品一致，红外光吸收图谱与对照品的图谱一致。
含量98.5～101.0%溶液的颜色与澄清度1mg/ml乙醇中澄清无色甲苯≤0.05%正己烷≤0.029%水分≤0.5%灼烧残渣≤0.2%氰化物，旋光度为左旋。
氯雷他定服用方法
氯雷他定服用方法
氯雷他定是一种常见的抗过敏药物，常用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病。
正确的使用方法对于药效的发挥和患者的治疗效果至关重要。
接下来将详细介绍氯雷他定的服用方法，希望能帮助大家正确合理地使用这一药物。
首先，关于氯雷他定的剂量和用法。
一般情况下，成人每次口服氯雷他定片剂10mg，一天1次。
对于儿童，剂量需要根据年龄和体重来确定，具体剂量应遵医嘱。
氯雷他定片剂应该整片吞服，并且最好在饭后服用，以减少胃肠道不适的发生。
其次，关于氯雷他定的注意事项。
在使用氯雷他定的过程中，患者应该遵循医嘱，不可随意增减剂量或更改用药频次。
同时，应该注意避免与酒精、镇静剂等药物同时使用，以免产生不良反应。
对于孕妇、哺乳期妇女和儿童，应在医生指导下使用氯雷他定。
患者在服用氯雷他定的过程中，如果出现头晕、乏力、恶心、皮疹等不良反应，应及时就医。
最后，关于氯雷他定的储存方法。
氯雷他定片剂应置于阴凉干燥处，避免阳光直射和高温。
儿童应该难以取得的地方储存，以免
误食。
总之，正确的氯雷他定服用方法对于患者的治疗效果和健康都至关重要。
在使用氯雷他定之前，患者应该仔细阅读药品说明书，遵医嘱正确使用，如有任何疑问应及时咨询医生或药师。
希望大家都能正确合理地使用氯雷他定，保持身体健康。
氯雷他定糖浆(百为哈)
氯雷他定糖浆百科名片主要成分为氯雷他定，其化学名为：4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯目录一、简介二、成分三、药代动力学四、药理毒理五、应用六、注意事项一、简介【商品名称】百为哈。
【英文名称】Loratadine Syrup。
【汉语拼音】Lüleitading Tangjiang。
【药品分类】抗过敏药-抗组胺药。
二、成分【主要成分】百为哈主要成分为地氯雷他定，其化学名为4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯。
【分子式】C22H23ClN2O2。
【分子量】382.89。
【性状】本品为无色至淡黄色澄清的粘稠液体，带调味剂的芳香气味。
三、药代动力学空腹口服吸收迅速。
服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24小时以上。
食物可使药峰时间延迟，AUC增加。
正常成年人，氯雷他定的T1/2为28（8.8～92）小时。
80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。
慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分钟），药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。
慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。
氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%～77%。
本品及其代谢物不易透过血脑屏障，主要在外周H1受体部位起作用。
四、药理毒理【药理作用】该药品为高效、作用持久的三环类抗组胺药，为选择性外周H1受体拮抗剂。
可缓解过敏反应引起的各种症状。
【毒理研究】药理学本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。
本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。
毒理学动物试验未见明显致畸作用。
本品为H1受体阻断剂，对外周H1受体有高度的选择性，对中枢H1受体的亲和力弱，可抑制肥大细胞释放白三烯和组胺。
开瑞坦口服液说明书
开瑞坦口服液说明书开瑞坦口服液用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹，适合小儿用药，那么开瑞坦口服液说明书你了解吗?下面是为你整理的开瑞坦口服液说明书的相关内容，希望对你有用!【药品名称】通用名称：氯雷他定糖浆商品名称：氯雷他定糖浆(开瑞坦)英文名称：Loratadine Syrup【主要成份】本品每瓶含氯雷他定60毫克。
辅料为:丙二醇、丙三醇、一水柠檬酸、苯甲酸钠、砂糖、桃味香料及纯净水。
【成份】化学名：4-(8-氯-5，6-二氢-11H-苯)【性状】本品为澄清的浓厚液体。
【适应症/功能主治】用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。
口服药物后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。
亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。
【规格型号】60ml(开瑞坦)【用法用量】口服，成人及12岁以上儿童:一日1次，一次两茶匙(10毫升);2岁～12岁儿童:体重>30公斤：每天一次，每次两茶匙(10毫升)体重≤30公斤:每天一次，每次一茶匙(5毫升)。
【不良反应】在每天10毫升的推荐剂量下，本品未见明显的镇静作用。
常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。
罕见不良反应有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。
【禁忌】对本品过敏者或特异体质的患者禁用。
【注意事项】1.2岁以下儿童用药请咨询医师。
2.严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。
3.妊娠期及哺乳期妇女慎用。
4.在做皮试前约48小时左右应中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。
5.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
6.本品性状发生改变时禁止使用。
7.请将本品放在儿童不能接触的地方。
8.儿童必须在成人监护下使用。
9.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
【儿童用药】12岁以下儿童应用本品的安全性尚未确定。
【老年患者用药】肝肾功能轻中度受损时，对本药的代谢和排泄无明显的影响，所以老年患者用药量与成人相同。
氯雷他定糖浆说明书
氯雷他定糖浆说明书氯雷他定糖浆说明书1. 产品名称氯雷他定糖浆2. 适应症氯雷他定糖浆适用于以下情况：- 过敏性鼻炎- 荨麻疹- 过敏性皮炎3. 成分每毫升氯雷他定糖浆含有：- 氯雷他定 5毫克- 辅料：甘油、香味剂、糖浆基质等4. 操作方法- 儿童：根据医生的建议，按体重和年龄确定使用剂量。
- 成人：每次口服10毫升，每天1次。
5. 注意事项- 在使用本药物之前，请确保没有过敏本品的情况。
如果您对氯雷他定或其他抗组胺药物过敏，应禁止使用本品。
- 使用本产品时应遵循医生的建议，不得擅自更改药物剂量或使用时长。
- 对于儿童和老年人，应根据医生的建议进行剂量调整。
- 不得与其他抗组胺药物同时使用，以免造成药物相互作用。
- 使用本品期间，如出现严重过敏反应或其他不良反应，请立即停止使用并咨询医生。
- 孕妇、哺乳期妇女和正在怀孕计划的妇女在使用本品前应咨询医生。
- 使用本品期间应避免饮酒，以免产生不良反应。
6. 不良反应使用氯雷他定糖浆可能会引起以下不良反应：- 睡意- 头痛- 口干- 胃肠道不适如出现其他不适症状，请及时咨询医生。
7. 药物相互作用请在使用氯雷他定糖浆之前告知医生您正在使用的其他药物，包括处方药、非处方药和保健品。
以下药物可能与氯雷他定糖浆产生相互作用：- 镇静药物- 其他抗过敏药物8. 贮藏方法请将氯雷他定糖浆放置在清凉干燥处，远离阳光直射。
9. 包装规格- 100毫升/瓶10. 生产厂家- 生产厂家：XX药业有限公司- 地址：XX省XX市XX路XX号- 电话：XXXX-XXXXXXX11. 过期时间请在有效期内使用，过期后请勿使用。
12. 使用须知- 本产品只能口服，请勿注射。
- 请勿超过建议剂量。
- 如发现产品外观异样，请勿使用。
- 请将药品放置在儿童无法触及的地方。
以上内容为氯雷他定糖浆的说明书，请在使用前仔细阅读。
如有其他疑问，请咨询医生或药师。
**温馨提示：本文所述仅为一般性说明，具体用药请遵循医生的建议。
氯雷他定糖浆结课报告
一、氯雷他定糖浆生产概况（一）基本信息：【通用名】氯雷他定糖浆【英文名】 Loratadine Syrup【汉语拼音】Luleitading Tangjiang【商品名】开瑞坦史舒泰百为哈【药理毒理】本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。
本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。
【药动学】①健康成年人的药代动力学：文献报道，本品口服迅速吸收。
健康成年人每天1次10mg，连续服药10天，本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间（Tmax）分别为1.3h 和2.5h。
在10mg-40mg范围内，其血药浓度不随剂量和给药间隔时间的改变而改变。
单次用药时，食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延迟1h，峰浓度不受食物的影响。
用药10天内，大约80%的药物以其代谢物的形式等比例从尿液和粪便中排出，几乎所有患者，其代谢物的AUC高于原型药物的AUC，对于健康成年人（n=54），氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t1/2）分别为8.4h（3-20h）和28h （8.8-92h），一般第5天血药浓度达稳态。
由于本品具有首过效应，因此药代动力学参数的个体差异较大。
人肝脏微粒体酶的离体试验表明，本品主要通过细胞色素P450 3A4（CYP3A4）代谢为脱羧乙氧氯雷他定，少部分由细胞色素P450 2D6（CYP2D6）代谢，当与CYP3A4抑制剂酮康唑同服时，本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定。
本品与酮康唑、红霉素（两者均为CYP3A4抑制剂）或西米替丁（CYP2D6和CYP3A4抑制剂）同时服用时，血浆氯雷他定浓度增加。
②6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学文献报道，6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学与成年人类似，13名儿童志愿者（8-12岁）口服10mg/ 10ml氯雷他定糖浆的药代动力学参数（AUC和Cmax）与成年人口服等量糖浆的药代学参数无显著差异。
开瑞坦口服液说明书
开瑞坦口服液说明书开瑞坦口服液用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹，适合小儿用药，那么开瑞坦口服液说明书你了解吗?下面是为你整理的开瑞坦口服液说明书的相关内容，希望对你有用!【药品名称】通用名称：氯雷他定糖浆商品名称：氯雷他定糖浆(开瑞坦)英文名称：Loratadine Syrup【主要成份】本品每瓶含氯雷他定60毫克。
辅料为:丙二醇、丙三醇、一水柠檬酸、苯甲酸钠、砂糖、桃味香料及纯净水。
【成份】化学名：4-(8-氯-5，6-二氢-11H-苯)【性状】本品为澄清的浓厚液体。
【适应症/功能主治】用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。
口服药物后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。
亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。
【规格型号】60ml(开瑞坦)【用法用量】口服，成人及12岁以上儿童:一日1次，一次两茶匙(10毫升);2岁～12岁儿童:体重>30公斤：每天一次，每次两茶匙(10毫升)体重≤30公斤:每天一次，每次一茶匙(5毫升)。
【不良反应】在每天10毫升的推荐剂量下，本品未见明显的镇静作用。
常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。
罕见不良反应有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。
【禁忌】对本品过敏者或特异体质的患者禁用。
【注意事项】1.2岁以下儿童用药请咨询医师。
2.严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。
3.妊娠期及哺乳期妇女慎用。
4.在做皮试前约48小时左右应中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。
5.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
6.本品性状发生改变时禁止使用。
7.请将本品放在儿童不能接触的地方。
8.儿童必须在成人监护下使用。
9.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
【儿童用药】12岁以下儿童应用本品的安全性尚未确定。
【老年患者用药】肝肾功能轻中度受损时，对本药的代谢和排泄无明显的影响，所以老年患者用药量与成人相同。
氯雷他定
氯雷他定【药物名称】中文通用名称：氯雷他定英文通用名称：Loratadine其他名称：奥慧丰、奥米新、百为哈、百为乐、百为坦、邦诺、比尔息、彼赛宁、毕研通、常克、大生瑞丽、道敏奇、菲格曼、海王抒瑞、恒赛、华畅、惠滋养、金苏瑞、精威、开瑞坦、康尔瑞闵、可米、克敏能、奎因、雷宁、立敏、良悦、绿雷、氯羟他定、敏立可、敏息美、诺那他定、平敏、瑞孚、舍泰、施诺敏、史泰舒、顺平舒、顺妥敏、泰敏可、天晴正舒、天图、逍敏、小敏、信达悦、星元佳、雪菲、迅宁、盐酸氯雷他定、伊利欣、怡邦、亿菲、逸舒长、芷敏、Amixin、Claratyne、Claritin、Claritin D24、Claritin-ADD、Claritin-D、Claritine、Clarityn、Clarityne、Fristamin、Lisino、Loratadine Hydrochloride、Loratading、Loratadinum。
【临床应用】适用于各种由IgE介导的变态反应疾病。
1.用于缓解过敏性鼻炎有关症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、眼部痒及烧灼感。
2.亦适用于缓解过敏性皮肤病的症状及体征，包括急慢性荨麻疹、冷性荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、婴儿湿疹、接触性皮炎、光敏性皮炎、皮肤划痕征。
3.还可用于治疗过敏性结膜炎、花粉症、食物变态反应、药物变态反应、昆虫变态反应、过敏性咳嗽等。
4.对支气管哮喘的延缓反应也有一定的辅助治疗作用。
【药理】1.药效学本药为三环类长效抗组胺药。
对外周组胺H1受体有较强的选择性拮抗作用，对中枢组胺H1受体的亲和性很低，对乙酰胆碱和肾上腺素α1受体作用极小，因此不具有中枢镇静作用，也无明显的抗胆碱作用。
近年通过动物试验发现，本药对变态反应中粘附分子的表达有抑制作用，尤其对于细胞间粘附分子(ICAM)与血管细胞粘附分子(VCAM)的表达有明显抑制作用，可降低炎症细胞向过敏灶的趋化，从而控制过敏的迟发相反应。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
开瑞坦氯雷他定糖浆
关于《开瑞坦氯雷他定糖浆》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
宝妈妈们最担忧的便是宝宝生病，由于小孩得病注射服药是件十分痛楚的事。
一般的药品全是含有苦味味儿的，小孩针对苦涩味特别是在回绝。
因此，一些药品生产生产厂家以便少年儿童，产品研发了一些药品糖桨，比如用以减轻过敏性鼻炎的开瑞坦氯雷他定片糖桨。
那样既能够让小宝宝接纳药品，又去除了宝妈妈们担忧小宝宝不服药病情恶化的心理负担。
开瑞坦（氯雷他定片），适用范围为复位用以减轻过敏性鼻炎相关的病症，如喷嚏、流鼻涕、鼻子干痒、鼻塞及其眼周痒及灼热感。
口服药后，鼻和眼周病症及临床症状足以快速减轻。
复位亦适用减轻漫性荨麻疹、发痒性皮肤病以及他过敏皮肤病的病症
及临床症状。
一、副作用
复位在每日10Mg的强烈推荐使用量下，本产品末见显著的镇定功效。
其发病率与安慰剂类似。
复位普遍副作用有困乏、头痛、总想睡觉、口干舌燥、消化道不适感包含恶心想吐、胃病及其皮疹等。
复位少见副作用有脱发、过敏症状、肝功能异常、心跳过速及心悸等。
二、常见问题
复位比较严重肝功能不全的病人请在医师具体指导下应用。
复位怀孕期及哺乳期间谨慎使用。
复位在作皮试前的约48钟头上下应中断应用本产品，因抗组胺药物能阻拦或减少皮试的阳性反应产生。
复位对本产品过敏症状禁止使用，过敏性体质者谨慎使用。
复位本产品特性产生改变时严禁应用。
复位请将本产品放到少年儿童不可以触碰的地区。
复位少年儿童务必在成年人监测下应用。
复位如已经应用别的药物，应用本产品前请咨询医生或医师。
复位如服食过多，请马上向医护人员寻求帮助。
复位当与乙醇另外服食时，依据精神健身运动实验研究表明氯雷他定片无药力协同效应
三、药品相互影响
复位另外服食酮康唑、大环内酯抗生素、西咪替丁、氨茶碱等药品，会提升氯雷他定片在血液中的浓度值，应谨慎使用。
别
的己知能抑止肝脏新陈代谢的药品，在未确立与氯雷他定片相互影响前要慎重共用。
复位如与别的药品另外应用可能会产生药品相互影响，敬请咨询医生或医师。
四、药用价值
本产品为高效率、功效长久的三环类抗组胺药物，为可选择性颈静脉H1受体拮抗剂。
可减轻过敏症状造成的各种各样病症。