磷霉素氨丁三醇 ppt课件
磷霉素ppt课件
（1）钙盐口服制剂生物利用度低，血药浓 度低，临床疗效较差 （2）每天需要3-4次用药，患者依从性差； （3）磷霉素钙的最佳临床适应症为肠道感 染
磷霉素三种盐的比较（三）
磷霉素氨丁三醇散 （1）氨丁三醇盐口服制剂，生物利用度是磷霉素钙
的4倍 （2）每天只需服药1次，患者依从性好； （3）一次口服1瓶（3g/瓶），尿液中可维持磷霉
加速细菌的清除 • 稳定和保护肾小管上皮细胞溶酶体膜，可抑制溶
酶体对具有耳肾毒性药物的摄取以及在细尿管中 的蓄积 • 降低内耳卵圆窗膜的通透性，阻止药物进入内耳 损伤毛细胞 • 磷霉素是器官移植术预防感染的理想抗菌药物
磷霉素—耐药机制
• 和其他抗生素无交叉耐药性 • 磷霉素1975年的抗菌活力与2000-2001的抗菌活力
对肝、肾和神经系统的毒性 • 调节免疫、抗炎、抗过敏
磷霉素—联合用药
• 一、细菌生物膜 • 二、分级抑菌浓度 • 三、时间差攻击疗法 • 四、最强疗法
细菌生物被膜
• 细菌生物膜( b i o f i l m ) ：是细菌在不利于其自 身生存环境的条件下黏附于物体或活性组织表面 并包被于其自身产生的细胞外多糖基质。
32 倍
[A]对多重耐药的铜绿假单胞菌（MDRP）磷霉素与其他药物的联合作用 [B]对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）磷霉素与其他药物的联合作用
中国抗生素杂志,1999年10月第24卷第5期
时间差攻击疗法
“时间差攻击疗法”，即先给磷霉素， 1 h后再给其他抗菌药物，此时杀菌效 果最强，抗生素后效应（PAE）持续 时间也最长。
适、稀便等，一般不影响继续用药。 • 偶可发生皮疹、嗜酸性粒细胞增多和转氨酶升高。 • 注射给药对组织有一定刺激性，可引起静脉炎 • 过敏性休克
磷霉素氨丁三醇散说明书
核准日期：2007.04.28修订日期：2010.10.0l磷霉素氨丁三醇散说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：磷霉素氨丁三醇散商品名称：復安欣英文名称：Fosfomycin Trometamol Powder汉语拼音：Linmeisu Andingsanchun San【成份】本品主要成份为：磷霉素氨丁三醇。
化学名称：(2-R-顺-)-(3-甲基环氧乙基)磷酸单-(三羟甲基)-甲胺盐。
化学结构式：分子式：C7H18N07P分子量：259.20【性状】本品为粉末；味甜。
【适应症】用于治疗敏感细菌引起的急性单纯性下尿路感染（如：急性膀胱炎、慢性膀胱炎急性发作、急性尿道膀胱综合征、非特异性尿道炎，孕期无症状的菌尿症，手术后的尿路感染）和预防外科手术中尿路感染及经尿路诊断手法引起的感染。
【规格】3g(300万单位)(按C3H704P计算)【用法用量】】成人：单剂量治疗，每疗程1包（3g活性成分）；临床症状通常在治疗后2～3天后消失。
用于预防外科手术及经尿路诊疗所致的尿路感染，治疗通常由2倍的本品（如假单胞菌、肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌等引起的）剂量组成，初始剂量在术前3小时口服，第二个剂量在术后24小时口服。
本品应在胃排空后口服，最好在睡前排尿后服用。
每包加水（50～70ml）或其它无酒精饮料，溶解后即服。
【不良反应】本品偶有胃肠道反应如：恶心、胃灼热、腹泻和皮疹发生，无需特别的对应治疗可自行迅速消失。
【禁忌】对本品有过敏者，有严重肾功能不全Ccr＜10ml/min者，有溶血性疾病者。
【注意事项】用餐会影响本品活性化合物的吸收，使血药、尿药浓度稍有降低。
因此，本品须在餐前、餐后2～3小时，胃排空后服用。
本品应置于儿童不宜触及之处。
不要使用包装盒上标明过期的产品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】目前尚缺乏孕期妇女使用本品的临床经验。
磷霉素的钙盐和钠盐在大鼠实验中，高剂量（约治疗剂量的2.5倍）给药，有胎儿毒性，但兔低剂量实验却无毒性。
磷霉素氨丁三醇及其临床应用
磷霉素氨丁三醇及其临床应用
吕晓菊;乔恩
【期刊名称】《国外医药：抗生素分册》
【年(卷),期】1999(020)004
【摘要】磷霉素氨丁醇是磷霉素衍生物，通过与细菌丙酮酸－二磷酸尿啶－乙酰葡糖胺转移酶不可逆性结全，抑制细菌细胞壁早期合成而发挥杀菌作用抗菌谱广，对尿路病原菌抗菌活笥强，尿药浓度高，持续时间长，主要经尿液泄。
国外大量临床资料结果提示单剂磷霉素氨丁三醇可有效治疗包括儿童、孕妇、老人等所患急性下泌尿道感染，不良反应发生率１％～９％，以胃肠道反应为主，持续时间短，能自行缓解。
尚缺乏该药在国人中的药物动力学和临床研究
【总页数】3页(P173-175)
【作者】吕晓菊;乔恩
【作者单位】华西医科大学附属第一医院;华西医科大学附属第一医院
【正文语种】中文
【中图分类】R978.1
【相关文献】
1.磷霉素钠制备磷霉素氨丁三醇的工艺研究 [J], 黄晨;严晶;丁一刚;王超
2.高效液相色谱法测定磷霉素氨丁三醇散中磷霉素氨丁三醇的含量 [J], 刘佳;孙聚魁
3.磷霉素氨丁三醇联合头孢曲松对尿路感染患者炎性因子水平的影响 [J], 李亮
4.妇科千金片联合磷霉素氨丁三醇对慢性盆腔炎患者的临床疗效 [J], 宋娟
5.前列舒通胶囊联合磷霉素氨丁三醇散治疗慢性细菌性前列腺炎的疗效评价 [J], 巴达仁贵;白少雄;温宇宏
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华纳凯林(磷霉素钠氨丁三醇培训幻灯片)
14.5%
5.1% 4.1%
其他 19%
一、二 代头孢 二代头孢 广谱青霉素 广谱青霉素 氨基糖苷类 氨基糖苷类 二代喹诺酮 SMZ-TMP 四环素类
0%
非限制使用
头孢唑啉 头孢呋辛 头孢曲松 氨苄西林 哌拉西林 庆大霉素 阿米卡星 环丙沙星 SMZ-TMP 四环素
耐药率
50%
100% 50%
100%
与头孢呋辛相似
与头孢呋辛 相似
于头孢呋辛相似
30%
21%
63%
代谢不同步，国际上没有该类产品 代谢不同步，国际上没有该类 代谢不同步，国际上没有该类
。
产品。
产品。
36.5%
50%
80.6%
头孢匹林 头孢孟多 头孢吡肟 头孢/酶 头孢米诺其他类Βιβλιοθήκη 77.5%39.3%
43.1%
83.5%
氨曲南
喹诺酮类 碳青霉烯类
5.6%
58.3%
34% 24.6%
20.3% 9.3%
29% 57.1%
吉米沙星 泰能
碳青霉烯类 1.7%
20.5%
4.1%
53.3%
美罗培南
其他类
静脉给药会致严肾毒性，很少用针剂，一般只 有软膏。
5.6%
静脉给药会致严肾毒性，很 少用针剂，一般只有软膏。
15%
多粘菌素B
耐药率
14
0%
50%
100% 50%
®®
磷霉素低耐药率——高耐药时代，经验用药新选择
21
华华
医保、非限制、经验治疗：首选
纳纳 凯凯 林林
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磷霉素低耐药率——高耐药时代，经验用药新选择
磷霉素氨丁三醇散治疗难治性包皮龟头炎27例
本组 ２ ７例患 者 中 ， 成 人浅 表性 包皮 龟 头炎反 复 感 染 ３例 （ 院外 ２例 ， 院内 １ 例） ， 治 疗好 转后 行包 皮
环 切术 ， 术后感染复发 ， 常规用药 （ 包括静脉 给药） 无效 ； ５名儿 童 、 ６名青 年 因包茎 、 包 皮过 长行 包皮 环
切术 ， 术后 伤 口及 龟 头 肿 胀 、 糜烂 ， 常 规 治疗 无 效 ； １ 例６ ５岁 患 者 尿 道 口囊 肿 ， 反 复感染 、 溃脓 ， 发病 ２ 年， 曾在 多家 医 院治 疗 ； 阴囊 湿 疹 ２例 ， １例 是 局 部 开水烫 伤后 出现 湿 疹 ， 并发感染 ； １例 是 鱼 贩 ， 长 期
１ ０ ｄ 左右皮损消失 ， 症状 好转 ， 观察 １ 个月无复发病例 。结论
［ 关键词 ］ 包 皮龟头炎 ； 磷霉素氨丁三醇 ； 疗效
中 图分 类 号 Ｒ ６ ９ １ ． ３ 文献标识码 Ａ
磷霉素氨丁三醇散治疗难治性包皮龟 头炎 安全有效 ， 值得 临床
文 章 编 号 １ ０ ０ ４ － ０ １ ８ ８ （ ２ ０ １ ４ ） ０ ２ － ０ １ ８ ５ － － ０ ３
滴虫 、 淋病 双球 菌、 真菌 等感染 ； 用荧 光 定量 （ Ｆ Ｑ ． Ｐ Ｃ Ｒ） 法检 测生殖器疱疹 病 毒 ２ （ Ｈ Ｓ Ｖ － ２ ） ２例 （ 所 有检 测 项 目由我 院检验科及 中心实验 室提供支持 ） 。 １ ． ３ 治疗 方 法 磷 霉 素 氨 丁 三 醇 散 （ 含 磷 霉 素 酸 ３ ． ０ ｇ ， 山西 千 源 制 药 有 限 公 司 生 产 ， 国 药 准 字 Ｈ １ ９ ９ ９ ４ １ ２ ４ ， 生产批 号 ２ ０ １ １ ０ ８ ０ １ ） 口服 ， 用 温 开水 冲溶
抗菌药物ppt课件
头孢菌素类抗生素
第一代头孢菌素 第二代头孢菌素 第三代头孢菌素
第四代头孢菌素
1.第一代头孢菌素
对革兰阳性菌（除肠球菌，MRSA外）有良好 作用，对革兰阴性菌作用较差 对β-内酰胺酶的稳定性较差 血半衰期较短，不易进入脑脊液中 某些源自种有一定肾毒性。尤以头孢噻啶最明显
苄星青霉素
【抗菌谱】
苄星青霉素为一长效青霉素、抗菌谱与青霉素相似。
【适应症】 主要用以预防风湿热，治疗各期梅毒，也可用以控制链球菌感染 的流行。 该品不能代替青霉素G用于治疗重症急性感染。[
【用法与用量】 临用前用适量灭菌注射用水制成混悬液，肌内 注射，一次60万U～120万U，2～4周一次。小儿肌 注每次30万U～60万U，2～4周一次。
化疗药物（chemotherapeutic agent）
包括抗微生物化疗及抗肿瘤化疗
病原微生物的分类
• 细菌（包括放线菌与奴卡菌） • 真菌 • 病毒 • 支原体、衣原体与立克次体 • 螺旋体 • 原虫 ……
人体不同部位的主要正常菌群
部位 皮肤 主要微生物
葡萄球菌属、类白喉杆菌、绿脓杆菌、非致病性抗酸杆菌等 表皮葡萄球菌、α溶血链球菌、奈瑟球菌属、乳酸杆菌、类白喉杆菌、 厌氧球菌、白念珠菌等
5．其他感染：中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染
等。
口服：一次一片，一天3～4次 静脉滴注。成人一次1.2g，一日3~4次，疗程10~14日。取本品一 次用量溶于50~100ml氯化钠注射液中，静脉滴注30分钟。
青霉素类适应症
青霉素G： 溶链、肺球、脑膜炎球菌所致肺炎、SBE、脑 膜炎，其他病原体所致的气性坏疽、淋病、梅 毒、钩端螺旋体、鼠咬热 MSSA所致败血症、SBE、肺炎、皮肤软组织感 染 溶链、肺球、肠球、李斯特、流感杆菌、伤寒 所致小儿脑膜炎、伤寒、尿感、心内膜炎
抗菌药物磷霉素的临床应用
3
注意事项
注意事项
用药的安全性和有效性尚未确定。 食物会降低药物吸收，须在餐前或餐后2～3小时服用，磷霉素氨丁三醇最好在睡前排尿后 服用。 静脉给药，每4g溶于至少250ml液体中，滴注速度不宜过快，每次1-2小时以上，以减少静 脉炎的发生。 磷霉素钠盐1克含0.32g钠，血液循环中钠离子的增多，增加循环血容量，加重心脏负荷，需 注意。
抗菌药物磷霉素 的临床应用
演讲人：
时间：
1 药代动力学特性 2 用法用量 3 注意事项
1
药代动力学特性
药代动力学特性
吸收 分布 清除
药代动力学特性
酸性环境下容易水解，口服生物利用度不高。 磷霉素氨丁三醇40%，磷霉素钙12-28%。
血浆蛋白结合率＜10%，广泛分布于组织和体液。 肾组织浓度最高，心、肺、肝其次，可通过胎盘和血-脑脊液屏障。 血清、膀胱、前列腺、骨和脑脊液都可以达到治疗浓度。
主要经肾排泄，半衰期约为3~5小时。 磷霉素氨丁三醇口服给药后维持尿中杀菌浓度在36小时以上。 磷霉素钙口服给药后约1/3于24小时经尿中排出，1/3在72小时内随粪便排出。 磷霉素钠静脉给药后24小时内约90%自尿排出。
2
用法用量
用法用量
药物
用法用量
磷霉素氨丁三醇 磷霉素钙
磷霉素静脉给药
口服用于急性单纯性膀胱炎，预防尿路感染。 口服，3g，单剂量顿服或3g，qd*3天。 预防：3g，每10天一次。
口服用于肠道感染。 2-4g/d，分4次给药。
用于敏感菌引起的呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染等。治疗 严重感染时需大剂量并常联合，如MRSA 重症感染时与糖肽类抗菌药物联 合。 4-12g/d，严重感染者可增至一日16g，分2-3次给药；XDR 革兰阴性菌感 染 8g，q8h或6g，q6h。
磷霉素的临床应用及注意事项
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谢谢观看
用于敏感菌引起的呼吸道感染、尿
路感染、皮肤及软组织感染等。治 4-12g/d，严重感染者可增至一日16g，
疗严重感染时需大剂量并菌感染 8g，
如MRSA 重症感染时与糖肽类抗菌药 q8h或6g，q6h。
物联合。
2
注意事项
注意事项
注意事项
磷霉素氨丁三醇对12岁以下儿童用药的安全性和有效性尚未确定。 食物会降低药物吸收，须在餐前或餐后2～3小时服用，磷霉素氨丁三醇最好在睡前排尿后服用。 静脉给药，每4g溶于至少250ml液体中，滴注速度不宜过快，每次1-2小时以上，以减少静脉炎的发生。 磷霉素钠盐1克含0.32g钠，血液循环中钠离子的增多，增加循环血容量，加重心脏负荷，需注意。
磷霉素的 临床应用及注意事项
演讲人：
时间：
1 临床应用 2 注意事项
1
临床应用
作用机制
药物
适应症
用法用量
磷霉素氨丁三醇
口服用于急性单纯性膀胱炎，预防 尿路感染。
口服，3g，单剂量顿服或3g，qd/3天。 预防：3g，每10天一次。
磷霉素钙 磷霉素注射液
口服用于肠道感染。
2-4g/d，分4次给药。
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孕妇无症状菌尿
3g qd 1天
经尿道器械操作或术后尿路感染 3g 术前3小时，3g 术后24小时 共2瓶
9
10
11
12
13
内容
1
政策优势
2
产品优势
3
市场优势
14
尿管患者预防感染的首选
15
近似针剂的价位
16
过度的预防 用药
不恰当的经验 用药
6
新进基药
72 ★(72)
22
甲类 乙类
磷霉素 磷霉素
磷霉素
注射剂
国家医保
口服常释剂型 口服散剂
国家医保
（钠盐）注射用无菌粉末： 1.0g/2.0g/4.0g （400 万单位）
（氨丁三醇） 520基药
散剂：3.0g
7
内容
1
政策优势
2
产品优势
3
市场优势
8
众多指南推荐尿路感染一线用药
政策优势
经验治疗：首选
磷霉素低耐药率——高耐药时代，经验用药新选择
5
非限 可放心经验用药的品种市场前景看好
抗管办法
预防感染:
首选非限制
轻度或局部感染：首选非限制。
经验用药:耐药率>40%，慎重经 验用药；菌耐药率>50%，不许 经验用药
磷霉素氨丁三 醇散：非限制 级抗生素、主 要目标菌群耐 药率不足5%。
多粘菌素类（3）
磷霉素 其他抗菌药物（7）
抗真菌药（14）
制霉菌素 克霉唑 氟胞嘧啶 氟康唑口服剂型 特比萘芬
限制使用 …
米诺环素
氯霉素
粘菌素口服剂型 利福平 利福霉素 利福昔明 氟康唑注射剂 伊曲康唑口服剂型 酮康唑 伏立康唑口服剂型
4
特殊使用 …
替加环素#
甲砜霉素 塞克硝唑
粘菌素注射剂# 多粘菌素B# 夫西地酸 利奈唑胺 达托霉素# 两性霉素B 伊曲康唑注射剂# 伏立康唑注射型# 卡泊芬净# 米卡芬净#
多项临床指南支持
中国《泌尿外科疾病诊断治疗指南》 欧洲《EAU指南：泌尿系统感染》 美国《女性单纯性膀胱炎临床治疗指南》
•急性单纯性膀胱炎 •复发性膀胱炎 •无症状菌尿
一线用药
推荐用法 单纯性尿路感染
3g qd 1-2天（轻症）3-7天（重症）
复杂合其他抗菌药物 3g 每10天一次，连续6个月
非限制 基药 近似针剂的日治疗费用 泌尿系指南推荐的一线用药
1
2
1
政策优势
2
产品优势
3
市场优势
3
政策优势 •非限制用药
江苏省抗菌药物临床应用分级管理目录（2012年版）
分类 …
四环素类（5） 酰胺醇类（2）
硝基咪唑类（5）
硝基呋喃类（2）
非限制使用 …
四环素 土霉素 多西环素
甲硝唑 左旋奥硝唑 替硝唑 奥硝唑 呋喃妥因 呋喃唑酮