B受体阻滞剂在肾内科临床应用
肾内科常用药物用法用量及注意事项
复方α-酮酸片适应症：配合低蛋白饮食，预防和治疗因慢性肾功能不全而造成蛋白质代谢失调引起的损害。
通常用于肾小球滤过率低于每分钟25毫升的患者。
用法用量：口服。
一日3次，一次4~8片，用餐期间整片吞服。
注意事项：1.本品宜在用餐时服用，使其充分吸收并转化为相应的氨基酸。
应定期监测血钙水平，并保证摄入足够的热卡。
2.与其它含钙药物同时使用，可使血钙水平升高。
3.喹诺酮类如环丙沙星及诺氟沙星、铁剂、氟化物和含雌莫司汀的药物等不应同时服用，服用间隔时间至少为2小时。
卡维地洛片用法：服药时间与用餐无关，但对充血性心衰病人必须饭中服用卡维地洛，以减缓吸收、可能减少体位性低血压的发生。
1．肝损害当出现肝功能障碍的首发症状(如瘙痒、尿色加深、持续食欲缺乏、黄疸、右上腹部压痛、不能解释的“流感样”症状)时，必须进行实验室检查。
2.β受体阻滞剂可能掩盖低血糖症状，尤其是心动过速，所以需定期监测血糖。
3.卡维地洛具有β-受体阻滞活性，不能突然停药。
必须1～2周以上逐渐停药。
4．站位时血压可能下降，导致眩晕，罕见昏晕，这时坐下或躺下。
5.必须和食物同时服用。
6.戴隐形眼镜者可能会出现流泪。
硝苯地平控释片不良反应：头痛、水肿、便秘、感觉不适。
相互作用：西咪替丁可升高硝苯地平的血浆浓度而加强抗高血压疗效。
他克莫司与硝苯地平合用应监测他克莫司的血药浓度，必要时降低他克莫司用量。
葡萄柚汁与硝苯地平合用会增强降压作用，服用时应避免食用葡萄柚/葡萄柚汁。
肾衰宁胶囊用法用量：口服，一次4-6粒，一日3-4次，45天为一疗程注意事项：服药后大便每日2-3次为宜，超过4次者需减量服用。
海昆肾喜胶囊用法用量:口服，每次2粒，一日3次；2个月为一疗程。
餐后1小时服用。
百令胶囊用法用量：口服。
一次5～15粒，一日3次。
慢性肾功能不全：一次10粒，一日3次；疗程8周。
五酯胶囊能降低血清谷丙转氨酶，用于慢性、迁延性肝炎谷丙转氨酶升高。
一次2粒，tid。
受体阻滞剂临床应用指南
受体阻滞剂临床应用指南受体阻滞剂是一类常用于治疗心血管疾病、高血压、焦虑等疾病的药物。
它们通过作用于特定受体，阻止相应受体激动剂的结合，从而产生治疗效果。
本文将介绍受体阻滞剂的分类、作用机制、临床应用指南等内容，以帮助医务人员更好地利用这些药物进行治疗。
一、受体阻滞剂的分类受体阻滞剂根据其作用机制和靶点可分为β受体阻滞剂、α受体阻滞剂、钙通道阻滞剂等不同类型。
常见的β受体阻滞剂包括美托洛尔、阿莫洛尔、普萘洛尔等；α受体阻滞剂有洛索洛尔、多索洛尔等；钙通道阻滞剂则有硝苯地平、维拉帕米等。
二、受体阻滞剂的作用机制受体阻滞剂通过结合受体表面，阻止受体激动剂的结合，从而干扰信号传导通路，产生治疗效果。
β受体阻滞剂主要通过阻断心脏β受体，减慢心率、降低心肌耗氧量，用于治疗高血压、心绞痛等疾病；α受体阻滞剂则通过拮抗血管α受体，扩张血管、降低血压，常用于高血压治疗；钙通道阻滞剂则通过抑制心血管平滑肌细胞内钙离子进入，扩血管、降压、减慢心率。
三、临床应用指南1. 心血管疾病：β受体阻滞剂是治疗心绞痛、心肌梗死、心力衰竭等心血管疾病的重要药物，适用于有心肌氧供需失衡风险的患者。
2. 高血压：α受体阻滞剂是一线用药选项之一，特别适用于合并有心梗、心绞痛、心衰、糖尿病等疾病的高血压患者。
3. 心律失常：β受体阻滞剂可用于治疗各类心律失常，如房颤、心动过速等，通过减慢心率、稳定心律来控制症状。
4. 焦虑与恐惧症：β受体阻滞剂可用于缓解焦虑、恐惧症状，如公共场合恐惧症、社交恐惧症等，通过降低交感神经活性改善症状。
综上所述，受体阻滞剂是治疗多种疾病的重要药物之一，临床应用广泛。
在使用这类药物时，应根据患者具体病情、症状、合并症等因素进行综合评估，并遵循医嘱正确使用，以达到最佳治疗效果。
随着医学的不断进步，相信受体阻滞剂在未来会发挥更加重要的作用，造福更多患者。
ACEI和ARB类药物在肾脏疾病中的应用
ACEI和ARB类药物在肾脏疾病中的应用众所周知，血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素H受体拮抗剂(ARB)都是降压药，但它们不仅仅是降压药，您是否知道，它们在治疗肾脏疾病中也起到了极其重要的作用。
ACEI和ARB用于治疗肾病被誉为20世纪90年代肾脏病治疗的一大创举，自它们的肾脏保护作用被发现以来,ACEI和ARB在治疗肾脏疾病方面得到了广泛应用和实践开拓，其主要作用是通过降低血压、减少尿蛋白来保护肾脏并延缓肾脏病的进展。
一、ACEI和ARB类药物的作用原理ACEI和ARB是血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素H受体拮抗剂的简称，它们作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS系统)，而RAAS系统不仅在血压的调节方面扮演着重要的角色，在慢性肾脏损伤的发病机制中也具有重要意义。
ACEI和ARB用于治疗肾脏病的机制主要是以下几个方面：①血流动力学作用：要了解ACEI和ARB的血流动力学作用，就要先了解肾脏的构造。
大家知道，肾单位是肾脏结构和功能的基本单位，每个肾脏约有100万〜200万个肾单位，每个肾单位都由一个肾小体和一条与其相连通的肾小管组成，每个肾小体包括肾小球和肾小囊两部分，肾小球是一团毛细血管网，各有一条入球小动脉和一条出球小动脉。
而ACEI 和ARB的主要作用就是扩张这些小动脉，而且扩张出球小动脉的作用大于扩张入球小动脉，从而降低肾小球球内高灌注、高滤过和高血压的“三高”情况，进而有效降低血压，达到保护肾脏、减少蛋白尿的效果。
②改善滤过屏障：肾小球的的毛细血管网组成了一个滤过屏障，在慢性肾小球肾炎等疾病的患者中，滤过屏障受损是造成蛋白尿和肾脏损害的重要原因。
血管紧张素n能改变肾小球滤过膜孔径屏障，增加其通透性。
而ACEI和ARB阻断了血管紧张素n的效应，减少尿蛋白的滤过，从而减少蛋白尿。
③抑制肾组织炎症反应和硬化：血管紧张素II在肾脏里可以通过肿瘤坏死因子-3 (TGF- 3 )促进各种肾脏固有细胞增生，促进炎症细胞浸润与吞噬、粘附，促进肾小球细胞外基质增多等，从而造成临床上的肾脏损害。
阿尔马尔在肾内科应用
≤≤ ( ) ≤≤ ( ) ≤≤ ( )
500
()
. ..
...
1000 1500 2000 自基线起的时间 (天)
2500
3000
5
高血压：肾脏损伤的关键因素之一
• 高血压既是慢性肾病的病因，也是其并发症 • ％～％的慢性肾病患者同时伴有高血压 • 高血压也是肾病进展和心血管疾病的危险因素
6 ()
3
肾功能损伤导致心血管疾病危险升高
<
研究
血肌肝≤
血肌肝 >
<
事件病人年
主要 心血管事件
所有 心肌梗死
所有 中风
心血管 死亡
4 ,. ;:
慢性肾病患者:心血管事件高危人群
肾功能减退,心血管事件发生率显著升高
1.00
<
0.96
未发生动脉粥 0.92 样硬化性心血
管疾病的比例 0.88
0.84
0.80 0
↑ ↓ ↑
约
↓ ↑ ↑
↑ ↓ ↑
↓ ↑ ↑
高血压： 是影响肾脏疾病预后的独立高危因素
• 慢性肾脏病时下降程度与血压、特别是收缩压密切相关
M eta-A n alysis: L ow er Systolic B P R esu lts
in Slow er R ates of D ecline in G F R
in P atients W ith an d W ith ou t D iab etes
12
，:–
肾切除对患者交感活性的影响
14 .
引起交感神经亢进的机制
下丘脑调节作用 系统激活作用 瘦素及不对称二甲基精氨酸()的作用 其他：肾损伤时产生下降，活性氧簇（）生
B受体阻滞剂在肾内科的临床应用详细讲解
B受体阻滞剂在肾内科的临床应用详细讲解B受体阻滞剂（Beta-adrenergic receptor blockers）是一类广泛应用于临床的药物，主要通过阻断β受体的激活，发挥降压、抗心律失常和抗心绞痛等作用。
在肾内科，B受体阻滞剂是常用的治疗高血压、心力衰竭和肾脏疾病的药物之一。
本文将详细讲解B受体阻滞剂在肾内科的临床应用。
一、B受体阻滞剂在高血压的应用高血压是肾脏疾病的常见并发症，B受体阻滞剂可用于高血压的治疗。
其通过阻断β1受体的激活，减少心脏的收缩力和心率，从而降低心输出量和血压。
临床研究表明，B受体阻滞剂可显著降低血压，并减少心脏和肾脏的负荷，保护肾脏功能。
二、B受体阻滞剂在心力衰竭的应用心力衰竭是一种心脏泵血功能不全的病理状态，B受体阻滞剂可用于治疗心力衰竭。
它通过减少心脏的收缩力和心率，降低心脏的耗氧量，改善心脏功能。
临床研究表明，B受体阻滞剂可显著降低心力衰竭患者的死亡率和住院率，并改善患者的生活质量。
三、B受体阻滞剂在肾脏疾病的应用B受体阻滞剂在肾脏疾病的治疗中起到重要的作用。
首先，B受体阻滞剂可减轻肾脏的负荷，通过减少心脏的收缩力和心率，降低血压，减少肾小球的滤过压，从而保护肾脏功能。
其次，B受体阻滞剂还可抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的激活，减少血管紧张素Ⅱ的产生，降低血管紧张素Ⅱ对肾小球的收缩作用，从而减轻肾小球滤过膜的损伤，保护肾小球功能。
此外，B受体阻滞剂还可减少交感神经系统的兴奋，改善肾脏的血液循环，促进肾小管重吸收，提高尿液的排泄功能。
B受体阻滞剂在肾内科的临床应用中需要注意以下几个方面。
首先，选择适合的B受体阻滞剂。
不同的B受体阻滞剂对心脏和肾脏的作用不完全相同，需要根据患者的具体情况选择适合的药物。
其次，避免剂量过高。
B受体阻滞剂的剂量过高可能导致心率过缓、低血压和肾功能恶化等副作用，因此需要严格控制剂量。
此外，需要定期监测患者的血压、心率和肾功能，并根据监测结果调整治疗方案。
β受体阻滞剂的应用和禁忌
β受体阻滞剂的应用和禁忌转载请注明来自丁香园发布日期: 2021-11-18 16:19 文章来源: 丁香园关键词:β受体阻滞剂临床应用禁忌症不良反应β受体阻滞剂在心血管内科应用广泛，以下是丁香园网友对这类药物的应用、作用机理以及不良反应和禁忌症的讨论和分析。
网友[lfhy]：β受体阻滞剂分为选择性和非选择性两种，而我们常分为水溶性和脂溶性两种，脂溶性的具有预防猝死的作用，而水溶性的没有，故常选脂溶性的，如倍他乐克、心得安、卡维地洛等，主要是倍他乐克，而少用水溶性的阿替洛尔。
所以说如果无禁忌症，对于冠心病者，倍他乐克是少不了的，其应用原则是：从小剂量开始，根据心率、血压逐渐加量。
常见的副作用是乏力，但随着时间的推移会逐渐的减轻，再就是性功能下降；该药的注意事项事项是不能突然停药。
网友[dabao778901]：至于作用机理、适应症、禁忌症，教科书上均有明确记载，本人仅就在冠心病中的不良反应作一介绍。
β受体阻滞剂的不良反应由以下几个方面： 1、体位性低血压；2、支气管痉挛：为药物对β2受体组滞作用所致；3、加重外周循环性疾病：为药物对β2受体组滞作用所致；4、心力衰竭加重；5、心动过缓、传导阻滞：为药物对β1受体组滞作用所致；6、脂质代谢异常；7、掩盖低血糖症状；8、抑郁；9、乏力、阳萎，大剂量长期应用可能发生。
网友[cc67834941]：禁忌症：1、心源性休克；2、病窦；3、Ⅱ，Ⅲ度房室传导阻滞；4、不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿，低血压或低灌注）；5、有症状的低血压或心动过缓。
最新英国高血压指南，取消β受体阻断剂作为一线降压药，现在引起了很大的争议，其原因在于用于分析的大规模临床实验均用的阿替洛尔并非美托洛尔，同时阿替洛尔为水溶性而美托洛尔是脂溶性的，他们的药理作用并非完全相同，故阿替洛尔并不能代表美托洛尔等其他β受体阻断剂。
在指南中也有明确说明。
现在使用美托洛尔进行的大规模临床实验几乎没有，不知道以后生产美托洛尔的医药公司会不会努力做这方面的临床实验，来说明其他β受体阻断剂的临床效果。
受体阻滞剂的作用与用途
受体阻滞剂的作用与用途受体阻滞剂（receptor blockers）是一类药物，通过干扰和阻断特定受体的活性，来调节或抑制受体介导的生物学过程。
受体阻滞剂通常根据其作用机制和目标受体分为不同的类别，如β受体阻滞剂、α受体阻滞剂、ATP受体阻滞剂等。
这类药物广泛应用于临床治疗，对多种疾病和症状的管理具有重要作用。
首先，β受体阻滞剂是最常见的受体阻滞剂之一。
β受体位于心脏、肺血管、肾上腺等组织和器官中，能够与肾上腺素和去甲肾上腺素等内源性激素结合，调节心率、收缩力、血压、血糖等生理功能。
β受体阻滞剂通过竞争性结合β受体来抑制内源性激素的作用，从而产生以下作用和用途：1. 改善心脏疾病：β受体阻滞剂能减慢心率、延长心脏舒张期，减少心肌耗氧，降低心肌供氧需求，从而改善心肌缺血、心绞痛和心肌梗死等心脏疾病的症状，并降低心脏事件的发生率。
2. 控制高血压：β受体阻滞剂通过抑制β1受体在心脏中的活性，降低心率和收缩力，减少心输出量，从而降低血压。
此外，它们还可以降低交感神经系统的活性，减少外周血管阻力，从而起到控制高血压的作用。
3. 治疗心律失常：β受体阻滞剂可减少心脏自律性和传导速度，抑制心律失常的发生，如心房纤颤、室性心动过速等。
此外，它们还能稳定心室肌细胞膜，减少心室电流变化，减轻心律失常的病理生理过程。
4. 管理心力衰竭：β受体阻滞剂可减慢心率、降低血压，减轻心脏负荷，改善心脏收缩功能，增加心脏泵血量。
此外，它们还能拮抗心脏兴奋剂的作用，减少心肌损伤，延缓病情进展，改善心力衰竭患者的生存率和生活质量。
其次，α受体阻滞剂是另一类常见的受体阻滞剂，主要作用于体内的α1和α2受体。
α1受体位于平滑肌上，参与收缩调节和血管张力调节；α2受体位于神经末梢，参与交感神经活性的负反馈调节。
α受体阻滞剂通过阻断α受体来产生以下作用和用途：1. 控制高血压：α受体阻滞剂能够降低外周血管阻力，扩张血管，从而降低血压。
与β受体阻滞剂不同，α受体阻滞剂对心率和心输出量的影响较小，因而更适用于治疗静息期高血压。
阿尔马尔在肾内科的应用
130
0
134
138
142
146
150
154
170
180
GFR (mL/min/y)
-2
r = 0.69; P < 0.05
-4 -6 -8 -10 -12
Untreated hypertension
-14
Parving HH et al. Br Med J. 1989. Viberti GC et al. JAMA. 1993. Klahr S et al. N Eng J Med. 1994. Hebert L et al. Kidney Int. 1994. Lebovitz H et al. Kidney Int. 1994. Moschio G et al. N Engl J Med. 1996. Bakris GL et al. Kidney Int. 1996. Bakris GL. Hypertension. 1997. GISEN Group. Lancet. 1997.
阿尔马尔优异的药代药动学 ——为血液透析患者打造的β受体阻滞剂
（ng/mL）
130
服用后2小时血中浓度到达高峰，半衰期约为10小时 溶解性：水脂双溶（偏脂溶性）
15≤GFR≤59 (mL/min/1.73 m2) n=444 60≤GFR≤89 (mL/min/1.73 m2) n=7665 90≤GFR≤150 (mL/min/1.73 m2) n=7241
p-value <0.001
From the Atherosclerosis Risk in Communities (ARIC) prospective longitudinal cohort study of 15,792 subjects 45-64 yr old. ASCVD = atherosclerotic cardiovascular disease. GFR=glomerular filtration rate.
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753±167
——
526.4±21
22.7±4 12.1±2.1 60.3±32
50.1±8.9
——
<0.05 —— ——
——
32.1±2.1
——
5.39±2.26
——
Parrinello G, et al.Clin Drug Invest 2009; 29 (9): 591-600
CIBISII: 比索洛尔降低心衰患者的全因死亡率34%
519±99
滤过分数（%） 25.2±5
肾血管阻力 13.4±3.2
射血分数（%） 58.6±31
舒张末期直径 （mm）
50.3±8.3
收缩末期直径 （mm）
31.7±2.3
心输出量 （l/min）
5.63±2.13
氯沙坦 1年随访
119.1±39
P值
——
基线
129.2±32.4
787±265
——
747±125
Parrinello G, et al.Clin Drug Invest 2009; 29 (9): 591-600
比索洛尔与氯沙坦长期治疗 对患者肾脏的保护作用是相似的
参数
基线
肾小球滤过率 （ml/min）
131.3±38
有效肾血流量 （ml/min）
757±214
有效肾脏血浆 （ml/min）
NT,normotensive control subjects, 正常对照组 600
400
200
0
80
NT
EH
60
40
20
0
250
NT
EH
200
150 100
50
0
NT
EH
去甲肾上腺素释放增加
Schlaich MP,et al. Hypertension.2004;43(2):169-75.
肾血管性高血压反射性增加交感神经活性
MSNA:42 bursts/min
45 bursts/100 hb
77 bursts/100 hb
ECG
MSNA B
150 BP (mmHg) 100
50
B
BP 107/58 BP 148/102
100
p < 0.01 80
C
60
MSNA (bursts / 100 心跳)
40
20
0
NT
EH
肌肉交感兴奋
569±112
20.9±6 12.2±3.1 59.1±32
49.4±8.1
——
<0.001 —— ——
——
520.1±10324.8±5来自12.8±1.9 60.8±33
49.5±7.5
32.4±2.1
——
30.6±2.2
5.67±2.16
——
5.46±2.34
比索洛尔 1年随访
119.5±30
P值
肾功能衰竭患者交感神经活性增强，加重高血压和器官损害
肾脏 缺血
•左心室肥厚 •心律失常 •缺血 •心衰
传入 信号
中枢神经系统整合
高血压 加重高血压
•血管收缩 •AS •动脉顺应性 降低
•钠潴留 •高血容量 •RAS激活 •蛋白尿 •肾小球硬化
Rump LC. J Clin Basic Cardiol 2001;4(3), 179-182. 胡大一.β肾上腺素能受体阻滞剂的规范使用.人民卫生出版社.
受体阻滞剂主要通过降低交感活性来治疗高血压
β阻滞剂
β阻滞剂
RAAS，肾素-血管紧张素-醛固酮系统 BP，血压
胡大一.β肾上腺素能受体阻滞剂的规范使用.人民卫生出版社.
β1受体高选择性是减少副作用的关键
• 阻滞β1受体是发挥降压作用的最主要机制， 而药物阻滞β2受体是 发生副作用的主要原因
胡大一.β肾上腺素能受体阻滞剂的规范使用.人民卫生出版社.
康忻®，选择性最高的β1受体阻滞剂
Wellstein A, et al. J Cardiovasc Pharmacol. 1986;8(Suppl. 11):36-40 Wellstein A, et al. Eur Heart J. 1987;8(Suppl. M):3-8
比索洛尔β1选择性更高，降压疗效显著优于美托洛尔
• 运动时，比索洛尔持续24小时平稳降低收缩压和心率显著优于美托 洛尔
Haasis R et al.Eur Heart J.1987,8:103-113
(mmHg)
降低舒张压的疗效比索洛尔优于氯沙坦
比索洛尔 氯沙坦
舒 张 压
p＜ 0.001
月 研究入组72例无并发症的原发性高血压患者，患者入组后，随机双盲进入比索洛尔5mg组或氯沙 坦50mg组，用药1年；记录基线期和随访12个月时的血压、生化检查及超声心动图等资料
交感活性亢进的不利影响
心率增快 心肌收缩力增加 心肌耗氧量增加 氧自由基增多 心肌细胞凋亡等
胡大一.β肾上腺素能受体阻滞剂的规范使用.人民卫生出版社.
β受体阻滞剂同时抑制中枢和外周交感神经
不同类别降压药对交感神经的作用
Grassi G. Am J Hypertens. 2010;23:1052-1060.
00
0
20000
40000
660000
CIBIS II研究结论
危险比（HR）：0.66 [95% CI 0.54–0.81]
11..00
比康索忻洛:尔15：6死15亡6死(n亡=(1n3=2173) 27)
存存活活率率
00..88
34%
安安慰慰剂剂：:222288死死亡亡(n(n==13132200))
00..66
P<<00.0.0000011
• 静息时，比索洛尔降低舒张压和心率显著优于美托洛尔
为期4周的随机双盲研究，入组87名原发性高血压患者，随机接受比索洛尔10mg 或美托洛尔100mg每天1次治疗，比较比索洛尔和美托洛尔降压效果
Haasis R et al.Eur Heart J.1987,8:103-113
比索洛尔β1选择性更高，降压疗效显著优于美托洛尔
MSNA，Multiunit postganglionic sympathetic nerve activity，肌肉交感神经活动 NE, norepinephrine ,去甲肾上腺素
Renal NE spillover (ng/min)
800 EH,essential hypertension, 原发性高血压
β受体阻滞剂 在肾内科高血压患者的应用
高血压患者交感活性增加
Cardiac NE spillover (ng/min) Total body NE spillover (ng/min)
A
48 岁，女性
49 岁，女性
A
BP:107/58 mmHg
BP:148/102 mmHg
MSNA:32 bursts/min