依托咪酯注射液说明书
依托咪酯应用
u根据：无一种药物能满足基本要求
用一种药物去满足基本要求具有 超常风险
u基本组合：三要素
镇静药（全麻药） 镇痛药 肌松药
Ø 依托咪酯具有镇静、催眠和遗忘作用，但无镇痛与肌松 作用，是全身麻醉药物组合中一个重要的镇静药
Ø 依托咪酯起效迅速，体内代谢与清除均较快，CSHT研 究提示持续输注后体内无明显蓄积
醇水平与咪达唑仑组无显著差别
Anaesthesist 1994: 43:605-613 Br J Anaesth 1985; 57:156-159 Anesthesiology 1987; 66:628-635 Miller’ Anesthesia 6th ed 2005:354
推荐意见5：从临床实际应用而言，可以认为诱
丙泊酚
2~10mg/ml
2~2.5mg/kg
4~10mg/kg/h
芬太尼
1~20μg/ml
2~5μg/kg
2~5μg/kg/h
靶控输注依托咪酯用于全身麻醉维持的可行性研究 刘骥 李金宝 邓小明
药物
浓度配制
依托咪酯 1~2mg/ml
诱导 靶浓度
3μg/ml
维持 靶浓度
1μg/ml
苏醒 靶浓度
0.2μg/ml
5~20
60~200
1~2
现代麻醉学2006 p480—498
依托咪酯 异丙酚 氯胺酮 咪唑安定 硫喷妥钠 安定
Adapted from Reves et al., 1994
异丙酚 硫喷妥钠
4.51 4.6
异丙酚 硫喷妥钠 依托咪酯
依托咪酯 0
26.4
5
10
15
20
25
30
Glen JB,Hunter SC. Pharmacology of an emulsion formulation of ICI 35 868.Br J Anaesth,1984,56(6)∶ 617
依托咪酯——精选推荐
依托咪酯（草案）YituomizhiEtomidate N N CH 3OCH 3OC 14H 16N 2O 2 244.29本品为1-[（1R ）-（1-苯乙基）]-1 H -咪唑-5-甲酸乙酯。
按干燥品计算，含C 14H 16N 2O 2不得少99.0%。
【性状】 本品为白色结晶或结晶性粉末。
本品在乙醇或三氯甲烷中极易溶解，在水中不溶；在稀盐酸中易溶。
熔点 本品的熔点（附录Ⅵ C ）为66℃~70℃。
比旋度 取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml 中含10mg 的溶液，依法测定（附录Ⅵ E ），比旋度为+67º至+72º。
【鉴别】 (1) 取本品适量，用稀盐酸溶解，加碘化铋钾试液数滴，即产生砖红色沉淀。
（2）取本品，用乙醇制成每1ml 中含10μg 的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A ）测定，在241nm 的波长处有最大吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集253图）一致。
【检查】 乙醇溶液的澄清度与颜色 取本品0.25g ，加无水乙醇25ml ，振摇使溶解，溶液应澄清无色（附录IX B ）。
有关物质 取本品适量，用流动相溶解并稀释制成每1ml 中含1mg 的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml ，置100ml 量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。
照高效液相色谱法（附录Ⅴ D ），用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.062%醋酸铵溶液（60：40）为流动相；检测波长为240nm ；柱温为50℃。
称取依托咪酯对照品与2-巯基依托咪酯杂质对照品各适量，用流动相溶解并稀释制成每1ml 中约含依托咪酯1mg 与2-巯基依托咪酯10μg 的溶液，取5μl 注入液相色谱仪，2-巯基依托咪酯峰与依托咪酯峰的分离度应符合规定，理论板数按依托咪酯峰计算不低于2000。
取对照溶液5μl 注入液相色谱仪，调节仪器灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取对照溶液和供试品溶液各5μl ，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的2倍。
依托咪酯临床应用指导意见
依托咪酯临床应用指导意见曾因明邓小明刘进黄宇光姚尚龙于布为王志萍王国林王俊科古妙宁吴新民张宏李文志李立环郭曲练熊利泽【编者按】依托咪酯临床应用已有30年的历史，国内临床应用约有一千万例次，积累了丰富的实践经验，但临床医师对依托咪酯的认识程度和应用方法各地仍然有较大差异。
为此，恩华药业建议由中华医学会《国际麻醉学与复苏杂志》编辑部组织国内专家撰写一个比较完整科学的《依托咪酯临床应用指导意见》（以下简称《意见》），以能对该药的临床应用起到指导和规范作用。
制定一个科学合理指导意见的过程是一个学习的过程、一个集思广益的过程，有助于一些模糊或有争议的问题得到清晰的认识，同时也可规范临床用药。
历经了半年时间，经过3次集体审修，其中一次到会专家达50余人，在恩华药业的大力支持和专家们的辛勤努力下，《意见》终于与读者见面。
今天的《意见》只是一个起点，全国麻醉科医师的实践将检验并充实这个《意见》，进一步深入研究将对有争议的问题做出科学的结论，这是广泛、科学推广于临床应用的基础。
特别期望得到读者的支持与参与，提供宝贵意见以能今后不断对《意见》进行修订与充实。
理想的全身麻醉要求具备以下四个基本条件，即镇静（无不愉快记忆）、无痛、肌松和合理控制应激反应。
由于迄今尚无一个药物同时满足上述四项基本要求，因此，临床上常用多种药物进行组合，相互取长补短，达到既能满足上述基本要求，又能最大限度地减轻对病人生理机能的干扰，这种麻醉方法称为复合麻醉，又称平衡麻醉。
因此，镇静是全身麻醉的基本要素，镇静包括安定、催眠直至病人意识消失，全身麻醉时镇静的最低标准应是无术中知晓和术后无不愉快记忆。
此外镇静在合理控制应激反应中也是具有重要意义的环节。
指导意见：应当重视手术麻醉期间乃至整个围术期的镇静。
第一部分依托咪酯的药理学基础一、依托咪酯的制剂特性依托咪酯为非巴比妥类静脉镇静药，是咪唑的羟化盐，其结构式如下图所示，分子式C14H16N2O2，分子量244.29。
盐酸依托咪酯注射液
盐酸依托咪酯注射液
简介
盐酸依托咪酯注射液是一种常用的药物，用于治疗某些疾病和症状。
它属于一类叫做中枢神经系统兴奋剂的药物，通过影响脑部化学物质的平衡来产生作用。
适应症
盐酸依托咪酯注射液适用于下列情况：
- 注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的治疗
- 非典型抗精神病药物的副作用的减轻
- 重度麻醉后的唤醒
用法与剂量
请根据医生的指示使用盐酸依托咪酯注射液，并按照药物说明书的规定进行用法和剂量的调整。
注意事项
在使用盐酸依托咪酯注射液之前，请告知医生以下情况：
- 对该药物或类似药物过敏
- 心脏病、高血压或其他严重心血管问题
- 中风、心脏病发作、心律不齐等
- 高血压、甲状腺问题或其他肾上腺问题
- 抑郁症、精神病、焦虑症或其他精神问题
- 药物或酒精滥用史
- 其他重要健康问题
不良反应
使用盐酸依托咪酯注射液可能导致以下不良反应：
- 头痛、失眠、疲劳或焦虑
- 胃肠道不适，如恶心、呕吐或腹泻
- 体重减轻、食欲减退或口干
- 心跳加快、心悸或血压升高
- 鼻塞或咽喉痛
- 其他少见不良反应
结论
盐酸依托咪酯注射液是一种用于治疗某些疾病和症状的药物。
在使用之前，请咨询医生，并严格按照医生的指导使用。
同时，注意观察不良反应的出现，如有不适请及时告知医生。
请注意：以上内容仅供参考，具体用药请遵循医生建议，并详细阅读药物说明书。
依托咪酯脂肪乳注射的作用
依托咪酯脂肪乳注射的作用关于《依托咪酯脂肪乳注射的作用》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
依托咪酯脂肪乳注射液，是一种较短期内的安眠药，可是它并沒有抑止疼痛的功效。
这类药需要静脉注射，迅速就能见到显著的实际效果，让注射者迅速就能进到休眠状态，而且也会迅速使他醒来。
这类药一般常常被应用在手术治疗上，能用来开展对全麻以前的一种正确引导，也能用来做一个短期内的一部分地区的麻醉手术治疗。
让我们来了解一下依托咪酯脂肪乳注射液的功效吧。
使用方法使用量本产品仅作静脉注射，使用量务必特色化。
作为静脉全身麻醉诱发，成年人按休重静脉注射0.3mg/kg（范畴0.2-0.6mg/kg），于30-60秒内注完。
共用琥珀酰胆碱或者非去极化肌松药，有利于支气管内置管。
手术前给与镇静剂，或在全身麻醉诱发1-2分鐘注射芬太尼0.1mg，应酌减本产品使用量。
10岁以上少年儿童使用量可参考成年人。
副作用依托咪酯抑止肾上腺生成11-β-羟化酶，大使用量抑止β-碳链酶。
单使用量应用依托咪酯可使肾上腺对刺激性的反映缓减4-6钟头。
依托咪酯给药后会有恶心想吐、呕吐及注药后的不独立的肌肉活动。
有时候会出現咳嗽，呃逆和寒颤。
注射位置疼痛发病率较低。
常见问题本产品不适合稀释液应用。
2.中毒性休克、多发性外伤或肾上腺作用不高者，应另外给与适当氢化可的松。
3.本产品没有止疼功效，假如用以短期内麻醉，强镇痛剂如芬太尼须在本产品应用以前或另外给药。
药理学本产品为非巴比妥类静脉短效安眠药，无止痛功效。
本产品静脉注射后功效快速而短暂性，入眠快，清醒快，对神经中枢有极强的抑制效果。
随使用量提升其功效持续時间可相对增加。
本产品对吸气和呼吸系统的影响较小，可造成短暂性的呼吸抑制、收宿压略降低、心跳稍变快；无亚硝胺释放出来功效。
药品的相互影响精神抑制药阿片类、镇静药及乙醇可提升依托咪酯的摧眠实际效果。
在沒有相溶性实验以前，依托咪酯脂肪乳注射液不可以与其他注射液混和应用，也不可以和其他注射液经同一管道另外给药。
依托咪酯在小儿心脏麻醉中的应用
２ ． １ 全身麻醉 ２ ． １ ． １ 全身麻醉是常用麻醉方法 ， 除短小手术外 ， 一般均采用气管 内插管全
察嘴唇 的颜色 、口腔 内是否有分泌物或发生呕吐。
不 同外 ，最主要 的区别是渗透浓度不同。水剂的渗透浓度为 ４ ６ ４ ０ ｍ Ｏ ｓ ｍ ／ Ｌ ，远远 高于生理渗透浓度 ；乳剂 的渗透浓度为 ３ ９ ０ ｍＯ ｓ ｍ ／ Ｌ ，接近生理渗透浓度范围 。 因此 与水剂相 比较 ， 脂 肪乳剂可显著减少注射痛和血管损伤等副作用。 依托眯酯 与临床麻醉常用药物如肌松药 、 血管活性药或利多卡 因等混合时不发生沉淀。 依 托咪酯注射液宜在 ２ ℃一 ２ ５ ‘ ｃ 温度下保存 ，不宜冰冻 。
１ ． ２ 依托咪酯的药代动力学
（ ２ ）因为婴幼儿的舌体 大 ，又无牙齿 ，可借助于合适的 口咽通气道以维持 呼 吸道通 畅。
（ ３） ６岁 以下小儿可用不带套囊的导管 ，导管的大小 应在 １ ５ — ２ ０ ｅ ｍ Ｈ ２ ０的
气道压力 时稍有漏气为宜 。若压力在 １ ０ ｅ ｍ ｌ ｉ ２ ０时 即有漏气 ，则应更换大一号导
管。
依托咪酯静脉注射后 ， 很快进入脑 和其他血流灌注 丰富的器官 ， 其次是肌肉、 脂肪组织等摄取较慢 的组织和器官 。 单次注射依托咪酯 ０ ． ３ ｍ ｇ ／ ｋ ｇ ， 血浆药物浓度
立 即上升 ， 咪唑安定抑制皮下结构有关 ， 也可能是 咪唑安定加深麻醉及本身所具 备 的 肌 肉松 弛 等 特 性有 关 。无论 机 制 如 何 我们 可 以肯 定 的是 ：预 先给 予
！ ． ５ ￣ ２ ｍｇ ／ ｋ ｇ ｏ
ｃ ． 胃扩张 的婴儿 ，诱导前应置 胃管行减压；拔气 管导管前应再次 吸引 胃管 。 ｄ ． 可应用 西咪替 丁 （ ７ ． ５ ｍ ｇ ／ ｋ ｇ ，口服或静注 ） ， 以减 少胃液 ， 提高胃内 ｐ Ｈ值 。 ②． 对于垂危婴儿或有明显气道发育异常 （ 如大小颔或颅 面部 畸形 ） ， 应选用 清 醒插管 。
依托咪酯注射液(草案)
依托咪酯注射液（草案）Yituomizhi ZhusheyeEtomidate Injection本品为依托咪酯加1，2-丙二醇制成的灭菌水溶液。
含依托咪酯（C14H16N2O2）应为标示量的90.0%~110.0%。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【鉴别】(1) 取本品1ml，加碘化铋钾试液数滴，即产生砖红色沉淀。
（2）取本品与依托咪酯对照品各适量，分别用流动相溶解并稀释制成每1ml中约含依托咪酯0.1mg的溶液作为供试品溶液与对照品溶液，照有关物质项下试验，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在241nm的波长处有最大吸收。
【检查】pH值应为5.0~6.5（附录Ⅵ H）。
有关物质取本品适量，用流动相稀释制成每1ml中含依托咪酯1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。
照依托咪酯有关物质项下的方法测定，单个杂质峰面积不大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的总和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。
1，2-丙二醇取正辛醇适量，用甲醇溶解并稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液，作为内标溶液。
精密量取本品1ml置100ml量瓶中，用内标溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，再精密量取5ml置50ml量瓶中，用内标溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取1，2-丙二醇对照品适量，用内标溶液定量稀释制成每1ml中含1，2-丙二醇0.35mg的溶液，作为对照品溶液。
照气相色谱法（附录Ⅵ E）测定。
以聚乙二醇毛细管柱（INNOWAX毛细管柱，30m×0.53mm×1.0μm）为色谱柱；程序升温：初始温度为120℃，保持3分钟，再以每分钟10℃的速度升至230℃，保持5分钟；进样口温度为220℃；氢火焰离子化检测器（FID）温度为250℃。
依托咪酯
浅谈依托咪酯的研究现状王哓四川大学华西医院麻醉科（四川成都610041）依托咪酯是咪唑类衍生的静脉麻醉药，它具有起效快、作用时间短、恢复迅速而平稳、抑制心血管和呼吸作用轻微、代谢率高、蓄积不显著等特点，因而在麻醉诱导、门诊手术麻醉等领域内的应用日益广泛。
现将依托咪酯的药效学、药代学及其主要临床应用方面的研究现状综述如下。
1．依托咪酯的药效学1．1依托咪酯的中枢神经系统作用及其机制1．1．1全麻作用依托咪酯是一种短效的、非巴比妥类静脉麻醉药，此药具有较好的镇静作用，无镇痛作用；依托咪酯起效甚快，病人可在一次臂-脑循环时间内迅速入睡，诱导期安静、舒适、平稳、无兴奋挣扎，且有遗忘现象；依托咪酯在临床剂量范围内（0.1-0.4mg/kg），7-14分钟自然苏醒，麻醉维持期间血浆药物浓度大约为300-500ng/ml, 镇静浓度为150-300ng/ml, 清醒时为150-250ng/ml[1]。
此药发挥麻醉作用的确切机制和作用位点还不十分明确，可能有：（１）对GABA A受体的作用目前关于依托咪酯全麻机制的研究认为其主要作用在GABA A受体上［2］。
８０年代Willow[3]的研究表明依托咪酯主要通过竞争性地增加高亲和力结合位点的数目而增强与GABA的结合力。
其后有实验证明依托咪酯主要作用于GABA受体复合物，产生内向性CL-1电流［4，5］。
近年来随着分子生物技术的发展，为确定依托咪酯的关键调控区域或位点提供了可能性。
研究表明［6，7］，依托咪酯的作用位点在GABA A受体TM2和TM3之间β亚基的特定天冬酰胺和丝氨酸残基。
（２）对神经递质再摄取的影响。
Keita［8］等研究了依托咪酯对大鼠纹状体多巴胺摄取的影响，结果发现依托咪酯能够以非竞争性的机制可逆地抑制多巴胺的摄取，提示抑制多巴胺摄取可能时依托咪酯的作用机制。
（３）对cAMP信号转导系统的作用。
丁海雷[9]等研究了依托咪酯对大鼠脑cAMP信号转导系统的影响，发现随着依托咪酯剂量的增加，大鼠翻正反射消失，海马和皮层内cAMP含量逐渐升高，同时发现不同剂量的依托咪酯对各脑区PDE(磷酸二酯酶)活性的抑制作用大小不同，PDE在控制细胞内cAMP水平方面可能起决定性作用，腹腔注射12mg.kg-1的依托咪酯可明显降低大脑皮层、海马PDE 活性，而注射6mg.kg-1的依托咪酯仅降低海马PDE活性。
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依托咪酯注射液说明书
【药品名称】
通用名：依托咪酯注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Etomidate Injection
汉语拼音名：Yituomizhi Zhusheye
本品主要成份：依托咪酯,另加适量助溶剂丙二醇。
其化学名称为：R-(+)-1-(1-苯乙基)-1H-5-羧酸乙酯。
结构式：
分子式C14H16N2O2
分子量244.28
【性状】
本品为无色澄明液体
【药理毒理】
本品为快速催眠性静脉全身麻醉药,其催眠效应较硫喷妥钠强12倍,具有类似GABA样作用,与巴比妥类药不同,本品在催眠作用开始时导致新皮层睡眠,降低皮质下抑制。
动物研究证明,依托咪酯的作用有部分可通过对脑干网状系统的抑制和激活作用。
本品对心血管和呼吸系统影响较小,可用于休克或创伤患者的全麻诱导,单次静脉注射量大可引起短期呼吸暂停,不增加组胺释放,可降低脑内压、脑血流和眼内压。
诱导剂量静脉注射按体重0.3mg/kg,依托咪酯可降低血浆皮质激素浓度,且可持续6-8小时,使肾上腺皮质对促肾上腺皮质激素(ACTH)失去正常反应。
【药代动力学】
静脉注射后,迅速分布至脑和其他组织,通常在１分钟以内起效。
保持催眠最低血药浓度一般应在0.2μg/ml以上,单次注药,血药浓度在30分钟内迅速降低。
本品呈三室分布,血浆蛋白结合率较高，78%与白蛋白结合，白蛋白减少，则游离部分增多，3%与球蛋白结合。
V d 高达（24.2±4.2）L/kg。
t1/2α(分布半衰期)（2.81±1.4）分钟，t1/2γ(再分布半衰期)（32.1±16.5）分钟,作用时效30～75分钟，t1/2β(消除半衰期)（28.7±14）分钟,本品在肝和血浆中主要被酯酶迅速水解，初30分钟内水解最快，但6小时仍未完全，代谢物80%为混旋-1-(α-甲苄基)-咪唑-5羧酸酯,有64.3%与血浆蛋白结合,药理上无效。
排泄的第一天为用量的75%经肾由尿排出，13%从胆汁排出。
其中85％为代谢物3%为原药。
【适应症】
静脉全麻诱导药或麻醉辅助药。
【用法用量】
本品仅供静脉注射，剂量必须个体化。
用作静脉全麻诱导，成人按体重静脉注射0.3mg/kg(范围0.2～0.6mg/kg),于30～60秒内注完。
合用琥珀酰胆碱或非去极化肌松药，便于气管内插管。
术前给以镇静药，或在全麻诱
导1～2分钟注射芬太尼0.1mg,应酌减本品用量。
10岁以上儿童用量可参照成人。
【不良反应】
（1）本品可阻碍肾上腺皮质产生可的松和其他皮质激素,引起暂时的肾上腺功能不全而呈现水盐失衡、低血压甚至休克。
术后或危重病人由于应用此药已有需要补充肾皮质激素的报道;
（2）本品用后常见恶心呕吐，呃逆；
（3）本品可使肌肉发生阵挛，肌颤发生率约为6%左右,不自主的肌肉活动发生率可达32%(22.7%～63%)；
（4）注射部位疼痛可达20%(1.2%～42%)，但若在肘部较大静脉内注射或用乳剂则发生率较低。
【禁忌】
（1）癫痫病人及肝肾功能严重不全者禁用。
（2）有免疫抑制、脓毒血症及进行器官移植的病人禁用或慎用。
【注意事项】
（1）使用本品须备有复苏设备，并供氧。
（2）给药后有时可发生恶心呕吐，麻醉前给予东莨菪碱或阿托品以预防误吸。
（3）与任何中枢性抑制剂并用，用量应酌减。
（4）麻醉前应用氟哌利多(Droperidol)或芬太尼可减少肌阵挛的发生。
（5）如将本品作为氟烷的诱导麻醉剂,宜将氟烷用量减少。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
不推荐使用。
【儿童用药】
10岁以下儿童不推荐使用。
【老年患者用药】
【药物相互作用】
（1）与任何降药合用，如与中枢性抗高血压药可乐定、甲基多巴、萝芙木碱、利血平等,利尿性抗高血压药，钙通道阻滞剂等均可导致血压剧降,应避免伍用。
（2）当与芬太尼伍用时，可出现不能自制的肌肉强直或阵挛，安定可减少其发生。
（3）长期大剂量静脉滴注依托咪酯可抑制肾上腺皮质对促肾上腺素的应激，导致血浆皮质激素低于正常，如遇中毒性休克，多发性创伤或肾上腺皮质功能低下的病人，可同时给适当氢化考的松。
【药物过量】
【规格】
10ml：20mg
【贮藏】
室温下避光保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
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