纳米药物与制剂
纳米制剂
1 nm = ? m
Atom Molecular
Nanoparticle
Macroscopic objects
0.1-1.0 nm
1-100 nm
>1 mm
Properties surface effect
of Nanoparticles：
small size effect quantum effect
ζ电位是双电层切平面处的电位，是衡量纳 米药物稳定性的标准之一，绝对值越高，纳 米药物越稳定，用激光多普勒电泳法测定。 electrostatic stabilization and steric stabilization :ζ ≥ 20 mV； electrostatic stabilization :ζ ≥ 30 mV
2.The physical stability of nano-drug
Stability of Nano-drug ：physical, chemical and biological stability
物理化学 的角度
sedimentation aggregation crystal growth crystalline state change
1.Formulations affect the stability
Nano-drug are widely used in oral, eye, lung and skin delivery systems. They have same phenomenon of instability for different forms, such as precipitation, agglomeration and crystal growth, but these phenomenon have different effect on clinical. Moreover, the choice of stabilizer are also closely related to formulations.
药物制剂中纳米技术的应用
药物制剂中纳米技术的应用在现代医学领域，药物制剂的发展日新月异，其中纳米技术的应用为药物的研发和治疗带来了革命性的变化。
纳米技术，简单来说，就是在纳米尺度（1 到 100 纳米）上对物质进行研究和操作的技术。
当应用于药物制剂时，它能够显著改善药物的性能，提高治疗效果，降低副作用，为患者带来更好的医疗体验。
一、纳米技术在药物制剂中的优势纳米技术在药物制剂中的应用具有诸多显著优势。
首先，纳米粒子能够增加药物的溶解度。
许多药物由于其化学结构和物理性质，在水中的溶解度较低，这限制了它们在体内的吸收和生物利用度。
通过将药物制成纳米粒子，可以增大药物与溶剂的接触面积，从而提高溶解度，使药物更容易被人体吸收。
其次，纳米技术能够实现药物的靶向输送。
传统的药物制剂在进入人体后，往往会分布到全身各个部位，只有一小部分能够到达病变部位，这不仅降低了药物的治疗效果，还可能导致全身性的副作用。
而纳米粒子可以通过表面修饰，使其具有特定的靶向性，能够识别并结合病变细胞或组织表面的受体，从而将药物精准地输送到病变部位，提高药物的治疗指数。
此外，纳米粒子还能够延长药物的作用时间。
药物在体内的代谢和排泄速度较快，导致其疗效持续时间较短。
纳米粒子可以通过控制药物的释放速度，实现药物的缓慢释放，从而延长药物的作用时间，减少给药次数，提高患者的依从性。
二、纳米技术在药物制剂中的应用形式纳米脂质体纳米脂质体是由磷脂双分子层组成的封闭囊泡，内部可以包裹水溶性或脂溶性药物。
它具有良好的生物相容性和生物可降解性，能够有效地保护药物免受体内环境的影响，提高药物的稳定性。
纳米脂质体还可以通过修饰表面的配体，实现对肿瘤细胞等特定细胞的靶向输送。
纳米胶束纳米胶束是由两亲性聚合物在水溶液中自组装形成的纳米粒子。
它的疏水内核可以包裹脂溶性药物，亲水外壳能够增加纳米粒子在水溶液中的稳定性和溶解性。
纳米胶束同样可以进行表面修饰，实现药物的靶向输送。
纳米混悬剂纳米混悬剂是将药物颗粒分散在稳定剂中形成的纳米级分散体系。
纳米药物制剂的现状与未来
纳米药物制剂的现状与未来在药剂学中纳米粒的尺寸界定在1～1000纳米之间。
药剂学中的纳米粒可以分成两类：纳米载体和纳米药物。
纳米载体系指溶解或分散有药物的各种纳米粒，如纳米脂质体、聚合物纳米囊、纳米球、聚合物胶束等。
纳米药物则是指直接将原料药物加工成的纳米粒。
纳米粒制备技术纳米粒制备的关键是控制粒子的大小和获得较窄且均匀的粒度分布，减少或消除粒子团聚现象，保证用药有效、安全和稳定。
毫无疑问，生产条件、成本、产量等也是综合考虑的因素。
目前发展的纳米粒制备技术可分为3类，即机械粉碎法、物理分散法和化学合成法。
除传统的一些机械粉碎设备的改进，如振动磨、气流粉碎机、超声喷雾器等外，也开发了一些新的机械粉碎技术，如超临界流体技术、超临界流体－液膜超声技术、高压均质法－气穴爆破技术等先进技术及相关设备。
不同的制备技术和工艺适合于不同种类纳米粒的制备。
例如，熔融分散法主要用于固体脂质纳米粒（SLN）的制备；溶剂蒸发法、乳化／溶剂扩散法等物理方法可用于纳米混悬液或假胶乳的制备；而利用聚乳酸（PLA）、聚丙交酯－乙交酯、聚氨基酸、壳聚糖等作为疏水链段，利用聚乙二醇（PEG）、聚氧乙烯（PEO）－聚氧丙烯等作为亲水链段，合成具有表面活性的嵌段共聚物或接枝共聚物，在水中溶解并形成纳米胶束；将含有壳聚糖－PEG 嵌段共聚物的水溶液与聚阴离子化合物－三聚磷酸钠的水溶液混合，由于相反电荷的结合而凝聚成纳米粒等。
纳米粒的应用1.改善难溶性药物的口服吸收在表面活性剂和水等存在下直接将药物粉碎成纳米混悬剂，适合于包括口服、注射等途径给药，以提高吸收或靶向性。
通过对附加剂的选择可以得到表面性质不同的微粒，特别适合于大剂量的难溶性药物的口服吸收和注射给药。
纳米粒可以提高药物溶出度，也可以提高溶解度，还可以增加粘附性，形成亚稳晶型或无定形以及消除粒子大小差异产生的过饱和现象等。
2.靶向和定位释药纳米粒在体内有长循环、隐形和立体稳定等特点，这些特点均有利于增加药物的靶向性，是抗肿瘤药物、抗寄生虫药物的良好载体。
药物制剂学中新型制剂的研究与开发
药物制剂学中新型制剂的研究与开发药物制剂学是药学领域中的一个重要分支，主要研究药物的制剂设计、制备、评价和应用。
随着科技的不断进步和人们对药物治疗效果的不断追求，研究人员不断探索新型制剂的研究与开发，以提高药物的疗效和减少副作用。
一、纳米药物制剂纳米药物制剂是近年来药物制剂学中的热点研究方向之一。
纳米技术的应用使得药物能够以纳米级的尺寸进入人体，从而提高药物的生物利用度和靶向性。
通过纳米技术，药物可以被包裹在纳米粒子中，以增加药物的溶解度和稳定性。
此外，纳米药物制剂还可以通过改变纳米粒子的表面性质，实现药物的靶向输送，减少对正常细胞的损伤。
纳米药物制剂的研究与开发已经在肿瘤治疗、抗感染等领域取得了一定的突破。
二、控释制剂控释制剂是一种可以控制药物释放速率和时间的制剂。
传统的药物制剂通常是以即刻释放的方式给药，这种方式容易导致药物在体内的浓度波动较大，不利于药物的疗效发挥。
控释制剂则可以通过改变药物的释放速率和时间，使药物在体内的浓度保持相对稳定。
控释制剂的研究与开发可以应用于多种疾病的治疗，如糖尿病、高血压等慢性疾病。
通过控释制剂，患者可以减少用药频率，提高用药依从性，从而达到更好的治疗效果。
三、生物仿制制剂生物仿制制剂是指通过对已上市的生物制剂进行复制和仿制，生产出与原始制剂相似的药物。
与传统的化学药物不同，生物仿制制剂是通过对生物大分子的复制和表达获得的。
生物仿制制剂的研究与开发对于降低药物研发成本、提高药物的可及性具有重要意义。
目前，生物仿制制剂已经在肿瘤治疗、免疫调节等领域取得了重要的进展，为患者提供了更多的治疗选择。
四、基因治疗制剂基因治疗制剂是一种通过改变患者体内基因表达的药物。
基因治疗制剂的研究与开发可以用于治疗一些难治性疾病，如遗传性疾病、癌症等。
基因治疗制剂的核心是将治疗基因导入患者体内，使其表达并产生治疗效果。
目前，基因治疗制剂的研究主要集中在基因传递载体的改进和基因表达的调控上。
纳米技术在药物制剂中的应用研究
纳米技术在药物制剂中的应用研究一、引言纳米技术作为一种在微观尺度下制备、控制和操作物质的方法，近年来得到了广泛的应用。
药物制剂是纳米技术最早应用的领域之一。
本文将探讨纳米技术在药物制剂中的应用研究。
二、纳米技术在药物制剂中的应用1. 纳米粒子药物制剂纳米粒子药物制剂是指将药物包裹在纳米级别的颗粒中，以提高药物的生物利用度、改善药物的溶解性和稳定性。
纳米粒子药物制剂包括纳米乳液、纳米乳剂、纳米微球、纳米胶囊等。
由于纳米粒子药物制剂具有较小的粒径，因此可以在体内穿过细胞膜，实现靶向输送，具有很好的治疗效果。
2. 脂质体药物制剂脂质体药物制剂是指将药物包裹在脂质体内，以改善药物的生物利用度和稳定性。
脂质体药物制剂具有较好的药物包裹效率和释放效果，能够提高药物的反应速度和作用时间。
3. 纳米磁性粒子药物制剂纳米磁性粒子药物制剂是指将药物包裹在纳米磁性粒子内，以达到靶向输送和定位治疗的目的。
纳米磁性粒子药物制剂可以通过磁场作用，实现对药物的控制释放和定向输送。
4. 纳米胶束药物制剂纳米胶束药物制剂是指将药物包裹在多聚物分子中，形成纳米级别的胶束，以达到提高药物的生物利用度和稳定性的目的。
纳米胶束药物制剂具有较好的负载能力和控制释放效果，能够提高药物的反应速度和作用时间。
三、纳米技术在药物制剂中的优势与挑战1. 优势（1）提高药物的生物利用度和稳定性，降低药物副作用。
（2）实现药物的靶向输送和定位治疗，提高治疗效果。
（3）能够制备多种形态的药物制剂，满足不同疾病治疗的需求。
2. 挑战（1）纳米制剂的制备比较复杂，成本较高。
（2）药物包裹率和释放效果不稳定，制剂的质量难以保证。
（3）纳米制剂在体内代谢和排泄过程中的安全性和毒性问题需要进一步研究。
四、结论纳米技术在药物制剂中的应用有着广泛的前景，但也面临着一定的挑战。
我们需要进一步加强研究，提高制剂的稳定性和质量，确保纳米制剂的临床应用安全可靠。
新型药物制剂的研究与应用
新型药物制剂的研究与应用新型药物制剂是指通过新技术、新方法或改良现有方法生产的药物制剂。
随着医学技术的不断发展，新型药物制剂正在得到越来越广泛的应用。
下面我们就来探讨一下新型药物制剂的研究与应用。
一、纳米药物制剂纳米药物制剂是指通过纳米技术制备的药物制剂。
由于纳米药物制剂具有更好的生物利用度、更长的半衰期以及更强的药效，所以近年来得到了越来越广泛的应用。
例如，通过纳米技术制备的靶向药物可以减少对正常细胞的损害，同时提高对癌细胞的杀伤力。
另外，纳米药物制剂还能够改变药物的分布和代谢途径，减少药物的副作用。
二、难溶药物制剂难溶药物是指在水中的溶解度极低的药物。
由于难溶药物的溶解度低，所以很难达到治疗效果。
为此，研究人员通过改良现有方法或采用新技术制备了各种难溶药物制剂。
例如，通过纳米颗粒技术将难溶药物包裹在纳米颗粒中，可以提高药物的溶解度、生物利用度和药效。
另外，采用超临界流体技术可以将难溶药物转化为可溶性的药物，从而提高药物的治疗效果。
三、生物制剂生物制剂是指以生物材料为基础生产的药物制剂。
生物制剂包括基因工程制剂、重组蛋白制剂、抗体制剂等。
由于生物制剂具有更好的特异性和更高的生物活性，所以被广泛应用于治疗癌症、免疫系统疾病等方面。
例如，重组抗体制剂是治疗肿瘤和自身免疫疾病的重要药物之一。
重组抗体通过与肿瘤细胞特异性结合，使肿瘤细胞凋亡，从而达到治疗的目的。
四、口服控释制剂口服控释制剂是指通过改良现有方法或采用新技术制备的口服药物制剂。
由于口服药物需要经过口腔、胃和小肠等消化系统，消化系统酸度、酶活性等差异很大，因此药物的生物利用度往往受到限制。
为此，研究人员通过控释技术制备了各种口服控释制剂。
例如，通过微囊技术制备的口服控释制剂可以将药物包裹在微囊中，并通过缓慢的释放方式将药物逐步释放，从而提高药物的生物利用度和疗效。
总之，新型药物制剂的研究与应用为临床药物治疗提供了新的途径。
通过不断改良和创新，我们相信新型药物制剂会在未来发挥越来越重要的作用。
纳米技术在药物制剂研究中的应用
纳米技术在药物制剂研究中的应用概述纳米技术作为21世纪的前沿科技，正在给各个领域带来革命性的变革，其中在药物制剂研究领域更是展现出了巨大的应用潜力。
在本文中，我将为您深入探讨纳米技术在药物制剂研究中的应用，从其基本概念、发展历程到具体应用案例，为您带来一场全面的科技盛宴。
一、纳米技术的基本概念和发展历程1. 纳米技术的概念和定义纳米技术是一种利用纳米尺度的物质和结构进行设计、制备和应用的技术，通常指长度尺度在1-100纳米范围内的技术。
在这一尺度下，物质呈现出许多特殊的物理、化学和生物学特性，因此纳米技术被广泛用于各种领域的研究和应用。
2. 纳米技术的发展历程纳米技术自20世纪90年代起逐渐兴起，并在各个领域得到了快速发展。
从最初的理论探索到如今的实际应用，纳米技术已成为引领科技进步的重要力量。
在药物制剂研究中，纳米技术的应用也成为了研究人员关注的焦点。
二、纳米技术在药物制剂研究中的应用案例1. 纳米药物载体技术纳米技术可以将药物包裹在纳米材料中，形成纳米药物载体，使药物可以更好地在体内传输和释放。
这一技术可以提高药物的生物利用度，降低药物的毒副作用，从而提高药物的疗效和安全性。
2. 靶向递送技术纳米技术可以通过表面修饰和功能化，使药物在体内更精准地靶向病变组织，从而提高药物的局部疗效，减少对健康组织的损伤。
这种靶向递送技术在肿瘤治疗中尤为重要，可以有效提高药物的抗肿瘤活性。
3. 纳米生物传感器纳米技术可以制备出高灵敏度和高选择性的生物传感器，用于检测和监测体内的生物分子和信号。
这种纳米生物传感器可以用于药物代谢和药效学研究，为药物制剂的研发提供重要参考。
三、纳米技术在药物制剂研究中的未来发展趋势1. 多功能性纳米药物载体的研究未来纳米技术将更加注重纳米药物载体的多功能性设计，旨在实现一种载体可携带多种药物，实现协同治疗的目标。
这将为临床治疗提供更丰富的选择。
2. 纳米材料的自组装技术未来纳米技术将更多地关注纳米材料的自组装技术，利用生物学的自组装原理，制备出具有复杂功能的纳米药物制剂。
纳米药物与制剂
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前言
纳米技术（Nanotechnology）
本质：人类按照自己的意愿直接操纵原子、分子， 使其按一定的方式排布，从而制造具有特定功能新 物质的技术 被国际上公认是21世纪最具前途的科研领域 与信息技术和生物技术并列为未来经济的三大支柱
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前言
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纳米药物的作用特点和机制
使用纳米技术能使药品产生过程越来越精细，并能直接利用原子 和分子的排布制造具体特定功能的药物
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决定因素
纳米化
重要因素
制剂 工艺
纳米化
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1. 改善难溶性药物的口服吸收
过渡区域
系统
20世纪80年代 国外学者发现，当微胶囊粒径达到纳米级时，会表现出一些独特 介观 的性质
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1. 2. 3. 4. 5.
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Nano-motor
Nano-sensor
Bioelectronics
Biocomputer
POC Total Analysis
Technology
Genomics Proteomics
BT
Molecular Biology
Cell Technology
Tissue Engineering
NT Nano-material
纳米生物与医药技术基础
—纳米药物与制剂
熊非 生物电子学国家重点实验室 江苏省生物材料与器件高技术重点实验室 东南大学生物科学与医学工程学院 Email:xiongfei@
❖ 1 纳米（nm）= 10-9 米（m） ❖ 1 纳米（nm）= 10 埃（Angstrom）
前言
Pharmaceutics
前言
❖ 纳米药物
▪ 定义：实际上是纳米复合材料/纳米组装体系，是按照 人类意志组装合成的纳米结构系统。
▪ 基本内涵：以纳米颗粒以及他们组成的纳米丝、管和 囊为基本单元在一维、二维、三维空间组装排列成具 有纳米结构的体系
▪ 现代药学研究就是希望利用高科技手段，使药物具有 更多优点，如好的稳定性、对胃肠刺激性小、毒副作 用小、药物利用度高、可靶向给药、有缓释作用等— 而纳米药物恰恰具有这些优点
▪ 具有一定的研究前景
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前言
▪ 合理设计载体的化学结构，必须考虑药物的特性和载体所具有的 动力学性质
▪ 新的化学物质常用来制备有前景的药物载体
▪ 例如，M.Saffran等人提出一种经结肠给药的体系，在这个体系 中，肽类药物用偶氮芳香环基团交联的聚合物进行输送
▪ 用这些聚合物包覆的肽类药物受到保护，而免受胃肠道中酶的降 解
前言
▪ 一般地，当颗粒小于某一尺度时，较小颗粒的溶解度大于较大颗 粒的溶解度，因此，控制药物颗粒大小就可以控制颗粒的溶解速 率
▪ 许多非水溶性的药物常做成颗粒状可控释放的口服药粒，其颗粒 大小是控制药物药理功效的关键
▪ 由于活性成分的水溶性有限，口服后在胃肠中的停留时间内，当 颗粒较大时，其活性成分的溶解和被人体吸收量很有限，部分或 大部分活性成分通过人体代谢而排出，没有得到有效利用
▪ 因此，将纳米技术用于药物的研究开发将是现代药学 发展的重要方向。
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前言
▪ 优势： 1. 减小粒径、控制粒径分布等可提高药物溶解性，使药
物易于吸收 2. 提高疗效 3. 生物利用度高 4. 靶向 5. 缓释 6. 长循环 7. 易于透皮吸收 8. 易于穿过血脑屏障
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▪ 一方面药物功效不能充分发挥而延误治疗，另一方面造成了浪费
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前言
▪ 研究表明，采用逆向蒸发-超声法，并通过改变nm、多分散系数0.445的胰岛素纳 米脂质体，包封率达78.5%
▪ 大鼠经灌胃给药后未能显示降血糖作用，但小肠给药后0.25h血 糖下降37.6%；0.5h血糖下降了89.3%，降血糖水平维持50%左 右2h
▪ 同法给予对照的胰岛素溶液、生理盐水和空白纳米脂质体组均无 降血糖作用
▪ 可见纳米胰岛素脂质体可以保护胰岛素在小肠中的活性并促进胰 岛素的吸收
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前言
▪ 此外，另一大类药物是气溶胶喷雾类药剂，如治疗哮喘病的药物， 其颗粒大小是决定功效的关键因素，目前颗粒只达到微米级水平
▪ 据统计，1995年1.46千万美国人患有哮喘病，英国有300万人患 有哮喘病，新西兰25%的人口患有哮喘病，单在治疗哮喘病的药 物开支上，美国每年花费60亿美元（1998年）
Computer(H/W, S/W)
Semiconductor
Bioinformatics
MEMS,Telecommunication Internet, Audio/Visual display
Telemedicine
Biosensor
Nano-computer
Biochips BioMEMS
IT
Nano-structure Nano-processing Nano-machine
Nano-Biosensor,Nano-Biology,Nano-Medicine
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▪ 纳米技术在医药领域的应用：
临床诊断用纳米材料
纳米药物载体
保健品 日用化学纳米材料
前言
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▪ 纳米科技对中药现代化的推进作用也逐渐为人们所认 识，关键是如何在药物纳米化、以及发现纳米化所带 来的新效应方面还亟待有所突破
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前言
❖纳米技术（Nanotechnology）
▪ 本质：人类按照自己的意愿直接操纵原子、分子， 使其按一定的方式排布，从而制造具有特定功能新 物质的技术
▪ 被国际上公认是21世纪最具前途的科研领域 ▪ 与信息技术和生物技术并列为未来经济的三大支柱
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前言
▪ 目前的研究大部分还处于实验室研究开发阶段，只有极少的药物 已做成纳米化胶囊（数百纳米尺度的直径）作为商品出售，如美 国Nexstar公司近期商品化的脂质体纳米化胶囊药物1999年的销 售额为2000万美元
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前言
▪ 从纳米药物或药物载体的制备、优势与应用，作为医 学诊疗的辅助制剂等方面的发展来看，进展是很大并 且很快的，预示出诱人的工业化前景，以及必将为人 类健康关怀事业做出巨大贡献
▪ 由于偶氮键仅被结肠里的微生物酶切断，因而药物随后在大肠中 释放
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前言
▪ 药物纳米化目前已出现了很好的产业前景
▪ 国际上已有许多有关药物颗粒纳米化技术的专利报道
▪ 例如，美国专利US5500224（1996年），采用油/水乳液分散法 制备技术，平均粒径为220-500nm；美国专利US5916586 （1999年），采用聚合物共混加工技术来制备蛋白质稳定化的药 物活性组分纳米颗粒，其颗粒平均粒径为200nm以下；美国专利 US4826689（1989年），采用反溶剂沉淀法制备微米级药物颗 粒，以及超临界反溶剂法制备纳米颗粒技术等