凝胶制剂及总结(精选.)
有关凝胶的知识点总结

有关凝胶的知识点总结一、凝胶的基本概念1. 凝胶的定义凝胶是一种由连续网络结构组成的物质,它的基本成分包括流体和固体。
凝胶物质通常是在一种溶剂中形成的,当大量溶质与溶剂发生作用时,就会形成凝胶。
凝胶的网络结构由聚合物、胶体颗粒、脂肪酸盐、胶体有机硅、天然高分子等多种物质组成。
2. 凝胶的形成机制凝胶的形成通常是由于凝胶物质的分子之间发生一种特殊的相互作用,这种相互作用导致了凝胶物质的网络结构形成。
常见的凝胶形成机制包括物理结晶、化学交联等。
3. 凝胶的分类根据凝胶物质的来源、性质和应用领域的不同,可以将凝胶分为天然凝胶和合成凝胶,胶体凝胶和小分子凝胶,物理凝胶和化学凝胶等多种类型。
二、凝胶的特性1. 可逆性凝胶具有可逆性,即在一定条件下可以由溶胶转变成凝胶,也可以由凝胶转变成溶胶。
这种可逆性使得凝胶在很多领域中得到了广泛的应用,比如在生物医学领域中,可逆性凝胶被用来制备具有可控释放药物特性的药物载体。
2. 特殊形态凝胶由于其特殊的网络结构,通常具有特殊的形态和结构,比如凝胶可以呈现出颗粒状、薄膜状、纤维状等多种形态,这些形态可以根据不同的需求用于不同的应用领域。
3. 可控性凝胶的形成和特性可以通过一定的控制手段进行调节和控制,比如可以通过改变温度、离子浓度、PH值等条件来实现凝胶的形成和转变。
4. 多功能性凝胶在不同的应用领域中具有多种不同的功能,比如在生物医学领域中,凝胶可以作为药物载体、生物材料等,而在食品工业中,凝胶可以作为增稠剂、凝固剂或者乳化剂等。
三、凝胶在医药领域的应用1. 药物载体凝胶在医药领域中被广泛用于药物的传递和释放,利用凝胶的特殊网络结构和可逆性,可以实现对于药物的稳定载体和定向递送。
2. 组织工程凝胶在组织工程领域中可以被用于细胞的培养、修复和再生,利用凝胶的生物相容性和多功能性,可以实现对细胞的有效保护和定向修复。
3. 伤口愈合凝胶可以被用于伤口愈合的辅助材料,用于促进伤口愈合、防止感染和减轻疼痛等。
多糖凝胶的所用实验总结

多糖凝胶的所用实验总结
多糖凝胶是一种常用的生物材料,被广泛用于实验室研究和生物医学应用中。
它由多糖聚合物构成的网状结构,具有良好的生物相容性、生物可降解性和可调控性。
以下是多糖凝胶的一些常见实验应用总结。
1. 细胞培养支架:多糖凝胶可以用作支持细胞生长和附着的基质。
通过调控凝胶的物理性质,如孔隙度、孔径大小和机械强度,可以为细胞提供适宜的环境,促进细胞增殖和分化。
此外,凝胶的表面功能化也可用于调控细胞-凝胶相互作用,增强细胞黏附和定向生长。
2. 药物释放系统:多糖凝胶可用于载药系统,将药物包裹在凝胶内部,通过凝胶的孔隙结构和生物降解性实现药物的缓慢释放。
这种系统可以提高药物的稳定性、控制释放速度,减少药物剂量频率,提高治疗效果和患者便利性。
3. 组织工程支架:多糖凝胶可用于构建组织工程支架,用于修复和再生受损组织。
通过调控凝胶的物理和化学性质,可以提供细胞黏附和生长所需的支持结构。
同时,凝胶的生物降解性能还可以促进新生组织的形成,并最终被机体吸收。
4. 仿生合成:多糖凝胶在仿生合成中扮演着重要的角色。
通过模拟生物体内的环境,凝胶可以作为一种模板或载体,用于合成具有特定结构和功能的生物大分子。
这种仿生合成方法可以用于制备具有特定生物活性的多糖、蛋白质或复合材
料。
总之,多糖凝胶在细胞培养、药物释放、组织工程和仿生合成等实验中有着广泛的应用。
它是一种多功能的生物材料,具有可调控性和生物相容性,为生物医学研究和应用提供了重要的工具和平台。
凝胶剂制备实验报告(3篇)

第1篇一、实验目的1. 掌握凝胶剂的制备原理和实验操作技术;2. 了解凝胶剂的种类、特点和应用;3. 分析实验过程中可能出现的问题及解决方法。
二、实验原理凝胶剂是一种具有弹性和流动性的半固体剂型,主要由高分子化合物、交联剂、稳定剂等组成。
在实验过程中,通过聚合反应使高分子化合物形成三维网络结构,从而制备出具有特定性能的凝胶剂。
三、实验材料与仪器1. 材料:(1)高分子化合物:丙烯酰胺、甲叉双丙烯酰胺;(2)交联剂:过硫酸铵;(3)稳定剂:亚甲基蓝;(4)去离子水。
2. 仪器:(1)电子天平;(2)恒温水浴锅;(3)移液器;(4)烧杯;(5)搅拌器;(6)紫外-可见分光光度计;(7)电泳仪;(8)凝胶成像系统。
四、实验步骤1. 准备实验材料:称取一定量的丙烯酰胺、甲叉双丙烯酰胺、过硫酸铵和亚甲基蓝,加入去离子水中溶解。
2. 配制凝胶溶液:将溶解后的材料加入烧杯中,搅拌均匀。
3. 恒温水浴:将配制好的凝胶溶液放入恒温水浴锅中,水浴温度控制在60℃左右,恒温反应1小时。
4. 聚合反应:在凝胶溶液中加入适量的交联剂,搅拌均匀后,立即进行聚合反应。
5. 检测聚合反应:在反应过程中,使用紫外-可见分光光度计检测凝胶溶液的透光率,观察聚合反应的进程。
6. 凝胶制备:将聚合反应后的溶液倒入模具中,静置固化。
7. 凝胶成像:将固化后的凝胶放入电泳仪中进行电泳分离,观察凝胶成像系统中的凝胶图像。
五、实验结果与分析1. 实验结果:根据紫外-可见分光光度计的检测,聚合反应过程中凝胶溶液的透光率逐渐降低,表明聚合反应顺利进行。
2. 实验分析:(1)高分子化合物和交联剂的比例对凝胶剂的性能有较大影响。
实验中,通过调整丙烯酰胺和甲叉双丙烯酰胺的比例,可以得到不同性能的凝胶剂;(2)交联剂的选择对凝胶剂的稳定性有较大影响。
实验中,使用过硫酸铵作为交联剂,可以有效提高凝胶剂的稳定性;(3)稳定剂对凝胶剂的性能也有一定影响。
实验中,加入亚甲基蓝作为稳定剂,可以改善凝胶剂的透明度。
凝胶剂-文档资料

» 二、凝胶剂与原位凝胶的特点 » 1、原位凝胶的特点 » (1)对接触环境的改变作出物理的或化学
的响应,根据响应值的大小调整制剂的理化 性状(如相转变程度等)以及药物在体内的 状态(如释放、滞留等),以适应病情的及 时有效治疗;
» (2)将药物溶解或均匀分散于环境敏感性高 分子材料中即可制成凝胶剂,它能较长时间 与作用部位发生紧密接触,有较好的生物黏 附性,并可提高药物从接触部位的吸收,避 开首过效应,提高药物的生物利用度;
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
» (3)具有高度亲水性的三维网状结构,将其 中的药物或药物-辅料初级制剂(如乳剂、 脂质体、纳米粒等)束缚于其中或其间隙中, 可以控制药物的释放,并可以稳定其中的药 物或药物-辅料初级制剂;
» (4)具有特殊的理化性能,如溶胶-凝胶转变过程, 在体外条件下,具有一定的流动性,易灌装,便 于工业化生产;
此基质对酸、碱、醇都有一定的耐受性;能 耐受低温贮存和高压湿热灭菌,但不能耐受 盐类;有良好的生物相容性,对眼和皮肤没 有刺激。
» 2 纤维素类基质 2.1 羟丙甲纤维素 羟丙甲纤维素(HPMC)也是一种优良的 凝胶剂基质,其特点为制备工艺简单,稳定 性好,生物相容性好,刺激性小,产品美观, 涂展舒适。HPMC还广泛用于化妆品领域。此 外,HPMC在热水中溶解度较小,易析出,所 以HPMC为基质制成的凝胶不适合高温灭菌。
» 二、凝胶剂的常用辅料
» 局部用凝胶剂的常用辅料有凝胶基质、pH 调 节剂、保湿剂、防腐剂、稳定剂、助溶剂、增 溶剂及透皮吸收促进剂等。其中,凝胶基质的 选择尤其重要。辅料的作用是促进凝胶体的形 成,增加凝胶的粘度及使给药系统更加稳定。 局部用凝胶剂的处方组成复杂,辅料是处方的 重要组成部分,不同的辅料组成不同的制剂, 产生的临床作用有可能不同,因此,需选择合 适的辅料,制成合理的制剂。
水凝胶总结(共3篇)

水凝胶总结第1篇摘要本研究的目的是通过体外污染测试,调查在配戴 8小时后,睫毛膏是否会沉积在聚合硅氧烷水凝胶隐形眼镜(CL)上,并比较两种硅氧烷水凝胶对睫毛膏的亲和力。
硅氧烷水凝胶隐形眼镜是 Filcon V 月抛型 OPEN30 和Delefilcon A 日抛型 DAILIES TOTAL1。
所研究的化妆品是一种蓝色睫毛膏。
对新的CL、体外暴露于睫毛膏的 CL 和睫毛膏使用者佩戴 8 小时的 CL(在氯化钠溶液中冲洗CL 后)进行了扫描电子显微镜(SEM)和能量色散 X射线光谱(EDX)分析。
用光学显微镜采集并处理了新睫毛夹和体外处理睫毛夹的图像。
通过对睫毛膏进行电离辐射 X分析,可以确定其元素组成的特征,其中包括铝(Al),铝既不属于泪液成分,也不属于睫毛膏成分,因此是睫毛膏沉积在聚合硅氧烷水凝胶上的标志。
通过 SEM/EDX 在两种材料的所有磨损的 CL上都观察到了含铝的吸附沉积物,这些沉积物对睫毛膏成分有特殊的亲和力,比对泪液成分的亲和力更明显。
通过处理体外测试后光学显微镜拍摄的图像,发现 Delefilcon A 中睫毛膏沉积物的含量是 Filcon V CL 的两倍多。
摘要xxx光谱是一种成熟的样品分子表征技术,对于复杂的化妆品无需进行大量的分析前处理。
为了说明xxx光谱的潜力,本研究调查了xxx光谱与偏最xxx乘回归(PLSR)相结合的定量性能,用于分析掺入水凝胶中的藻酸盐纳米封装胡椒基酯类(ANC-PE)。
共制备和分析了 96 个 ANC-PE 样品,其 PE 浓度范围为 w/w/w。
尽管样品的配方很复杂,但仍能检测到聚乙烯的光谱特征,并利用其对浓度进行量化。
采用留空交叉验证方法,将样品分为训练集(n = 64)和测试集(PLSR模型之前未知的样品,n =32)。
经评估,交叉验证的均方根误差(RMSECV)和预测的均方根误差(RMSEP)分别为(w/w PE)和(w/wPE)。
药物制剂-凝胶剂知识点

凝胶剂概述凝胶剂系指药物与适宜的辅料制成均一、混悬或乳状液型的稠厚液体或半固体制剂。
主要供外用。
除另有规定外,凝胶剂限局部用于皮肤及体腔如鼻腔、阴道和直肠等。
乳液型凝胶剂又称为乳胶剂。
由天然高分子基质如西黄耆胶制成的凝胶剂也可称为胶浆剂。
凝胶剂有单相凝胶和双相凝胶之分。
双相凝胶是由小分子无机药物胶体小粒以网状结构存在于液体中,具有触变性,如氢氧化铝凝胶;局部应用的由有机化合物形成的凝胶剂系指单相凝胶,又分为水性凝胶和油性凝胶。
水性凝胶的基质一般由西黄蓍胶、明胶、淀粉、纤维素衍生物、聚羧乙烯和海藻酸钠等加水、甘油或丙二醇等制成;油性凝胶的基质常由液体石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。
在临床上应用较多的是水凝胶为基质的凝胶剂。
水性凝胶剂是近年来发展较快的剂型,具有美观、易涂展、不油腻、生物利用度高、易洗除、不污染衣着等许多优点。
其缺点是易失水和霉变,常需添加保湿剂和防腐剂,且用量较大。
另外可根据需要加入抗氧剂、增溶剂、透皮促进剂等附加剂。
水性凝胶基质水性凝胶基质大多在水中溶胀成水性凝胶而不溶解。
本类基质一般易涂展和洗除,无油腻感,能吸收组织渗出液,不妨碍皮肤正常功能。
还由于黏滞度较小而利于药物特别是水溶性药物的释放。
本类基质缺点是润滑作用较差,易失水和霉变,常需添加保湿剂和防腐剂,且量较其他基质大。
(1)卡波姆系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物,按黏度不同常分为卡波姆934、卡波姆940、卡波姆941等,本品是一种引湿性很强的白色松散粉末。
由于分子中存在大量的羧酸基团,与聚丙烯酸有非常类似的理化性质,可以在水中迅速溶胀,但不溶解。
其分子结构中的羧酸基团使其水分散液呈酸性,1%水分散液的p H值约为3.11,黏性较低。
当用碱中和时,随大分子逐渐溶解,黏度也逐渐上升,在低浓度时形成澄明溶液,在浓度较大时形成半透明状的凝胶。
在p H值为6~11时有最大的黏度和稠度,中和使用的碱以及卡波姆的浓度不同,其溶液的黏度变化也有所区别。
药物制剂中凝胶剂型的研究与改进

药物制剂中凝胶剂型的研究与改进在药物制剂领域,凝胶剂型是一种常见的药物给药形式。
它具有许多优点,例如可控释药速度、降低药物毒性、改善生物可利用度等。
然而,目前凝胶剂型的研究与改进仍面临一些挑战。
本文将探讨凝胶剂型的研究现状,并提出一些改进的思路。
一、凝胶剂型的定义与分类凝胶是一种具有固体形态的物质,但它在接触到溶剂时可以形成可流动的半固态状态。
凝胶剂型是在药物制剂中,通过凝胶来悬浮或固定药物,从而实现给药的目的。
根据凝胶的来源和形态,凝胶剂型可以分为天然凝胶和人工合成凝胶两种。
天然凝胶主要来源于生物体内的物质,如明胶、海藻酸钠等。
它们具有良好的生物相容性,但在稳定性和控释性方面存在一些问题。
人工合成凝胶则通过化学反应或物理交联产生。
例如,聚乙二醇-聚丙烯酸块状共聚物凝胶具有良好的可控释药特性,并可根据需要调整凝胶的性质。
二、凝胶剂型的研究现状目前,凝胶剂型的研究主要集中在以下几个方面:1. 材料选择:凝胶的性质直接影响凝胶剂型的药物释放性能。
因此,选择合适的材料是凝胶剂型研究的重要一环。
一些研究表明,纳米材料的引入可以改善凝胶的性能,例如降低凝胶的渗透性、提高药物负荷量等。
2. 凝胶制备方法:凝胶制备的方法多种多样,如热交联、冷冻干燥、自组装等。
不同的制备方法会对凝胶的性质产生影响。
因此,选择合适的制备方法,可以得到预期的凝胶剂型。
3. 药物释放机制:凝胶剂型的一个重要研究方向是药物的释放机制。
了解药物在凝胶中的扩散、溶解、离解等过程,有助于优化凝胶剂型的设计。
各种物理化学方法,如光谱分析、表面分析等,可以用来研究药物在凝胶中的行为。
三、凝胶剂型的改进思路为了改进凝胶剂型的性能,我们提出以下几点思路:1. 探索新材料:通过引入新材料,如纳米材料、天然材料等,可以改善凝胶的稳定性、可控释药性能等。
2. 优化制备方法:通过改进凝胶的制备方法,可以控制凝胶的孔隙结构、粒径分布等。
例如,采用微乳液法制备凝胶,可以得到更加均匀的微观结构。
原位凝胶制剂

原位凝胶制剂原位凝胶制剂是一种新型的药物制剂,它可以实现药物长时间的控释、定点给药,可有效改善口服的药物吸收不佳等问题。
原位凝胶制剂是指,当药剂在人体内接受一定刺激时(如体温、pH值等),可在原位自行形成凝胶状态,这种状态持续时间长,能够释放药物一定的时间。
原位凝胶制剂通常采用高分子材料或其他可凝胶化材料制成,这些材料在药剂接受刺激后,形成凝胶状态,可以长期释放药物。
其中最常用的高分子材料是聚乙二醇(PEG)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、明胶(Gelatin)等。
原位凝胶制剂的优点主要有以下几点:1.药物控释性强:原位凝胶制剂能够实现药物的长时间控释,这可以有效提高药效并减少副作用。
2.定点给药:原位凝胶制剂能够在某个特定的位置形成凝胶,从而实现定点给药。
比如,对于胃部疾病,原位凝胶制剂可以在胃里形成凝胶,实现局部治疗。
3.改善口服药物吸收不佳的问题:有些药物口服后,由于酸性环境等原因,吸收不佳。
但通过原位凝胶制剂给药,可以在肠道内形成凝胶,从而改善药物吸收问题。
4.简便易行:原位凝胶制剂制作简便易行,可以适应各种不同需要的药物种类。
同时,由于使用方便,可以带来更好的患者使用体验。
5.减少药物剂量:原位凝胶制剂能够实现药物长时间控释,从而减少药物剂量,降低药物毒副作用。
但是,原位凝胶制剂也存在一些缺点需要注意:1.凝胶化时间长:原位凝胶制剂的凝胶化时间相对较长,大约需要10-20分钟。
这增加了患者等待时间和操作难度。
2.插管困难:在一些需要使用导管的情况下,原位凝胶制剂可能会使导管堵塞,导致导管使用困难。
3.需要针对特定条件设计:原位凝胶制剂需要针对不同的治疗条件设计制剂,不同的制作条件需要有不同的材料和方法。
总的来说,原位凝胶制剂是当前药剂学领域的研究热点,它形成的凝胶状态可以实现药物的长时间控释以及定点给药等优点,适用于众多疾病的治疗。
但是,开发适用于不同疾病的原位凝胶制剂需要设计和选择不同的材料和方法,并且需要在制剂过程和使用过程中避免一些明显的缺点和不足。
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凝胶制剂概况
凝胶制剂由药物溶解或均匀分散于凝胶中制成。
因凝胶能与作用部位紧密黏附,有较好的生物相容性,多通过皮肤、黏膜给药,也可口服发挥药效。
由于凝胶吸水溶胀后形成的水化凝胶层对药物有一定的控制释放作用,现广泛用于缓释、控释系统,加上凝胶制剂本身具有透气性佳,不污染衣物,作用持久,使用方便等特点,近来对凝胶制剂的研究日益增多。
1.制剂类型
1.1按作用部位分
①皮肤用:此类制剂非常多,所用药物主要涉及抗细菌、抗病毒、抗真菌、解热镇痛激素、局部麻醉、解毒、维生素类以及许多具有祛瘀镇痛、活血通经、清热燥湿、泻火解毒、疗疮等作用的中药。
②口腔黏膜用:多用于治疗口腔厌氧菌感染及促进溃疡愈合,以硝咪唑类药物为主。
③眼贴膜用:盐酸地匹福林眼用凝胶剂,阿昔洛韦眼用凝胶。
④鼻粘膜用:复方环麻滴鼻凝胶剂,用于治疗急慢性鼻窦炎、过敏性鼻炎及感冒引起的鼻塞等。
⑤直肠粘膜用:直肠用凝胶剂来治疗小儿哮喘。
⑥口服:口服云南白药凝胶治疗消化道大出血。
1.2按剂型分
①普通亲水凝胶:凝胶制剂大多采用亲水性高聚物为基质,制成含药的普通亲水凝胶。
②复乳型凝胶:司盘.80和三乙醇胺为复乳的乳化剂,以羧甲基纤维素钠(CMC.Na)和聚乙烯醇(PVA.124)作为混合型亲水凝胶基质,制成W/O/W 复乳凝胶剂,具有
药物浓度高、不易挥发、作用持久的特点。
③脂质体凝胶:为解决皮肤或黏膜给药所致的药物不良反应问题,将剂型改作脂质体。
有报道对硝酸益康唑脂质体凝胶和盐酸丁卡因脂质体凝胶进行研究,取得满意效果。
2.常用基质
凝胶是由大分子材料交联成网状结构作为骨架,凝胶基质多为单独或联合使用亲水性高聚物的大分子材料,基质的选择对凝胶剂的流变学性质及释药性有重要影响。
常用基质有以下几种。
①丙烯酸树脂类:以卡波姆为代表,还有以1%交联聚丙烯酸钠-400(SDL-B一400) 为基质的。
卡波姆,又名卡波普(carbopo1)为一类由丙烯酸与烯丙基蔗糖或季戊四醇交联而成的高分子聚合物,根据聚合度的不同,形成了多种规格的产品。
卡波姆易溶于水形成酸性胶体溶液,加无机碱或有机碱可将卡波姆中和成透明且稠厚的凝胶,释药快,无毒,无刺激,与皮肤、黏膜具有良好的藕合性,所成的凝胶还具有良好的乳化性和成膜性,目前已成为最常用的理想的凝胶基质。
②纤维素衍生物:常用的有CMC—Na、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)羧甲基淀粉钠等。
③乙烯聚合物:常用的有聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)等。
④天然树胶:有西黄耆胶、果胶、明胶、海藻酸、黄原胶、琼脂等。
3.几种凝胶基质的配方举例
①芩柏凝胶的最佳基质配方为:羟丙甲基纤维素2.5%,卡波姆0.75%,三乙胺0.75%,甘油5%,丙二醇5%,,氮酮2%。
(加入药物、蒸馏水等总重的比例)
②盐酸米诺环素微球凝胶基质处方:卡波姆940 1.0 g,丙二醇10 g,甘油10g,氢氧化纳钠0.2 g,加纯化水至100 g。
制法:取1.0 g卡波姆940,加入适量纯化水中充分溶胀,另取纯化水适量,溶解丙二醇和甘油,并与上述卡波姆溶液混合均匀,边搅拌边加入氢氧化钠溶液,使其成为凝胶基质。
取基质7.8 g,加入2.2 g微球搅拌均匀即得2%
盐酸米诺环素微球凝胶剂。
其稳定性较好,密闭避光在4℃冰箱放置3个月未见微球有明
显聚集现象。
③复方血竭凝胶基质配比为:卡波姆940 1%,甘油30%,三乙胺醇15%,氮酮、乙醇适量。
4.凝胶制剂制备工艺举例
①小儿清凉止痒凝胶制剂主药处方:麝香草酚0.75g,薄荷脑 3.00g,水杨酸甲酯
1.255g,樟食1.25g,桉油1.25g,丁香酚0.25g水杨酸0.75g,95%乙醇适,凝胶基质加至1000g。
凝胶制备操作:前一天将卡波姆洒于适量纯化水中搅拌均匀,隔夜后成为凝胶剂基质。
薄荷脑、麝香草酚、水杨酸甲酯、樟脑、桉油、丁香酚、水杨酸加适量乙醇溶解后,将挥发油的乙醇溶液加入到凝胶基质中,混合均匀,加入余量的纯化水至配制量。
开启SKU 一0014400小型搅拌机。
调节搅拌机转速。
在搅拌中缓缓滴加处方量的三乙醇胺。
最佳工艺条件:乙醇使用量40%,中和剂三乙醇胺使用量1.2%.搅拌速度为60rpm·min-1。
②富马酸氯马斯汀凝胶制剂处方组成:富马酸氯马斯汀lg,Carbopol一940 10g,甘油100g,乙醇50g,丙二醇50g,聚山梨酯802g,氮酮lOg,氢氧化钠4g,蒸馏水加至1 000g。
制备工艺:将Carbopol一940撒入甘油表面,用研磨法使其充分浸润完全后,加200ml蒸馏水研磨细腻,再加400ml蒸馏水,使之充分溶胀。
聚山梨酯80,氢氧化钠溶于100ml蒸馏水后加入上液研磨,再将富马酸氯马斯汀和氮酮溶于乙醇、丙二醇中逐渐加入搅匀,加蒸馏水至全量,搅拌均匀,除去气泡,即得。
③复方左氧氟沙星缓释眼凝胶制剂处方:乳酸左氧氟沙星3.75g(相当于左氧氟沙星3。
Og),地塞米松磷酸钠5.Og,氯化钠8.Og,醋酸2.5— 3.0ml,卡波普940 3.0g,活性炭、氢氧化钠溶液适量。
注射用水加至1000ml。
制备工艺:将处方量的卡波普940粉末缓慢均匀地撒于适量注射用水表面(凝胶制备水温不宜过高,一般宜在40~C以下),稍加搅拌放置数小时,使其完全溶胀后备用;取乳酸左氧氟沙星,加入醋酸,加注射用水适量,搅拌使使溶解,加0.05%的活性炭,煮沸l5分钟,抽滤,得滤液备用;另取氯化钠加入地塞米松磷酸钠,羟苯乙脂后加注射用水适量,与上滤液混匀,缓缓加入备用卡波普940基质中,边加边搅拌,再用氢氧化钠试液调pH值在5.5~6.5范围内,最后加注射用水至全量,搅匀,过滤,灌装,无菌分装即得。
5.释药性研究
凝胶剂的释药机制比较复杂,影响因素多,药物的释放包括药物扩散和骨架溶蚀两个过程。
多数情况下,药物从亲水凝胶骨架中的释放符合Fick定律,其动力学过程可以用Higuchi 方程描述。
不同的基质以及渗透促进剂的使用对药物的释放影响较大。
以麻黄碱、伪麻黄碱的含量作为考察指标,分别对不同种类的高分子材料制成的小儿哮喘直肠凝胶剂进行了透析膜和家免直肠2种体外释放实验,发现释药能力分别为丙烯酸类高分子凝胶>CMC—Na凝胶>羧甲基纤维素钠凝胶。
用卡波姆一934作基质,不同浓度的异丙醇为渗透促进剂,以高效液相色谱法(HPLC法)检测二乙胺水杨酸,采用Franz扩散池,结果药物释放符合以浓度差为渗透动力的Fick扩散方程。
以卡波姆、HPMC和PVP等为基质,制备了丹参酮凝胶剂,使用改良的Franz扩散池,进行体外释药研究,发现5种凝胶剂的释药过程均表现为零级释放,认为是由于脂溶性药物在亲水凝胶中形成类似于多储库系统所致;通过调节凝胶基质的HLB 值可以控制脂溶性药物的释放;加入适量PVP,可以提高释药速率,认为是由于PVP的吸水膨胀性,使生成的凝胶网状结构相对疏松,孔道增多,导致药物的溶出加快。
6.制剂质量控制
凝胶剂的质量控制主要包括性状、pH值、鉴别、含量测定及微生物限度检查,对于新制剂还需进行皮肤刺激性及制剂稳定性等试验。
采用的是1%卡波姆一940为凝胶基质,在含量测定时,用盐酸溶液调节pH值至酸性使其粘度下降,过滤后消除了该剂型产生的影响
及其他干扰,可采用紫外分光光度法和旋光度法直接测定复方环麻滴鼻凝胶剂的主药含量。
采用一定酸度的流动相溶解凝胶,离心剔除沉淀,消除了卡波姆对HPI_E法测定阿昔洛韦眼用凝胶含量的干扰。
以HPMC为基质,研制盐酸地匹福林眼用凝胶剂,采用HPI_E法检测药物含量,可消除辅料引起的干扰。
7.发展前景
凝胶剂的制备和应用现已十分广泛,尤其在透皮吸收方面。
近来其在给药系统(DDS)应用的研究进展引起了药学人员的极大关注,徐晖等制备了聚(甲基丙烯酸.泊洛沙姆)共聚物水凝胶,该凝胶剂具有pH敏感性质,凝胶的溶胀及药物的释放在不同pH值递质中有明显不同,有望作为药物传递的载体。
郭启雷等“介绍一种能应用于DDS,实现响应环境温度变化的智能化给药的温敏水凝胶。
王学清等。
将脂质体技术引入到凝胶剂的制备中,结果认为脂质体凝胶剂可在皮肤层形成药物贮库,使药物缓慢释放,具有长效、减低不良反应等优点,是皮肤局部给药的较理想的载体。
凝胶制剂与制剂新技术的结合,大大拓展了其应用领域,前景十分广阔。
8.总结
凝胶制剂的制备的过程中要先制备凝胶基质,基质的常用辅料有:羟丙甲基纤维素,卡波姆,三乙胺,甘油,氮酮等。
凝胶基质的性质对凝胶制剂的流变学物理性质跟药物的释放性起到决定性的作用。
所以凝胶基质的选择跟制备也是很重要的。
凝胶制剂的制备就是将药物均匀分散或溶解到基质中,当然具体的制备工艺要根据药物的理化性质跟所要得到的制剂的性质设计。
凝胶制剂的制备过程中有时候不知道最佳的制备工艺,如某些辅料的具体用量,Ph,温度,搅拌速度等。
可以用正交设计法确定最佳的工艺条件。
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