药剂学实验报告(精华版)

（3）水溶性基质易溶于水，能与渗出液混 合且易洗除，能耐高温不易霉败。多数情况 下此类基质中药物的释放也较快。但由于其 较强的吸水性且没有阻止水分蒸发的作用， 故用于皮肤常有刺激感，且久用可引起皮肤 脱水干燥感。遇水不稳定的药物不宜用此类 基质制备软膏。
制备软膏剂的方法主要有研磨法、熔融法 和乳化法，可根据药物与基质的性质选用适 宜方法。
四、思考题
1、所制软膏剂基质属何种类型基质？
2、试分析处方中各组分的作用。三乙醇胺是 通过何种方式起作用的？写出反应式。
3、制备O/W型或W/O型乳化剂的最适HLB值 范围分别为多少？
4、试计算本乳剂的分散相浓度，乳化剂的 HLB值（已知胺皂HLB=12.0，单硬脂酸甘油 酯HLB＝3.8，月桂醇硫酸钠HLB＝4.0）。
软膏剂中药物的释放性能影响药物的疗效， 可通过测定软膏中药物穿过无屏障性能的半 透膜（玻璃纸）到达接受介质（如水）的速 度评定软膏剂中药物的释放性能。软膏剂中 药物的释放一般遵循Higuch公式，即药物的 累积释放量M与时间t的平方根成正比，即：
M=kt1/2
药物的理化性质与基质组成会影响k值大小。
2、栓剂的基质种类 栓剂的基质分为油脂性 基质和水溶性基质。 3、栓剂的制备工艺 栓剂的制法有冷压法 （包括搓捏法）和热熔法二种。其中热熔法 最为常用，其制备工艺流程为：
基质→熔化→混合→注模→冷却→ ↑ 药物
削去溢出部分→脱模→质检→包装
为了使栓剂冷却成形后易脱模，模 内侧应涂润滑剂，水溶性基质涂油溶性 润滑剂（如液体石蜡）；油溶性基质涂 水溶性润滑剂，如软肥皂、甘油各一份 及90％乙醇5份的混合液。
k值的大小反映了软膏剂中药物的释放的快 慢，k值越大，释放越快。
释放度测定方法:以双氯酚酸钾软膏剂为例。
凝胶（如琼脂或明胶）扩散法和微生物法
也可用来比较不同基质中药物的释放性能。 琼脂扩散法是采用琼脂凝胶为扩散介质，将 软膏剂涂在含有指示剂的凝胶表面，放置一 定时间后，测定药物与指示剂产生的色层高 度来比较药物自基质中释放的速度，运用 Lockie经验式：
（2）取水相成分（三乙醇胺、月桂醇硫酸钠、甘油、 对羟基苯甲酸乙酯）置于小烧杯中，加入蒸馏水并 置水浴上加热至70－80℃。
（3）在不断搅拌下将水相以细流状加入油相中，在 水浴上继续保持恒温并搅拌几分钟，然后在室温下 继续搅拌至基质稍冷时加入香精。
（4）取水杨酸置于乳钵中，研细，分次加入制得的
基质研匀，即得。
（2）乳剂型基质不阻止皮肤表面分泌物 的分泌和水分蒸发，故其引起的水合作用较 油脂性基质弱。但由于乳剂型基质中加有表 面活性剂，一般有利于药物的释放和穿透， 故此类基质特别是O/W型基质中药物的释放 和透皮吸收是三类基质中最快的。由于基质 中水分的存在，使其增强了润滑性，易于涂 布。遇水不稳定的药物不宜用此类基质制备 软膏。值得注意的是O/W型基质制成的软膏 在应用于分泌物较高的皮肤病、如湿疹时， 其吸收的分泌物可重新透入皮肤（反向吸收） 而使炎症恶化，故需正确选择适应证。
三、实验内容与操作
（一）实验材料与设备 1、实验材料 水杨酸、十六醇、硬脂酸、单硬脂酸甘
油酯、液体石蜡、白凡士林、对羟基苯甲酸乙酯、 月桂醇硫酸钠、三乙醇胺、甘油、薄荷油、称量纸、 蒸馏水。 2、设备与仪器 蒸发皿、100ml烧杯、药勺、药物 天平、玻璃棒、恒温水浴锅、移液管（2ml）、量 筒（10ml和50ml）、乳钵。
药剂学实验报告(精华版)
一、实验目的 掌握软膏剂（乳剂型基质）的一般制备方法。
二、实验指导
软膏剂系指药物与适量基质均 匀混合制成的具有适当稠度的半 固体外用制剂。常用的软膏基质 根据其组成可分为油脂性基质、 乳剂型基质和水溶性基质三类。
软膏剂主要用于局部疾病的 治疗，如抗感染、消毒、止痒、 止痛和麻醉等。这些作用要求混 合在基质中的药物须以适当的速 度和足够的量释放至表皮或经表 皮渗入表皮下组织，一般并不期 望产生全身性作用。不同类型软
（二）实验部分
1. 处方
水杨酸
3.0g
十六醇
3.0g
硬g
液体石蜡
7.5g
白凡士林
2.5g
对羟基苯甲酸乙酯 0.05g
月桂醇硫酸钠
0.5g
三乙醇胺
0.2g
甘油
3.0g
外用香精 适量（1—2滴）
蒸馏水
26.0ml
2、制法
（1）取油相成分（十六醇、硬脂酸、单硬脂酸甘油 酯、液体石蜡、白凡士林）置于蒸发皿中，置水浴 上加热至70－80℃使其熔化。
4、置换价 不同的栓剂处方用同一 模型制得的栓剂容积相同，但其重 量则随基质与药物密度的不同而有 差别。为了确定基质用量以保证栓 剂剂量的准确，常需预测药物的置 换价（f）。置换价定义为主药的重 量与同体积基质重量的比值。即
f＝药物密度/基质密度
如碘仿的可可豆脂置换价为3.6，即3.6g碘仿 与1g可可豆脂所占的容积相当。当基质和药 物的密度未知时，可用下式计算：
膏剂基质的作用特点：
（1）油脂性基质主要用于遇水不稳定 的药物制备软膏剂。此类基质涂于皮肤能 形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用，对 表皮增厚、角化、皲裂有软化保护作用。 由于水合作用能引起角质层的肿胀疏松， 减低组织的致密性，形成孔隙，增加了药 物在角质层的扩散系数，故油脂性基质增 加药物的透皮吸收，但多数情况下，烃类 基质中药物释放最差。
5、不同类型软膏剂基质的作用特点是什么？
五、实验报告书写要求
（1）实验目的；（2）实验材料与设备；（3） 处方；（4）制备工艺；（5）思考题答案。
实验二 栓剂的制备
一、实验目的 掌握栓剂制备的一般过程。
二、实验指导
1、栓剂的定义 栓剂系指药物与适量基质制 成的具有一定形状和重量以供腔道给药的固 体剂型。
H2=DT
式 中 ， H— 扩 散 距 离 （ mm ） ， D— 扩 散 系 数 (mm2/h)，T—扩散时间(h)，以H2对T作图， 得到一条通过原点的直线，其斜率即为D。D 值反映了软膏剂释药能力的大小。
微生物法用于抑菌药物软膏，将细菌接种于琼脂 平板培养基上，在平板上打若干个大小相同的孔， 填入软膏，经培养后测定孔周围抑菌区大小。