奥沙利铂不同剂型的临床毒副反应对比观察_卢鹏

注射用奥沙利铂说明书

核准日期：2007 年 1 月 10 日修改日期： 50mg100mg 2007年2月20日2007年4月6日 2007年1月25日2007年1月25日 2007年8月8日2007年8月8日 2010年2月11日2010年2月11日 2010年9月11日2010年9月11日 2013年3月12日2013年3月12日 注射用奥沙利铂说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 警告 注射用奥沙利铂曾有报道过敏反应，可能在用药后几分钟内发生，肾上腺素，糖皮质激素和抗组胺药可用于减轻症状。详见【不良反应】和【注意事项】。 【药品名称】 通用名：注射用奥沙利铂 商品名：乐沙定? ELOXATIN? 英文名：Oxaliplatin for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Aoshalibo 【成份】本品主要成份为：奥沙利铂 其化学名称是：（1R,2R）-（1,2-环己烷二胺-N，N’）[乙二酸（2-）-O,O’] 络铂化学结构式： O NH2 O Pt NH2 O O 分子式： C8H14N2O4Pt 分子量： 397.3 辅料：水合乳糖，注射用水 【性状】白色至类白色的冻干块状物或粉末。 【适应症】 与5-氟尿嘧啶和亚叶酸（甲酰四氢叶酸）联合应用于： - 转移性结直肠癌的一线治疗。 - 原发肿瘤完全切除后的III 期（Duke’s C 期）结肠癌的辅助治疗。

- 不适合手术切除或局部治疗的局部晚期和转移的肝细胞癌（HCC）的治疗。 【规格】 （1）50mg；（2）0.1g 【用法用量】 推荐剂量：限 成人使用 辅助治疗结肠癌时，奥沙利铂的推荐剂量为85 mg/m2（静脉滴注）每2 周重复一次，共12 个周期（6 个月）。 治疗转移性结直肠癌时，奥沙利铂的推荐剂量为85 mg/m2（静脉滴注）每2 周重复一次， 或130 mg/m2（静脉滴注）每3 周重复一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应，或遵医嘱使用。 治疗不可手术切除的肝细胞癌时，在奥沙利铂联合5-氟尿嘧啶和亚叶酸FOLFOX4 方案中， 奥沙利铂的推荐剂量为85 mg/m2（静脉滴注）每 2 周重复一次，直至疾病进展或出现不可接受 的毒性反应。（见【临床试验】） 奥沙利铂主要用于以5-氟尿嘧啶持续输注为基础的联合方案中。在双周重复治疗方案中，5- 氟尿嘧啶采用推注与持续输注联合的给药方式。5-氟尿嘧啶和亚叶酸的使用信息参见各自的说明书。 奥沙利铂应按照患者的耐受程度进行剂量调整（见【注意事项】中“特殊警告和特殊使用注 意事项”）。 高危人群：肾功能受损者 在有不同程度肾功能受损的消化道肿瘤患者中，奥沙利铂（每2 周静脉输注2 小时，最多 12 个周期）联合5-氟尿嘧啶/亚叶酸（FOLFOX4）治疗，通过对平均肌酐清除率的进行评估，未发现奥沙利铂对肾功能有进一步的影响。 在患者群之间的安全性数据相似。但肾功能受损的患者的暴露持续时间相对短，轻度、中度 及重度肾功能受损患者的中位暴露持续时间分别为4、6 和 3 个周期；肾功能正常的患者的暴露 持续时间则为9 个周期。在肾功能受损的患者群中更多的患者因不良反应而终止治疗。严重肾功 能受损患者的奥沙利铂起始剂量已降低至65mg/m2。 肾功能正常或轻度及中度肾功能受损的患者，奥沙利铂的推荐剂量为85mg/m2；严重肾脏功 能受损患者，奥沙利铂推荐的起始剂量应降低至65mg/m2（见【注意事项】中“特殊警告和特殊 使用注意事项”）。 肝功能受损者 在一项I 期临床研究中，包括了不同程度（从无到严重）肝功能受损的成年癌症患者，这些 患者接受了奥沙利铂单一用药，持续2 小时输注，每三周一个疗程的治疗。奥沙利铂的初始剂量建 立在肝脏功能异常程度基础上，然后，不管肝脏功能受损的程度如何（从无到严重），均将给药 剂量增加到130 mg/m2。总体而言，所观察到的毒性的严重程度和类型为奥沙利铂应用中所预期 的毒性。没有观察到总体毒性增加与肝脏功能恶化之间的相关性。在肝脏功能受损程度不同的各 治疗组之间，事件的发生率没有任何差异。 在临床研究中，对肝功能异常者不需要进行特别的剂量调整。 老年患者 对于年龄超过65 岁的患者，奥沙利铂作为单药或与5-氟尿嘧啶（5-FU）联合应用，都未见 严重毒性反应增加。因此，对于老年患者，不需特殊的剂量调整。

注射用奥沙利铂说明书

来源快易捷医药网 【说明书修订日期】 核准日期：2007年01月05日 修改日期：2007年11月27日 【药品名称】 注射用奥沙利铂。 【商品名】 艾恒 【英文名】 Oxaliplatin for injection 【汉语拼音】 Zhusheyong Aoshalibo 【成份】 本品主要成分为奥沙利铂。其化学名称为:（1R－反式）－（1，2－环已二胺－N，N′）[草酸（Z－）－O，O′]合铂。 其辅料为乳糖。 化学结构式为: 分子式:C8H14N2O4Pt 分子量:397.29 其辅料为乳糖。 【性状】 本品为白色或类白色疏松块状物或无定形固体或粉末。 【适应症】 适用于经过氟尿嘧啶治疗失败之后的结、直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。【规格】 (1)50mg (2)0.1g 【用法用量】 在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2，加入250～500ml 5％葡萄糖溶液中输注2～6个小时。没有主要毒性出现时,每3周（21天）给药1次。剂量的调整应以安全性、尤其是神经学的安全性为依据。 【不良反应】 1．血液学方面的不良反应主要是：贫血，白细胞减少，粒细胞减少及血小板减少。 2．非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。 3．神经系统：以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。 【禁忌】 1.对铂类衍生物有过敏者禁用。 2.妊娠及哺乳期间慎用。 【注意事项】 1.奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。 2.应给予预防性和/或治疗性的止吐用药；

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【药品名称】商品名：艾恒
通用名： 注射用奥沙利铂
【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或无定形固体或粉末。
【化学成分】本品主要成份为奥沙利铂。其化学名称为：（1R-反式）-（1，2-环己二胺-N， N’）[草酸（Z-）-O，O’]合铂。
【药理作用】本品属于新的铂类衍生物，其中央铂原子被一草酸和 1.2-二氨环己烷包围，呈 反式构象，是一个立体异构体。象其他铂类衍生物一样，奥沙利铂通过产生烷化结合物作用 于 DNA，形成链内和链间交联，从而抑制 DNA 的合成及复制。奥沙利铂与 DNA 结合迅速， 最多需 15 分钟，而顺铂与 DNA 的结合分为两个时相，其中包括一个 48 小时后的延迟相。 在人体内给药一小时之后，通过测定白细胞内的加合物，可显示其存在。复制过程中的 DNA 合成，其后 DNA 的分离、RNA 及细胞蛋白质的合成均被抑制。某些对顺铂耐药的细胞系， 奥沙利铂治疗均有效。
【适应症】用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。
【用法用量】在单独或联合用药时，推荐剂量为按体表面积一次 130mg/m2，加入 250～ 500ml 5％葡萄糖溶液中输注 2-6 小时。没有主要毒性出现时，每 3 周(21 天)给药 1 次。调 整剂量以安全性，尤其是神经学的安全性为依据
【不良反应】
1.血液学方面的不良反应主要是：贫血，白细胞减少，粒细胞减少及血小板减少。
2.非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。
3.神经系统：以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及 感觉障碍
【贮藏方法】密闭，在 25℃以下保存。
【注意事项】
1.奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药 物联合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。 2.应给予预防性和/或治疗性的止吐 用药；
3.当出现血液毒性时(白细胞＜2000/mm3 或血小板＜50000/mm3〉，应推迟下周期用药， 直到恢复。
卑微如蝼蚁、坚强似大象

奥沙利铂肿瘤方案(全)

奥沙利铂 一、奥沙利铂在胃癌方面的临床应用 晚期转移性胃癌方案 FOLFOX4方案（一线方案） 药物剂量时间及程 序 奥沙利铂 85~100 mg/(m2*d) iv gtt 2h d1 q14d 亚叶酸钙 200 mg/(m2*d) iv gtt 2h d1,2 q14d 氟尿嘧啶 400 mg/(m2*d) iv bolus 2h d1,2 q14d 600 mg/(m2*d) civ 22h FOLFOXIRI方案（一线方案） 药物剂量时间及程 序 伊立替康 150~180 mg/m2 iv 30~90min d1 q2w

奥沙利铂 85 mg/m2 iv gtt d1 q2w 亚叶酸钙 200 (m2*d) iv d1,2 q2w 氟尿嘧啶 400 (m2*d) iv bolus d1,2 q2w 600 (m2*d) civ 22h d1,2 q2w EOX方案 药物剂量时间及程序 表柔比星 50 mg/(m2*d) iv gtt d1 q21d×8 奥沙利铂 130 mg/(m2*d) iv gtt d1 q21d×8 卡培他滨 1250 mg/(m2*d) PO bid d1~21 q21d ×8 FLO方案 药物剂量时间及程序

氟尿嘧啶 2600 mg/(m2*d) civ 24h d1 q14d 亚叶酸钙 200 mg/(m2*d) iv gtt 2h d1 q14d 奥沙利铂 85 mg/(m2*d) iv gtt 2h d1 q14d 二、奥沙利铂在肝癌方面的临床应用 晚期肝癌方案 FOLFOX4方案 药物剂量时间及程 序 奥沙利铂 85 mg/(m2*d) iv gtt 2h d1 q14d 亚叶酸钙 200 mg/(m2*d) iv gtt 2h d1,2 q14d 氟尿嘧啶 400 mg/(m2*d) iv bolus 2h d1,2 q14d 600 mg/(m2*d) civ 22h d1,2 q14d GEMOX方案

奥沙利铂甘露醇说明书

【药品名称】 奥沙利铂甘露醇注射液 【英文或拉丁名】 Oxaliplatin and Mannitol Injection 【汉语拼音】 Aoshalibo Ganluchun Zhusheye 【商品名】 辰雅 【主要成分】 本品的主要成份为奥沙利铂,其化学名称为：(1R-反式)-(1,2-环己二胺-N,N’)[草酸(2-)-O,O’]合铂。 【化学名】 (1R-反式)-(1,2-环己二胺-N,N’)[草酸(2-)-O,O’]合铂 【结构式及分子式、分子量】 分子式：C8H14N2O4Pt 分子量：397.29 【性状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【药理毒理】 本品出现铂类化合物的一般毒性反应。出现种属特异的心脏毒性。本品未出现顺铂的肾脏毒性，亦无卡铂的骨髓毒性。本品属于新的铂类衍生物，本品通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制。本品与DNA结合迅速，最多需15分钟，而顺铂与DNA的结合分为两个时相，其中包括一个48小时后的延迟相。在人体内给药一小时之后，通过测定白细胞的加合物，可显示其存在。复制过程中的DNA合成，其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制，某些对顺铂耐药的细胞系，本品治疗有效。 【药代动力学】 以130mg/m2的剂量连续滴注2小时，其血浆总铂达峰值5.1±0.8mg/ml/h,模拟的曲线下面积 为189±45mg/ml/h。当输液结束时，50％的铂与红细胞结合，而另外50％存在于血浆中。25％的血浆铂呈游离态，另外75％血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高，于给药第五天后稳定于95％的水平。药物的清除分为两个时相，其清除相半衰期约为40小时。多达50％的药物在给药48小时之内由尿排出(55％的药物在6天之后清除)。由粪便排出的药量有限(给药11天后仅有5％经粪便排出)。在肾功能衰竭的病人中，仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要调整用药剂量。 与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第22天，红细胞结合铂的水平为血浆峰值的56％，而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中，总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高；而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。 【适应症】

奥沙利铂研究进展

机理开发特点优点 厂商 临床应用FOLFOX4 结肠癌直肠癌大肠癌 不良反应 耐药性解决方法 市场 新用途 奥沙利铂(Oxaliplatin) 是继顺铂和卡铂之后开发的第三代铂类抗癌药物。全称是草酸 - (反式 - L -1 ,2 - 环己二胺)合铂 ,是一个十分稳定的化合物 ,在水中溶解度为 8mg/ ml ,介于顺铂与卡铂之间。通过构效关系、作用机制及体内外的深入研究, 发现以二氨基环己烷(dach)为载铂配体的一类铂配合物, 不仅改善了顺铂及卡铂的毒副作用, 而且扩大了它们的活性谱, 对许多耐顺铂或卡铂的细胞株或瘤株具有活性。其中奥沙利铂在抗癌活性及毒副作用等。在一组小鼠白血病模型中 ,其抗肿瘤活性优于顺铂 ,对耐受顺铂的白血病模型L1210/ DDP也表现出活性 ,呈现良好的研究前景。实验研究表明 ,奥沙利铂对大肠癌、卵巢癌以及乳腺癌等多种动物和人类肿瘤细胞株 ,包括对顺铂和卡铂耐药株均有显著的抑制作用。由于奥沙利铂在治疗中、晚期结(直)肠癌中有很好的效果 ,而结(直)肠癌为几大死亡率最高的癌种之一 ,所以奥沙利铂的市场前景十分广阔。 作用机理：作为第一个上市的dach 铂配合物抗癌药,奥沙利铂在临床上未显示与顺铂或卡铂有交叉耐药性, 提示该药可能具有与顺铂或卡铂不同的作用机制。研究表明, 奥沙利铂的主要靶分子亦为DNA。与顺铂相似, 奥沙利铂与DNA形成的加合物也主要为Pt-GG 和 Pt-AG 链内交联体〔8〕。在溶液中, 顺铂与DNA 形成加合物的比率比奥沙利铂高得多, 表明在溶液环境下二者与DNA 之间的反应性有较大差别。但是,这种差别在细胞中却较小, 提示可能有某种细胞机制及(或)化合物促进了加合物的形成。 Legallicier 等〔 9〕发现, 与顺铂相比, 奥沙利铂具有更强的DNA 合成抑制作用。当奥沙利铂与顺铂的浓度分别为 1 和 1.32 mol·L -1时, DNA合成分别减少了28%和15. 6%。 8 Saris CP, van de Vaart PJ , Rietbroek RC, et al .In vitro formation of DNA adducts by cisplatin,lobaplatin and oxaliplatin in calf thymus DNA in solution and in cultured human cells . Carcinogenesis, 1996, 17 (12) : 2763～ 2769 9 Legallicier B, Leclere C, Monteil C, et al . The cellular toxicity of two antitumoral agents derived from platinum , cisplatinum v ersus oxaliplatinum , on cultures of tubular proximal cells .Drugs Exp Clin Res, 1996, 22 (2) : 41～ 50 耐药机制：体外研究表明, 少量细胞由于缺乏等位基因 hM SH2或hMLH1 活性而丧失DNA 错配修复(mismatch repair)能力后, 足以引发大量的错配修复缺陷细胞, 从而产生对顺铂的耐药性。但是, 这种细胞并不产生对奥沙利铂的耐药性。因此, 缺乏DNA 错配修复能力并不是奥沙利铂的耐药机制〔 10〕。

注射用奥沙利铂说明书--艾恒

注射用奥沙利铂说明书 【药品名称】 通用名：注射用奥沙利铂 商品名：艾恒 英文名：Oxaliplatin For Injection 汉语拼音：Zhusheyong Aoshalibo 【成份】 1. 本品主要成份为奥沙利铂。其化学名称为：(1R-反式)-(1,-2环己二胺-N,N')[草酸(2-)-O,O']合铂 其结构式为： 分子式：C8H14N2O4Pt 分子量：397.29 CAS No.：61825-94-3 2. 辅料：乳糖。 【性状】本品为白色或类白色冻干疏松块状物或无定形固体或粉末。 【适应症】 用于经氟脲嘧啶治疗失败之后的结、直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。【规格】50mg 【用法用量】 在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2，加入250～500ml 5 ％葡萄糖溶液中输注2-6小时。没有主要毒性出现时，每3周(21天)给药1次。调整剂量以安全性，尤其是神经学的安全性为依据。 【不良反应】 1、血液学方面的不良反应主要是：贫血、白细胞减少、粒细胞减少及血小板减少。 2、非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。 3、神经系统：以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。 【禁忌症】 1、对铂类衍生物有过敏者禁用； 2、妊娠及哺乳期间慎用。 【注意事项】 1.奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。 2.应给予预防性和/或治疗性的止吐用药； 3.当出现血液毒性时(白细胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，应推迟下周期用药，直到恢复。 4.在每一疗程治疗之前应进行血液计数和分类，在治疗开始之前应进行神经学检查，之后应定期进行。 5.患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或/和功能障碍时，本品用量应减少25%，调整剂量后若症状仍存在或加重，应停药。 6.不要与碱性的药物或介质、氯化合物、碱性制剂等一起使用，也不要用含铝的静脉注

大肠癌术后应用卡培他滨联合奥沙利铂治疗的不良反应护理体会

大肠癌术后应用卡培他滨联合奥沙利铂治疗的不良反应护理体会 目的：探讨大肠癌患者术后应用卡培他滨联合奥沙利铂化疗不良反应的护理对策。方法：对32例卡培他滨联合奥沙利铂治疗大肠癌术后患者所致不良反应进行相应护理。结果：32例患者共完成192周期化疗，不良反应主要表现为周围神经毒性、手足综合征、消化道反应、骨髓抑制等，多数为Ⅰ度或Ⅱ度，经对症处理及护理后缓解，顺利度过化疗期，生活自理。结论：恰当有效的护理措施可以预防或减轻不良反应的发生，确保化疗顺利进行。 标签：卡培他滨；奥沙利铂；化疗；不良反应；护理 大肠癌是我国常见恶性肿瘤之一，奥沙利铂属于新的铂类衍生物，其药理作用为抑制DNA的合成及复制，产生抗肿瘤活性及细胞毒作用[1-2]。卡培他滨、奥沙利铂联合应用，不良反应轻，抗肿瘤作用较强。2010年1月-2012年1月，本科应用卡培他滨联合奥沙利铂治疗32例结大肠癌术后患者，现将不良反应的观察和护理报告如下。 1资料与方法 1.1一般资料本组病例共32例，其中男19例，女13例；年龄42～71岁，平均年龄5 2.5岁；直肠癌根术14例，结肠癌根治术18例；术后2～3周均开始化疗。化疗前常规化验血常规，肝肾功能均无明显异常。 1.2化疗方法化疗第1天奥沙利铂130mg/m2+5%葡萄糖溶液500ml 静脉滴注3h。卡培他滨1250mg/m2，2次/d，分别在早餐、晚餐后30min 口服。连服14d，停药7d，21d为一疗程，每3周化疗1次，共6个疗程。 1.3不良反应评判标准按照WHO抗癌药物常见毒副反应分度标准，观察评价毒副反应。 2护理 2.1胃肠道反应的护理化疗前按医嘱准时足量给予止吐药，减轻胃肠道反应。化疗中及化疗后嘱患者进食易消化富含营养饮食，少食多餐。温水漱口，更换污染被服，安慰患者，减少不良刺激。对于腹泻患者尤其注意补充电解质，保持肛周清洁。本组有26例患者出现不同程度的胃肠道反应，予对症治疗及护理后症状均得到缓解。无一例出现吸入性肺炎、窒息、脱水等症状。 2.2周围神经毒副反应其发生率较高，主要表现为肢体末端感觉障碍或感觉异常，通常遇冷激发，这些症状在接受治疗的患者中的发生率甚至高达90%[3]。在治疗间歇期，症状通常会减轻，但随着治疗周期的增加，症状也会逐渐加重。在输注奥沙利铂期间及用药后1周，不能用冷水洗漱，不进食生冷食物、饮料，天气寒冷时，要戴手套、帽子，穿厚袜子，外出戴口罩。不接触铝制品、

卡铂注射液说明书-波贝

卡铂注射液说明书 【药品名称】 通用名：卡铂注射液 商品名：波贝 英文名：Carboplatin Injection 汉语拼音：Kabo Zhusheye 【成份】 本品主要成分及其化学名称为：顺1，1－环丁烷二羧酸二氨铂。其结构式为： 分子式：C 6H 12 N 2 O 4 Pt 分子量：371.25 CAS No.：41575-94-4 辅料：依地酸二钠；注射用水 【性状】本品为无色或微黄色透明液体 【适应症】 主要用于实体瘤如小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部癌及恶性淋巴瘤等，均有较好的疗效。也可适用于其他肿瘤如子宫颈瘤、膀胱瘤及非小细胞性肺癌等。

【规格】10ml：50mg 【用法用量】 本品可单用也可与其它抗癌药物联合使用。 临用时把本品加入到5％葡萄糖注射液250～ 500ml中静脉滴注。推荐剂量为0.3～0.4g/m2，一次给药，或分每3-4周五次五天给药，均四周重复给药一次，每2～4周期为一疗程。 【不良反应】 血液毒性：骨髓抑制是卡铂剂量限制性毒性。注射后14～24天白细胞和血小板降至最低，一般在35～41天可恢复正常水平。对白细胞低于4000/mm3及血小板低于8万/mm3都应慎用或减量应用。一般体质差，≥65岁的病人和加强化疗的复治病人，产生的骨髓抑制更严重，持续时间更长。卡铂与其它骨髓中毒性药物合用或配合放疗，骨髓抑制会加重。但只要应用合理适当，骨髓抑制是可逆的，不会产生积累影响。 据报道，用卡铂治疗的病人出现感染和血红蛋白的并发症分别占4％和6％。 血红蛋白正常的病人，治疗后71％的病人出现血红蛋白低于11g/dl的贫血，贫血发生率随卡铂用量的增加而提高。 胃肠毒性：用卡铂治疗后约15%的病人出现恶心， 65%出现呕吐，其中约三分之一病人呕吐严重。恶心和呕吐通常在治疗后24小时消失。止吐剂能有效地预防治疗卡铂引起的恶性、呕吐。腹痛、腹泻、便秘和食欲不振也有报道。 肾毒性：一般卡铂的肾毒性无剂量依赖性，约15％的病人BUN或血浆肌酸酐水平提高；25％的病人肌酸酐廓清率下降到60ml/min；肾功能损伤者，发生率和严重程度均提高。当

奥沙利铂的药理作用及临床应用

奥沙利铂的药理作用及临床应用 发表时间：2018-11-22T12:20:25.713Z 来源：《中国医学人文》(学术版)2018年5月上第9期作者：刘丹 [导读] 奥沙利铂是临床较为常用的一种抗肿瘤药物，该药抗癌谱广，疗效可靠，对胃癌、直肠癌、肝癌及非小细胞肺癌等多种恶性肿瘤均有较好的疗效。 黑河市爱辉区花园街社区卫生服务中心黑龙江黑河 164300 【摘要】目的：探讨奥沙利铂的药理作用及临床应用价值。方法：108例直肠癌根据病变类型分为三组，病灶转移患者采用L-OHP、局部复发组采用L-OHP+CF+FU联合用药、单纯造瘘组FU+CF联合用药。采用RECIST法评价三组的临床疗效，应用KPS评分观察患者生活质量的改善率，同时观察三组不良反应。结果：治疗组患者的总有效率明显高于对照组，比较差异具有统计学意义（P＜0.05）。结论：应用奥沙利铂联合氟尿嘧啶、亚叶酸钙治疗直肠癌的效果显著，值得在临床推广。 【关键词】奥沙利铂；药理作用；临床应用 奥沙利铂是临床较为常用的一种抗肿瘤药物，该药抗癌谱广，疗效可靠，对胃癌、直肠癌、肝癌及非小细胞肺癌等多种恶性肿瘤均有较好的疗效。 一、资料与方法 1、一般资料 纳入2013年8月～2015年8月间108例患者，男54例，女54例，年龄25-79岁，平均年龄（59.3±9.5）岁。低分化腺癌21例，中分化腺癌41例，高分化腺癌22例，黏液腺癌10例，印戒细胞癌6例，未分化癌8例。其中手术切除后局部复发36例，术后盆腹腔转移36例，病灶无法切除单纯行结肠造瘘患者36例。按患者病变特点分为A、B、C三组。A组为术后局部复发患者，男18例，女18例，年龄27-75岁，平均年龄（58.4±10.3）岁，低分化腺癌6例，中分化腺癌15例，高分化腺癌7例，黏液腺癌2例，印戒细胞癌3例，未分化癌3例。B组为局部复发组，男26例，女20例，年龄26-77岁，平均年龄（59.0±9.8）岁，低分化腺癌7例，中分化腺癌16例，高分化腺癌5例，黏液腺癌3例，印戒细胞癌2例，未分化癌3例。C组为单纯造瘘组，男20例，女16例，年龄25-79岁，平均年龄（58.8±10.2）岁，低分化腺癌8例，中分化腺癌10例，高分化腺癌10例，黏液腺癌5例，印戒细胞癌1例，未分化癌2例。3组年龄、性别、病理类型及KPS评分比较差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。 2、治疗方法 将A组单独使用L-OHP 130mg/m2静脉给药3-6h，每2周重复1次。B组采用L-OHP+CF+FU联合用药治疗，L-OHP 130mg/m2静脉缓慢推注2h，使用1天；FU300mg/m2静脉缓慢推注4h，使用1-5天；CF200mg/m2，静脉缓慢推注2h，使用1-5天；每2周重复1次。单纯造瘘组FU+CF联合用药（C组）同局部复发组。 3、统计学处理 采用SPSS 13.0软件对数据进行处理，以P＜0.05为差异有统计学意义。 二、结果 1、三组疗效比较 三组患者有效率分别为19.44%、30.56%、8.3%，奥沙利铂、亚叶酸钙、氟尿嘧啶联合用药组有效率与其他两组比较差异有统计学意义（P＜0.05），奥沙利铂组与亚叶酸钙、氟尿嘧啶联合用药组比较差异有统计学意义（P＜0.05）。 2、三组生活质量改善情况比较 三组患者生活质量改善率分别为22.22%、33.33%、11.11%，奥沙利铂、亚叶酸钙、氟尿嘧啶联合用药组生活改善率与其他两组比较差异有统计学意义（P＜0.05），奥沙利铂组与亚叶酸钙、氟尿嘧啶联合用药组比较差异无统计学意义（P>0.05）。 3.三组不良反应比较 三组患者均未出现脱发、继发性贫血、心肾功能损害现象，主要不良反应为骨髓抑制、神经系统毒性（主要是Ⅰ度和Ⅱ度）、手足综合症及恶心呕吐，单独使用奥沙利铂组不良反应少于其它两组，提示奥沙利铂具有不良反应轻和安全用药等特点。 三、讨论 1、L-OHP的药理及药代作用 L-OHP分子式C8H14N204Pt，分子量为397.29，CAS：61825-94-3，白色或类白色冻干疏松块状物或粉末，不溶于乙醇及丙酮。目前，已知肿瘤细胞通过错误配对修复功能移去铂类结合DNA的复制产物，这一过程将诱发细胞凋亡，Vaisman研究发现存在错误配对修复功能的缺陷能绕过结合顺铂（CDDP）的DNA片断继续复制，导致CDDP的耐药。L-OHP取代CDDP的氨基，增强阻断DNA复制及转录的作用。临床研究表明，与CDDP不同的抗肿瘤活性，疗效优于CDDP无交叉耐药。输液结束50%铂与血红蛋白结合，残余在血浆中，25%呈游离状态，75%与蛋白质结合，在给药后5d，蛋白与铂结合率达到95%，清除半衰期为40h，50%给药48h后经尿液排出，粪便捧出较少，给药后10d 5%从粪便中排出。 2、L-OHP的临床应用 临床研究表明，L-OHP与5-Fu有明显协同作用，国内多中心Ⅱ期临床试验显示，L-OHP联合5-Fu治疗晚期结肠癌的有效率为34.4%。本文研究中治疗的直肠癌，L-OHP单独应用有效率为19.44%，与5-Fu、CF联合应用总有效率30.56%，其有效率略低于国内外报道结果，其原因可能与本组均为Ⅳ期及复治患者较多有关，联合用药可延长患者的生存，提高有效率。另外，采用奥沙利铂治疗晚期老年转移性结肠癌患者30例，其中有18例为复治患者，有效率达51.6％，高于其他方案，且显著提高了患者的生活质量。并且奥沙利铂有更广泛的抗癌活性，与DDP无交叉耐药性，且不良反应较低，没有肾毒性，骨髓抑制较轻，恶心呕吐发生率低，Ⅲ-Ⅳ度胃肠道反应明显减少，神经系统毒性（主要是Ⅰ度和Ⅱ度），不产生心脏毒性和严重的听力损害。 四、结语 奥沙利铂是第三代铂类化台物，化学名为左旋反式氨基环已烷草酸铂，其药理性质与其他铂类药物相似，均以DNA为靶点，易与DNA

奥沙利铂致过敏反应的观察及护理

奥沙利铂致过敏反应的观察及护理 奥沙利铂（L-OHP）属于新的铂类抗肿瘤药，是目前临床应用较广的注射用抗肿瘤药物之一，其主要不良反应为神经毒性，表现以末梢神经感觉迟钝和（或）感觉异常为特征的外周感觉神经病，遇冷加重。过敏反应较少见，其过敏反应发生率＜1%［1,2］。因过敏反应少见，临床上容易对过敏反应疏忽，但有文献报导，L-OHP引起的过敏性休克极其罕见，一旦发生致死率比青霉素过敏高［3］。为提高医护人员对L-OHP过敏反应的认识及处理能力显得非常重要。 1 临床资料 1.1 一般资料：2006年1月~2008年3月，应用L-OHP联合化疗68例肿瘤患者，其中男39例，女29例。年龄41～69岁，平均55岁。所有病例均经组织病理学确诊。胃癌26例，大肠癌42例。其中发生过敏反应3例，男1例，女2例，年龄41～57岁，平均51岁。均为大肠癌。 1.2 治疗方法：均采用FOLFO×4方案：L-OHP（江苏恒瑞医药股份有限公司）85 mg/m2，静脉滴注2 h，d1；四氢叶酸（CF）（江苏恒瑞医药股份有限公司）200 mg/m2，静脉滴注2 h，d1、d2；5-氟尿嘧啶（5-FU）（南京金耀氨基酸有限公司）400 mg/m2，静脉推注，d1、d2，5-FU 600 mg/m2持续静脉泵入22 h，d1、d2。 1.3 结果：3例发生过敏反应，2例发生在开始应用L-OHP15～30 min内，共3次，用药剂量30～60 ml不等，1例发生在用药将结束时，用药剂量240 ml，共2次。1例发生于第四疗程，1例发生于第五疗程，1例发生于第三疗程，平均4个疗程。过敏反应表现为突然出现腹部绞痛和牙痛，全身大汗，四肢厥泠，双上肢及舌麻木，面色紫绀，全身皮肤瘙痒，荨麻疹，胸闷，气短，喉头水肿，发音不良，呼吸困难。立即停止用药，同时静脉推注地塞米松5～10 mg，非那根25 mg肌内注射，胸闷气短呼吸困难患者给予吸氧，10～15 min症状缓解。1例患者给予更换L-OHP甘露醇注射液，另1例患者改用进口L-OHP，3例患者在严密观察下减慢输液滴速调整至3～6 h继续试用L-OHP治疗，未引起不良后果，完成相应疗程。 2 护理措施

奥沙利铂肿瘤方案(全)之令狐采学创编

奥沙利铂 一、 令狐采学 二、奥沙利铂在胃癌方面的临床应用晚期转移性胃癌方案 ?FOLFOX4方案（一线方案） 药物剂量时间及程序 奥沙利铂 85~100 mg/(m2*d) iv gtt2h d1 q14d 亚叶酸钙200 mg/(m2*d)iv gtt2h d1,2 q14d 氟尿嘧啶400 mg/(m2*d)iv bolus 2h d1,2 q14d 600mg/(m2*d) civ 22h ?FOLFOXIRI方案（一线方案） 药物剂量时间及程序 伊立替康 150~180 mg/m2 iv 30~90min d1 q2w 奥沙利铂85 mg/m2 iv gtt d1 q2w 亚叶酸钙 200 (m2*d)iv d1,2 q2w 氟尿嘧啶 400 (m2*d) iv bolus d1,2 q2w 600(m2*d)civ 22h d1,2 q2w EOX方案 药物剂量时间及程序 表柔比星 50 mg/(m2*d) iv gtt d1 q21d×8奥沙利铂130 mg/(m2*d) iv gtt d1 q21d×8

卡培他滨1250 mg/(m2*d) PO bid d1~21 q21d×8 FLO方案 药物剂量时间及程序 氟尿嘧啶 2600 mg/(m2*d) civ 24h d1 q14d 亚叶酸钙 200 mg/(m2*d) iv gtt2h d1 q14d 奥沙利铂 85 mg/(m2*d) iv gtt2h d1 q14d 三、奥沙利铂在肝癌方面的临床应用 晚期肝癌方案 FOLFOX4方案 药物剂量时间及程序 奥沙利铂 85mg/(m2*d) iv gtt2h d1 q14d 亚叶酸钙200 mg/(m2*d)iv gtt2h d1,2 q14d 氟尿嘧啶400 mg/(m2*d)iv bolus 2h d1,2 q14d 600mg/(m2*d) civ 22h d1,2 q14d ?GEMOX方案 药物剂量时间及程序 吉西他滨 1000 mg/(m2*d) iv gtt 30mind1 q2w 奥沙利铂 100 mg/(m2*d) iv gtt2h d1 q2w 三、奥沙利铂在胰腺癌方面的临床应用 晚期胰腺癌化疗方案 ?GEMOX方案（一线方案） 药物剂量时间及程序 吉西他滨 1000 mg/(m2*d) iv gtt d1，8 q3w×6

奥沙利铂的应用研究

民家庭、各种公众场所(饮食娱乐、道路、车站、集市等)等为主,且急救人次最高,共338例,占28.05%,其中 公共场所167例,占13.86%。5km 以上至40km 之内出诊到达地点主要为本县乡镇及乡镇医院。80k m 以上出诊到达地点主要为邻县乡镇及本县偏远地区乡镇。表明院前急救对象主要集中在医院所在或邻近乡镇居民,有相当数量的病人是由我院出远诊转运而来,急救转运工作已成为院前急救的重要组成部分。同时在我县农村地区,院前急救转运服务体系还很落后,要加强县乡镇医院急诊科建设,形成、完善和优化的急救网络,缩短急救半径,提高患者抢救成功率与院前急救质量。 本研究结果可为当地建立急诊医疗服务体系和提高院前急救质量与管理水平提供科学依据,有针对性的对院前急救工作的医务人员以疾病分类和疾病谱为依据进行重点培训,科学合理地安排院前急救工作时间,提高工作效率。 参考文献 [1] 陈明玉,主编.院前急救学[M ].武汉:湖北科学技术出版社, 1999. [2] 苏磊.6928例创伤的院前急救特点[J].中华急诊医学杂志,2005, 14(10):873. [3] 王立毅,梁标,潘超雄,等.院前急救患者流行病学调查[J].中国 全科医学,2002,5(2):147-148. [4] 曾洪伟.2055例创伤患者的流行病学分析[J].中华急诊医学杂 志,2006,15(6):552. [5] 赵毅,裵雅春.院前急救病谱规律分析[J].中国急救医学,2004, 24(9):675-676. [6] 王一镗.面向未来迎接挑战促进我国急诊医学全面发展[J].中国 急救医学,2000,20(11):629-630. [7] 阮海林.综合性医院急诊患者流行病学研究[J].中华急诊医学杂 志,2006,2(15):144. [8] 邹向阳.西安市院前急救疾病谱分析[J ].中华急诊医学杂志, 2005,14(11):963. [9] 田育红,李奇林,黄力.73875例院前急救病例特点的分析[J].中 国实用医药,2007,2(14):21-22. 综述 作者单位:730050甘肃兰州,甘肃省肿瘤医院药剂科 奥沙利铂的应用研究 刘岩峥 田文斌 中图分类号:R 979.1 文献标识码:A 文章编号:1004-2725(2009)06-0418-02 恶性肿瘤是世界公认的对人类健康危害最大的疾病之一,其危害性仅次于心血管疾病。专家预计2015年发达国家癌症死亡人数将近300万人,发展中国家近600万人,全球预计死亡人数高达900万人,癌症将成为人类健康的第一杀手。因此加强肿瘤治疗的研究,提高现有各种治疗手段的效果,降低癌症死亡率,减少复发率,改善癌症患者的生活质量,是临床医务工作者的急迫职责。在肿瘤治疗中,化疗是当前肿瘤治疗的重要方法之一。近年来,在众多化疗药物中,铂类药物尤其是奥沙利铂以其高效、低毒的特点备受临床推崇。 铂类化合物是一类抗肿瘤作用较强、抗肿瘤谱较广的药物。顺铂是第一代也是最早用于临床的铂类配合物。它对睾丸肿瘤和骨肉瘤的疗效较好,其次为卵巢癌和乳腺癌,对肺癌、头颈部癌、食管癌、胃癌、淋巴癌、膀胱癌等也有治疗作用。但由于顺铂的肾毒性、耳毒性、神经毒性等限制了其用药剂量,因此临床应用时必需根据顺铂的使用剂量给予相应的水化利尿。卡铂作为第二代铂类抗癌药,作用机制与顺铂相似,但其抗肿瘤效果不如 顺铂,毒性比顺铂小,因此使用剂量可比顺铂高很多。主要适用于小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸癌、头颈部鳞癌,亦可用于非小细胞肺癌、膀胱癌、胸膜间皮癌、子宫颈癌和子宫内膜癌。卡铂的肾毒性、胃肠道反应、耳毒性和神经毒性较顺铂轻,药物易溶解,不需水化利尿,但骨髓抑制较重,对一些不能继续接受顺铂治疗的病人可以接受卡铂的治疗。奥沙利铂是继顺铂、卡铂之后的第三代铂类抗癌新药,其抗癌作用及毒副作用较顺铂卡铂有着一定的优势,下面着重介绍奥沙利铂(O xa li p l a ti n )。 1 抗癌机理及作用对比 奥沙利铂化学名为左旋反式二氨环己烷草酸铂,于1996年在法国获得批准上市,目前我国已生产并用于临床。研究证实其药理学特性与其他铂类药物相似,抗癌机制均是以DNA 为靶作用的部位,铂原子嵌入DNA 内的碱基上形成复合体而破坏DNA 功能,阻断DNA 的复制与转录,从而抑制DNA 的合成。杨凯,周绍棠[1]将奥沙利铂、顺铂和卡铂对结肠癌抗肿瘤作用作了对比性研究,发现奥沙利铂单用或联用都比其他铂类药物引起的凋亡率和抑制率高,二者抗瘤谱不同,无交叉耐药。另外,发

奥沙利铂肿瘤方案(全)之令狐采学创编之欧阳家百创编

奥沙利铂 一、 欧阳家百（2021.03.07） 二、奥沙利铂在胃癌方面的临床应用晚期转移性胃癌方案 ?FOLFOX4方案（一线方案） 药物剂量时间及程序 奥沙利铂 85~100 mg/(m2*d) iv gtt2h d1 q14d 亚叶酸钙200 mg/(m2*d)iv gtt2h d1,2 q14d 氟尿嘧啶400 mg/(m2*d)iv bolus 2h d1,2 q14d 600mg/(m2*d) civ 22h ?FOLFOXIRI方案（一线方案） 药物剂量时间及程序 伊立替康 150~180 mg/m2 iv 30~90min d1 q2w 奥沙利铂85 mg/m2 iv gtt d1 q2w 亚叶酸钙 200 (m2*d)iv d1,2 q2w 氟尿嘧啶 400 (m2*d) iv bolus d1,2 q2w 600(m2*d)civ 22h d1,2 q2w EOX方案 药物剂量时间及程序 表柔比星 50 mg/(m2*d) iv gtt d1 q21d×8奥沙利铂 130 mg/(m2*d) iv gtt d1 q21d×8

卡培他滨 1250 mg/(m2*d) PO bid d1~21 q21d×8 FLO方案 药物剂量时间及程序 氟尿嘧啶 2600 mg/(m2*d) civ 24h d1 q14d 亚叶酸钙 200 mg/(m2*d) iv gtt2h d1 q14d 奥沙利铂 85 mg/(m2*d) iv gtt2h d1 q14d 三、奥沙利铂在肝癌方面的临床应用 晚期肝癌方案 FOLFOX4方案 药物剂量时间及程序 奥沙利铂 85mg/(m2*d) iv gtt2h d1 q14d 亚叶酸钙200 mg/(m2*d)iv gtt2h d1,2 q14d 氟尿嘧啶400 mg/(m2*d)iv bolus 2h d1,2 q14d 600mg/(m2*d) civ 22h d1,2 q14d ?GEMOX方案 药物剂量时间及程序 吉西他滨 1000 mg/(m2*d) iv gtt 30mind1 q2w 奥沙利铂 100 mg/(m2*d) iv gtt2h d1 q2w 三、奥沙利铂在胰腺癌方面的临床应用 晚期胰腺癌化疗方案 ?GEMOX方案（一线方案） 药物剂量时间及程序 吉西他滨 1000 mg/(m2*d) iv gtt d1，8 q3w×6

奥沙利铂

奥沙利铂 类为具有细胞毒作用的其它抗癌药物呈白色或类白色冻干疏松块状物。剂量：50mg,100mg/瓶。别名：乐沙定（进口）；奥正南、齐沙、艾恒、艾克博康、草铂、多令、辰雅、佳乐同泰（国产）。类别：抗肿瘤药。贮藏：遮光，密封保存，25度以下保存。奥沙利铂用于静脉滴注，使用时无需水化。将奥沙利铂溶于5%葡萄糖溶液250-500mL中（以便达到0.2mg/mL以上的浓度），通过外周或中央静脉滴注2-6小时。奥沙利铂必须在5-氟脲嘧啶前滴注。如果漏于血管外，必须立即终止给药。，与5-氟尿嘧啶和亚叶酸（甲酰四氢叶酸）联合应用：一线应用治疗转移性结直肠癌；辅助治疗原发肿瘤完全切除后的Ⅲ期（Duke’sC 期） 禁忌症 1、已知对奥沙利铂过敏者 2、哺乳期妇女；在第1疗程开始前已有骨髓抑制者，如中性粒细胞计数<2x10/L 和/或血小板计数<100x10/L； 3、在第1疗程开始前有周围感觉神经病变伴功能障碍者； 4、有严重肾功能不全者（肌酐清除率小于30mL/分）。 不良反应 1、中枢以及外周神经系统异常：常见外周感觉神经病变，头痛，感觉异常；常见头昏，运动神经炎，假性脑膜炎；少见构音障碍。 2、胃肠道异常：很常见腹泻，恶心，呕吐，口腔炎/黏膜炎，腹痛，便秘，厌食；常见消化不良，胃食道返流，呃逆；不常见肠梗阻、小肠梗阻；少见结肠炎，包括由艰难梭菌引起的腹泻。 3、代谢营养异常：常见脱水；不常见代谢性酸中毒。 4、肌肉骨骼异常：很常见背痛；常见关节痛、骨痛。 5、血小板、出血及凝血异常：很常见鼻出血；常见出血，血尿，血栓性深静脉炎，肺栓塞，直肠出血。 6、精神异常：很常见抑郁、失眠；常见紧张。防御机制异常：很常见感染。 7、呼吸系统异常：很常见呼吸困难，咳嗽；常见鼻炎，上呼吸道感染；少见间质性肺病，肺纤维化。 8、皮肤以及皮下组织异常：很常见皮肤异常，脱发；常见皮肤剥脱（例如手足综合征），红斑疹，皮疹，过度出汗，皮肤附属组织异常。 9、影响其它感觉器官的异常：很常见味觉异常；不常见耳毒性；少见耳聋。 10、肾脏以及泌尿系统异常：常见排尿困难，尿频和排尿异常。 11、眼睛异常：常见结膜炎，眼睛功能异常；不常见视力敏度一过性减低，影响视野的异常，视神经炎。 注意事项 1、医生应向患者说明患者在用药期间不应接触冷刺激，尽量用温水洗手、洗脚， 喝温水等，防止冷刺激对末梢神经的刺激，引起手足麻木、脱屑，手套征，

奥沙利铂肿瘤方案(全)教学资料

奥沙利铂肿瘤方案(全)

奥沙利铂 一、奥沙利铂在胃癌方面的临床应用晚期转移性胃癌方案 ?FOLFOX4方案（一线方案） 药物剂量时间及程序 奥沙利铂 85~100 mg/(m2*d) iv gtt 2h d1 q14d 亚叶酸钙 200 mg/(m2*d) iv gtt 2h d1,2 q14d 氟尿嘧啶 400 mg/(m2*d) iv bolus 2h d1,2 q14d 600 mg/(m2*d) civ 22h ?FOLFOXIRI方案（一线方案） 药物剂量时间及程序 伊立替康 150~180 mg/m2 iv 30~90min d1 q2w 奥沙利铂 85 mg/m2 iv gtt d1 q2w 亚叶酸钙 200 (m2*d) iv d1,2 q2w 氟尿嘧啶 400 (m2*d) iv bolus d1,2 q2w 600 (m2*d) civ 22h d1,2 q2w EOX方案 药物剂量时间及程序 表柔比星 50 mg/(m2*d) iv gtt d1 q21d×8 奥沙利铂 130 mg/(m2*d) iv gtt d1 q21d×8 卡培他滨 1250 mg/(m2*d) PO bid d1~21 q21d×8 FLO方案 药物剂量时间及程序

氟尿嘧啶 2600 mg/(m2*d) civ 24h d1 q14d 亚叶酸钙 200 mg/(m2*d) iv gtt 2h d1 q14d 奥沙利铂 85 mg/(m2*d) iv gtt 2h d1 q14d 二、奥沙利铂在肝癌方面的临床应用晚期肝癌方案 FOLFOX4方案 药物剂量时间及程序 奥沙利铂 85 mg/(m2*d) iv gtt 2h d1 q14d 亚叶酸钙 200 mg/(m2*d) iv gtt 2h d1,2 q14d 氟尿嘧啶 400 mg/(m2*d) iv bolus 2h d1,2 q14d 600 mg/(m2*d) civ 22h d1,2 q14d ?GEMOX方案 药物剂量时间及程序 吉西他滨 1000 mg/(m2*d) iv gtt 30min d1 q2w 奥沙利铂 100 mg/(m2*d) iv gtt 2h d1 q2w 三、奥沙利铂在胰腺癌方面的临床应用晚期胰腺癌化疗方案 ?GEMOX方案（一线方案） 药物剂量时间及程序 吉西他滨 1000 mg/(m2*d) iv gtt d1，8 q3w×6 10 mg/(m2*min) 奥沙利铂 100 mg/(m2*d) iv gtt 2h d1 q3w×6 ?OFF方案（晚期胰腺癌二线化疗方案）