阿奇霉素
阿奇霉素原理
阿奇霉素原理阿奇霉素是一种广谱抗生素，属于大环内酯类抗生素，具有抑制细菌生长的作用。
它主要通过抑制细菌蛋白合成来发挥抗菌作用，从而达到治疗感染的效果。
首先，让我们来了解一下细菌蛋白合成的原理。
细菌的生长和繁殖需要合成大量的蛋白质，而蛋白质的合成过程主要包括转录和翻译两个阶段。
在转录阶段，DNA中的基因信息被转录成mRNA，然后在翻译阶段，mRNA被翻译成蛋白质。
而在这一过程中，核糖体是起着关键作用的细胞器官。
阿奇霉素的作用机制主要是通过与细菌的核糖体结合，阻碍蛋白质的合成。
具体来说，它能够与核糖体上的23S rRNA结合，从而阻断蛋白质链的延伸，使得细菌无法合成必需的蛋白质，最终导致细菌的生长受到抑制甚至死亡。
此外，阿奇霉素还具有一定的抗炎作用。
它可以抑制炎症介质的释放，减轻炎症反应，从而对某些炎症性疾病具有一定的治疗作用。
在临床应用中，阿奇霉素主要用于治疗呼吸道感染、皮肤软组织感染、泌尿生殖系统感染等疾病。
它对于革兰阳性菌和革兰阴性菌都有较好的抗菌活性，因此在临床上被广泛应用。
需要注意的是，阿奇霉素在使用过程中应该严格按照医生的建议进行，不可随意更改用药剂量和使用时间。
此外，对于过敏体质者、肝肾功能不全者以及孕妇、哺乳期妇女等特殊人群，使用前应该咨询医生的意见。
总之，阿奇霉素作为一种广谱抗生素，通过抑制细菌蛋白合成来发挥抗菌作用，对于治疗一些感染性疾病具有较好的疗效。
然而，在使用过程中需要注意用药的剂量和时间，以及特殊人群的禁忌症，以确保药物的安全有效使用。
阿奇霉素
Azithromycin
基本简介：
阿奇霉素（ azithromycin）是一种属于大环内酯类的抗生 素，于1980年被发现，1981年推出。又翻译作阿红霉素、 阿奇红霉素。 阿奇霉素是在第二代红霉素结构修饰后得 到的一种广谱抗生素。适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤 软组织感染和衣原体感染所致的传播性疾病。由于阿奇霉 素对流感嗜血杆菌、链球菌的作用比红霉素强4倍，因此 阿奇霉素自身独特的优势稳居大环内酯类药物龙头，优良 的性价比使其成为当前应用最广泛的抗生素之一。
甲醇 化合物I
→
冰浴冷却 水洗
甲苯磺酰氯
水
↓
反应液
↓
→
pH= 6 ~ 7
CHCI3 ↓
二乙胺
↓
- 20 C 1 h 内加入KBH4 和催化剂
化合物II和III
→
水层 CHCI3层
温度升至5 C
继续反应10 h
→
CHCI3层
→ → →→
溶解 分层
水
pH = 9
↗
不溶物
溶液
再调pH = 4
无水Mg2SO4干燥
改进还原条件后进行实验
1. 仪器和试剂 Bruker ARX - 400 核磁共振仪，ZAB - HS 质谱 仪，XT -4A 型显微熔点测定仪。HPLC 系统由日本 HITACHI 公司的L - 7100 泵、L - 7300 柱温箱、L 7420 紫外- 可见分光光度检测器和T - 2000 色谱工 作站组成。标样和样品均自制。乙腈为GR，KH2PO4 为AR 级，水为超纯水。其余试剂均为AR。红霉素 A 〔（结晶水）=5%〕。
合成工艺
由红霉素A 肟（I）经贝克曼重排反应得到 红霉素6，9-亚胺醚（I）后，原得到氮红霉 素（\），然后进行甲基化得到阿奇霉素一 水合物（V），重结晶后得到阿奇霉素二水 合物。
阿奇霉素使用方法
阿奇霉素使用方法
阿奇霉素是一种广谱抗生素，常用于治疗呼吸道感染、皮肤感染和性传播疾病等。
在使用阿奇霉素时，应按照医生的建议和处方来使用。
1. 用法和剂量：根据医生的指示，按照每日的剂量和使用次数使用阿奇霉素。
一般情况下，成人每次口服500毫克至1克，每日使用1至2次。
儿童的剂量应根据体重来确定。
2. 使用时间：阿奇霉素可以空腹或饭后服用，但应避免与含铝、镁或钙的药物同时服用，以免降低阿奇霉素的效果。
3. 持续时间：根据医生的指示，按照疗程完成阿奇霉素的使用。
即使症状缓解，也不应提前停药，以免导致感染复发。
4. 注意事项：在使用阿奇霉素期间，应遵循以下注意事项：
- 阿奇霉素只适用于细菌感染，对病毒感染无效。
- 需要严格按照医生建议的剂量和用法使用。
- 如果出现严重过敏反应（如皮疹、荨麻疹、呼吸困难等），
应立即停药并就医。
- 阿奇霉素可能与其他药物发生相互作用，使用前请告知医生
正在使用的其他药物。
- 对阿奇霉素过敏的患者应避免使用。
5. 不良反应：阿奇霉素使用可能引起一些不良反应，如恶心、呕吐、腹泻、胃灼热感等。
如果出现严重不良反应，应立即就医。
总之，阿奇霉素是一种常用的抗生素，但在使用时应严格按照医生的指示和处方使用，遵循剂量和使用次数，同时注意可能出现的不良反应和注意事项。
阿奇霉素作用和功效
阿奇霉素作用和功效
阿奇霉素是一种抗生素药物，其作用机制是通过抑制细菌的蛋白质合成，从而阻止细菌的生长和繁殖。
阿奇霉素是大环内酯类抗生素的一种，对细菌产生广谱的杀菌效果。
阿奇霉素可以用于治疗多种感染疾病，包括呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染、泌尿生殖系统感染等。
由于其良好的组织渗透性和长时间的持续作用，阿奇霉素通常可以每天或隔天一次口服，便于患者使用。
阿奇霉素具有的主要功效包括：
1. 抗菌作用：阿奇霉素对多种细菌具有杀菌作用，可以有效地抑制细菌的生长和繁殖。
2. 高组织渗透性：阿奇霉素能够迅速渗透进入感染部位，如肺组织、皮肤和尿液中，对感染病灶的细菌有较好的抗菌效果。
3. 长时间持续作用：阿奇霉素具有长时间的体内滞留时间，能够在治疗期间持续释放药效，对细菌的抑制作用更持久。
4. 广谱性：阿奇霉素对多种细菌具有杀菌作用，包括革兰阳性菌和革兰阴性菌，对一些耐药菌株也有一定的杀菌效果。
尽管阿奇霉素在治疗感染疾病方面效果显著，但也存在一定的副作用和注意事项。
使用阿奇霉素的患者应遵医嘱使用，且不能滥用或长期使用。
在使用过程中可能出现的副作用包括胃肠道反应、过敏反应和肝脏损害等，患者应密切观察自身情况，并在必要时咨询医生。
阿奇霉素的使用方法
阿奇霉素的使用方法阿奇霉素是一种广谱抗生素，常用于治疗多种感染症状。
它可以通过口服或静脉注射的方式使用，具有较好的耐受性和疗效。
在使用阿奇霉素时，需要注意一些使用方法，以确保其药效和安全性。
首先，使用阿奇霉素前需要仔细阅读药品说明书或医生的指导。
了解药物的适应症、用法用量、不良反应等信息，按照医生的建议进行使用。
一般情况下，成人每次口服剂量为500mg，每日1次，连续服用3-5天。
而儿童的用药剂量需要根据体重和年龄来确定，严格按照医生的建议进行使用。
其次，阿奇霉素通常需要空腹或饭后2小时服用，以提高其吸收率和药效。
在服用时，需要用适量水将药物吞服，不宜与果汁、奶类饮品一同服用，以免影响药效。
另外，如果是阿奇霉素颗粒剂，需要在服用前将药粉与适量水充分搅拌均匀，然后服用。
再者，如果需要静脉注射阿奇霉素，一般需要在医院或医疗机构进行。
在注射前，医护人员会根据患者的具体情况确定剂量和注射速度，并严格按照医嘱进行操作。
注射过程中需要密切观察患者的反应，如出现过敏反应或不良反应，应立即停止注射并及时处理。
最后，使用阿奇霉素期间需要遵循医生的建议，按时按量进行使用，不可随意更改剂量或停止使用。
在使用过程中，如出现恶心、呕吐、腹泻、皮疹等不良反应，应及时就医并告知医生使用了阿奇霉素。
另外，阿奇霉素与某些药物会产生相互作用，如华法林、西咪替丁等，因此在使用过程中需要告知医生正在使用的其他药物。
总之，正确的使用阿奇霉素对于治疗感染疾病具有重要意义。
在使用过程中，需要仔细阅读药品说明书或医生的指导，按照规定的剂量和方法进行使用，及时就医处理不良反应，避免与其他药物产生相互作用。
只有在严格遵循医嘱的情况下，阿奇霉素才能发挥最佳的疗效，帮助患者尽快康复。
阿奇霉素
阿奇霉素分类名称一级分类：抗生素二级分类：大环内酯类三级分类：药品英文名Azithromycin药品别名阿红霉素、阿齐红霉素、阿泽红霉素、氮红霉素、派奇、舒美特、泰力特、通达霉素、维宏、希舒美药物剂型1.干混悬液:100mg(5ml)，200mg(5ml)；2.片剂:125mg(12.5万单位)，250mg(25万单位)，500mg(50万单位)；3.胶囊：125mg,250mg,500mg；4.颗粒：0.1g。
药理作用阿奇霉素属大环内酯类第二代半合成衍生物。
其在结构上不同于红霉素，它在红霉素内酯环的9α位点插入了一个甲基取代氮，从而产生一个15元的大环内酯。
本药作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成，从而起抗菌作用。
阿奇霉素具有口服吸收快、组织分布广、细胞内浓度高(约为同期血药浓度的10～100倍)及半衰期长等特点。
其对革兰阴性菌的抗菌活性比红霉素强(其中对流感杆菌、淋球菌的抗菌作用比红霉素强4～8倍；对卡他莫拉菌的抗菌作用比红霉素强2～4倍)，但对葡萄球菌属、链球菌属等革兰阳性球菌的抗菌作用比红霉素略差。
阿奇霉素对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强者，对包柔螺旋体作用也比红霉素强。
本品对红霉素敏感的金黄色葡萄球菌抑菌效果好；对粪链球菌稍弱于红霉素；对流感嗜血杆菌的体外活性强于红霉素和罗红霉素，但对革兰阳性球菌和单核细胞增多性李斯德菌的活性仅为红霉素的1/8～1/4；对肠球菌的许多属有显著活性；对衣原体和弯曲杆菌本品的活性与红霉素和罗红霉素的敏感性相似或稍强；对沙眼衣原体和解脲支原体引起的泌尿生殖系统感染有效；对梅毒螺旋体和痤疮丙酸杆菌有效。
阿奇霉素的抗菌谱包括：1.革兰阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β-溶血性链球菌)、肺炎球菌、α-溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其他链球菌、白喉(棒状)杆菌。
2.敏感的革兰阴性需氧菌:流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他菌、耶尔森菌属、嗜肺军团菌属、百日咳杆菌、副百日咳杆菌。
阿奇霉素的服用方法
阿奇霉素的服用方法
阿奇霉素是一种常用的抗生素药物，适用于治疗多种细菌感染。
下面是关于阿奇霉素的服用方法的介绍：
1. 服用时间：按照医生的指示准确掌握用药的时间和剂量。
通常情况下，阿奇霉素每天一次，可在早餐前或晚餐后服用。
2. 剂量：用药的剂量取决于患者的年龄、体重以及感染的严重程度。
一般成人每次口服500毫克至1000毫克，儿童剂量根
据具体情况而定。
3. 食物：可以在饭前或饭后服用，但最好与一些食物一起服用，以减少对胃肠道的刺激。
避免与酸性饮料一同服用，如橙汁、苹果汁等，因为这些饮料可能影响药效。
4. 注意事项：遵循医生的指导，在用药期间不要随意更改剂量或停止服用。
即使感觉症状好转，也应按照完整的疗程服用，通常为5至7天。
5. 不良反应：阿奇霉素可能引起一些不良反应，如恶心、腹泻、腹痛、头晕等。
如果出现严重不适或过敏反应（如皮疹、呼吸困难等），应立即告知医生。
总之，正确使用阿奇霉素非常重要，要确保按照医生的指示准确用药。
如果有任何疑问或不适，应及时咨询医生。
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阿奇霉素1. 阿奇霉素的简介阿奇霉素是一种广谱抗生素，属于大环内酯类抗生素。
它由链黴菌（Streptomyces spp.）发酵产生，并于1980年首次由日本药商发现。
阿奇霉素具有较广泛的抗菌谱，对革兰阳性菌和一些革兰阴性菌均有抗菌作用。
它可用于治疗许多常见的感染症，如上呼吸道感染、皮肤软组织感染、支气管炎、鼻窦炎等。
2. 阿奇霉素的药理作用阿奇霉素的药理作用主要是通过抑制细菌蛋白合成而发挥抗菌作用。
它作用于细菌的核糖体的50S亚基，阻断肽链的延伸，使细菌无法正常制造蛋白质。
这可以有效抑制细菌的繁殖和生长，从而达到治疗感染症的目的。
阿奇霉素还具有一定的免疫调节作用。
研究发现，阿奇霉素能够抑制炎症反应和细胞因子的产生，减轻机体对感染的不良反应。
这使其在治疗某些炎症性疾病，如卡他性咳嗽和慢性支气管炎等方面具有额外的疗效。
3. 阿奇霉素的用法和剂量阿奇霉素可口服或静脉注射给药。
具体用法和剂量需根据患者的年龄、体重、病情严重程度和感染部位等因素而定，应在医生的指导下使用。
一般来说，成人口服剂量为每日500毫克至2000毫克，分1至3次服用。
儿童的剂量则根据体重进行计算。
阿奇霉素也可静脉注射给药，通常用于治疗严重感染症或需快速控制感染的患者。
静脉注射的剂量和使用方法应由专业医生进行操作。
4. 阿奇霉素的不良反应阿奇霉素通常耐受性较好，但仍可能出现一些不良反应。
常见的不良反应包括：胃肠道反应（如腹泻、恶心、呕吐）、过敏反应（如荨麻疹、皮疹）、头晕、疲劳等。
严重的不良反应相对较少见，但仍需密切观察患者的病情，并在发现异常时及时就医。
阿奇霉素与其他药物可能存在相互作用，因此在使用阿奇霉素时，应告知医生正在使用的其他药物，以避免不必要的药物相互作用。
5. 阿奇霉素的禁忌和注意事项阿奇霉素对该药过敏的患者禁用。
患者在使用阿奇霉素之前，应告知医生是否对该药物或其他类似抗生素过敏。
此外，阿奇霉素在使用期间，应定期监测肝功能和肾功能，以确保没有发生严重的不良反应。
阿奇霉素的使用方法
阿奇霉素的使用方法
阿奇霉素是一种抗生素药物，常用于治疗呼吸道、皮肤及软组织感染等疾病。
以下是阿奇霉素的使用方法：
1. 用药前请遵循医生的嘱托，并严格按照药品说明书上的用法用量进行使用。
2. 阿奇霉素通常以片剂、颗粒剂或胶囊剂的形式供应。
使用前请确保包装完好，并注意查看药品的有效期。
3. 阿奇霉素片剂一般需要口服，最好在饭后服用。
请用充足的水将药片吞下，避免咬碎或嚼服。
4. 阿奇霉素颗粒剂使用前需要与指定的稀释剂（如开水）进行稀释。
可根据儿童的体重来确定适当的用量。
将稀释后的药液分次服用。
5. 阿奇霉素胶囊剂可直接口服，也需要用充足的水吞服，不建议与酸性饮料一同服用。
6. 在用药期间，请遵循医生的指示完成全程治疗，不要随意中断或更改用药剂量。
7. 如果不慎忘记一次用药，请尽快补上，在下一次用药时间之前不要将两次剂量一起服用。
8. 注意药物的不良反应，如出现过敏反应、皮疹、恶心呕吐或
腹泻等不适症状，应及时咨询医生。
请注意，以上提供的信息仅供参考，请在使用阿奇霉素前务必咨询医生或药剂师的意见，并严格按照医嘱进行使用。
阿奇霉素的副作用
阿奇霉素的副作用
阿奇霉素是一种常用的抗生素药物，用于治疗呼吸道感染、皮肤软组织感染和尿路感染等。
尽管阿奇霉素被认为是相对安全的药物，但仍有可能引发一些副作用。
以下是一些常见的阿奇霉素副作用：
1. 胃肠道不适：阿奇霉素可能导致胃部不适，包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛等症状。
这些不适通常是暂时性的，随着药物的停用而消失。
2. 反应过敏：少数患者可能对阿奇霉素产生过敏反应。
过敏反应的症状可能包括皮疹、荨麻疹、瘙痒、浮肿、呼吸困难等。
在出现严重过敏反应时，应立即就医。
3. 心律失常：极少数情况下，阿奇霉素使用后可引发心律失常，如心跳过速或心跳不齐。
如果出现心脏方面的异常症状，应立即就医。
4. 肝功能异常：在极罕见的情况下，阿奇霉素可能导致肝功能异常，表现为黄疸、肝区疼痛、胆汁淤积等。
如果出现这些症状，应立即就医。
需要注意的是，以上列举的副作用并不是所有使用阿奇霉素的患者都会出现，而且大多数副作用是暂时性的，且在停用药物后会自行消退。
然而，如果出现严重的副作用或不适，请及时向医生咨询。
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阿奇霉素是第二代大环内酯类抗生素，抗菌谱广，在儿科应用非常广泛，如小儿急性支气管炎、肺炎、沙眼、伤寒、疟疾、中耳炎、皮肤和软组织感染和社区获得性肺炎等等，具有高有效率和清除率特点。
但是，随着阿奇霉素临床日趋广泛，其不良反应也日趋增多，其中部分不良反应甚至是致命的！
一、阿奇霉素静脉给药导致尖端扭转综合征型室速病例
先来看一个例子：
患儿，男，3 岁，因咳嗽、发热4天就诊。
患儿于4天前无明显诱因下出现发热，热峰39.3℃，无畏寒、寒战、抽搐，有咳嗽、流涕等，伴食欲不振，无呕吐及腹泻。
查体：体温38.7℃，脉搏103 次/min，血压93/62 mm Hg，体重15 kg，呼吸26 次/ min，神清，精神反应可，皮肤无皮疹，浅表淋巴结未触及。
面色红润，口唇略干燥。
咽部充血，双侧扁桃腺I 度肿大，心率103 次/min，心律齐无杂音，两肺呼吸音粗糙，双肺可闻及散在湿啰音，腹软，无压痛，肝脾肋下未触及，肠鸣音正常，神经系统检查正常。
血常规WBC12×10^9 /L，N 0. 78，L 0. 26，CRP28 mg/L，尿常规未见异常，胸片双肺可见散在斑片状阴影。
诊断：支气管肺炎。
既往无药物过敏史，予静脉点滴阿奇霉素注射液，约5 min 左右，患儿出现抽搐、面色发白，烦躁不安，手足发凉，呼吸42次/min，脉搏180 次/min，血压70/40 mm Hg，心音低钝，无杂音，急查ECG示尖端扭转综合征型室速，随后出现心跳骤停。
经及时抢救后恢复。
那么是什么原因导致患儿出现恶性心律失常和心跳骤停呢？阿奇霉素急性过敏？有心脏基础疾病？病毒性心肌炎？阿奇霉素导致恶性心律失常是否与国产或进口有关系？
二、阿奇霉素心脏毒性的标志性事件
要回答上述问题，我们先来看阿奇霉素3个标志性事件：
•2009年，美国食品药品监督管理局（Food and Drug Administration，FDA）的不良事件通报系统报告了至少20例阿奇霉素相关的尖端扭转型室速；
•2012年，新英格兰医学杂志报道，美国学者对田纳西州医保患者数据分析结果显示，5 天治疗期内，与不使用抗生素相比，用阿奇霉素者的全因死亡、心血管死亡和心脏性猝死风险升高85%、188%和171%，而应用阿莫西林者死亡风险不增加；
•2013年3月11日，美国FDA发出警告称，某公司产品希舒美（Zithromax/Zmax）用于某些人群时可能导致心脏电生理活动发生异常改变，如QT间期延长、尖端扭转型室速等，从而引发致命性心律失常。
FDA要求更新阿奇霉素产品标签，着重警告本品有致心脏病风险。
且FDA声称，与阿奇毒素同类的抗生素也有类似副作用，因此医生在选用抗生素时应考虑这些风险。
三、国产和进口阿奇霉素都存在心脏毒性吗？
显然，文中病例显然为阿奇霉素所致的恶性心律失常，而非普通急性过敏。
查阅国内文献，发现数例文献报道阿奇霉素所致的休克和心律失常归为普通急性药物过敏。
另外，有医生反应，国产阿奇霉素静脉滴注较容易出现心脏毒性，而使用希舒美没有出现类似情况。
虽然，我们不清楚国产阿奇霉素是否比进口阿奇霉素更容易导致心脏毒性。
但是，可以肯定的是，美国FDA和新英格兰医学杂志的报道显示希舒美可能导致心脏毒性，也就是说无论国产还是进口的阿奇霉素都可能导致心脏毒性。
事实上，不仅阿奇霉素存在心脏毒性，其他大环内酯类抗生素静脉使用同时可能导致心脏毒性，比如红霉素。
那么，阿奇霉素为何会导致心脏毒性？老规矩，我们得从致病机制上理解阿奇霉素的心脏毒性。
四、阿奇霉素导致恶性心律失常的机制
（1）研究表明红霉素可使豚鼠单心室肌细胞动作电位时程（APD）明显延长，并选择性地抑制延迟整流钾电流（I k ）中的快速激活成分（I kr ）。
（2）红霉素对心室肌细胞直接的电生理作用较弱，只有在较高浓度时才会对单心室肌细胞APD及I kr产生抑制作用，这也解释了抗生素静脉给药时，不良反应大于口服的现象。
（3）抗感染类药物引起QT间期延长后易导致TdP 和心源性猝死，其机制可概括为①APD 延长促发该期间钙离子内流或钠离子内流，从而促发早期后除极(EADs)，EADs 达到一定阈值可引起室早;心肌传导纤维和肌细胞最易发生EADs 和室早。
②QT 间期延长可引起心室肌的复极不一致，引起单向传导阻滞和传导减慢;单向传导阻滞、传导减慢和频发室早均是引起折返激动和TdP的原因。
在药物引起TdP前，常呈现短-长-短的规律，即在一个室早(短)，后有一个较长的代偿间隙(长)，在该代偿间隙内出现另一个室早(短)，即可促发TdP。
五、如何规避阿奇霉素的致命性心律失常风险？
笔者对相关文献报道整合，给出如下建议（仅供参考）：
•确诊的QT间期延长，先天性长QT间期综合征，尖端扭转型室速病史，心动过缓，或失代偿性心力衰竭不能使用；
•正在使用延长QT间期药物的患者不能使用；
•患者处于促心律失常状态（特别是电解质平衡紊乱），例如未纠正的低钾血症、低镁血症、临床上明显的心动过缓和正在服用IA 类抗心律失常药物的不能使用；
•心脏病患者对影响QT 间期的药物更为敏感，应避免使用；
•对于存在上述情况的患者，应更换其他抗生素治疗，在选择替代药物时应考虑到大环内酯类药物和喹诺酮类药物同样存在QT 间期延长的副作用；
•能口服用，尽量不要静脉给药：
•有心脏基础病应避免使用，如川崎病累及冠脉、风湿热累及心脏导致心律失常者；•父母有阿奇霉素导致心律失常病史者慎用；
•有神经系统基础疾病者应慎用阿奇霉素，如癫痫病史患儿使用可能出现癫痫发作；•阿奇霉素和地高辛联用时，需注意观察心律；
•慎重将阿奇霉素与复方甘草片合用，必须用时注意ECG的QT间期变化，适当补充钾剂；
•不能超量或长时间使用阿奇霉素。
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