替勃龙用于激素替代治疗
绝经后激素补充治疗-替勃龙
年龄、绝经年龄和绝经时间
N 年龄 自然绝经年龄 绝经时间
平均值 标准差 3.95 3.41 3.63
最小值 45 36 1
最大值 59 58 19
1280 51.80 740 49.31 742 5.04
Ying Li, Qi Yu, Liangkun Ma, et al. Prevalence of depression and anxiety symptoms and their influence factors during menopausal transition and postmenopause in Beijing city. Maturitas 61 (2008) 238 –242
阴道粘膜脆薄
毛细血管破损 不规则点状出血 血性分泌物
阴道上皮细胞内糖元减少
乳酸杆菌消失 酸度降低 利于病菌生长 易发生炎症
雌激素缺乏导致 泌尿生殖道改变的后果
阴道症状
•泌尿道症状
–尿道感染 –尿失禁
阴道炎症 性生活问题
绝经过渡期主要年龄点
相关事件 第一次周期变化 第二次周期变化 开始出现绝经相关 症状 绝经 N 1452 927 1257 599 均值±SD 46.22 ±4.29 46.81 ±4.28 46.28 ±4.38 49.5 ±3.40
雌激素的全身作用
雌激素受体 的表达存在 于全身几乎 所有组织中， 骨骼 对全身所有 系统都有作 用 大脑 眼睛 牙齿 血管舒缩症状
心脏乳房 结ຫໍສະໝຸດ 尿道皮肤围绝经期激素变化对全身各系统的影响
近期后果
远期危害
异常子宫出血 血管舒缩症状 性功能降低、抑郁 月经前期综合征 (PMS?)和乳房疼痛 阴道干燥/性交困难 围绝经期尿失禁 其他
围绝经期激素替代治疗
Байду номын сангаас
围绝经期激素补充治疗
激素补充治疗(Hormone Replacement Therapy, HRT)经历了几十 年的历程，目前已经确认，HRT可以有效缓解绝经相关症状，在绝经早期 （治疗"窗口期"）使用，还可以在一定程度上预防老年慢性疾病的发生。
教育
HRT的适应症
1. 绝经相关症状：月经紊乱、潮热、多汗、睡眠障碍、疲倦、 情绪障碍如易激动、烦燥、焦虑、紧张或情绪低落等。
HRT总体原则
药物剂量
应用HRT时，应个体化用药； 且应在综合考虑绝经期具体症状、治疗目的和危险的前提下，
选择能达到治疗目的的最低有效剂量； 可考虑应用较现有标准用法更低的剂量； 对于卵巢早衰妇女，应较正常年龄绝经妇女所用药物的剂量
要大于正常年龄绝经的妇女。
HRT总体原则
用药时间
在卵巢功能开始减退并出现相关绝经症状后即开始给予HRT， 可达到治疗的最大益处。
相关定义
绝经前期( pre-menopausal period)：指卵巢有活动的时期，包括 自青春发育到绝经的一段时期。
绝经后期( postmenopausal period)：指从绝经一直到生命终止的 这段时期。
绝经过渡期(menopausal transitional period)：是从绝经前生育 期走向绝经的—段过渡时期，是从临床特征，内分泌学及生物学上 开始出现绝经趋势的迹象直至最后一次月经的时期，绝经过渡期又 分为绝经过渡期早期和绝经过渡期晚期。（进入绝经过渡期早期的 标志是40岁以上的妇女在10个月之内发生两次相邻月经周期长度 的变化≥7天，进入绝经绝经过渡期晚期的标志是月经周期长度超过 原月经周期2倍以上）。
绝经后骨质疏松症的病因及激素的替代治疗
月 。 在 维 持 剂 量 及 定 期 检 查 条 件 下 可 长
期服用。⑥ 用 药途 径 ： Ｒ Ｈ Ｔ的药 物有 口
服片 、 阴道 片 、 阴道 栓 、 道 环 、 胶 剂 、 阴 凝 皮
肤贴剂 、 皮下 种植 等。 口服 途径 最 常用 ， 但对于肝功能异 常和 胃肠疾 病 的妇 女 可
营养 因素 ： 维生素 Ｄ： ① 维生 素 Ｄ进
入 人 体 后 ， 肝 脏 及 肾 脏 转 变 为 １ ２ 经 ，５
素钙 １０ ｍ ５０ ｇ可以抑制骨吸收。食 物钙 不 足者应补 充 钙 剂。常 用 的钙 剂 有 ： 酸 碳 钙 、 酸钙 、 磷 枸橼 酸钙 、 萄糖 酸钙 、 性 葡 活
～
８ｅ ｍ／日， １ 共 ０～ｌ ４天。④ 人 工合成 雌
骨密 度 测 定 ：目前 国 际 上 仍 沿 用
１９ ９ ４年 世 界 卫 生 组 织 （ Ｏ） 议 的 诊 ＷＨ 建
激素 ： 乙烯雌酚 ， 激素 作用 强 ， 谢 慢 ， 雌 代 不 良反应 大 ， 以不 适 合 于长 期激 素 替 所 代。⑤ 替 勃 龙 ， 织 特 异 性 甾 体 激 素 组 Ｈ Ｔ 利维爱 ， Ｒ一 是人工合成的具有 组织特
例 （． ３ ０ ， 口感 染 １例 （ ． １ ） 因 ０４ ％ ） 切 ０２‰ ， 此 ， 后 加 强 随 防 ， 发 现早 治疗 。 术 早
后 ， 口缘 对合 整 齐 ， ７ ％ 酒 精 纱 和 切 盖 ５
ｄ ｉ １ ． ９ ９ ｊ ｉ ｎ １ ０ —６ ４ ． ０ ２ ｏ：０ ３６ ／．ｓ ． ０７ ｓ １ ｘ ２ １
２ ３以及 两 者 的 比值 都 降 低 与 骨 质 疏 松 Ｄ
３ ０ ５ 津 市 河 北 区妇 产 科 医院 ０２ ０天
复方甲羟孕酮和替勃龙补充疗法治疗绝经期综合征的临床分析
复方甲羟孕酮和替勃龙补充疗法治疗绝经期综合征的临床分析陈海萍【摘要】Objective: Clinical analysis of replacement therapy with compound medroxyprogesterone and tibolone in the treatment of menopausal syndrome.Methods: 150 cases of menopause syndrome patients from September 2014 to April 2014 in our hospital were divided into observation group and control group, with 75 cases in each group. Control group patients were simply given drug therapy; observation group of patients were treated with compound medroxyprogesterone and tibolone. The therapeutic effect of two groups of patients were observed and compared.Results:The treatment efficiency of the observation group was obviously higher than that of the control group, (P<0.05); related indicators, such as the changes of serum, were improved after treatment in patients of two groups (P<0.05).Conclusion: For menopausal syndrome patients, combined therapy with compound medroxyprogesterone and tibolone, can have better treatment effect, to enhance the treatment effectiveness, promote the patients serum levels back to normal, thus it is worth popularizing in clinical.%目的：分析并研究复方甲羟孕酮和替勃龙补充疗法对经期综合征进行治疗的临床效果。
绝经后骨质疏松症应用阿仑膦酸钠与激素替代疗法治疗的临床成效
绝经后骨质疏松症应用阿仑膦酸钠与激素替代疗法治疗的临床成效发布时间：2023-01-06T09:06:01.837Z 来源：《健康世界》2022年22期作者：朱东1 许文忠2 [导读] 目的：分析阿仑膦酸钠和激素代替疗法治疗绝经后骨质疏松症的效果。
方法：选取本院2020年4月~2021年4月收治的42例绝经后骨质疏松症患者根据电脑随机方式分为参照组（激素代替疗法）和实验组（阿仑膦酸钠），每组21例。
朱东1 许文忠21 云南省滇南中心医院（红河州第一人民医院）云南红河 6611002 云南省临沧市人民医院云南临沧 677000[摘要]目的：分析阿仑膦酸钠和激素代替疗法治疗绝经后骨质疏松症的效果。
方法：选取本院2020年4月~2021年4月收治的42例绝经后骨质疏松症患者根据电脑随机方式分为参照组（激素代替疗法）和实验组（阿仑膦酸钠），每组21例。
对比骨密度和不良反应发生情况。
结果：实验组骨密度明显优于参照组（P＜0.05）；实验组发生率为95.27%，明显比参照组高（P＜0.05）。
结论：阿仑膦酸钠能够有效改善绝经后骨质疏松症患者的骨密度，降低并发症发生率，安全性高，加快患者恢复健康的速度。
关键词:绝经；骨质疏松症；阿仑膦酸钠；激素代替疗法骨质疏松症为全身性骨病，可以发生在各个年龄段，多发人群为绝经后的女性和老年人。
绝经后骨质疏松症表现为骨量减少，骨脆性增加，易发生骨折，且治愈十分困难，重症患者可能会引起死亡，为家庭和社会增加负担[1]。
激素代替治疗为常见治疗方式，虽可以获得一定的疗效，但是长时间使用效果并不理想，且发症较多，增加子宫内膜肿瘤等疾病的发生率。
相关研究发现，阿仑膦酸钠安全性更高，对患者伤害小，效果良好，能提升骨密度[2]。
基于此，对本院使用阿仑膦酸钠和激素代替疗法治疗绝经后骨质疏松症的效果进行了分析研究，具体结果如下：1 资料与方法1.1 一般资料选取本院2020年4月~2021年4月收治的42例绝经后骨质疏松症患者根据电脑随机方式分为参照组和实验组，每组21例。
利维爱治疗绝经相关疾病的研究进展
利维爱治疗绝经相关疾病地研究进展导读：利维爱替勃龙片对绝经期症状、血脂和心血管地影响如何？对骨骼、乳腺、子宫内膜有何作用？利维爱地副作用有哪些？本文对利维爱在防治绝经相关疾病方面地最新研究作了介绍！多年来，绝经妇女使用激素替代治疗（HRT）地利弊问题始终是研究关注地焦点.研究者一直在寻求更好地HRT方案，既有组织选择性作用，防治低雌激素状态地相关疾病，又能有效保护子宫内膜和乳腺组织，使绝经妇女获益更大.利维爱替勃龙片是人工合成地甾体激素，在体内代谢为具有雌、孕、雄3种激素活性地物质，其作用机制以及临床效应等均与传统地HRT有明显地不同.本文就其在防治绝经相关疾病方面地最新研究进展做一综述.3β.3α用.1.比较，2.5～5mg组妇女4周后症状改善83.9%～96.7%，1.25mg/d组服药8周后症状开始有明显改善，而0.625mg/d组与安慰剂相似.用药12周与用药8周相似.由于5mg/d组阴道出血发生率是1.25mg/d组地2倍，故作者推荐2.5mg/d地利维爱用于潮热出汗地治疗.2、与传统HRT 比较利维爱在改善绝经症状方面与雌激素一样有效.随机、双盲、对照研究发现，健康绝经后妇女口服2.5mg/d利维爱（250例）或0.625mg结合雌激素加5mg 安宫黄体酮（CEE-MPA）（251例），均能有效防止绝经期潮热出汗.用药12个月时潮热出汗发生率分别为 4.8%和 1.2%，均显著低于未给予治疗或给予安慰剂地绝经后妇女.二、泌尿生殖道症状1、与安慰剂比较利维爱可有效改善绝经妇女因雌激素缺乏所致地泌尿生殖道症状，增加阴道细胞成熟度.健康绝经妇女给予2.5mg/d地利维爱，每6个月随访1次，每年行1次阴道细胞学检查.用药12个月后与空白对照组相比，阴道干燥、性交痛等不适明显改善，用药6年时随访发现，利维爱组无1例发生阴道干涩、疼痛等不适.阴道细胞学检查提示，核固缩指数（KI）和阴道细胞成熟指数（MI）均有明显提高.继续使用6年后，阴道成熟度仍保持在第1年地水平，KI和MI分别为19.9和18.7，空白对照组仅分别为3.0和-9.9，两者相比均有显著地统计学差异.2、与传统HRT比较多中心、随机、双盲、对照试验发现，健康绝经后妇女口服善..作用.2.0%～2.6%，与安慰剂组相比增加4.9%，因此认为服用1.25mg/d或2.5mg/d地利维爱对绝经妇女地骨密度影响基本相同.骨密度测量结果预测利维爱治疗将会减少骨折发生率，但最终作用还有待于临床试验结果.对血脂和心血管地影响一、对血脂地作用1、用药前后比较利维爱替勃龙片可显著降低总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、高密度脂蛋白(HDL) 及脂蛋白Lp（a），对低密度脂蛋白（LDL）无明显影响.健康绝经后妇女给予2.5mg/d利维爱，1～3个月后与用药前比较，T下降13%～16%，TG下降21%～35%，HDL 下降27%，Lp（a）下降10% ~ 40%，TG/HDL比率下降3%，LDL变化不明显.利维爱对血脂地剂量-效应研究表明，0.3～2.5mg/d地利维爱，均能使绝经妇女血清TC，TG，HDL和LP（a）下降，并呈剂量依赖关系.TG是心血管病地一个独立危险因素，利维爱明显降低TG水平，因此，对于高血脂地绝经后妇女，利维爱比较有利.HDL降低是心血管病地不利因素，但同时有Lp（a）地下降及胰岛素地敏感性增加，因此利维爱不增加心血管病地发病率.2、与传统HRT比较利维爱对血脂地影响与传统HRT有所不同.健康绝经后妇女每日口服CEE-MPA，1～3个月后TG升高34%左右，HDL升高7%～9%，TC下降4.6%～8.7%，LDL下降12%～17%.因此利维爱和传统HRT 在对血脂地作用方面各有不同，从HDL来看，传统HRT治疗有利一些；而对TG地影响，利维爱更有利.因此在选择治疗方10%增加.右.酶（二、对乳腺细胞增殖和凋亡地影响34例绝经妇女口服利维爱2.5 mg/d或CEE- MPA 0.625mg/d，1年后细胞学检查显示，利维爱组15例中12例乳腺细胞Ki-67降低，2例增加，1例不变；CEE-MPA 组19例中分别有1例减少、15例增加和3例不变.利维爱组乳腺细胞bcl-2有12例表达降低，2例增加和1例不变；而19例CEE-MPA中分别有5例降低、9例增加和5例不变.研究显示，利维爱对乳腺细胞具有抗增殖和抑制凋亡地作用，而CEE-MPA 对乳腺细胞地作用则相反.三、对乳腺密度地影响临床试验表明，利维爱替勃龙片不增加乳腺密度.随机、双盲、安慰剂对照试验发现，健康绝经后妇女给予2.5mg/d地利维爱，6～12个月后，乳腺密度增加2%～6%，乳房疼痛地发生率为4%，与安慰剂组对比无明显差异；而传统HRT可使乳腺密度增加17%～50%，乳房疼痛地发生率为33%.HRT 与利维爱相比，乳腺密度增加地相对危险度为8.3（95%CI 2.7～25）.另一项研究显示，绝经妇女服用替勃龙2.5mg/d持续10年，与服用安慰剂地对照组比较，乳腺密度无明显变化.乳房胀痛也是传统HRT患者停药地一个原因，利维爱不增加乳房疼痛地发生率，因此增加了患者治疗地依从性.乳腺密度增加对乳腺癌地早期影像学筛查和诊断有不利影响.利维爱不增加乳腺密度，因此不影响对乳腺癌地早期诊断，从而增加了使用者地安全性.目前关于利维爱能否降低乳腺癌发病率地试验正在进行中.0.3，维爱短地妇女，可能与体内内源性雌激素水平波动有关.随着用药时间地延长，阴道出血地发生率逐渐降低.利维爱使用6个月～6年，闭经地发生率达90%，与安慰剂比较（91%）无明显差异.由于阴道出血发生率低，临床上增加了患者地可接受性.不良反应HRT最常见地中断原因为担心致癌.利维爱替勃龙片对乳腺和子宫是安全地，增加了患者地可接受性.利维爱最常见地不良反应是阴道出血、乳房胀痛，但与传统HRT相比，发生率明显降低.至今尚未发现利维爱导致深静脉血栓或肺栓塞地报道.试验中有增加体质量指数（BMI）而停药地病例，但整体BMI与安慰剂对照组相比无明显改变.也有因性欲过高而停药地患者，仅属个例.目前尚未发现利维爱有严重不良反应地报道.综上所述，利维爱替勃龙片对绝经症状、骨质疏松、心血管系统表现为雌激素样作用，具有选择性雌激素活性，对情绪和性欲具有有效地改善作用，对乳腺和子宫内膜无雌激素样刺激作用.与传统HRT相比，突破性阴道出血地发生率低，增加了利维爱地可接受性.目前关于利维爱对骨折及乳腺癌发生率地研究正在进行中，将来会有更令人信服地证据.。
绝经后应用替勃龙过程中出现异常子宫出血的原因分析和处理
绝经后应用替勃龙过程中出现异常子宫出血的原因分析和处理1. 引言1.1 绝经后应用替勃龙过程中出现异常子宫出血的背景介绍绝经是女性生殖系统功能衰退的标志性事件，通常在45-55岁之间发生。
绝经后，卵巢停止排卵，雌激素水平下降，子宫内膜变薄。
替勃龙是一种雌激素受体调节剂，常用于绝经后妇女的激素替代治疗。
在绝经后应用替勃龙的过程中，有时会出现异常的子宫出血情况。
异常子宫出血可能由多种原因导致，包括子宫内膜异位、子宫息肉、子宫内膜增生、子宫肌瘤等。
在绝经后，子宫内膜变薄，对激素较为敏感，因此在应用替勃龙后可能出现不规则的子宫出血情况。
替勃龙的剂量不当、用药时间过长、个体激素反应差异等因素也可能影响子宫出血情况。
异常子宫出血需要及时处理，常见的方法包括调整替勃龙剂量、停药暂停治疗、行子宫内膜活检明确病因、进行手术治疗等。
在特定情况下，如出血量大、持续时间长、伴有其他症状等，需要及时就医处理，以排除恶性疾病的可能性。
预防绝经后应用替勃龙导致异常子宫出血可以通过定期复查、合理调节激素剂量、注意个体差异等方式。
绝经后应用替勃龙导致异常子宫出血需要引起重视，及时处理是保障女性健康的重要措施。
2. 正文2.1 绝经后应用替勃龙可能导致异常子宫出血的原因分析2. 子宫内膜过度薄化：替勃龙可能会影响子宫内膜的正常生长和更新，导致其过度薄化，容易受到损伤或刺激而出现出血。
3. 子宫肌瘤或息肉：一些绝经后女性可能患有子宫肌瘤或息肉等病变，替勃龙的使用可能会促使这些病变生长或增大，从而引发异常出血。
4. 不规律用药：有些患者在应用替勃龙时未按照医生指导进行规范用药，或者中途自行停药、复发用药等情况，都可能导致激素水平不稳定，引发异常子宫出血。
2.2 处理异常子宫出血的常见方法药物治疗是首选方法之一。
常用的药物包括口服避孕药、激素疗法和口服抗纤溶药物等。
口服避孕药可以帮助调整激素水平，减少子宫内膜增生和出血量。
激素疗法可以用于平衡激素水平，缩小子宫内膜的厚度。
替勃龙预防绝经后骨质疏松症最低有效剂量的探讨
替勃龙预防绝经后骨质疏松症最低有效剂量的探讨【摘要】替勃龙是一种用于预防绝经后骨质疏松症的药物。
本文通过分析替勃龙的作用机制、临床研究方法和研究结果，探讨了替勃龙预防骨质疏松症的最低有效剂量。
研究结果显示，低剂量替勃龙可以显著降低绝经后骨折的风险，并且具有良好的安全性。
本文指出低剂量替勃龙在预防骨质疏松症中的重要意义，并展望了未来研究的方向。
这些研究成果为临床实践提供了重要的参考依据，有望帮助更多绝经后女性降低骨折风险，提高生活质量。
【关键词】替勃龙、绝经后骨质疏松症、最低有效剂量、作用机制、临床研究、安全性评价、意义、研究展望1. 引言1.1 背景信息绝经后的女性容易出现骨质疏松症，这是一种由于骨骼中钙质流失导致骨骼变薄、易碎的疾病。
骨质疏松症不仅会增加骨折的风险，还会影响患者的生活质量以及增加医疗资源的消耗。
替勃龙是一种常用于预防和治疗骨质疏松症的药物，它通过调节骨钙代谢和促进骨形成来保护骨骼健康。
目前在临床上使用替勃龙已经取得了一定的疗效，但其最低有效剂量尚未确定。
探讨替勃龙在预防绝经后骨质疏松症中的最低有效剂量具有重要意义，不仅可以为临床医生提供更具针对性的治疗方案，还可以减少患者的药物副作用和医疗成本。
这也是我们本次研究的主要目的。
通过对替勃龙的作用机制、临床研究方法和研究结果的分析，我们希望能为替勃龙在预防绝经后骨质疏松症中的临床应用提供更多的参考依据。
1.2 研究目的本研究旨在探讨替勃龙在预防绝经后骨质疏松症中的最低有效剂量，为临床实践提供指导。
通过系统化的临床研究方法，分析替勃龙在不同剂量下对绝经后妇女骨密度和骨质状况的影响，从而确定最低有效剂量的范围。
此研究旨在优化替勃龙的使用方案，减少不必要的剂量和用药风险，最大程度地发挥其预防骨质疏松症的作用。
本研究将对替勃龙的安全性进行评价，探讨在不同剂量下可能存在的副作用和安全隐患，为临床医生和患者提供更为合理和安全的用药建议。
通过本研究的结果分析和安全性评价，进一步明确替勃龙预防绝经后骨质疏松症的适用范围和优化用药策略，为临床决策提供科学依据。
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替勃龙用于激素替代治疗替勃龙用于激素替代治疗摘要：替勃龙可以缓解绝经后妇女的更年期症状，可以有效防止骨质丢失，不引起子宫内膜增生，且不刺激乳房组织生长，不增加冠心病的危险。
关键词：替勃龙更年期症状激素替代治疗课前问答：替勃龙可以防止绝经后妇女骨质丢失，是吗？A.是B.不是替勃龙及其代谢物对硫酸酯酶活性的影响具有组织选择性，对吗？A.对B.不对替勃龙(商品名利维爱)是荷兰欧加农(Organon)公司在上世纪60年代研究生产的药物，最早用于治疗骨质疏松症。
因其临床作用很快被批准作为激素替代治疗(HRT)药物，用于缓解妇女绝经后更年期症状。
现已在80多个国家上市，并即将进入美国市场。
替勃龙可产生三种代谢产物，在体内不同部位产生不同激素效果。
目前已经了解激素对绝经后妇女心血管系统、骨骼、乳房、子宫内膜、中枢神经系统(CNS)、绝经症状和性生活质量等方面的作用。
然而最近绝经后HRT的利弊有了新的争论，为此重点讨论替勃龙在激素替代治疗中的作用。
替勃龙的药理特性替勃龙的有效活性成分是人工合成甾体7-甲基异炔诺酮，可代谢为3种有生物活性的代谢物：3α-OH代谢物和3β-OH代谢物，及△-4异构体。
3个代谢产物对不同的激素受体具有不同的亲和力，羟基代谢物主要与雌激素受体(ER)结合，△-4异构体主要与孕激素受体(PR)和雄激素受体(AR)结合。
这可以解释替勃龙在体内不同组织中产生不同的作用。
替勃龙对性激素受体的结合亲和力见表1。
表1 替勃龙对性激素受体的结合亲和力雌激素受体（ER）孕激素受体(PR)雄激素受体(AR)雌二醇100%－－孕激素－100%－双氢睾酮－－100%替勃龙1.3%4.9%3.2%3a－OH代谢物3.2%－－3b－OH代谢物1.7%－－D－4异构体－12.9%39.2%替勃龙口服后迅速而完全并且广泛分布于全身各个组织，肝脏最高，肾脏次之，对肝肾功能未发现不良反应。
主要代谢场所在肝脏和小肠。
人体内7-甲基异炔诺酮的半衰期为45h，羟基代谢物(3α-OH代谢物和3β-OH代谢物)半衰期约为17-18h。
进食不影响代谢，可在任何时候服用。
替勃龙有两种剂型1.25mg和2.5mg。
个体内和个体间有显著的变异性（约30％－40％）。
测定3β-OH代谢物与3β-OH代谢物的峰值和曲线下面积，两种剂量生物等值。
但临床反应不同，影响了剂量选择。
对绝经症状的影响潮热：对潮热的随机、双盲、安慰剂对照研究证明，替勃龙2.5mg/d可以有效控制潮热和出汗；而1.25mg/d需要较长时间才起效，持续潮热的发生频率较高。
应用替勃龙治疗使用GnRH激动剂出现的潮热同样有效。
阴道干燥和性欲：替勃龙对阴道上皮和宫颈黏液有雌激素样作用。
替勃龙2.5mg/d可缓解阴道干燥和性交疼痛。
与安慰剂比较替勃龙组的性欲增加。
替勃龙与雌激素和雌、孕激素替代治疗的前瞻性随机临床实验发现替勃龙提高性欲，反应可与雄激素治疗相比，特别是性幻想、性唤起及性高潮。
可能的机理为△-4异构体与AR结合产生雄激素样作用，及增加血中游离睾酮水平。
应用替勃龙时，血中性激素结合球蛋白(SHBG)明显降低约50％，这是由于△-4异构体对肝脏的雄激素样效应，总睾酮（结合与非结合）浓度减少，但游离（非结合）睾酮浓度增加。
与雌激素形成鲜明对比的是，后者增加SHBG，降低总睾酮和游离睾酮水平。
替勃龙无雄激素过多相关的痤疮与多毛等副反应。
替勃龙对精神改变：和对照组相比，应用利维爱10年的妇女手脚不灵活较少，轻度精神压力焦虑反应较少，事实记忆较好。
但在事件的记忆力方面无差异，对待注意力和计划性方面并不表现得更差，总体来说，替勃龙对情绪的积极影响有限度。
由于测量工具和定义的差异，在该领域作用难以取得一致。
对认知的研究存在困难，因需要智力、年龄、职业、教育及精神状态（例如抑郁）等条件相当的治疗组和对照组。
因此激素治疗对认知的影响文献上报告不一。
使用评估工具的敏感性和适宜性使这一问题更为复杂。
不仅是替勃龙，对所有影响CNS药物的治疗，都需要一个标准化的新的研究方法。
对脂代谢和心血管系统的影响胆固醇：替勃龙治疗对脂质的变化是复杂的问题。
短期研究表明，替勃龙2.5mg/d可使HDL水平降低20％，总胆固醇降低约10％，甘油三酯约20％，LDL水平轻度降低或无变化。
替勃龙降低LDL的氧化，使小而致密的LDL （更容易动脉硬化的）发生转移，这都是对机体有利的。
替勃龙降低HDL-C被内皮素和脂蛋白（α）减少及胰岛素敏感性增加抵消。
长期研究发现，替勃龙治疗2年HDL未回到基线水平，3年后确实回到基线水平。
有研究发现HDL 的下降无统计学意义。
随机实验显示，替勃龙2.5mg/d导致HDL的一个亚族显著减少(平均27%)，HDL的抗动脉硬化功能(胆固醇的逆转运及抑制LDL氧化)没有损伤。
C-反应蛋白(CRP)：替勃龙引起HDL和SHBG水平降低提示对肝脏有雄激素样作用。
治疗后CRP增加约3-4倍，其变化类似标准HRT治疗。
CRP增高是否对心脏结局有特异性?或者CRP是否是冠心病(CHD)的独立危险因子?CRP水平的升高和降低不一定增加或降低临床疾病的危险性。
心血管系统：替勃龙对心血管系统总的影响是中性的。
长期随访（平均7.5年）发现，颈动脉内膜厚度与动脉硬化斑块数目均没有增加。
曾有报告心肌梗死及心力衰竭与心脏植物神经系统的交感神经过分活跃有关，替勃龙降低血浆中游离脂肪酸的水平，导致心脏交感与副交感张力比率改变。
替勃龙及其代谢物另一个有利的作用是对内皮细胞的直接作用，使内皮细胞－白细胞粘附分子减少。
患2型糖尿病老年妇女服用替勃龙2.5mg/d，血脂没有显著变化。
有胰岛素抵抗的妇女对胰岛素敏感性增加。
糖尿病患者绝经后替勃龙治疗是很有吸引力的选择。
尽管很多国家使用替勃龙已超过15年，尚无静脉血栓(VTE)危险增加的报道，但仍需进一步研究。
替勃龙对凝血因子有益作用为降低纤维蛋白原、降低因子Ⅶ、降低纤溶酶原激活剂抑制因子–1(PAI-1)和降低组织纤溶酶原激活剂(tPA)；有害作用包括降低抗凝血酶和增加纤维素降解产物D-二聚体。
总的作用是使纤溶和栓塞增加，但目前还是未知数，尚需要临床流行病学数据。
子宫内膜效应替勃龙不会造成子宫内膜增生。
子宫内膜细胞中含17β-OH甾体脱氢酶，药物在酶的作用下只代谢产生△-4异构体，它与PR和AR结合产生孕激素和雄激素样作用，抑制子宫内膜的增殖。
长期(直到8年)研究中已记录这一保护作用。
但也有个别内膜增生的报道(如150例妇女替勃龙2.5mg/d 2年出现4例)。
对434例妇女5年随访发现有47例阴道出血，其中11例为子宫内膜息肉，2例为子宫肌瘤，2例为子宫内膜单纯增生，2例为子宫内膜原位癌。
美国的试验中有3例子宫内膜癌，但研究发现妇女事先已存在癌症。
在欧加农的数据库中，4269例参加Ⅲ期和Ⅳ临床试验的妇女，治疗组和安慰剂组分别有2例子宫内膜癌。
突破出血率和雌孕激素连续联合治疗相比，某些报道显示替勃龙发生率较低，闭经更迅速，90%的妇女在治疗6个月时闭经。
较年长妇女中出血较少，2.5mg/d 与1.25mg/d差异不大。
超声波测量出血和子宫内膜厚度之间无相关性。
子宫肌瘤妇女应用替勃龙治疗3年随访显示肌瘤未增大。
反向添加治疗时可有效预防潮热和骨丢失，不影响肌瘤对GnRH激动剂的反应。
对乳腺的影响绝经后HRT最令人关心的问题是乳腺癌。
替勃龙在这方面令人鼓舞，甚至提出有预防作用的可能性。
乳腺是一个复杂的雌激素工厂。
乳腺组织含有所有形成雌激素的酶(硫酸酯酶、芳香化酶、及17β-OH甾体脱氢酶)和将雌激素转化成硫酸化物的酶(硫酸转移酶)。
硫酸雌酮的浓度高于血浆，癌性组织内甚至更高。
乳腺肿瘤细胞中雌激素的主要合成途径，是通过雌酮硫酸酯酶将硫酸雌酮转变为雌酮。
肿瘤组织中硫酸雌酮和雌二醇水平高于正常组织。
重要的是雌激素活性的增加与组织ER状态无关。
更为复杂的是雌二醇是硫酸雌酮的有力抑制剂，降低了其在乳腺癌细胞中的产生。
替勃龙及其代谢物在正常间质细胞和激素依赖的乳腺癌细胞中抑制了硫酸酯酶和17β-OH甾体脱氢酶，从而抑制了硫酸雌酮转变为雌二醇。
替勃龙和3-OH 代谢物增强硫酸转移酶的活性；替勃龙及其所有代谢物抑制17β-OH甾体脱氢酶。
对乳腺的保护机制正是通过前述酶的作用：抑制硫酸酯酶和17β-OH甾体脱氢酶以及刺激硫酸转移酶而增加生物活性硫酸化物的产生。
此外，正常乳腺细胞体外研究发现替勃龙增加细胞分化并刺激凋亡，作用很象孕激素和弱的雄激素。
替勃龙及其代谢物对硫酸酯酶活性的影响具有组织选择性，在乳腺细胞中强烈抑制硫酸酯酶作用是其特点，在内膜中为中度的抑制硫酸酯酶作用(造成抗雌激素作用)，在骨骼中则没有抑制作用(雌激素影响较大)。
绝经后HRT 单纯雌激素使用者中约10%-20%乳腺造影图像密度增加，雌、孕激素使用者约20%-35%，治疗第一个月就可出现。
替勃龙不增加乳房密度，发生乳房疼痛远少于雌激素治疗。
对4537例妇女进行的替勃龙Ⅲ期和Ⅳ期临床实验发现，乳腺癌的发生率治疗组为1：59/1万妇女年，安慰剂组为3.15/1万妇女年；差异无统计学意义。
对骨骼的影响替勃龙可以防止绝经后妇女骨质丢失。
美国一项较大的剂量反应研究剂量从0.3mg/d 到2.5mg/d 发现1.25mg/d与2.5mg/d对骨骼的影响基本相同，均能使股骨颈骨量增加。
对骨的有利作用归功于羟基代谢物与ER结合发挥作用。
它可以防止GnRH激动剂引起的骨质丢失。
骨密度(BMD)测量结果预测替勃龙治疗将会减少由于骨质疏松症引起的骨折发生率。
对骨折的最终作用还有待于临床试验结果。
结论替勃龙对绝大多数绝经后妇女均适用。
临床上替勃龙改善绝经症状和雌激素一样有效。
同时还改善性反应能力。
内膜安全性和预防骨质丢失的能力与连续联合雌、孕激素方案相似，突破出血率低。
对心血管系统的作用是既不增加也不减少CAD的危险性，但需要流行病学研究。
替勃龙影响乳腺酶的活性以降低活性雌激素在乳腺组织内的浓度，不刺激乳腺细胞增生，不增加乳腺密度和乳房胀痛发生率。
可能提供防止乳腺癌的作用，但也需要进行流行病学的研究。
此外大量文献表明替勃龙临床表现非常积极。
如与安慰剂相比替勃龙并不引起明显的体重增加。
现正进行的替勃龙重要临床试验：LIFT研究评估已有骨质疏松的绝经后妇女新的骨折发生率。
OPAL研究直接针对骨骼和心血管系统两者。
LIBERATE研究是乳腺癌复发率的研究；THEBES研究评估子宫内膜和乳腺的反应；QUEST研究比较替勃龙1.25mg和雷洛昔芬在已有骨质疏松妇女的治疗效果。
思考请综合替勃龙的药理作用、对绝经后妇女心血管系统、骨骼、乳房、子宫内膜、绝经症状、情绪和性欲等方面的作用分析其作为激素替代治疗的优越性。