执业药师资格考试中药药剂学10

第九章外用膏剂

一、外用膏剂的含义、特点与分类

外用膏剂系指药物与适宜的基质制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。具有保护、润滑、局部治疗作用，也可透过皮肤和粘膜起全身治疗作用，后者亦称经皮吸收制剂（TDDS），或经皮给药系统（TTS）。

外用膏剂主要包括软膏剂和硬膏剂（膏药、橡胶膏剂等），以及糊剂、涂膜剂、巴布剂等类似制剂。

二、外用膏剂药物的透皮吸收及其影响因素

（一）药物透皮吸收过程: 释放、穿透及吸收三个阶段

（二）透皮吸收途径

外用膏剂透皮吸收的途径有完整表皮、毛囊、皮脂腺和汗管。其中，完整表皮是透皮吸收的主要途径，毛囊和汗腺在透皮吸收的初期起着重要的作用。

（三）影响透皮吸收的因素

1.皮肤条件

①应用部位：不同部位的皮肤，药物吸收和穿透不同；

②皮肤病态：病变、破损的皮肤能加快药物的吸收；

③皮肤的温度与湿度：皮肤温度升高，药物吸收增加；皮肤润湿，可增加药物的穿透。

④皮肤清洁：用肥皂等清洁剂可洗去毛囊、角质层、皮脂腺上的堵塞物，有利药物的穿透。

2.药物性质

一般脂溶性药物较水溶性药物更易穿透皮肤。但组织液是极性的，因此，药物必须具有适宜的油、水分配系数，即具有一定油溶性和水溶性的药物穿透作用较理想。而在油、水中都难溶的药物则很难透皮吸收。强亲油性药物可能聚积在角质层表面而难以透皮吸收。药物穿透表皮后，通常相对分子质量愈大，吸收愈慢。

3.基质的组成与性质P296

92.关于外用膏剂的基质对药物透皮吸收影响的叙述，错误的是

A.基质的组成与皮脂分泌物相似时，有利于某些药物的透皮吸收

B.聚乙二醇基质软膏中的药物释放较快且较易透皮吸收

C.油脂性基质可增加皮肤的水合作用而提高药物的渗透性

D.基质的pH小于弱酸性药物的pKa时可增加药物的吸收

E.基质的pH大于弱碱性药物的pKa时可增加药物的吸收

答案：B

4.其他因素药物的吸收还与药物浓度、应用面积、应用次数及与皮肤接触时间等密切相关。此外，年龄和性别对皮肤的穿透、吸收亦有影响。总体上讲女性较男性强；婴儿比成人大，老年人较差。

2.影响外用膏剂透皮吸收的因素：

A.皮肤的条件

B.药物的性质和浓度

C.基质的组成与性质

D.应用的面积和次数

E.使用者的年龄与性别

答案：ABCDE

三、软膏剂

（一）软膏剂的含义、特点

软膏剂系指药物、药材、药材提取物与适宜基质制成具有适当稠度的膏状外用制剂。

常用的基质有油脂性、水溶性和乳剂型基质。其中乳剂型基质制成的软膏亦称乳膏剂。

软膏剂多用于慢性皮肤病，主要具有保护创面、润滑皮肤和局部治疗作用。软膏中的药物通过透皮吸收，也可产生全身治疗作用。

（二）软膏剂常用的基质

理想的软膏基质应具备下列要求（基质的特点）：

（1）具有适宜的稠度、粘着性和涂展性，能与药物的水溶液或油溶液互相混合。

（2）为良好载体，有利于药物的释放和吸收；性质稳定，与药物无配伍禁忌。

（3）不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合，且无刺激性。

（4）易洗除，不污染衣物。

下列有关软膏剂基质的叙述，错误的是

A、粘稠性强

B、涂展性好

C、能与药物的水溶液或油溶液相互混合

D、利于药物的释放和吸收

E、性质稳定与药物无配伍禁忌

答案：A

1.油脂性基质

油脂性基质包括油脂类、类脂类及烃类等。

其特点是润滑性好、无刺激性，并能封闭皮肤表面，减少水分蒸发，促进皮肤的水合作用，对皮肤的保护及软化作用比其他基质强。能与多种药物配伍，但油腻性及疏水性较大，不易与水性液混合，也不易用水洗除，不宜用于急性炎性渗出较多的创面。

1）油脂类常用的有豚脂、植物油、氢化植物油等。中药油膏常用麻油与蜂蜡的熔合物为基质。

2）类脂类系高级脂肪酸与高级醇的酯类，其物理性质与油脂类相似。

①羊毛脂熔点36℃～42℃，吸水性强，可提高软膏中药物的渗透性。

②蜂蜡常用于调节软膏的稠度。因含少量的游离高级醇而有乳化作用，可作为辅助乳化剂。

1.属于类脂类软膏基质的有

A.植物油

B.蜂蜡

C.液状石蜡

D.羊毛脂

E.凡士林

答案：BD

2.下列吸水性最好的软膏基质是

A.石蜡

B.植物油

C.蜂蜡

D.凡士林

E.羊毛脂

答案：E

3）烃类尤适用于保护性软膏。

①凡士林具有适宜的稠度和涂展性，且对皮肤与粘膜无刺激性。

②石蜡和液状石蜡主要用于调节软膏稠度。

4）硅酮俗称硅油。对眼有刺激，不宜作为眼膏基质。

[119-120]

A.卡波姆

B.羊毛脂

C.凡士林

D.硅油

E.聚乙二醇

119.属于烃类的软膏基质是

答案：C

120.属于类脂类的软膏基质是

答案：B

2.乳剂型基质

乳剂型基质分为油包水（W/O）型与水包油（O/W）型两类。由于表面活性剂的作用，本类基质对油和水均有一定亲和力，可吸收创面渗出物或分泌物，对皮肤的正常功能影响小，并有利药物的释放与穿透。通常O／W型乳剂基质中，药物的释放和穿透较其他基质快。但不宜用于脓疮、糜烂溃疡等创面。遇水不稳定的药物制备软膏不宜采用乳剂型基质。此外，O/W型乳剂基质，易干涸、霉变，常加入保湿剂、防腐剂等。

[114-116]

A.乳化剂

B.增溶剂

C.防腐剂

D.辅助乳化剂

E.抗氧剂

114.硬脂酸胺皂在软膏基质中可作为

答案：A

115.单硬脂酸甘油酯在软膏基质中可作为

答案：D

116.倍半油酸山梨醇酯在软膏基质中可作为

答案：A

3.水溶性基质

水溶性基质由天然或合成的水溶性高分子物质组成。该类基质释药较快，无油腻性和刺激性，能吸收组织渗出液，可用于糜烂创面和腔道粘膜，但润滑作用较差，易失水干涸，故须加保湿剂与防腐剂。

1）纤维素衍生物常用甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等。甲基纤维素能与冷水形成复合物而胶溶。羧甲基纤维素钠在冷、热水中均溶解，浓度较高时呈凝胶状。

2）聚乙二醇（PEG）本品与苯甲酸、鞣酸、苯酚等混合可使基质过度软化，可降低勘类防腐剂的防腐能力，长期使用可致皮肤干燥。

3）卡波姆（carbomer）尤适于脂溢性皮炎的治疗。同时也是液体药剂良好的助悬剂、增稠剂和辅助乳化剂，还可用作粘合剂、包衣材料和缓释控释材料。

4）其他主要有海藻酸钠、甘油明胶、皂土等。

（三）软膏剂的制备

1. 基质的处理

油脂性基质：熔融，过滤150℃*1h灭菌并除水分。忌直火。高分子水溶性基质：溶胀、溶解。

2.药物加入方法：挥发性或热敏性药物，共熔成分，待基质降温到40℃混入。

3.制备方法

1）研和法 2）熔和法 3）乳化法

（四）眼膏剂

眼膏剂系指药物与适宜基质制成的供眼用的灭菌软膏剂。应均匀、细腻，稠度适宜，易涂布于眼部，对眼部无刺激性，无微生物污染。眼膏剂较一般滴眼液疗效持久，且能减轻眼睑对眼球的磨擦。

眼膏剂所用基质除符合软膏剂的要求外，必须灭菌且纯净细腻，确保对眼结膜、角膜无刺激性。常用基质为凡士林8份，液状石蜡、羊毛脂各1份混合制成，可根据气温适当增减液状石蜡用量。尤适用于作抗生素和中药眼膏的基质。

137.用于眼膏剂及其制备的叙述，正确的有

A.眼膏剂为供眼用的灭菌半固体制剂

B.眼膏基质必须灭菌，且应纯净细腻

C.眼膏基质灭菌一般采用l50℃热压灭菌l～2h

D.凡士林8份、液状石蜡、羊毛脂各1份制成的基质，尤适用于作为抗生素和中药眼膏的基质

E.除基质、器具、包装材料等应严格灭菌外，眼膏制备时还应无菌操作

答案：ABCDE

四、黑膏药

（一）黑膏药的含义与特点

黑膏药系指以植物油炸取药料，所得药油与红丹经高温炼制而成的铅膏药。其基质的主要组分为高级脂肪酸的铅盐。用前须烘软，一般贴于患处，亦可贴于经络穴位，发挥保护、封闭及拔毒生肌、收口、消肿止痛等局部作用；或经透皮吸收，发挥药物的驱风散寒、行滞去瘀、通经活络、强壮筋骨等功效，治疗跌打损伤、风湿痹痛等，以弥补内服药药力不足。

（二）黑膏药基质的组成

1.植物油以麻油为最好，其制成品外观光润。棉子油、豆油、菜油、花生油等亦可应用，但制备时较易产生泡沫，应及时去除。

2.红丹又称章丹、铅丹、黄丹、东丹、陶丹，为橘红色非结晶性粉末，其主要成分为四氧化

三铅（Pb

30

4

），含量要求在95%以上。

（三）黑膏药的制备方法

黑膏药的制备流程为：药料提取（炸料）→炼油→下丹成膏→去“火毒”→摊涂。

1.药料提取除芳香挥发性、树脂类及贵重药材，如麝香、冰片、樟脑、乳香等应研成细粉，于摊涂前加入已熔化的膏药中混匀，或摊涂后撒布于膏药表面外，余药一般采用油炸提取。

2.炼油系将去渣后的药油于300℃左右继续加热熬炼，使油脂在高温条件下氧化、聚合、增稠的操作过程，以炼至“滴水成珠”为度。

3.下丹成膏系指在炼成的油液中加入红丹，使反应生成高级脂肪酸铅盐，并促进油脂进一步氧化、聚合、增稠而成膏状的过程。油丹用量比一般为500∶150～200（冬少夏多）。

4.去“火毒”膏药制成后，将它徐徐倾人冷水中浸渍，以去具刺激性的低分子产物，如醛、酮、脂肪酸等。

5.摊涂取膏药团块置适宜的容器中，文火或水浴上热熔，60℃～70℃保温，加入细料药搅匀，用竹签蘸取规定量，摊涂于纸或布等裱褙材料上，折合包装，置阴凉处贮藏。

黑膏药制备时，麝香、冰片等细料药的加入工序应是

A.药料提取（“炸料”）

B.炼油

C.下丹成膏

D.去“火毒”

E.摊涂

答案：E

3.黑膏药的制备流程为

A.药料提取→炼油→去“火毒” →下丹成膏→摊涂

B.药料提取→去“火毒”→炼油→下丹成膏→摊涂

C.炼油→药料提取→下丹成膏→去“火毒”→摊涂

D.药料提取→炼油→下丹成膏→去“火毒”→摊涂

E.炼油→药料提取→去“火毒”→下丹成膏→摊涂

答案：D

X型题

1.以下关于黑膏药的叙述，正确的是

A.黑膏药是指用药材、食用植物油和红丹炼制而成的铅硬膏

B.以麻油炼制的铅硬膏外观油润，质量较好

C.红丹主要成分为PbO，应炒干后应用

D.下丹成膏后应置冷水中去火毒：

E.冰片、樟脑等药物细粉应于摊涂前对入熔融的膏药中混匀

答案：ABDE

五、帖膏剂

（一）橡胶膏剂的含义、常用基质与制法

1.含义：橡胶膏剂系指药物与橡胶等基质混匀后，涂布于裱背材料上制成的一种外用制剂，不含药的橡胶膏剂称为胶布。

2.橡胶膏剂的基质：

1）橡胶

2）增粘剂增加膏体的粘性，以往常用松香（软化点70℃～75℃，酸价170～175）。现在用甘油松香酯、氢化松香、β-蒎烯等新型材料。

3）软化剂常用的软化剂有凡士林、羊毛脂、液状石蜡、植物油等，邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲酸二辛酯等亦可用作软化剂。

4）填充剂常用氧化锌（药用规格）、锌钡白（俗称立德粉）。

5）溶剂汽油、正己烷

含药橡皮膏的基质由以下哪些物质组成

A.橡胶

B.汽油

C.凡士林

D.羊毛脂

E.液体石蜡及松香

答案：ABCDE

3.橡胶膏剂的制备

1）溶剂法

制备过程分为药料提取、膏浆制备、涂膏浆、回收溶剂、切割、加衬、包装等步骤。

2）热压法

取橡胶洗净，在50℃～60℃温度下干燥或晾干，切成块状，在炼胶机中塑炼成网状薄片，加入油脂性药物等，待溶胀后再加入其他药物和立德粉或氧化锌、松香等，炼压均匀，经涂膏、切割、

加衬、包装，即得。

（二）巴布剂的含义、常用基质与制法

巴布剂系指将药物或药材提取物与适宜的亲水性基质及适宜辅料混匀后，涂布于裱背材料上制成的外用贴膏剂。

巴布剂基质常用吸水性很强的聚丙烯酸钠（吸水量为自重的500—1000倍），膏料中亦可添加微粉硅胶、钛白粉等作为填充剂和固化剂。

巴布剂的制备过程与橡胶膏剂基本相同，只是涂布后，用层压的方法将膏层与保护层复合，由自动包装机完成切割、包装。

（三）贴剂

贴剂由裱褙层，药物储库层，粘胶层以及防粘层组成，常用基质有乙烯-醋酸乙烯共聚物，硅橡胶和聚乙二醇等。

六、凝胶剂的组成、特点与制备

A.黑膏药

B.糊剂

C.巴布剂

D.涂膜剂

E.橡胶膏剂

114.将药物或药材提取物与适宜的亲水性基质及适宜辅料混匀后，涂布于裱背材料上制成的外用制剂，称为

答案：C

115.将药物和高分子成膜材料溶解于有机溶剂中制成的外用制剂，称为

答案：D

116.以植物油炸取药料，所得药油与红丹经高温炼制而成的铅膏药，称为

答案：A

六、外用药剂的质量要求与质量检查

1. 软膏剂的质量要求

（1）均匀细腻，有适当的粘稠性，易于皮肤或黏膜的涂布，无刺激性

（2）无酸败、变色、变硬、融化、油水分离等变质现象。

（3）含药材细粉的不得检出大于180μm的粒子。

（4）装量、无菌、微生物限度等应符合规定。

2. 软膏剂的质量检查

符合2005年版中国药典一部附录的相关规定

（1）粒度

（2）装量

（3）无菌

（4）微生物限度

3. 黑膏药的质量要求

（1）膏体细腻光亮老嫩适当，滩涂均匀，无飞边缺口，加温能贴于皮肤不移动。

（2）应乌黑、无红斑。

（3）软化点、重量差异限度等符合规定。

4. 黑膏药的质量检查

（1）软化点

（2）重量差异3g,以下的±10%，3g~12g,的重量差异为±7%，12g~30g, 的重量差异为±6%，30g的重量差异为±5%。

5. 帖膏剂的质量检查

（1）膏料涂布均匀，膏面应光洁，色泽一致，无脱膏、失黏现象。

（2）长度宽度不得小于标识尺寸。

（3）重量差异应在平均重量的±5%以内，超出重量差异限度的不得多于2片，并不得有一片超出限度1倍。

6. 帖膏剂的质量检查

（1）含膏量

（2）耐热性

（3）赋形性

（4）黏附性

（5）重量差异