盐酸环丙沙星
盐酸环丙沙星的合成
1.盐酸环丙沙星的药理作用
❖ 2.盐酸环丙沙星的理化性质
❖ 3.有关盐酸环丙沙星的合成路线
❖ 4.确定的工艺路线
❖ 5.合成中所需的仪器、试剂、操作步骤
❖ 6.参考文献
❖
盐酸环丙沙星的药理作用
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盐酸环丙沙星具有广谱抗菌作用，对大肠杆
菌、克雷伯氏菌和其它肠杆菌种阴性杆菌具
有较强的抗菌活性，对绿脓杆菌、金黄色葡
流反应2 h, 热过滤, 滤液用盐酸酸化至pH1~
2, 抽滤, 用正丁醇与水的混合物洗涤, 干燥得
13. 1 g, 收率93. 03 % , 熔点234℃~237℃。
1-环丙基-6-氟-1, 4-二氢-4-氧代-7-( 1哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物的
合成（4）
于500 mL 反应瓶中加入( 3) 18. 0 g( 0.
作步骤
高效液相色谱仪;
❖ 2, 4-二氯-5-氟苯乙酮; 乙腈, 色谱纯; 其余合
成用试剂均为化学纯, 分析用试剂均为分析纯.
❖
二氯-5-氟苯甲酰乙酸乙酯的合成（1）
于250 mL 反应瓶中加入甲醇钠21. 6 g ( 0. 40 mol) , 蒸
干呈白色粉状固体, 加碳酸二乙酯45 g , 升温至回流, 滴
燥, 得白色结晶19. 7 g, 收率76. 1 % 。
参考文献
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[1]李和平，江天成.盐酸环丙沙星的合成[J].化学研
究与应用，1996,8（2）：293-294
[2]李灵芝, 陈海宽, 刘巧云,等.盐酸环丙沙星的合成
及工艺改进
[J].山西大学学
报,2003,26(3):241-243
[3]马明华,纪秀贞,沈佰林,等.盐酸环丙沙星合成工艺
盐酸环丙沙星凝胶(立至欣)的说明书
盐酸环丙沙星凝胶(立至欣)的说明书如今，许多人治疗疾病都选择使用抗生素，因为抗生素治疗疾病的速度比较快，它能直接杀死体内的病菌，达到快速准确治疗疾病的目的。
但是，频繁的使用抗生素会导致人体细菌对于抗生素有了抵抗性，久而久之治疗疾病就越来越困难了。
今天，我们为您推荐一种安全正规的抗生素药物，他就叫盐酸环丙沙星凝胶(立至欣)。
【药品名称】通用名称：盐酸环丙沙星凝胶商品名称：盐酸环丙沙星凝胶(立至欣)英文名称：Ciprofloxacin Hydrochloride Ointment拼音全码：yansuanhuanbingshaxingningjiao(lizhixin) 【主要成份】本品主要成分为盐酸环丙沙星。
【成份】化学名：1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物分子式：C17H18FN3O3·HCL·H2O分子量：335.82【性状】本品为水凝胶型基质的类白色软膏。
【适应症/功能主治】广谱抗菌药。
用于治疗脓疱疮、疖疮、毛囊炎、湿疹合并感染、外感染、癣病合并感染及其他化脓性皮肤感染等。
【规格型号】10g:30mg【用法用量】外用，涂患处适量，一日2~3次或遵医嘱。
【不良反应】偶有轻微刺痛感，但不影响继续治疗。
【禁忌】对本品及喹诺酮类药过敏的患者禁用。
【注意事项】使用中若出现过敏症状，应立即停用。
【儿童用药】本品一般不用于婴幼儿。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未明确。
【药物相互作用】尚不明确。
【药物过量】尚未明确。
【药理毒理】本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。
常对多重耐药菌也具有抗菌活性。
对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。
达维邦(盐酸环丙沙星凝胶)使用说明
达维邦(盐酸环丙沙星凝胶)
【用法用量】外用。
涂患处适量，一日2-3次或遵医嘱。
【注意事项】使用中若出现过敏症状，应立即停用。
【不良反应】偶有轻微刺痛感，但不影响继续治疗。
【禁忌】对本品或其它喹诺酮类药有过敏史者禁用。
【适应症】本品为广谱抗菌药。
本品用于治疗脓疱疮﹑疥疮﹑毛囊炎﹑湿疹合并感染﹑外感染﹑癣病合并感染以及其他化脓性皮肤
感染等。
【药物相互作用】如需换药请先咨询医师。
【药理毒理】环丙沙星具有广谱抗菌作用，对大肠杆菌、克雷伯菌和其他肠杆菌科阴性杆菌以及流感杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、淋球菌具有较强抗菌活性，对绿脓杆菌、不动杆菌、金黄色葡萄球菌以及肺炎双球菌、甲型溶血链球菌、乙型溶血链球菌等抗菌作用亦优于氟哌酸、甲磺酸培氟沙星。
本品抗菌作用机制为抑制细菌DNA螺旋酶，抗菌作用为杀菌型。
本品与其他抗生素无交叉耐药性，β-内酰胺类、氨基糖甙类、磺胺类耐药菌株对本品仍敏感。
【儿童用药】本品一般不用于婴幼儿。
【包装】-
【药物过量】尚不明确。
【类型】处方药
【医保】非
【国家/地区】国产
【剂型】凝胶剂
【药代动力学】尚不明确。
【成份】本品为盐酸环丙沙星。
说明：以上信息仅供参考，具体请以商品说明书为准。
盐酸环丙沙星价格
盐酸环丙沙星价格盐酸环丙沙星是一种广谱抗生素，属于喹诺酮类药物。
它可用于治疗多种感染，包括呼吸道、泌尿道、消化道和皮肤软组织等感染。
盐酸环丙沙星可通过抑制细菌的DNA复制和合成来发挥其抗菌作用。
盐酸环丙沙星的价格在不同的市场和地区可能有所不同。
在中国市场，其价格通常是以盒或瓶为单位计算的。
根据不同剂型和规格，价格也会有所区别。
下面我们将详细介绍盐酸环丙沙星在中国市场的价格情况。
一般来说，盐酸环丙沙星的价格与剂型和规格密切相关。
常见的剂型有片剂、注射剂和颗粒剂。
不同的剂型适用于不同的治疗需求，因此价格也有所差异。
在片剂方面，盐酸环丙沙星常见的规格有100毫克、200毫克和400毫克。
根据市场调查，目前100毫克规格的盐酸环丙沙星片剂价格约为每盒5-10元人民币，200毫克规格约为每盒7-15元人民币，400毫克规格约为每盒9-20元人民币。
注射剂的价格通常高于片剂。
盐酸环丙沙星注射剂常见的规格有100毫升和200毫升。
根据市场调查，100毫升规格的盐酸环丙沙星注射剂价格约为每支10-30元人民币，200毫升规格约为每支20-40元人民币。
颗粒剂是用于儿童的剂型，更易服用。
盐酸环丙沙星颗粒剂常见的规格有10毫克/毫升和20毫克/毫升。
根据市场调查，10毫克/毫升规格的盐酸环丙沙星颗粒剂价格约为每瓶10-25元人民币，20毫克/毫升规格约为每瓶20-40元人民币。
需要注意的是，以上价格仅为参考，实际价格可能因市场供需、品牌差异、销售渠道等因素而有所浮动。
购买前建议咨询医生或药师，选择正规渠道购买正品药物。
此外，盐酸环丙沙星是处方药，需在医生的指导下使用。
不得自行购买和使用，以免产生不良反应或药物滥用等问题。
盐酸环丙沙星质量标准
盐酸环丙沙星Yansuan Huanbingshaxing Ciprofloxacin HydrochlorideC 17H18FN3O3·HCL·H2O 385.82本品为1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸盐酸盐水合物。
按无水物计算，含C17H18FN3O3·HCL不得少于98.5%。
【性状】本品为白色或微黄色结晶性粉末；几乎无臭，味苦。
本品在水中溶解，在甲醇中微溶，在乙醇中极微溶解，在氯仿中几乎不溶；在氢氧化钠试液中易溶。
【鉴别】(1)取本品适量，置干燥试管中，加丙二酸约30mg,加醋酐10滴，在水浴上加热5-10分钟，溶液显红棕色。
（2）取本品，加盐酸液（0.01mol/L）制成每1ml中含5ug的溶液,照分光光度法(附录17页)测定,在277、315nm波长处有最大吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（126页）一致。
（4）本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（附录15页）。
【检查】溶液的澄清度与颜色取本品0.1g，加水10ml溶解后，溶液应澄清；如显色，与黄色或黄绿色4号标准比色液（附录60页）比较，不得更深。
酸度取本品，加水制成每1ml中含25mg的溶液，依法测定（附录40页），PH值应为3.0-4.5。
有关物质取本品约80mg，加水3ml使溶解后，加甲醇制成每1ml中含8mg 的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，分别加甲醇制成每1ml中含80ug和40ug的溶液，作为对照溶液（1）和（2）。
照薄层色谱法（附录23页）试验，吸取上述三种溶液各10ul，分别点于同一硅胶HF254薄层板（硅胶HF254与含0.5%羧甲基纤维素钠溶液调成糊状制成）上，以氯仿-甲醇-苯-二乙胺-水（15：16：10：7：4）为展开剂，展开约6cm，取出，晾干，五分钟内置紫外光灯（254nm）下检视，供试品溶液如显杂斑点，不得多于2个，其中一点的荧光强度与对照溶液（1）所显主斑点的荧光强度比较，不得更强，另一点的荧光强度与对照溶液（2）所显主斑点的荧光强度比较，不得更强。
环丙沙星
【药品名称】通用名称：盐酸环丙沙星片英文名称：Ciprofloxacin Hydrochloride Tablets汉语拼音： Yansuan Huanbingshaxing pian【成份】本品主要成份为盐酸环丙沙星。
其化学名称为：1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐—水合物。
化学结构式：分子式：C17H18FN3O3·HCl·H2O分子量：385.82【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至微黄色。
【适应症】用于敏感菌引起的（1）泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。
（2）呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。
（3）胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血孤菌等所致。
（4）伤寒。
（5）骨和关节感染。
（6）皮肤软组织感染（7）败血症等全身感染【规格】0.25g(按环丙沙星计)【用法用量】口服。
（1）成人常用量：一日0.5-1.5g（2～6片），分2-3次。
（2）骨和关节感染:一日1-1.5g(4～6片),分2-3次,疗程4-6周或更长.（3）肺炎和皮肤软组织感染:一日1-1.5g(4～6片),分2-3次,疗程7-14日。
（4）肠道感染：一日1g(4片)，分2次，疗程5-7日。
（5）伤寒：一日1.5g(6片)，分2～3次，疗程10-14日。
（6）尿路感染：急性单纯性下尿路感染，一日0.5g(2片)，分2次服，疗程5-7日；复杂性尿路感染，一日1g(4片)，分2次，疗程7-14日。
（7）单纯性淋病：单次口服0.5g(2片)。
【不良反应】（1）胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
（2）中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
（3）过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。
盐酸环丙沙星溶液质量标准(一)
盐酸环丙沙星溶液质量标准(一)盐酸环丙沙星溶液质量标准引言盐酸环丙沙星溶液是一种常用的药物制剂，具有广谱的抗菌活性，被广泛应用于临床医疗领域。
为了保证盐酸环丙沙星溶液的质量和药效，制定了相应的质量标准。
标准要求盐酸环丙沙星溶液的质量标准主要包括以下几个方面：1.外观要求：–溶液应为无色或微黄色透明液体；–不得出现悬浮物或沉淀。
2.标识要求：–盛装容器上应有清晰可辨的产品标签；–标签上应注明产品名称、规格、批号、生产日期等相关信息。
3.pH值要求：–pH值应在~之间。
4.盐酸环丙沙星含量要求：–含量应符合国家药典规定或相关标准要求；–含量应在标称值附近，允许有一定的偏差。
5.有关物质的限制：–盐酸环丙沙星溶液中不得含有有毒或有害物质，如重金属离子等；–不得含有任何已知的致敏物质。
检测方法为了对盐酸环丙沙星溶液进行质量控制，需要采用一系列的检测方法，如：•外观检查：目视或借助工具观察溶液的颜色、悬浮物和沉淀。
•pH值测定：采用合适的pH试纸或pH计进行测定。
•含量测定：常用的测定方法有高效液相色谱法、紫外分光光度法等。
•有关物质检测：采用适当的仪器和方法对溶液进行分析，如离子色谱法、质谱法等。
质量控制为了确保盐酸环丙沙星溶液的质量，制药企业应建立完善的质量控制体系，包括以下几个方面：1.原料采购：–选择可信赖的供应商；–严格把控原辅料的质量。
2.生产过程控制：–严格按照生产工艺要求操作；–进行适当的监测和记录，确保每一道工序的质量。
3.检测验证：–对产品进行常规检测，确保符合标准要求；–严格执行质量检测流程，确保准确性和可靠性。
4.质量记录：–详细记录每一批产品的质量检测结果；–对异常情况及时处理和追溯。
结论盐酸环丙沙星溶液的质量标准对于保证药物的安全和疗效具有重要意义。
制定和执行合理的标准要求以及严格的质量控制措施，可以有效提升产品质量，保障患者的用药安全。
因此，制药企业应高度重视并认真执行相关的质量标准，为患者提供安全、有效的药物产品。
盐酸环丙沙星眼膏
盐酸环丙沙星眼膏说明书
【药品名称】
通用名：盐酸环丙沙星眼膏
曾用名：
商品名：
英文名：Ciprofloxacin Ophthalmic Ointment
汉语拼音：Yansuan Huanbingshaxing Yangao
本品主要成分为：盐酸环丙沙星。
其结构式为：
【性状】
眼部用软膏，黄色。
【药理作用】
盐酸环丙沙星属喹诺酮类广谱抗菌药。
其作用机制是通过阻止细菌中的DNA旋转酶，干扰DNA功能，导致细菌死亡。
对革兰阴性菌有较强的杀菌作用，对淋球菌作用最强；对革兰阳性菌亦有一定的杀菌效果。
又与其它抗菌素无交叉耐药性。
【药代动力学】
【适应症】
广谱抗菌药。
用于由敏感菌引起的外眼部感染，如结膜炎等。
【用法用量】
经眼给药：一次约0.1g，一日2次，或遵医嘱。
【不良反应】
主要为局部一过性刺激症状。
【禁忌症】
对本品或其他喹诺酮类药物过敏者禁用。
【注意事项】
使用过程中若出现过敏现象应立即停药，并采用相应措施。
不宜长期使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
尚不明确。
【药物过量】
【规格】
(1)0.25 (2)2.5g:7.5mg(以环丙沙星计) 【贮藏】
密闭保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
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邮政编码：
电话号码：
传真号码：
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盐酸环丙沙星的理化性质
分子结构：
中文别名：环丙氟哌酸盐酸盐 分子式：C17H18FN3O3· HCl 物理化学性质：白色威类白色结晶性粉末， 味苦。熔点255~257℃。淡黄色结晶性粉 末。熔点318～320℃。
有关盐酸环丙沙星的合成路线
1.以 2, 4-二氯-5-氟苯乙酮 为原料（2） 2.以3-氯-4-氟苯胺为原料（1）
1-环丙基-6-氟-1, 4-二氢-4-氧代-7-( 1哌嗪基)喹啉-3-羧酸盐酸盐的制备
将上述产物（4）（4.0g,0.012mol)，10 ％盐酸（28ml）投入反应瓶中, 于搅拌下 加热至固体全部溶解。加入活性炭 （0.2g）， 回流0.5h, 热滤。滤液加热 至70℃, 再向其中加入乙醇（28ml）, 继 续加热至透明。放置冷冻结晶, 抽滤,烘 干得白色晶体盐酸环丙沙星（3.8g）, 收 率82.6％
确定的工艺路线
反应步骤虽然多，但总收率达55%以上，原料价 廉易得，成本相对较低，整个反应条件均比较 温和，反应较安全且容易
a-(2,4-二氯-5-氟苯甲酰）乙酸甲酯的 制备
将NaOCO³(6.5g,0.25mol)和碳酸二甲酯（50g)投 入反应瓶中, 启动搅拌并加热,当内温达75℃时, 开始滴加2,4-二氯五氟苯乙酮（10.8g,0.05mol) 在碳酸二甲酯（30g）中溶解, 约2小时滴完。然 后缓慢升温至80一90℃ 反应。减压回收溶剂后向 残留物加水30g、环己烷26g, 在冷却下滴加30％ 盐（18g).加毕, 常温搅拌30min, 静置分层。有 机层移至分液漏斗, 用热水洗至PH5-6, 水层用少 量环己烷提取一次。有机相合并后, 置烧杯中冷 冻结晶。抽滤、干燥得淡黄色晶体产物（1）
a-(2,4-二氯-5-氟苯甲酰）-β -（环丙 胺基）丙烯酸甲酯的制备
将上述产物(1）（10.0g,0.038mol), 原甲 酸三乙酯8.6g,0.058mol)及醋酸 （10.0g,0.097mol)，搅拌混合, 于150℃反 应1.5h。减压回收溶剂, 得到棕色油状物。 再向瓶内油状物中 加入甲醇（40mol）, 在 冰水冷却下滴加95％的环丙胺 （2.5g,0.042mol), 约20min滴完。于室温 下反应1h。抽滤, 干燥得白色晶体产物（2） (8.6g)收率68.3％ 优点：原料来源多，价格合适，产物总收率比 传统的高，达42.3﹪。化合物(4 ) 到( 5 ) ， 通常是先将(4 ) 氧化成酸酞氯化、与丙二酸二 乙醋缩合,然后部分水解脱梭得( 5 ) ，共四步 反应我们将(4 ) 与碳酸二乙醋缩合，一步得到 酮醋（5 ) 。而且产率较高。中间体( 4) 的沸 点高于3 0 ℃ ，减压蒸馏精制时易分解、碳化。 我们采用适当方法不经处理直接将( 5) 用于下 步反应，从而提高了收率。 缺点：工艺路线长，总收率低，成本高，操作 难度大，副产物多，原子利用率不高
参考文献
[1]李和平，江天成.盐酸环丙沙星的合成[J].化 学研究与应用，1996,8（2）：293-294 [2]李灵芝, 陈海宽, 刘巧云,等.盐酸环丙沙星 的合成及工艺改进 [J].山西大学 学报,2003,26(3):241-243 [3]马明华,纪秀贞,沈佰林,等.盐酸环丙沙星合 成工艺改进 [J].药学进展 ,1997,21(2):109-111 [4]汪敦佳.盐酸环丙沙星合成工艺的改进[J].中 国医药工业杂质,1994,25(7):296-298
1-环丙基-6-氟-1, 4-二氢-4-氧代-7-( 1-哌嗪基)喹啉-3-羧酸的制备
将上述产物（3）（4.2g,0.015mol)，N-乙 基羰基哌嗪（4.7g,0.03mol)和DMSO（15ml） 投入反应瓶中, 搅拌混合。加热升温至140145℃, 保温回流反应2h。减压回收溶剂。再 向瓶内剩余物加入5％NaOH溶液(90g), 于98100℃水解2h。热滤, 滤液用冰醋酸调节PH78。静置, 抽滤, 水洗, 干燥得淡黄色固体产 物（4）(4.3g), 收率86％,
盐酸环丙沙星合成工艺路线
目录
1.盐酸环丙沙星的药理作用 2.盐酸环丙沙星的理化性质 3.有关盐酸环丙沙星的合成路线 4.确定的工艺路线 5.合成中所需的仪器、试剂、操作步骤 6.参考文献
盐酸环丙沙星的药理作用
盐酸环丙沙星具有广谱抗菌作用，对大肠杆菌、 克雷伯氏菌和其它肠杆菌种阴性杆菌具有较强的 抗菌活性，对绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌以及肺 炎双球菌、甲型溶血链球菌、乙型溶血链球菌等 的抗菌作用优于诺氟沙星、甲磺酸培氟沙星，但 对链球菌属的抗菌作用不及青霉素类抗菌素。
1-环丙基-7-氯-6-氟-1, 4-二氢-4-氧 代喹啉-3-羧酸的制备
将上述产物（2）（4.2g,0.013mol),K2CO3 （2.25g,0.023mol)和DMF（39ml）投入反 应瓶中，搅拌混合，升温至140℃反应 2.5h ，蒸馏回收溶剂。再向瓶内剩余物 投入5％NaOH溶液（32g,0.04mol),搅拌加 热于98一100℃水解2h。热滤, 水洗, 滤 液冷却后用1:1盐酸调节PH1-2。静置、抽 滤、干燥得白色固体产物（3）(3.3g),收 率91.7％
以2, 4-二氯-5-氟苯乙酮为原料（一）
O F COCH3 F COCH2CO2Et 甲酸三乙酯 Cl CH Cl F COOH 哌嗪 Cl N NH N N COOH Cl O NH F C CO2Et 碳酸二乙酯 Cl F
环合
Cl
Cl O
· H2O HCl·
优缺点
优点：工艺路线相对较少，操作简单，原料 价廉易得，很多中间原料可套用，降低了成 本，节约了能源，最后引入哌嗪一步的后处 理中采用了醇水混合物，使工艺更具可行性， 成本进一步降低 缺点：纯度与其他的路线相比有所降低，
以2, 4-二氯-5-氟苯乙酮为原料（二）
优缺点
优点：总收率达55%以上，原料价廉易得， 成本相对较低，整个反应条件均比较温和， 在缩合中，用甲醇钠、碳酸二甲酯代替钠氢 和碳酸二乙酯，这样反应较安全且容易，收 率也相对提高。 缺点：工艺路线比较长，步骤烦琐，操作难 度大，原子利用率低
以3-氯-4-氟苯胺为原料
F F NaNO,HCl CuCl Cl F NaH,EtO,CO Cl O F
COOH F COOH Cl O NH
F
COCH
AlCl CH,COCl
Cl Cl Cl H2 C C C Cl H NH
Cl
F
COCHCOEt
COEt
CHOEt CH 2Cl
NH2 Cl
NaH NaOH
Cl N
哌嗪 HCl