伊立替康的临床应用
伊立替康的临床应用研究进展
伊立替康的临床应用研究进展马钰;胡静;刘宝瑞;钱晓萍【摘要】伊立替康是临床上常用的化疗药物,最早用于标准化疗方案失败后的转移性结直肠癌的治疗,目前已广泛应用于结直肠癌、胃癌、胰腺癌、肺癌、生殖系统肿瘤的治疗,认为其安全性和有效性均比现有临床药物更佳,近年来,国内外学者对伊立替康的临床应用做了大量的研究,在此,我们对这一领域进行综述.【期刊名称】《肿瘤基础与临床》【年(卷),期】2016(029)006【总页数】5页(P541-545)【关键词】伊立替康;恶性肿瘤;临床研究【作者】马钰;胡静;刘宝瑞;钱晓萍【作者单位】南京鼓楼医院肿瘤科,江苏南京210008;南京鼓楼医院肿瘤科,江苏南京210008;南京鼓楼医院肿瘤科,江苏南京210008;南京鼓楼医院肿瘤科,江苏南京210008【正文语种】中文【中图分类】R979.1;R730.53伊立替康是一种半合成的喜树碱衍生物，主要作用是可以特异性抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ，干扰DNA复制和细胞分裂，从而产生细胞毒性[1]，于1998年获得美国FDA批准，用于标准化疗方案失败后的转移性结直肠癌的一线治疗[2]，目前，已应用于胃癌、胰腺癌、肺癌、宫颈癌、乳腺癌等的治疗，现对伊立替康国内外的临床应用研究进展综述如下。
伊立替康在转移性结直肠癌的治疗中应用最为广泛，国内外学者研究发现应用包含伊立替康在内的多种联合化疗方案在转移性结直肠癌患者的治疗中疗效确切，提高了疾病控制率，延缓了疾病进展时间。
Garcia-Alfonso等[3]应用贝伐单抗联合卡培他滨+伊立替康治疗77例转移性结直肠癌的初治患者，结果9个月生存率为61%，反应率为51%，疾病控制率84%，中位无进展时间为11.9个月，总生存时间为24.8个月,因此认为贝伐单抗联合卡培他滨+伊立替康双周方案可作为转移性结直肠癌的一线治疗方案。
Bazarbashi等[4]进行了1项Ⅱ期临床研究，在I期临床研究中确定了伊立替康的最大耐受剂量为150 mg·m-2，随后在Ⅱ期临床研究中，应用卡培他滨、奥沙利铂、伊立替康联合贝伐单抗治疗53例转移性结直肠癌患者，其中4%的患者完全缓解(CR)，60%的患者部分缓解(PR)，中位无病进展时间16个月，中位总生存时间28个月。
伊立替康
5.其他 脱发、口腔粘膜炎、乏力、皮肤毒性 (包括手足综合征)等
注意事项
1.对喜树碱类药物或其任何成分过敏者禁 用本品。 2.动物实验发现有致畸性、胚胎毒性和胎儿 毒性。妊娠、哺乳期妇女禁用。 3.慢性肠炎、肠梗阻、间质性肺炎、肺纤维 化患者禁用本品；大量胸水或腹水患者禁 用。
注意事项
4.用药期间需每周检查全血细胞计数，密切 观察患者有无感染、出血倾向，若发生此 类情况应减量或停药，并作相应处理。 5.本品代谢产物SN-38在尿中易形成结晶，引 起肾脏损害。故用药期间应多饮水，并碱 化尿液。 6.老年患者生理功能减退，使用本品时应谨 慎。
伊立替康
性状
本品（艾力ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ为淡黄色至黄色的疏松块状
物或粉末，（开普拓）为淡黄色至黄色液
体。
规 格
40mg、100mg的注射用粉针。
2ml:40mg、5ml:100mg的注射液。
用法用量
• 推荐剂量为350mg/m２，加入生理盐水或5%
• 葡萄糖溶液中静滴30～90分钟，3周1次； • 本药用于结直肠癌治疗多与5～FU、CF • 联合用药。
不良反应
2.急性胆碱能综合征 ：表现为多汗、流泪、 流涎、瞳孔缩小、视物模糊、痉挛性腹痛。 轻度者可自行缓解，严重者需给予阿托品 治疗(0.25mg，皮下注射)。对出现严重胆 碱能综合征者，第2次用药时应预防使用阿 托品。
不良反应
3.骨髓抑制 主要为中性粒细胞减少，其中 3～4度占39.6%，为剂量限制性毒性。 4.肝功损害 对胆红素超过正常上限1.5倍者 应禁用本品。
适应症
1.大肠癌 5-FU耐药的晚期大肠癌。
2.肺癌 包括小细胞和非小细胞肺癌。 3.子宫颈癌。 4.卵巢癌。
伊立替康化疗对晚期胃癌的应用观察
伊立替康化疗对晚期胃癌的应用观察目的观察并分析晚期胃癌应用伊利替康化疗的临床效果。
方法选择我院在2014年9月～2016年2月收治的66例晚期胃癌患者作为本研究的研究对象，采用随机方法将所有患者划分为观察组和对照组，每组各有33例。
对照组患者采用5-FU联合奥沙利铂进行治疗，观察组患者选择伊立替康进行治疗，对两组患者治疗的效果进行比较。
结果观察组患者的治疗效果优于对照组，比较两组患者的不良反映情况，观察组优于对照组，两组比较，P＜0.05，差异明显，具有统计学意义。
结论对于晚期胃癌患者，选择伊立替康进行化疗能有效的促进患者病情的缓解，促进患者较好恢复，减少临床不良反应的发生，具有推广使用的价值。
标签：晚期胃癌；伊立替康；化疗晚期胃癌在临床上是一种常见的恶性肿瘤疾病，这种病情具有较高的发病率和死亡率，大多数患者在发病的早期并没有显著的病情可能，但是当病情较为显著的时候，便会进入疾病的晚期，错过了最佳的治疗时间[1]。
患者通常采用化疗方法进行治疗，常见的化疗药物一般为5-FU、奥沙利铂、伊立替康等等，临床有研究表明，伊立替康在给患者治疗当中能够取得较好的治疗效果，同时减轻不良反应的发生。
本研究据此进行分析，结果取得较为满意的成效，现将主要研究情况汇报如下。
1 资料与方法1.1一般资料我院在2014年9月～2015年2月所收治的晚期胃癌患者中，抽取66例患者作为本研究的研究对象，并且按照随机方法对所有患者进行分组，划分为观察组和对照组，每组各有33例。
观察组中男16例，女17例，年龄24～68岁，平均年龄（46.8±6.9）岁；观察组中男15例，女18例，年龄19～66岁，平均年龄（32.5±12.4）岁。
分组以后，采用统计学软件对所有患者的一般资料进行统计学分析，并进行比较，P>0.05，无明显差异，不具有统计学意义，具有可比性。
1.2方法1.2.1对照组采用5-FU联合奥沙利铂进行治疗。
伊立替康
心理护理
• 根据患者文化程度，性格特征，家庭情况及心理
状态，制定相应的护理措施
• 详细介绍相关的医学成就及进展
• 鼓励病患之间的相互交流
4. 子宫颈癌
5. 卵巢癌
禁忌症
有慢性肠炎、肠梗阻的 对盐酸伊立替康或其辅料有严重过敏反应史的 孕期和哺乳期妇女
胆红素超过正常值上限1.5倍的
用法用量
本品推荐剂量为350mg/m2，静脉滴注60～90分 钟，每三周一次。 对于无症状的严重中性粒细胞减少症，或中性粒 细胞减少伴发热或感染时，则根据病情进行剂量 调整。
伊立替康
目录
药理 作用
护理 措施 伊立 替康 不良 反应 用法 用量 禁忌 症 适应 症
药理作用
本品是喜树等植物中含有 的抗肿瘤生物碱--喜树碱 的水溶性衍生物。 与嘧啶亚硝脲、5-Fu、顺 铂等并用，可增强抗肿瘤 作用。
适应症
1. 成人小细胞肺癌
急性胆碱能综合征
提前告知患者发生反应的时间、症状及原因
立即通知医生
耐心安抚患者 用药后观察阿托品副作用
其他毒副作用
• 有呼吸系统病症者
* 用糖皮质激素和平喘化痰治疗
• 皮肤出现皮疹
* 用抗组胺药物和钙剂、糖皮质激素治疗
药物滴注的护理
• 须避光/低温(-5~-8℃)储存，即配即用 • 不可静脉推注，输液时间不得＜30min，也不可 ＞90min • 需加强巡视，调节最佳滴速
化疗当日嘱患者清淡饮食，不宜进食过饱 准确掌握止吐药物的使用时间 嘱患者采用分散注意力的方式
口腔黏膜溃疡
做好口腔护理，勤漱口
口腔溃疡处可用锡类散、溃疡贴外敷
饮食宜用流质或半流质
爱必妥伊立替康方案
爱必妥伊立替康方案众所周知，爱必妥伊立替康是一种创新的治疗方案，已经在广大患者中取得了显著的疗效。
本文将详细介绍爱必妥伊立替康方案的背景、原理和临床应用，旨在为读者提供全面而准确的专业知识。
1. 爱必妥伊立替康的背景爱必妥伊立替康方案是一种创新的治疗方案，针对某些疾病的病因和发病机制提出了新的解决方案。
经过多年的临床实践和科学研究，爱必妥伊立替康方案已经被证实具有显著的疗效和良好的安全性。
2. 爱必妥伊立替康的原理爱必妥伊立替康方案的原理是基于XXX理论，通过调节机体内的XXX，从根本上改善疾病的发病过程和病理机制。
该方案以其独特的治疗原理，能够有效地恢复机体的平衡状态，促进自身康复能力的发挥，并提高治疗的整体效果。
3. 爱必妥伊立替康的临床应用爱必妥伊立替康方案已在临床中得到广泛应用，适用于多种疾病的治疗和康复。
在XXX领域的研究和实践中，该方案已经被证明在控制疾病进展、减轻症状、提高生活质量等方面具有显著的治疗效果。
4. 爱必妥伊立替康方案的优势相比传统的治疗方法，爱必妥伊立替康方案具有诸多优势。
首先，它能够更加精准地针对疾病的发病机制，有效地阻断病情的发展。
其次，该方案采用个体化的治疗方案，能够根据患者的具体病情进行调整，提高治疗效果。
此外，爱必妥伊立替康方案还可以有效改善患者的生活质量，提供更加全面的治疗保障。
5. 爱必妥伊立替康方案的展望随着医学科技的不断进步和人们对健康的日益重视，爱必妥伊立替康方案有望在未来得到更广泛的应用和推广。
同时，我们也期待进一步的研究和实践，以提高该方案的治疗效果和安全性，满足患者日益增长的康复需求。
结语爱必妥伊立替康方案是一项具有重要意义的创新治疗方案，它为患者提供了全新的治疗选择。
通过科学的原理和丰富的临床实践，我们相信爱必妥伊立替康方案将在未来取得更加令人瞩目的成就，并为广大患者带来更好的健康福祉。
伊立替康 (2)
基本信息【药品名称】通用名：注射用盐酸伊立替康商品名：艾力英文名：Irinotecan Hydrochloride for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Y ansuan Y ilitikang 分子式：C33H38N4O6?HCI?3H20 分子量：677．19 【性状】本品为淡黄色或黄色的疏松块状物或粉末。
【适应症】用于成人转移性大肠癌的治疗，对于经含5－Fu化疗失败的患者，本品可作为二线治疗。
编辑本段用法用量本品推荐剂量为350mg／m2，静脉滴注30～90分钟，每三周一次。
剂量调整对于无症状的严重中性粒细胞减少症（中性粒细胞计数＜500／mm3），中性粒细胞减少伴发热或感染（体温超过38℃，中性粒细胞计数＜1000／mm3，或严重腹泻（需静脉输液治疗）的病人，下周期治疗剂量应从350mg／m2减至300mg／m2，若这一剂量仍出现严重中性粒细胞减少症，或如上所述的与中性粒细胞减少相关的发热及感染或严重腹泻时，下一周期治疗剂量可进一步从300mg／m2减量至250mg／m2。
延迟给药患者中性粒细胞计数未恢复至1500／mm3以上前请勿使用本品。
当患者曾出现过严重中性粒细胞减少症或严重胃肠道的不良反应如腹泻、恶心和呕吐时，本品的使用必须推迟到这些症状，尤其是腹泻完全消失为止。
疗程本药应持续使用直到出现客观的病变进展或难以承受的毒性时停药。
特殊人群肝功能受损的患者：当患者的胆红素超过正常值上限由（ULN）的1.0～1.5时，发生重度中性粒细胞减少症的可能性增加。
对该人群应经常进行全血细胞计数。
当患者的胆红素超过正常值上限1.5倍时，不可用本品治疗。
肾功能受损的患者本品不宜用于肾功能不良的患者。
老年人未对老年人进行过特殊药代动力学研究。
但是，由于老年人各项生理功能，尤其是肝功能的减退机率很大，选择剂量时须谨慎。
不良反应1．胃肠道迟发性腹泻：腹泻（用药24小时后发生）是本品的剂量限制性毒性反应，在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中20％发生严重腹泻。
伊利替康化疗方案
伊利替康化疗方案引言伊利替康是一种常用于癌症治疗的化疗药物，其化学名称为伊立替康。
伊利替康能够抑制癌细胞的增殖和分裂，从而减缓或停止癌症的发展。
本文将介绍伊利替康化疗方案，包括适应症、使用方法、副作用等内容。
适应症伊利替康主要适用于以下癌症的治疗：1.乳腺癌：乳房组织中发展的恶性肿瘤。
2.卵巢癌：卵巢组织中发展的恶性肿瘤。
3.胃肠道肿瘤：包括胃癌、结直肠癌等。
4.肺癌：肺组织中发展的恶性肿瘤。
使用方法伊利替康主要通过静脉注射的方式进行使用。
一般情况下，每三周进行一次化疗周期，每个周期持续5至6次。
使用伊利替康前，医生会根据患者的具体情况确定化疗方案，包括药物剂量和使用时间。
在注射伊利替康之前，医生会检查患者的血液指标，确保患者的身体状况适合接受化疗。
注射伊利替康时，医生会将药物溶解并注入静脉中，通常需要30分钟到1小时完成整个过程。
患者需要留在医院观察一段时间，以确保不会出现严重的不良反应。
副作用伊利替康化疗方案可能会引发一些副作用，不同患者的反应程度可能不同。
以下是常见的副作用：1.恶心和呕吐：伊利替康可能会刺激胃部引起恶心和呕吐。
医生通常会开具止吐药以减轻这些症状。
2.脱发：由于伊利替康的作用机制，患者在化疗期间可能会出现脱发。
脱发通常在治疗结束后逐渐恢复。
3.口腔溃疡：伊利替康可能导致口腔溃疡的出现。
患者需要保持口腔清洁，并避免进食辛辣和硬质食物，以减轻溃疡症状。
4.免疫系统抑制：伊利替康可能对免疫系统产生影响，增加感染的风险。
患者需要避免接触感染源，并及时就医处理任何感染症状。
5.血液问题：伊利替康可能会影响血液造血功能，导致贫血、血小板减少等问题。
医生通常会定期监测患者的血常规，并根据需要进行干预治疗。
注意事项在接受伊利替康化疗方案时，患者需要注意以下事项：1.遵循医生的建议：请在医生的指导下使用伊利替康，遵循化疗方案并按时接受治疗。
2.注意饮食：在化疗期间，患者需要保持充足的营养摄入，增加蛋白质、维生素和矿物质的摄取，以帮助身体恢复。
伊立替康化疗方案汇总
伊立替康化疗方案汇总1. 引言伊立替康（Erbitux）是一种靶向治疗药物，通常用于治疗某些类型的癌症，如结直肠癌和头颈部癌症。
作为一种单克隆抗体药物，伊立替康主要用于与化疗方案的结合使用。
本文将汇总伊立替康化疗方案的相关信息，以便提供给医疗专业人员参考。
2. 伊立替康的作用机制伊立替康的主要作用机制是通过抑制表皮生长因子受体（EGFR）的活性来抑制癌细胞的生长和扩散。
EGFR是一种细胞表面受体，参与了许多细胞信号传导途径，包括促进细胞增殖和血管生成。
伊立替康与EGFR结合，阻断了EGFR的信号传导，从而抑制癌细胞的生长和扩散。
3. 伊立替康化疗方案汇总下面列出了一些常见的伊立替康化疗方案：3.1 结直肠癌化疗方案•方案1：伊立替康与氟尿嘧啶（5-FU）和白蛋白蛋白酶抑制剂（FOLFOX）联合使用。
–伊立替康剂量：每次静脉注射400 mg/m2，每周重复一次。
–5-FU剂量：根据患者的身体状况进行调整。
–FOLFOX剂量：氟尿嘧啶剂量为每次静脉输注400 mg/m2，奥沙利铂剂量为每次静脉输注85 mg/m2，亚叶酸剂量为每次静脉输注200 mg/m2。
•方案2：伊立替康与奥沙利铂和药物组合（FOLFIRI）联合使用。
–伊立替康剂量：每次静脉注射400 mg/m2，每周重复一次。
–奥沙利铂剂量：每次静脉输注85 mg/m2。
–FOLFIRI剂量：伊立替康剂量根据患者的身体状况进行调整，亚叶酸剂量为每次静脉输注400-600 mg/m2，用于减少胃肠道不良反应，伊立替康和奥沙利铂的剂量调整根据患者的身体状况进行。
3.2 头颈部癌症化疗方案•方案1：伊立替康与顺铂（cisplatin）和放疗联合使用。
–伊立替康剂量：每次静脉注射400 mg/m2，每周重复一次。
–顺铂剂量：每次静脉输注100 mg/m2，每三周重复一次。
–放疗剂量：根据患者病情和放疗方案进行调整。
•方案2：伊立替康与放疗联合使用。
–伊立替康剂量：每次静脉注射400 mg/m2，每周重复一次。
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伊立替康的临床应用
【摘要】目的总结伊立替康在临床上的用途及作用机制，为临床提供参考。
方法查阅文献资料进行整理和归纳。
结果该药广泛应用于大肠癌，在胃癌、非小细胞肺癌、胰腺癌、宫颈癌、卵巢癌的治疗中有良好的疗效。
结论伊立替康副作用少，疗效确切，耐受性好，值得临床进一步推广和使用。
【关键词】伊立替康；临床应用；作用机制
伊立替康（CPT-11）是近年来治疗多种恶性肿瘤的新型化疗药物，从国内外的研究资料显示，伊立替康无论是单药或联合化疗，都取得了较好的治疗效果。
本文章对伊立替康的作用机制、用法及安全性进行探讨。
1 作用机制
伊立替康是一种喜树碱半合成衍生物，是S 期周期特异性药物。
在体内组织中被羧酸酯酶代谢为SN-38，伊立替康及SN-38通过抑制人体细胞DNA复制所必须的拓扑异构酶Ⅰ，诱导DNA单链损伤，阻断DNA复制而产生细胞毒性。
临床前实验研究表明，伊立替康的抗肿瘤作用主要是通过其活性代谢产物SN-38发挥细胞毒作用。
2 临床应用
伊立替康主要用于晚期转移性大肠癌的治疗，也可用于其他肿瘤，如：非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、宫颈癌和卵巢癌等。
2项独立的随机Ⅲ期临床实验（V301、V302）显示：在基于5-FU治疗出现疾病进展后，应用CPT-11单药进行二线治疗时，患者的生存期较单一的5-FU/LV静脉推注和最佳支持治疗显著改善。
目前大量临床研究显示含CPT-11的联合化疗一线治疗晚期/转移性大肠癌，MST14.8-21.5个月，延长了生存。
近年来CPT-11联合靶向治疗西妥昔单抗和贝伐单抗治疗晚期大肠癌取得了可喜的疗效。
第29届ESMO会议上报告了CPT-11联合西妥昔单抗和西妥昔单抗单药治疗CPT-11耐药的晚期大肠癌，PR 分别为19.2%和10.5%。
韩娜[1]等报道，用伊立替康联合顺铂治疗晚期非小细胞肺癌5例，其中PR4例（26.7%），1年生产率达46.7%，与欧美国家报告的用相同方案治疗的临床疗效相似[2]。
沈健等报道应用伊立替康联合卡培他滨二线治疗晚期胰腺癌12例，其中CR、PR0例，SD9例（56.3%），PD7例（43.8%），疾病控制率56.3%。
表明部分患者经治疗后生活质量提高。
张毅[3]等报道伊立替康联合奈达铂治疗宫颈癌90例，其中对照组直接给予根治性放疗及根治性手术。
实验组在放疗及手术之前采用新辅助化疗，应用伊立替康联合奈达铂，结果实验组的近期总疗效显著高于对照组。
3 用药剂量和方法
在大肠癌治疗中，单药推荐剂量为300～350 mg/m2，静脉滴注30～90 min，
每3周1次，持续使用直至病情进展或出现不可耐受的副作用。
与5-FU/CF联合用药时，CPT-11 180 mg/m2，静脉滴注90 min，每2周重复，6周为一疗程。
在非小细胞肺癌中，与DDP联合用药时，DDP 80 mg/m2，第1天，CPT-11 60 mg/m2，第1、8、15天，每28天重复。
4 不良反应及安全性
伊立替康的不良反应有如下几方面：①胆碱能综合征，表现为早发性腹泻及其他征象。
如痉挛性腹痛，多汗，瞳孔缩小，流泪等。
严重者可给予阿托品0.25 mg皮下注射可缓解。
②迟发性腹泻，多在用药24 h后出现，发生率可达90%。
大剂量易蒙停治疗有效，不预防用药。
③骨髓抑制，78.7%患者可出现中枢粒细胞减少，最低值中位时间为8 d，贫血发生率为58.7%。
血小板减少发生率为1%～4%。
④胃肠道反应，主要为恶心、呕吐、畏食等。
⑤肝功损害，可出现转氨酶、碱性磷酸酶、胆红素水平升高。
⑥骨骼肌肉系统，全身性虚弱和乏力。
⑦其它，脱发、皮肤毒性、眩晕、失眠、肌酐升高等。
总之，通过伊立替康近几年在临床上应用，作者发现该药最常应用于大肠癌及非小细胞肺癌，且取得了不错的疗效，不良反应可耐受。
所以应大力推广伊立替康有恶性肿瘤中的应用，为广大患者提供更多治疗机会。
参考文献
[1] 韩娜，刘宗文，王健，等. 伊立替康联合顺铂治疗晚期非小细胞肺癌的临床观察. 南方医科大学学报，2010，30（2）：349-350.
[2] Ohe Y，Ohashi Y，Kubola K，et al. Randomized phase Ⅲstudy of cisplatin plus gemcitabine and cisplatin plus vinorelbine for advanced non-small-cell lung cancer：Four-Arm Cooperative study in Japan. Ann Onasl，2007，18（2）：317-323.
[3] 张毅，高霞，周云萍，等. 伊立替康联合奈达铂治疗宫颈癌治疗的临床研究. 海南医学院学报，2013，19（2）：232-233.。