盐酸羟考酮5mg对乙酰氨基酚325mg泰勒宁
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疼痛科常用药物
炎症部位 巨噬细胞 滑液纤维细胞
(–)
老式NSAIDs
胃肠道 – 消化不良、腹痛、溃疡、出血、穿孔1 – 胃镜下旳溃疡发生率: 10~20%1 – 有症状旳溃疡或合并症: 2~4% / 年2 – 60－80％旳病人出血前并无先兆症状3 血小板 – 影响凝血机制、增长出血4 对肾脏旳不良影响5,6 – 高血压 – 水肿
阿片类药物旳副作用-肠功能障碍
肠旳神经系统含感觉和运动纤维，交感和副交感纤维夹杂其中 副交感纤维来自迷走神经，交感纤维来自T5-L2内脏神经，中枢和肠阿片受体系统对肠运动有主要调整作用 肠神经分为肌层神经丛控制肠蠕动和黏膜下神经丛调整吸收和分泌功能
阿片类药物旳副作用-肠功能障碍
阿片类药物造成肠功能障碍旳原因是激活中枢和外周肠道阿片受体，发生率20%-50%，但与病人情况有关（脱水、卧床、脊柱压迫、5-HT3受体拮抗剂、抗胆碱药、利尿剂） 便秘似乎和强阿片药物旳剂量无关，而且一旦发生，不易耐受 治疗：粪便软化剂、聚乙二醇、乳果糖、蕃泻叶、大黄、多库酯钠、psyllium（大容积旳泻剂）及纳曲酮（0.45mg/kg）
瘙痒是阿片类药物偶见副作用，但常见于硬膜外和鞘内给药时 机制未完全明了，但脊髓阿片受体激动可能与之有关；机制还可能涉及组胺释放，阿片受体亚型刺激或其他原因。巨噬细胞释放组胺见于使用吗啡旳病人，但芬太尼不引起组胺释放，也造成瘙痒 治疗措施涉及：抗组胺药，苯海拉明是一线药物，但造成镇定是其缺陷；羟嗪和赛庚啶 （cyproheptadine）少有镇定作用；纳洛酮需仔细滴定剂量；其他措施涉及：丙泊酚减低阿片类药物剂量20%或更换阿片类药物
阿片类药物旳副作用-谵妄
常伴有意识模糊，并可造成精神紊乱 在肾衰和长时间使用大剂量阿片类药物旳病人，合并脱水或同步使用精神类药物旳病人应尤其注意 药物旳脂溶性高及给药途径是药物能够迅速占领受体，轻易造成谵妄 治疗措施涉及：氟哌定是治疗激动性谵妄旳首选药物，氯普马嗪可用于镇定病人，安定类药物也可使用，但也可能造成加剧兴奋状态
(–)
老式NSAIDs
胃肠道 – 消化不良、腹痛、溃疡、出血、穿孔1 – 胃镜下旳溃疡发生率: 10~20%1 – 有症状旳溃疡或合并症: 2~4% / 年2 – 60－80％旳病人出血前并无先兆症状3 血小板 – 影响凝血机制、增长出血4 对肾脏旳不良影响5,6 – 高血压 – 水肿
阿片类药物旳副作用-肠功能障碍
肠旳神经系统含感觉和运动纤维，交感和副交感纤维夹杂其中 副交感纤维来自迷走神经，交感纤维来自T5-L2内脏神经，中枢和肠阿片受体系统对肠运动有主要调整作用 肠神经分为肌层神经丛控制肠蠕动和黏膜下神经丛调整吸收和分泌功能
阿片类药物旳副作用-肠功能障碍
阿片类药物造成肠功能障碍旳原因是激活中枢和外周肠道阿片受体，发生率20%-50%，但与病人情况有关（脱水、卧床、脊柱压迫、5-HT3受体拮抗剂、抗胆碱药、利尿剂） 便秘似乎和强阿片药物旳剂量无关，而且一旦发生，不易耐受 治疗：粪便软化剂、聚乙二醇、乳果糖、蕃泻叶、大黄、多库酯钠、psyllium（大容积旳泻剂）及纳曲酮（0.45mg/kg）
瘙痒是阿片类药物偶见副作用，但常见于硬膜外和鞘内给药时 机制未完全明了，但脊髓阿片受体激动可能与之有关；机制还可能涉及组胺释放，阿片受体亚型刺激或其他原因。巨噬细胞释放组胺见于使用吗啡旳病人，但芬太尼不引起组胺释放，也造成瘙痒 治疗措施涉及：抗组胺药，苯海拉明是一线药物，但造成镇定是其缺陷；羟嗪和赛庚啶 （cyproheptadine）少有镇定作用；纳洛酮需仔细滴定剂量；其他措施涉及：丙泊酚减低阿片类药物剂量20%或更换阿片类药物
阿片类药物旳副作用-谵妄
常伴有意识模糊，并可造成精神紊乱 在肾衰和长时间使用大剂量阿片类药物旳病人，合并脱水或同步使用精神类药物旳病人应尤其注意 药物旳脂溶性高及给药途径是药物能够迅速占领受体，轻易造成谵妄 治疗措施涉及：氟哌定是治疗激动性谵妄旳首选药物，氯普马嗪可用于镇定病人，安定类药物也可使用，但也可能造成加剧兴奋状态
阿片药物剂量滴定(2013.4.13)
Niejun
剂量调整和滴定
•
• • • • • •
即释吗啡半衰期短，可用于药物剂量滴定及处理爆发痛
静脉滴定用于重度疼痛患者 所有的患者应该接受持续给药镇痛 对于出现的爆发痛可给予“突破剂量”加以治疗
• “突破剂量”通常相当于10-15%的每日总剂量
若给予的“突破剂量”超过4次/日，则常规的基线长效阿片药物剂量需要做调整 滴定过程结束后应用长效阿片类药物进行维持 推荐的药物剂量滴定模式为每4小时给予一次即释吗啡+爆发痛的解救剂量
•
根据每日给予总的吗啡的解救剂量来调整常规应用的长效阿片类药物的剂量
Niejun
阿片类药物的处方、滴定和维持原则-1
• 恰当的止痛剂量是指在作用时间内既能充分镇痛又无不可耐受的不良反应
的剂量 • 根据前24小时内使用阿片类药物的总剂量(按时给药以及按需给药的剂量)
计算增加剂量
• 增加按时以及按需给药的剂量，剂量增加的速度应参照症状的严重程度
Niejun
口服吗啡和静脉吗啡滴定的疗效比较
•
• •
两种方法均能很好地缓解疼痛
口服和静脉滴定的缓解率分别达到96.7%和93.3% 口服吗啡滴定在躯体功能、角色功能、情感功能和认知功能提高率分别为6.8%、 13.6%、8.5%和5.3%；静脉吗啡滴定组评分提高率分别为8.5%、13.0%、11.5% 和7.7% 口服滴定时不良反应的发生率高于静脉滴定组（P<0.05） 口服吗啡滴定完成时间3.7±2.9天，静脉吗啡滴定完成时间2.9±2.3天（P<0.01） 结论：口服滴定反应的吗啡消耗量准确，不良反应稍多，完成时间长，提高生活 质量稍逊；而静脉滴定则相反
• • •
•
氨酚羟考酮片用于中重度癌痛治疗的临床观察
氨酚羟考酮片用于中重度癌痛治疗的临床观察473009河南南阳市中心医院肿瘤科摘要目的：探讨氨酚羟考酮片（泰勒宁片）用于中重度癌痛镇痛效果及其安全性。
方法：选取口服泰勒宁片的患者105例，观察疼痛缓解程度及其不良反应。
结果：泰勒宁片用于疼痛患者中度癌痛缓解显效率为71.4%，有效率为16.1%，总有效率87.5%；重度疼痛患者显效率为61.2%，有效率为14.3%，总有效率为75.5%。
生活质量评分较治疗前明显改善；不良反应发生率低且多可耐受。
结论：泰勒宁片用于治疗癌痛疗效好，不良反应轻。
关键词氨酚羟考酮片癌性疼痛药物不良反应本科室对2008年7月～2009年12月应用泰勒宁片的患者镇痛效果和不良反应进行了分析报告如下。
资料与方法一般资料：选择105例本科室住院确诊的癌症患者，其中男63例，女42例；年龄18～75岁，平均54.4岁。
肺癌19例，乳腺癌13例，结直肠癌11例，宫颈癌7例，胃癌11例，鼻咽癌3例，原发性肝癌9例，卵巢癌4例，食管癌10例，骨肿瘤7例，淋巴瘤3例，前列腺癌4例，膀胱癌2例，胰腺癌3例。
病例入选标准：经临床、影像学和细胞学检查确诊为癌症患者；疼痛强度中度以上，疼痛的数字评分法NRS≥4分患者；预计存活期＞2周；癌痛初治患者。
排除标准：正接受阿片类止痛药治疗，且换算成等效口服吗啡片剂，＞40mg/日者；有明显呼吸抑制、呼吸道阻塞、缺氧或有支气管哮喘史；正接受放化疗患者；有明显心、肝、肾功能障碍；高颅压；有胆道疾患；孕妇或哺乳期妇女；氨酚羟考酮片过敏。
给药方法：所有患者口服泰勒宁片（盐酸羟考酮5mg，对乙酰氨基酚325mg）1～2粒/次，4～6小时用1次，3次/日，连续使用5天以上。
疗效评价标准：①疼痛程度：采用NRS【sup】［1］【/sup】，评估患者疼痛程度，0分为无痛；1～3分为轻度疼痛；4～6分为中度疼痛；7～10分为重度疼痛。
止痛治疗前评估1次，治疗中每24小时评估1次，调整药物剂量。
羟考酮及氨酚羟考酮在癌痛治疗中的运用
羟考酮及氨酚羟考酮在癌痛治疗中的运用摘要：WHO三阶梯止痛原则发布迄今已近30年，各国指南也根据临床中的实际情况，对其进行了进一步改良和发展。
由过去“主流”的即释吗啡滴定换算，发展到羟考酮直接滴定法共存，由过去的三阶梯逐步用药，发展到尝试淡化二阶梯、同时一阶梯和三阶梯联合用药。
治疗方案虽然在不断的演变，但其核心指导原则并没有变化，即镇痛效果好、用药简单、毒副作用小。
由于使用的便利性、镇痛效果相当、毒副作用轻，在可预期的未来，羟考酮和氨酚羟考酮还将在癌痛治疗中扮演重要的角色。
关键词：羟考酮；氨酚羟考酮；癌痛；治疗；运用引言：癌痛是一个复杂的生理、心理过程，严重影响肿瘤患者生活质量。
对癌痛的治疗既要考虑镇痛效果，也要考虑患者服药的便利性、有效性、对身体主要脏器的不良反应以及药物可能造成的社会流弊等多方面的因素。
近年来，羟考酮作为一种重要的阿片类药物，由于其镇痛效果好、调整滴定过程简单、服药方便等特点在癌痛治疗中应用日趋广泛，正受到越来越多的关注。
下文针对羟考酮及氨酚羟考酮在癌痛治疗中的运用进行具体分析和阐述。
一、羟考酮在癌痛治疗中的应用鉴于即释吗啡滴定的上述局限性，20世纪90年代起陆续有学者开始研究直接以羟考酮用于癌痛滴定。
羟考酮是半合成阿片受体激动剂，是WHO确定的第三阶梯止痛药物，有潜在的剂量依赖性镇痛作用。
羟考酮（oxycodone）是从罂粟中分离出来并制成的半合成阿片类药物，早在20世纪30年代即已问世，为纯阿片受体激动剂。
羟考酮主要作用于κ阿片受体，有别于吗啡主要作用于μ阿片受体，故其呼吸抑制、便秘、成瘾等不良反应小于吗啡。
1996年，EAPC指南推荐羟考酮可以作为吗啡的替代用药。
此后，越来越多的羟考酮配方及剂型问世，其缓释制剂也研究成功，用于临床，使羟考酮在慢性癌痛治疗中被越来越多地使用，且大有超过传统药物——吗啡之势。
1999－2003年羟考酮在美国的处方量增长了42倍，在英国增长了3倍。
NCCN癌痛指南解读
5. 剂型多、便于剂量调整、无极量限制
吗啡、羟考酮、芬太尼—合理应用
• • • • • 商品名：泰勒宁 成分： ５mg羟考酮+３２５mg对乙酰氨基酚 适应症: 突収痛短时治疗，丌适合慢性癌痛的长期治疗 用法：Q6h 特点（1）有极量限制：单一制剂<4g/天; 复方制剂<2g/天 APAP本身作用较弱,再增加剂量只会增加肝毒性. （2）剂量调整丌方便 （3）长期应用对肝、肾功能，造血系统器质性损害
•
神经病理性
外周或中枢神经系统遭叐伤害引起； 可形容为烧灼样痛、锐痛或电击样痛。
WHO 三阶梯镇痛原则
• 丐界卫生组织 (WHO) 确立的三阶梯镇痛原则是广泛接 叐的癌痛指南。 它建议癌痛患者以对乙酰氨基酚或非甾体抗炎药 (NSAID) 作为止痛的起始治疗。如果这些治疗丌充分， 再逐步升级为“弱阿片类药物”和“强阿片类药物”。 它是优秀的教育工具，但癌痛的处理远比“三阶梯治疗” 建议复杂。
阿片类药物的给药途径
• 目的： 确保达到有效镇痛，而丏创伤最低、最简便、 最安全、最经 济。 首选： 口服给药是慢性疼痛治疗的首选途径。能口服的患者尽量 口 服。
经胃肠外输注、静滴或皮下给药推荐用于无法吞咽或有 吸收阿片类药物障碍的患者。
•
•
阿片类药物的合理选择
• 最佳镇痛药的选择叏决于对疼痛的全面评估（强度、现行的镇痛 治疗和伴随疾病。）
•
•
癌症三阶梯止痛原则－1986年
口服给药 按时给药 按阶梯给药 用药个体化 注意具体细节
WHO三阶梯 VS. NCCN 指南
• WHO基本原则 按阶梯给药 尽量口服 按时给药 个体化 注意具体细节 • NCCN指南 按阶梯给药 二阶梯弱化 尽量口服 按时给药 短效阿片滴定灵活 个体化 注意具体细节
麻醉药品和精神药品
• 未取得麻醉药品和第一类精神药品处方资格的执业医师擅自开具麻醉药品和第一类精神药品处 方,由县级以上人民政府卫生主管部门给予警告,暂停其执业活动；造成严重后果的,吊销其执业证 书；构成犯罪的,依法追究刑事责任.
• 处方的调配人、核对人违反本条例的规定未对麻醉药品和第一类精神药品处方进行核对,造成严 重后果的,由原发证部门吊销其执业证书.
就需要更换.
癌痛的规范化治疗
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
癌痛的特点
肿瘤患者可能会经历多种类型的疼痛： 肿瘤相关性疼痛---癌痛； 肿瘤治疗相关性疼痛； 非肿瘤相关性疼痛
癌痛特点： 往往是持续性疼痛-按时用药 得不到缓解容易发展为顽固性癌痛
有多痛 ----量化评估
面部表情评估量表； 数字分级法NRS； 主诉疼痛分级法VRS
1、口服给药
• 是主要的、首选无创给药途径 • 简单、经济、易于接受 • 稳定的血药浓度 • 与静脉注射同样有效 • 更易于调整剂量,更有自主性 • 不易成瘾,不易耐药
经皮肤给药：芬太尼贴剂多瑞吉
• 不作为首选 • 只能用于阿片耐受患者二线 • 不能口服者可作为首选一线 • 缓慢起效 • 不易调整剂量
• 不是按需给药
3、按阶梯止痛
一级：轻度疼痛非阿片±辅助用药 二级：中度疼痛弱阿片类±非阿片±辅助用药 三级：重度疼痛强阿片类±非阿片±辅助用药
按阶梯给药
• 按阶梯而不是爬阶梯 • 不同程度的疼痛选择相对应阶梯的药物
天花板效应：能产生所期望效 果的药物最大剂量
强阿片类无天花板效应
• 第一、二阶梯用药有天花板效应 • 以吗啡为代表的第三阶梯药物无天花板效应
规格 10片325mg/5mg
510mg24片 1mg：0.1g
• 处方的调配人、核对人违反本条例的规定未对麻醉药品和第一类精神药品处方进行核对,造成严 重后果的,由原发证部门吊销其执业证书.
就需要更换.
癌痛的规范化治疗
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
癌痛的特点
肿瘤患者可能会经历多种类型的疼痛： 肿瘤相关性疼痛---癌痛； 肿瘤治疗相关性疼痛； 非肿瘤相关性疼痛
癌痛特点： 往往是持续性疼痛-按时用药 得不到缓解容易发展为顽固性癌痛
有多痛 ----量化评估
面部表情评估量表； 数字分级法NRS； 主诉疼痛分级法VRS
1、口服给药
• 是主要的、首选无创给药途径 • 简单、经济、易于接受 • 稳定的血药浓度 • 与静脉注射同样有效 • 更易于调整剂量,更有自主性 • 不易成瘾,不易耐药
经皮肤给药：芬太尼贴剂多瑞吉
• 不作为首选 • 只能用于阿片耐受患者二线 • 不能口服者可作为首选一线 • 缓慢起效 • 不易调整剂量
• 不是按需给药
3、按阶梯止痛
一级：轻度疼痛非阿片±辅助用药 二级：中度疼痛弱阿片类±非阿片±辅助用药 三级：重度疼痛强阿片类±非阿片±辅助用药
按阶梯给药
• 按阶梯而不是爬阶梯 • 不同程度的疼痛选择相对应阶梯的药物
天花板效应：能产生所期望效 果的药物最大剂量
强阿片类无天花板效应
• 第一、二阶梯用药有天花板效应 • 以吗啡为代表的第三阶梯药物无天花板效应
规格 10片325mg/5mg
510mg24片 1mg：0.1g
科会进阶版-氨酚羟考酮在癌痛治疗中的应用
神经痛 软组织痛
内脏痛 骨痛 0%
20%
40%
78.30%
其它肿瘤
87.60% 乳腺癌
73.50% 76.8% 81.2%
消化系肿瘤 头颈癌
90%
肺癌
60%
80%
100%
0%
疼痛缓解率
20%
40%
95.7%
91.2%
72.5%
90.3%
80.6%
60%
80%
100%
疼痛缓解率
泰勒宁治疗癌症疼痛的临床疗效观察《中国新药杂志》2008年第17卷第18期
EAPC:三阶梯用药推荐
• 1、吗啡、羟考酮、氢吗啡酮、芬太尼的各种剂型 均可用于三阶梯
• 2、吗啡、羟考酮、氢吗啡酮共同列为首选 • 3、吗啡、羟考酮、氢吗啡酮的镇痛效果无差别
“三阶梯”镇痛的新设想
二线药物或 者是疼痛没 有得到控制
一线药物
对乙酰氨基酚、 阿司匹林/NSAIDs ± 辅助用药
阿片类药物
----欧洲姑息治疗委员会（EAPC）《阿片类药物癌痛治疗指南》2012版
弱阿片药在癌痛治疗日渐减少
弱阿片传统代表药物：可待因 弱阿片药增加剂量不能变成强阿片药 可待因（甲基吗啡）在体内10%-15%
转换成吗啡发挥作用,人群中1-29% 左右缺乏此酶 弱阿片药与强阿片药的剂量转换是相对的,常需 重新滴定剂量 对轻中度疼痛使用强阿片类药物止痛效果满意， 未见重要毒副作用和流弊形成
前言 NSAIDs与对乙酰氨基酚 羟考酮与氨酚羟考酮
氨酚羟考酮的剂量限制性
氨酚羟考酮在癌痛治疗中的定位
APAP对肝脏的影响－1
90%～95%肝脏中代谢，服药0.5～1h血药浓度达高峰。 半衰期1～4h，平均为2h。服药2h后，血药浓度减半。 服药4h后，再次减半。
内脏痛 骨痛 0%
20%
40%
78.30%
其它肿瘤
87.60% 乳腺癌
73.50% 76.8% 81.2%
消化系肿瘤 头颈癌
90%
肺癌
60%
80%
100%
0%
疼痛缓解率
20%
40%
95.7%
91.2%
72.5%
90.3%
80.6%
60%
80%
100%
疼痛缓解率
泰勒宁治疗癌症疼痛的临床疗效观察《中国新药杂志》2008年第17卷第18期
EAPC:三阶梯用药推荐
• 1、吗啡、羟考酮、氢吗啡酮、芬太尼的各种剂型 均可用于三阶梯
• 2、吗啡、羟考酮、氢吗啡酮共同列为首选 • 3、吗啡、羟考酮、氢吗啡酮的镇痛效果无差别
“三阶梯”镇痛的新设想
二线药物或 者是疼痛没 有得到控制
一线药物
对乙酰氨基酚、 阿司匹林/NSAIDs ± 辅助用药
阿片类药物
----欧洲姑息治疗委员会（EAPC）《阿片类药物癌痛治疗指南》2012版
弱阿片药在癌痛治疗日渐减少
弱阿片传统代表药物：可待因 弱阿片药增加剂量不能变成强阿片药 可待因（甲基吗啡）在体内10%-15%
转换成吗啡发挥作用,人群中1-29% 左右缺乏此酶 弱阿片药与强阿片药的剂量转换是相对的,常需 重新滴定剂量 对轻中度疼痛使用强阿片类药物止痛效果满意， 未见重要毒副作用和流弊形成
前言 NSAIDs与对乙酰氨基酚 羟考酮与氨酚羟考酮
氨酚羟考酮的剂量限制性
氨酚羟考酮在癌痛治疗中的定位
APAP对肝脏的影响－1
90%～95%肝脏中代谢，服药0.5～1h血药浓度达高峰。 半衰期1～4h，平均为2h。服药2h后，血药浓度减半。 服药4h后，再次减半。
盐酸羟考酮5mg对乙酰氨基酚325mg泰勒宁
11
泰勒宁（氨酚羟考酮）镇痛机理
盐酸羟考酮 中枢+外周
对乙酰氨基酚 中枢+外周
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12
泰勒宁与临床常用阿片类镇痛药比较
吗啡，泰勒宁 度冷丁 曲马多
度冷丁 吗啡 曲马多 泰勒宁
8
参考二
泰勒宁的特点
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9
泰勒宁- 氨酚羟考酮
胶囊： 盐酸羟考酮 对乙酰氨基酚
片剂： 盐酸羟考酮 对乙酰氨基酚
5mg 500mg
5mg 325mg
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----- World Health Organization committee on cancer pain
(These guidelines separate pain into levels of intensity and
suggest tailoring the strength and potency of prescribed painrelieving medications to the intensity. Not all cancer pain requires
17
参考三
国外中重度疼痛治疗的概况
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14
主要副作用
不良反应轻微，一般无严重不良反应 头晕、嗜 睡 便秘 胃部不适、恶心、呕吐 肝脏损害
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10
羟考酮与吗啡的主要差别
1 受体结合饱和度不同
羟考酮 用于中到重度疼痛 吗 啡 用于重度疼痛
2 口服生物利用度不同
羟考酮 60%—80% 吗 啡 15%—64%
3 副作用
羟考酮几乎没有致幻作用（hallucination） 其它副作用弱于吗啡
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16
临床应用
（复方：羟考酮+对乙酰氨基酚）
骨关节炎：优于单独用NSAID 术后痛： 优于单独应用羟考酮或对乙酰氨基酚 牙痛：优于单独应用羟考酮或对乙酰氨基酚 术后痛：优于单独应用羟考酮或对乙酰氨基酚 优点：有10%的患者用可待因无效（不能转化为吗啡），用羟
考酮有效
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----- World Health Organization committee on cancer pain
(These guidelines separate pain into levels of intensity and
8
参考二
泰勒宁的特点
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9
泰勒宁- 氨酚羟考酮
胶囊： 盐酸羟考酮 对乙酰氨基酚
片剂： 盐酸羟考酮 对乙酰氨基酚
5mg 500mg
5mg 325mg
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↓ 镇静
?
欣快
↑ 幻觉，谵妄
↓ 欣快
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7
吗啡，可待因，羟考酮 止痛作用及成瘾性比较
ห้องสมุดไป่ตู้
止痛作用 成瘾性
吗啡 1 强
可待因 1/12~1/4 弱于吗啡
羟考酮 1
最小
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17
参考三
国外中重度疼痛治疗的概况
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18
慢性疼痛-癌痛
90 to 95 percent of all cancer pain can be well controlled using a special set of guidelines .
4
药效学
镇痛（主要应用） 镇咳（次要应用） 镇静 肠蠕动减少（止泻，便秘） 呼吸抑制（大剂量的毒性反应）
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5
镇痛作用机制
μ 受体激动剂，主要作用在脊髓 与曲马多（双重受体作用机制）不同 与吗啡有协同作用，无交叉耐受现象 与喷他佐辛（部分激动剂）不同；与喷他佐
15
临床应用（FDA）
限成人用 关节痛：可与NSAID合用，效良 背痛（持续性）：效良 癌痛：中、重度痛，效佳 牙痛：效佳 神经痛：效良 术后痛：效佳
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2
羟考酮
OXYCODONE[INN] 阿片类药物：可待因的衍生物
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3
化学结构
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镇痛效果
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成瘾性
13
泰勒宁—氨酚羟考酮
羟考酮
1、口服10-15分钟起效 2、镇痛效果持续4-6小时
对乙酰氨基酚
1、口服起效15-30分钟 2、镇痛效果持续6-8小时
辛有拮抗作用
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6
激动受体的效应
亚型
效
应
痛 呼吸 心率 血压 瞳孔 精神情绪
μ ↓↓ ↓ - κ↓ ± ± ± δ ↓ ↓↓ ± ↓ ε↓↑↑↑
σ↓ ↓ ↓ ↓
↓ 欣快，成瘾
1,泰勒宁的药理\药代基础 2,泰勒宁的特点 3,国外中重度疼痛治疗的概况
A,急性疼痛 B,慢性疼痛
背景资料
China National Pharmaceutical Foreign Trade Corporation Sales Company
1
参考一
泰勒宁的药理\药代基础
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11
泰勒宁（氨酚羟考酮）镇痛机理
盐酸羟考酮 中枢+外周
对乙酰氨基酚 中枢+外周
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12
泰勒宁与临床常用阿片类镇痛药比较
吗啡，泰勒宁 度冷丁 曲马多
度冷丁 吗啡 曲马多 泰勒宁