影响自体活性物质的药物
第三十三章影响自体活性物质的药物
一．教材精要
膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药前列腺素和血栓素、白三烯及其拮抗药、血小板活化因子、5—羟色胺及其受体激动剂、组胺、抗组胺药、激肽类、内皮素、利尿钠肽、P物质、一氧化氮、腺苷血管紧张素等的药理作用、临床用途和不良反应。苯海拉明、异丙嗪、曲吡那敏、苯茚胺及西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁及乙澳替丁的药理作用、临床用途和不良反应。膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药的药理作用、临床用途。
(一)花生四烯酸的代谢和生物转化
1．氧酶(COX)的途径
2．脂氧酶(LOX)的途径
(二)前列腺素和血栓素
1．对血管平滑肌TXA2和PGF2α具有缩血管作用
2．对内脏平滑肌多数前列腺素和血栓素具有收缩胃肠平滑肌作用。
3．血小板PGE1和PGE2抑制血小板聚集，TXA2有强烈促聚集作用。
4．中枢和外周神经系统
5．主要用于心血管系统、消化系统和生殖系统。
(三)白三烯及其拮抗药
1．白三烯(LTS)：引起支气管收缩＼黏液分泌增加和肺水肿；静注LTS血压先升后降；LTB4对单核细胞和巨噬细胞具有趋化作用，促进白细胞向炎症部位游走＼聚集、产生炎症介质，释放溶酶体．参与多种炎症疾病的病理过程。
白三烯拮抗药(1)羟乙酰苯类，主要阻断LTB4受体，使平滑肌松弛；(2)LTB4结构类似物可竞争性阻断LTB4，使支气管平滑肌松弛，作为季节性过敏性鼻炎治疗药物；(3)LTB4受体阻断剂，具有抗氧化作用；(4)白三烯合成抑制药，可预防或减轻支气管哮喘病人的发作。(四)血小板活化因子(PAF)
1．PAF的生物效应：在动脉粥样硬化、血栓形成、缺血性心脑血管疾病、支气管哮喘、中毒性休克、肾脏疾病、变态反应、消化道溃疡等疾病的发病过程中具有重要作用。2．PAF拮抗药：用于治疗感染性休克有良效。
5－羟色胺类药物及拮抗药的作用与用途
(一)5－羟色胺受体激动剂
1．激动剂：舒马普坦、丁螺环酮、西沙必利等。
2．5－羟色胺对心血管系统作用复杂。对平滑肌可引起胃肠道平滑肌、支气管收缩。对神经系统可引起镇静、嗜睡和一系列行为反应。
(二)5－羟色胺受体拮抗剂
常见的5－羟色胺受体拮抗剂：赛庚啶、昂丹司琼、麦角碱类。
组胺受体的分布及效应,常用H1、H2受体阻断剂的作用、作用原理、临床应用及不良反应。
(一)组胺受体的分布及效应
1．H1受体主要分布于支气管、胃肠、子宫平滑肌，激动时引起收缩。对心房及房室结可使收缩力增强，传导减慢。
2．H2受体主要分布于胃壁细胞，可引起分泌增多。
3．H3受体主要分布于中枢和外周神经末梢，参与负反馈调节组胺的合成与释放。
(二) H1受体阻断剂的作用、用途及不良反应
1．抗外周组胺H1受体效应(1)对抗H1受体被激动后，胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩；
(2)对抗H1受体激动时，释放血管内皮松弛因子(EDRF)和PGI2，使小血管扩张，通透性增加；
(3)部分拮抗组胺引起的血管扩张和血压下降。
2．中枢作用
苯海拉明、异丙嗪中枢抑制作用强，特非那丁几乎无中枢抑制作用，而苯茚胺略有中枢兴奋作用，
3．多数H1体拮抗药有抗乙酰胆碱，局部麻醉和奎尼丁样作用。
4．本类药物主要用于变态反应性疾病、晕动病和呕吐。
5．常见的不良反应是镇静、嗜睡、乏力等。
(三) H2受体阻断剂的作用、用途及不良反应
常用的H2受体阻断剂有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、乙溴替丁等。
1．本类药物竞争性拮抗H2受体，抑制五肽胃泌素和M胆碱受体引起的胃液分泌。
2．主要用于活动性十二指肠溃疡和新的胃溃疡。乙溴替丁对治疗有烟、酒嗜好的溃疡病患者疗效优于雷尼替丁。
3．不良反应较少。长期服用对男性青年可引起勃起障碍、性欲消失及乳房发育。
4．西咪替丁为肝药酶抑制剂，可与多种药物发生相互作用。
激肽类、内皮素、利尿钠肽、P物质、血管紧张素、降钙素、腺苷等药物的作用与用途。二．测试题
（一）选择题
【A型题】
1 下列不属于影响自体活性物质药物是
A 前列腺素
B 内皮素
C 血管紧张素
D 肾上腺素
E 血清素
2 有中枢兴奋作用的H1受体阻断药是
A 苯海拉明
B 吡苄明
C 异丙嗪
D 氯苯那敏
E 苯茚胺
3 下列属于H2受体阻断药是
A 阿司咪唑
B 苯茚胺
C 苯海拉明
D 特非那定
E 西咪替丁
4 西咪替丁的不良反应不包括
A 皮疹
B 性欲减退
C 心率加快
D 阳痿
E 男性青年乳房发育
5 下列何药妊娠早期禁用
A 苯海拉明
B 异丙嗪
C 特非那定
D 美克洛嗪
E 苯茚胺
6 下列止吐作用较强的药物是
A 曲吡那敏
B 氯苯那敏
C 特非那定
D 苯茚胺
E 美克洛嗪
7 对有洇、酒嗜好的溃疡患者应优选
A 西咪替丁
B 雷尼替丁
C 乙溴替丁
D 法莫替丁
E 尼扎替丁
8 下列何药作用持续时间为10 (d)
A 阿司米唑
B 苯海拉明
C 氯苯那敏
D 异丙嗪
E 西替利嗪
9 H1受体阻断作用持续时间最长的药物是
A 苯海拉明
B 阿司咪唑
C 苯茚胺
D 美克洛嗪
E 扑尔敏
10 对组胺的描述下列哪项不正确
A目前已发现的组胺受体有三种亚型
B 2－甲基组胺是特异性H1受体阻断剂
C 甲双咪胍是特异性H2 受体阻断剂
D α－甲基组胺是特异性H3受体阻断剂
E 天然组胺以活性形式(游离型) 存在
11 H1受体阻断药的主要用途是
A 过敏性休克
B 支气管哮喘
C 消化性溃疡
D 失眠
E 荨麻疹、过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应
12 H1受体激动剂所致血管扩张、血压下降等机制是
A 释放EDRF及PGI2
B 增加细胞内钙离子
C 使蛋激活酶活化
D产生三磷酸肌醇
E 激活磷脂酶C
13 H1、H2受体激动后均可引起
A 肠蠕动增强
B 血管扩张
C 心率减慢
D 支气管平滑肌收缩
E 胃酸分泌减少
14 下列药物中镇吐作用最强的是
A 布可立嗪
B 吡苄明
C 氯苯那敏
D 美克洛嗪
E 异丙嗪
15 下列哪种药物作用持续时间最短
A 布可立嗪
B 苯茚胺特
C 非那定
D 苯海拉明
E 美克洛嗪
16 中枢抑制作用最强的药物是
A 苯海拉明
B 吡苄明
C 阿司咪唑
D 氯苯那敏布
E 可立嗪
17 下列抗胆碱作用最强的药物是
A 异丙嗪
B 布可立嗪
C 特非那定
D 氯苯那敏
E 苯茚胺
18 H1受体阻断药最常见的不良反应是
A 烦躁、失眠
B 镇静、嗜睡
C 消化道反应
D 药物致畸
E 变态反应
19 H2受体阻断药在体内的主要消除方式是
A 主要肝脏代谢
B 大部分以原形从肾脏排泄
C 从胆汁分泌排泄
D 自汗腺、唾液腺排泄
E 随大便排出
20 抑制胃酸分泌作用最强的药物是
A 西咪替丁
B 特非那定
C 雷尼替丁
D 尼扎替丁
E 法莫替丁
21 雷尼替丁可用于
A 急性荨麻疹
B 慢性荨麻疹
C 过敏性休克
D 十二指肠溃疡
E 妊娠呕吐
22 肝功能不良时会使下列哪种药物的半衰期明显延长
A 组胺
B 西咪替丁
C 尼扎替丁
D 雷尼替丁
E 法英替丁
23 长期服用下列何药可使男性病人女性化
A 美克洛嗪
B 尼扎替丁
C 西咪替丁
D 法莫替丁
E 雷尼替丁
24 下列哪种药物抑制P－450肝药酶合成可增强华法林抗凝作用
A 法莫替丁
B 雷尼替丁
C 西咪替丁
D 尼扎替丁
E 哌替啶
25 组胺收缩支气管平滑肌
A 激动H1受体
B 激动H2受体
C 阻断H3受体
D 阻断H1受体
E 阻断H2受体
26 治疗放射性呕吐可选用
A 西咪替丁
B 苯海拉明
C 尼扎替丁
D 特非那定
E 雷尼替丁
27 异丙嗪中枢镇静作用机制是
A 激动H1受体
B 阻断H1受体
C 激动H2受体
D 阻断H2受体
E. 以上都不对
28 苯海拉明抗过敏作用机制是
A 阻断白三烯受体
B 抑制前列腺素的合成
C 阻断组胺受体
D 抑制NO的产生
E 抑制血小板活化因子产生
29 下列何药无中枢抑制作用
B 异丙嗪
C 特非那定
D 曲吡那敏
E 氯苯那敏
30 对中枢略有兴奋作用的H1受体阻断药是
A 苯海拉明
B 异丙嗪
C 苯茚胺
D 雷尼替丁
E 乙漠替丁
31 驾驶车、船和高空作业的患者不宜选用
A 异丙嗪
B 华法林
C 西咪替丁
D 叶酸
E 雷尼替丁
32 西咪替丁的作用机制
A 激动H1受体
B 阻断H1受体
C 激动H2受体
D 阻断H2受体
E 阻断质子泵受体
33 治疗胃和十二指肠溃疡应选用哪种药物
A 阿托品
B 苯海拉明
C 乙溴替丁
D 异丙嗪
E 苯茚胺
34 西咪替丁和华法林合用可使华法林的作用
A 增强
B 减弱
C 无变化
D 两者无相互作用
E 以上都不刘
35 人体哪种不属于5－羟色胺受体拮抗药
A 塞庚啶
B 昂丹司琼
D 麦角胺
E 舒马普坦
36 对内皮素的描述哪项是不正确的
A 是至今发现的最强的缩血管物质
B 收缩血管作用
C 收缩内脏平滑肌
D 负性肌力作用
E 抑制平滑肌细胞分裂
37 利尿钠肽不具有下列哪些作用
A 排钠利尿
B 收缩血管
C 降血压
D 抑制肾素、加压素和醛固酮分泌
E 肾小球滤过率增加
38 白三烯的作用不包括下列哪项
A 支气管收缩
B 负性肌力作用
C 对单核细胞有趋化作用
D 冠脉收缩，加重心肌缺血
E. 收缩小静脉减少微血管通透性
39 对前列腺素的描述下列哪些不正确
A TXA2具有促进平滑肌细胞增生的作用
B PGI2主要由内皮细胞合成
C 多数前列腺素具有收缩胃肠平滑肌作用
D TXA2和PGI2具有促血小板聚集作用
E PGE能促进生长激素的释放
40 引起行为变化，血压降低与下列哪型5－羟色胺受体有关
A 5－HTlA
B 5－HTlB
C 5－HTlD
D 5－HTlE
E 5－HTlF
【B型题】
A 米索前列醇
B 血小板活化因子拮抗药UK74505
C 舒马普坦
D 赛庚啶
E 苯海拉明
41 荨麻疹等皮肤黏膜过敏性疾病
42 用于治疗十二指肠溃疡的和胃溃疡
43 急性偏头痛
44 用于治疗感染性休克
45 防治晕动病
A 昂丹司琼
B 内皮素
C 腺苷
D α甲基组胺
E 缓激肽
46 对缺血损伤产生保护作用
47 增加心肌收缩力，加重心肌缺血
48 扩张血管，收缩支气管
49 特异性H3受体阻断药
50 选择性阻断5－HT3受体
【X型题】
51 H2受体激动能产生
A 正性肌力作用
B 小动脉和小静脉扩张
C 增加血小板含量
D 胃壁细胞分泌胃液增多
E 支气管平滑肌收缩
52 下列哪些组织能产生血小板活化因子
A 白细胞
B 血小板
C 内皮细胞
D 肺
E 肾
53 NO的作用有
A 内皮细胞保护作用
B 抑制血小板黏附和聚集
C 扩张支气管
D 抗氧化
E 抑制内皮素释放
54 白三烯参与下列哪些疾病的发生
A 支气管哮喘
B 心绞痛与心肌梗死
C 风湿性关节炎
D 肾小球肾炎
E 溃疡性膀胱炎
（二）问答题
1．H1受体阻断剂的药理作用。
2. H1受体阻断剂的临床应用及常见的不良反应?
3. 简述乙溴替丁的药理作用。
4．长期服用西咪替丁可引起哪种不良反应?其原因是什么?
5．什么叫预适应作用?腺苷可分为哪几种亚型?哪种亚型与预适应关系最密切。
药物对血液检验的影响
药物对血液检验的影响 影响检验结果的常用药物包括：抗凝剂、降糖药、兴奋剂、激素、抗癫痫药、降压药、镇痛药、抗感染药及某些中药等，但影响的程度不一，而且有些药物影响检验结果的机制也不清楚。有的改变是因检验过程中化学反应被干扰；有的则反映特殊器官受损，如肝肾；有的病人代谢功能特殊，对某一化合物的形成或排出呈现加速或迟滞；其他如结合部位的竞争，降解酶的激发或抑制等。由于药物成分复杂，此资料仅供参考。 一、药物对血液检验结果的影响 (一) 致贫血药物 1. 肯定能引起贫血的药物： (1) 抗生素类药物：氯霉素、甲氧苯青霉素、博来霉素、长效磺胺、磺胺嘧啶、有机砷类。 (2) 解热镇痛药：保泰松、羟基保泰松、氨基比林、安乃近、阿司匹林、对乙酰氨基酚(扑热息痛)。 (3) 抗癌药：氮芥、阿糖胞苷、环磷酰胺、丙卡巴肼(甲基苄肼)、甲氨蝶呤、长春碱、长春新碱、白消安。 (4) 抗癫痫药：苯妥英钠、乙琥胺。 (5) 抗糖尿病药：甲苯磺丁脲。 (6) 抗甲状腺病药：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、卡比马唑。 (7) 抗疟药：阿地平。 (8) 其他药物：氯丙嗪、甲丙氨酯、利眠宁、乙氨嗪苯、甲苯、三硝基甲苯。 2．可能引起贫血的药物 (1) 抗生素类：青霉素、红霉素、链霉素、卡那霉素、土霉素、两性霉素B、灰黄霉素。 (2) 解热镇痛药：吲哚美辛。 (3) 抗癫痫药：扑米酮(去氧苯比妥)、三甲双酮。 (4) 抗疟药：氯喹。 (二) 致白细胞减少的药物
1．致白细胞生成减少的药物： (1) 烷化剂：氮芥、环磷酰胺、苯丙氨酸、消瘤芥、塞替派、白消安、乌拉坦、丙卡巴肼、多潘等。 (2) 有丝分裂抑制剂：长春碱、长春新碱、秋水仙碱等。 (3) 抗抑郁药：丙米嗪、地昔帕明(去甲丙米嗪)等。 (4) 利尿药：乙酰唑胺、氯噻嗪衍生物、依地尼酸(利尿酸)、汞剂等。 (5) 抗生素：氨苄西林(氨苄青霉素)、氯霉素、头孢霉素、庆大霉素、林可霉素、甲氧苄青霉素、链霉素、瑞斯托霉素、放线菌素K、两性霉素B等。 (6) 抗癫痫药：苯巴比妥、三甲双酮、乙琥胺等。 (7) 其他：氯苯那敏(扑尔敏)、二硝基苯酚、苯、砷等。 2．致白细胞破坏增加的药物 (1) 解热消炎镇痛药：阿司匹林、对乙酰氨基酚(醋氨酚)、氨基比林、吲哚美辛、保秦松等。 (2) 抗生素：乙氧萘青霉素、苯唑西林钠(苯唑青霉素钠)、双氯西林、万古霉素、庆大霉素、头孢噻吩(先锋霉素1)、氯霉素等。 (3) 抗心律失常及强心药：奎尼丁、普鲁卡因胺、地西洋(安定)、地高辛等。 (4) 抗疟药：奎宁、扑疟奎、辛可芬等。 (5) 抗甲状腺药：甲巯咪唑、丙硫氧嘧啶。 (6) 其他：氯丙嗪、呋喃妥因、苯妥英钠、别嘌醇、双嘧达莫(潘生丁)等。 (三) 能引起血小板计数变化的药物 能引起再生障碍性贫血的药物，都能引起血小板减少。这些药物一般均先引起白细胞减少，继而使血小板减少，最后导致全血细胞减少。这是由于白细胞的寿命为4天，血小板为9天，红细胞为120天。 (1) 致再生血小板减少的药物及化学品：氮芥、环磷酰胺、苯丙氨酸氮芥、甲氧芳芥(甲氧基溶肉瘤素)、阿糖胞苷、硫唑嘌呤、甲氨蝶呤、6-硫鸟嘌呤、阿霉素、柔红霉素、苯、二甲苯、有机砷等。 (2) 引起骨髓再生不良致血小板减少的药物：氯霉素、青霉素、链霉素、氯氮、氯丙嗪、甲巯咪唑、苯妥英钠、乙氧萘青霉素、乙琥胺、保泰松、吲哚美辛、氯苯那敏等。
影响药物作用的因素
影响药物作用的因素 众所周知,文献中所载各种药物的作用及其强度、时间等资料都就是根据实验室或临床研究结果的数据统计所得的均数或其它综合值。医学研究中许多事物现象都呈正态分布。药物作用也不例外,在个体上的表现必然会有差异。其次,任何实验研究或临床研究都就是在某种一定的条件(药物制剂,用药方案,机体状态与环境等)下进行的,如果这些条件有了改变,则个体差异就会更为明显。例如,由于遗传或其它原因(如年龄、疾病等),有的病人对某些药物特别敏感(高敏性),有的病人则能耐受较大剂量(耐受性),甚至有人对某些药物可以产生特殊反应(特异质)。所以,在临床用药时必须考虑可能影响药物作用的各种因素！研究用药的个体化(individualization),才能得到良好效果。 影响药物作用的主要因素分为药物、机体状态与环境条件等三个方面。 一、药物方面的因素 1、剂量问题一次给药时药物作用的量效关系比较容易掌握。在连续给药时还须考虑两次给药之间的间隔时间。通常按照在一定时间内给药总剂量不变的原则,两次给药间隔时间长则每次的用药量就较大,而血药浓度的波动也较大。这时就必须注意峰浓度就是否可能超过最低中毒浓度,谷浓度就是否可能低于最低治疗浓度等问题。为了减小血药浓度的波动,可以缩短给药间隔时间。这时必须适当减少每次用药量,以免蓄积中毒。静脉点滴给药时血药浓度的波动最小,但滴入药液的浓度与滴人速度必须经计算后予以控制。在安全性较大的药物,在首剂时可给以适当的“突击剂量”,以便缩短到达血药稳态浓度的时间。 2、药物剂型问题同一药物的不同剂型吸收速率与分布的范围可以不同,从而影响药物起效时间、作用强度与维持时间等。皮下或肌内注射吸收较口服为快,水溶液的吸收又比油溶液或混悬液为快;口服给药时溶液剂型吸收最快,散剂次之,片剂与胶囊等须先崩解,故吸收较慢。一般说来,吸收快的剂型药物血浓度的峰值较高,单位时间内排出也较多,故维持时间较短。吸收太慢则血药峰浓度可能太低而影响疗效。 为了达到不同目的,设计了多种特殊的药物剂型。例如,糖衣片(胶囊)可避免苦味。肠溶片或胶囊可减少药物对胃的刺激。缓释制剂可使药物缓慢释出,而控释制剂controlled release preparation)能使药物以近似恒速释放,不仅延长药效,且能减少血药浓度的波动。有时还可能有其它优点。例如,微孔膜包衣控释片就是以胃肠道不能溶蚀的多聚物与少量水溶性“微孔物质”
药物对检验结果地影响
药物对检验结果的影响 (一) 可能使粪便变色的药物 1．使粪便变白色的药物：抗酸剂(氢氧化铝等)。 2．使粪便变黄色或绿色的药物：蒽醌类(大黄等)、吲哚美辛(消炎痛)。 3．使粪便变粉红至红色或黑色(可能有肠出血)的药物：抗凝剂(华法林等)、保泰松类、水酸类。 4．使粪便变黑色的药物：铋制剂，如活性炭、亚铁盐、铁盐。 5．使粪便变红色的药物：利福平、恩波维胺(扑蛲灵)。 6．使粪便变泥土状、灰色的药物：钡剂。 (二) 能使尿液改变颜色的药物 1．使尿液变为黄色至红色或红棕色的药物：大黄、氯喹、呋喃妥因、吩噻嗪类、苯妥英钠、华法林、维生素B2、非那西丁、对氨基水酸、抗凝剂、肯同氯奎、呋喃唑酮、山梨醇铁、辛可芬、苯氮吡啶、苯茚二酮、酚酞、苯磺胺、伯氨奎、阿的平、核黄素、水酸、磺胺药等。 2．使尿液变为蓝绿色的药物：阿米替林、吲哚美辛、利福平、亚甲蓝、妥龙、氨苯蝶啶等。 3．使尿液变为黑褐色的药物：甲硝唑(灭滴灵)、左旋多巴、甲基多巴、奎宁及其衍生物等。 (三) 能使尿比重增加的药物 左旋糖酐、放射造影对比剂及蔗糖等。 二、对血液检验的影响 (一) 能引起贫血的药物 1. 肯定能引起贫血的药物： (1) 抗生素类药物：氯霉素、甲氧苯青霉素、博来霉素、长效磺胺、磺胺嘧啶、
有机砷类。 (2) 解热镇痛药：保泰松、羟基保泰松、氨基比林、安乃近、阿司匹林、对乙酰氨基酚(扑热息痛)。 (3) 抗癌药：氮芥、阿糖胞苷、环磷酰胺、丙卡巴肼(甲基苄肼)、甲氨蝶呤、碱、新碱、白消安。 (4) 抗癫痫药：苯妥英钠、乙琥胺。 (5) 抗糖尿病药：甲苯磺丁脲。 抗甲状腺病药：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、卡比马唑。 (7) 抗疟药：阿地平。 其他药物：氯丙嗪、甲丙氨酯、利眠宁、乙氨嗪苯、甲苯、三硝基甲苯。 2．可能引起贫血的药物 (1) 抗生素类：青霉素、红霉素、链霉素、卡那霉素、土霉素、两性霉素B、灰黄霉素。 (2) 解热镇痛药：吲哚美辛。 (3) 抗癫痫药：扑米酮(去氧苯比妥)、三甲双酮。 (4) 抗疟药：氯喹。 (二) 致白细胞减少的药物 1．致白细胞生成减少的药物： (1) 烷化剂：氮芥、环磷酰胺、苯丙氨酸、消瘤芥、塞替派、白消安、乌拉坦、丙卡巴肼、多等。 (2) 有丝***抑制剂：碱、新碱、秋水仙碱等。 (3) 抗抑郁药：丙米嗪、地昔帕明(去甲丙米嗪)等。 (4) 利尿药：乙酰唑胺、氯噻嗪衍生物、依地尼酸(利尿酸)、汞剂等。 (5)抗生素：氨苄西林(氨苄青霉素)、氯霉素、头孢霉素、庆大霉素、林可霉素、甲氧苄青霉素、链霉素、瑞斯托霉素、放线菌素K、两性霉素B等。 抗癫痫药：苯巴比妥、三甲双酮、乙琥胺等。 (7) 其他：氯苯那敏(扑尔敏)、二硝基苯酚、苯、砷等。
肾上腺皮质激素类药物简介
第二十九章肾上腺皮质激素类药物 练习题 一、名词解释 1.医源性肾上腺皮质功能不全症 2.类肾上腺皮质功能亢进综合征 3.隔日疗法 二、填空题 4.糖皮质激素短效制剂有________、中效制剂有________、长效制剂有________、外用制剂有________。 5.可的松和氢化可的松在体内分别转化为________和________而产生药效，故________患者不宜直接应用。 6.糖皮质激素的“四抗”作用是________、________、________、________。 7.糖皮质激素治疗严重感染是通过________、________、________等作用迅速缓解症状，在治疗细菌感染时必须合用足量有效的________药物。 8.长期应用糖皮质激素停药过快可致________和________。 9.对于长期应用糖皮质激素的患者，为防止停药反应，应注意________，________。在停药一年内如遇应急情况用________。 10.糖皮质激素的疗程及用法有________、________、________、________和________。 三、选择题 型题】 【A 1 11.抗炎作用最强的糖皮质激素是 A 可的松 B 氢化可的松 C 地塞米松 D 氟轻松 E 泼尼松 12.糖皮质激素诱发和加重感染的主要原因是 A 病人对激素不敏感 B 激素用量不足
C 激素能直接促进病原微生物繁殖 D 激素降低了机体的防御功能 E 病原微生物毒力过强 13.严重肝功能不良的患者需用糖皮质激素治疗时，不宜选用 A 泼尼松 B 氢化可的松 C 地塞米松 D 倍他米松 E 去炎松 14.长疗程应用糖皮质激素采用隔日清晨一次给药可避免 A 诱发溃疡 B 停药症状 C 反馈性抑制垂体-肾上腺皮质功能 D 诱发感染 E 反跳现象 15.长期应用糖皮质激素，突然停药产生反跳现象，其原因是 A 病人对激素产生依赖性或病情未充分控制 B ACTH突然分泌增高 C 肾上腺皮质功能亢进 D 甲状腺功能亢进 E 垂体功能亢进 16.糖皮质激素隔日疗法的给药时间最好在隔日 A 中午12点 B 上午8点 C 下午8点 D 下午5点 E 夜间11点 17.长期应用糖皮质激素可引起 A 高血钙 B 低血钾 C 高血钾 D 高血磷 E 低血糖 18.糖皮质激素诱发加重胃溃疡的错误论点是 A 促进胃酸分泌 B 促进胃蛋白分泌 C 减少胃粘液生成 D 直接损伤胃粘膜 E 减弱PGS的胃粘膜保护作用 19.糖皮质激素和抗生素合用治疗严重感染的目的是 A 增强机体对疾病的防御能力 B 增强抗生素的抗菌活性 C 增强机体应激性 D 抗毒、抗休克、缓解毒血症状 E 拮抗抗生素的副作用 20.感染中毒性休克用糖皮质激素治疗应采用 A 大剂量肌肉注射 B 小剂量反复静脉点滴给药 C 大剂量突击静脉给药 D 一次负荷量肌肉注射给药，然后静脉点滴维持给药 E 小剂量快速静脉注射 21.糖皮质激素抗毒作用机制是 A 中和细菌内毒素 B 提高机体对细菌内毒素的耐受力
药理学习题十九(影响自体活性物质的药物 )练习题库及参考答案
第三十章影响自体活性物质的药物章节练习题库与 答案 一、单项选择题 1、属于H2受体阻断药是：（ D ） A、苯海拉明 B、异丙嗪 C、扑尔敏 D、西米替丁 E、氯苯丁嗪（安其敏） 2、西米替丁治疗十二指肠溃疡的机制为：（ D ） A、中和过多的胃酸 B、能吸附胃酸，并降低胃液酸度 C、阻断胃腺壁细胞上的组胺H１受体，抑制胃酸分泌 D、阻断胃腺壁细胞上的组胺H2受体，抑制胃酸分泌 E、以上都不是 ３、组胺H１受体阻断药对下列哪种与变态反应有关的疾病最有效？（ D ） A、过敏性结肠炎 B、过敏性休克 C、支气管哮喘 D、过敏性皮疹 E、风湿热 ４、无镇静作用的H１受体阻断药是：（ D ） A、苯海拉明 B、扑尔敏 C、安其敏 D、苯茚胺 ５、扑尔敏是：（ A ） A、H１－受体阻断药 B、H2－受体阻断药 C、镇静催眠药 D、抗喘药 E、镇咳药 6、不属于H１－受体阻断药者是：（ A ） A、氯丙嗪 B、异丙嗪 C、氯苯吡胺（扑尔敏） D、苯海拉明 7、苯海拉明不具备的药理作用是：（ D ） A、镇静 B、抗过敏 C、催眠 D、减少胃酸分泌 E、防晕动 8、通过阻断H２－受体减少胃酸分泌的药物是：（ D ） A、苯海拉明 B、碳酸钙 C、胃复康 D、雷尼替丁 E、异丙阿托品 二、多项选择题 1、对晕动病呕吐有良好疗效的药物：（ BDE ） A、氯丙嗪 B、异丙嗪 C、654-2 D、东莨菪碱 E、苯海拉明 2、下列描述，正确项有：（ ABCDE ）
A、支气管平滑肌存在有组胺H１受体 B、苯海拉明具有镇静催眠、防晕止吐作用 C、异丙嗪为组胺H１受体阻断药，具有较强的镇静作用 D、组胺H１受体阻断药苯茚胺对中枢有兴奋作用 E、胃壁细胞存在组胺H２受体 二、填空题 1、常用的组胺H2受体阻断剂有___________ ,主要用于治疗___________，常用抗酸药中，易吸收入血引起碱血症的药物是___________，氢氧化铝除抗酸作用外，还具有___________作用。 西米替丁或雷尼替丁；十二指肠溃疡和胃溃疡；碳酸氢钠；收敛致便秘。 2、H１受体阻断剂苯海拉明尚有___________作用，故临床上可用于___________。 镇静防晕动止吐；防晕动止吐等 3、晕动病引起的呕吐可选用___________（类）或___________药进行治疗。 阿托品类或H１受体阻断药 4、扑尔敏是一种___________药。 组胺H１受体阻断药 5、常用的H1受体阻断剂有___________ 、___________、___________、___________ 。 异丙嗪；苯海拉明；扑尔敏；安其敏 6、H1受体阻断药苯海拉明中枢作用表现为___________，西米替丁和雷尼替丁可通过阻断___________ ，减少 ___________分泌，临床用于___________ 镇静催眠；防晕；镇吐；H２受体；胃酸；胃、十二指肠溃疡 7、H1受体阻断药中，有中枢兴奋作用的药是___________。 苯茚胺 三、问答题 1、抗组胺药分几类？分类依据是什么？它们的临床用途及不良反应是什么？ 分类：依据对组胺受体的选择性阻断作用分为H１受体阻断药和H２受体阻断药。 (1)H１受体阻断药： 临床用途：变态反应性疾病，尤以皮肤粘膜变态反应为好。
肾上腺皮质激素类药物
第三十五章肾上腺皮质激素类药物 一、选择题 A型题 1、主要合成和分泌糖皮质激素的部位是： A.垂体前叶? B.下丘脑? C.束状带? D.球状带? E.网状带 2、肾上腺皮质激素的甾核中保持生理功能所必需的结构是： A.C3的酮基、C20的羟基和C4~5的双键? B.C17上有-OH，C1上有=O或-OH C.C17上无-OH，C11上无=O? D.C1~2为双键? E.C9上有-F 3、糖皮质激素抗炎作用的基本机制是： A.减轻渗出、水肿、毛细血管扩张等炎症反应 B.抑制毛细血管和纤维母细胞的增生? C.稳定溶酶体膜 D.增加肥大细胞颗粒的稳定性? E.影响了参与炎症的一些基因转录 4、一旦糖皮质激素与G-R结合，从G-R复合物中解离的是： A.启动子? B.大分子蛋白复合物? C.热休克蛋白? D.抑制性蛋白? E.兴奋性蛋白 5、活化的糖皮质激素-糖皮质激素受体复合物进入核内，与靶的基因的启动子序列的何种成分相结合？ A.介质蛋白? B.转录因子? C.糖皮质激素反应成分? D.热休克蛋白? E.一氧化氮合成酶 6、糖皮质激素可通过增加下列哪种物质抑制合成白三烯？
A.磷脂酶A2? B.脂皮素? C.前列腺素? D.血小板活化因子? E.白细胞介素 7、糖皮质激素可抑制巨噬细胞中的NOS，故可发挥： A.免疫抑制作用? B.抗休克作用? C.抗炎作用? D.刺激骨髓造血功能? E.血小板增多 8、抗炎效能最大的糖皮质激素药物是： A.氢化可的松? B.可的松? C.曲安西龙? D.地塞米松? E.泼尼松龙 9、抗炎效能最小的糖皮质激素药物是： A.氢化可的松? B.可的松? C.曲安西龙? D.甲泼尼龙? E.氟轻松 10、对水盐代谢影响最大的糖皮质激素药物是； A.氢化可的松? B.泼尼松? C.甲泼尼龙? D.曲安西龙? E.倍他米松 11、对糖代谢影响最大的糖皮质激素药物是： A.氢化可的松? B.可的松? C.泼尼松? D.曲安西龙? E.地塞米松 12、t1/2较短的糖皮质激素药物是： A.氢化可的松? B.泼尼松? C.泼尼松龙? D.甲泼尼松? E.曲安西龙 13、属于长效糖皮质激素的药物是： A.氢化可的松? B.甲泼尼松? C.可的松? D.地塞米松? E.泼尼松龙 14、地塞米松适用于下列哪种疾病的治疗？ A.再生障碍性贫血? B.水痘? C.带状疱疹? D.糖尿病? E.霉菌感染 15、长期大量应用糖皮质激素的副作用是：
影响药物作用的因素复习课程
影响药物作用的因素
影响药物作用的因素 众所周知，文献中所载各种药物的作用及其强度、时间等资料都是根据实验室或临床研究结果的数据统计所得的均数或其它综合值。医学研究中许多事物现象都呈正态分布。药物作用也不例外，在个体上的表现必然会有差异。其次，任何实验研究或临床研究都是在某种一定的条件（药物制剂，用药方案，机体状态和环境等）下进行的，如果这些条件有了改变，则个体差异就会更为明显。例如，由于遗传或其它原因（如年龄、疾病等），有的病人对某些药物特别敏感（高敏性），有的病人则能耐受较大剂量（耐受性），甚至有人对某些药物可以产生特殊反应（特异质）。所以，在临床用药时必须考虑可能影响药物作用的各种因素！研究用药的个体化（individualization），才能得到良好效果。 影响药物作用的主要因素分为药物、机体状态和环境条件等三个方面。 一、药物方面的因素 1.剂量问题一次给药时药物作用的量效关系比较容易掌握。在连续给药时还须考虑两次给药之间的间隔时间。通常按照在一定时间内给药总剂量不变的原则，两次给药间隔时间长则每次的用药量就较大，而血药浓度的波动也较大。这时就必须注意峰浓度是否可能超过最低中毒浓度，谷浓度是否可能低于最低治疗浓度等问题。为了减小血药浓度的波动，可以缩短给药间隔时间。这时必须适当减少每次用药量，以免蓄积中毒。静脉点滴给药时血药浓度的波动最小，但滴入药液的浓度和滴人速度必须经计算后予以控制。在安全性较大的药物，在首剂时可给以适当的“突击剂量”，以便缩短到达血药稳态浓度的时间。 2.药物剂型问题同一药物的不同剂型吸收速率和分布的范围可以不同，从而影响药物起效时间、作用强度和维持时间等。皮下或肌内注射吸收较口服为快，水溶液的吸收又比油溶液或混悬液为快；口服给药时溶液剂型吸收最快，散剂次之，片剂和胶囊等须先崩解，故吸收较慢。一般说来，吸收快的剂型药物血浓度的峰值较高，单位时间内排出也较多，故维持时间较短。吸收太慢则血药峰浓度可能太低而影响疗效。 为了达到不同目的，设计了多种特殊的药物剂型。例如，糖衣片（胶囊）可避免苦味。肠溶片或胶囊可减少药物对胃的刺激。缓释制剂可使药物缓慢释出，而控释制剂controlled release preparation）能使药物以近似恒速释放，不仅延长药效，且能减少血药浓度的波
影响检验结果的因素
影响检验结果的因素 在临床医疗工作中，临床医师绝不能掉以轻心简单认定检验报告有误，应小心求证以得到正确的解释。另外尚有一些饮食、生理现象、标本处置不当、药物因素，也会造成判读的偏差。影响检验结果的疾病外因素如下。 （一)饮食因素 １、必须空腹（通常指禁食8～10小时，其间只允许喝白开水）的检验项目如：血糖、血脂、铁(Fe)、总铁结合力(TIBC)、转肽酶(GTT/GGT)、胆汁酸(BileAcid)、胰岛素等。其它血清学检验如需血清澄清最好空腹：如各种病毒抗体等。 ２、空腹超过48小时可能会造成胆红素(BIL)两倍以上的增加，而血糖、白蛋白(ALB)、补体 (ComplementC3)及转铁蛋白(Transferrin)下降。 ３、餐后立即抽血，造成高K 低P，混浊的血清其胆红素（BlL）、乳酸脱氢酶（LDH）、总蛋白（TP）增高，有可能造成 UA、BUN 降低。 高蛋白饮食者，其BUN、UA升高，而高嘌呤食物影响的是 UA增高。 高嘌呤食物如下： 4.1 畜肉类：肝、肠、胃、胰等动物内脏及其所制的浓汤汁。 4.2 水产品：鱼类（带鱼、鲳鱼、凤尾鱼、海鳗、沙丁鱼、鲭鱼、鲨鱼等海鱼及鱼皮、鱼卵、鱼干等）贝壳类（蛤蜊、淡菜、干贝等）虾类（海虾、虾米、海参等）。 4.3 豆类和菌藻类：黄豆、扁豆、紫菜、香菇等 4.4 其它：酵母粉，各种酒类（尤其是啤酒）等 ５、口服避孕药使T4(RlA)、TG、ALT、Fe、GGT升高，ALB低等．可影响的检验报告据称有100多项。 ６、酒精可导致检验结果立即上升的有：UA、乳酸(Lactate)；嗜酒者的影响如：GGT、ALT、TG,成瘾者甚至影响其它如：BlL、AST、ALP。 （二)生理因素 １、怀孕造成AFP、AMY、CHO、TG偏高，BUN、NA、ALB偏低。 ２、剧烈运动后，CK、CREA、BUN、UA、WBC、K+、BlL、乳酸（LACT）、高密度脂蛋白胆固醇(HDL—C)会升高。运动员的LDH、BUN 较高。长期的运动促使HDL—C、LACT等升高。 3、采血部位、姿势和止血带的使用 3.1 采血时要避开水肿、破损部位,应“一针见血”,防止组织损伤，外源性凝血因子进入针管；如果采血过慢或不顺利，可能激活凝血系统．使凝血因子活性增高、血小板假性减低。输液病人应在输液装置的对侧胳膊采血，避免血液被稀释。决不能在输液装置的近心端采血。 3.2 姿势影响结果。卧姿、坐姿或站姿，由于造成静脉承受压力不同，会造成影响(站姿较高)如：TP、ALB、Ca、HCT、ALT、Fe、CHO及尿中儿茶酚胺。测血中儿茶酚胺时，采血前一周，应避免抽烟，食用核桃、香蕉及肾上腺素类药物等；保持平静勿使其受压力、兴奋等情绪变化．仰卧三十分钟后抽血。
影响药物作用的因素93962
影响药物作用的因素 众所周知，文献中所载各种药物的作用及其强度、时间等资料都是根据实验室或临床研究结果的数据统计所得的均数或其它综合值。医学研究中许多事物现象都呈正态分布。药物作用也不例外，在个体上的表现必然会有差异。其次，任何实验研究或临床研究都是在某种一定的条件（药物制剂，用药方案，机体状态和环境等）下进行的，如果这些条件有了改变，则个体差异就会更为明显。例如，由于遗传或其它原因（如年龄、疾病等），有的病人对某些药物特别敏感（高敏性），有的病人则能耐受较大剂量（耐受性），甚至有人对某些药物可以产生特殊反应（特异质）。所以，在临床用药时必须考虑可能影响药物作用的各种因素！研究用药的个体化（individualization），才能得到良好效果。 影响药物作用的主要因素分为药物、机体状态和环境条件等三个方面。 一、药物方面的因素 1.剂量问题一次给药时药物作用的量效关系比较容易掌握。在连续给药时还须考虑两次给药之间的间隔时间。通常按照在一定时间内给药总剂量不变的原则，两次给药间隔时间长则每次的用药量就较大，而血药浓度的波动也较大。这时就必须注意峰浓度是否可能超过最低中毒浓度，谷浓度是否可能低于最低治疗浓度等问题。为了减小血药浓度的波动，可以缩短给药间隔时间。这时必须适当减少每次用药量，以免蓄积中毒。静脉点滴给药时血药浓度的波动最小，但滴入药液的浓度和滴人速度必须经计算后予以控制。在安全性较大的药物，在首剂时可给以适当的“突击剂量”，以便缩短到达血药稳态浓度的时间。 2.药物剂型问题同一药物的不同剂型吸收速率和分布的范围可以不同，从而影响药物起效时间、作用强度和维持时间等。皮下或肌内注射吸收较口服为快，水溶液的吸收又比油溶液或混悬液为快；口服给药时溶液剂型吸收最快，散剂次之，片剂和胶囊等须先崩解，故吸收较慢。一般说来，吸收快的剂型药物血浓度的峰值较高，单位时间内排出也较多，故维持时间较短。吸收太慢则血药峰浓度可能太低而影响疗效。 为了达到不同目的，设计了多种特殊的药物剂型。例如，糖衣片（胶囊）可避免苦味。肠溶片或胶囊可减少药物对胃的刺激。缓释制剂可使药物缓慢释出，而控释制剂controlled release preparation）能使药物以近似恒速释放，不仅延长药效，且能减少血药浓度的波动。有时还可能有其它优点。例如，微孔膜包衣控释片是以胃肠道不能溶蚀的多聚物和少量水溶性
影响药物作用的因素
第四章影响药物作用的因素 药物作用受药物、机体和环境等因素综合影响，可致临床效果因人而异，故需用药个体化以满足用药安全有效。 第一节药物因素 以量效关系为基础，作用部位的药物数量决定起效快慢、作用强度及维持时间，即给药剂量是最基本的影响因素。其他： 一、药物剂型与制剂 同种药物，可因制剂、剂型及具体的用药方式不同，其效应也会有差异。 二、给药途径 给药途径影响药物吸收的速度与程度，进而影响起效快慢、作用强度及维持时间。 不同给药途径，同一制剂药物作用性质亦可不同。例如： MgSO4口服：导泻、利胆；肌内注射：抗惊厥、降低血压。 三、给药时间 许多药物给药时间或时机有相应要求。可根据： 出现所需效应的时间，如催眠药临睡前口服。 减少影响因素的干扰，如空腹口服免受食物影响吸收。 减少药物不良反应，如胃肠刺激性的药物于餐时或餐后口服。 顺应生物节律，如糖皮质激素类药每日或隔日上午8时一次顿服。 四、长期用药 长期反复用药可引起机体（包括病原体）对药物反应发生变化，主要表现为耐受性、耐药性和依赖性；突然停用可发生停药反应。 耐受性（tolerance）：机体在连续多次用药后反应性降低的现象。 耐药性（resistance）：病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低的现象，也称抗药性。 五、药物相互作用
药物相互作用（drug interaction）是指联合应用两种或两种以上药物时，由于药剂学、药动学或药效学的原因，影响药物的效应，使之增强或减弱。 广义= 体内药物相互作用（狭义）+ 体外配伍禁忌 联合用药结果：药物效应增强称为协同（synergism），药物效应减弱称为拮抗（antagonism）。 联合用药目的：疗效协同、不良反应拮抗、耐药性延缓 （一）体外配伍禁忌 药物在体外配伍时，发生的物理、化学变化而降低疗效，甚至产生毒性而影响药物的使用，称为配伍禁忌（incompatibility），属药剂学相互作用。 对策：药物在选用溶媒稀释和制剂混合或混入补液前应查阅药品说明书，查对配伍禁忌。 例如，乳糖酸红霉素先用灭菌注射用水溶解稀释后，才可进一步稀释于生理盐水，直接用生理盐水溶解易发生沉淀。 （二）体内相互作用 体内药物相互作用：主要指一种药物在体内对另一种药物药动学或药效学的影响，从而使之减效、失效或增效及引起各种不良反应。 1．药动学相互作用 联用的药物，可影响药物的吸收、分布、代谢、排泄过程，改变药物在体内的浓度和动态规律，而呈现药效学方面的变化。 1）影响药物的吸收 硫酸亚铁与四环素同时口服，两药在肠道内可形成难溶性的络合物，吸收都减少。 2）影响药物的分布 低结合力药物（A）被竞争同一血浆蛋白的高结合力药物（B）从已与血浆蛋白结合的位点竞争性置换，则： A药：游离型的血药浓度增加，效应增强，甚至产生毒性。 3）影响药物代谢酶的活性 药酶诱导剂（A）与被药酶代谢的药物（B）合用，则B药：代谢加速，作用减弱；t1/2缩短；作用维持时间缩短。 4）影响排泄的相互作用
溶血会影响哪些检测结果
溶血会影响哪些检验结果 检验人都知道，在标本采集、处理过程中，红细胞破坏造成溶血。原因有很多，包括采血不顺、压脉带过紧、抗凝血混匀用力过猛、离心破管等等。溶血会影响部分检验结果。在此，我查阅文献，汇总一下，与大家分享。 一、生化项目 （1）结果偏高的项目 溶血对乳酸脱氢酶（LDH）的影响最大，可使测定值升高达100-180；其次是肌酸激酶（CK），高达约69倍；；再次，是血清磷（P）和钾（K），前者为50倍，后者为20-30倍。还有谷草转氨酶（AST），10-30倍；肌酸激酶同工酶（CK-MB）15倍；谷丙转氨酶（ALT），7倍。其他受到影响但影响程度尚不明确的有钠（Na），镁（Mg），铁（Fe），氯化物（CL），总蛋白（TP），α-羟丁酸脱氢酶（HBDH），低密度脂蛋白（LDH）等。 （2）结果偏低的项目 溶血导致某些项目的测定结果偏高外，还可导致有的项目值偏低。如γ-谷氨酰转肽酶（γ-GT）。 （3）影响不大的项目 多种文献报道显示，白蛋白（Alb）和高密度脂蛋白（HDL）受溶血的影响不大。 二、凝血项目 溶血标本检测的凝血酶原时间（PT），凝血酶时间（TT）要比不溶血的标本测定值分别升高约7.22%和26.26%；血浆纤维蛋白原（Fg）则降低约9.88%。溶血后结果的改变与溶血程度无明显比例关系。促凝血检测结果受溶血因素影响,但不随溶血程度的增加而成简单的线性改变。活化部分凝血活酶时间（APTT）升高约8.48%，但也有人认为溶血对此项目影响不大。
三、免疫项目 在免疫项目检测中，溶血对化学发光法或时间分辨免疫荧光法所检测的项目的影响报道较多。其中，神经元特异性烯醇化酶（NSE）的影响最大，可使结果升高达到20倍。其次，对前列腺特异抗原（PSA）、游离T3（FT3）、游离T4（FT4）、心肌肌钙蛋白I（cTn）、肌红蛋白（MYO）也有一定影响。再者，有研究显示，溶血本身对胰岛素水平影响不大，但由于红细胞内含有胰岛素降解酶，溶血后该酶释放，随着溶血时间的延长，胰岛素不断降解，从而导致浓度降低。对于ELISA方法的影响，有研究认为HIV抗体检测实验中，溶血可造成约3.75%的标本出现假阳性。 溶血对有些项目的影响仍然存在争议，例如血钙（Ca）、尿素氮（BUN）、肌酐（CR）、碱性磷酸酶（ALP）、尿酸（UA）、甘油三酯（TG）、总胆固醇（CHO）、葡萄糖（Glu）、总胆红素（TBIL）、直接胆红素（DBIL）。这可能与检测方法不容有关，也可能与试验标本的溶血程度有关。 总之，作为检验人，我们要明确受溶血影响的检验项目，在实际工作中注意观察标本质量，以避免给临床提供不可靠的的实验室数据。同时，溶血对部分项目的影响尚不明确，我们不妨继续研究，提供数据以供同仁参考。 【下载本文档，可以自由复制内容或自由编辑修改内容，更多精彩文章，期待你的好评和关注，我将一如既往为您服务】
影响药物作用的因素
影响药物作用的因素实验报告 课程：机能学实验系级班 姓名：学号： 组员： 实验原理 1，硫酸镁不同给药途径，药理作用不同：口服，泻下、利胆；注射，松弛平滑肌，肌肉松弛，降压；外敷，消炎祛肿。 2，氯丙嗪广泛引起中枢抑制，抑制延髓催吐化学感受区及下丘脑体温调节中枢。不同剂型对氯丙嗪的吸收效果不同。 3，钙离子对钠通道有屏蔽作用，可降低心肌兴奋性和传导性，快速注射钙离子使血钙浓度升高导致房室传导阻滞、心脏骤停等。而慢速注射可由血液稀释，引起的不良反应较弱。4，尼克刹米可直接兴奋延髓呼吸中枢或刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢。过量导致中枢兴奋及惊厥。 5，胰岛素是机体唯一降血糖的激素。机体血糖突然降低会导致脑缺氧，产生心悸、出汗、、动物发生惊厥、抽搐等现象。可用葡萄糖解救。 【实验目的】 1.观察不同给药途径对药物作用的影响。 2.比较不同剂型、剂量、给药速度对药物作用的影响。 3.观察胰岛素的降低血糖作用，胰岛素惊厥的表现并掌握其解救方法。 【实验动物】
动物：小白鼠 药品：10%硫酸镁、墨汁生理盐水0.1%氯丙嗪水溶液0.1%氯丙嗪阿拉伯胶溶液（含10%阿拉伯胶溶液）1% CaCl2 溶液 1.25%尼可刹米溶液5%尼可刹米溶液10%尼可刹米溶液40U/ml胰岛素溶液、50%葡萄糖 器材：注射器（1ml 5ml 10ml 20ml) 小鼠笼、天平、大镊子、小鼠灌胃器大烧杯剪刀 【实验步骤】 一、观察不同给药途径对药物作用的影响。 （1）称量体重，将小鼠分为1，2，3三组，每组1只. （2）1号小鼠腹腔注射0.3ml/10g的硫酸镁溶液，2号小鼠灌胃0.3ml/10g硫酸镁墨汁溶液，3号小鼠灌胃0.3ml/10g生理盐水溶液。观察现象 二、不同剂型、剂量、给药速度对药物作用的影响 1.不同剂型 1）称量体重，将小鼠分为甲、乙两组，每组两只。 2）甲组小鼠皮下注射0.2ml/10g的0.1%的氯丙嗪水溶液，乙组小鼠皮下注射0.2ml/10g 的0.1%的氯丙嗪阿拉伯胶溶液，观察并记录小鼠入睡的时间。 2.不同给药速度 1）称量体重，将小鼠分为1#、2#两组，每组一只。 2）1#小鼠尾静脉注射0.25ml/10g的1%Cacl溶液，10s注射完，2#小鼠尾静脉注射 0.25ml/10g的1%Cacl溶液，3min注射完，观察小记录鼠生存情况。 3.不同剂量
毒品检测中如何更好的应对药物的影响
毒品检测中如何更好的应对药物的影响 随着科学技术的不断发展，现代医学检验也在不断的更新，临床检验对临床诊断的影响越来越大，故提高临床检验结果的准确性是临床医师和检验工作者迫切关心的问题。影响临床检验结果的因素很多，除了饮食、标本采集、实验方法等外，药物也是一个重要的因素。 许多药物由于其药理学或毒理学的影响，进入人体后可引起人体生理、生化和病理方面的复杂变化（这些变化并非原发病所致），从而影响临床检验结果；另一些药物由于其物理化学性质可与检验试剂起反应，从而干扰检验结果，出现假阳性假阴性或多种无法解释的结果。这不仅影响了检验的准确性和可靠性，而且会使医师诊断困难，贻误病情和治疗，严重者危及生命。 特别是某些药物，对临床检验干扰的时间可长达几天、几月甚至几年，如使用"碘油"作X线造影剂后，因碘的半衰期特别长，故其在体内的残留量对甲状腺功能检验产生"假阳性"的时间可长达数年。 所以，了解和研究药物对检验结果的影响，可供临床更科学、更准确地解释和判断检验结果，对提高医疗质量、改进检验方法具有重要意义。 1 药物对检验医学结果的影响 1.1 抗菌药物一些碘胺类药物和青霉素等抗生素能增加血液中尿酸浓度；常误报做“痛风阳性”服碘胺后，尿胆原检查出现混浊，影响结果的判断。用碘基水杨酸法测尿蛋白时，头孢类、丁胺卡那霉素、黄胺类药物、左氧氟沙星可使尿蛋白呈假阳性。一些药物如氯霉素，可抑制骨髓细胞的有丝分裂，而使白细胞减少，退热的药物如瑞芝清，能使白细胞数严重降低。 1.2 镇痛消炎药物比如吗啡、可待因、杜冷丁、平痛新和消炎痛等药物，能使总胆管开口处的奥迪括约肌痉挛，而导致出血、尿中的淀粉酶会明显升高，在用药后3～4h影响最大，24h后消失。 1.3 激素类药物激素类药物可导致血脂、血糖代谢障碍，引起血小板和红细胞数量减少。水、钠潴留和低血钾症及血钙、血磷偏低，且血糖明显升高，临床上常误诊为糖尿病。 1.4 利尿剂利尿剂可导致低血钾、低血容量、低氯，长期使用后可出现氮质血症和高尿酸血症。 1.5 抗癌药物多种抗癌药物对人体的造血系统有毒性作用。抗癌药对造血系统有抑制和毒害作用，可引起血液中红细胞、白细胞、血小板、血红蛋白的数量减少以及肝功能的改变，并使葡萄糖耐量试验降低、血脂出现异常变化等等。 1.6 抗糖尿病药：胰岛素使用后会出现低血糖症，这已为大家所熟知。其它抗糖尿病药（如D-860、氯磺丙脲等），可损害肝功能，使谷丙、谷草转氨酶升高，出现黄疸，血细胞减少等。 1.7 抗癫痫药：如苯妥英钠（大仑丁）因抑制叶酸的吸收，常见巨细胞性贫血。因轻度抑制骨髓，故使血细胞（尤其是白细胞和血小板）减少，偶有再生障碍性贫血的报道。卡马西平可致粒细胞、血小板减少。 1.8 是检验结果着色的药物；主要要为药物使尿液染色，从而干扰比色测定和荧光分析的测定结果。如服利福平后尿呈橙红色；服维生素B2、黄连素和阿的平等使尿呈黄色；服苯琥珀后尿呈桔红色；服氨苯喋啶后使尿呈绿蓝色，并有蓝色荧光。许多药物对大便的色泽也产生影响
第三十章影响自体活性物质的药物
第三十章影响自体活性物质的药物一、选择题 A型题 1.下列不属于影响自体活性物质药物是： A.前列腺素 B.内皮素 C.血管紧张素 D.肾上腺素 E.血清素 2. 下列属于H2受体阻断药是 A.阿司咪唑 B.苯茚胺 C.苯海拉明 D.特非那定 E.西咪替丁 3. 西咪替丁的不良反应不包括 A.皮疹 B.性欲减退 C.心率加快 D.阳痿 E.男性青年乳房发育 4. 下列止吐作用较强的药物是 A.曲吡那敏 B.氯苯那敏 C.特非那定 D.苯茚胺 E.美克洛嗪 5. 对有烟、酒嗜好的溃疡患者应优选 A.西咪替丁 B.雷尼替丁 C.乙溴替丁法莫替丁 E.尼扎替丁 6. H1受体阻断作用持续时间最长的药物是 A.苯海拉明 B.阿司咪唑 C.苯茚胺 D.美克洛嗪 E.扑尔敏 7. 对组胺的描述下列哪项不正确 A.目前已发现的组胺受体有三种亚型 B.2-甲基组胺是特异性H1受体阻断剂 C.甲双咪胍是特异性H2受体阻断剂 D.α-甲基组胺是特异性H3受体阻断剂 E.天然组胺以活性形式(游离型)存在 8. H1受体激动剂所致血管扩张、血压下降等机制是 A.释放EDRF及PGI2 B.增加细胞内钙离子 C.使蛋白激酶活化 D.产生三磷酸肌醇 E. 激活磷脂酶C 9. H1、H2受体激动后均可引起 A.肠蠕动增强 B.血管扩张 C.心率减慢 D.支气管平滑肌收缩 E.胃酸分泌减少 10.下列哪种药物作用持续时间最短？ A.布可立嗪 B.苯茚胺特 C.非那定 D.苯海拉明 E.美克洛嗪 11. 中枢抑制作用最强的药物是： A.苯海拉明 B.吡苄明 C.阿司咪唑 D.氯苯那敏 E.布可立嗪 12. H1受体阻断药最常见的不良反应是
影响药物作用的因素研究
影响药物作用的因素的研究 孟刚，时晓丽 （南京农业大学动物医学院，南京210095） 摘要：药物的作用是药物与机体互相作用过程的综合表现，许多因素都可能影响或干扰这个过程，使药物的效应发生改变。本文主要探讨给药途径、动物年龄和药物的理化性质对药效的影响，以指导临床用药。关键词：药物作用；给药途径；动物年龄；理化性质 药物的作用是药物与机体互相作用过程的综合表现，许多因素都可能影响或干扰这个过程，使药物的效应发生改变。在兽医临床上，我们可以把这些因素归纳为药物方面、动物方面和环境生态方面的因素。本文将主要探讨不同的给药途径、动物年龄和药物的理化性质对药物作用的影响及其机制。 1 不同给药途径对药物作用的影响 1.1 实验用品 （1）仪器：普通天平、注射器、注射针头、灌胃针头、鼠笼;（2）药品：4%硫酸镁注射液；（3）动物：小鼠两只（体重20 克左右） 1.2 实验方法 取体重相似的两只小鼠，称好体重，一只以4%硫酸镁0.25ml/10g腹腔注射，另一只以同样剂量灌胃，观察两鼠的反应有何不同。 1.3 实验结果 表1 应用硫酸镁后小鼠的变化 鼠号体重（克）药物剂量（毫升）给药途径反应情况 甲21.61 0.54 腹腔注射四分钟后出现爬行异常，大约十分钟后开 始瘫痪 乙20.63 0.52 灌胃无异常 1.4 小结 不同的给药途径可引起不同的药物作用效果。硫酸镁注射给药主要发挥镁离子的作用。当血浆中镁离子浓度过低时，出现神经和肌肉组织过度兴奋，可致激动。当镁离子浓度升高时，可引起中枢神经系统抑制，产生镇静和抗惊厥作用。同时镁离子又引起神经肌肉传导阻断，使骨骼肌松弛，原因主要是运动神经末梢乙酰胆碱释放量减少，其次是乙酰胆碱在终板去极化减弱及肌纤维的兴奋性下降。所以，不难解释，甲鼠出现爬行异常和瘫痪的现象。另外，硫酸镁口服，由于肠道内镁离子浓度的升高，形成高渗液体能吸收大量水分，阻止肠道水分的吸收，同时水分增加可以软化粪便，而且肠容积变大，对肠粘膜产生机械性的刺激作用，解离出的镁离子及溶液的渗透压对肠粘膜也有一定的刺激作用，促进蠕动，引起排便。本实验中，硫酸镁灌胃量比较少，故没有出现下泻的现象。所以，我们必须注意根据用药目的，选择正确的给药途径。 2 动物年龄对药物的影响 2.1实验用品 （1）仪器：注射器、注射针头、鼠笼、天平；(2)药品：0.5%巴比妥溶液；（3）动物：小鼠（成年及未断奶各一只）
第四章 影响药物作用的因素
第四章影响药物作用的因素 一、A，型题 1．对同一药物来讲，下列哪种说法是错误的( ) A．在一定范围内，剂量越大，作用越强 B．对不同个体来说，用量相同，作用不一定相同 C．用于妇女时效应可能与男人有别 D．成人应用时，年龄越大，用量应越大 E．小儿应用时，体重越重，用量应越大 2．作用产生最快的给药途径是( ) A．直肠给药 B．肌注 C．舌下给药 D．静注 E．口服 3．下述给药途径一般药物吸收快慢的顺序是( ) A．静脉>吸入>舌下>皮下>肌内注射>直肠给药>口服>皮肤给药 B.吸A>静脉>舌下>皮下>肌内注射>直肠给药-口服>皮肤给药 C.吸入>静脉>舌下>肌内注射>皮下>直肠给药>口服>皮肤给药 D.静脉>吸入>舌下>肌内注射>皮下>直肠给药>口服>皮肤给药 E.静脉>肌内注射>舌下>吸入>皮-F>直肠给药>口服>皮肤给药 4.少数患者应用小剂量药物就产生较强的药理作用，甚至引起中毒，称为( ) A.习惯性 B.后天耐受性 C.成瘾性 D.选择性 E.高敏性 5.药物效应的个体差异主要影响因素是( ) A.遗传因素 B．环境因素 C．机体因素 D．疾病因素 E．剂量因素 6．影响药物分布的因素丕包括( ) A．药物的理化性质 B．吸收环境 C．体液的pH D．血一脑屏障 E．药物与血浆蛋白结合率 7．连续用药使敏感性下降称为( ) A．抗药性 B．耐受性 C．耐药性 D．成瘾性 E．反跳现象 8．对胃有刺激性的药物应( ) A．空腹服B．饭前服 C．饭后服 D．睡前服E．定时服 9．催眠药应在( ) A．空腹服 B．饭前服 C．饭后服 D．睡前服 E．定时服 10.气体、易挥发的药物或气雾剂适宜( ) A．直肠给药 B．舌下给药 C．吸人给药 D．鼻腔给药 E．口服给药
影响药物作用的因素
影响药物作用的因素 实验报告 1.课程名称: 动物机能学实验 2.实验名称: 影响药物作用的因素 3.实验目的、要求 观察和了解不同剂型、剂量、给药途径及种数差异对药物作用的影响。 4.实验原理 1.不同剂型能影响药物的吸收速度和血药浓度，从而影响药物的作用；剂量主要影响渗透压。 2.不同种类的动物，由于其解剖构造、生理机能和生化反应的不同，对同一药物的敏感性不同。 3.同一药物由于给药途径的不同，可影响药物吸收的速度与药物剂量的大小，有的甚至还可影响药物作用的 性质。 5.实验材料 ⑴.实验动物: 小白鼠、家兔、鸡 ⑵.实验器械: 台秤、毛剪、注射器【1.0ml】、针头【4、5、6、7号】、粗天平、小鼠胃管、中烧杯、酒精棉 ⑶.实验药品: 1∶10,000硝酸士的宁溶液、1∶10,000硝酸士的宁阿拉伯胶溶液、生理盐水、 1∶20，000硝酸士的宁溶液、10％NaCl、5％MgSO4 6.实验步骤、原始数据记录、实验结果及分析 实验Ⅰ：剂型与剂量对药物作用的影响 ⑴.实验步骤 1.给药：取体重相近的小白鼠三只，称好后做好标记，分别由ip1∶10,000硝酸士的宁溶液、1∶10,000 硝酸士的宁阿拉伯胶溶液和1∶20，000硝酸士的宁溶液0.2ml/10g，然后分别放入倒置的烧杯中。 2.观察：观察三只小白鼠给药后的反应和惊厥发生的时间、强度及死亡时间。 ⑵.原始数据记录及实验结果 ⑶.分析 士的宁属于脊髓兴奋药，能选择性地提高脊髓兴奋性。治疗剂量的士的宁可以增强脊髓反射的应激性，缩短脊髓反射时间，神经冲动易传导，骨骼肌张力增加。中毒剂量的士的宁对中枢神经系统所有部位均有兴奋作用，可使全身骨骼肌同时挛缩，发生强直型惊厥。 士的宁的作用机理：士的宁与甘氨酸受体结合，竞争性阻断脊髓润沼细胞【Renshaw cell】释放的突触后抑制性递质甘氨酸，从而阻断了润沼细胞的返回抑制和交叉抑制功能，即通过解除抑制起到兴奋作用，表现为神经元的兴奋过度扩张，肌肉紧张度过高，伸肌与屈肌不协调，使个骨骼肌强直型收缩。 从实验结果可知，1∶10,000硝酸士的宁已达到小鼠的中毒剂量，1∶20，000硝酸士的宁作用不明显，可能是由于未达到小鼠有效作用剂量所致。 阿拉伯胶是一种增稠剂，是一种分子量为20万～30万的高分子聚合物，其与士的宁溶液混合后，可有效提高溶液的黏度，从而士的宁与受体结合的机率与速度均受明显影响，降低了药物的吸收速度，故腹腔注射此药的小白鼠较腹腔注射1∶10,000硝酸士的宁的小鼠晚出现生理反应。