药理学绪论及药物代谢动力学
《药理学》总结(表格版)
药理学总结第一章绪论药理学是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科，既研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学，也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学。
第二章药物代谢动力学药物分子通过细胞膜的方式有滤过（水溶性扩散）、简单扩散（脂溶性扩散）和载体转运（包括主动转运和易化扩散）。
绝大多数药物是通过简单扩散的方式通过生物膜。
药物通过细胞膜的速度与可利用的膜面积大小有关。
膜表面大的器官，如肺、小肠，药物通过其细胞膜脂层的速度远比膜表面小的器官（如胃）快。
药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄；统称为ADME系统。
吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。
药物只有经吸收后才能发挥全身作用。
（一）口服大多数药物在胃肠道内是以简单扩散方式被吸收的。
首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除。
（二）吸入（三）局部用药（四）舌下给药（五）注射给药分布：药物一旦被吸收进入血循环内，便可能分布到机体的各个部位和组织。
药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。
大多数药物在血浆中均可与血浆蛋白不同程度地结合而形成结合型药物，它与未结合的游离型药物同时存在于血液中，并以一定百分数的结合率而达到平衡。
代谢：体内各种组织对药物的消除，肝是最主要的药物代谢器官排泄：肾是最重要的排泄器官一级消除动力学：是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比，血浆药物浓度高，单位时间内消除的药物多，血浆药物浓度降低时，单位时间内消除的药物也相应降低。
零级消除动力学：是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。
药物消除半衰期（t1/2）：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
药理学名词解释
药理学名词解释第1章绪论药物（drug）是指用以预防。
诊断及治疗疾病的物质。
药理学（pharmacology）是一门研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律及其机制的学科。
药物效应动力学（pharmacodynamic）研究药物对机体的作用及规律。
药物代谢动力学（pharmacokinetic）研究药物在体内的过程，即机体对药物处理的规律。
护用药理学（pharmacologyinnuring）第2章药物效应动力学作用（action）指药物与机体组织细胞间的初始作用效应（effect）是指药物的初始作用所引起的机体组织器官在功能和形态上的变化，是机体对药物反应的表现。
治疗作用（therapeuticaction）符合用药目的，能够防治疾病，有利患者康复的药理作用对因治疗（etiologicaltreatment）用药目的在于消除原发疾病因子，彻底治愈疾病的治疗对症治疗（ymptomatictreatment）用药目的在于改善症状，挽救患者生命的治疗不良反应（adverereaction）凡是不符合用药目的并给患者带来不适甚至痛苦的反应称为药物不良反应。
包括：副反应、毒性反应、变态反应、后遗效应、停药反应、特异质反应等。
副作用（idereaction）药物所固有的，在治疗量时出现的与治疗目的无关的药理效应。
后遗效应（reidualeffect）停药后血药浓度降到阈浓度以下时所残存的生物效应。
停药反应（withdrawalreaction）突然停药后原有疾病或症状加剧。
量效关系（doeeffectrelationhip）在一定范围内，药理效应随剂量增加而增大。
阈剂量（threholddoe）刚刚能引起药效的剂量。
又称最小有效剂量。
治疗量（therapeuticdoe）大于阈剂量能产生治疗效果而又不引起毒性反应的剂量。
又称有效量或常用量。
极量（ma某imaldoe）介于治疗量和最小中毒量之间的剂量，能引起最大效应而不至于中毒，又称最大治疗量。
临床药理学笔记
临床药理学笔记——2012级临床五年五班整理 绪论及临床药物代谢动力学1.临床药理学：是一门研究药物与人体相互作用及其规律的新兴学科，是药理学科的分支。
2.药物代谢动力学：应用动力学原理与数学模型，定量的研究药物在人体内吸收、分布、代谢和排泄的过程随时间变化的动态规律。
▲3.消除半衰期：消除相时血浆药物浓度降低一半所需的时间，可以表示药物在体内消除速度。
▲4.Vd：（表观分布容积）体内药物分布达到平衡时，按血药浓度来推算体内药物总量在理论上应占有的体液容积。
▲5.AUC：（血药浓度—时间曲线下面积）以血浆药物浓度为纵坐标，以相应时间为横坐标，绘出的曲线为血药浓度—时间曲线，坐标轴与血药浓度—时间曲线之间所围成的面积称血药浓度—时间曲线下面积。
间接反映药物被吸收到体内的总量。
▲6.CSS：在恒定给药间隔时间重复给药时，当一个给药间隔时间内的摄入药量等于排出量时，血药浓度达到稳态（steady state）。
一般给药后4~5个半衰期到达稳态。
▲7.生物利用度bioavailability：指药物从某制剂吸收进入全身血液循环的速度和程度。
评价药物制剂质量的重要指标，也是选择给药途径的依据之一。
▲8.生物等效性（bioequivalence，ＢＥ）：药学等效制剂或可替换药物在相同试验条件下，使用相同剂量，其活性成分吸收程度和速度的差异无统计学意义。
▲9.给某病人静脉注射头孢氨苄1.0g，立即测血药浓度为100mg/L，4h后为10mg/L，假设该药体内过程符合一室模型，按一级动力学消除，其中60%药物以原形从肾脏排泄，其余生物转化。
试求算①该药的k、AUC、Vd、CL和t1/2。
②若该病人的肾排泄速率常数降为原来的40%时，则该时刻病人体内药物的k和t1/2值各为多少？①一级消除动力学c=ce-ktAUC=C/kVd=Dt/Ct（1000/100=10)CL=k*Vdt1/2=0.693/k②正常肾脏排泄速率常数kb=60%k正常生物转化速率常数ki=（1-60%）kKb’=40%kbk‘=Kb’+kit1/2=0.693/k’药品的注册与管理新药：未曾在中国境内上市销售的药品。
药物代谢动力学与药理学关系研究
药物代谢动力学与药理学关系研究药物代谢动力学和药理学是药物研究的两个重要分支，它们相互关联，相互影响，共同推动了药物的开发和应用。
本篇文章将探讨药物代谢动力学和药理学之间的关系，以及它们在药物研究和临床实践中的应用。
一、药物代谢动力学的基本概念和研究方法药物代谢动力学是研究药物在体内转化和消除的过程的学科，它主要涉及药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
药物代谢动力学的研究方法包括体内和体外试验，其中体内试验主要采用动物模型和人体实验，体外试验则通过体外酶代谢实验和细胞黏附实验等方式进行。
药物代谢动力学的研究内容主要包括药物代谢酶的作用机制、代谢酶饱和效应以及代谢产物的形成与清除等。
其中药物代谢酶的作用机制是药物代谢动力学研究的核心内容之一，药物通常通过酶的催化作用将其转化为更易于排泄的代谢产物，而药物代谢酶的种类和活性会影响药物的代谢速率和药效。
二、药物代谢动力学与药理学的关系药物代谢动力学和药理学是相互关联的两个学科，它们共同研究了药物在体内的转化和作用过程。
药物代谢动力学主要关注药物代谢的速率和途径，而药理学则关注药物与生物体的相互作用和药效。
药物代谢动力学与药理学之间存在着密切的关系。
药物代谢动力学研究的结果可以帮助解释药物的药理学效应。
例如，某些药物在体内经过代谢作用后才能产生药理学效应，药物的代谢速率和代谢产物的形成与排除可影响药物的药效和毒副作用。
药物代谢动力学的研究还可以为药物的设计和开发提供重要依据。
通过研究药物的代谢途径和代谢酶的特点，可以优化药物的结构和代谢途径，提高药物的药效和降低毒副作用。
此外，药物代谢动力学还可以解释药物之间的相互作用和药物的剂量效应关系，为药物的合理应用提供指导。
三、药物代谢动力学与药理学的应用1. 药物研发：药物代谢动力学和药理学的研究成果在药物的设计和开发过程中起着重要作用。
通过研究药物的代谢途径和代谢酶的特点，可以优化药物结构，提高药物的药效和安全性。
药理学中的药物代谢动力学
药理学中的药物代谢动力学药物代谢动力学是药理学中一项重要的研究内容，它主要研究药物在人体内的代谢过程，以及这一过程对药效和副作用的影响。
药物代谢动力学是药物安全性评价的重要指标之一，也是药物设计和开发的重要环节。
一、药物代谢药物代谢指药物在体内被生化反应代谢为药效或不活性产物的过程。
药物主要经过两种代谢途径：肝脏代谢和非肝脏代谢。
肝脏代谢是药物代谢的主要途径，大部分药物在肝脏内经过酶促反应代谢成为不活性物质，然后排出体外。
这一过程对药效和药物的作用时间有很大影响。
在部分情况下，药物代谢不良会导致药效不佳或副作用加重。
非肝脏代谢主要指药物在阴道、肺、肠道和皮肤等部位的代谢。
这些部位的代谢速度相对较慢，适合长效给药。
二、药物动力学药物动力学是药理学中研究药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的学科。
药物动力学的四个主要参数是药效时效（onset）、峰值（peak）、持续时间（duration）和清除时间（elimination）。
药效时效是指药物在体内的作用开始时间，对于快速起效的药物，药效时效通常在几分钟到几小时之间。
峰值是指药物在体内达到的最高浓度，即最大药效。
在服用药物后，药物血浆浓度随时间增加，达到峰值后逐渐下降。
药物的持续时间是指药物在体内维持有效浓度的时间，通常情况下持续时间与药物的半衰期有关。
清除时间是指药物从体内被完全代谢和排出所需的时间，也就是药效结束的时间。
药物代谢动力学需要考虑药物在体内的代谢速度、给药方式、药代动力学以及药物相互作用等多方面因素。
三、药物代谢与药效关系药物代谢对药效的影响主要通过药物在体内的代谢速度、药效时间和药物浓度等方面产生。
药物代谢不良或药物代谢过快都可以影响药效。
药物代谢通常在肝脏中完成，肝脏中的细胞酶对药物代谢起到非常重要的作用。
药物分子在肝脏内遇到酶后，会被酶加工成药效或不活性产物。
在酶活性不足或酶缺乏的情况下，药物分子无法得到及时代谢，容易在体内积聚，导致药物治疗效果不佳或性能下降。
药理学-绪论
药物的发现简史
16世纪末，我国明代医药学家李时珍汇集800 余种先贤典籍，并用27年时间亲身考察印证，终 于写成《本草纲目》这一辉煌药学巨著。《本草 纲目》全书约190万字，共52卷，系统分类收载 药物1 892种，方剂11 000余条，插图1 160幅。 这部传统医药学的经典著作被译成英、日、朝、 德、法、俄及拉丁七种文字， 影响遍及欧亚大 陆，在古代药物发展史上做出了巨大贡献，至今 仍是某些领域医药工作者的重要参考书。
3.影响药物疗效的因素；详见第2～4章。
Pharmacology的学科任务
Pharmacology的学科任务包括： 1.阐明药物与机体相互作用的基本规
律和原理，指导临床合理用药。 2.发现和研究新的药物。 3.揭示生命运动的规律。
第二节 药理学发展简史
早期医药学知识起始于远古时代。五、六千 年以前，人类已懂得应用药物。人类在自然界 谋求生存的经历中逐步积累了经验，认识到环 境中的某些动、植物和矿物质可以治疗疾病， 因而形成了早期医药学知识。
Pharmacology作为联系基础医学与临床医学 、医学与药学的桥梁学科，为防治疾病、 合理用药提供基本理论、基本知识和科学 思维方法。
药物
药物(drugs) 是指能影响机体器官功 能及代谢活动并用于治疗、诊断和预防疾病 的化学物质。
A drug may broadly refer to any chemical substance which is able to affect the functions or morphology of an organism and is used in the treatment, diagnosis or prevention of diseases.
药物代谢动力学
CHale Waihona Puke 3非那西丁CH3CH3 H3C COOH H3C CH3 OH
CH3
COOH
布洛芬
OH OH O 2N HN O CHCl 2 H 2N
OH OH HN O CHCl 2
氯霉素
O N H C2H5 N N-乙酰基转移酶 C2H5 H3C O N H O N H C2H5 N C2H5
H2N
普鲁卡因胺
4. 排泄：
主要肾、胆汁和粪中排泄
1）肾排泄 排泄分数=尿中药物排泄量/给药剂量*100% 肾小球滤过(128 ml/min ): 血浆中游离药物 肾小管分泌（主动，载体） 丙磺舒+-内酰胺类药物 重吸收（解离度，尿pH) 肾排泄=肾小球滤过+肾小管分泌-肾小管重吸收
2）胆汁排泄 药物及代谢物从胆汁中排泄进入肠腔： 分子量大的药物或代谢结合产物（大于400） 肝肠循环: enterohepatic cycle
NH2 NH O O N S CH3 CH3 COOH
氨苄西林
阿莫西林
A. 代谢研究： 发现新药物 Diazepam Oxazepam
特菲那定(terfenadine): QT-延长不良反应： CYP3A4介导代谢，与红霉素、氟康唑等 CYP3A4抑制剂合用，心脏毒性(致死性). 菲索那定(fexofenadine）不经CYP3A4酶代谢， 心脏毒性作用明显降低
• 案例2. 特利霉素(Telithromycin)与维 拉帕米合用导致严重低血压和心动过缓。 一名76岁白人妇女, 接受180mg /天维拉 帕米治疗高血压,因急性窦性, 加服特利 霉素800mg/天, 2天后出现低血压(收缩 压: 50-60 mm Hg)和心动过缓(心率: 30 次/分）
药理学 病理学总论绪论药物代谢动力学护理课件
药物的吸收与分布
药物的吸收是指药物从给药部位 进入血液循环的过程，主要受药 物的理化性质、给药途径和生理
因素影响。
药物的分布是指药物在体内的分 布过程，主要受药物与组织的亲 和力、血液循环和细胞膜通透性
等因素影响。
药物的吸收与分布是影响药物疗 效和安全性的重要因素，也是药 物代谢动力学研究的重要内容。
药物的代谢与排泄
药物的代谢是指药物在体内经 过生物转化作用，转变为水溶 性代谢产物的过程，主要发生 在肝脏。
药物的排泄是指药物从体内排 出的过程，主要包括肾脏排泄 和胆汁排泄等途径。
药物的代谢与排泄是药物在体 内消除的主要方式，也是影响 药物疗效和安全性的重要因素 。
护理课件
05
护理课件的定义与重要性
诊断方法是通过对患者进行病史采集 、体格检查和实验室检查等手段，确 定疾病的类型和严重程度。
绪论
03
绪论的定义与重要性
定义
绪论是学科的开篇部分，主要介绍学 科的基本概念、发展历程、研究方法 和意义等。
重要性
绪论对于学习者来说具有引导作用， 能够帮助他们快速了解学科的整体框 架和核心内容，为后续的学习打下基 础。
要点二
护理课件中融入药理学、病理学 知识
为了提高护理人员的专业素养，护理课件中应融入药理学 和病理学知识。通过结合实际案例和临床实践，帮助护理 人员深入理解药物的作用机制、不良反应及应对措施，以 及不同疾病发病机制和病理变化的特点。同时，加强护理 人员与医生、药师等其他医疗团队的沟通与协作，确保患 者得到全面、专业的治疗与护理。
绪论的主要内容
学科发展史
介绍学科的起源、发展和现状，阐述学科在医学领域中的地位和 作用。
研究方法
医学课件 药理 1药理学总论
分次给药： 间隔恒定时间，恒量给药时，如要快速达Css，首剂加倍。 降低Cmax和Cmin之差：
如要迅速达到Css，可在第一个T1/2内将给药速度增加1.44倍。
达到Css后，改变滴注速度或剂量，需再经5个T1/2才能达到新的Css。
Po或分次注射给药时，在不影响达Css下，尽量缩短给药间隔时间，但在单位时间内给药总量恒定，则使峰谷浓度差距减小。
门控离子通道型受体：eg.N-R，GABA-R，NMDA-R，Gly-R… G-蛋白偶联受体：多。DA-R，Adr-R，5-HT-R，M-R，阿片-R…。 具有酪氨酸激酶活性的受体：主要为一些生长因子受体，涉及核酸和蛋白质合成。 细胞内受体：eg.甾体激素受体，甲状腺素受体。 其他：细胞因子受体、其他酶类受体
*
2 步骤：1）氧化、还原、水解 2） 结合 3 肝药酶： 特点：专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的诱导和抑制 四、排泄 1 肾脏：主要排泄器官。肾小球过滤 肾小管分泌， 酸化或碱化尿液可促进药物的排泄。 2 胆汁： 肝肠循环 3 乳汁、胃、肺、汗液、唾液 4 评价参数：血浆清除率 CL=ke‧Vd
*
2.不良反应（adverse reaction） 1）定义 2）内容：副作用（side reaction） 毒性反应（toxic reaction）：急性、慢性、特殊毒性(carcinogenesis, teratogenesis and mutagenesis)。 后遗效应（residual effect） 停药反应（withdrawal reaction） 变态反应（allergic reaction） 特异质反应（idiosyncrasy）
第一章 药理学总论-绪言 重庆医科大学药理教研室 刘颖菊
药理学定义 研究药物机体相互作用规律及原理的一门基础学科
第1讲绪论药代动力学
药物代谢动力学
机体对药物的处置过 程及体内药物浓度随时间 变化的规律.
Definition
药物体内处置 (Disposition)
吸收 (Absorption) 分布 (Distribution) 代谢 (Metabolism) 排泄 (Excretion)
体内药物 浓度随时 间变化的 动力学规 律
顺浓度差转运 不消耗能量 不需要载体
第二节 药物的体内过程
第二节
药物的体内过程
Absorption, Distribution, Metabolism and Excretion
吸收 分布 代谢 排泄
一 吸收(Absorption）
药物从用药部位进 入血液循环的过程。
吸收途径:
口服 吸入 局部用药 舌下给药 注射给药
崩解度和溶解度 胃肠液PH值 胃肠蠕动功能 食物 首过效应
首关消除(首过效应):
(First pass eliminaiton)
药物口服吸收后首先经肝代谢 灭活, 使进入体循环的药量减少。
上腔静脉 药物经肝静脉入全身循 环
药物经肝门静脉入肝脏
小肠吸收药物
ห้องสมุดไป่ตู้
(二) 吸入
小分子脂溶性、挥发 性的药物或气体。
药物效应动力学
( pharmacodynamics )
药物代谢动力学
( pharmacokinetics )
药物效应动力学
研究在药物作用下机体生命 活动过程的变化规律，即药物 对机体的作用。
药物代谢动力学
研究机体对进入体内的药 物的处置规律，即药物的体内 过程。
二 药物与药理学的 发展史
本草学阶段药物学的发展 实验药理学的发展 现代药理学的发展
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药理学绪论及药物代谢动力学
•⑵经胆汁排泄(Biliary excretion) •肝肠循环(hepato-enteral cycle)
• ①定义：分泌到胆 汁内的药物或代谢 产物经胆道或胆总 管排入肠道，在肠 道水解，再经肠上 皮细胞重新吸收经 肝到血循环。
药理学绪论及药物代谢动力学
•⑸注射给药 • 肌肉、皮下、皮内、静脉、动脉、鞘内。
•A.静脉、动脉无吸收过程
•B.动脉、鞘内特殊给药途径(目的:提高靶器官的药物浓度)
•⑹局部给药 •皮肤、眼、鼻、咽喉等 •A.多产生局部作用 •B.亦有全身作用，脂溶性药物经皮给药如硝酸甘油软膏 • 或贴皮剂。
药理学绪论及药物代谢动力学
•⑴离子障
不带电荷的分子扩散速度主要取决于脂溶性 绝大数药物是弱酸性或弱碱性，在体液中均有不
同程度的解离，带有不同程度的电荷
•分子态药物(非解离型) 疏水而亲脂，
•
易通过细胞膜的脂质层 •称为离子障
•离子态药物（解离型）极性高，
•(ion trapping)
•
不易通过细胞膜的脂质层
药理学绪论及药物代谢动力学
•Summary • ---- 体液的PH影响药物的吸收、分布及排泄
•酸吸收主要在酸性环境，碱吸收主要在碱性环境
•酸更易在碱性中排泄，碱更易在酸性中排泄
•⑷意义
• 减少重吸收，增加排泄，用于解救中毒。
• 如弱酸性药苯巴比妥中毒的解救；弱碱性药物美加
• 明的解救。
•Question •1.什么样的药物容易排出至偏酸性的乳汁中？ •2.尿液是酸性的，要减少酸性药物的重吸收,如何处理？ •3.某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法 • 加速脑内药物排至外周,并从尿内排出？
➢ 孕妇慎用或禁用某些药物。
• C、血眼屏障 (blood-eye barrier) • 房水、晶状好。
药理学绪论及药物代谢动力学
•三. 生物转化或代谢(biotransformation/ metabolism) • 1.定义 • 指药物在体内多种药物代谢酶（尤其肝药酶）作 • 用下，化学结构发生改变的过程。
•D + P
•DP
•Free
•bound
➢药物dr与ugP结合达到一定血浆蛋白dru结g 合率,处于动态平衡
➢不同药物与P的结合率存在差异
•① D与P结合的特点 ➢可逆性(结合) ➢差异性(结合率) ➢暂时失去药理活性(结合型药物不能通过生物膜) ➢非特异性、饱和性及竞争性(置药换理学)绪论及药物代谢动力学
•5.代谢所需酶
•肝微粒体混合酶系统（细胞
➢专一性酶 如ChE, MA色O素等-P450单氧化酶系）
➢非专一性酶——肝药酶
• 特点：特异性低 • 活性有限 • 个体差异大 • 易受药物的诱导和抑制
药理学绪论及药物代谢动力学
•6.药酶的诱导与抑制
•⑴酶的诱导
• 某些药物可使酶的量或活性增加，引起合用的底物
• 药物在吸收进入体循环前，在经过肝、肠壁及肺时，
部分被代谢或排泄，使进入体循环的有效药量减少的
现象 。
•pass through liver before
•Liver vein
•reaching circulation
•undergo metabolism by liver
药理学绪论及药物代谢动力学
•分泌 •阳离子(碱性药物离子) •非特异性转运机制
•阴离子(酸性药物离子)
•经同一机制分泌的药物可因竞争转运载体而发 生竞争性抑制
药理学绪论及药物代谢动力学
•丙磺舒+青霉素
•青霉素作用增强
•丙磺舒+头孢噻啶
•肾毒性
•噻嗪类利尿药与体内尿酸竞争
•痛风
•Question •肾小管的主动分泌对临床用药有何影响?
•如 氯霉素(酶抑制剂→酶活性↓)
•
＋
•
甲糖宁(底物)
•
↓
•
甲糖宁代谢减慢
•
↓
• 血中甲糖宁浓度↑(代谢产物↓)→作用↑或毒性↓
药理学绪论及药物代谢动力学
•⑶酶的自身诱导 • 有些药物本身就是其诱导的药酶的底物，在反复 •应用后，使药酶活性增加，自身代谢加速。（药物 •剂量愈用愈大，产生耐受）。
•如 苯巴比妥(酶诱导剂→酶活性↑)
药理学绪论及药物代谢动力学
机体对药物的处置过程
血药浓度随时间变化的规律
•
——药-时关系
药动学重要参数
药理学绪论及药物代谢动力学
•组织器官
•Free •Bound
•分布
•吸收
•游离型药
•排泄
•结合型药
•SYSTEMIC •CIRCULATION
•肝（生物转化） 药理学绪论及药物代谢动力学
•第一节 药物分子的跨膜转运 • Drug Transport
药理学绪论及药物代谢 动力学
2020/11/30
药理学绪论及药物代谢动力学
•第一章 药理学总论—绪
言
•
General Principles
•教学基本要求
• 掌握：药物、药理学、药效学及药动学的基本
•
的概念
• 熟悉：毒物的概念及药物与毒物的区别
•了解：药理学的发展史、研究方法；
•
新药的开发与研究
药理学绪论及药物代谢动力学
•⑵影响简单扩散主要因素
•膜两侧浓度差 •药物的脂溶性 •一定水溶性
•药物通过细胞膜
•药物的Pka和 •体液的PH值
➢药物溶于体液才能到达细胞膜，仍需一定 水溶性
药理学绪论及药物代谢动力学
•⑶跨膜转运的规律 • 弱酸性药物在酸性环境中解离少，分子态多，易通 •过生物膜，到碱性侧；弱碱性药物则相反。 •量 由于膜两侧pH不同，当分布达平衡时膜两侧的药 •会有相当大的差异。
• ⑸体内屏障 • A. 血脑屏障（Blood Brain Barrier） ➢毛细血管通透性＜一般毛细血管 药物不易透过→自我保护
•毛细血管内皮 细胞联结紧密， 管壁外周多一 层胶质细胞。
➢炎症可增加其通透性 → 有利于药物透过。
药理学绪论及药物代谢动力学
• B .胎盘屏障 (placental barrier ) ➢ 对药物的通透性与一般毛细血管无区别
•与药物无严格界限 •3. 药理学（pharmacology）★ •4.药物效应动力学(药效学,pharmacodynamics)★
•5.药物代谢动力学(药动学, pharmacokinetics) ★
药理学绪论及药物代谢动力学
• 第二章 药物代谢动力 学Pharmacokinetics
•教学基本要求 •在具体介绍本章节内容时强调
•⑵器官组织的血流量
• 首先向血流丰富的器官分布； • 再分布(redistribution)是指个别药物可首先向 •血流量大的器官分布，然后再向血流量少、但脂溶性 •更强的组织转移的现象
•⑶药物与组织细胞结合 ➢取决于药物与组织细胞成分的亲和力，亲和力强， • 药物分布多，药物浓度高。 ➢药物与组织结合是药物在体内的一种贮存形式，如 硫喷妥钠 ➢药物与组织细胞的亲和力亦是药物作用选择性 • 的重要原因。
•代谢加速，其药理作用减弱（多数），此为酶的诱导。
•如 苯巴比妥(诱导剂→酶活性↑)
•
＋
•
双香豆素(底物)
•
↓
• 双香豆素代谢加速
•
↓
• 血中双香豆素浓度↓(代谢产物↑)→作用↓（或毒性↑)
药理学绪论及药物代谢动力学
•⑵酶的抑制
• 某些药物可使酶的量或活性降低，引起合用的底物
•代谢减慢，其药理作用增强（多数）。
注意！！ 如药物与组织细胞的结合是不可逆的，易致中毒。
药理学绪论及药物代谢动力学
•⑷ 体液的pH值和药物的解离度(见图)
•
PH=7.0 • OH－ •HA
•Cell
•PH= 7.4 • BOH • H＋+A－ •
•blood vessel
•question：
•
酸性药物中毒如何处理？为什么？
药理学绪论及药物代谢动力学
•②临床意义
•For example •A .华法令(99%) +保泰松(98% )
•结合率下降1%时， •前者可被后者置换 其药物效应在理论上
可增加100% •游离华法令浓度明显增高 •出
血 •B .磺胺药+胆红素（内源性）
•后者可被前者置换
•血液中胆红素明显升高
•新生儿 •症核黄疸
药理学绪论及药物代谢动力学
•
第二节 药物的体内过程
吸收 分布 代谢 排泄
absorption distribution metabolism excretion
•消除
药理学绪论及药物代谢动力学
•一、吸收(absorption) •1. 定义： 药物从用药部位进入血循环的过程。 •2.影响药物吸收的因素
⑴口服
•特点： • • • •
•二、分布(d••1Qi.sPutr特eisb异tuio性tnio高n还) 是低？P总量和结合点有限否? •••12⑴..影定药响义物分与布是血的•••指23.浆.药主是b药o蛋物要否物u与白n具因从dP有(素结pd血药lr合au循•••s理白脂αg是m-环能效酸蛋蛋否a否应系p可性白白r通？统逆o糖•过t+？e到蛋弱i跨n是达酸)白膜结否性组转存合D织运在•+？器差弱官异碱?的性过D 程。
•Liver--bile
•Circulation
•Hepatic • duct
•吸 •Gall 收