帕瑞昔布钠在术后镇痛中的应用进展_黄礼兵
帕瑞昔布钠复合地佐辛在术后镇痛中的应用
帕瑞昔布钠复合地佐辛在术后镇痛中的应用莫志仙;莫志怀【摘要】目的:探讨帕瑞昔布钠复合地佐辛在术后镇痛效果.方法:研究我院2015年3月至2016年5月期间随机抽取的80例外科手术全麻患者,分为对照组与观察组各40例,其中对照组运用地佐辛,观察组运用帕瑞昔布钠复合地佐辛,分析两组患者麻醉效果差异.结果:在苏醒时间、Ramsay镇静评分、疼痛评分与术后躁动程度上,观察组显著少于对照组,两组差异具有统计学意义,P<0.05;药物不良反应上,观察组各项显著少于对照组,两组差异具有统计学意义,P<0.05.结论:帕瑞昔布钠复合地佐辛在术后镇痛效果上具有显著功效,麻醉效果理想且不良反应少.【期刊名称】《黑龙江医药》【年(卷),期】2017(030)002【总页数】3页(P367-369)【关键词】帕瑞昔布钠;地佐辛;术后镇痛【作者】莫志仙;莫志怀【作者单位】佛冈县人民医院麻醉科广东清远 511600;中山大学附属第五医院广东珠海 519000【正文语种】中文【中图分类】R614静脉镇痛属于临床外科手术常用镇痛药物，传统单一性药物的镇痛效果并不理想，存在不良反应较多等问题[1]。
因此采用不同药物复合用药的方式可以有效地达到良好的镇痛效果，同时也可以减少药物用量，同时降低药物不良反应[2]。
地佐辛属于临床常用阿片受体拮抗剂，具有较强的镇痛效果，同时药物依赖性小，呼吸抑制作用低；帕瑞昔布钠可以有效的减少阿片类镇痛药的使用剂量，同时降低苏醒期应激反应。
本文通过研究我院2015年3月至2016年5月期间随机抽取的80例外科手术全麻患者，分析帕瑞昔布钠复合地佐辛术后镇痛效果，现报告如下。
1.1 一般资料研究我院2015年3月至2016年5月期间随机抽取的80例外科手术全麻患者，分为对照组与观察组各40例，其中对照组男性24例，女性16例；年龄范围为37岁至62岁，平均年龄为（46.2±2.1）岁；腹腔手术者23例，胸腔手术者17例；观察组男性22例，女性18例；年龄范围为35岁至61岁，平均年龄为（47.4±3.6）岁；腹腔手术者21例，胸腔手术者19例；两组患者在年龄、性别与手术类型上没有显著性差异，具有可比性。
帕瑞昔布钠在围手术期镇痛的应用现状
彬（ １ ９ ６ １ 一） ， 男， 陕西延安人 ， 主任 医师 ， 教授 ， 延安大学附属医院麻醉科主任。
帕瑞昔布钠 围手术期镇痛 的应用现状
的产生 ， 抑制痛 觉 的产生 ， 而且 帕瑞 昔布钠 的镇 痛持 续 时间长 达 １ ２ ｈ ， 可 使 手术 引 起 的疼 痛 和 炎症 反 应 得 到改善 ， 并将 作用 效果持 续到 手术结 束 ， 同时 还能 减少 围手 术期 的应 激 反应 ｕ 。贾 叙 峰 等 纠人通 过
批准上市后 ， 其在 围手术期 的镇痛疗效 已经得到了
广 泛 的 研 究证 实 。帕 瑞 昔 布 钠 的 化 学 名称 是 Ｎ 一
分（ Ｖ Ａ Ｓ ） 明显降低 ， 麻醉效果优 于单独使用瑞芬太
尼组 。
［ ［ ４一 （ ５ 一甲基 一 ３ 一 苯基 一 ４一 异恶唑基） 苯基 ］ 磺 酰基］ 丙酰胺钠盐， 为白色或类 白色冻干块状物 ， 是
１ 帕瑞 昔布钠 的简 介及作用机制
帕瑞昔 布 钠 （ Ｐ ａ ｒ ｅ ｃ ｏ ｘ ｉ ｂ ｓ ｏ ｄ ｉ ｕ ｍ） 是 第 一 个 可 以 静脉 注射 和 肌 肉注射 的 Ｎ Ｓ Ａ Ｉ Ｄ ｓ ， 自２ ０ ０ ２年 在 欧 洲
瑞芬太尼用于疝修补术的麻醉效果 ， 发现帕瑞昔布
钠 能够减 少瑞 芬太 尼 的 用量 ， 降低 瑞 芬 太尼 带 来 的 呼吸抑 制 、 恶心呕吐、 心 动 过 缓 等 不 良反 应 的 发 生 率， 术后 １ ２ ｈ各时 间 点 的静 息 和 活动 的视觉 模 拟 评
陈 锴 ， 王亚萍 ， 胡 彬
（ １ ．延安 大学 附属 医院麻 醉科 ； ２ ．延 安大 学 医学院 ， 陕西 延 安 ７ １ ６ ０ ０ ０ ）
帕瑞昔布钠用于腹腔镜胆囊切除术后镇痛的临床观察
帕瑞昔布钠用于腹腔镜胆囊切除术后镇痛的临床观察目的:探讨静脉注射帕瑞昔布钠(特耐,parecoxi-sodium)用于腹腔镜胆囊切除手术术后镇痛的临床效果和安全性。
方法:择期腹腔镜胆囊切除手术患者60例, ASAⅠ~Ⅱ级,将其随机分为两组,每组30例。
A组(n=30)静注特耐40 mg/5 ml(0.9%NS)。
B组为对照组(n=30),静注0.9%NaCl溶液5 ml。
若患者术后不能耐受疼痛,单次肌内注射盐酸哌替啶50 mg。
记录各组患者术毕清醒拔管后1、2、6、12、24 h后V AS评分、术后24 h哌替啶用量和次数,并观察恶心、呕吐等不良反应的发生率及术后24 h患者对镇痛的满意度。
结果:术后12 h内A、B两组V AS 评分差异有统计学意义(P＜0.05),且A组患者满意度高、副反应少。
结论:应用帕瑞昔布钠40 mg对LC术后镇痛有良好效果,且不增加副作用。
标签：帕瑞昔布钠;腹腔镜胆囊切除;术后镇痛帕瑞昔布钠注射液(特耐,辉瑞公司)是高选择性的环氧酶-2(COX-2)抑制剂的前体,可静脉给药(iv)和肌内注射(im),静脉注射后迅速转化成具有强效镇痛作用的伐地昔布,被证明可减少手术患者对鸦片类麻醉剂的需要[1]。
本研究探讨静脉注射帕瑞昔布钠(parecoxi-sodium)用于腹腔镜胆囊切除术术后镇痛的临床效果和安全性。
1 资料与方法1.1 一般资料选择2009年9月～2009年12月间择期腹腔镜胆囊切除手术患者60例,ASA I~II级,年龄28～68岁,男36例,女24例,排除有阿片类药物长期服用史、NSAIDs 过敏史、凝血功能紊乱、肾功能不全、严重心血管疾病、消化性溃疡患者。
随机分为2组,每组30例。
A组(n=30)静注特耐40 mg/5 ml。
B组为对照组(n=30),静注0.9%NaCl溶液5 ml。
1.2 麻醉方法所有患者均采用静吸复合麻醉。
麻醉诱导:咪唑安定0.04 mg/kg,芬太尼 3 μg/kg,顺阿曲库铵1.5~2.0 mg/kg,丙泊酚1.5~2.0 mg/kg。
帕瑞昔布钠超前镇痛对甲状腺次全切除术后疼痛和应激反应的影响
我们能否认为这两类IL-22+T细胞的功能存在着差异,其 中IL-22+IL-17+T细胞可能是具有保护性作用,抑制过强 的炎症反应,而IL-22+IL-17-T细胞可能是具有促进病毒清 除的作用,但这种作用可能受到了抑制。 综上可见,恩替卡韦能够有效地抑制病毒复制,同时 能够抑制体内过强的免疫反应,避免肝脏进一步损害,但可 能削弱机体清除病毒的能力。而IL-22+T细胞的作用和构 成在HBV感染的过程中发生了变化,这种变化可能有利于 肝脏炎症的减轻,但可能不利于病毒的清除。 参考文献
87
2011 年 第 13 卷 第1期(总第87 期)
表1 3组各时间点Cor(ug/ml)水平比较
组别 P1组 PO组 P2组 麻醉前 17.58±4.76 17.85±5.12 18.06±4.79 术后4h 18.87±4.85 19.27±5.24 18.92±5.43 术后8h 24.51±4.68*∆ 35.48±5.27* 20.34±4.65∆а 术后12h 26.22±4.53*∆ 38.19±5.21* 21.71±4.16∆а 术后24h 25.54±4.37*∆ 41.35±5.12* 20.87±4.59∆а
86 2011 Volume 13 No.1 (Serial No.87)
帕瑞昔布钠超前镇痛对甲状腺次全切除术后疼痛和应激反应的影响
赵辉,温来友,吴震,黄兵,乐伟 (东南大学医学院附属江阴医院麻醉科,江阴 214400)
【摘要】目的:探讨帕瑞昔布钠超前镇痛对甲状腺次全切除术后镇痛及机体应激反应的影响。方法:选择60例ASAⅠ~Ⅱ级择期在颈丛 麻醉下行甲状腺次全切除术的甲状腺腺瘤患者,随机分为超前镇痛Ⅰ组(P1组)、术后镇痛组(PO组)和超前镇痛Ⅱ组(P2组),每组20例。 P1组术前10min静脉注射帕瑞昔布钠40mg,PO组术毕10min静脉注射帕瑞昔布钠40mg,P2组术前、后10min静脉注射帕瑞昔布钠20mg。 记录术后4h、8h、12h、24h皮质醇(Cor)和血糖(Glu)水平和术后各时点疼痛强度(VAS评分),观察术后24h内不良反应。结果:与PO组比 较,P1、P2组血浆Cor和Glu水平明显降低,P<0.05,且P2组比P1组降低明显,P<0.05;镇痛前后差异有显著意义,且T2、T3、T4时显著低于 对照组(P<0.05);P1、P2组术后4、8、12、24 h VAS评分明显减少,P<0.05,且P2组比P1组降低明显,P<0.05。3组不良反应差异无显著意 义,P>0.05。结论:帕瑞昔布钠超前镇痛有效减轻术后疼痛,抑制术后应激反应,尤以术前、术后结合应用效果最佳。 【关键词】帕瑞昔布钠;超前镇痛;甲状腺次全切除术;术后疼痛;应激反应 【中图分类号】R614.3;R971.2 【文献标识码】 A 【文章编号】1009-0959(2011)01-0086-02
帕瑞昔布钠用于鼻内镜手术术后镇痛疗效比较
帕瑞昔布钠用于鼻内镜手术术后镇痛疗效比较【摘要】目的：对帕瑞昔布钠用于鼻内镜手术术后镇痛疗效进行比较研究。
方法：将来我院诊治的asaⅰ-ⅱ级行鼻内镜手术术后的135例患者随机分为a组和b组，a组采用帕瑞昔布钠静脉注射镇痛治疗，b组采用生理盐水镇痛治疗。
观察记录两组疼痛强度vas评分、不良反应及其凝血功能指标。
结果：a组2h和6h两个时间点评分明显低于b组，两组相比差异有统计学意义（p0.05）。
a组出现咽喉疼痛和恶心呕吐不良反应的患者显著少于b组，两组相比差异无统计学意义（p0.05）。
结论：帕瑞昔布钠用于鼻内镜术后镇痛效果满意，对胃肠道的不良反应少，不影响患者凝血功能，值得临床推广应用。
【关键词】帕瑞昔布钠；术后镇痛；鼻内镜【中图分类号】r765.041 【文献标识码】a 【文章编号】1004-7484（2012）12-0262-01鼻内镜术治疗效果较好，是耳鼻喉科医生常用的一种手术方式，而术后疼痛尤其是24h内的疼痛问题一直困扰着医务人员，为了更加有效的解决术后疼痛的问题，本研究采用帕瑞昔布钠用于鼻内镜手术后镇痛，取得了较好的疗效，现报告如下：1 资料与方法1.1 一般资料选择2009年9月至2012年1月间在我院进行鼻内镜手术术后的128例患者为研究对象，随机分成两组a组63例和b组65例，患者均排除其它的既往长期疼痛的病史及服用止痛药物病史，两组患者一般资料相比差异无统计学意义，包括患者的性别、年龄、体重及手术时间（详见表1）。
1.2 麻醉方法术前30min给予苯巴比妥100 mg、阿托品0.5 mg 肌肉注射，患者进入手术室后建立静脉通道，麻醉诱导采用咪达唑仑0.1 mg/kg，舒芬太尼0.3μg/kg，维库溴铵0.15mg /kg，丙泊酚 2 mg/kg，手术过程中常规监测血压、心率、脉搏、心电图及血氧饱和度水平，在内镜手术结束前的半小时静脉注射帕瑞昔布钠40 mg，用0.9%氯化钠注射液进行稀释至10ml，b组在手术结束前半小时静脉注射等量0.9%的氯化钠生理盐水10 ml。
帕瑞昔布钠超前镇痛对胸腔镜辅助下肺部手术患者术后镇痛的影响
胸腔镜辅助下肺部手术对机体会形成一定的创伤，患者术后疼痛明显，且难以进行有效咳嗽、排痰，导致并发症发生率较高，这在一定程度上影响了术后康复［1］。
超前镇痛指机体受到伤害性刺激前的镇痛手段，能减少麻醉药使用剂量，降低中枢与外周神经的敏感性，以此实现患者术后无痛或减轻疼痛的效果［2］。
帕瑞昔布钠是当前临床常用的超前镇痛药物，具有良好的镇痛作用，且可减轻患者的应激反应与炎症反应，对胸腔镜辅助下肺部手术患者而言，其术后镇痛效果显著［3］。
本研究就本院100例患者的临床资料展开分析，对比40mg 帕瑞昔布钠与等容量0.9%氯化钠注射液进行超前镇痛的效果差异，报告如下。
员资料与方法1.1临床资料：本研究已获医院伦理委员会批准并与患者或其家属签署麻醉知情同意书，选取本院2017年7月至2019年7月100例胸腔镜辅助下肺部手术患者，美国麻醉医师学会（ASA ）分级为Ⅰ~Ⅱ级，根据不同超前镇痛方式将其纳入A 组（50例）与B 组（50例）。
A 组：男性28例，女性22例；年龄19~77岁，平均（46±8）岁；体质量46~70kg ，平均（58±8）kg ；肺部肿物切除26例，肺大泡切除24例。
B 组：男性27例，女性23例；年龄21~78岁，平均（45±8）岁；体质量46~70kg ，平均（58±8）kg ；肺部肿物切除25例，肺大泡切除25例。
2组患者在性别、年龄、体质量、手术种类对比差异无统计学意义（孕>0.05）。
帕瑞昔布钠超前镇痛对胸腔镜辅助下肺部手术患者术后镇痛的影响卓庆亮郑建滨朱昱吴加富冯作炫DOI ：10.3969/j.issn.0253⁃9926.2020.18.026作者单位：355000福建医科大学附属宁德市医院麻醉科治疗中的临床应用［J ］.广西医科大学学报，2016，33（2）：341⁃343.［2］De Jongh RT ，Lips P ，van Schoor NM ，et al.Endogenous sub⁃clinical thyroid disorders ，physical and cognitive function ，de⁃pression ，and mortality in older individuals.［J ］.Europ J En⁃docr inol ，2011，165（4）：545⁃554.［3］刘云，陈媛媛，张西艺，等.左旋甲状腺素片治疗妊娠合并甲状腺功能减退的安全性及对妊娠结局影响［J ］.疑难病杂志，2016，15（4）：405⁃408.［4］武翔宇，曹世光.左甲状腺素钠治疗甲状腺功能减退症效果观察［J ］.解放军医药杂志，2017，29（11）：76⁃79.［5］周竟雄，李鲁宏，李婷，等.左旋甲状腺素治疗对亚临床甲状腺功能减退症孕妇血清叶酸和甲状腺功能的影响［J ］.中国临床药理学杂志，2015，31（19）：1913⁃1915.［6］顾颖，崔兆辉，朱云龙.优甲乐替代疗法对妊娠合并甲状腺功能减退症患者母婴妊娠结局的影响［J ］.中国妇幼保健，2016，31（7）：1403⁃1405.［7］朱俊芹，于海伦.不同初始剂量左旋甲状腺素片治疗妊娠期亚临床甲状腺功能减退症临床效果观察［J ］.山东医药，2015，55（36）：103⁃104.［8］苏恒，任秀莲，马杉，等.妊娠期亚临床甲状腺功能减退左旋甲状腺素替代治疗的评价指标探讨［J ］.中华内分泌代谢杂志，2012，28（11）：895⁃896.［9］王琳，刘子兰，李红.二甲双胍对2型糖尿病合并亚临床甲状腺功能减退患者血清促甲状腺激素水平的影响［J ］.广西医科大学学报，2017，34（10）：1443⁃1445.［10］Deyneli O ，Akp i nar I N ，Meri c liler OS ，et al.Effects of levothy⁃roxine treatment on insulin sensitivity ，endothelial function and risk factors of atherosclerosis in hypothyroid women.［J ］.Ann E endocrinol ，2014，75（4）：220⁃226.［11］李艳萍，赵春霞，李宇洁，等.高剂量左旋甲状腺素对妊娠合并甲状腺功能减退症患者叶酸、血脂水平及妊娠结局的影响［J ］.中国妇幼保健，2017，32（14）：3130⁃3132.［12］罗艳，李颖，高轩，等.右归丸联合左旋甲状腺素对妊娠期甲状腺功能减退孕妇血清叶酸、甲状腺激素及婴儿智能的影响［J ］.疑难病杂志，2016，15（9）：935⁃938.［13］周聪，斌斌，梁琳春.甲状腺激素治疗甲状腺结节的临床研究［J ］.重庆医学，2016，45（6）：724⁃726.［14］胥柯.甲状腺激素替代治疗对老年亚临床型甲状腺功能减退症患者认知功能改善的效果观察［J ］.中国综合临床，2013，29（8）：818⁃820.［15］袁耿彪，范永增，严清波，等.晚间与早间服用左旋甲状腺素对甲状腺功能低下患者甲状腺素水平的影响［J ］.中华核医学与分子影像杂志，2015，35（4）：265⁃267.（收稿日期：2020⁃03⁃26）表22组应激反应对比（x ±s ）ng /mL组别例数A 组5052±1659±1773±18328±44342±49368±54B 组5063±1869±1982±20361±49375±51402±56t 值503.2142.6172.3633.5713.2313.001P 值<0.010.0120.028<0.01<0.01<0.01表32组炎性细胞因子水平对比（x ±s ）ng /L组别例数TNF ⁃αIL ⁃6IL ⁃10A 组5022±71）24±101）24±91）19±61）24±71）24±81）24±91）33±101）42±141）B 组5025±734±1033±1121±631±1034±1227±741±1059±171）与B 组同时间点比较P <0.05。
帕瑞昔布钠对肿瘤术后T细胞亚群的影响
帕瑞昔布钠对肿瘤术后T细胞亚群的影响季淑娟;黄礼兵;杨光;崔苏扬【期刊名称】《临床麻醉学杂志》【年(卷),期】2011(27)10【摘要】目的研究帕瑞昔布钠联合吗啡镇痛对肿瘤外科术后细胞免疫功能的保护效应.方法选择肿瘤外科手术患者40例,随机均分为两组:帕瑞昔布钠联合吗啡组(Ⅰ组)和单独吗啡组(Ⅱ组).分别于麻醉诱导前(T0)、术毕(T1)、术后24 h (T2)、术后48 h(T3)抽取外周静脉血2ml测定T细胞分化抗原(CD3+)、辅助性T细胞(CD4+)、抑制性T细胞(CD8+)的表达及杀伤细胞(NK细胞)水平.结果与T0时比较,T1时两组CD3+、CD4+、CD4+/CD8+及NK细胞水平均明显下降(P＜0.05)；T2时Ⅰ组CD3+、CD4+及NK明显高于Ⅱ组,T3时CD4 +/CD8+明显高于Ⅱ组(P＜0.05)；两组CD8+水平在各时点差异无统计学意义.结论两组患者的细胞免疫功能在术后均有不同程度的抑制,但使用帕瑞昔布钠联合吗啡镇痛对细胞免疫功能有一定的保护作用.%Objective To observe the efficacy of postoperative analgesia with parecoxib sodium and morphine on T-cell immune function in tumor patients. Methods Forty ASA class I or II patients were randomly allocated into 2 groups. They received parecoxib plus morphine or morphine alone for postoperative pain. Blood samples were assessed for the proportion of CD3+,CD4+,CD8 + ,and NK cells before surgery (T0), at the end of surgery(T1), 24 h after surgery (T2), 48 h after surgery(T3). Results Compared with T0, CD3+,CD4+,CD4+/CD8+ and NK were significantly decreased at T1 in both groups (P< 0. 05). The proportion ofCD3 + .CD4+ and NK of group I were higher than those of group II at T2 (P< 0. 05). CD4+/CD8+ in group Ⅰ was higher than that of group Ⅱ at T3 (P< 0. 05). There were no significant differences in CD8+ at any time point in both groups. Conclusion Parecoxib sodium can ameliorate the inhibitory effect of morphine on T cell differentiation.【总页数】3页(P959-961)【作者】季淑娟;黄礼兵;杨光;崔苏扬【作者单位】210029 南京市,南京中医药大学附属医院麻醉科;210029 南京市,南京中医药大学附属医院麻醉科;210029 南京市,南京中医药大学附属医院麻醉科;210029 南京市,南京中医药大学附属医院麻醉科【正文语种】中文【相关文献】1.帕瑞昔布钠术前用药对胃肠道肿瘤术后镇痛效果和细胞因子的影响 [J], 刘佩蓉;刁枢;师小伟;曹晓琼2.帕瑞昔布钠对肿瘤术后患者吗啡镇痛的影响 [J], 黄礼兵;季淑娟;姚凤珍;赵峰;崔苏扬3.帕瑞昔布钠超前镇痛对肿瘤术后淋巴细胞亚群的影响 [J], 黄礼兵;徐钢;杨光;季淑娟;崔苏扬4.帕瑞昔布钠对胃肠肿瘤术后芬太尼静脉镇痛效果的影响 [J], 耿从富;佟春廷;李后香;毛尚平5.帕瑞昔布钠对幕上颅脑肿瘤术后脑水肿和炎症反应的影响 [J], 史树海;张云馨;程景丽;孙永兴;王保国因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
帕瑞昔布在腰椎融合术后镇痛效果及对融合率的影响
选择 ２ １ ４月至 ９月在解放军总 医院脊 柱外科住 院 ０ ０年
接受腰椎融合术 的患者 １ ０例作 为研究对象 。 ２
术时程 、 中出血量 、 术 术后 出血量 。主要 的观测结果包 括 ： ①
术后 １ １ ，４ ３ ，８ ６ ，２ｈ记录疼 痛评分 ， 中疼痛评 分 ，２ ２ ，６４ ，０ ７ 其 为 患者 安 静 和 活 动 （ 位 翻身 ９ 。 时 的视 觉 模 拟评 分 轴 ０）
一
期 愈合 ， 无患 者出现神 经损伤 、 脑脊 液漏 、 感染 等并发症 ，
１ 资料和方法 １１ 临床资料 ．
泊酚 、 瑞芬太尼 。 患者均接受 Ｐ Ａ泵进行术后镇痛 。详细告 知患者 Ｐ Ａ Ｃ Ｃ 泵的使用方法 。 Ｃ Ｐ Ａ泵在术后 ７ ２ｈ拔除 。 若患者 出现 Ｐ Ａ泵 Ｃ 不能有效 控制疼痛 。 将接受其他补救镇痛并退出试验 。 １ 数 据收集 和评估 ． ３
・
３ ６２ ・
虫垦垫塑与临床 ２１ 年 ３ ０２ 月第 １ 卷第 ３ Ｃｉｅ ｅ ｅｉ ＆Ｃｉ ｃ． ｒ ０２ ０１．０ ２ 期 ｈｎｓ Ｒ ｍ ｄ ｓ ｌｉ Ｍａ ｈ２ １． １２ ． ｅ ｅ ｎｓ ｃ Ｖ． Ｎ３
・
临 床 研 究 ・
帕瑞昔布 在腰椎 融合 术后 镇 痛效果
及 对 融合 率 响 的影
果
１ ． 分组 ：２ ．３ １ １０例患者采用计算机 随机分成 ２组 ： 试验组 和 对照组。 试验组在麻 醉诱 导前 ０５ｈ和术后 ｌ ，４ ３ ，８ ６ ， ． ２ ２ ，６ ４ ，０
７ ２ｈ静脉滴注帕瑞昔布钠 ４ （ ０ｍｓ溶于 １０ｍ ．％氯化钠 注 ０ ｌ ９ ０
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文章编号 :1671-8348(2010)03-0355-04
帕瑞昔布钠(pareco xib sodium)是 首个可以静 脉和肌肉 注 射的选择性环氧化 酶-2(CO X-2)抑制 剂 , 目前 刚在 中国 上市 。 有研究表明其可减少手术患者对阿片类镇痛药的需求 , 在治疗 术后疼痛过程中 , 帕瑞昔布钠 40mg 比吗啡 4mg 更有效 。 本文 就其药理作用 、临床应用及安全性等综述如下 。 1 药理机制
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性抑制作用的大小 , 可用反 映其活 性的 IC50 比 值(IC50 CO X-2/ IC50 COX-1)表示 , 即抑制 50%酶活性所需的药物浓度 。 IC50 越 高的药物其 抑制酶活 性的能力也 就越低 , 两者比值 越小 , 说明 该药对 COX-2 的选 择性 抑制作 用越 大 , 不良反 应较 少[ 1] 。 帕 瑞昔布钠作为特异性的 COX-2 抑制剂 , 其对 CO X-2 的选 择性 抑制强度比对 COX-1 的选择性抑制作 用强 2 .8 万 倍[ 2] 。 由于 安全性原因 N SAI Ds 类药物常给予口服给药 , 但有时患者 无法 吞服 , 或需要快速起效 , 如 手术后 疼痛患者 , 则 需要注 射给药 。 目前非选择性 COX 抑制剂酮 咯酸止 痛效果确 切 , 已被定 为治 疗术后疼痛的标准 NSA IDs 类药物 。 但 因其有 严重 胃肠道 不 良反应 , 并影响肾 功能 , 且抗血小 板聚集作用 增加了伤口 出血 的风险 。 为此 , 非 肠道给 药的 选择性 COX-2 抑制剂 ——— 帕 瑞 昔布钠上市 。
·综 述 ·
胞瘤中的表达及意义[ J] .齐齐哈尔 医学院学 报 , 2006, 27 (1):1 . [ 20] K umta SM , Huang L , Cheng Y Y , et al.Ex pression o f V EGF and M M P- 9 in g iant cell tumo r of bo ne and o the r o steo ly tic le sions [ J] .Life Sci, 2003 , 73(11):1427. [ 21] 田英 , 廖瑛 , 龙石银 .骨巨细 胞瘤 nm23 、mdm2、H ER-2 基 因表达及其临床意义[ J] .中 医正骨 , 2001 , 13(11):7. [ 22] 曾弘 , 文剑明 , 李海刚 , 等 .M M P- 2、T IM P- 2 的表达 与骨 巨细胞瘤复发 的相关 性[ J] .中 国热 带医学 , 2007, 7(5): 68 5 . [ 23] 周其友 , 黄德亮 , 韩东一 , 等 .颞骨巨细胞瘤(附 5 例报告) [ J] .中华耳科学杂志 , 2004 , 2(1):27. [ 24] G o to T , K awano H , Akiy ama T , et al .Serum acid pho sphatase can be a useful tumour ma rke r fo r g iant cell tumo ur of bone[ J] .A rch O rthop T rauma Surg , 2009 , 25.
帕瑞昔布钠是伐地昔布(v aldecoxib)的水 溶性非活性 前体 药物 。 帕瑞昔布钠的活性代谢物是伐地昔布 , 因此其药效学特 性与伐地昔布相同 。 帕瑞昔 布钠静 脉注射 后迅速 被肝酯 酶水 解为活性代谢物 ——— 戊地昔布 , 因此其血 浆半衰期(t1/2)较短 , 为 0.3～ 0 .7h 。帕 瑞昔布钠静脉注射与肌 肉注射相 比 , 血 浆中 伐地昔布峰浓度(cmax)更高 , 达峰时间(tmax)更短 , tmax 分 别为 0.5 和 1.5h 。 伐 地昔 布血 浆浓 度时 间曲 线下 面积(A U C)和 cmax 与剂量成 正比 , 并与止痛 作用起效和 持续时间 相关[ 3] 。 帕 瑞昔布钠进一步的代谢途径 以及潜 在的药 物相互 作用与 伐地 昔布相同 。 2 术后镇痛
CO X-1 和 COX-2 有相似的 生物学 特点 , 但 因不同 的结 构 引起两种 同 工 酶 重 要 的 药 理 学 差 异 , N SAID s 对 COX-1 和 CO X-2 作用的选择性 , 可 能是 其发 挥不 同药 理作 用和 引起 不 良反应的主要原因之一 。 NS AID s 对 CO X-1 和 COX-2 的选 择
大量临床研究表明 , 帕瑞昔 布钠用于妇科 、骨科 、普外科等 临床各科术后镇痛起到 了良好 的镇痛 效果 。 一项 对 202 例 行
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重庆医学 2010 年 2 月 第 39 卷第 3 期
子宫或子宫肌瘤切除术后中 、重 度疼痛 者的试 验表明 , 随机 静 注帕瑞昔布钠 20mg(n=39)或者 40mg(n =38), 其止痛作用与 静注酮咯酸 30mg(n=41)相似 , 优于 吗啡 4mg(n =42)组和 安 慰剂组(n =42), 而不良 反应发 生率差 异无统计 学意义[ 4] 。 腹 腔镜胆囊手术可能由于本身疼痛较轻 , 使用帕 瑞昔布钠对术后 疼痛无明显影响 , 但帕瑞昔布钠组术后要求给 予阿片类药物治 疗者明显减少(分别为 60 %、37 %, P =0 .053), 术前给 予帕 瑞 昔布钠 20mg 可 以 明 显 减 少 术 后阿 片 类 药 物 用 量[ 5] 。 Riest 等[ 6] 将 320 例行椎间盘切除手术患者随机分组 , 同时接受术 前 和术后帕瑞昔布钠治疗的患 者较术 前或术后 单独使 用者显 示
非甾体抗 炎镇痛 药(no nsteriodal antiinflamma to ry drug s, NSA IDs)通 过抑制环氧化 酶(COX), 阻断 花生 四烯 酸(arachidonic acid , A A)转化成为 前列 腺素(P Gs)而 发挥解 热 、镇痛 和 抗炎作 用 。 分 子 生 物 学 研 究 表 明 , PG s 有 两 种 同 工 酶 , 即 CO X-1 和 CO X-2, 且 各 有 其 生 理 功 能 。 COX-1 广 泛 分 布 于 PG s 合成细 胞 的内 质 网中 , 为 正 常细 胞 的组 分 蛋白 。 CO X-1 催化生成的 PG s 在保 护胃 黏膜 、调节 肾功 能 、保持 血管 扩张 、 调节血小板聚集和维持组织内环境稳定等方面具有重要作用 。 CO X-1 在正常情况下保 持稳 定水 平 , 但 当受 到某 些激 素或 生 长因子激发时 , 其水平可提高 2 ～ 4 倍 。 CO X-2 是通 过酶诱 导 方式表达的 , 在静息细 胞中很 少 , 甚 至不出 现 。 它主 要表达 在 炎症细胞如组织损伤后的内皮细胞 、巨噬细胞 、滑液纤维细胞 、 树状细胞 、软骨细胞及成 骨细胞 中 。 在炎症 组织中 , COX-2 可 被多种因子诱发 表达 , 其水平急剧 增长达 8～ 10 倍之 多 , 促 使 炎症部位前列腺素 E1(PG E1)、前列 腺素 E2(PG E2)、前列环 素 (PG I2)的合成增加 , 加剧了炎症反应和组织损伤 。
(收稿日期 :2009-06-24 修回日期 :2009-07-20)
帕瑞昔布钠在术后镇痛中的应用进展
黄礼兵 综述 , 崔苏扬 审校 (南京中医药大学附属医院麻醉科 , 江苏 210029)
关键词 :帕瑞昔布钠 ;术后镇痛 ;安全性 中图分类号 :R614 .24;R971.1
文献标识码 :A
了更好的镇痛作用 , 减少 吗啡用 量 , 降低了阿 片类药 物的不 良 反应 。一项 回顾性研究分析 了帕瑞 昔布钠和 安慰剂 用于成 人 术后急性疼痛的治疗效果 , 认为帕瑞昔布钠治 疗术后疼痛的效 果是呈剂量依赖性的 , 帕瑞昔布钠组患者术后 镇痛补救治疗人 数减少 , 而且帕瑞昔布钠 40mg 较 20mg 更有效 ;帕瑞昔布钠剂 量 10 、20、40mg 组患者的 补救药 物治疗 时间分 别为 3.1 、6 .9、 10 .6h , 而安 慰剂组 为 1 .5h[ 7] 。 Leykin 等[ 8] 将 50 例经 鼻内 窥 镜行鼻窦手术患者随机分为静脉注射帕瑞昔布钠 、安慰剂或酮 咯酸组 , 帕 瑞 昔布 钠 组和 酮 咯酸 组 V A S 曲线 下 面 积(A UCV A S)分别为 635(26-1 413)和 669(28-1901), 差 异无统计学 意 义(P =0 .54);吗 啡 补 救 用 量 分 别 为 12mg(48 %)和 11mg (44 %), 差 异 有 统 计 学 意 义(P <0.05)。 Jirara tta napho chai 等[ 9] 对 120 例行后路腰椎手术 患者使 用帕瑞 昔布钠 进行术 后 镇痛 , 对 48h 吗啡用量 、疼痛强度 、缓解程度和 患者满意度进行 了记录 , 结果显示 , 与安慰剂组比较 , 帕瑞昔布钠组 48h 吗啡用 量减少了 39 %, 静息疼痛较少了 30 %;帕瑞昔布钠组和对照 组 分别有 90 %、58%患者疼痛强度缓解率为 50 %。 Viscusi 等[ 10] 研究发现在全髋置换手术 后连续 多天应 用帕瑞昔 布钠 20mg , 每日 2 次 , 能够明显改善患者疼痛评分 , 而无明显不良反应 。 3 超前镇痛