紫杉醇与多西他赛
紫杉醇与多西他赛
紫杉醇与多西他赛的比较一、来源:紫杉醇：来源于太平洋紫杉树皮的无色或微黄色粘稠液体（具有毁坏性）多西他赛：来源于欧洲紫杉针叶的黄至棕黄色粘稠液体（具有可再生性）二、结构特征相同点：都是紫杉类特征结构，4、5位均含O四环结构。
不同点：多西他赛相应部位为烷氧基而紫杉醇相应部位为苯甲酰苯基多西他赛相应部位为羟基而紫杉醇相应部位为乙酰基多西他赛取代基团空间位阻小极性基团亲水性强，因此多西他赛与微管蛋白的亲和力是紫杉醇的2倍三、剂型紫杉醇：30mg(5ml)/瓶和100mg(16.7ml)／瓶。
每毫升无菌注射剂溶液中含有6mg 紫杉醇，527mg经纯化的聚氧乙基代蓖麻油（Cremophor EL）和49.7% USP规格无水乙醇。
多西他赛：多西他赛®浓缩液：80mg/2ml （多西他赛溶于吐温80）溶剂：6ml乙醇水溶液(13% w/w)多西他赛®浓缩液：20mg/0.5ml（多西他赛溶于吐温80）溶剂：1.5ml乙醇水溶液(13% w/w)紫杉醇：稳定性及水溶性差，由于使用聚氧乙基代蓖麻油，与某些静脉输入设备不相容，易导致过敏反应四、作用机理：五、药代动力学多西他赛：六、体外细胞毒作用的比较a 使细胞存活率减少50%所需要的药物浓度b 液体基质中培养c 琼脂中移生培养多西他赛在体外的细胞毒作用是紫杉醇的1.3—12倍七、耐药性比较⏹紫杉醇：多药耐药细胞株会导致对紫杉醇获得性耐药⏹多西他赛：对紫杉醇耐药的细胞株不会自发地产生对多西他赛的交叉耐药性八、临床适应症多西他赛FDA及EU批准适应症⏹1995年FDA批准多西他赛单药用于MBC二线治疗⏹1999年FDA批准多西他赛单药用于NSCLC(使用铂类后)⏹2000年FDA批准多西他赛/阿霉素用于MBC一线治疗⏹2003年FDA批准多西他赛/顺铂用于NSCLC一线治疗⏹2004年FDA批准多西他赛用于激素抵抗的前列腺癌治疗⏹2004年FDA和欧盟批准多西他赛联合蒽环类用于淋巴结阳性的可手术乳腺癌辅助化疗⏹2005年欧洲批准多西他赛＋曲妥珠单抗一线治疗HER2阳性的转移性乳腺癌⏹2006年FDA批准多西他赛联合顺铂和氟脲嘧啶用于晚期胃癌的治疗⏹2006年FDA批准多西他赛联合顺铂和氟脲嘧啶用于头颈部鳞状细胞癌的治疗九、预防性用药⏹紫杉醇：采用地塞米松20mg口服，通常在用紫杉醇之前12及6小时给予，苯海拉明（或其同类药）50mg在紫杉醇之前30至60分钟静注，以及在注射紫杉醇之前30－60分钟给予静脉注射西米替丁（300mg）或雷尼替丁（50mg）⏹多西他赛：3周方案：⏹3天激素预处理：在多西他赛用药前一天开始使用地塞米松8mg (口服)，每日二次，连用三天⏹标准美国方案：在多西他赛用药前一天开始使用地塞米松8mg (口服)，每日二次共服5次每周方案：⏹在多西他赛用药前12小时给予首剂地塞米松8mg，然后每隔12小时给予一次，共3次多西他赛的预处理要求及方法较紫杉醇简单十、血液学不良反应比较⏹紫杉醇：1.剂量和疗程依赖性；剂量越大,毒性越大，注射时间越长,毒性越大2.24小时的毒性比3小时大3.中性粒细胞计数平均最低点第11天,第15-21天可恢复⏹多西他赛：1.在没有常规接受G-CSF的病人中，中性粒细胞减少是最常见的血液学不良反应2.在多西他赛用药后平均8天，中性粒细胞计数降到最低点(400/mm3)3.可逆的及非蓄积性的4.很少并发感染及发热对于中性粒细胞的下降，可以采取G-CSF预防性用药十一、非血液学不良反应紫杉醇•过敏反应•心血管毒性•神经毒性•关节痛/肌肉痛•胃肠道反应•脱发•指甲改变•皮肤病变•水肿多西他赛•过敏反应•皮肤及皮下组织异常•体液潴留•胃肠道不适•神经系统异常•心脏异常•肝胆系统异常•脱发•眼部异常过敏反应，神经毒性是紫杉醇的最常见的不良反应体液潴留和脱发是泰索帝常见的不良反应十二、临床差异转移性或局部晚期乳腺癌的化疗比较泰索帝或紫杉醇治疗MBC的III期临床试验⏹泰索帝治疗组的缓解率高于紫杉醇-在可评价人群中达到明显统计学意义(37.4% vs 26.4% p=0.02)⏹泰索帝治疗组3/4度血液学和非血液学不良反应的发生率较高⏹泰索帝治疗组的到疾病进展时间(TTP)明显优于紫杉醇组(5.7 mos vs 3.6 mos p<0.0001)⏹泰索帝治疗组的总生存明显优于紫杉醇组(15.4 mos vs 12.7 mos p=0.03)⏹这个研究结果与其它II期和III期临床试验的结果相一致HER2阳性晚期乳腺癌的治化疗⏹对于处于进展期HER 2+脏器转移的患者，泰索帝和赫赛汀®联合治疗与泰索帝®单药治疗作为一线方案相比：⏹生存期延长> 8 个月⏹TTP几乎增倍⏹有效期持续时间超过2倍⏹耐受性良好⏹使用方便国外新批准适应症⏹2004年8月23日FDA批准TAC辅助治疗淋巴结阳性乳腺癌⏹2005年1月11日欧盟批准泰索帝治疗乳腺癌两项新适应症, 包括⏹1）TAC方案用于淋巴结阳性的可手术乳腺癌患者的辅助化疗。
紫杉类抗肿瘤药物特点及临床合理应用
在多西他赛用药后平均8天，中性粒细胞计数降到最低 点(400/mm3)
可对逆于及中性非粒蓄细胞积的性下降的，可以采取G-CSF预防性用药
很少并发感染及发热
非血液学不良反响
紫杉醇
多西他赛
过敏反响
过敏反响
心血管毒性
皮肤及皮下组织异常
紫杉类药物药理作用机制
星状体微管束
3’位与 β-tubulin N末端的1-31氨基酸残基结合 2位与β-tubulin 217-233氨基酸结合 7位与β-tubulin Arg282结合
He LF, Orr GA, Horwitz SB drug Discovery Today 2001 :1153
紫杉醇研发过程
年代
进
展
1958
NCI开始大规模植物药研发筛选
1967
发现紫杉醇抗癌活性
1968
从红豆杉中分离出紫杉醇
1971
完成结构鉴定
1979
发表作用机制
1983
临床Ⅰ试验
1985
临床II期
1991
临床III期
1992
FDA批准上市
national cancer institute 〔NCI〕〕
应
、心动过缓等，但通
常不用治疗）
5. 肌痛、关节痛胃肠道反 应，口腔皮肤质 体
1.骨髓抑制:严重粒缺达47%
2.外周神经毒：62%，严重 达6%
3.过敏反应：潮红、皮疹、 呼吸困难、低血压、心 动过速。曾发生过敏禁 用。
4.心血管毒：低血压、心动 过缓肌肉关节疼痛。， 呈剂量依赖型。
溶剂型紫杉醇促使循环中胶束的形成
医学知识一乳腺癌常用化疗药
顺铂
【规格】10mg
【用法用量】1 、 一般剂量：按体表面积一次20mg/m2，一日1 次，连用五天，或一次30mg/m2，连用3天，并需适水化利尿 。 2 、大剂量：每次80 - 120mg/m2，静滴，每3 - 4周一次，最大剂 量不应超过120mg/m2，以100mg/m2为宜。为预防本品的肾脏毒 性，给药前2-16小时和给药后至少6小时之内需充分水化：顺 铂（DDP）用前12小时静滴等渗葡萄糖液2000ml，DDP使用当日 输等渗盐水或葡萄糖液3000 - 3500ml，并用氯化钾、甘露醇及 呋塞米（速尿），每日尿量2000 - 3000ml。治疗过程中注意血 钾、血镁变化，必要时需纠正低钾、低镁。疗程依临床疗效而 定，每3-4周重复疗程。
用生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释后静脉滴注。
可与其它抗癌药联合使用，单一使用亦可。
DDP在生理盐水中溶解较慢，可加温30℃左右振荡助溶，也可 选用溶液制剂。
静滴时需避光
乳腺癌常见化疗药
一、蒽环类 主要有多柔比星、 表柔比星、吡柔比星；
二、紫杉类 主要有紫杉醇和多 西紫杉醇（多西他赛）、白蛋白结 合型紫杉醇；
三、其他类 主要有环磷酰胺、 氟尿嘧啶、卡培他滨、吉西他滨、 顺铂等。
盐酸表柔比星（速溶）
【规格】10mg
【用法用量】：静脉给药
1.单药治疗：一次60-90mg/m2(骨髓造血功能 不良者，一次60-75mg/m2)，溶于灭菌注射用 水或生理盐水20ml中，静脉注射3-5分钟，通 常每21日用药1次。也可加入生理盐水100200ml静脉滴注。每个疗程剂量可单次给药， 也可均分于1-3日内分次给药，或在每个疗程 的第1、8日给药。
卡培他滨片
【规格】0.5g*12片/盒
多西他赛纳米脂质载体的研究
多西他赛纳米脂质载体的研究一、概要多西他赛(Docetaxel)是一种常用的抗肿瘤药物，主要用于治疗多种类型的恶性肿瘤。
然而由于多西他赛在体内主要通过肝脏进行代谢，其血药浓度较低，导致其治疗效果受到限制。
因此研究一种有效的纳米脂质载体系统以提高多西他赛的生物利用度和疗效具有重要意义。
近年来纳米脂质载体技术在药物输送领域取得了显著进展，为解决多西他赛等药物的低生物利用度问题提供了新的途径。
本研究旨在构建一种高效的多西他赛纳米脂质载体，并对其进行体外和动物实验验证其对多西他赛的增溶、包载和稳定性的影响。
通过优化载体结构和表面修饰，实现多西他赛在体内的高分布和靶向性释放，从而提高多西他赛的疗效和降低毒副作用。
1.研究背景和意义多西他赛是一种常用的抗肿瘤药物，其在治疗多种恶性肿瘤方面具有显著的疗效。
然而由于多西他赛的药代动力学特性和组织分布的不均匀性，导致其在体内的生物利用度较低，限制了其在临床治疗中的应用。
因此开发一种高效的多西他赛给药途径具有重要的研究意义。
纳米脂质载体作为一种新型的药物递送系统，具有高度的选择性和靶向性，能够在体内有效传递药物，提高药物的生物利用度。
近年来纳米脂质载体在药物递送领域的研究取得了显著的进展，为解决多西他赛等抗癌药物的给药难题提供了新的思路。
本研究旨在探讨多西他赛纳米脂质载体的制备方法、性质及其在肿瘤细胞中的表达和作用机制，为优化多西他赛的给药途径提供理论依据和实验基础。
通过构建高效、低毒性的多西他赛纳米脂质载体，实现多西他赛在肿瘤细胞内的高浓度富集，从而提高其在肿瘤治疗中的疗效。
同时研究多西他赛纳米脂质载体的生物相容性和稳定性，为其在临床应用中提供保障。
2.多西他赛的作用及副作用多西他赛是一种抗肿瘤药物，主要用于治疗乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌等多种恶性肿瘤。
其作用机制主要是通过抑制微管蛋白的解聚，从而阻止肿瘤细胞的有丝分裂，达到抑制肿瘤生长和扩散的目的。
多西他赛在临床应用中取得了显著的疗效，但同时也伴随着一定的副作用。
治疗中多西他赛和紫杉醇致严重不良反应的特点
治疗中多西他赛和紫杉醇致严重不良反应的特点发表时间：2020-12-18T08:15:21.184Z 来源：《健康世界》2020年13期作者：刘丹丹[导读] 目的探讨多西他赛和紫杉醇所致严重不良反应的特点，为临床安全用药提供参考。
方法分析43例多西他赛及紫杉醇导致严重不良反应的临床资料，其中多西他赛20例，紫杉醇23例。
比较两种药物的不良反应发生率、临床表现及特点。
结果多西他赛引起的严重不良反应明显少于紫杉醇。
刘丹丹黑龙江省农垦总局总医院黑龙江哈尔滨 150088摘要：目的探讨多西他赛和紫杉醇所致严重不良反应的特点，为临床安全用药提供参考。
方法分析43例多西他赛及紫杉醇导致严重不良反应的临床资料，其中多西他赛20例，紫杉醇23例。
比较两种药物的不良反应发生率、临床表现及特点。
结果多西他赛引起的严重不良反应明显少于紫杉醇。
紫杉醇诱导的过敏反应和骨髓抑制明显低于多西他赛。
在两种药物引起的严重不良反应的临床表现和特点中，多西他赛的不良反应表现为过敏性休克、过敏反应、骨髓抑制、白细胞减少、胃肠道出血、胸闷和背痛；紫杉醇的不良反应包括过敏性休克、过敏反应、骨髓抑制、白细胞减少、胃肠道出血。
停药、吸氧、抗过敏等靶向治疗后，患者不良反应症状明显改善。
结论多西他赛与紫杉醇致严重不良反应的临床表现及特点不同，但在用药过程中必须对两种药物进行监测和指导，确保用药安全。
关键词：多西他赛；紫杉醇；严重不良反应多西他赛是紫杉醇的一种修饰，是紫杉醇的一种。
多西他赛和紫杉醇是临床常用的化疗药物，能有效抑制肿瘤细胞。
对药物研究数据的分析表明，多西他赛的抗癌活性是紫杉醇的2-12倍。
然而，多西他赛和紫杉醇作为化疗药物，在治疗过程中会引起癌症患者的不良症状，甚至会导致严重的不良反应，产生相反的效果。
因此，对多西他赛和紫杉醇引起的严重不良反应进行分析和报道如下。
1资料和方法1.1一般资料对我院2018年2月-2019年5月收治的43例多西他赛和紫杉醇引起严重不良反应的报告进行分析，男性患者26例，女性患者17例，年龄段32-81岁，平均年龄（62.5±7.8）岁。
白蛋白紫杉醇与多西他赛一线治疗老年晚期肺鳞癌的疗效比较
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血糖升高不良反应低于多西他 赛 组,差 异 有 统 计 学
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紫杉醇及多西他赛对肺癌细胞增殖抑制的效果及JAK／STAT相关机制
紫杉醇及多西他赛对肺癌细胞增殖抑制的效果及JAK／STAT相关机制杨晶源;杨大鹏;龚煜炜【期刊名称】《中国老年学杂志》【年(卷),期】2016(036)014【摘要】目的：分析紫杉醇及多西他赛对肺癌细胞增殖抑制的效果及相关机制。
方法肺癌细胞 H1299随机分为对照组、紫杉醇组（10μmol／L）、多西他赛组（10μmol／L）及紫杉醇＋多西他赛组（10μmol／L＋10μmol／L），各组细胞经相应药物处理后，MTT法检测药物对细胞的增殖抑制率、荧光定量PCR法及免疫印迹法检测细胞凋亡蛋白及JAK-STAT通路蛋白JAK1、JAK3、STAT1和STAT3的表达变化。
结果与对照组相比，紫杉醇组、多西他赛组及紫杉醇＋多西他赛组细胞的增殖受到明显抑制，紫杉醇＋多西他赛组细胞增殖抑制率最高，且与其他两组比较差异显著（P＜0.01）；同时，紫杉醇、多西他赛和二者合用均能够有效增强细胞凋亡蛋白Bax、Caspase3和 Caspase9及 JAK1、JAK3、STAT1和STAT3表达，抑制 Bcl2蛋白表达，且二者联用的作用效果明显优于二者单独使用的作用效果（ P＜0.01）。
结论紫杉醇和多西他赛联用能有效抑制肺癌细胞增殖、促进其凋亡，可能与其激活细胞内JAK／STAT信号转导通路相关。
【总页数】3页(P3406-3408)【作者】杨晶源;杨大鹏;龚煜炜【作者单位】武威市人民医院胸心血管外科，甘肃威武 733000;武威市人民医院胸心血管外科，甘肃威武 733000;武威市人民医院胸心血管外科，甘肃威武733000【正文语种】中文【中图分类】R73【相关文献】1.JAK／STAT信号通路在机体免疫及相关疾病中的作用机制 [J], 潘志鹏;伦永志2.JAK/STAT3通路在瘦素促进肺癌细胞增殖机制中的作用 [J], 胡碧丹;何凤莲;方明;华天凤;赵卉;张志红;张妍蓓3.JAK2/STAT3信号通路与子宫内膜异位症发病机制相关性研究 [J], 吴松;郑桂霞;张艳辉;邢焱玲;任杰;王丹4.雷公藤红素对非小细胞肺癌细胞株H1975的增殖抑制及其相关机制研究 [J], 王莹;陈浩杰;曹帆帆;彭彬;张雪;张登海5.SOX9基因下调JAK2/STAT3信号诱导肺癌细胞凋亡及降低免疫逃逸相关因子表达的研究 [J], 刘贵廷;杨柳因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
2019妇科恶性肿瘤紫杉类药物临床应用专家共识(完整版)
2019妇科恶性肿瘤紫杉类药物临床应用专家共识(完整版)紫杉醇白蛋白结合型是将紫杉醇与人血清白蛋白结合而成的一种复合物，也称为人血清白蛋白纳米粒子紫杉醇。
这种药物的特点是具有良好的水溶性和生物利用度，能够在体内长时间循环，从而提高药物在肿瘤组织中的浓度，增强治疗效果。
紫杉醇白蛋白结合型的剂量与给药方式与普通紫杉醇相似，但其不良反应却较少，主要表现为轻微的过敏反应和肝功能损害。
由于其优越的药代动力学特性和良好的安全性，紫杉醇白蛋白结合型已经成为临床上常用的紫杉类药物之一。
2紫杉类药物的临床应用2.1子宫颈癌紫杉类药物在子宫颈癌的治疗中具有重要地位。
目前常用的化疗方案是顺铂加紫杉类药物，也可以联合其他化疗药物。
对于晚期子宫颈癌，紫杉类药物可以与放疗联合应用，提高治疗效果。
此外，近年来还有研究表明，紫杉类药物可以通过影响肿瘤微环境和免疫系统，增强肿瘤细胞的免疫原性，从而提高放疗和化疗的治疗效果。
2.2子宫内膜癌紫杉类药物在子宫内膜癌的治疗中也有广泛应用。
常用的化疗方案是顺铂加紫杉类药物，也可以联合其他化疗药物。
对于晚期子宫内膜癌，紫杉类药物可以与放疗联合应用，提高治疗效果。
此外，还有研究表明，紫杉类药物可以通过影响肿瘤微环境和免疫系统，增强肿瘤细胞的免疫原性，从而提高放疗和化疗的治疗效果。
2.3卵巢癌紫杉类药物在卵巢癌的治疗中也是重要的化疗药物之一。
常用的化疗方案是顺铂加紫杉类药物，也可以联合其他化疗药物。
对于晚期卵巢癌，紫杉类药物可以与手术和放疗联合应用，提高治疗效果。
此外，还有研究表明，紫杉类药物可以通过影响肿瘤微环境和免疫系统，增强肿瘤细胞的免疫原性，从而提高放疗和化疗的治疗效果。
3紫杉类药物的不良反应和处理紫杉类药物的主要不良反应包括过敏反应、骨髓抑制、肌肉关节疼痛、肝毒性、神经毒性反应等。
在使用紫杉类药物前，应进行充分的评估和预处理，包括过敏史、肝肾功能、血常规等检查。
对于存在过敏史的患者，应进行糖皮质激素预处理。
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紫杉醇与多西他赛的比较
一、来源:
紫杉醇：来源于太平洋紫杉树皮的无色或微黄色粘稠液体（具有毁坏性）
多西他赛：来源于欧洲紫杉针叶的黄至棕黄色粘稠液体（具有可再生性）
二、结构特征
相同点：都是紫杉类特征结构，4、5位均含O四环结构。
不同点：多西他赛相应部位为烷氧基而紫杉醇相应部位为苯甲酰苯基
多西他赛相应部位为羟基而紫杉醇相应部位为乙酰基
多西他赛取代基团空间位阻小极性基团亲水性强，因此多西他赛与微管蛋白的亲和力是紫杉醇的2倍
三、剂型
紫杉醇：30mg(5ml)/瓶和100mg(16.7ml)／瓶。
每毫升无菌注射剂溶液中含有6mg 紫杉醇，527mg经纯化的聚氧乙基代蓖麻油（Cremophor EL）和49.7% USP规格无水乙
醇。
多西他赛：
多西他赛®浓缩液：80mg/2ml （多西他赛溶于吐温80）
溶剂：6ml乙醇水溶液(13% w/w)
多西他赛®浓缩液：20mg/0.5ml（多西他赛溶于吐温80）
溶剂：1.5ml乙醇水溶液(13% w/w)
紫杉醇：稳定性及水溶性差，由于使用聚氧乙基代蓖麻油，与某些静脉输入设备不相容，易导致过敏反应
四、作用机理：
五、药代动力学
多西他赛：
六、体外细胞毒作用的比较
a 使细胞存活率减少50%所需要的药物浓度
b 液体基质中培养
c 琼脂中移生培养
多西他赛在体外的细胞毒作用是紫杉醇的1.3—12倍
七、耐药性比较
⏹紫杉醇：
多药耐药细胞株会导致对紫杉醇获得性耐药
⏹多西他赛：
对紫杉醇耐药的细胞株不会自发地产生对多西他赛的交叉耐药性
八、临床适应症
多西他赛FDA及EU批准适应症
⏹1995年FDA批准多西他赛单药用于MBC二线治疗
⏹1999年FDA批准多西他赛单药用于NSCLC(使用铂类后)
⏹2000年FDA批准多西他赛/阿霉素用于MBC一线治疗
⏹2003年FDA批准多西他赛/顺铂用于NSCLC一线治疗
⏹2004年FDA批准多西他赛用于激素抵抗的前列腺癌治疗
⏹2004年FDA和欧盟批准多西他赛联合蒽环类用于淋巴结
阳性的可手术乳腺癌辅助化疗
⏹2005年欧洲批准多西他赛＋曲妥珠单抗一线治疗HER2
阳性的转移性乳腺癌
⏹2006年FDA批准多西他赛联合顺铂和氟脲嘧啶用于晚期
胃癌的治疗
⏹2006年FDA批准多西他赛联合顺铂和氟脲嘧啶用于头颈
部鳞状细胞癌的治疗
九、预防性用药
⏹紫杉醇：
采用地塞米松20mg口服，通常在用紫杉醇之前12及6小时给予，苯海拉明（或其同类药）50mg在紫杉醇之前30至60分钟静注，以及在注射紫杉醇之前30－60分钟给予静脉注射西米替丁（300mg）或雷尼替丁（50mg）
⏹多西他赛：
3周方案：
⏹3天激素预处理：在多西他赛用药前一天开始使用地塞米松8mg (口服)，每日二次，
连用三天
⏹标准美国方案：在多西他赛用药前一天开始使用地塞米松8mg (口服)，每日二次共服
5次
每周方案：
⏹在多西他赛用药前12小时给予首剂地塞米松8mg，然后每隔12小时给予一次，共3
次
多西他赛的预处理要求及方法较紫杉醇简单
十、血液学不良反应比较
⏹紫杉醇：
1.剂量和疗程依赖性；剂量越大,毒性越大，注射时间越长,毒性越大
2.24小时的毒性比3小时大
3.中性粒细胞计数平均最低点第11天,第15-21天可恢复
⏹多西他赛：
1.在没有常规接受G-CSF的病人中，中性粒细胞减少是最常见的血液学不良反应
2.在多西他赛用药后平均8天，中性粒细胞计数降到最低点(400/mm3)
3.可逆的及非蓄积性的
4.很少并发感染及发热
对于中性粒细胞的下降，可以采取G-CSF预防性用药
十一、非血液学不良反应
紫杉醇
•过敏反应
•心血管毒性
•神经毒性
•关节痛/肌肉痛
•胃肠道反应
•脱发
•指甲改变
•皮肤病变
•水肿
多西他赛
•过敏反应
•皮肤及皮下组织异常
•体液潴留
•胃肠道不适
•神经系统异常
•心脏异常
•肝胆系统异常
•脱发
•眼部异常
过敏反应，神经毒性是紫杉醇的最常见的不良反应
体液潴留和脱发是泰索帝常见的不良反应
十二、临床差异
转移性或局部晚期乳腺癌
的化疗
比较泰索帝或紫杉醇治疗MBC
的III期临床试验
⏹泰索帝治疗组的缓解率高于紫杉醇
-在可评价人群中达到明显统计学意义(37.4% vs 26.4% p=0.02)
⏹泰索帝治疗组3/4度血液学和非血液学不良反应的发生率较高
⏹泰索帝治疗组的到疾病进展时间(TTP)明显优于紫杉醇组(5.7 mos vs 3.6 mos p<0.0001)
⏹泰索帝治疗组的总生存明显优于紫杉醇组
(15.4 mos vs 12.7 mos p=0.03)
⏹这个研究结果与其它II期和III期临床试验的结果相一致
HER2阳性晚期乳腺癌的治化疗
⏹对于处于进展期HER 2+脏器转移的患者，泰索帝和赫赛汀®联合治疗与泰索帝®单药治疗作
为一线方案相比：
⏹生存期延长> 8 个月
⏹TTP几乎增倍
⏹有效期持续时间超过2倍
⏹耐受性良好
⏹使用方便
国外新批准适应症
⏹2004年8月23日FDA批准TAC辅助治疗淋巴结阳性乳腺癌
⏹2005年1月11日欧盟批准泰索帝治疗乳腺癌两项新适应症, 包括
⏹1）TAC方案用于淋巴结阳性的可手术乳腺癌患者的辅助化疗。
⏹2）泰索帝＋赫赛汀用于HER-2基因高表达的转移性乳腺癌治疗。
根据FDA、欧盟批准的新适应症
泰索帝方案（TAC）适用于：
淋巴结阳性的可手术乳腺癌患者辅助化疗（无论受体状态，HER2 状态，淋巴结数目）。