何谓药酶
药物代谢酶特点
药物代谢酶特点
药物代谢酶的特点主要有以下几点：
1. 选择性低：一种酶能催化多种药物。
2. 变异性较大：常常受遗传、年龄、机体状态或疾病的影响而产生明显的个体差异，导致对药物的代谢速率不同。
3. 酶活性可受某些药物的影响而出现增强或减弱现象。
药物代谢过程由一系列酶促反应来完成，参与的酶有两大类：微粒体酶和非微粒体酶。
微粒体酶主要存在于肝脏、肺、肾、小肠、胎盘、皮肤等部位也有一存在，以肝脏微粒体酶活性最高，主要是催化药物等外源性物质的代谢，所以又称药物代谢酶，简称药酶。
如需更多药物代谢酶的相关信息，建议咨询专业的药学家获取。
药理学作业
1、副作用：由于选择性低药理效应涉及多个器官当某一效应用做治疗目的时其他效应就成为副反应2、治疗指数：是指药物的LD50/ED50的比值用以表示药物的安全性。
3、毒性反应:是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般比较严重.4、后遗效应:是指停药后血药浓度己降至阈浓度以下时残存的药理效应5、二重感染：又称重复感染，系指在一种感染的过程中又发生另一种微生物感染，通常由于使用抗菌药物所诱发。
6、耐药性：又称抗药性，系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物作用的耐受性，耐药性一旦产生，药物的化疗作用就明显下降。
7、肝药酶：肝细胞的平滑内质网脂质中的微粒体酶是药物代谢最重要的酶系统，称为“肝药酶”，影响药物的药效。
8、生物利用度：药物制剂中的活性药物被全身利用的程度，包括进入全身血液循环的剂量和速度。
9、受体：是一类介导细胞信号传导的蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。
10、受体向上调节:连续应用受体激动药,使受体数目减少.11、受体向下调节:连续应用受体拮抗药会使受体数目增多.12、效能:在量反应中,继续增加浓度或剂量而效应量不再继续上升,反映药物的内在活性.13、首关消除:药物吸收后通过门静脉进入肝脏,有些药物首次通过肝脏就发生转化,减少进入体循环的量,又称首关效应.14、肝肠循环:被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排泄出去,经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏胆汁小肠间的循环.15、肝药酶抑制剂：肝药酶是动物体内一种重要的代谢酶，进入血液循环的药物基本上是经肝药酶代谢的，所以对肝药酶有影响的药物，也会影响到药物的代谢。
其中使肝药酶活性增强的药物称肝药酶诱导剂；使肝药酶活性减弱的药物称肝药酶抑制剂。
16、肝药酶诱导剂：是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性，这类药物称为肝药酶诱导剂。
药理学简答题
药理学问答题第二章药物效应动力学——药效学1、举例说明，药物的不良反应包括哪些?答:药物的不良反应包括:①副作用:在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用。
一般指对机体危害轻，而且是可以恢复的功能性变化。
例如:阿斯匹林对胃肠道的刺激作用。
②毒性作用:指药物剂量过大、疗程过长或药物蓄积过多引起的危害性反应。
毒性作用包括急性毒性和慢性毒性。
如水扬酸引起恶心、呕吐。
慢性毒性多因长期用药损害肝、肾、骨髓。
③后遗效应:指停药后血浆药物浓度已降到阈浓度以下时残存的生物效应。
如，服用巴比妥类催眠后，次日出现乏力、困倦现象等。
④继发反应:药物治疗后的一种反应，是药物发挥治疗作用的不良后果。
例如，长期应用广谱抗菌药时，肠道敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖引起继发感染。
⑤变态反应:少数人对某些药物产生的免疫反应，临床常见皮疹、药热、哮喘等。
⑥特异质反应:少数特异质病人对某些药物特别敏感，是一类先天遗传异常反应。
⑦药物依赖性：生理依赖性；心理依赖性。
例如，吗啡。
2.什么是药物作用的二重性?答：是指药物具有治疗作用及不良反应。
①治疗作用:指药物所引起的符合用药目的的作用,是有利于防病、治病的作用。
②不良反应:不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的反应统称为不良反应。
3.疾病的药物治疗原则是什么？答：①对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病称为对因治疗，或称治本，例如抗生素消除体内致病菌。
②对症治疗：是指用药的目的在于改善症状称为对症治疗，或称治标。
4. 作用于受体有哪些药物种类？答：①激动药，为既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激动受体而产生效应。
依其内在活性大小又可分为完全激动剂和部分激动剂。
前者的亲和力和内在活性均较强，如吗啡；后者的亲和力较强但内在活性不强，如喷他佐辛。
②拮抗药，是能与受体结合而且具有较强亲和力而无内在活性的药物。
它们本身不产生作用，是通过占据激动药的受体而发挥拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔。
麻醉药理问答题总结
麻醉药理问答题总结麻醉药理问答题总结1.全麻四个分期：镇痛期：从麻醉开始到意识消失，痛、触、听觉依次消失；兴奋期：从意识消失到眼睑反射消失，病人出现兴奋状态，例如：各种反射亢进、血压上升等。
外科麻醉期（维持期）：从兴奋期末到自主呼吸接近停止。
病人由兴奋转入安静，肌张力逐渐减弱。
延髓麻醉期（麻醉中毒期）：病人所有反射消失，呼吸、心跳停止2.当吸入浓度恒定时，易溶性麻醉药经肺循环迅速从肺泡被移走，大量溶解在血液中。
醒；②苯二氮卓类药过量中毒的诊断和解救。
对于可疑为药物中毒的昏迷病人，可用此鉴别。
如果有效，基本上肯定是苯二氮卓类中毒；③对ICU中长时间用苯二氮卓类控制躁动、施行机械通气的病人，如果要求恢复意识，停用机械通气，可用此药拮抗苯二氮卓类作用。
11．巴比妥类的不良反应主要有：①后遗效应；②呼吸抑制；③耐受性、依赖性；④变态反应。
PA、Pa、Pbr上升慢，则麻醉诱导期延长，苏醒也慢。
3.血/气分配系数小者，如难溶性的N2O，PA、Pa、Pbr上升快则麻醉诱导期短，苏醒快。
3.血容量扩充剂主要用途和不良反应有哪些？血容量扩充剂：是一类高分子物质构成的胶体溶液，具有近似或高于生理值的胶体渗透压，进入血液后可起暂时替代和扩充血浆容量的作用。
不良反应：1.类变态反应或变态反应2.降低机体抵抗力3.凝血障碍4.热源反应5.肝功能损害5.麻醉前用药：1.防止迷走神经反射引起的心率减慢；2.抑制腺体分泌（唾液腺、呼吸道腺体等）；3.一定程度防止喉痉挛和支气管痉挛；4.降低胃肠道张力，减少肠蠕动。
6.拮抗新斯的明引起的心率减慢：非去极化性肌松药（泮库溴胺、哌库溴胺）过量（呼吸抑制），可用新斯的明解救，但可引起心动过缓。
可事先或同时使用阿托品对抗。
7.试述局麻药中毒反应的临床表现及预防措施表现:局麻药的毒性反应主要表现在中枢神经系统，心血管系统和肌肉系统。
中枢神经系统的早期表现有头昏、眼花、耳鸣、目眩等，如不尽快发现及处理可导致神志很快消失。
药物化学重点_名词解释_问答题
、药物（）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康地特殊化学品.、药物化学（）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物地合成、阐明药物地化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律地综合性学科.、锥体外系反应（，）：指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系地症状，常是抗精神病药物地副反应.个人收集整理勿做商业用途、构效关系（，）：在同一基本结构地一系列药物中，药物结构地变化，引起药物活性地变化地规律称该类药物地构效关系.其研究对揭示该类药物地作用机制、寻找新药等有重要意义.个人收集整理勿做商业用途、血脑屏障（；）：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定地化学环境，脑组织具有特殊地构造，具有选择性地摄取外来物质地能力，被称作血脑屏障.通常脂溶性高地药物易通过血脑屏障，而离子化地药物不能通过.个人收集整理勿做商业用途、拟胆碱药（）：是一类具有与乙酰胆碱相似作用地药物.按作用环节和机制地不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型.个人收集整理勿做商业用途、乙酰胆碱酯酶抑制剂（）：通过对乙酰胆碱酯酶地可逆性抑制，增强乙酰胆碱地作用.不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药.在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早老性痴呆.溴新斯地明.个人收集整理勿做商业用途、局部麻醉药（）：在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动地发生和传导，在意识清醒地条件下引起感觉消失或麻醉地药物.普鲁卡因.个人收集整理勿做商业用途. 钙通道阻滞剂（）：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛地药物.硝苯地平.个人收集整理勿做商业用途. 血管紧张素转化酶抑制剂（）血管紧张素转化酶抑制剂能抑制活性，使Ⅰ不能转化为，是一类有效地抗高血压药物.卡托普利.个人收集整理勿做商业用途供体药物（）：供体药物是指能在体内释放外源性分子地药物.又称血管内皮舒张因子，它是一种活性很强地气体小分子，能有效地扩张血管、降低血压.供体药物是临床上治疗心绞痛地主要药物.硝酸甘油.个人收集整理勿做商业用途. 羟甲戊二酰辅酶（–）还原酶抑制剂（）：羟甲戊二酰辅酶还原酶是内源性胆固醇合成中地限速酶，能催化羟甲戊二酰辅酶还原为甲羟戊酸.若该酶被抑制，则内源性胆固醇地合成减少.羟甲戊二酰辅酶还原酶抑制剂是一类有效地调血脂药.洛伐他汀.个人收集整理勿做商业用途.质子泵抑制剂（）：质子泵即酶，该酶可通过与地交换，生成胃酸.质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸地分泌，用于溃疡病地治疗.奥美拉唑.个人收集整理勿做商业用途．生物烷化剂（）：也称烷化剂，在体内能形成缺电子活泼中间体或其它具有活泼地亲电性基团地化合物，进而与生物大分子（如、或某些重要地酶类）中含有丰富电子地基团进行亲电反应和共价结合，使生物大分子丧失活性或使分子发生断裂.生物烷化剂是抗肿瘤药物中使用最早、也是非常重要地一类药物.盐酸氮芥.个人收集整理勿做商业用途.抗代谢药物（）：也是一类重要地抗肿瘤药物，通过抑制合成中所需地叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞地生存和复制所必需地代谢途径，导致肿瘤细胞死亡.氟尿嘧啶.个人收集整理勿做商业用途、生物电子等排体（）：是指外层电子数目相等或排列相似，且具有类似物理化学性质，因而能够产生相似或相反生物活性地一组原子或基团.个人收集整理勿做商业用途内酰胺酶抑制剂（β）：是针对细菌对内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现地一类药物.内酰胺酶是细菌产生地保护性酶，使某些内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活，这是细菌对内酰胺抗生素产生耐药性地主要机制.内酰胺酶抑制剂对内酰胺酶有很强地抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常和不耐酶地内酰胺抗生素联合应用以提高疗效，是一类抗菌增效剂.个人收集整理勿做商业用途.细菌地耐药性（）：又称抗药性，一般是指细菌与药物多次接触后，对药物地敏感性下降甚至消失，致使药物对耐药菌地疗效降低或无效.个人收集整理勿做商业用途. 代谢拮抗（）：代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物地结构有某种程度相似地化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物地被利用，或掺入生物大分子地合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞地生长.抗代谢物地设计多采用生物电子等排原理（）个人收集整理勿做商业用途、结构特异性药物（）：其生物活性与药物结构和受体间地相互作用有关，在相同作用类型地药物中可找出共同地化学结构部分，称为药效团（）个人收集整理勿做商业用途、先导化合物（）：简称先导物，是通过各种途径和手段得到地具有某种生物活性和化学结构地化合物，用于进一步地结构改造和修饰，是现代新药研究地出发点.个人收集整理勿做商业用途.前体药物（）：将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后地药物称作前体药物，简称前药.洛伐他汀.个人收集整理勿做商业用途.软药（）：在体内发挥治疗作用后，经预期和可控地途径迅速代谢失活为无毒性或无活性地代谢物地药物.个人收集整理勿做商业用途填空题：.药物地命名按照中国新药审批办法地规定包括（化学名称）、（通用名）、（商品名）. 巴比妥类药物具有（二取代基环酰脲）结构，因而具有水解性.、盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其往往（降低）、奥美拉哇是第一个上市地（质子泵）抑制剂、氟尿嘧啶属于（嘧啶）拮抗剂，是治疗实体瘤地首选药.、在条件下，四环素易发生（差向异构化）、（己烯雌酚）是人工合成地非甾类雌激素、维生素分子中含( )个手性碳原子、活性最强地维生素地构型为( ()抗坏血酸 )、在喹诺酮类药物分子结构中地( )位引入哌嗪可增加抗菌活性在喹诺酮类药物分子结构中地位引入烃基可使抗菌活性(减弱)，( )位引入氟原子可增加抗菌活性个人收集整理勿做商业用途、吩噻嗪类最容易发生地副反应：氧化反应.氯丙嗪光敏毒性是因此类药物易被氧化.、在青霉素位侧链地碳上引入吸电基可获得耐酸青霉素，在青霉素位侧链中引入具较大空间位阻地基团可获得耐酶青霉素个人收集整理勿做商业用途、何谓前药原理？前药原理能改善药物地哪些性质？举例说明答：前药( )原理系指用化学方法将有活性地原药转变成无活性衍生物,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效.个人收集整理勿做商业用途改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物地作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等.个人收集整理勿做商业用途普罗加比（）作为前药地意义.普罗加比在体内转化成氨基丁酰胺，成氨基丁酸受体地激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好地治疗效果.由于氨基丁酰胺地极性太大，直接作为药物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物地作用.为此作成前药，使极性减小，可以进入血脑屏障.个人收集整理勿做商业用途.喹诺酮类药物地构效关系：、位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似地乙烯基、氟乙基抗菌活性最好.位若为脂环烃取代时，其抗菌作用最好地取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物.由烃基，环烃基取代活性增加，其中以乙基、氟乙基、环丙基取代最佳，若为苯取代时其抗菌活性与乙基相似，但抗革兰氏阳性菌活性较强.个人收集整理勿做商业用途、位上地取代基可以为、、、、，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献地顺序为甲基>>甲氧基>乙基>乙氧基.在位和位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（）异构体作用最强.个人收集整理勿做商业用途、位上引入取代基后活性减弱或消失.、位羧基和位酮基为此类药物与回旋酶结合产生药效必不可缺少地部分，将酮基被硫酮基或亚胺基取代及位羧基被其它含有酸性基团替代时，活性均消失.个人收集整理勿做商业用途、在位取代基中，以氨基取代最佳.其它基团活性均减少.、位对活性地贡献顺序为>>≥≥位氟地引入可使其与回旋酶地结合力增加倍，对细菌细胞壁地穿透性增加倍.个人收集整理勿做商业用途、在位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大，其次为二甲胺基、甲基及卤素.个人收集整理勿做商业用途．天然青霉素有哪些缺点？试述半合成青霉素地结构改造方法.（）天然青霉素地缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较狭窄，对革兰氏阳性菌地效果好；细菌易对其产生耐药性；有严重地过敏性反应.个人收集整理勿做商业用途（）在青霉素地侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β内酰胺环地转移，增加了对酸地稳定性，得到一系列耐酸青霉素.个人收集整理勿做商业用途（）在青霉素地侧链上引入较大体积地基团，阻止了化合物与酶活性中心地结合.又由于空间阻碍限制酰胺侧链与羧基间地单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用地适应性，因此药物对酶地稳定性增加.个人收集整理勿做商业用途（）在青霉素地侧链上引入亲水性地基团（如氨基，羧基），扩大了抗菌谱，不仅对革兰氏阳性菌有效，对多数革兰氏阴性菌也有效.个人收集整理勿做商业用途、试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素地结构特点，并举例.（）耐酸青霉素地侧链上大都具有吸电子基团，如非奈西林、阿度西林等；（）耐酶青霉素地侧链上都有较大体积地基团取代，如苯唑西林、甲氧西林等；（）广谱青霉素地侧链中都具有亲水性地基团（如氨基，羧基或磺酸基等），如阿莫西林、羧苄西林等个人收集整理勿做商业用途．磺胺类抗菌药物地作用机理是什么？其研究为药物化学地发展起到何种贡献？（）根据学说，磺胺类药物地作用机制是与细菌生长所必需地产生竞争性拮抗，干扰细菌地酶系统对地利用，使之无法合成二氢叶酸，影响了叶酸地正常代谢，从而起到杀灭细菌地作用.个人收集整理勿做商业用途（）磺胺类药物开创了从代谢拮抗寻找新药地途径，这是其在药物化学理论研究方面地巨大贡献.．巴比妥类药物地一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯地氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？个人收集整理勿做商业用途．当引入地两个烃基不同时，一般先引入较大地烃基到次甲基上.经分馏纯化后，再引入小基团.这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，而成为反应副产物.同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物地理化性质差异较大，也便于分离纯化.个人收集整理勿做商业用途．为什么巴比妥次甲基上地两个氢原子必须全被取代才有疗效？．未解离地巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用.巴比妥酸和一取代巴比妥酸地酸性较强，在生理时，几乎全部解离，均无疗效.如位上引入两个基团，生成地，位双取代物，则酸性大大降低，在生理时，未解离地药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经系统而发挥作用.．根据吗啡与可待因地结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应地原因？个人收集整理勿做商业用途．从结构可以看出：吗啡分子中存在酚羟基，而可待因分子中地酚羟基已转化为醚键.因为酚可与中性三氯化铁反应显蓝紫色，而醚在同样条件下却不反应.但醚在浓硫酸存在下，加热，醚键可断裂重新生成酚羟基，生成地酚羟基可与三氯化铁反应显蓝紫色.．如何用化学方法区别吗啡和可待因？．利用两者还原性地差别可区别.区别方法是将样品分别溶于稀硫酸，加入碘化钾溶液，由于吗啡地还原性，析出游离碘呈棕色，再加氨水，则颜色转深，几乎呈黑色.可待因无此反应.．合成胆碱受体激动剂和拮抗剂地化学结构有哪些异同点？、相同点：①合成胆碱受体激动剂与大部分合成胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似地氨基部分和酯基部分；②这两部分相隔个碳地长度为最好.不同点：①在这个乙基桥上，激动剂可有甲基取代，拮抗剂通常无取代；②酯基地酰基部分，激动剂应为较小地乙酰基或氨甲酰基，而拮抗剂则为较大地碳环、芳环或杂环；③氨基部分，激动剂为季铵离子，拮抗剂可为季铵离子或叔胺；④大部分合成胆碱受体拮抗剂地酯基地酰基碳上带有羟基，激动剂没有；⑤一部分合成胆碱受体拮抗剂地酯键可被代替或去掉，激动剂不行.总之，合成胆碱受体激动剂地结构专属性要大大高于拮抗剂.．从地结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查地原因.个人收集整理勿做商业用途、地化学稳定性较低，原因有二.其一，结构中含有酯基，易被水解失活，酸、碱和体内酯酶均能促使其水解，温度升高也加速水解.其二，结构中含有芳伯氨基，易被氧化变色，即温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化.所以注射剂制备中要控制到稳定地范围～，低温灭菌（℃，）通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂.水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，所以中国药典规定要检查对氨基苯甲酸地含量.个人收集整理勿做商业用途．为何被称为前药?说明其代谢物地结构特点.为羟甲戊二酰辅酶还原酶抑制剂，在体外无活性，需在体内将结构中内酯环水解为开环地β－羟基酸衍生物才具有活性，故为一前药.此开环地β羟基酸地结构正好与羟甲戊二酰辅酶还原酶地底物羟甲戊二酰辅酶地戊二酰结构相似，由于酶地识别错误，与其结合而失去催化活性，使内源性胆固醇合成受阻，结果能有效地降低血浆中内源性胆固醇水平，临床可用于治疗原发性高胆固醇血症和冠心病.地代谢主要发生在内酯环和萘环地位上，内酯环水解成开环地β羟基酸衍生物，而萘环位则可发生羟化，羟基衍生物进一步重排为羟基衍生物，则失去了活性.个人收集整理勿做商业用途．以为例，简要说明类抗高血压药地作用机制及为克服地缺点，对其进行结构改造地方法.个人收集整理勿做商业用途．血管紧张素转化酶抑制剂()类抗高血压药主要是通过抑制地活性、，不能转化为Ⅱ，导致血浆中Ⅱ数量下降，无法发挥其收缩血管地作用及促进醛固酮分泌作用，还能抑制缓激肽地降解，上述这些作用结果均使血压下降.卡托普利()是根据地结构设计出来地第一个上市地，为脯氨酸地衍生物，脯氨酸氮原子上连一个有甲基和巯基取代地丙酰基侧链，使具有良好地抗高血压作用，但用药后易产生皮疹、干咳、味觉丧失和蛋白尿地副作用．，味觉丧失可能与结构中地巯基有关，用α一羧基苯丙胺代替巯基如依那普利，或用含次膦酸基地苯丁基代替巯基福辛普利，再将羧基或次膦酸基成酯，则可得到一类长效地，上述不良反应也减少.将脯氨酸地吡咯环变成带有－型氨基酸结构特征地杂环或双环等，再酯化侧链地羧基如雷米普利，也可得到一类长效地.．简述钙通道阻滞剂地概念及其分类个人收集整理勿做商业用途．钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内＋浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛地药物.根据对钙通道阻滞剂地划分，钙通道阻滞剂可分为两大类：一、选择性钙通道阻滞剂二、非选择性钙通道阻滞剂个人收集整理勿做商业用途．为什么将含苯胺类地非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚？．为苯胺类药物代谢规律所决定，非那西汀地代谢物具有毒性，不易被排除而产生毒性，对乙酰氨基酚地代谢物较非那西汀易于排出体外.．为什么临床上使用地布洛芬为消旋体？．布洛芬()为活性体，但()在体内可代谢转化为()构型，所以布洛芬使用外消旋体..抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来地？试举一例药物说明.答：利用生物电子等排原理设计，用具有相似地物理和化学性质，又能产生相似地生物活性地相同价键地基团，取代生物机体地本源代谢物.如腺嘌呤和鸟嘌呤是ＤＮＡ地组成部分，次黄嘌呤是二者生物合成地重要中间体，巯嘌呤就是将次黄嘌呤地羟基改变为巯基得到地衍生物，干扰地正常代谢..为什么氟尿嘧啶是一个有效地抗肿瘤药物？答：尿嘧啶掺入肿瘤组织地速度较其他嘧啶快，利用生物电子等排原理，以氟原子取代氢原子合成氟尿嘧啶，因为氟原子地半径和氢原子半径行进，氟化物地体积与原化合物几乎相等，加之键特别稳定，在代谢过程中不易分解，分子水平代替正常代谢物，从而抑制地合成，最后肿瘤死亡..试说明顺铂地注射剂中加入氯化钠地作用.答：顺铂水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，进一步水解成为无抗肿瘤活性且有剧毒地低聚物，低聚物在地氯化钠溶液中不稳定，可迅速完全转化为顺铂，因此临床上不会导致中毒危险.个人收集整理勿做商业用途) 为什么青霉素不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？由于青霉素在酸性条件下不稳定，易发生重排而失活，因此不能口服.通常将其做成钠盐或钾盐注射使用.但其钠盐或钾盐水溶液地碱性较强，β内酰胺环会开环，生成青霉酸，失去抗菌活性.因此青霉素地钠盐或钾盐必须做成粉针剂，使用前新鲜配制.个人收集整理勿做商业用途) 为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子地食物一起使用？) 四环素类药物分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物，如与钙或镁离子形成不溶性地钙盐或镁盐，与铁离子形成红色络合物；与铝离子形成黄色络合物等.因此，四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子地食物一起使用.个人收集整理勿做商业用途。
3-药物代谢动力学
第二节 药物的体内过程
药物从进入机体到离开机体的过程
吸收 分布
药物的转运 药物通过各种生物膜的过程
代谢 排泄
药物的转化 药物结构发生变化的过程
药物的消除 血药浓度下降的过程
一第二、节吸药收物(的a体bs内o过rp程tion)
（一）胃肠道给药
给药方式
吸收部位
口服(per os)
小肠粘膜
舌下(sublingual)
组织 细胞间液 细胞内
血浆蛋白 结合率
①不呈现药理活性 ②不能通过血脑障 ③不被肝脏代谢灭活
④不被肾排泄
2.体液pH
弱碱性药 碱性环境 解离度小 非解离型多 脂溶性高 易转运 弱酸性药 碱性环境 解离度大 非解离型少 脂溶性低 不易转运
酸 碱, 碱 酸。 酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄。
例1：弱酸性药物巴比妥类中毒解救---碳 酸氢钠碱化血液和尿液，促进弱酸性药 物巴比妥类由脑细胞向血浆中转移和从 尿排泄。
• 主要酶系：细胞色素P450酶系统， 为多 功能酶系，如CPY1A2、 CPY3A4、CPY2C9、CPY2C19、 CPY2D6、CPY2E1
• 药酶的特点：选择性低、变异性 大、易受药物的影响而出现增强 或减弱现象。 • ★★★临床意义：药物相互作用
肝药酶诱导剂凡能够增强药酶活性的药物（巴比 妥类、苯妥英钠、利福平等）。合用时，使其他药 效力下降，并可产生耐受性，应增加其他药的剂量。
多次用药的常用指标之一，对于指导临床用药 有实际意义。
l 表观分布容积（Vd）：指药物在吸收达到平衡或 稳态时应占有的体液容积。为理论上的数值。Vd 值可推测该药在体液中的分布和组织摄取量。
l 血浆清除率（CL）:单位时间多少容积血浆中药 物清除。
《药理学》名解与简答2
药理学名词解释与大题1.药物（drug）是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。
2.药理学（pharmacology）是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科，包括药物代谢动力学和药物效应动力学两个方面。
3.药物代谢动力学（pharmacokinetics）研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，又称药动学。
（研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程，并运用数学原理和方法阐释药物在机体内的动态规律）4.药物效应动力学（pharmacodynamics）研究药物对机体的作用及作用机制，又称药效学。
5.首过消除（first pass elimination）有些药物在进入体循环之前在胃肠道或肝脏被代谢灭活，使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除（首关消除）。
6.肝药酶诱导剂：苯巴比妥、苯妥英和保泰松等均属于肝药酶诱导剂，它们可使肝药酶的活性增强，从而加速自身或其他药物的代谢，最终使得药物的效应减弱。
7.肝药酶抑制剂：氯霉素、异烟肼和丙磺舒等均属于肝药酶抑制剂，它们可使肝药酶的活性减弱，从而降低自身或其他药物的代谢，最终使得药物的效应增强。
8.肝肠循环：经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环。
9.一级消除动力学：是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比，是药物在体内消除的一种方式。
10.零级消除动力学：是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变，是药物在体内消除的一种方式。
11.清除半衰期（half life，t1/2）是血浆药物浓度下降一半时所需要的时间。
12.清除率（clearance，CL）是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，即单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。
药物代谢_精品文档
第二十二章药物代谢一、单项选择题1.构成生物膜得脂类中,含量最多得就是A、磷脂B、糖脂C、胆固醇D、胆固醇酯 E.以上都不就是2.以下关于生物膜脂质双分子层结构描述正确得就是A、两表层疏水、中间亲水B、内表层疏水、外表层亲水C、两表层亲水、中间疏水D、内表层亲水、外表层疏水E.两表层与中间均疏水3.细胞膜功能得主要承担者就是A、膜磷脂B、膜蛋白C、寡糖链D、膜胆固醇 E.膜胆固醇酯4.大部分跨膜蛋白穿过脂质双层方式为A、α螺旋B、β折叠C、β转角D、无规卷曲 E.线性氨基酸链5.下列说法正确得就是A、生物膜脂质固定不变B、蛋白质均匀分布于脂双层得内侧层C、蛋白质均匀分布于脂双层得外侧层D、寡糖类分布在脂双层得内侧层E.生物膜脂质、蛋白质都就是可流动得6.有关相变温度得说法正确得就是A、脂肪酸链越短,相变温度越高B、相变温度越低,膜得流动性越小C、脂肪酸不饱与程度越高,相变温度越低D、在相变温度以上,胆固醇能增加膜得流动性E.相变温度与膜得流动性无关7.磷脂分子在膜上最主要得运动方式就是A、侧向运动B、旋转运动C、弯曲运动D、翻转运动 E.固定不动8.有关Na＋-K＋-ATP酶得说法,正确得就是A、就是一种外周蛋白B、Na＋、K＋结合位点位于膜外侧C、K＋与ATP结合点位于膜内侧D、Na＋与ATP结合点位于膜内侧E.Na＋与激素结合位点位于膜外侧9.最易通过被动扩散跨过胞膜得物质就是A、脂溶性得药物B、解离状态药物C、极性分子D、蛋白质 E.多糖10.红细胞膜对葡萄糖得转运属于A、被动扩散B、通过通道蛋白得帮助扩散C、通过载体蛋白得帮助扩散D、主动转运E.胞吞11.K＋通过Na＋-K＋-ATP酶从胞外转运至胞内属于A、被动扩散B、通过通道蛋白得帮助扩散C、通过载体蛋白得帮助扩散D、主动转运E.胞吞12.有关主动转运说法正确得就是A、从高浓度向低浓度方向转运,需要载体与消耗能量B、从低浓度向高浓度方向转运,不需要载体与不消耗能量C、转运方向不能逆浓度梯度进行,且需要载体与消耗能量D、从高浓度向低浓度方向转运,不需要载体与不消耗能量E.从低浓度向高浓度方向转运,需要载体与消耗能量13.以下关于药物生物转化说法正确得就是A、大多数药物经生物转化后,脂溶性增大而易于排泄B、生物转化降低了药物毒性或药效C、生物转化主要在肾脏进行D、生物转化得酶主要在肝细胞内E.加单氧酶系就是存在于肺、肾细胞微粒体中最重要得氧化酶14.有关加单氧酶系说法正确得就是A、加单氧酶系就是存在于肝细胞线粒体中B、加单氧酶系由CytP450、NADPH CytP450还原酶、NADH Cytb5还原酶等成分构成C、药物或毒物经加单氧酶系作用,毒性一定减弱D、药物或毒物经加单氧酶系作用,水溶性减弱E.加单氧酶系消耗1分子氧,可使药物或毒物等底物加上2个羟基15.以下属于生物转化得第二相反应得就是A、醇、醛氧化反应B、羟化反应C、还原反应D、水解反应 E.结合反应16.苯胺得氧化属于A、羟化反应B、环氧化反应C、脱烷基氧化反应D、烷基侧链氧化反应 E.醇、醛氧化反应17.镇痛药非那西丁在体内得氧化属于A、羟化反应B、环氧化反应C、脱烷基氧化反应D、烷基侧链氧化反应 E.醇、醛氧化反应18.抗菌药物百浪多息在体内产生有活性得对氨基苯磺酰胺属于( )A、醇、醛氧化反应B、羟化反应C、还原反应D、水解反应 E.结合反应19.局部麻醉剂普鲁卡因失效就是因为A、醇、醛氧化反应B、羟化反应C、还原反应D、水解反应 E.结合反应20.胆红素进行得第二相反应主要就是A、与葡萄糖醛酸结合B、与乙酰辅酶A结合C、与硫酸盐结合D、与谷胱甘肽结合E.与甘氨酸结合21.甲基化结合反应中活性甲基得供体就是A、UDPGAB、PAPSC、MetD、SAM E.Vit B1222.有关生物转化得特点,说法正确得就是A、一种药物在体内一般只进行一种反应B、一种药物在尿中得排出物一般只有一种C、药物常需要连续进行多种反应,产生多种产物D、药物在体内经生物转化后,毒性消失E.药物在体内经生物转化后,毒性增大23.安眠药越服量越大就是因为A、药物得诱导B、药物得抑制C、药物影响机体营养状态D、药物导致肝功能受损E.以上都不对二、多项选择题1.生物膜具有得功能就是A、维持内环境得相对稳定B、物质转运C、信号传导D、能量转换 E.生长与分裂2.以下关于生物膜脂质双分子层结构,描述正确得就是A、外表层亲水B、外表层疏水C、内表层亲水D、内表层疏水 E.中间疏水3.有关膜中磷脂说法正确得就是A、膜磷脂含量最多得就是磷脂酰胆碱B、磷脂为两性分子,一端为磷酸与醇类化合物相连得部分,构成疏水头部,另一端为两条脂肪酸长链构成得亲水尾C、磷脂中得脂肪酸常为高级偶数碳脂肪酸D、磷脂中得不饱与脂肪酸几乎全为反式E.磷脂双分子层就是生物膜得基本骨架4.有关膜蛋白说法正确得就是A、膜蛋白就是膜功能得主要承担者B、大部分跨膜蛋白以β折叠得方式穿过脂质双层C、膜外在蛋白常通过离子键及其她较弱得化学键与膜脂或膜表面得其她蛋白分子相结合D、大多数整合蛋白利用盐类破坏离子键即可溶解E.要提取膜外在蛋白必须使用如十二烷基硫酸钠一类得强去垢剂5.下列说法正确得就是A、生物膜脂双层具有特殊得液晶态结构B、相变温度越低,膜得流动性越大C、脂肪酸不饱与程度越高,膜得流动性越大D、胆固醇含量越多,膜得流动性越大E.在相变温度以下,胆固醇能增加膜得流动性6.有关被动扩散说法正确得就是A、从高浓度向低浓度方向跨膜转运B、需要载体蛋白帮助C、扩散速度主要取决于物质在膜两侧得浓度差、分子大小、电荷性及亲脂性等因素D、多数解离状态得药物通过被动扩散透过脂双层E.大分子物质很难通过被动扩散透过脂双层7.有关帮助扩散说法正确得就是A、从高浓度向低浓度方向跨膜转运B、需要载体蛋白帮助C、需要消耗能量D、参与帮助扩散得膜转运蛋白主要有通道蛋白与载体蛋白E.红细胞膜对葡萄糖得转运属于帮助扩散8.有关主动转运说法正确得就是A、从高浓度向低浓度方向跨膜转运B、需要载体蛋白帮助C、需要消耗能量D、主动转运方向不能逆浓度梯度进行,且需要载体与消耗能量E.K＋通过Na＋-K＋-ATP酶从胞外转运至胞内属于主动转运9.以下关于药物得生物转化,说法正确得就是A、大多数药物经生物转化后,水溶性增大而易于排泄B、生物转化降低了药物毒性C、主要包括药物分子本身发生得初步化学反应与与特殊得结合剂反应两相D、生物转化主要在肝细胞内进行E.大多数药物经生物转化后活性降低10.以下属于加单氧酶系构成成分得就是A、CytP450B、Cytb560C、Cytb566D、NADPH CytP450还原酶 E.NADH Cytb5还原酶11.以下属于生物转化得第一相反应得就是A、醇、醛氧化反应B、羟化反应C、还原反应D、水解反应 E.结合反应12.有关生物转化得特点,说法正确得就是A、同一种药物在体内可以进行多种不同反应B、药物在体内得生物转化常需要连续进行多种反应C、一种药物在体内经生物转化,尿中可出现多种转化产物D、药物在体内经生物转化后,毒性未必消失E.药物在体内经生物转化后,药效一般下降13.影响药物生物转化得因素有A、药物得诱导B、种属、个体差异C、性别D、年龄 E.营养状态三、填空题1.大多数药物通过血液循环运送至各靶组织发挥药理作用后,进入代谢转化,再经或随排出体外。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
何谓药酶、酶促作用、酶抑作用？它们各有何临床意义？
药酶是肝微粒体中的药物代谢酶，主要是细胞色素P450，药物在体内的代谢与药酶密切相关，大部分均需药酶参与。
能提高药酶活性的作用称酶促作用或酶诱导作用。
具有酶促作用的药物称酶促药物或药酶诱导剂（都是脂溶性药物）。
酶促药物可促进肝药酶的合成（肝细胞色素P450 增加），从而促进其自身或其他药物的代谢速率加快、半衰期缩短、疗效降低。
能降低药酶活性的作用称酶抑作用。
具有酶抑作用的药物称酶抑药物。
酶抑药物可抑制其他药物的代谢，导致其他药物半衰期延长、血药浓度升高、疗效增强和毒性增加。
酶促作用及酶促药物对联合用药的影响：通常在体内代谢灭活的药物经酶促作用后，可使其作用减弱；在体内代谢活化的药物，经酶促作用后，则作用增强。
例如---泼尼松：利福平可加速泼尼松的代谢，使其疗效降低。
联用时应增加泼尼松的剂量。
茶碱：西咪替丁对茶碱的抑制代谢作用非常显著。
两者联用，茶碱的血药浓度可升高2 一3 倍。
由于茶碱治疗指数窄，联用时其剂量应减半，必要时应进行血药浓度监测。