重磅药物的5个主要特征
上世纪80和90年代至21世纪初的重磅炸弹药物
上世纪80和90年代至21世纪初的重磅炸弹药物一、上世纪80年代的重磅炸弹药物上世纪80年代的重磅炸弹药物有雷尼替丁、沙美特罗、头孢克洛、头孢三嗪、依那普利、卡托普利、EPO、共轭雌激素等。
1、雷尼替丁雷尼替丁，又名呋喃硝胺，为强效组胺H2受体拮抗剂。
作用比西咪替丁强5～8倍，且作用时间更持久。
能有效地抑制组胺、五肽胃泌素和氨甲酰胆碱刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶活性，主要用于胃酸过多、烧心的治疗。
【中文品名】雷尼替丁【药效类别】抗消化性溃疡病药>H2受体阻滞药类【通用药名】Ranitidine【别名】呋喃硝胺，甲硝呋胍，善胃得，胃安太定，Acidex, Antak, Axoban, Azantac, Quantor, Ranacid, Ranibos, Ranidil, Ranilex, Rantin, Restopon, Sostril, Ulsal, Umaren, Vicuran, Zantac, Zantic, Zinetac, Zinetic【化学名称】N-[2-[[[5-[(Dimethylamino)methyl]-2-furanyl]methyl]thio]ethyl]-N'-methyl-2-nitro-1,1-Ethenediamine,N-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基1,1-乙烯二胺枸橼酸铋盐。
【CA登记号】[66357-35-5]【分子式】C13H22N4O3S【分子量】314.40 收录药典JP14密度: 1.184 g/cm3 沸点: 437.1 °C at 760 mmHg熔点: 69-70℃闪点: 437.1 °C at 760 mmHg2、沙美特罗新型选择性长效β2受体激动剂，一次剂量其支气管扩张作用可持续12小时。
尚有强大的抑制肺肥大细胞释放过敏反应介质作用，可抑制吸入抗原诱发的早期和迟发相反应，降低气道高反应性。
考前必看：执业药师《药学综合知识与技能》 300 个高频考点
1.2.药物重整：指在患者药物治疗的每一个不同阶段，药师通过与患者沟通或复核，与用药有关的不良反应后应当详细记录、分析和处理，填写《药物不良反应/事件报告表》，并通过国家药4.药师的专业技能：审核处方、调配处方、发药与用药教育、药品管理、药物咨询、不良反应监测和药物治疗方案的优化等能力。
如“若需用 70%乙醇 100ml，现有 95%乙醇，应如何配制？”5.直接公式，需用 95%乙醇的体积=70%×100/95%=73.7 (ml)，需取 73.7ml 加水稀释至 100ml。
6.7.组成，文摘数据库或全文数据库。
8. (工具书、教科书、手册等)、光盘或在线数据库、药学应用软件以及临床实践指南、系统评价或综述性的文章。
长期应用头孢菌素类B④红霉素⑤哌库溴铵⑥氟罗沙星。
1苷、替尼泊苷、奈达铂。
12.13.万古霉素不宜肌内注射或直接静脉注射，滴注速度必须严格控制，每 0.5g 至少加入 100ml14.必须遮光的药物有：对氨基水杨酸钠、硝普钠、放线菌素 D、长春新碱、尼莫地平、左氧氟沙星、培氟沙星、莫西沙星等。
15.配伍使用。
您在服用哪些处方药吗？您在服用哪些非处方药吗？您在服用保健品 (如复合维生素或中药保健品) 吗？如果有，是什么，是怎样服用的？您有药物过敏史吗？如果有，具体的表现是什么？您服用某种药物后有呼吸困难或出现皮疹的情况吗？如果有，具体的表现是什么？您以前服用药物后出现过很难受的情况吗？如果是，当时是什么状况？您通常是怎样服用这些药物的？您平时经常去哪里买药？您是如何保证按时服药的？----白色，右上角标注“精二”。
19.21.22.23.过度治疗用药：表现在滥用抗菌药物、糖皮质激素、人血白蛋白、辅助治疗药等。
25.26.。
XX 西林、头孢菌素类、链霉素、天花粉蛋白、有机碘对比剂、右旋糖酐、维生素注射剂、普鲁卡因注射剂、鲑鱼降钙素注射剂等。
B1(16B)：减少左旋多巴在外周代谢为多巴胺所导致的毒副作用，增加其在脑组织脱羧转变成多巴胺而发挥疗效。
我国基本药物的特征
我国基本药物的特征
基本药物是指在中国国家基本药物制度下，在医疗卫生系统内得到广泛应用的一类必需药物。
以下是我国基本药物的特征：
1. 临床需求导向：基本药物的选择是根据疾病谱、病情分级、药物质量与疗效等因素进行科学评估和确定的。
基本药物的范围及种类不断根据临床需求进行调整和升级。
2. 通用性与适应性：基本药物通常具有广谱抗菌作用，能够治疗常见病、多发病、急重症和疑难病等各类常见和紧急的疾病。
3. 经济性与廉价性：基本药物的价格相对较低，可以减轻患者的经济负担。
政府会采取一系列的措施，保证基本药物的价格合理和可负担。
4. 公平性与可及性：基本药物应该在社会各个层面都可获得，无论是城市还是农村地区，都应该提供平等的福利和服务。
政府通过建立供应网络、合理配给等手段，确保患者能够及时获得基本药物。
5. 安全性与有效性：基本药物在选择和使用上必须符合一定的安全性和有效性标准，以保证患者的用药安全和治疗效果。
总结起来，我国基本药物的特征包括临床需求导向、通用性与适应性、经济性与廉价性、公平性与可及性以及安全性与有效性。
这些特征旨在提供广泛适用、经济实惠、安全有效的基本药物，以满足人民群众的基本医疗需求。
重磅药物的5个要紧特点
重磅药物的5个要紧特点“重磅炸弹”药物（年销售额超过10亿美元的药物）能够取得市场成功是与多种因素有关的，总结立普妥（阿托伐他汀钙）、恩利（依那西普）等“重磅炸弹”药物取得成功的缘故，能够归纳为以下5点：1药品优效是“重磅炸弹”药物产生的基础“重磅炸弹”药物能够畅销的首要条件针对某一疾病具有良好的医治作用且副作用小，能够得处处方医生和患者的认可，是医治某一疾病的标准医治药物。
立普妥（阿托伐他汀钙）上市之前，已经有舒降之（辛伐他汀）等数个品种上市，但由于立普妥在临床实验时期就表现出了庞大优势，10mg立普妥与80mg初始剂量舒降之具有一样的成效，而且临床风险更小。
不仅能够降低低密度脂蛋白胆固醇（坏胆固醇），还能显著减少心脏病患者致命性心脏病的发作，冠心病患者同意立普妥80mg医治，能够预防1/6的心脏事件、卒中和心血管问题。
其显著的疗效和平安性带动了市场份额的快速增加。
2004年，立普妥成为全世界首个销售额冲破百亿美元的药物，在专利爱惜期内成为医药史上首个销售额超千亿美元的药物。
波立维（硫酸氢氯吡格雷）对血小板具有极好的特异性，药效明确、毒副作用小，可作为经典用药阿司匹林的适合替代药，故波立维上市后专门快就取得市场的好评。
直到今日，在卒中预防等方面仍未被后续的其他ADP受体拮抗剂超越，确保其销量节节爬升。
2科技创新是“重磅炸弹”药物研制的核心闻名跨国制药企业研发实力雄厚，每一年都投入占销售额17%左右的资金进行研发，聚集了一大量有实力的新药研究与开发人材，他们是开展新药创新研究的重要保障。
正因为有一大量创新性领军人材，在不断从事新药研发和各项探讨性工作，才能培育出“重磅炸弹”药物。
他们的创新性高，一样为原创性产品，新的化学实体，具有新颖的作用靶点或作用机制，在医治某一疾病方面具有里程碑式的进展和进步。
一个或一批重要靶点的发觉和确认，产生一批“重磅炸弹”药物。
上世纪头孢类药物、替丁类药物、普利类药物、沙坦类药物、拉唑类药物、他汀类药物，到本世纪替尼类药物、医治性抗体药物等，均是由不同时期医学基础研究深切和新靶点、新机制的说明所带动的药物发觉的重大冲破。
3-重磅药物知多少
波立维 √ √ √
分值 8.58 7.92 7.94 7.85 7.97 7.10 7.87 7.21
8
个案分析，提出10个可能影响“重磅炸弹” 药品形成的要素
安全性高 市场需求大 市场营销策略好
文献研究和影响市场规模的相关理论，6大中 药因素
中国首个治疗wAMD的抗血管内皮 生长因子（VEGF）类生物靶向 药； 首个直接进入美国FDA III期临床 研究的中国生物创新药（2016.9）
朗沐填补了国内治疗老年黄斑变性药物的空缺。耗时十余年、耗资近10亿。 学术营销体系高效。一年多覆盖所有目标医院、1500个目标医生，重点布局十来 家高处方量医院。 销售队伍效率管理SFE。
许可美国上市日期
2023/1/31 2023/6/30 2023/7/31 2023/9/30 2023/9/30 2023/11/20 2023/11/20 4
人和：倾力打造专利堡垒
1
史上重磅药，哪些企业最强？
重磅药物累计销售的企业排行
序号
1
金额：亿美元
企业
辉瑞 罗氏 阿斯利康 赛诺菲
累计销售
感染性疾病 自身免疫 神经精神疾病
24
18 11 8
大领域大空间。
5
0 0
呼吸 眼科 疫苗
5 4 3
2007 2016
小领域也有大机会。
-30 -20
3
胃肠道疾病 其他 0
1
10
-10
5
10 20 30 40 7
4
成功驱动力，哪些因素最关键？
药物的鉴别方法
药物的鉴别方法药物的鉴别方法是指通过一定的技术手段和分析方法，对药物进行鉴别和确认的过程。
药物的鉴别方法对于药品的质量控制、药物治疗效果的评价以及毒品的检测等方面具有重要意义。
下面将介绍药物的鉴别方法及其应用。
一、外观鉴别。
外观鉴别是最常见的药物鉴别方法之一。
通过观察药物的形状、颜色、气味等外在特征，可以初步判断药物的真伪。
例如，某种药片的颜色、形状和包装是否符合正规药品的特征，是否有异味等。
外观鉴别虽然简单，但在日常生活中也是一种有效的鉴别方法。
二、理化性质鉴别。
理化性质鉴别是通过对药物的物理性质和化学性质进行测试分析，来鉴别药物的真伪。
包括药物的溶解性、熔点、沸点、比重、旋光度、紫外吸收光谱等性质。
通过对这些性质的测定，可以准确地鉴别出药物的成分和性质。
三、药效学鉴别。
药效学鉴别是通过对药物的药理作用和临床效果进行评价，来鉴别药物的真伪。
通过动物实验和临床试验，观察药物对生物体的作用，评价其药效和毒性。
这种鉴别方法对于新药的研发和药物的临床应用具有重要意义。
四、色谱鉴别。
色谱鉴别是一种通过色谱仪对药物进行分离和鉴别的方法。
包括气相色谱、液相色谱、薄层色谱等。
通过对药物中化学成分的分离和检测，可以准确地鉴别出药物的成分和含量，对于药物的质量控制和分析具有重要意义。
五、质谱鉴别。
质谱鉴别是一种通过质谱仪对药物进行分析和鉴别的方法。
通过对药物中化学成分的分子量、结构和碎裂规律进行检测，可以准确地鉴别出药物的成分和结构，对于药物的质量控制和分析具有重要意义。
总结，药物的鉴别方法包括外观鉴别、理化性质鉴别、药效学鉴别、色谱鉴别和质谱鉴别等多种方法，每种方法都有其独特的优势和适用范围。
在实际应用中，可以根据具体情况选择合适的鉴别方法，对药物进行准确的鉴别和确认，保障药品的质量和安全。
药物警戒检查指导原则学习笔记
药物警戒检查指导原则学习笔记2022年4月15日，国家药监局又例行布置了周五“家庭作业”，发出《药物警戒检查指导原则（国药监药管（2022） 17号）》（以下简称：PV检查指导原则）。
内容详见〈药物警戒检查指导原则，自发布之日起施行〉作为一名制药从业者，我习惯“以写代学”，查找国内外网站有关上市许可持有人、药品检查管理办法、药物警戒的相关法规，结合自己以往工作经验和个人认知，系统疏理该指导原则的关注重点和理解思路，于是有了这篇文章。
什么是药物警戒2002年世界卫生组织的定义，药物警戒是与发现、评估、理解和预防各种不良反应或与其它任何可能的药物有关的科学研究和活动。
美国FDA认为药物警戒指与不良事件的检出、评估和推测有关的所有科学活动和数据采集活动。
我国药物警戒是指对药品不良反应及其他与用药有关的有害反应进行监测、识别、评估和控制的活动。
MAH持有人是药物警戒工作的责任主体，应设立独立于质量管理部门的专门机构，配备专职人员，建立药物警戒体系和健全相关管理制度，通过体系的有效运行和维护，监测、识别、评估和控制药品不良反应及其他与用药有关的有害反应，需要直接报告药品不良反应/事件, 定期开展药品风险获益评估，采取有效的风险控制措施，最大限度地降低药品安全风险，保护和促进公众健康。
中国GVP和欧盟GVP各有所长我国2021年12月1日正式实施的《药物警戒质量管理规范》（简称GVP）和欧盟现行版《药物警戒规范指南》还是有一些区别和差距的。
欧盟的GVP整体要求会更加细致，比中国GVP多了药物警戒检查、公众参与、危机管理计划、国际合作等内容，而中国GVP开创性的增加了上市前药物警戒模块体现了全生命周期管理理念。
欧盟要求2002年后上市的药品均需要制定风险管理计划，中国GVP规定发现重要风险的已上市药品，实施制定药物警戒计划。
中国2017年加入ICH,要求2022年7月1日起全面实施《M4：人用药物注册申请通用技术文档（CTD）》、《E2A：临床安全数据的管理：快速报告的定义和标准》、《E2D：上市后安全数据的管理：快速报告的定义和标准》、《Ml：监管活动医学词典（MedDRA）》、《E2B （R3）：临床安全数据的管理：个例安全报告传输的数据元素》药物警戒方面的五个指导原则。
【高中生物】新药观察：潜在重磅抗体药物盘点
【高中生物】新药观察：潜在重磅抗体药物盘点单克隆抗体类药物以其治疗效果好、靶点明确、副作用小等优势受到医生和患者的青睐。
像修乐美、类克、美罗华等单抗类药物都在全球最畅销的药物排行榜前列，单抗类药物也是各制药公司研发的重点，我们就盘点一下处于临床研究阶段，即将上市的值得关注的抗体药物。
1、埃洛图珠单抗elotuzuma抗体是针对表面糖蛋白cs1的抗体，艾伯维与百时美施宝贵共同拥有它，此药用于治疗骨髓瘤。
早期试验显示将10mg/kg的elotuzumab和dexamethasone加入revlimid使病人的无进展生存期延长至33个月，有治疗效果的病人达到了92%，这个结果很令人印象深刻。
fda最近给了它突破性治疗的地位。
距离商业化还有一定的距离。
双剂量的类型没有显示出类似的效果。
坏消息是临床试验同时发现继发性癌症，和高达15%的终止率。
iii期临床试验现在被推迟到了2021年第一季度，但是它的毒性令人担忧，一个新的临床ii期安全性研究已经开展，试验结果将在2021年第四季度出来。
预计上市时间：2021年。
2、莫昔单抗阿斯利康的moxetumumab抗体是抗cd22抗体，阿斯利康宣称它比辉瑞的inotuzumab在多种不同的血液癌症中更有效，一个在毛细胞白血病的临床iii期研究正在进行中，将在2021年完成。
预计上市时间：2021年。
3、 med9-551阿斯利康的med9-551是一个糖基修饰的抗cd19单克隆抗体，正在研发用于治疗多种不同的b细胞淋巴瘤。
有两个对照美罗华的针对难治的慢性髓系淋巴瘤和弥散性大b细胞淋巴瘤临床ii期研究正在进行中，临床研究结果将于2021年出来。
有几个竞争性的产品抗cd19单克隆抗体正在研究中，包括安进，bristol，赛诺菲和seattlegenetics，我们也将拭目以待哪个疗效最好。
预计上市时间：2021年。
4、利利鲁单抗百时美施宝贵的抗kir单克隆抗体lirilumab还在继续招募急性髓系淋巴瘤（aml）病人，临床试验结果将在2021年得出，lirilumab是节点（checkpoint)抑制剂，阻止在癌细胞上白细胞抗原分子与病人自身癌细胞上的自然杀伤细胞互相作用。
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重磅药物的5个主要特征
“重磅炸弹”药物（年销售额超过10亿美元的药物）能够取得市场成功是与多种因素有关的，总结立普妥（阿托伐他汀钙）、恩利（依那西普）等“重磅炸弹”药物取得成功的原因，可以归纳为以下5点：
1药品优效是“重磅炸弹”药物产生的基础
“重磅炸弹”药物能够畅销的首要条件针对某一疾病具有良好的治疗作用且副作用小，能够得到处方医生和患者的认可，是治疗某一疾病的标准治疗药物。
立普妥（阿托伐他汀钙）上市之前，已经有舒降之（辛伐他汀）等数个品种上市，但由于立普妥在临床试验阶段就表现出了巨大优势，10mg立普妥与80mg初始剂量舒降之具有同等的效果，而且临床风险更小。
不仅能够降低低密度脂蛋白胆固醇（坏胆固醇），还能显著减少心脏病患者致命性心脏病的发作，冠心病患者接受立普妥80mg治疗，可以预防1/6的心脏事件、卒中和心血管问题。
其显著的疗效和安全性带动了市场份额的快速增长。
2004年，立普妥成为全球首个销售额突破百亿美元的药物，在专利保护期内成为医药史上首个销售额超千亿美元的药物。
波立维（硫酸氢氯吡格雷）对血小板具有极好的特异性，药效明确、毒副作用小，可作为经典用药阿司匹林的合适替代药，故波立维上市后很快就获得市场的好评。
直到今日，在卒中预防等方面仍未被后续的其他ADP受体拮抗剂超越，确保其销量节节攀升。
2科技创新是“重磅炸弹”药物研制的核心
著名跨国制药企业研发实力雄厚，每年都投入占销售额17%左右的资金进行研发，聚集了一大批有实力的新药研究与开发人才，他们是开展新药创新研究的重要保障。
正因为有一大批创新性领军人才，在不断从事新药研发和各项探索性工作，才能培育出“重磅炸弹”药物。
他们的创新性高，通常为原创性产品，新的化学实体，具有新颖的作用靶点或作用机制，在治疗某一疾病方面具有里程碑式的发展和进步。
一个或一批重要靶点的发现和确认，产生一批“重磅炸弹”药物。
上世纪头孢类药物、
替丁类药物、普利类药物、沙坦类药物、拉唑类药物、他汀类药物，到本世纪替尼类药物、治疗性抗体药物等，均是由不同时期医学基础研究深入和新靶点、新机制的阐明所带动的药物发现的重大突破。
史克公司研发全球第一个H2受体拮抗剂泰胃美（西米替丁），抑制胃酸分泌，是治疗胃溃疡疾病的一个划时代进步，从而推动了相同机制的一批药物成为“重磅炸弹”药物。
1986年葛兰素公司研发的善胃得（雷尼替丁）首次超过西咪替丁，荣获世界最畅销药品的桂冠，直至1995年销售额超过37亿美元，雄踞首位“重磅炸弹”药物地位；1998年阿斯利康开发的质子泵抑制剂洛赛克（奥美拉唑）创造了“重磅炸弹”药物新纪录，年销售额逼近40亿美元。
此后连续3年保持首位，年销售额突破60亿美元。
立普妥通过其水解产物竞争性抑制胆固醇合成过程中的限速酶HMG-CoA还原酶使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平，是调血脂药发展史上的新里程碑。
3后续研究是“重磅炸弹”药物成熟的重要保障
重磅炸弹药物的成功还在于其上市后不断进行的后续研究，进行临床对比试验、新适应症的开发、联合用药的研究等，进一步拓展其市场容量和规避风险的能力。
立普妥能赢得市场的高度认可，还因为它做了相当多的FDA现在要求的临床比较研究，而竞争对手没有这样的数据，非常被动地看着市场逐渐被竞争对手占领；2007年，在上市10年后，美国FDA批准阿托伐他汀新增用于非致命性心梗、中风、心脏手术、心衰和心脏病的胸部疼痛等5个适应症，从而巩固了其在高脂血症治疗药物市场中的地位；恩利（依那西普）也是通过开发出新的适应症，不断扩大市场规模最成功的例子。
1998年，恩利通过FDA批准用于治疗中重度类风湿关节炎，2002年获批用于治疗银屑病关节炎，2003年则获批用于治疗强直性脊柱炎，并且恩利治疗银屑病关节炎的适应症扩展为包括抑制结构损伤的进展；2006年，EnbrelSureClick自动注射器问世，给患者提供了一种新的恩利给药途径，所有这些适应症的拓展成功地扩大了恩利的市场，从而获得最大的利润与回报。
4市场培育是“重磅炸弹”药物发展的基本条件
重磅炸弹”药物因具有很大的创新性，一开始上市时，广大处方医生和患者并不认知，这就需要制定正确的市场营销策略迅速打开市场，逐渐被医生和患者接受。
各大国际制药公司均具有专业的营销团队及网络，针对不同国家制定本土化营销策略，确保产品在全球的市场占有率。
立普妥的商业成功，除了药物本身疗效卓越之外，还得益于辉瑞探索的新营销策略，培训上千人的营销队伍，通过降价、巨额广告并与美国心脏协会联合发起了降胆固醇公众健康运动，鼓励患者用药；波立维上市后，赛诺菲安万特与百时美施贵宝两大制药巨头联手进行了氯吡格雷全球性市场的开发，并成功采用成本效益策略宣传波立维的优势。
2009年全球销售额达到91亿美元的高峰，占血小板聚集抑制剂市场用药的65%。
5专利保护是“重磅炸弹”药物垄断的关键
欧美等发达国家具有完善的知识产权保护制度，激励企业进行创新研发，利用知识产权获得市场竞争优势和垄断，确保获得高额利润。
所有“重磅炸弹”药物都在上市之前申请了专利，确保其获得市场垄断。
专利药对创新驱动的作用十分显著。
为了延长知识产权的保护，维护在创新产品的生命周期，派生出诸如工艺、制剂、晶型等专利。
虽然立普妥属于他汀类“me-too”药物，但它具有后发优势，是具有核心自主知识产权的创新性新型化学实体。
同时，辉瑞公司根据欧盟的法律规定，开展了儿童临床试验并增加了儿科适应证，延长了立普妥在欧盟大多数国家6个月的专利保护期。
除此之外，辉瑞还利用立普妥在药物制剂、制备工艺、配方、用途等专利来延长其专利保护期，阻碍潜在的仿制药竞争者进入市场。