癫痫常用药的不良反应
比较抗癫痫药物苯妥英钠和丙戊酸
比较抗癫痫药物苯妥英钠和丙戊酸癫痫是一种常见的神经系统疾病，患者需要长期服用药物进行治疗。
苯妥英钠和丙戊酸是两种常用的抗癫痫药物，它们各自具有不同的特点和治疗效果。
本文将对这两种抗癫痫药物进行比较，以帮助患者了解并选择适合自己的治疗方案。
一、苯妥英钠苯妥英钠是一种老牌的抗癫痫药物，已经有几十年的临床应用历史。
它属于苯二氮䓬类药物，通过增强脑内抑制递质GABA的作用，抑制神经元的异常放电，从而达到抗癫痫的效果。
苯妥英钠的主要特点如下：1. 治疗效果：苯妥英钠对多种类型的癫痫都有较好的治疗效果，可以有效地减少或控制癫痫发作的次数和强度。
2. 药代动力学：苯妥英钠具有良好的吸收性能，可以通过口服或静脉注射的方式给药。
它的半衰期较长，一般在15到50小时之间，因此通常只需每天服用一次。
3. 不良反应：苯妥英钠在使用过程中可能引起一些不良反应，如头晕、乏力、恶心、皮肤过敏等，但这些反应大多数是轻微和暂时的，只有少数患者会出现严重的不良反应。
二、丙戊酸丙戊酸是一种新一代的抗癫痫药物，相较于苯妥英钠，在治疗效果和不良反应方面有一些不同之处。
丙戊酸的主要特点如下：1. 治疗效果：丙戊酸在控制癫痫发作方面的疗效与苯妥英钠相似。
它通过增强GABA的抑制作用，调节神经元的兴奋性，从而达到抗癫痫的效果。
2. 药代动力学：丙戊酸的药代动力学特点与苯妥英钠相比有所不同。
它在体内的清除速度较快，半衰期一般在3到5小时之间，因此需要分次服用或每日多次给药。
3. 不良反应：丙戊酸在使用过程中可能引起一些不良反应，如头痛、食欲不振、体重增加等。
相对而言，丙戊酸的不良反应较少，且多数较轻微，不会对患者的正常生活功能产生明显影响。
三、药物选择与个体差异在选择苯妥英钠或丙戊酸作为抗癫痫治疗药物时，需要综合考虑以下因素：1. 癫痫类型：不同类型的癫痫可能对药物的敏感性有所不同，因此需要根据具体情况选择合适的药物。
2. 患者年龄：儿童和老年人对药物的代谢和耐受性可能与成年人不同，需要适当调整剂量或选择其他药物。
常见癫痫药物介绍
九、拉莫三嗪(lamotrigine,LTG)
1.适应症：为广谱抗癫痫药，用于强直阵挛发作、肌阵挛发作、失神发作、失张力发作、强直发作及部分性发作的加药治疗;也可用 于Lennox-Gastaut 综合征;部分国家已将拉莫三嗪作为部分性发作、继发全面性发作以及全面性强直-阵挛发作的一线用药。患者单药治 疗有良好的效果。 2.剂量 (1) 成人用量：若与丙戊酸钠合用，则以每次25mg，隔日1次开始，第3-4周增加到每日25mg，以后每1-2周加量50mg，至每日100mg， 最大量为每日200mg。若与苯妥英钠或卡马西平合用则剂量加倍。 (2) 儿童用量：儿童开始每天2mg/kg，分早晚2次服，第3-4周增为每天5mg/kg，最大剂量不超过每天15mg/kg。如与丙戊酸钠合用， 开始剂量每天为0.2mg/kg，晚间服;第3-4周每晚服0.5mg/kg;第5周每晚服1mg/kg。必要时每周增加1mg/kg，最大剂量不超过5mg/kg，每 天1次或分2次服。 3.主要不良反应： (1)与剂量有关的不良反应：疲乏、困倦、复视、头痛、失眠、共济失调、眼震。 (2)特异反应：皮疹的发生率为5-10%，儿童皮疹更常见; Stevens-Johnson综合征儿童中的发生率1%，成人中的发生率1‰;与丙戊酸 钠联合用药时皮疹发生率增加。 (3)慢性不良反应：尚无报道。 (4)致畸性：尚无报道。 4.优点 治疗谱广泛;良好的药代动力学，1天服药1次或2次;非肝酶诱导;可单药进行治疗;无嗜睡作用;无长期组织损害和认知障碍的不良反应; 不需要监测血清药物浓度水平;药物之间的相互作用少;要抗抑郁的作用。 5. 缺点 需要经过一个较长的加量期才能达到治疗剂量;有变态反应;皮疹发生率5-10%，偶见严重皮疹;相对价格较昂贵。
执业药师考试-药理学《抗癫痫药及抗惊厥药》详细复习知识点
第十八章抗癫痫药及抗惊厥药第十八章抗癫痫药及抗惊厥药1.抗癫痫药（1）苯妥英钠、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠的药理作用、临床作用及其不良反应（2）苯巴比妥、扑米酮、地西泮、氯硝西泮、氨己烯酸、托吡酯的临床应用2.抗惊厥药硫酸镁的药理作用和临床应用一、抗癫痫药（10个）●复习重点提示：每个药用一句话概括！●关键——首选用于？1.苯妥英钠----大发作首选。
临床最常用抗癫痫药。
【简单补充】癫痫的分类1.大发作：突然意识丧失，全身持续性强直性痉挛，而后转为阵挛性抽搐、昏睡，而后恢复，持续数分钟。
2.小发作：（失神性发作）短暂的意识突然丧失，常有对称的阵挛性活动。
每次持续5～30s。
3.单纯局限性发作：面部或一侧肢体或某肌肉群痉挛、抽搐，多无意识障碍。
4.复合性局限性发作（精神运动性发作）：通常伴有意识障碍，伴精神失常，每次发作持续0.5～2min。
【药理作用】“三抗”——抗癫痫、抗神经痛、抗心律失常。
抗癫痫机制：（1）阻止Na+内流，稳定神经细胞膜，提高病灶周围正常细胞的兴奋阈值【不容易兴奋了】——抑制癫痫异常高频放电向周围正常脑组织扩散。
（2）抑制神经末梢对γ-氨基丁酸的摄取，使GABA受体上调，从而间接增强GABA的作用，使Cl-【临床应用】（1）抗癫痫——大发作首选。
对局限性发作和精神运动性发作亦有效，亦可用静脉注射控制癫痫持续状态。
对小发作无效，甚至恶化。
（2）中枢性痛征：三叉神经痛（天下第一痛）、舌咽神经痛和坐骨神经痛。
（3）抗心律失常【详见第23章】。
【不良反应】（1）局部刺激：胃肠反应，宜饭后服用。
齿龈增生：多见于儿童及青少年，停药可自行消退。
静脉炎。
（2）神经系统反应：眩晕、精神紧张、头痛等。
药量过大——急性中毒，可致共济失调、眼球震颤、复视、精神错乱、昏睡甚至昏迷。
（3）造血系统：叶酸缺乏——巨幼红细胞性贫血。
（4）过敏反应。
苯妥英钠有三抗，癫痫疼痛心失常。
抑钠内流稳定膜，大发首选莫惊慌。
抗癫痫药治疗癫痫的药物及用量指南
抗癫痫药治疗癫痫的药物及用量指南癫痫是一种常见的神经系统疾病，患者在这种病症的困扰下往往会出现反复发作的癫痫发作。
为了有效控制癫痫发作及提高患者的生活质量，药物治疗成为了首选的治疗方法之一。
本文将介绍一些常见的抗癫痫药物及其用量指南。
一、苯妥英钠（Phenytoin）苯妥英钠是一种广泛应用于抗癫痫治疗的药物，主要通过抑制神经元兴奋性来达到稳定神经系统的目的。
其用量指南如下：- 成人初始剂量为每天100-300毫克，分2-3次服用，逐渐根据患者的反应进行调整。
- 儿童初始剂量为每天5毫克/千克，分2-3次服用。
苯妥英钠的不良反应主要包括肾功能损害和中枢神经系统的不良反应等，因此在使用过程中应密切观察患者的反应并调整剂量。
二、卡马西平（Carbamazepine）卡马西平是一种广泛应用于抗癫痫治疗的药物，其通过阻断钠通道来减少神经元的兴奋性。
其用量指南如下：- 成人初始剂量为每天200-400毫克，分2-3次服用，逐渐根据患者的反应进行调整。
- 儿童初始剂量为每天10毫克/千克，分2-3次服用。
卡马西平的不良反应包括皮肤过敏、头晕、口干等，因此在使用过程中应密切观察患者的反应并调整剂量。
三、丙戊酸钠（Sodium Valproate）丙戊酸钠是一种用于抗癫痫治疗的药物，其通过增加神经系统的抑制性神经递质来减少神经元的兴奋性。
其用量指南如下：- 成人初始剂量为每天500-1500毫克，分2-3次服用，逐渐根据患者的反应进行调整。
- 儿童初始剂量为每天7.5-10毫克/千克，分2-3次服用。
丙戊酸钠的不良反应包括肝功能损害、胃肠道反应等，因此在使用过程中应密切观察患者的反应并调整剂量。
四、苯巴比妥（Phenobarbital）苯巴比妥是一种广泛应用于抗癫痫治疗的药物，其通过增加神经系统的抑制性神经递质来减少神经元的兴奋性。
其用量指南如下：- 成人初始剂量为每天60-120毫克，一次服用或分2次服用。
- 儿童初始剂量为每天3-5毫克/千克，分2次服用。
国家降价：癫痫治疗药物普瑞巴林,不宜长期口服,服用注意这五点
国家降价：0.32元一粒的神经痛治疗药普瑞巴林，服用注意这五点提起来普瑞巴林，想必大家并不陌生。
该药物是一种新型的γ-氨基丁酸受体阻滞剂，具有抗癫痫和止痛的作用。
值得一提的是，普瑞巴林主要是以治疗神经性病理疼痛为主，临床上常用来治疗癫痫，带状疱疹性疼痛、糖尿病周围神经病变等多种疾病。
且自从进入国家集采药品目录之后，一粒普瑞巴林只需要0.32元，价格方面也是十分的亲民。
然而，是药三分毒，普瑞巴林也不例外。
因此，为了减少副作用的发生，使用过程中要注意这5点。
一、服用方法目前，市面上在售的普瑞巴林有两种规格，分别为75mg和150mg的。
不同的规格可用于不同的疾病。
其中，75mg的可以用于治疗周围神经痛，而每粒150mg的则是常用来治疗癫痫。
在这里，需要提醒大家的是，该药物的日剂量最大为300mg，一旦超过这个剂量，很容易加重患者肾脏的负担，导致肾功能损伤。
二、剂量逐渐增加由于该药物使用过程中，即使是常规剂量下，也会产生明显的中枢神经系统的副作用。
因此，使用时建议从最小剂量开始服用，然后慢慢的增加剂量，直至患者病情得到较好的控制。
三、不可突然停药长期使用该药物的过程中，患者会形成一定程度的药物依赖性。
而如果此时突然停药，会导致患者病情反弹，出现疼痛加重的现象。
因此，使用过程中，不可突然停药，而是要逐渐减少每次用量或者减少给药频次，整个过程最好持续1-2周的时间为最佳。
四、不良反应有研究表明，即便是在常规服用剂量下，普瑞巴林仍然会引起不良反应的发生。
其中最为常见的就是中枢神经系统的抑制反应。
大多数发生于患者用药的初期，主要表现为头晕、嗜睡、共济失调、意识模糊等。
但是随着用药时间的延长，大多数患者都可耐受，不需要调整剂量。
除此之外，还会出现腹痛、口干、消化不良等胃肠道副作用，肾功能损伤、过敏反应等。
五、特殊人群用药对于哺乳期和妊娠期的妇女，而言该药物对于胎儿以及婴幼儿都是有毒性的。
因此，这两类人群禁用。
肌酐清除率小于60ml/min的患者慎用，以免造成肾功能进一步恶化。
抗癫痫药物临床少见的不良反应
现代 中西 医结 合 杂 志 Ｍｏ ｅ ｏ ｒ ａ ｏ Ｉｔｇａｅ ｒｄ ｉ ａ Ｃ ｉｅ ｎ ｓ ｒ ｄ ｉ ０ ８Ｆ ｂ ７ ５ ｄ ｒ Ｊ ｕｎ ｌ ｆ ｎｅ ｒｔ Ｔ ａｉｏ ｌ ｈ ｓ ａ ｄＷｅｔ ｎＭｅ ｉ ｎ ２ ０ ｅ ，１ （ ） ｎ ｄ ｔｎ ｎ ｅ ｅ ｃｅ
和骨 软 化 。而 Ａ ｇ 中 的肝 药 酶 抑 制 剂 丙 戊 酸 钠 也 可 致 骨 密 Ｅｉ ｓ
Ｅ ｉ 的肝 药 酶 诱 导 剂 丙 戊 酸 钠 、 马 西 平 、 巴 比 Ａｇ ｓ中 卡 苯 妥， 长期 应 用 可 使 血 中睾 丸 酮 水 平 降 低 ， 即性 功 能 障 碍 及 生殖 能力下降 ； 可使患儿体 内 Ｔ 也 ”Ｔ 下 降 ， 甲状 腺 激 素 增 多 。 促 其 机 制 与 下 列 因 素有 关 ： 通 过 肝 药 酶诱 导 作 用 加快 ＴＳ 的 ① Ｈ 代谢 ； ②使 血 中 Ｔ 转 化 为 的速 度 加 快 ； 药 物 可 能 与 甲状 ③
度 下 降 ， 加 骨 折 的 危 险 ， 其 机 制 与 骨 吸 收及 骨形 成 增 加 有 增 但
关 ， 骨 吸收 增 加 大 于 骨形 成 ， 但 最终 致骨 密度 下 降 。引 起 骨 质
疏 松 的 药物 主 要 是 苯 妥 英 钠 ， 次 是 卡 马 西 平 和 丙 戊 酸 钠 。 其 长 期 使用 加 巴喷 丁 、 莫 三 嗪 、 吡 酯 等 新 型 抗 癫 痫 药 物 ， 拉 托 也 可 使 血 中 ２ ～羟维 生 素 Ｄ浓 度 降低 ， 合用 药 比 单 用 一 种 药 ５ 联
更易发生。
腺 结 合 球 蛋 白发 生竞 争 性 结 合 ； Ｔ Ｈ 降 解 增 加 等 。肝 药 酶 ④ Ｓ 抑 制 剂 对 甲 状腺 功 能则 无 明显 影 响 。
癫痫的常用药物治疗
癫痫的常用药物治疗1丙戊酸丙戊酸是应用最广泛的传统广谱抗癫痫药物。
其治疗机制不能用单一的药理学机制来解释，主要是通过调节钠和钙通道，抑制γ-氨基丁酸在GABA传递中发挥作用。
丙戊酸对多种癫痫发作有效，包括失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、强直发作或混合发作。
它是特发性全身性癫痫的首选药物。
丙戊酸易穿透血脑屏障，血浆蛋白结合率低，起效快，复发率低，耐受性好，无呼吸抑制、低血压等不良反应，临床应用广泛。
然而，丙戊酸钠也有其缺点：① 易受患者基因多态性、药物剂型、肝肾功能、伴发疾病、药物相互作用和高蛋白饮食等多种因素的影响，导致剂量和血药浓度之间存在较大的个体差异。
② 抗癫痫作用与血药浓度成正比，具有很强的浓度依赖性。
药物治疗窗口狭窄，血液药物浓度位于治疗窗口内。
有效率最高。
超过治疗窗口会增加患者毒性反应的发生。
因此，有必要从小剂量开始，在血液药物浓度监测下逐渐增加剂量，以达到治疗窗口。
③ 可增加体重指数，增加患者血糖和血脂，抑制胰岛素分泌。
体重指数的增加与用药时间成正比。
④轻度至中度肝损伤，很少有严重肝损伤，因此有必要定期监测肝功能，及时调整治疗方案。
⑤ 对认知功能有不良影响，如智力低下、学习障碍、记忆丧失、注意力和运动水平下降等。
因此，儿童患者的应用存在一定局限性。
⑥ 对胎儿有明显的致畸作用。
一些研究认为[1]，小剂量丙戊酸钠250mg/D有明显的致畸作用，因此不适合在怀孕期间服用。
2卡马西平卡马西平是治疗简单和复杂部分性癫痫的首选药物。
其治疗窗口为血药浓度4～12μG/ml，血药浓度与剂量呈线性关系。
剂量的选择很容易被临床掌握，因此很容易制定合理的治疗方案。
然而，需要注意的是，卡马西平是一种肝脏药物酶诱导剂，可以加速其他药物的代谢。
同时，它还具有自身的诱导作用，可导致药物疗效下降。
自诱导效应在处理后达到最大值3~4W，其半衰期可缩短2~3倍[2]。
因此，长期服用卡马西平的患者需要结合患者的具体情况、临床疗效和血药浓度监测结果随时调整用药方案。
抗癫痫药物的不良反应
药物不良反应的定义和分类
● 不良反应常用 adverse effects，side effects等词
● FDA定义：人类应用一种药物后相伴随出现的不良事 件。不管是否与药物剂量相关，包括药物过量、撤药 的结果或根本未达到药理作用要求的结果均值得报告 为不良
● 不良反应分为可能与药物无关、很可能有关、肯定有 关的三个级别
细胞群。如苯巴比妥中毒时可阻滞抑制性中间 神经元，使兴奋性中间神经元脱抑制，造成癫 痫发放易化； （2）当AED剂量过大时使意识水平下降，增加了发作 的易感性；
AEDs使发作增加的原因
2、AED的矛盾反应 即在用量适当，AED血药浓度低于中毒浓
度时也可出现发作频率增加或出现新的发作 类型。与有些AED的代谢产物与原药物具有相 同作用形式，其矛盾反应为两者相加的结果。
确诊断以前，最好用丙戊酸钠单独治疗。
二、年龄和性别
AEDs不良反应随年龄而变化
● AEDs影响生长发育的副作用对儿童至关重要却对成人影 响并不大。
● 有神经系统损害的婴儿和儿童也可能对剂量相关的不良 反应更易感。
● AEDs的其他一些副作用则对婴儿和较小的儿童有更高的 危险性，例如，年龄18岁的病人使用AEDs 时StevensJohnson综合征的发生较高。
失神癫痫 伴肌阵挛的癫痫
失神癫痫 伴肌阵挛的癫痫 严重的肌阵挛癫痫 青少年肌阵挛癫痫
失神发作 肌阵挛
失神发作 肌阵挛
大剂量时 肌阵挛性发作
AEDs使发作增加的原因 1、AED中毒性脑病（短时间药物剂量过大，或长时间 药物剂量偏大，血药浓度检测超过高限）或AEDs诱导 性脑病；可能机制为 （1）AED中毒时AED 的作用扩展至常规剂量未涉及的
卡马西平
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癫痫常用药的不良反应
丙戊酸钠
1.常见不良反应表现为腹泻、消化不良、恶心、呕吐、胃肠道痉挛、可引起月经周期改变。
2.较少见短暂的脱发、便秘、倦睡、眩晕、疲乏、头痛、共济失调、轻微震颤、异常兴奋、不安和烦躁。
3.长期服用偶见胰腺炎及急性肝坏死。
4.可使血小板减少引起紫癜、出血和出血时间延长，应定期检查血相。
5.对肝功能有损害，引起血清碱性磷酸酶和氨基转移酶升高，服用2个月要检查肝功能。
6.偶有过敏。
7.偶有听力下降和可逆性听力损坏。
苯巴比妥
安眠剂量的巴比妥类可致眩晕和困倦，精细运动不协调。
偶可致剥脱性皮炎等严重过敏反应。
中等量即可轻度抑制呼吸中枢，严重肺功能不全和颅脑损伤致呼吸抑制者禁用。
其药酶诱导作用可加速其他药物的代谢，影响药效。
巴比妥类连续久服可引起习惯性。
突然停药易发生“反跳”现象。
此时，快动眼睡眠时间延长，梦魇增多，迫使病人继续用药，终至成瘾。
成瘾后停药，戒断症状明显，表现为激动、失眠、焦虑，甚至惊厥。
苯妥英钠
本品副作用：常见齿龈增生（儿童发生率高）。
应加强口腔卫生和按摩齿龈。
长期服用后或血药浓度达30μg/ml可能引起恶心，呕吐甚至胃炎，饭后服用可减轻。
神经系统不良反应与剂量相关，常见眩晕、头痛，严重时可引起眼球震颤、共济失调、语言不清和意识模糊，调整剂量或停药可消失；较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一过性神经质、颤搐、舞蹈症、肌张力不全、震颤、扑翼样震颤等。
可影响造血系统，致粒细胞和血小板减少，罕见再障；常见巨幼红细胞性贫血，可用叶酸加维生素B12防治。
可引起过敏反应，常见皮疹伴高烧，罕见严重皮肤反应，如剥脱性皮炎，多形
糜烂性红斑，系统性红斑狼疮和致死性肝坏死、淋巴系统何杰金病等。
一旦出现症状立即停药并采取相应措施。
小儿长期服用可加速维生素D代谢造成软骨病或骨质异常；孕妇服用偶致畸胎；可抑制抗利尿激素和胰岛素分泌使血糖升高，有致癌的报道。
开普兰
最常见的不良反应有嗜睡，乏力和头晕，常发生在治疗的开始阶段。
随时间的推移，中枢神经系统相关的不良反应发生率和严重程度会随之降低。
左乙拉西坦不良反应没有明显的剂量相关性。
得理多
常见不良反应：头晕，共济失调，轻策皮肤过敏反应，轻度白细胞减少。
偶见：复视，肝酶升高，呕吐，血小板减少，低钠血症，眼睛调节障碍。
极少见：剥脱性皮炎，史蒂文斯－约翰逊综合症，黄疸，肝炎，迟发性多器官性过敏反应，系统性红斑狼疮样综合征。
托吡酯
最常见的不良反应主要为与中枢神经系统相关的症状，包括：共济失调、注意力受损、意识模糊、头晕、疲劳、感觉异常、嗜睡和思维异常。
不常见的不良反应包括焦虑、遗忘、食欲不振、失语、忧郁、复视、情绪不稳、恶心、眼球震颤、言语表达障碍、味觉倒错、视觉异常和体重减轻。
罕见肾石症的报道。
有个例血栓栓塞的报道，其与药物间的相关性不明确。
拉莫三嗪
常见副作用有恶心、头痛、视物模糊、眩晕、共济失调等。
偶见皮疹，反应不严重时可不撤药。
罕见血管神经性水肿和Stevens Johnson综合征。