第二十七章 第三节纤维蛋白溶解药
纤维蛋白溶解纤溶系统
凝 血 因r Ca2+ III 子 膜磷脂
血小板
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(二) 抗凝血系统 1 抗凝血酶III---凝血酶IIA结合 2 肝素 (1)结合血浆中一些抗凝蛋白，使之抗凝作用放大
100-1000倍。 (2)作用于血管内皮细胞---释放凝血抑制物，纤溶 酶原激活物。 (3)激活血浆中脂酶---清除乳糜微粒，减轻脂蛋白 对血管内皮的损伤。 (4) 分子量7000，低分子肝素---抗凝血酶III结合。 大分子肝素与血小板结合，出血加重。
粒细胞：中性粒细胞，嗜酸性粒细胞，嗜碱性粒细胞，
占60%。
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Figure The process of swallow a germ in WBC
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2 WBC的增殖与分化 2.1 影响WBC增殖分化因素：
1） 造血生长因子(Hematopoietic grouth factor,HGF). 来自淋巴细胞，MØ，成纤维细胞---一类糖 蛋白。又称集落刺激因子(CSF)。 M-CSF，G-，GM-，MULTI-，MEF-， EPO。
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趋化因子的功能与特点 1 促进白细胞淋巴细胞等定向地向组织游走 2 维持白细胞淋巴细胞等在运动中的自身稳定性 3 被趋化细胞膜受体特异性结合 趋化因子的分泌需刺激因子参加 IL-1，干扰素，肿瘤坏死因子，细菌代谢产物， 病毒感染 趋化因子与刺激因子的整合是白细胞等特异性游走的原因； 如* IL-8 ---中性粒细胞 *IP-10，单核细胞趋化因子---病毒性脑炎脑脊液中单核 细胞和淋巴细胞浓度增加； *哮喘时嗜酸性粒细胞增多---IL-5和嗜酸性粒细胞趋化 因子、单核细胞趋化因子，释放组织胺，白三烯
纤维蛋白溶解药名词解释
纤维蛋白溶解药名词解释
纤维蛋白溶解药是一类药物，用于溶解人体内的纤维蛋白血栓或血凝块。
纤维蛋白血栓是由于血液凝固机制异常或血管壁损伤而形成的血块，常见于深静脉血栓形成、肺栓塞等疾病。
纤维蛋白溶解药的主要作用机制是通过激活纤维蛋白溶解系统中的纤维蛋白溶酶原酶（plasminogen）转化为纤维蛋白溶酶（plasmin），从而溶解血栓。
纤维蛋白溶解药可以直接作用于纤维蛋白血栓的结构，使血栓逐渐溶解，并恢复血流通畅，从而预防或治疗相关疾病的并发症。
根据纤维蛋白溶解药的不同作用机制，可以分为两类：一类是激活纤维蛋白溶解系统的药物，如组织型纤溶酶原激活剂（tissue-type plasminogen activator，简称tPA）和尿激酶（urokinase），它们通过直接作用于纤维蛋白溶酶原，促使其转化为纤维蛋白溶酶。
另一类是直接作用于纤维蛋白血栓的溶解药物，如溶栓酶（streptokinase）和阿替普酶（alteplase），它们能够直接与纤维蛋白血栓结合，并使其溶解。
纤维蛋白溶解药在临床上被广泛应用于急性冠脉梗死、深静脉血栓形成、肺栓塞等疾病的治疗中。
然而，纤维蛋白溶解药使用时需谨慎，因为它们可能引起出血等副作用。
因此，在使用纤维蛋白溶解
药时，医生需要慎重权衡风险和益处，并对患者进行严密的观察和监测。
《药理学》第26章-作用于血液和造血系统的药物
药理学PHARMACOLOGY学习目标掌握：维生素K、肝素、香豆素类药物的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
熟悉：氨甲苯酸、链激酶、尿激酶、铁剂、叶酸、维生素B12的作用特点及临床应用。
了解：其他作用于血液和造血系统的药物的作用特点及临床应用。
促凝血药抗凝血药抗血小板药纤维蛋白溶解药抗贫血药促白细胞生成药血容量扩充药促凝血药促凝血药是指能增加凝血因子而加速血液凝固、抑制纤维蛋白溶解或降低毛细血管通透性而促使出血停止的药物，又称止血药。
一、促进凝血因子生成药●维生素K（vitamin K）为甲萘醌类物质，包括维生素K1、K2、K3、K4。
维生素K1来自于植物，维生素K2由肠道细菌合成，两者均为脂溶性。
人工合成的维生素K3、K4为水溶性。
●【药理作用】●维生素K是γ-羧化酶的辅酶，可以促进凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ前体中谷氨酸残基羧化，再通过Ca2+连接于血小板磷脂表面，使血液凝固。
若维生素K 缺乏，肝脏只能合成无凝血活性的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，导致凝血障碍。
●【临床应用】●治疗维生素K缺乏引起的出血①维生素K吸收障碍：如慢性腹泻、胆瘘、梗阻性黄疸所致的出血；②维生素K合成障碍：如新生儿、早产儿及长期应用广谱抗生素导致的出血。
●治疗凝血酶原过低引起的出血如长期应用香豆素类、水杨酸类药物等导致的出血。
●胆绞痛维生素K1、K3肌内注射具有解痉、止痛作用，可用于缓解胆绞痛。
●【不良反应】●维生素K3、K4刺激性强，口服可引起恶心、呕吐等反应；较大剂量K3、K4可引起新生儿、早产儿溶血性贫血及血胆红素升高、黄疸等；维生素K1静脉注射太快可引起面部潮红、呼吸困难，故常采用肌注。
●维生素K●患儿，男，早产，出生55天，因发热伴拒乳3天，间断抽搐2天入院。
3天前患儿无明显诱因出现发热，体温波动于38℃左右，伴拒乳，未做特殊处理，入院前2天患儿出现间断抽搐，抽时双眼向一侧斜视，右侧肢体抽动居多，3～5min缓解，共发●作10余次，便中带血。
2021执业药师《药学专业知识二》血液系统疾病用药重点汇总
执业药师《药学专业知识二》血液系统疾病用药重点汇总：促凝血药药物分类：1.促凝血因子合成药：维生素K1、甲萘氢醌2.促凝血因子活性药：酚磺乙胺3.矛头蝮蛇血凝酶：矛头蝮蛇血凝酶4.抗纤维蛋白溶解药：氨甲磺酸、氨基己酸、氨甲苯酸5.影响血管：通透性药：卡巴克络6.鱼精蛋白：鱼精蛋白记忆口诀：维和部队分活干(维和、酚活);酶找酶;氨酸溶解卡通。
作用特点：1.维生素K1：是肝脏合成凝血因子II、VII、IX、X所必需的物质，可用于华法林、阿司匹林的解救。
(记忆口诀：儿妻就是K----维K促进合成凝血因子2、7、9、10)2.抗纤维蛋白溶解药：是慢性渗血的首选。
(氨甲磺酸、氨基己酸、氨甲苯酸)3.鱼精蛋白：含有强碱性基团，可特异性拮抗肝素的抗凝作用。
药物相互作用：1.酚磺乙胺和其他止血药(氨基苯酸、维生素K)合用，可增加止血效果。
但不能与氨基己酸混合注射，以防引起中毒。
(记忆口诀：恐乙己，防中毒)2.口服避孕药、雌激素、凝血酶原复合物与氨基己酸、氨甲环酸合用，有增加血栓形成的危险。
(记忆技巧：几乎所有女性激素都有增加血栓形成风险)用药监护：1.新生儿出血时，应该先补充维生素K后，再用凝血酶。
(因为新生儿肠道菌群不完善，无法合成维生素K)2.维生素K和矛头蝮蛇凝血酶不可用于妊娠期妇女出血。
抗凝血药药物分类：1.维生素K拮抗剂：双香豆素、双香豆素乙酯、新抗凝、华法林2.肝素低分子肝素：依诺肝素、那屈肝素、替他肝素、达肝素3.直接凝血酶抑制剂：水蛭素、重组水蛭素、达比加群酯4.凝血因子X抑制剂：磺达肝葵钠、依达肝素、阿哌沙班、利伐沙班(注意：依达肝素不属于肝素低)记忆口诀：双香新法抗维K，肝素属于肝素低，水蛭群酯直接抑，依达磺达沙班十(X)作用特点：华法林：①对抗维生素K，抑制维生素K合成凝血因子II、VII、IX、X(2、7、9、10);②华法林易透过胎盘屏障而致畸，导致流产和死胎率达16%，妊娠早期妇女服用可致“胎儿华法林综合征”;③男性长期服用华法林可增加骨折风险;④服用后需监测INR值在2~3之间。
“医学微课件：纤维蛋白溶解系统及抗凝治疗”
抗凝药物种类及作用机理
抗凝药物主要包括直接抑制凝血酶和间接抑制凝血酶生成的药物，它们通过不同的机制减少血栓的形成。
抗凝药物的临床应用
抗凝药物广泛应用于心血管疾病、深静脉血栓和肺栓塞等疾病的预防和治疗，以及血管手术前后的抗凝管理。
常见抗凝药物的药物相互作用
抗凝药物与其他药物的相互作用会影响抗凝治疗的效果和安全性，临床上需要综合考虑药物的相互作用。
血栓的形成是机体对血管损伤的一种生理性反应，然而过量的血栓形成会导 致血管阻塞，引起心脑血管疾病等严重后果。
血小板聚集与血栓形成的关系
血小板聚集是血栓形成的关键步骤之一，通过与纤维蛋白形成血栓网，加速血栓的形成Байду номын сангаас稳定。
纤维蛋白原、纤维蛋白和纤维 蛋白分解产物
纤维蛋白原是纤维蛋白的前体，纤维蛋白是血栓的主要成分，而纤维蛋白分 解产物则是溶解血栓的结果。
医学微课件：纤维蛋白溶 解系统及抗凝治疗
通过本微课件，我们将一起深入了解纤维蛋白溶解系统及抗凝治疗的重要性、 机制以及临床应用。让我们开始探索这个有趣而关键的主题吧！
纤维蛋白溶解系统简介
纤维蛋白溶解系统是机体内用于溶解血栓的一个重要系统，由多个酶和抑制 剂组成。这个系统对维持血管通畅至关重要。
血栓的形成与危害
抗凝药物的不良反应及注意事 项
抗凝药物的不良反应包括出血风险和过敏反应，临床应用时需要注意患者的 特殊情况和合理用药。
选用正确的抗凝药物的原则和 方法
根据患者的病情、个体差异和治疗目标，合理选择适用的抗凝药物是医生的 重要任务。
纤维蛋白溶解酶和抑制剂
纤维蛋白溶解酶是纤维蛋白溶解系统的核心组成部分，而抑制剂则起到调节 溶解过程的重要作用。
纤维蛋白溶解系统的调节
第三节 纤维蛋白溶解药
第三节纤维蛋白溶解药链激酶SK特点 1 又称溶栓酶，从β溶血性链球菌培养液中提取，有抗原性。
2 促进纤溶酶原转变为纤溶酶，加速栓塞溶解。
3 主要用于血栓梗塞性疾病。
（须中期用药）4 严重不良反应为出血。
过敏反应有出血倾向，溃疡，严重高血压者禁用。
第四节促凝血药维生素K临床应用 1 主要用于阻塞性黄疽，胆痿因胆汁不能进入肠道，影响了天然V K的吸收，引起出血。
2 早产儿，新生儿出血因肠道缺乏产生V K的细菌。
3 双香豆素，水扬酸类中毒所致出血。
化学结构相似，竞争性拮抗。
4 长期口服广谱抗生素抑制V K产生菌的生长繁殖。
第五节抗贫血药1 缺血性贫血①铁摄入过少②机体需要量上升③失铁过多。
此时血液中RBC数量减少不多，但体积小，色素低，故又称。
小细胞低血色素贫血。
珠蛋白血红蛋白亚铁血红素等Fe++原扑啉2 巨幼红细胞贫血缺乏VB12和叶酸，使DNA合成发生障碍，致使不成熟RBC增殖受阻。
（由VB12缺乏引起的贫血称为恶性贫血）3 再生障碍性贫血某些药物，放射性，严重感染等，破坏骨髓造血机能，引起RBC，WBC或血小板减少。
第七节血容量扩充剂右旋糖酐右旋糖酐7万（中）本品为葡萄糖的聚合物，根据聚合的GLA分子量，分为右旋糖酐4万（低）右旋糖酐1万（小）特点 1 由于分子量大，不易渗出血管，可提高血浆胶体渗透压，从而扩充血容量维持血压，主要用于低血容量休克。
2 低分子右旋糖酐能改善微循环，抗休克效果更好。
3 低、小分子量右旋糖酐能抑制血小板聚集和红细胞聚集。
降低血液粘滞性，抑制凝血因子Ⅱ等，可用于DIC，血栓形成性疾病。
4 少数人用药后出现皮肤过敏反应，极少数可出现过敏性休克，用量过大可出现凝血障碍。
第二十九章组胺受体阻断药第一节 H1受体阻断药药理作用 1 抗外围组胺H1受体①部分对抗组胺扩血管，增加毛细血管通透性，降低血压的作用。
（不阻断H2）。
②完全对抗组胺收缩支气管，胃肠平滑肌作用。
2 中枢作用①镇静嗜睡治疗量即有该作用，有助于减轻痒感，也可用于烦躁失眠。
纤维蛋白溶解药开始应用ppt课件
禁用于：heparin过敏者、出血素质〔血友病、血 小板功能不全和血小板减少症、紫癜〕、严重高血压、 细菌性心内膜炎、肝肾功能不全、溃疡病、颅内出血、 活动性肺结核、孕妇、先兆流产及产后、内脏肿瘤、 外伤及术后等患者。
✓抗贫血药铁剂的运用始于16世纪；
✓1925年发现维生素B12能治愈恶性贫血；
✓上世纪70年代，基于基因工程的造血生长因子开场用于临床， 治疗各种缘由引起的血细胞数量减少和〔或〕功能的降低，开 创了药物治疗血液和造血器官疾病的新纪元。
抗凝血药是一类经过干扰机体生理性凝 血过程而阻止血液凝固的药物，临床主要用 于防止血栓构成和阻止曾经构成的血栓进一 步开展。
丝分裂而加速创伤愈合的作用。
用于止血困难的小血管、毛细 血管以及本质性脏器的出血，也用
凝血酶原复合物 prothrombin complex，因子Ⅱ、
Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ
本类药是由安康人静脉血分别和浓缩制得的含有凝 血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的混合制剂。
临床上用于补充凝血因子的缺乏，促进血液凝固。 也用于治疗血友病B〔先天性因子Ⅸ缺乏〕及严重肝脏 疾病、口服抗凝血药过量和维生素K依赖性凝血因子缺 乏等引起的出血，也可用于预防。
ⅩⅠ
ⅩⅠa
催化作用 变化的方向
血纤维构成
Ca2+ Ⅸa
外凝系统 磷
ⅠⅩ
PF3 Ⅷ Ⅶ Ⅲ
脂
Ⅹ
Ca2+
Ⅹa
Ca2+ 〔传统通路〕 外 表
Ⅹ
阶
PF3 Ⅴ
段
Ca2+
Ⅱ
Ⅱa
ⅩⅢ Ca2Ⅹ+ Ⅲa Ⅰa
药理学(全国中医药行业高等教育“十四五”规划教材)
第一节抗高血压药的分类 第二节常用抗高血压药 第三节其他抗高血压药 第四节抗高血压药物的合理应用
第一节硝酸酯类 第二节 β肾上腺素受体阻断药 第三节钙通道阻断药 第四节其他抗心绞痛药 第五节抗心绞痛药的联合应用
第一节心律失常的电生理学基础 第二节抗心律失常药的基本作用机制和分类 第三节常用抗心律失常药 第四节抗快速型心律失常药的合理应用
第一节抗结核病药 第二节抗麻风病药
第一节抗疟药 第二节抗阿米巴病及抗滴虫病药 第三节抗血吸虫病药与抗丝虫病药 第四节驱肠蠕虫药
第一节抗恶性肿瘤药的药理学基础 第二节细胞毒类抗恶性肿瘤药 第三节非细胞毒类抗恶性肿瘤药 第四节抗恶性肿瘤药的应用原则
第四十八章免 疫抑制药
第四十九章免 疫增强药
二国家规定管制的 精神药品品种目录
第一节调血脂药 第二节抗氧化药 第三节多烯脂肪酸 第四节保护血管内皮药
第二十九章消化系 统药
第二十八章利尿药 与脱水药
第三十章呼吸系统 药
第三十二章抗贫血 药
第三十一章子宫兴 奋药
第三十三章作用于 凝血系统药物
第一节利尿药 第二节脱水药
第一节助消化药 第二节抗消化性溃疡药 第三节止吐药 第四节泻药 第五节止泻药 第六节利胆药及胆石溶解药 第七节治疗肝昏迷药
谢谢观看
第一节喹诺酮类 第二节磺胺类与甲氧苄啶 第三节硝咪唑类 第四节硝基呋喃类
第一节抗菌机制、耐药性和药物分类 第二节青霉素类 第三节头孢菌素类 第四节其他β-内酰胺类抗生素 第五节 β-内酰胺酶抑制药
第一节大环内酯类 第二节林可霉素类 第三节多肽类
第一节四环素类 第二节氯霉素类
第一节抗真菌药 第二节抗病毒药
第二十章组胺 及抗组胺药
第二十一章其 他影响自体活 性物质的药物
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凝血中形成的纤维蛋白，可经纤溶酶作用从精氨酸-赖氨酸键上分解成可溶性产物，使血栓溶解。
纤维蛋白溶解药（fibrinolytic drugs）激活纤溶酶而促进纤溶，也称溶栓药（thrombolytic drugs），用于治疗急性血栓栓塞性疾病。
对形成已久并已机化的血栓难以发挥作用。
目前应用的纤溶药主要缺点是对纤维蛋白无特异性，诱发血栓溶解同时伴有严重出血。
较新纤溶药t-PA，scu-PA有一定程度的特异性，但人体应用仍有出血并发症，半衰期又短。
为加强特异性以减少出血并发症，并延长半衰期，采用生物工程学方法研制开发高效而特异的新纤溶药的工作正在进行。
链激酶链激酶（streptokinase，SK）是C组β溶血性链球菌产生的一种蛋白质，能与纤溶酶原结合，形成SK-纤溶酶原复合物后，促使游离的纤溶酶原转变成纤溶酶，溶解纤维蛋白。
因此，需选合适剂量以发挥最大效应。
合适量应使SK-纤溶酶原复合物与纤溶酶之比为1：10.静脉或冠脉内注射可使急性心肌梗塞面积缩小，梗塞血管重建血流。
对深静脉血栓、肺栓塞、眼底血管栓塞均有疗效。
但须早期用药，血栓形成不超过6小时疗效最佳。
严重不良反应为出血，因为被激活的纤溶酶不但溶解病理性，也溶解生理性的纤维蛋白。
SK有抗原性，体内若有SK抗体可中和SK，还可引起过敏反应。
活动性出血三个月内，有脑出血或近期手术史者禁用。
有出血倾向、胃、十二指肠溃疡，分娩未满四周，严重高血压、癌症患者禁用。
尿激酶尿激酶（urokinase，UK）由人肾细胞合成，自尿中分离而得，无抗原性。
能直接激活纤溶酶原，使纤溶酶原从精氨酸-缬氨酸处断裂成纤溶酶。
UK在肝、肾灭活。
t1/2为11～16分。
临床应用同SK，用于脑栓塞疗效明显。
因价格昂贵，仅用于SK过敏或耐受者。
不良反应为出血及发热，较SK少。
禁忌证同SK. 组织纤溶酶原激活因子组织纤溶酶原激活因子（tissue plasminogen activator，t-PA）为较新的纤溶药。
内源性t-PA由血管内皮产生，已能用DNA重组技术制备。
t-PA对循环血液中纤溶酶原作用很弱，对与纤维蛋白结合的纤溶酶原作用则强数百倍，所以对血栓部位有一定选择性。
t1/2为3分，静脉滴注用于急性心肌梗塞。
剂量过大也引起出血。
茴酰化纤溶酶原链激酶激活剂复合物茴酰化纤溶酶原链激酶激活剂复合物（anisoylated plasminogen streptokinase activator complex，APSAC）是一种新型纤溶酶原激活剂。
其特点是通过茴酰化使纤溶酶原的活性部位得到保护，这样可避免注射时非特异地激活，进入体内缓慢脱茴酰而生效。
血浆t1/2为105～120分，一次静脉注射30mg就能产生较好溶栓效果。
对发病6小时内的急性心肌梗塞患者，血管再通率与冠脉注射SK相近。
不良反应与等剂量SK相等。