多巴胺受体激动剂-早期帕金森病治疗合理选择规范
帕金森治疗方法
帕金森治疗方法帕金森病是一种慢性进行性神经系统疾病，主要表现为肌张力增高、静止性颤动、动作迟缓和姿势不稳。
目前，帕金森病的治疗方法主要包括药物治疗、手术治疗和康复治疗三种方式。
下面我们将分别介绍这三种治疗方法的具体内容。
首先是药物治疗。
目前，常用的药物治疗帕金森病的药物主要包括多巴胺受体激动剂、左旋多巴和抗胆碱药等。
其中，多巴胺受体激动剂是通过模拟多巴胺的作用来缓解帕金森病患者的症状，而左旋多巴则是一种多巴胺的前体药物，可以提高多巴胺在大脑中的水平，从而减轻帕金森病患者的症状。
抗胆碱药则是通过抑制胆碱能神经系统的兴奋来改善帕金森病患者的症状。
除了这些药物外，还有一些辅助药物，如抗抑郁药、抗焦虑药等，可以帮助帕金森病患者缓解情绪问题。
其次是手术治疗。
对于一些药物治疗效果不佳或者出现严重并发症的帕金森病患者，手术治疗是一个有效的选择。
目前，常用的手术治疗方式主要包括深部脑刺激术和脑部手术。
深部脑刺激术是通过植入电极到大脑深部，然后通过植入的脉冲发生器来刺激大脑深部的神经元，从而减轻帕金森病患者的症状。
而脑部手术则是通过切除大脑中的某些部分来减轻帕金森病患者的症状。
虽然手术治疗可以有效改善帕金森病患者的症状，但手术风险较大，需要慎重考虑。
最后是康复治疗。
康复治疗是帕金森病综合治疗的一个重要组成部分。
康复治疗主要包括物理治疗、语言治疗和职业治疗等。
物理治疗可以通过锻炼肌肉和关节来改善帕金森病患者的运动能力，提高生活质量。
语言治疗可以帮助帕金森病患者改善言语障碍，提高沟通能力。
职业治疗则是通过重新学习日常生活技能和工作技能来帮助帕金森病患者重新融入社会。
总的来说，帕金森病的治疗方法主要包括药物治疗、手术治疗和康复治疗三种方式。
每种治疗方法都有其独特的优势和局限性，患者在选择治疗方法时应该根据自身情况和医生的建议进行选择。
希望通过科学的治疗方法，可以帮助更多的帕金森病患者减轻病痛，提高生活质量。
多巴胺受体激动剂治疗帕金森病
２２ 应用 Ｄ ． Ａ受体激动药不利 的一面 ①单独应 用控 制 症状 不 如 Ｌ多 巴类 药 物疗 效 显 著 ， 用 也 较 广 费 高 。② 副作 用 也 较多 ， ４ ％ 一６ ％患 者 出现 程 度 约 ０ ０
不 同 的副作 用 ， 消 化道 不 良反 应 和溃 疡 、 立性 低 如 直
收 稿 日期 ：０ 一０ ２ ８一ｌ ２
作者 简介 ： 孙斌 ， ，９ ３年生 ， 男 １４ 山东 省 荷泽 市 人 ， 主任 医师 ， 从 事帕金森病 的临床研究 。
针 对 左 旋 多 巴 的 时效 性 和 副 作 用 ， 目前 许 多 学
能够 延 长患 者 的可 工作 时 间 和提 高生 存质 量 。在 应
用左旋多巴替代疗法取得可喜 的效果后 ，Ａ受体激 Ｄ 动剂 治 疗 Ｐ Ｄ才 得 到 迅 速 发 展 。当 前 对 Ｐ Ｄ的 所 有
治疗 都 只能 改善 或缓 解 其 症状 ， 而不 能根 除 ； 于延 至
替代 疗 法 ； 用 Ｄ 应 Ａ激 动 剂 兴 奋 突 触 后 膜 的 Ｄ 受 Ａ
血压 、 精神症状 、 红斑性肢痛 、 血管收缩作用 、 肺及腹
膜后 纤 维化 及 缩 窄性 心包 炎 等 。③ 连 续大 量 应用 激
体； 促进 Ｄ Ａ神 经元 释放 Ｄ Ａ和 阻止 Ｄ Ａ的降解 代
谢 。针 对左 旋 多 巴的 时 效 性 和 副 作 用 ， 目前 已有 许 多 作者 提 出新 的 主 张 ， 在 Ｐ 即 Ｄ病 程 的早 期使 用 Ｄ Ａ
维普资讯
解放军保健医学杂志 ２０ 年筮 鲞筮 Ｏ２
・
１ ・ ３７
多 巴胺 受 体 激 动 剂 治 疗 帕 金 森 病
孙 斌 １０ ５ ） ０ ８３
帕金森病药物的治疗全
运动症状
一、多巴胺：通过补充多巴胺的不足，使乙酰胆碱与多巴胺系统重
获平衡而改善症状。 复方左旋多巴、左旋多巴/苄丝肼缓释片 起始剂量：125.0-187.5mg/d，有效剂量：375~750mg/d，最大剂量
：1000mg/d，服药次数3-4次/d。 不良反应：运动并发症、恶心、呕吐、食欲减退、体位性低血压、心律
、口干、恶心、视物模糊等。 注意事项：长期应用本类药物可能会导致其认知功能下
降。狭角型青光眼及前列腺肥大患者禁用。
六、抗谷氨酸能药物 ：对强直、震颤及运动迟缓症状均有效，金刚烷胺 与抗碱能药或左旋多巴合用有协同作用，且对改善异动症有明显效果。
金刚烷胺
常用剂量：50-100mg/次，2-3次/d 不良反应：头昏、恶心、食欲减退、失眠、噩梦、白细 胞减少、体位性低血压、下肢网状青斑和踝部水肿等。
非运动症状的治疗
一、睡眠障碍
1、失眠：调整可能影响睡眠的药物和时间， 如失眠与药物无关，则考 虑原发疾病引起的夜间运动症状，并使用多巴胺受体激动剂(尤其是缓 释片)、复方左旋多巴缓释片、儿茶酚-O-甲基转移酶（COMTI）抑制 剂。
2、快速眼动运动期睡眠行为异常：氯硝西畔 褪黑素 3、白天嗜睡过多(EDS)：若是药物原因，药物减量；若不是，则换用常
1、普拉克索片：起始剂量：0.375 mg/d，有效剂量：1.5~2.25mg/d，最 大剂量：4.5mg/d，服药次数3次/d。
普拉克索缓释片：起始剂量：0.375 mg/d，有效剂量：1.5~2.25mg/d， 最大剂量：4.5mg/d，服药次数1次/d。
不良反应：恶心、呕吐、便秘、低血压、脚踝水肿、眩晕、嗜睡、失眠 、 精神异常（幻觉、食欲亢进、性欲亢进等）。
：早期mg/d，中晚期16mg/d。用药次数1次/d。 不良反应：给药部位反应，恶心、呕吐、便秘、嗜睡、
帕金森病的药物治疗
帕金森病的药物治疗卫生部北京医院幸串经秘王颢德在介绍原发性帕金森病的具体药物治疗以前，先提一ｒ总的治疗原则。
可将病程分为代偿期和失代偿期。
帕金森病的早期为代偿期，这时肺部黑质和纹状体的神经元虽有减少，而存留的神经元尚町起代偿性的多巴胺合成。
脑内多巴胺含量并不减少，所以在本病早期应尽量采用理疗（按摩、水疗等），和医疗体育（关节活动范围、呼吸肌、步行、平衡和言语锻炼以及而都表情肌操练等），特别要争取患者家属的配合，尽量削ｒ述治疗疗法维持日常生活和工作能力，尽量推迟强力的药物治疗。
也町用选择性单胺氧化酶抑制剂如司来吉兰（Ｓｅｌｅｇｉｌｉｎｅ、ｄｅｐｒｅｎｙＪ＿）。
帕金森病后期为失代偿期，已经显著影响患者的日常生活和工作能力，这时就需要考虑先应用多巴胺激动剂、金刚烷胺。
以上药物疗效不好时加用撤药复方左旋多巴等。
高龄老年人也ｎＪ考虑直接就用复方左旋多巴．其次，讲一讲药物治疗的原则。
依据我们用左旋多巴治疗帕金森病的经验，提出以下儿点意见。
第一，“细水长流，不求全效”．也就是说以最小的剂量获得最好的疗效。
第二，治疗过程应从小剂量开始，缓慢增加剂量，进行滴定。
第三．药物治疗应个体化，抗帕金森病药物不宜品种过多，也不宜突然停药，以免发牛芹旋多巴撤药恶性综台征。
第四。
出现严重精神症状时，撤药原则是“后上，先撤”，具体撤药顺序为：抗胆碱能药物一丙炔苯丙胺一金刚烷胺一多巴胺能激动剂。
各种帕金森病药物的作用机制见图１。
宪艘后腆ｌ巩嚣毙譬嚣ｔｌ玛蒜躐臆靛再基丙磨图ｌ。
各种帕金森痫治疗药物的作用机制ｉ引自下新德：老年神经痫学，人民卫牛出版社）帕金森病的治疗程序见图２，以供临床医生治疗时参考。
图２帕金森病的治疗程序图一、左旋多巴和复方左旋多巴单纯左旋多巴基本已不用，而复方左旋多巴仍是目前最有效的抗帕金森病的药物。
复方左旋多巴对帕金森病的主要症状的疗效以少动和强直较好，而对震颤则较差。
１５％的病例对复方左旋多巴的治疗无效。
复方左旋多巴的半衰期以４５—６０分钟迅速地为小肠所吸收。
帕金森综合征治疗方案
帕金森综合征治疗方案引言帕金森综合征是一种慢性进行性的神经退化性疾病，主要表现为运动障碍、肌强直、震颤和姿势平衡障碍。
目前，帕金森综合征的治疗主要是针对症状进行缓解和改善，但无法阻止疾病的进展。
本文将介绍常见的帕金森综合征治疗方案，帮助患者和医生了解和选择适合的治疗方法。
药物治疗多巴胺激动剂多巴胺激动剂是目前治疗帕金森综合征最常用的药物之一。
多巴胺激动剂可增加脑内多巴胺的水平，从而改善运动功能和减少症状。
常见的多巴胺激动剂包括：•普拉立托（pramipexole）•罗马司那（ropinirole）•阿片肽类（apomorphine）•溴隐亭（bromocriptine）卡马西平卡马西平是一种抗胆碱能药物，通过抑制胆碱能神经的活动，减少肌肉僵硬和运动失调。
卡马西平通常用于帕金森综合征早期治疗，并可与多巴胺激动剂联合使用。
MAO-B抑制剂MAO-B抑制剂能够抑制脑内单胺氧化酶-B，从而增加多巴胺的水平。
常见的MAO-B抑制剂包括：•塞利奥宾（selegiline）•氢甲基吡啶并唑啉（rasagiline）COMT抑制剂COMT抑制剂是一类能抑制儿茶酚-O-甲基转移酶的药物，可减少多巴胺在体内的分解。
常见的COMT抑制剂包括：•洛多巴胺/本地司啶（levodopa/carbidopa）•恩他卡朋（entacapone）非药物治疗深部脑刺激术（DBS）深部脑刺激术是一种手术治疗方法，通过将导电器植入患者的脑内特定区域，通过电刺激来控制运动障碍和其他症状。
深部脑刺激术通常用于帕金森综合征患者对药物治疗无效或出现副作用的情况。
物理疗法物理疗法包括物理训练、康复锻炼和物理操作等，旨在帮助患者恢复和改善运动能力、平衡和肌肉控制。
物理疗法可以通过增强肌肉力量、改善运动协调性、提高平衡能力等方式减轻帕金森综合征的症状。
言语和语言疗法帕金森综合征常伴有言语和语言障碍，包括言语不清、声音低沉、语速变慢等。
言语和语言疗法可以通过练习舌头和嘴唇的口腔肌肉，改善言语表达能力和音调。
帕金森患者用什么药好 帕金森什么药物治疗最有效
帕金森患者用什么药好帕金森什么药物治疗最有效帕金森综合症,又称震颤麻痹，是发生于中年以上成人黑质和黑质纹状体通路变性疾病。
美国APDA称年龄小于40岁便开始患病者为年轻的帕金森病患者。
帕金森患者用什么药好？帕金森什么药物治疗最有效？下面是整理的帕金森患者的用药，欢迎阅读。
1.抗胆碱能药：主要用于以震颤为主的早期帕金森病人，有认知障碍的病人慎用。
药物如安坦等，每次1～2毫克，一日3次。
2.多巴胺替代疗法：作为帕金森病治疗的“金标准”，包括左旋多巴，以及多巴脱羧酶抑制剂与左旋多巴的混合制剂(复方多巴)，对强直、运动障碍、流涎、皮脂溢出等症状效果更好。
3.多巴胺能受体激动剂：疾病早期或年轻的帕金森病人可作为首选治疗，多数作为左旋多巴的加强剂。
药物如溴隐亭，初期服半片(1.25毫克)，一周后每晚服1片，共一周。
以后每周增加1片，直至10～20毫克/天的最适剂量。
泰舒达，为控释剂，每日150～200毫克，对静止性震颤更有帮助。
药物还有协良行，最初两天应从50微克/天开始，其后12天每隔2天剂量增加100或150微克，然后每隔2天增加250微克至合适的理想治疗剂量，分3次服用。
4.B型单胺氧化酶抑制剂(MAO-BI)：作为左旋多巴的加强剂，可能有神经保护作用。
药物有司来吉米，开始剂量为5毫克，早晨服用。
以后可增至一日10毫克(早晨1次或分开2次服用)。
5.儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制剂：可同时与多巴制剂和MAO-BI合用，能治疗左旋多巴治疗中伴发的“开-关现象”、药效衰退和剂末现象。
6.金刚烷胺：用于早期患者，能改善少动、强直症状。
药效一般仅维持数月。
7.其他药物疗法兴奋性氨基酸受体拮抗剂和释放抑制剂、神经营养因子等。
帕金森什么药物治疗最有效1.帕金森病的早期治疗：PD早期黑质-纹状体系统存留的DA神经元可代偿地增加DA合成，推荐采用理疗(按摩、水疗)和体育疗法(关节活动、步行、平衡及语言锻炼、面部表情肌操练)等，争取患者家属配合，鼓励患者多主动运动，尽量推迟药物治疗时间。
帕金森病治疗的优选药物
10
森福罗®≥1.5mg/天治疗，持续强效控制运动症状
研究纳入早期帕金森病患者，普拉克索速释片平均剂量达2.9mg/天。治疗33周，普拉克索速释片组UPDRS II+III评分持续较基线 改善达8.7分，显著优于安慰剂组(1.2分)，P<0.0001。
8
森福罗®持续的多巴胺能刺激，减少运动并发症发生
血浆中左旋多巴浓度急剧波动1
血浆左旋多巴浓度(ng/ml)
左旋多巴100mg/卡比多巴 血浆左旋多巴波谷
血浆中普拉克索浓度波动较小
普拉克索的稳态血药浓度 (ng/mL)
普拉克索 1.5mg tid
时间 (h)
时间 (h)
• 左旋多巴半衰期短2，对纹状体多巴胺受体产 生脉冲样刺激，从而诱发症状波动和异动症3
从指南到临床 --帕金森病治疗的优选药物
国际帕金森病治疗新理念
2
帕金森病的治疗目标
Oertel WH, et al. European Handbook of Neurological Management: 2nd Edition, 2011; 217-236.
3
左旋多巴治疗有效控制症状，但易诱发运动并发症
Poewe W, et al. Neurology. 2011;77(8):759-66. 11
左旋多巴添加森福罗®≥1.5mg/天，显著改善震颤
森福罗®≥1.5mg/天添加治疗，震颤评分进一步降低2分
震颤评分变化值
P=0.0001
左旋多巴剂量基线值，普拉克索组平均为637.7mg/d，安慰剂组平均为648.8mg/d。 治疗31周后，普拉克索组平均减少103mg，安慰剂组减少18mg
帕金森的最佳治疗方法
帕金森的最佳治疗方法
针对帕金森病的治疗方法通常是根据病情的严重程度和症状的表现来确定的。
以下是一些主要的治疗方法：
1. 药物治疗：药物是帕金森病的首要治疗方法之一。
药物可帮助控制病情，减轻症状并提高患者的生活质量。
常用的药物包括多巴胺类药物（如左旋多巴、多巴胺受体激动剂）、抗胆碱药物（如安坦）、COMT抑制剂等。
2. 脑深部刺激（DBS）：对于症状难以控制的患者，脑深部刺激可能是一种有效的治疗选择。
DBS通过植入脑深部电极，产生电刺激来改善病情，减轻运动障碍的症状。
3. 物理治疗与康复训练：这些方法可以通过肌肉训练、平衡训练和灵活性训练来改善患者的运动功能和日常生活能力。
4. 手术治疗：手术治疗对于特定病例可能是一种有效的选择，如深部脑刺激术、毁损术（如丘脑切除术、苦瓜胺丘脑部切除术）等。
5. 个体化治疗：帕金森病的治疗需要根据每个患者的情况进行个体化调整。
治疗计划可能根据病情的不同而变化，患者和医生需要进行密切合作，根据症状的演变及时调整治疗方案。
最佳的治疗方法应该根据个体情况来确定，因此建议患者与医疗专业人员合作，制定个性化的治疗计划。
及早诊断和治疗对于帕金森病的管理和病情的控制至关重要。
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式效果好
多巴胺受体激动剂的优点
早期单用可以延缓或推迟L-dopa的应用，延长 PD治疗总有效期
与L-dopa合用时，可以减少 L-dopa的用量，预 防和缓解长期服用 L-dopa所引起的运动障碍
具有神经元的保护作用 1、抑制兴奋性氨基酸和自由基的过度释放 2、减少可引起氧化应激反应的L-dopa需求量 3、刺激DA受体，DA的合成和代谢 4、抑制脂质过氧化反应
溴隐亭
早期单用治疗PD,第1－2年内效果良好,3年以后 疗效开始减退,一般能维持5年
大剂量（>20mg/日）时，疗效不如小剂量 （剂量过大可以同时激动D2，抑制D1受体小 剂量仅激动D2受体，抑制D1受体较轻）
严重心脏病、胃溃疡、周围血管病和重症精神 病者－慎用
常用副作用：恶心、呕吐、食欲减退、体位性 低血压、精神症状（幻觉、妄想）、头晕、头 痛、嗜睡及下肢水肿等
吡贝地尔（泰舒达）
能提高注意力和警觉性 对缓解震颤优于僵直和少动 可以改善PD 精神症状 妊娠妇女－慎用，心衰、心梗者－禁用 常见副作用：恶心、呕吐、食欲减退和
腹胀，嗜睡、体位性低血压
多巴胺受体激动剂的优点
起效较快，在纹状体内作用时间较L-dopa长 在体内不需要转化而直接发挥作用 在肠道吸收不与蛋白质或氨基酸发生竞争作用 可直接通过血脑屏障 选择性作用于多巴胺受体 不依赖于触突末端储存的DA释放而缓解血浆
D1 D2 D3 D4 D5 氨基酸数目 446 477 443 400 387 脑内重要部位纹状体 纹状体 纹状体 额叶皮层 额叶皮层
边缘系统 边缘系统 边缘系统 中脑 下丘脑 额叶皮层 下丘脑 下丘脑 延髓 海马 伏隔核 伏隔核 伏隔核 杏仁核 黑质
多巴胺受体激动剂对受体作用的比较
D2
D3
D4
培高利特（1981年应用于临床）
. 唯一有效的D1、D2受体激动剂 . 剂量：乳白色每片50mg,淡绿色每片250
mg,粉红色每片1000mg . 激动作用较溴隐亭强十倍，维持作用时
间长四倍疗效优于溴隐亭 . 开始小剂量服用：0.0125mg(1/4片)，每
日一次 . 逐渐递增，每3－7天加量一次
. 激动D2 受体，抑制 D1受体 . 每片剂量2.5mg . 起效快，作用时间较L-dopa长 . 开始小剂量激动D2受体，抑制D1受体 . 服用：0.625mg(1/4片)每日一次 . 缓慢递增，每1－2周加量一次 . 一般有效剂量：3.75－15mg/日，最大剂量
<30mg/日 . 对僵直、少动效果好于震颤
D5
D T T 1
max
1/2
多巴胺 ++ +++ ++ +++ +
溴隐亭 ++ ++ ++ -
+ 70-100 6
培高利特 ++ ++ ++ +
+ 60-120 15-27
吡贝地尔 ++ ++ ++ ? ±
2-7
Cabergollne
++
++
++
?
Ropinirele
++
++
++
-
+
6 5 120-24 0
. 2、PD药物治疗－早期或晚期开始？取决于发 病年龄、脑认知状态和生活质量，目前多数人 主张早期应用药物质量－脑保护剂
. 3、脑保护剂－VitC、VitE、司来吉林、DA受 体激动剂、神经节苷脂、神经营养因子 (GDNF)、N-甲基-D-门冬氨酸(NMDA受体激 动剂和兴奋氨基酸受体抑制剂（拉莫三嗪）
多巴胺受体分类
—多巴胺受体－鸟核苷酸结合蛋白（G蛋白） 偶联受体(G P C R )
—药理学和生物学分类：（传统分类）
–D1受体－兴奋腺苷酸环化酶活性 – D2受体－抑制腺苷酸环化酶活性
—基因克隆技术分类
–D1类受体－D1、D5受体 – D2类受体－D2、D3、D4受体
多巴胺受体在脑内的分布
- 90 6
Pramipexola
++
++
++
?
- 60-180 7-9
阿普吗啡 ++ ++ ++ ++ ++
目前国内应用抗帕金
63.3%
2
息宁
43.3%
3
金刚烷胺 36.7%
4
溴隐亭
33.3%
5
培高利特 8.3%
6
丙炔苯丙胺 6.7%
7
溴隐亭(1974年应用于临床)
选择性D2 、D3受体激动剂(D2>D3>D4) 缓释片，每片剂量50mg,作用可维持20
小时 开始服用50mg,每日一次，每周加服一片 一般有效剂量：150mg--200mg/日，最
大剂量<250mg 与L-dopa合用时，50mg/日＝ L-dopa
250mg,吡贝地尔每日维持量：50mg-150mg/日
多巴胺受体激动剂的缺点
单独应用时，疗效不如L-dopa明显 对药物的反应存在个体差异 某些药物副作用较多－精神症状（幻觉
和妄想）、体位性低血压等较常见 有加重认知障碍的可能性 多数药物未进“公疗”，价格昂贵 注：大约有20－30患者疗效可以维持两
年以上
帕金森病的治疗
. 目前尚未发现能治愈PD的有效方法，所以延缓 疾病的进展是当今治疗的主要目的
培高利特
一般有效加量0.15－0.3mg/日，最大剂 量<3-5mg/日
对震颤、僵直和少动均有效 怀孕、妊娠和哺乳期妇女－慎用 常见副作用：恶心、呕吐食欲减退、体
位性低血压、失眠或嗜睡，心律紊乱和 精神症状（幻觉和妄想）等等 副作用基本同溴隐亭相似，但程度较轻， 患者易于耐受
吡贝地尔（泰舒达）
. 治疗原则是疾病不同的时期采用的治疗原则各 异
. 1、PD临床前期（一般可持续10-15年）（又称 功能代偿期）－非药物疗法
. 2、PD临床期（又称功能失代偿期）－药物治 疗
任何药物干预治疗的目的：
. 1. 补充或促进脑内DA的合成和释放（L-dopa 和DA受体激动剂），减慢或缓解脑内DA的降 解（酶的抑制剂）
多巴胺受体激动剂－早期帕 金森病的合理选择
多巴胺受体激动剂分类
A :麦角衍生物制剂
–1.溴隐亭（溴麦角环肽） – 2.甲黄酸麦角腈 –3.麦角乙脲 –4.培高利特（协良行） –5.Cabergollne,Cahaser/Dostiner
B :非麦角类衍生物制剂
–1.阿普吗啡
–2.吡贝地尔（泰舒达） –3.米拉帕 –4.Ropinirole –5.Tallpexele –6.Tergurldde