药剂学综述阿司匹林的研究进展

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阿司匹林的研究进展及发展前景

阿司匹林的研究进展及发展前景

阿司匹林的研究进展及发展前景阿司匹林是一种非甾体类药物,广泛用于为止疼痛和减轻发热。

此外,它还被用于心血管疾病的治疗和预防,包括心肌梗塞和中风。

自从1897年首次合成以来,阿司匹林一直在被积极研究,以逐渐揭开这种药物的神奇之处。

本文将介绍阿司匹林的研究进展以及其发展前景。

阿司匹林的研究进展阿司匹林的药理学特性一直是研究的重点。

近年来,一些研究表明,使用阿司匹林还可以预防多种癌症。

例如,阿司匹林可以抑制肠道的炎症反应,从而预防结肠癌。

此外,阿司匹林还可以减少女性患乳腺癌的风险。

研究表明,长期使用阿司匹林可以减少患癌的风险,特别是男性患前列腺癌的风险。

除了对心血管疾病和癌症的风险降低,阿司匹林还具有镇痛和抗炎的作用。

这是由于阿司匹林能够抑制前列腺素的合成根,进而减轻疼痛和减轻肿胀。

此外,最近有研究表明,阿司匹林可能有助于提高治愈乳腺癌的成功率。

阿司匹林可以抑制乳腺癌细胞的增殖,从而使治疗更加有效。

发展前景阿司匹林作为一种已经被证明对许多疾病有益的药物,其未来的前景非常光明。

大量的研究已经发现多种疗效,表明使用阿司匹林可能会改善癌症的疗效和预防作用。

除了治疗疾病以外,阿司匹林作为一种非处方药,未来将会成为预防性药物使用的主流。

预防性使用该药可以帮助人们减少患心血管疾病的风险,如心脏病和中风等。

这可以在全球范围内显著降低这些疾病的发生率。

总结阿司匹林是一种非常重要的药物,其研究进展使我们越来越能够理解这种药物的作用和潜力。

我们相信,对于预防心血管疾病和癌症等疾病的治疗,阿司匹林在未来将会发挥出更加重要的作用。

阿司匹林研究报告

阿司匹林研究报告

阿司匹林研究报告
阿司匹林(英文名:Aspirin)是一种非处方药,也是一种解热镇痛药和抗血小板药。

它的主要成分是乙酰水杨酸,是一种水杨酸衍生物。

早期研究表明,阿司匹林具有抗炎症、解热和镇痛的功效。

它可以通过抑制环氧化酶活性来减少前列腺素的合成,从而减轻炎症反应和疼痛感受。

除了解热镇痛作用外,阿司匹林还具有抗血小板的作用。

它可以通过抑制血小板聚集和血栓形成来减少心血管疾病的发生风险。

然而,阿司匹林也存在一些副作用和风险。

长期使用高剂量的阿司匹林可能增加胃肠道出血的风险,并可能导致其他不良反应,如溃疡和肝损伤。

因此,在使用阿司匹林时需要根据具体情况权衡利弊,并遵循医生的建议。

近年来,阿司匹林在其他领域的研究也逐渐增多。

有研究表明,长期低剂量的阿司匹林使用可能与减少癌症风险和改善神经退行性疾病相关。

但目前这些研究结果还需要进一步验证和深入研究。

总的来说,阿司匹林是一种广泛应用的药物,具有镇痛、解热和抗血小板的作用。

然而,在使用时需要注意剂量和副作用,并根据个人情况进行合理使用。

阿司匹林药物制剂的研究概况

阿司匹林药物制剂的研究概况

阿司匹林药物制剂的研究概况阿司匹林也叫水杨酸,是一种历史悠久的解热镇痛药,诞生于1899年3月6日。

用于治感冒,发热,头疼,牙痛,关节痛,风湿病,还能抑制血小板的聚集。

阿司匹林与青霉素,安定被认为是医药史上三大经典杰作。

阿司匹林是临床最常使用的抗风湿,解热镇痛药物,近年来的研究还发现她具有抗血栓及抗癌等多种作用。

但是它对人胃产生刺激的副作用而影响了它的使用范围。

德州大学休斯敦医学院生理学和细胞生物学系目前在阿司匹林副作用的机理研究上取得重大进展。

传统认为,由于阿司匹林是一种有机酸,因此对胃粘膜产生刺激,损害胃粘膜。

病人服用阿司匹林时常同时服用定量的苏打等碱性药物以达中和作用,但实际效果并不佳。

在胃膜中有一种憎水性的磷脂物质,对胃膜具有保护作用。

这也是为什么当胃酸消化食物时而不会伤害胃本身的原因。

但当病人服用阿司匹林后,胃粘膜中的磷脂会与阿司匹林反应,磷脂在胃粘膜中消失,对胃膜失去保护作用。

进一步的研究,他们又发现了卵磷脂可以用来消除阿司匹林的副作用,进而制成了阿司匹林与卵磷脂的结合物(尚未命名)。

实验已证明,这种结合物不仅消除阿司匹林的有害副作用,而且还能提高阿司匹林的疗效。

所以阿司匹林既是救命药,但也有很多副作用,所以我们要正确运用阿司匹林。

乙酰水杨酸微溶于水,属于难溶性药物,其片剂的溶出度是重要的指控指标(不得少于标示量的百分之八十)[1]可采用全粉末直接压片和传统的湿粒制法压片,其湿粒制法压片明显优于全粉末直接压片,因为湿法制粒过程可使难溶性药物颗粒的表面产生亲水性,从而改善溶出度。

阿司匹林在心脑血管疾病中的应用目前已被肯定。

早6时用药,体内消除速度慢半衰期长,体内可存留24h,药效也高。

所以最好早晨6到7点服用。

阿司匹林在发挥其抑制血小板凝集干扰病变或受损血管的血栓形成的同时,也增加了胃肠粘膜糜烂,溃疡的发生率,并有引发胃肠出血及穿孔的可能[2],为避免阿司匹林对胃粘膜损伤作用,通常制成阿司匹林肠溶片。

阿司匹林研究现状与进展

阿司匹林研究现状与进展

药物化学论文题目:阿司匹林的研究现状与进展课程:药物化学系(部):化学化工学院专业:应用化学班级: 12应卓BS学生姓名:杨超洪学号: 14121821511指导教师:刘立超完成日期: 2014年 12月 8日1.【化学结构及理化性质】化学名称:阿司匹林化学结构:性状:白色结晶粉末。

熔点:136-140℃沸点:321.4℃水溶性:3.3g/L(20℃)蒸汽压:0.000124mmHg at 25℃溶解性:微溶于水,溶于乙醇、乙醚、氯仿,也溶于氢氧化碱溶液或碳酸溶液,同时分解。

2.【历史过程】早在1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1897年德国化学家菲利克斯·霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;在1897年,费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质,但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下,并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。

阿司匹林于1898年上市,发现它还具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人们极大的兴趣。

将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。

1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。

根据文献记载,阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼,但这项发明中,起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。

阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。

1934年,费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。

当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期,对犹太人的迫害已经愈演愈烈。

在这种情况下,狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实,于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼一个人的头上,为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。

阿司匹林合成研究论文综述

阿司匹林合成研究论文综述

合成阿司匹林的研究论文摘要:乙酰水杨酸,通常称为阿司匹林,又称醋柳酸。

是由水杨酸和乙酸酐酯化反应合成的。

分子量180.16白色针状或板状结晶或结晶性粉末。

无臭,微带酸味。

微溶于水,溶于乙醇、乙醚、氯仿,也溶于碱溶液,同时分解。

适用病症镇痛、解热、消炎、抗风湿、关节炎等疾病。

反应涉及到水杨酸的酚羟基在浓硫酸作催化剂条件下的乙酰化。

通过本实验学习醋酐和水杨酸在酸的催化下制备乙酰水杨酸的原理和方法,并进一步熟悉重结晶,抽滤等基本操作,进而了解乙酰水杨酸的应用价值。

关键词:乙酰水杨酸、阿司匹林、浓硫酸、酰化反应、重结晶。

一、前言1. 阿司匹林,化学名称为乙酰水杨酸,其中文俗名有:醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等。

阿司匹林为白色结晶或结晶性粉末;无臭或微带醋酸臭,味微酸,易溶于乙醇,溶于氯仿和乙醚,微溶于水,性质不稳定,在潮湿空气中可缓缓分解成水杨酸和醋酸而略带酸臭味,故贮藏时应置于密闭,干燥处,以防分解。

英文名称: 2-ethanoylhydroxybenzoic acid2. 水杨酸是重要的精细化工原料。

在医药工业中, 水杨酸本身就是一种用途极广的消毒防腐剂。

作为医药中间体。

水杨酸是一种白色的结晶粉状物,存在于自然界的柳树皮、白珠树叶及甜桦树中。

Salicylic 取自拉丁文Salix ,即柳树的拉丁文植物名。

水杨酸具有优秀的去角质、清理毛孔能力,安全性高,且对皮肤的刺激效较果酸更低,因而成为保养品新宠儿。

水杨酸可以淡化色素斑、缩小毛孔、去除细小皱纹及改善日晒引起的老化等效果。

3. 水杨酸分子式 C7H6O3结构式 C6H4OHCOOH分子量 138.12 色、态、味白色结晶性粉末, 无臭, 味先微苦后转辛。

乙酰水杨酸结构式:COOHO C CH 3相对密度 1.44熔沸点熔点157-159℃, 在光照下逐渐京变色, 沸点约211℃/2.67kPa4. 实验原理:利用水杨酸与乙酸酐在浓硫酸催化作用下发生反应生成阿斯匹林,反应原理为:在反应中,除了生成乙酰水杨酸主产物外,还因副反应的发生可能生成水杨酰水杨酸酯、乙酰水杨酰水杨酸酯等副产物。

阿司匹林药物合成研究进展

阿司匹林药物合成研究进展

阿司匹林药物合成研究进展阿司匹林是一种较为常用的药品,其药物历史比较长,主要功能是镇痛解热,对于多种疾病都有良好的治疗效果,包括发热、感冒以及关节痛等,其应用的范围相对广阔,甚至可以被用于旁路移植术之中。

为了保证阿司匹林药物能够被有效地使用,药物研究人员应当对于阿司匹林药品的合成方法进行研究,以便对这种药物的合成方法进行有效改进,本文对其合成阿司匹林药品的合成方法的进展进行研究。

标签:阿司匹林;药物合成工艺;研究进展;药品研究阿司匹林药品也被成为乙酰水杨酸,属于重要的抗炎药品,最初使用阿司匹林药品主要为了解决患者出现的镇痛病症,同时还能起到一定的解热效果,属于经典药物,其最好的应用效果主要体现在短时间治疗之中,也有人将其与白酒等结合使用,虽然阿司匹林药品能够治疗多种类型的病症,但是阿司匹林药品具有一种劣势,就是会使患者出现一定的不良药物反应,因此需要对其合成工艺进行研究,以保证阿司匹林药品的合理性,本文对其合成工艺的研究进展进行研究。

1 酸催化合成工艺分析借助酸性药品来通过催化活动来对药品进行合成属于一种比较常见的合成方法,药品研究者可以借助不同的酸性物质来完成合成人物,较为常见的酸催化方法主要是借助三氯稀土以及一水合硫酸氢钠物质来分别实现的,合成人员需要对药物配制比例进行合理化研究,一般水杨酸的质量为20g,乙酸酐药物的质量为40g,还需要借助普通催化剂进行反应,催化剂的质量适量即可,合成环境的温度一般是80摄氏度,反应时间为30分钟,三氯稀土药物的回收率为90.4%,另外一种酸性物质的回收率为85.7%,获取的合成效果基本可以判断为最佳效果,保持原有的合成条件不变,正价催化剂的使用次数,在合成的过程之中反复使用催化剂,其产率基本没有变动,这种合成方法的分离效果比较好,分离难度偏低,可以充分地将催化剂的优点发挥出来,还能对药品资源进行有效节省,另外三氯稀土药物属于污染程度比较轻的酸性物质,不会对设备产生过多的腐蚀效果,完成合成任务之后,药品研究人员可以对其有效回收,能够充分地满足绿色药品合成的要求。

阿司匹林的合成研究进展和检测方法

阿司匹林的合成研究进展和检测方法

为了进一步研究阿司匹林的合成条件,我们采用单因素控制法,分别对反应温 度、反应时间、原料配比等参数进行了深入研究。通过大量实验数据统计和分 析,我们发现这些因素对阿司匹林合成的影响具有显著性。在最佳合成条件下, 阿司匹林的产量和质量均达到最佳水平。
通过对阿司匹林合成条件的研究,我们总结出以下几点结论:首先,乙酸酐的 用量对阿司匹林合成的影响最为显著,过多或过少都会导致合成效果不佳;其 次,反应温度和反应时间的控制对阿司匹林的合成也至关重要,过高或过低都 会影响产物的质量和产量;最后,原料配比对阿司匹林的合成也有一定影响, 最佳配比有助于提高产物的纯度和产量。
四、研究进展与不足之处
近年来,随着生物技术的不断发展,葡萄糖氧化酶的应用和检测方法也在不断 创新与改进。各种先进技术在葡萄糖氧化酶的研究中得到了广泛应用,如基因 工程技术、蛋白质工程技术和计算机模拟技术等。这些技术的应用,极大地推 动了葡萄糖氧化酶基础理论研究和应用研究的发展。
尽管如此,目前葡萄糖氧化酶的研究仍存在不足之处。首先,对于不同领域的 应用,葡萄糖氧化酶的活性与稳定性仍需进一步提高。其次,在检测方法方面, 虽然已有多种方法可供选择,但各种方法的准确度、灵敏度和成本存在差异, 仍需研究和开发更加简便、准确和经济实用的检测方法。最后,在应用方面, 需要进一步拓展葡萄糖氧化酶的应用领域,为社会发展提供更多的应用价值。
阿司匹林的合成研究进展
传统的阿司匹林合成路线主要采用水杨酸与乙酸酐直接乙酰化反应,生成乙酰 水杨酸,然后经过酯化反应得到阿司匹林。近年来,随着绿色化学概念的提出, 研究者们致力于寻找更加环保、高效的阿司匹林合成路线。其中,以生物催化 法合成阿司匹林备受。
生物催化法合成阿司匹林,主要是利用酶或微生物作为催化剂,将水杨酸或其 类似物转化为阿司匹林。相较于传统合成路线,生物催化法具有条件温和、选 择性高、副产物少等优点,同时还可实现阿司匹林的可再生合成。目前,研究 者们已经成功开发出多种高效、稳定的生物催化剂,用于阿司匹林的合成。

阿司匹林的研究进展及发展前景

阿司匹林的研究进展及发展前景

1 阿司匹林的简介1.1名称中文名称:阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药)中文别名:醋柳酸、乙酰水杨酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等英文名称:Aspirin英文简写:ASR化学名称:2-(乙酰氧基)苯甲酸,2-ethanoylhydroxybenzoic acid分子结构式为:C9H 8 O4分子相对质量:180.161.2药品简介阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药,诞生于1899年3月6日。

早在1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。

到目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。

在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与血栓素A2 ( TXA2 )生成的减少有关。

临床上用于预防心脑血管疾病的发作。

1.3药物药理1.3.1药物效力动力学①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。

但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;②消炎作用;可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用,抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关;③解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用;④抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于消炎作用;⑤对血小板聚集的抑制作用:是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、从而防止血栓烷A2的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。

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阿司匹林的研究进展【摘要】阿司匹林是一种临床常用的非甾体抗炎药,广泛应用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等。

小剂量时具有抗血小板聚集作用,但是大剂量时会引发胃肠道反应,凝血障碍,水杨酸反应等。

因为这些副作用,研制出了肠溶剂、阿司匹林的缓释或控释制剂等。

同时,阿司匹林与氯吡格雷、奥扎格雷、他汀类药物、尿激酶、EPA + DHA等药物的联合应用可治疗多种疾病。

本文介绍了阿司匹林的历史和关于剂型、联合用药的相关研究进展。

【关键字】阿司匹林,历史,剂型,联合用药阿司匹林,又称乙酰水杨酸(acetylsalicylic acid),系统命名为2-乙酰氧基苯甲酸(2-acetoxybenzoic acid)。

分子式:C9H8O4,相对分子质量:180.16,熔点:135~136℃,密度:1.40g·cm-3。

它是一种临床常用的非甾体抗炎药,常用于解热镇痛、抗炎、抗风湿、抑制血小板聚集作用,还可以降低结肠癌的风险。

本文主要对阿司匹林的历史、剂型、联合用药等进行了综述。

1. 阿司匹林的历史阿司匹林是家喻户晓的经典药物之一。

早在1899年,阿司匹林就作为商品化的药物进入市场。

在长达100多年的时间里,阿司匹林可谓创造了人类史上的一个奇迹。

19世纪末期,由Friedrich Bayer创办的拜耳公司只是一家很小的染料公司。

由于当时的染料行业很不景气,Bayer决定转行,创办了自己的药物研究所。

阿司匹林正是在这里诞生的。

1897年,拜耳公司的职员Felix Hofman声称,他在水杨酸分子上装配了一个乙酰基,得到了一种药效更好,副作用小很多的抗炎症药物——阿司匹林。

Hoffman的这一说法得到了拜耳公司的认可,甚至在很长一段时间内,人们都认为阿司匹林就是Hoffman发明的。

不过到了1949年,拜耳公司另一位员工Arthur Eichengrtin却宣称,自己当时是Hofman的领导,是他下令让Hofman尝试水杨酸乙酰化的,而Hofman本人甚至根本不知情。

只是由于Eichengriin是犹太人,在二战期间德国人对犹太人的压制,使得拜耳公司始终不肯承认他的贡献,因而世人也未能得知这样一位人物。

直到20世纪9O年代,英国史学家Walter Sneader获得拜耳公司的特许,查阅了众多的档案,才将这一事件公诸于世。

有趣的是,事实上,这两位拜耳员工都不是阿司匹林真正的发明者。

早在1853年,法国化学家Charles Gerhardt就已经尝试过将水杨酸乙酰化,只不过未能得到纯品。

1859年,vonGilm用另一种方法合成了水杨酸,且获得了纯净的产物。

自阿司匹林问世以来,人们从未间断过对其新功效的研究。

除镇痛作用外,它还有退烧、消炎的作用。

1950年,阿司匹林曾作为“销量最好的止痛药”而被载入吉尼斯世界纪录。

然而,阿司匹林的酸毕竟刺激胃肠道,随着扑热息痛、布洛芬等镇痛药物相继被开发,阿司匹林便逐渐被替代,这直接导致了20世纪70年代阿司匹林的销量大幅衰退。

但是,20世纪80年代初,人们惊奇地发现,阿司匹林除了可以止痛、退热和消炎外,还具有抗凝血和舒张心血管等作用。

并因此可以大大降低心血管疾病患者的死亡率,降低心梗患者第二次的发病率。

而且,由于阿司匹林毒副作用小,少量服用不会引起身体不适,现在已成为绝大多数家庭的常备药品如今全世界阿司匹林的年消耗量已达5万吨之多,足以见其之畅销[1]。

2. 阿司匹林的剂型2.1阿司匹林普通片剂阿司匹林的片剂是临床上常用的剂型,但阿司匹林是难溶性药物,不易从其制剂中释放、溶出。

因而使用各种辅料来增强阿司匹林的溶出度,同时改变它的有效期。

影响阿司匹林溶出度的主要因素为填充剂、崩解剂、润滑剂。

陈强[2]等选择淀粉、L-HPC、SDS对阿司匹林片剂的处方优选进行了考察。

此实验,采用U7(73)均匀实验设计,并对每个方案制成的阿司匹林片进行溶出度试验,利用单指数函数进行拟合,以溶出速率常数K为处方优选指标。

结果表明,优选出的阿司匹林片处方为淀粉用量为5%,低取代羟丙基纤维素的用量为5%,十二烷基硫酸钠的用量为3%。

优化后的阿司匹林片15min内可以实现100%溶出,T50为1.5 min,T d为2.3 min,说明优选后的处方在提高阿司匹林溶出速度方面是成功的。

周礼玲[3]则研究了不同辅料对阿司匹林片剂稳定性的影响。

实验中分别使用了淀粉,β-环糊精,乳糖作为辅料制作阿司匹林片剂。

并且使用经典恒温实验法考察不同片剂的稳定性,并预测其有效期。

实验表明:用乳糖作为阿司匹林片剂的辅料,可以减少片剂的吸湿,这样就会延缓阿司匹林的水解,使阿司匹林的有效期较另两种辅料明显延长。

2.2 阿司匹林的肠溶剂因阿司匹林刺激胃黏膜,大剂量服用易造成胃溃疡和胃出血的缺点,而采用肠溶剂。

Vera E. Valkhoff等[4],研究低剂量阿司匹林与胃肠道出血的相关危险因素,得出低剂量阿司匹林的使用相关联的风险增加消化道溃疡和出血。

在风险低剂量的阿司匹林用户因此建议服用质子泵抑制剂。

上消化道出血的一个最常见的并发症,消化性溃疡相关疾病。

大多数患者感染幽门螺杆菌幽门螺杆菌的感染被认为是一个出血性溃疡的主要原因。

非甾体抗炎药物(NSAIDs),阿司匹林也被认为是出血性消化性溃疡病的重要原因,NSAIDs是一种最常用的类药全球。

由于广泛使用NSAIDs,患者严重的绝对数量NSAID引起的胃肠道并发症是增加[5]。

阿司匹林用特殊肠溶材料包衣后,由于肠溶衣在酸性条件下即胃液中不溶解,而在碱性条件下即肠液中溶解并释放出药物达到治疗的目的,因此,可有效防止阿司匹林在胃中分解失效,避免对胃黏膜的刺激。

如今阿司匹林肠溶剂被做成了肠溶片、肠溶胶囊、肠溶滴丸等。

2.3 阿司匹林的溶缓释或控释制剂缓释制剂系指在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物,与其相应的普通制剂比较,给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少,且能显著增加患者的依从性的制剂;控释制剂系指在规定释放介质中,按要求缓慢地恒速释放药物,其与相应的普通制剂比较,给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少,血药浓度比缓释制剂更加平稳,且能增加患者的依从性的制剂。

张晓旭等[6]采用亲水凝胶骨架材料HPMC和水不溶性骨架材料EC 来研究对阿司匹林缓释片缓释效果的探讨。

此实验共设计了4个处方,亲水凝胶骨架片制备、不溶性骨架片的制备、混合型骨架片的制备(加入HPMC、EC两种骨架材料)、普通阿司匹林片的制备(对照组)。

实验表明:EC比HPMC的缓释效果更强一些,HPMC、EC混合骨架材料缓释效果最强,但存在溶出太慢问题。

程三芳等[7]以主药阿司匹林和崩解剂为片芯,乙基纤维素(EC)为包衣材料,聚乙二醇6000(PEG6000)为致孔剂,羟丙甲基纤维素(HPMC)为增塑剂,采用压制包衣法制备出脉冲控释片。

2.4 阿司匹林的泡腾片泡腾片是以适宜的酸和碱为崩解剂制成的一种片剂。

泡腾片入水后会产生大量二氧化碳气体从而迅速溶解,药物起效迅速,生物利用度高,携带方便且成本低,故近年发展较快。

王文星[8]使用了高效液相色谱法对阿司匹林泡腾片的有关物质及含量进行了检测,这样可以避免其中辅料对检测的影响。

3.联合用药联合用药是指为了达到治疗目的而采用的两种或两种以上药物同时或先后应用。

用药品种偏多,使药物相互作用的发生率增加,影响药物疗效或毒性增加。

本文叙述阿司匹林联合用药。

陈玉辉等[9]探讨奥扎格雷联合阿司匹林治疗急性脑梗死(ACI)的安全性。

此实验使用阿司匹林肠溶片和奥扎格雷钠氯化钠注射液,患者根据用药情况分为联用奥扎格雷组和单用阿司匹林组,记录使用抗血小板药物相关的不良反应,观察到奥扎格雷联合阿司匹林治疗ACI并未增加出血相关的药物不良反应,但可能增加对肝功能的损害。

马正荣[10]研究抗血小板药物阿司匹林与阿托伐他汀联合用药对预防脑梗死复发的临床效果。

将患者分成两组,每组都给予脑梗死首发后常规治疗,在此基础上,治疗组给予口服阿托伐他汀钙片,同时每晚口服阿司匹林肠溶片100mg/d;对照组仅每晚口服阿司匹林肠溶片100 mg/d。

治疗时间为12个月。

对两组患者治疗前后颈动脉斑块情况进行比较,得出治疗前,2组患者颈动脉斑块无显著差异(P>0.05)。

治疗12个月后,治疗组不稳定斑块率较治疗前显著下降,差异有统计学意义(P<0.05);对照组治疗后不稳定斑块率亦有下降,但差异无统计学意义(P>0.05)。

治疗组治疗后不稳定斑块率显著低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。

阿司匹林与阿托伐他汀联合用药后可降低脑梗死患者复发率及不稳定斑块率,其在预防脑梗死复发事件上具有明显的作用。

肖育[11]研究阿司匹林、氯吡格雷联合阿托伐他汀治疗短暂性脑缺血发作。

将120例TIA患者随机分为观察组和对照组各60例,对照组阿司匹林、氯吡格雷等常规治疗,观察组在其基础上加用阿托伐他汀治疗;连用15天后观察两组患者的临床疗效、凝血功能变化,并观察有无药品不良反应,随访1年观察两组TIA患者脑梗塞发生率。

本研究结果显示,阿司匹林、氯吡格雷联合阿托伐他汀治疗TIA疗效较单纯抗血小板治疗为优,更好的改善了患者的血液流变学,降低了发展为脑梗塞的风险,且并未增加不良反应发生率。

周万辉[12]对尿激酶阿司匹林联用静脉溶栓治疗急性心梗进行临床观察。

患者随机分为尿激酶阿司匹林联用组和尿激酶组,疼痛剧烈患者给予硝酸甘油或哌替啶镇痛治疗,若出现出血倾向,立即停止给药,予以抗纤维蛋白溶酶药治疗。

对出现的不良反应结果进行统计处理,尿激酶与阿司匹株联合治疗急性心肌梗死可显著降低病死率,安全可靠。

Cathy M. Helgason等[13]对阿司匹林、氯吡格雷联合治疗血小板聚集和补充进行研究,使30位慢性缺血性脑卒中患者使用阿司匹林、氯吡格雷联合治疗3个月,并观察体外血小板聚集,血小板补充和尿11脱氢血栓素B 2的排泄。

阿司匹林、氯吡格雷联合应用可降低血小板的聚集和补充,并可减少尿11脱氢血栓素B 2的排泄。

统计分析单独使用阿司匹林和联合氯吡格雷两组,得到的结果差异较大。

每个病人在一段时间内聚类和变量的相互作用也会改变。

Naozumi Kubota等[14]对经皮冠状动脉介入治疗(PCI)使用他汀类药物和阿司匹林提高长期治疗结果。

应用标准阿司匹林治疗后冠状动脉干预,他汀类药物还规定防止继发性冠状动脉疾病。

实验表明他汀类药物加阿司匹林治疗改善PCI术后患者的长期临床结果。

Robert C. Block等[15]研究EPA + DHA和阿司匹林对炎性细胞因子和血管生成因子的影响。

研究发现阿司匹林加ω3脂肪酸eicosapen taenoic酸的组合(EPA)和二十碳六烯酸(DHA)协同抑制血小板功能,阿司匹林,EPA,DHA已经证明,反炎症的性质。

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