口服缓控释制剂的应用
口服缓控释制剂的应用与注意事项
经验交流276 口服缓控释制剂的应用与注意事项马 婷甘肃中医药大学药学院 甘肃省兰州市 730000口服缓控释制剂具有有效性和顺应性等特点，并且优于普通制剂，在临床普遍使用。
而口服缓控释制剂的处方、药物剂型等繁杂，怎样合理、有效的使用药物是临床一直以来比较重视的问题[1]。
本研究主要阐述口服缓控释制剂的特点和应用中的注意事项，具体分析如下。
1概念缓控释制剂为缓释制剂和控释制剂。
缓释制剂指长期持续释放药物以达到长期效果，主要为一级速度释放药物；控释制剂指在预定的时间内自动以预定的速度释放，主要为零级或接近零级速度释药。
缓控释制剂与普通制剂比较，减少了用药次数，同时还能提高病人的用药依从性。
2分类与特点 2.1膜控型制剂当前，膜控型制剂是使用最普遍和种类较多的药物剂型。
是普通片剂外包具有优异成膜性能与机械性能的高分子膜，是抑制释放速度的一种药物制剂。
有微孔膜包衣片、膜控释小片、肠溶膜控释制剂。
（1）微孔膜包衣片：其衣膜材料在胃肠道内没有溶解性，在包衣液体内添加少许水溶性物质为致孔剂，后外包于普通片剂而成。
服用后在胃肠道内不会溶解，然后经肠道分泌出来。
（2）膜控释小片：根据常规方式把药物与辅料制粒后制成直径为0.3cm 的药片，包裹在缓释膜材料上置入胶囊。
其不管在体内与体外都能取得永恒的释药速度。
有茶碱微孔膜缓释小片等。
（3）肠溶膜控释制剂：在胃中不会破裂，在肠道内发挥作用，其可对胃酸不平稳或肠道特定部位发挥疗效。
有阿司匹林、吲哚美辛等。
2.2骨架型制剂当前，骨架型制剂是应用最多的口服缓控释制剂之一，其把高分子辅料和药物组合制成缓控释骨架后抑制药物释放的一种技术，以使用高分子材料凝胶型、溶蚀型及不溶型为主。
有曲马多、格列齐特、非洛地平缓释片、施乐凯、单硝酸异山梨酯缓释片等。
2.3渗透泵型制剂渗透泵型制剂分为初级与多室渗透泵片。
初级渗透泵片经片芯与包衣膜形成，适合应用在易溶性药物中；多室渗透泵片有零级释放药物特点，在体内外释放具有很好的关联性，大部分用在超大水溶性或不宜溶水的药物。
口服缓控释制剂药剂学特点及临床应用
口服缓控释制剂药剂学特点及临床应用口服缓控释制剂临床应用广泛，在治疗有效性、使用顺应性等方面，具有较普通制剂的优越性。
但其制剂处方、剂型等纷杂，如何科学用药，达到更好的用药效果，一直是临床关注的重点。
笔者结合临床实际，就口服缓控释制剂的药剂学特点和在临床应用中的选择处理总结分析如下，与同行分享交流。
1 缓控释制剂的概念缓控释制剂指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速或恒速释放药物，较相应的普通制剂，给药频次减少，且能增加患者依从性的制剂。
其中，缓释制剂主要是以一级速度释放药物，控释制剂则主要是以零级或接近零级速度释药[1]。
2 缓控释制剂分类及特点根据处方及制备工艺的不同可分为：膜控型、骨架型、渗透泵型、微丸及胃内滞留制剂。
2.1 膜控型制剂为普通片剂外包具有良好成膜性能和机械性能的高分子聚合物薄膜，以控制药物释放速率的一类制剂[2]。
包括：微孔膜包衣片、膜控释小片及肠溶膜控释片。
2.1.1 微孔膜包衣片衣膜材料在胃肠道中不溶解，包衣液中加入少量水溶性物质为致孔剂，然后包裹在普通片剂上制成。
当与胃肠液接触时，包衣膜上出现无数微孔，使衣膜具有通透性，胃肠道液体通过微孔渗入膜内，溶解片芯中的药物，利用渗透压原理获得零级或接近零级的药物释放速率。
其包衣膜在胃肠道内不被破坏，最后由肠道排出体外。
胃肠道严重狭窄的患者应慎重使用，以免发生梗阻的症状。
2.1.2 膜控释小片将药物和辅料按常规方法制粒，压制成直径仅为3mm的小片，外包缓释膜材料后装入硬胶囊。
茶碱微孔膜缓释小片是此类较典型的例子，其优点在于释放速度可控，可根据需要调节装入胶囊的片剂的包衣材料和厚度；其次，具有包衣颗粒的优点，但又克服了颗粒剂包衣不均匀，影响释药速率的缺点；而且制成小片后包衣，生产工艺简便，易于质量控制。
2.1.3 肠溶膜控释片将药物压制成片芯，外包肠溶衣，再包含药糖衣的制剂，肠溶衣片芯在进入肠道后衣膜溶解，释放药物，因而延长了释药时间。
口服缓控释制剂的研究进展及临床应用
浓度在较长时间内维持在有效治疗浓度范围内 对于半衰期短的药物 可降低给药频率 使用更方 便［２］ 因此 缓控释制剂可提高患者用药的顺应性 特别适用于需长期用药的慢性疾病患者 如心血 管疾病 哮喘 风湿性疾病等
缓控释制剂的服用间隔一般为 １２ 或 ２４ 小时 为维持有效血药浓度 避免不良反应 患者应注意 不要漏服 以免血药浓度过低不能控制症状 也不 要随意增加剂量 否则血药浓度太高 会增加毒性 反应 服用时间必须间隔一致 ３．３ 整吃整排 问题
需注意的是 某些缓控释制剂的部分结构在胃 肠道中不会破坏 最后随粪便排出体外 例如微孔 膜包衣片的包衣膜 不溶性骨架片的骨架及渗透 泵片的生物学惰性组分 后两者形似完整的药片 因此须提前告知患者 以免其产生误解 ３．４ 中毒救治
Ｇｌｕｍｅｔｚａ
３ 缓控释制剂临床应用中的注意事项 ３．１ 剂量突释 Ｄｏｓｅ Ｄｕｍｐｉｎｇ
剂量突释是指缓控释制剂在释放初期出现的药 物大剂量释放现象 有几种情况可导致剂量突释
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CONTINUING MEDICAL EDUCATION Vol.20.No.28
技能篇
一是制剂工艺不合格 没有达到规定的释放速率 标准 为防止这种情况发生 中国药典自 １９９５ 年 版开始增加了体外释放检查 规定在释放实验开 始后 ０．５ ２ 小时取样测定 以考察是否有突释 第 二种情况是服药方法不当 比如在咀嚼或辗碎后 服用 由缓控释制剂的工艺和释药原理可知 这种 服药方式将破坏用于控制药物释放的包衣膜 骨 架或渗透泵结构 从而造成药物快速释放 由于缓 控释制剂的剂量通常是普通制剂的 ２ 倍以上 因此 突释造成的血药浓度升高有可能导致患者中毒 据文献报道 一名 ３１ 岁的男子在咀嚼服用一片缓 释吗啡后发生了重度中毒［７］ 因此 必须向患者反 复强调正确的服药方法 多种缓控释药品的说明 书显示 片剂多要求整片吞服 切勿咀嚼或辗碎 一般也不能将药片分成两半 但假如片剂面有划 痕 则可按照说明书从划痕处掰开后服用 小丸胶 囊剂可打开胶囊直接服用小丸 然而也应强调勿 辗碎 以免破坏小丸的缓释结构
某院口服缓控释制剂的临床应用及存在问题
２ ０ １ ３ 年１ Ｏ 月第 １ １ 卷 第２ ９ 期
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管理 ・ 教育 ・ 教学 ・ ２ ８ ３
及酵母 样菌 。临床 尿液检验 还可进行检 验无形成分 ，对于 其分析 的方
［ １ １ ］ 缪万 芳． 浅析 影 响 临床 尿液 检验 的若 干 因素及 对 策 ［ Ｊ ］ ． 中国卫 生
验 的对 策 还包 括 了采集 规范 化 ，对尿 液保 存规 范化 ，以及运 送规 范
［ ２ 】 张湘琦 ， 兰 爱纯 ， 唐 和林 ， 等． 临 床尿 常规 检验 的影 响因素 探讨 ［ Ｊ ］ ． 检验 医学与 临床， ２ ０ １ ０ ， ７ （ １ ６ ） ： １ ７ ５ ７ ． １ ７ ５ ８ ． ［ ３ 】 许伟 琼， 黎 瑞冰 瑚 汉斌 ， 等． 临床尿常 规检 验 的影 响因素分析 ［ Ｊ ］ ． 广
１ ． ２ ． ３增加药物 的稳定性 ，降低药物对 胃肠道 的刺激 性
有些药物制成一般制剂，在贮藏期间容易发生氧化或水解反应而
变质失效 、或 口服后 经胃 酸作用而破坏 ，制成缓释 或控释制剂后 ，使 其化学稳定性 增加或 口服 后不被 胃酸所 破坏 。普通 制剂 口服后在 胃肠 道 中迅速崩解 溶出 ，对 胃肠 产生较大 的刺 激作用 ，制 成缓释制剂则 可
【 摘要】 目的 了解我 院 口服 缓释 、 控 释 制 剂在 临床 中的应 用情 况 ， 促 进 临床 合理 用药 。 方 法 调查我 院２ ０ １ ２ 年１ 月至 １ ２ 月 门诊 处 方、 住 院 医嘱 ， 就 口服 缓释 、控 释 制 剂在 应 用 中存 在 的 问题 进 行 分析 。结 果 我 院 口服缓 释 、控 释制 剂在 临床 应 用 中存在 用法、 用量 不正确 ，给 药频 次错 误 等 问题 。结论 药学人 员应 加 强药 学服 务工作 ， 指导 医师、患者 正确 使 用 口服 缓释 、 控 释制 剂 ，以保证 患者 用 药安 全、 有效、 经 济、合理 。
缓控释制剂在临床的应用
缓控释制剂在临床的应用摘要：近年来，随着人们对医疗的认识的提高及医药高分子材料的广泛应用，缓释，控释制剂日益应用增多.他的优点给药次数少，峰谷血药浓度波动少，胃肠道刺激轻，疗效长，安全等等的特点。
关键词：缓释制剂控释制剂应用缓释制剂作为控释制剂的初级剂型，二者都是延缓药物在体内的释放，吸收，分布，代谢，和排泄过程。
缓释制剂指用药后能在长时间内持续放药以达到长效作用的制剂，其药物释放主要是一级速率过程。
控释制剂指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围之内的制剂，其药物释放主要是在预定的时间内以零级或接近零级速率释放。
缓控制剂类型有定速，定位，定时3种释药类型定速释放是改变片剂的几何形状来控制药物的释放如迭层扩散骨架片，双凹形带孔包衣片，环形骨架片等。
定位释放通过增加在口腔或胃肠道适当位置的停留时间达到增加局部治疗作用或增加特定吸收部位对药物的吸收。
定时释放又称为脉冲释放，根据生物时间节律特点释放需要量的药物，是药物发挥最佳治疗效果。
在临床应用中缓控释制剂能否掰开服用，关键看所采用的释放技术和原理。
如采用包膜技术，渗透泵技术，多片技术的多不能掰开使用。
采用骨架技术，胶囊小丸或小丸压片技术的缓释片，则可能掰开使用。
现就我院常用的缓释制剂，可以掰开服用的药物总结为，用于支气管哮喘的优喘平，用于心绞痛和高血压的硝苯地平缓释片，治疗高血压的琥珀酸美托洛尔缓释片、盐酸曲马多缓释片（奇曼丁）、咪唑斯汀缓释片（皿治林）。
用于前列腺增生症的哈乐（盐酸坦索辛缓释胶囊）﹑可乐华（甲磺酸多沙唑嗪控释片），治疗冠心病的单硝异山梨酯缓释片，治疗癫痫的丙戊酸钠缓释片（德巴金）、治疗帕金森及睡眠障碍的卡比多巴-左旋多巴控释片（息宁）。
和多为骨架结构的中药的缓释制剂如灯盏花素缓释片（治疗脑血管疾病）黄杨宁缓释片（治疗心脏病）银杏叶缓释片（治疗脑血管疾病）和苦参素缓释片（治疗乙肝），雷公藤双层片和正清风痛宁缓释片等等不可以掰开服用包括拜新同（硝苯地平控释片是利用渗透泵原理制成），治疗缺钾的氯化钾缓释片，高血压用到的吲哒帕胺缓释片（纳催离）、非洛地平缓释片（波依定）、甲磺酸多沙唑嗪控释片（可多华）。
中药口服缓控释制剂简介
对缓控释材料进行预处理 ，如干燥、研磨等，确保 其与药物混合均匀。
采用合适的成型技术，如 压制、填充等，制成适合 口服的制剂形式。
采用高效液相色谱仪、气 相色谱仪等设备进行质量 检查，采用稳定性试验箱 进行稳定性考察。
质量控制标准与要求
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原料药的质量控制
对原料药进行严格的质量控制 ，确保其符合规定。
消化系统疾病
中药口服缓控释制剂可用 于治疗消化系统疾病，如 胃溃疡、胃炎等。
呼吸系统疾病
中药口服缓控释制剂在呼 吸系统疾病治疗中也有一 定的应用，如止咳化痰类 中药等。
特殊人群用药需求
老年人
中药口服缓控释制剂具有 缓慢释放的特点，适合老 年人用药，减少用药次数 和剂量。
儿童
对于儿童患者，中药口服 缓控释制剂可以确保药物 在体内的有效释放，避免 药物过量或不足。
中药口服缓控释制剂简介
汇报人： 日期:
目录
• 中药口服缓控释制剂概述 • 中药口服缓控释制剂制备技术 • 中药口服缓控释制剂应用领域 • 中药口服缓控释制剂市场前景
与挑战 • 中药口服缓控释制剂未来发展
趋势预测
01
中药口服缓控释制剂概述
定义与特点
定义
中药口服缓控释制剂是一种通过特定 的制剂技术，使药物在体内缓慢释放 ，维持药物浓度的稳定，从而达到缓 释、控释效果的制剂形式。
随着科技的发展，中药口服缓控 释制剂将采用新型缓控释技术， 如纳米技术、微囊技术等，以提
高药物的释放速率和稳定性。
智能化生产
引入智能化生产技术，实现中药口 服缓控释制剂的自动化、数字化生 产，提高生产效率和产品质量。
绿色环保
注重环保和可持续发展，采用环保 材料和绿色生产工艺，降低对环境 的影响。
缓、释控释制剂的特点与临床应用注意事项
缓、控释制剂的特点及临床应用注意事项1、缓释、控释制剂的特点1.1优点（1）降低给药频次普通制剂一般需要每天多次给药，因此常会造成漏服药现象，一些患者甚至会擅自改变给药方案，从而达不到预期的治疗目的。
而缓释制剂的载药量高于传统剂型药物的单剂量，且能在较长时间内保持有效的血药浓度，因此为了达到方便用药，提高患者的顺应性，开发每日一次给药的缓释或控释是今后的重要趋势，特别适用于长期服药的慢性病患者，如心血管疾病、哮喘等。
地尔硫卓.茶碱.硝苯地平.非洛地平.双氯芬酸钠等均有一天给药一次的产品。
(2)方便给药，提高患者的顺应性缓控释制剂具有普通制剂不能提供的可以提高病人用药的顺应性的特点。
如减少用药次数。
随着缓释制剂给药频率的降低，患者漏服的现象很少发生，同时也方便了患者的白天和夜间用药。
（3）吸收完全提高药物疗效普通制剂的血药浓度处于“波合”时很可能低于有效治疗浓度而不能发挥疗效。
而峰浓度时又可能高于最低中毒浓度而产生毒性作用。
缓控释制剂在一定程度上避免了“峰合现象”。
且与普通制剂相比，药物在吸收部位滞留的时间较长，吸收较为完全。
因此具有较高的生物利用度，从而起到增加药物疗效的作用。
(4)降低毒副作用普通药物制剂血药浓度处于“波峰”时可能会高于“最小中毒浓度”因而容易产生不良反应甚至中毒，缓控释制剂可以克服这一点，降低了药物的毒副作用，提高了用药的安全性。
另外，一些缓控释制剂具有局部定位作用，在提高了局部治疗效果的同时，还可以降低全身吸收带来的毒副作用。
（5）降低药物对胃肠道的刺激普通制剂口服后迅速在胃肠中崩解、溶出，对胃肠产生较大的刺激作用。
若制成缓控释制剂可降低药物溶出过快所造成的对胃肠的刺激。
如普通的阿司匹林在体内水解生成水杨酸后对胃肠道粘膜有较大的刺激作用，而将其制成缓释片后，药物缓慢释放，在很大程度上可缓冲对胃肠道粘膜的刺激性。
（6）全程治疗费用降低虽然应用缓控释制剂花费与普通制剂相比较高，但从全程治疗花费看，缓控释制剂具有很大的优越性，这也要基于疗效的提高，毒副作用减少及陪护人员护理时间、疗程缩短，等多方面原因。
缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用探究
缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用探究摘要：缓释、控释药物制剂主要是为了提升药物使用效率，缩短病症的治疗时间，避免因频繁用药增加患者治疗痛苦。
文章主要对缓释、控制药物制剂当前的研究进展及临床应用状况进行了探讨。
关键词：缓释药物制剂；控制药物制剂；临床应用；研究进展随着现代医学的不断进步，高分子材料在临床上的应用日益广泛，针对药物也逐渐开展了系统化研究，缓释、控制药物制剂的临床研究使用也越来越广泛。
由于缓释、控制药物制剂在实际应用过程中能够减少进药次数，并合理控制药物峰值血药浓度，具有更高的临床安全性，在临床治疗中的应用也更加广泛。
1 缓释、控制药物制剂应用优势分析缓释、控制药物制剂长效的药物制剂，从药剂学角度进行科学设计后能够有效缓解药物的释放速率，严格设置药理屏障。
这种类型的药物制剂自身具有较强扩散性，而且通过溶蚀作用和骨架生物降解可以有效突破屏障，减缓药物释放速度，保证患者机体内血药浓度保持稳定。
在临床上应用缓释控释药物制剂可以降低患者用药量，提升患者对服药的依存度。
患者每天只需要服用小剂量缓释和控制的药物制剂即可达到治疗效果，甚至一些药物可以间隔几天甚至数月服药一次。
另外，这种类型的药物制剂能够有效控制血药浓度出现巨大波动，保持血药浓度平稳，在提升治疗效果的同时，也能最大程度缓解患者并发症，提升治疗的安全性。
1.格列吡嗪控释片格列吡嗪控释片是一种渗透活性较高的药物，这种药物主要是通过表面包括半透膜和核心来发挥出缓释和控释作用。
药物核心主要有活性层和药理惰性层两个部分[1]，都能够发挥出很好的渗透和性。
在片剂外部包裹的外膜具有良好的水渗透性，但对药物并不会出现渗透性。
药物进入人体肠胃道时，渗透层压力逐渐增加，对药层形成挤压作用，通过激光微孔就能够进行药物缓慢释放，而且胃部的ph值和胃肠道活动并不会对药物释放控制速率产生影响。
充分保证了人体内部药物释放速度的稳定性。
1.美施康定美施康定属于一种盐酸吗啡缓释片剂，进入患者胃肠道后，会被胃肠道黏膜缓慢吸收，能够长时间保持患者机体血药浓度处在峰值。
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口服缓控释制剂的应用
1.降血压药：缓控释的降压药可以持续释放药物，使其在体内保持稳
定的浓度，从而更好地控制血压。
例如，钙通道阻滞剂可以减慢血管收缩，使药物在体内持续起效，降低血压。
2.调节血糖药：对于糖尿病患者，口服缓控释制剂可用于持续调节血
糖水平。
通过控制药物的释放速度和吸收时间，可以保证血糖稳定在正常
范围内。
例如，缓控释的二甲双胍可以减慢药物吸收速度，使其在体内长
时间发挥作用。
3.慢性疼痛管理药物：慢性疼痛常需要长期使用药物来缓解症状。
口
服缓控释制剂可以通过控制药物的释放速率和吸收速度，延长药物在体内
的作用时间，减少用药次数和剂量。
例如，缓控释的阿片类药物可以减少
患者对药物的依赖性，并减轻药物副作用。
4.心血管药物：对于一些需要长期服用的心血管药物，如β受体阻
滞剂、抗凝剂等，采用缓控释制剂可以确保药物在体内的稳定浓度，提供
持久的效果。
例如，缓控释的β受体阻滞剂可以帮助控制心率和血压，
预防心脏病发作。
5.抗抑郁药物：缓控释的抗抑郁药物可以提供持久的药效，并减少药
物的副作用。
由于抑郁症通常需要长期治疗，口服缓控释制剂可以减少患
者的用药频率和剂量，提高患者的依从性。
总结起来，口服缓控释制剂在医学领域的应用广泛，特别适用于需要
长期治疗和维持治疗的患者。
它们可以提供持久的药效、减少用药次数、
改善患者依从性，并减少药物的副作用。
未来，在制剂技术的不断创新和
医学需求的迅速增长下，口服缓控释制剂的应用前景将更加广阔。