右美托咪定临床应用
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右美托咪定在小儿麻醉中的临床效果分析
右美托咪定在小儿麻醉中的临床效果分析右美托咪定是一种常用于小儿麻醉中的镇痛药物，具有很好的临床效果。
其药理学特点和临床应用已经在临床上被广泛认可。
为了更好地了解右美托咪定在小儿麻醉中的临床效果，本文将对其进行详细的分析。
右美托咪定是一种麻醉辅助药物，具有很好的镇痛效果。
它是左右旋异构体的右旋异丙酚，通过作用于GABA受体和NMDA受体来产生其镇痛效果。
右美托咪定具有快速的起效时间和停药后恢复迅速的特点，因此非常适合用于小儿麻醉。
右美托咪定还具有良好的心血管稳定作用，并且对呼吸系统的影响较小，因此在小儿麻醉中使用较为安全。
在临床上，右美托咪定主要用于小儿的全麻和局麻过程中的镇痛和麻醉辅助。
在全麻中，右美托咪定能够减少麻醉诱导药物和麻醉药物的用量，降低了手术术中和术后的镇痛需求。
在局麻过程中，右美托咪定能够增加麻醉的深度和时长，从而提高了手术的成功率和患者的手术满意度。
在小儿麻醉中，右美托咪定还可以减少麻醉相关的不良反应，如术中和术后的恶心、呕吐、肝肾功能损害等。
这些都为右美托咪定的临床应用增添了更多的优势。
而且，右美托咪定在小儿麻醉中还具有一些其他的临床优势。
右美托咪定对于术后疼痛的抑制效果较好，可以有效减少患者的疼痛感，提高患者的手术满意度。
而且，右美托咪定还具有较强的镇静和催眠作用，能够有效降低患者的术前焦虑和恐惧感。
值得注意的是，右美托咪定在小儿麻醉中的使用还需谨慎。
因为一些小儿特有的生理和代谢特点，以及右美托咪定的药代动力学特点，使得右美托咪定的用药剂量和用药方式需要根据患儿的年龄、体重和身体状况等因素来调整，以避免出现不良的药物反应。
在使用右美托咪定进行小儿麻醉时，临床医生需要根据患儿的具体情况来制定个体化的用药方案，合理控制用药剂量和用药方式，确保右美托咪定的临床应用效果最大化，同时尽量减少不良反应的发生。
对于右美托咪定与其他麻醉药物的相互作用以及合并用药的安全性问题也需要引起重视，进行详细的评估和监测。
右美托咪定在麻醉中的应用
的相互作用。
特殊人群
右美托咪定在妊娠期和哺乳期妇 女、儿童、老年患者中的应用尚
需谨慎评估。
02
右美托咪定在麻醉中的作用
术前用药
缓解术前焦虑
右美托咪定具有镇静、抗焦虑作用，可用于缓解患者术前焦虑与 紧张情绪。
减少其他药物用量
作为术前用药，右美托咪定可减少其他麻醉药物的用量，如减少阿 片类药物的用量以减轻术后呼吸抑制等副作用。
总结词
在孕妇和哺乳期妇女中，右美托咪定相对安全，可用于麻醉诱导和维持。
详细描述
右美托咪定对子宫平滑肌无明显影响，不会增加子宫收缩和痉挛的风险；同时， 该药物在哺乳期妇女中也不会明显影响乳汁的分泌。
肝肾功能不全患者
总结词
在肝肾功能不全患者中，右美托咪定可用于麻醉诱导和维持，但需注意调整给药方案和剂量。
临床试验研究
总结词
多项临床试验研究了右美托咪定在麻醉中的应用效果，主要关注其在镇静、镇痛、抗应激反应等方面的表现。
详细描述
临床试验结果表明，在全身麻醉中，右美托咪定可以提供良好的镇静效果，同时能够减轻术后疼痛和炎症反应。 此外，右美托咪定还可以降低围术期心血管事件的发生率。
研究前景展望
总结词
未来对右美托咪定在麻醉中的应用研究将进 一步深入探讨其作用机制，并寻找更优的给 药方式、剂量和时机。
疼痛治疗
右美托咪定可用于术后疼痛治疗， 与其他镇痛药合用，可增强镇痛效 果，减少阿片类药物的用量和副作 用。
右美托咪定的安全性评价
不良反应
右美托咪定常见的不良反应包括 口干、头痛、恶心、呕吐等，多
数不良反应轻微，且短暂。
相互作用
右美托咪定可能与其他药物产生 相互作用，如与抗高血压药合用 可能会引起血压升高。在使用右 美托咪定时，应注意与其他药物
特殊人群
右美托咪定在妊娠期和哺乳期妇 女、儿童、老年患者中的应用尚
需谨慎评估。
02
右美托咪定在麻醉中的作用
术前用药
缓解术前焦虑
右美托咪定具有镇静、抗焦虑作用，可用于缓解患者术前焦虑与 紧张情绪。
减少其他药物用量
作为术前用药，右美托咪定可减少其他麻醉药物的用量，如减少阿 片类药物的用量以减轻术后呼吸抑制等副作用。
总结词
在孕妇和哺乳期妇女中，右美托咪定相对安全，可用于麻醉诱导和维持。
详细描述
右美托咪定对子宫平滑肌无明显影响，不会增加子宫收缩和痉挛的风险；同时， 该药物在哺乳期妇女中也不会明显影响乳汁的分泌。
肝肾功能不全患者
总结词
在肝肾功能不全患者中，右美托咪定可用于麻醉诱导和维持，但需注意调整给药方案和剂量。
临床试验研究
总结词
多项临床试验研究了右美托咪定在麻醉中的应用效果，主要关注其在镇静、镇痛、抗应激反应等方面的表现。
详细描述
临床试验结果表明，在全身麻醉中，右美托咪定可以提供良好的镇静效果，同时能够减轻术后疼痛和炎症反应。 此外，右美托咪定还可以降低围术期心血管事件的发生率。
研究前景展望
总结词
未来对右美托咪定在麻醉中的应用研究将进 一步深入探讨其作用机制，并寻找更优的给 药方式、剂量和时机。
疼痛治疗
右美托咪定可用于术后疼痛治疗， 与其他镇痛药合用，可增强镇痛效 果，减少阿片类药物的用量和副作 用。
右美托咪定的安全性评价
不良反应
右美托咪定常见的不良反应包括 口干、头痛、恶心、呕吐等，多
数不良反应轻微，且短暂。
相互作用
右美托咪定可能与其他药物产生 相互作用，如与抗高血压药合用 可能会引起血压升高。在使用右 美托咪定时，应注意与其他药物
右美托咪定临床应用
对胃肠道的影响
B J A 2011, 106 (4): 522–7
Fig 1 Plasma concentrations of paracetamol [median (range)] in 12 healthy male volunteers after ingestion of 1 g of paracetamol and 10 g of lactulose after i.v. infusions of saline placebo, DEXM, or morphine.
Toyama H, et al. Int J Obstet Anesth. 2009;18(3):262
Intravenous dexmedetomidine as an adjunct for labor analgesia and cesarean delivery anesthesia in a parturient with a tethered spinal cord
Kasuya Y, et al. Anesth Analg 2009;109:1811–5
Kasuya Y, et al. Anesth Analg 2009;109:1811–5
临床应用
有创检查镇静 区域阻滞镇静 特殊人群和手术应用 全麻诱导 维持 拔管 重症机械通气患者镇静
Tariq M, et al. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2008, 103(2):180
病例报道
Cesarean section and primary pulmonary hypertension: the role of intravenous dexmedetomidine
右美托咪定的临床应用介绍课件
药物研发历程
早期研究
右美托咪定是在对肾上腺素能受 体激动剂的研究基础上开发出来 的，早期研究主要集中在对其药
理作用和药效学的探讨。
临床试验
经过一系列的临床试验，右美托咪 定在镇静、镇痛以及抗焦虑方面表 现出了良好的疗效，逐渐被应用于 临床治疗。
上市后研究
随着药物的广泛使用，对其疗效和 安全性的评价也在不断进行，为右 美托咪定的临床应用提供更多依据 。
VS
肾脏排泄
代谢产物主要通过肾脏排泄，以尿液形式 排出体外。排泄过程相对较快，通常在给 药后的24小时内完成。
药物相互作用
与其他镇静药物的相互作用
右美托咪定与苯二氮䓬类药物或其他镇静药物合用时，可能增强彼 此的镇静作用，导致呼吸抑制等不良反应增加。
与麻醉药物的相互作用
右美托咪定与麻醉药物合用时，可减少麻醉药物的用量，并减轻术 后疼痛和寒战等不适症状。
镇痛作用
右美托咪定还可以通过抑制疼痛传导通路的激活，发挥镇痛作用，对于术后疼痛 、创伤性疼痛等有一定的缓解效果。
应用领域三：ICU镇静
ICU镇静治疗
在重症监护室（ICU）中，右美托咪定常用于患者的镇静治疗 ，有助于减轻患者的焦虑和躁动，降低氧耗和心脏负担。
呼吸抑制较轻
相比其他镇静药物，右美托咪定对呼吸的抑制作用较轻，对 于需要机械通气的患者更为适用。
应对方法
一旦出现不良反应，应立即停止给药，并根 据患者的具体情况采取相应的救治措施。对 于严重的不良反应，应立即就医，并进行对 症治疗。
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右美托咪定可以作为麻醉诱导的 辅助药物，与其他麻醉药物联合 使用，通过抑制交感神经活性， 提供平稳的麻醉诱导过程。
右美托咪定临床应用指导意见ppt课件
25
右美托咪定的临床应用（3）
7. 特殊人群或手术的应用
① 困难插管和纤支镜检查时镇静 ② 功能神经外科手术麻醉维持期用药 ③ 心血管手术麻醉中应用 ④ 孕产妇：不推荐使用 ⑤ 小儿：说明书以外的使用 ⑥ 肝肾功能障碍患者 ⑦ 阿片类药物或酒精成瘾引起的撤药综合征患者 ⑧ 术后谵妄的老年患者
26
功能神经外科手术（1）
34
谢谢大家
35
配合医护人员 有助于评估病人的全身状况：循环系统、呼吸系统等 减轻隔绝感
呼吸抑制轻微 镇痛药物的用量明显减少 可以逆转（atipamezole，阿替美唑）
16
右美托咪定对呼吸的影响
类似于自然睡眠对呼吸的影响
减少分钟通气量 保持对二氧化碳增高的通气反应
不增强阿片类药物的呼吸抑制 支气管扩张 呼吸中枢驱动力降低
呆病人术后躁动
31
使用方法
无论是否给予负荷剂量，给药前本品2ml必须用0.9% 氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液稀释至50ml，即4 g/ml
应该使用微量输液泵给予右美托咪定，根据临床疗 效个体化地调整输注剂量
本品不应与血液或血浆通过同一管路同时给予。本 品与两性霉素B和地西泮不相容32右美托咪定的副作用
预防
负荷剂量1 µg/kg（10~15min） 停用成瘾的药物 再给予0.2 ~ 0.7µg/kg/h持续静脉输注 72 hr
30
术后谵妄的老年患者
明显缩短老年患者术后谵妄的持续时间、 减轻临床症状
负荷剂量：0.5 ~ 1 µg/kg 0.2 ~ 0.7 µg/kg/hr持续静脉输注 最大用药量不超过1.5 µg/kg/hr 术中持续静脉输注右美托咪定可预防老年痴
语言区手术
侧卧位手术，一般放置喉罩 开颅后开始泵注右美托咪定
右美托咪定的临床应用（3）
7. 特殊人群或手术的应用
① 困难插管和纤支镜检查时镇静 ② 功能神经外科手术麻醉维持期用药 ③ 心血管手术麻醉中应用 ④ 孕产妇：不推荐使用 ⑤ 小儿：说明书以外的使用 ⑥ 肝肾功能障碍患者 ⑦ 阿片类药物或酒精成瘾引起的撤药综合征患者 ⑧ 术后谵妄的老年患者
26
功能神经外科手术（1）
34
谢谢大家
35
配合医护人员 有助于评估病人的全身状况：循环系统、呼吸系统等 减轻隔绝感
呼吸抑制轻微 镇痛药物的用量明显减少 可以逆转（atipamezole，阿替美唑）
16
右美托咪定对呼吸的影响
类似于自然睡眠对呼吸的影响
减少分钟通气量 保持对二氧化碳增高的通气反应
不增强阿片类药物的呼吸抑制 支气管扩张 呼吸中枢驱动力降低
呆病人术后躁动
31
使用方法
无论是否给予负荷剂量，给药前本品2ml必须用0.9% 氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液稀释至50ml，即4 g/ml
应该使用微量输液泵给予右美托咪定，根据临床疗 效个体化地调整输注剂量
本品不应与血液或血浆通过同一管路同时给予。本 品与两性霉素B和地西泮不相容32右美托咪定的副作用
预防
负荷剂量1 µg/kg（10~15min） 停用成瘾的药物 再给予0.2 ~ 0.7µg/kg/h持续静脉输注 72 hr
30
术后谵妄的老年患者
明显缩短老年患者术后谵妄的持续时间、 减轻临床症状
负荷剂量：0.5 ~ 1 µg/kg 0.2 ~ 0.7 µg/kg/hr持续静脉输注 最大用药量不超过1.5 µg/kg/hr 术中持续静脉输注右美托咪定可预防老年痴
语言区手术
侧卧位手术，一般放置喉罩 开颅后开始泵注右美托咪定
右美托咪定的临床应用研究
指标均稳定。未发生呼吸暂停或氧去饱和作用，也无患者因 药物不良反应而中断检查，咪达唑仑和芬太尼的用量也显著 低于对照组。同时证明了右美托咪定具有降低气道反应性的
特点．可用于合并严重呼吸系统疾病的高危患者。 １．４其他 １．４．１降低眼压：有研究证实右美托咪定用于白内障手术患 者可以降低眼压的作用Ｄｏ］。Ａｙｏｇｌｕ等［１０］给患者行球后阻滞 后，试验组用右美托咪定镇静，对照组不给任何药物。发现给 予右美托咪定１斗ｇ／ｌ（ｇ负荷剂量１０ ｍｉｎ后，患者眼内压比术 前的［１６．１（０．８）ｍｍＨｇ］，显著降低到［１２．３（１．０）ｍｍＨｇ］，试验组
・１８９・
右美托咪定的临床应用研究
杨自娟张兴安
右美托咪定（ｄｅｘｍｅｄｅｔｏｍｉｄｉｎｅ，ＤＥＸ）为新型、高选择性
并且需要密切监测生命体征。 静脉快速输注右美托咪定使迷走神经张力增加．可引起 低血压、心动过缓和窦性停搏。在年轻健康志愿者中，心动过
缓、窦性停搏的发生率很高。心动过缓和低血压与右美托咪 定输注速度有关，处理方法是减缓输注速度或停用该药，增 加静脉输液速度、抬高下肢必要时使用血管活性药。由于右 美托咪定可以增加迷走神经兴奋性导致心动过缓，故遇上述
内静脉泵注右美托咪定１ Ｉｘｇ／ｋｇ，后以０．５斗ｇ・ｋｇ－１・ｈ。维持３０ ｍｉｎ：对照组则静脉注射氟芬合剂２“。结果显示右美托咪定
对患者有明显镇静效应并可被唤醒，无呼吸抑制的情况。
２．３辅助清醒气管插管及呼吸道手术处理：ＤＥＸ提供良好
的可合作镇静状态且不抑制呼吸，是清醒气管插管和困难呼 吸道的理想选择。Ｋｕｎｉｓａｗａ等［１６】报道４例用右美托咪定作为 清醒插管的患者，结果显示右美托眯定能减少插管反应，维 持插管时的血流动力学稳定。多数研究表明围术期应用右美 托咪定具有减轻插管及手术中应激反应，维持术中血流动力
右美托咪定的临床应用介绍
右美托咪定的临床应用介绍
一、抗抑郁药物
二、镇痛药物
右美托咪定在镇痛治疗中也有应用。
研究发现，右美托咪定可以减少
疼痛感知，并提高疼痛阈值，从而减轻患者的疼痛感。
它主要通过抑制大
脑内的疼痛传导途径来发挥镇痛作用。
右美托咪定常用于轻度到中度的疼
痛管理，但对于重度疼痛，通常需要联合使用其他镇痛药物。
三、咳嗽抑制剂
右美托咪定的主要临床应用是作为咳嗽抑制剂。
它可以抑制中枢性咳
嗽反射，并减少咳嗽的频率和强度。
右美托咪定可以通过作用于咳嗽中枢，抑制咳嗽反射的咳嗽中介物，如组胺、5-羟色胺和神经肽的释放，从而起
到镇咳作用。
它主要用于治疗非产品性咳嗽、急性上呼吸道感染引起的咳
嗽和支气管炎等。
然而，需要注意的是，右美托咪定不适用于干性刺激性
咳嗽和充血性咳嗽等特殊类型的咳嗽。
四、咳嗽抑制作用的改善器官保护性功能
研究还发现，右美托咪定可以改善支气管粘液除去功能，减少粘液潴留，并保护支气管黏膜免受刺激。
右美托咪定还可以减少肺部损伤和氧化
应激反应。
这一作用使得右美托咪定在创伤后的呼吸支持治疗中也有应用。
右美托咪定临床应用指导
四、给药方法
右美托咪定用药后，一般起效时间是10~15min，达峰时间25~30min，因此30min内不宜频繁增加输注剂量，以免镇静过度。 最常见不良反应为低血压、心动过缓及口干。迷走张力高、糖尿病、高血压、高龄、肝功能或肾功能有损伤的患者更易发生心动过缓，甚至窦性停搏，重度心脏传导阻滞和重度心室功能不全患者慎用。出现低血压或心动过缓应减量或停止给予右美托咪定，加快输液，抬高下肢，静注阿托品或麻黄素。 过快给予负荷剂量可能引起一过性高血压和心动过缓，只要减慢给药速度即可缓解，无需特殊处理。 给予右美托咪定镇静时需准备好维持上呼吸道通畅的相关器材。
（8）术后谵妄的老年患者
右美托咪定可明显缩短老年患者术后谵妄的持续时间、减轻临床症状。右美托咪定的用法为：在静脉泵注0.5-1μg/kg的负荷剂量后，以0.2-0.7 μg•kg-1•h-1的速度持续静脉输注，最大用药量不超过1.5 μg•kg-1•h-1，直至病情缓解。特别注意在大剂量用药过程中保持患者的呼吸道通畅、维持血流动力学平稳。术中持续静脉输注右美托咪定可预防老年痴呆病人术后躁动。
概述
肾上腺素能受体
二、药理特性
右美托咪定与其他镇静催眠药的作用机制不同，可产生自然非动眼睡眠，在一定剂量范围内机体的唤醒系统功能仍然存在。接受右美托咪定患者Ramsay≥3分或OAA/S≤4分受到刺激时可观察到觉醒反应。
右美托咪定分布半衰期（t1/2a）6min，消除半衰期（t1/2β）约2h，持续输注半衰期（t1/2CS）随输注时间增加显著延长。若持续输注10min，t1/2CS为4min；若持续输注8h，t1/2CS为250min。
语言区手术 置入喉罩，侧卧位手术。麻醉维持最好不用肌松药。开颅切开硬膜前，泵注右美托咪定。0.5μg/kg（15min）后，以0.2~0.5μg•kg-1•h-1的速度持续输注15min，随后将右美托咪定的输注速度降至0.1~0.2μg•kg-1•h-1，同时，瑞芬太尼减至0.05~0.1μg•kg-1•min-1和/或丙泊酚或将其效应室浓度降至0.5~2.0μg/ml，使BIS达80以上，呼之睁眼，自主呼吸能够维持，PETCO2 30~35mmHg后拔除喉罩，开始术中唤醒，同时进行语言区肿瘤或癫痫灶切除。完成唤醒后，增加镇静、镇痛药物剂量，重新置入喉罩维持麻醉。
右美托咪定用药后，一般起效时间是10~15min，达峰时间25~30min，因此30min内不宜频繁增加输注剂量，以免镇静过度。 最常见不良反应为低血压、心动过缓及口干。迷走张力高、糖尿病、高血压、高龄、肝功能或肾功能有损伤的患者更易发生心动过缓，甚至窦性停搏，重度心脏传导阻滞和重度心室功能不全患者慎用。出现低血压或心动过缓应减量或停止给予右美托咪定，加快输液，抬高下肢，静注阿托品或麻黄素。 过快给予负荷剂量可能引起一过性高血压和心动过缓，只要减慢给药速度即可缓解，无需特殊处理。 给予右美托咪定镇静时需准备好维持上呼吸道通畅的相关器材。
（8）术后谵妄的老年患者
右美托咪定可明显缩短老年患者术后谵妄的持续时间、减轻临床症状。右美托咪定的用法为：在静脉泵注0.5-1μg/kg的负荷剂量后，以0.2-0.7 μg•kg-1•h-1的速度持续静脉输注，最大用药量不超过1.5 μg•kg-1•h-1，直至病情缓解。特别注意在大剂量用药过程中保持患者的呼吸道通畅、维持血流动力学平稳。术中持续静脉输注右美托咪定可预防老年痴呆病人术后躁动。
概述
肾上腺素能受体
二、药理特性
右美托咪定与其他镇静催眠药的作用机制不同，可产生自然非动眼睡眠，在一定剂量范围内机体的唤醒系统功能仍然存在。接受右美托咪定患者Ramsay≥3分或OAA/S≤4分受到刺激时可观察到觉醒反应。
右美托咪定分布半衰期（t1/2a）6min，消除半衰期（t1/2β）约2h，持续输注半衰期（t1/2CS）随输注时间增加显著延长。若持续输注10min，t1/2CS为4min；若持续输注8h，t1/2CS为250min。
语言区手术 置入喉罩，侧卧位手术。麻醉维持最好不用肌松药。开颅切开硬膜前，泵注右美托咪定。0.5μg/kg（15min）后，以0.2~0.5μg•kg-1•h-1的速度持续输注15min，随后将右美托咪定的输注速度降至0.1~0.2μg•kg-1•h-1，同时，瑞芬太尼减至0.05~0.1μg•kg-1•min-1和/或丙泊酚或将其效应室浓度降至0.5~2.0μg/ml，使BIS达80以上，呼之睁眼，自主呼吸能够维持，PETCO2 30~35mmHg后拔除喉罩，开始术中唤醒，同时进行语言区肿瘤或癫痫灶切除。完成唤醒后，增加镇静、镇痛药物剂量，重新置入喉罩维持麻醉。
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负荷剂量：0.5 ~ 1 µ g/kg
0.2 ~ 0.7 µ g/kg/hr持续静脉输注
最大用药量不超过1.5 µ g/kg/hr
术中持续静脉输注右美托咪定可预防老年痴
呆病给予负荷剂量，给药前本品2ml必须用0.9% 氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液稀释至50ml，即4 g/ml
将位于交感神经节后纤维所支 配的效应器细胞膜上能与肾上 腺素和去甲肾上腺素结合的受 体，称为肾上腺素能受体
肾上腺素受体又可分为α和β肾 上腺素能受体。
1974年Langer根据解剖部位和 生理功能，将α肾上腺素受体分 为α1和α2 2个亚型。
α2 - adrenoceptor,α2AR
α2 肾上腺素能受体(α - adrenocep tor,α AR)激动剂作为降压
静脉注射右美托咪定
出现两相反应
第一相：血压增高，心率减慢
机制：激动突触前 2B和突触后 1受体
第二相：典型的突触前 2受体激动
血压下降 心率减慢
右美托咪定的临床应用（1）
1. 全麻诱导：血流动力学平稳
诱导前给与负荷剂量 0.5 ~ 1.0 g/kg（10 ~ 15min）
右美托咪定临床应 用
Dexmedetomidine
河北医科大学附属第四医院麻醉科 朱康生
目录
Alpha-2受体和Alpha-2受体激动剂
右美托咪定的发展史
右美托咪定的药代和药效 右美托咪定的临床应用 主要注意事项和使用方法
肾上腺素能受体学说
肾上腺素能受体学说最早由 Ahlquist于1948年提出
肝、肾功能损伤的患者是否需要减量？
右美托咪定的清除率随着肝脏损伤的严重程度下降，轻、 中和重度肝功能损伤受试者的平均清除率值分别为正常健 康受试者的74%、64%和53%，游离药物的平均清除率分别为 正常健康受试者的59%、51%和32%。 严重肾功能损伤受试者(肌酐清除率<30mL/min)右美托咪定 的药代动力学与健康受试者相比无明显差异。但是，肾功 能损伤患者右美托咪定代谢物的药代动力学未被评价。因 为大多数代谢物从尿中排出，肾功能损伤患者长期输注很 可能造成代谢物蓄积，应当谨慎选择剂量。
1987年--奥利安Orion公司（芬兰）研发。
1999年FDA 批准临床应用,2004年1月在日本上市。 FDA批准应用于成人ICU最初插管和使用呼吸机病人的镇静 （时间< 24 h ）
•右美托咪啶--- (产品名称:艾贝宁)
-2007年中国江苏新晨医药有公司研制,生产,
2009年6月SFDA批准的适应症为用于行全身麻醉的手术患 者气管插管和机械通气时的镇静。
肾上腺素能受体
平滑肌
（血管）
突触前
抑制NE释 放
心 脏
HR CO
平滑肌
（支气管）
收
缩
舒张
α2受体的分布及亚型
3种亚型均与G蛋白依赖的信号转导系统相耦联，可抑制 腺苷酸活化酶,使cAMP合成减少，同时使钙内流和神经 递质的释放减少，形成突触前抑制。
α2受体的分布及亚型
α2A受体主要分布在中枢神经系统其次分布 在脊髓后角以及外周的突触前膜 α2B受体主要分布在血管平滑肌
5. 有创检查镇静
负荷剂量 1g/kg 维持剂量 0.2 ~ 0.7 g· kg-1· h-1
6. 重症机械通气患者镇静
持续泵注 0.2 ~ 0.7 g· kg-1· h-1，通常 0.4 g· kg-1· h-1
使用时间不超过72小时
右美托咪定的临床应用（3）
7. 特殊人群或手术的应用
2 2
药,应用于临床已经有几十年的历史。
早在上世纪70年代初，可乐定（clonidine）已经 作为强效的抗高血压药上市。 时至今日已不仅仅局限在高血压，它们在围术期 的应用更加广泛。
Alpha-2 受体激动剂
Dexmedetomidine
(右美托咪啶) Dexmedetomidine---产品名称: Precedex
① 困难插管和纤支镜检查时镇静 ② 功能神经外科手术麻醉维持期用药 ③ 心血管手术麻醉中应用 ④ 孕产妇：不推荐使用 ⑤ 小儿：说明书以外的使用 ⑥ 肝肾功能障碍患者
⑦ 阿片类药物或酒精成瘾引起的撤药综合征患者
⑧ 术后谵妄的老年患者
功能神经外科手术
运动区手术
维持基础麻醉
开颅后开始泵注右美托咪定
右美托咪定对呼吸的影响
类似于自然睡眠对呼吸的影响
减少分钟通气量
保持对二氧化碳增高的通气反应
不增强阿片类药物的呼吸抑制
支气管扩张
右美托咪定对心血管功能的影响
Alpha-2受体激动剂的心血管作用
阻断交感活性
降低循环中儿茶酚胺的含量 降低外周神经节神经递质的传递
血压降低 心率减慢
作用于下丘脑
非自然睡眠
自然睡眠的优越性
避免睡眠剥夺
认知功能障碍 谵妄
免疫功能异常
有利于神经元复元与修整
总结：右美托咪定镇静的优点
有明确的量效关系
镇静过程容易被唤醒
病员合作
配合医护人员 有助于评估病人的全身状况：循环系统、呼吸系统等 减轻隔绝感
呼吸抑制轻微 镇痛药物的用量明显减少 可以逆转（atipamezole，阿替美唑）
右美托咪定
时量相关半衰期（CSHT, t1/2cs）
随着输注时间延长而明显延长
持续输注10 min，t1/2cs: 4 min
持续输注8 hr，t1/2cs: 250 min
提示：长时间输注后清除变得缓慢
主要药效动力学指标
起效时间：10 ~ 15 min 作用高峰：25 ~ 30 min 起效比较缓慢
α2C 受体亚型已被证明参与调节多巴胺能神 经传递,以及不同的行为反应,并能引起体温降低
α2受体的作用机制
开放钾通道：细胞膜（中枢神经）超极化 调控中枢：去甲肾上腺素，肾上腺素释放 与水平--负反馈作用
（1）作用机制---开放钾通道
（2）作用机制---负反馈
主要药代动力学参数
输注过程不宜频繁更换输注浓度
右美托咪定的主要代谢途径是
直接N-葡萄苷酸化成非活性代谢产物；占34%。 脂肪羟基化作用产生3-羟基右美托咪定、3-羟基 右美托咪定葡糖苷酸和3-羧基右美托咪定；占14%。 右美托咪定N-甲基化：产生3-羟基N-甲基右美托 咪定、3-羧基N-甲基 药代动力学未观察到性别差异，也不随年龄而改变。
右美托咪啶(Dexmedetomidime)特点
右美托咪啶为新型, 高选择性 ɑ2肾上腺素能受体 激动剂 具有剂量依赖性的镇静, 催眠, 镇痛、抗焦虑作用, 抑制交感活性、稳定血流动力学。 无呼吸抑制作用 唯一可以自然唤醒的镇静药 围术期应用, 可减少麻醉剂及阿片类药物的用量, 减少苏醒期躁动, 及术后认知功能障碍, 抗寒颤, 利尿作用… 器官保护.等
负荷剂量：0.5 g/kg
维持剂量：0.2 0.5 g· kg-1· h-1
在运动区手术前改为：0.1 0.3 g· kg-1· h-1 同时减少瑞芬太尼和丙泊酚的用量 术中监测BIS，当BIS > 70时实施唤醒
术后谵妄的老年患者
明显缩短老年患者术后谵妄的持续时间、 减轻临床症状
应该使用微量输液泵给予右美托咪定，根据临床疗
效个体化地调整输注剂量
本品不应与血液或血浆通过同一管路同时给予。本
品与两性霉素B和地西泮不相容
右美托咪定的副作用
血压下降，心率减慢
> 65岁 低血容量 高迷走张力 糖尿病和高血压 严重心脏传导阻滞
给予负荷量时短暂高血压 上呼吸道梗阻：需要放置口咽或鼻咽通气道 窦性心动过缓/窦性停搏 体位性低血压
2. 3.
全麻维持：与全身麻醉药物有明显的协同作用
持续泵注 0.2 ~ 0.4 g· kg-1· h-1
全麻苏醒
预防苏醒期躁动 手术结束前40分钟给予负荷剂量：0.8 g/kg 如术中持续静脉泵注，手术结束前40 ~ 60分钟停药
右美托咪定的临床应用（2）
4. 区域阻滞时镇静
持续泵注 0.2 ~ 0.7 g· kg-1· h-1
Alpha-2 受体激动剂的药理作用
Evers AS, Maze M. Anesthetic Pharmacology, 1st ed. P. 474
与拟 GABA 药物的差别
Dexmedetomidine（右美托咪定）
作用于脑干（蓝斑）
自然非动眼睡眠
唤醒系统功能依然存在
拟GABA药物
右美托咪定慎用于
高龄病人
低血容量
传导障碍
肝肾功能不全
糖尿病或慢性高血压
使用血管扩张药物或抑制心肌收缩力药物
18 岁以下青少年和产妇
NO
Pain is always our responsibility
谢谢聆听
Thank you for listening
PAIN