中药挥发油的研究现状

#68#

现代中医药

M odern T rad itional Chinese M ed icine

2009年1月第29卷第1期

Jan.2009N o.l29N o.1中药挥发油的研究现状

刘因华

(云南省中医中药研究所,云南昆明650223)

摘要:对挥发油的特性、提取(分离)方法、影响挥发油含量的因素、控制挥发油含量的方法、挥发油在中

药成方制剂中的取舍、含挥发油类中成药的服用方法及挥发油含量的检测方法进行概述,为含挥发油类药材的生产加工、制剂和临床应用提供参考。

关键词:中药挥发油;研究现状;文献研究

中图分类号:R284文献标识码:B文章编号:1672-0571(2009)01-0068-03

1对挥发油的认识

挥发油也称精油,是存在于植物体内的一类具有挥发性、可随水蒸气蒸馏、与水不相混溶的油状液体。挥发油在水中溶解度很小,能完全溶于无水乙醇,在低浓度的乙醇中只能部分溶解,易溶于石油醚、乙醚、氯仿、二硫化碳、油脂等有机溶剂;大多数为无色或淡黄色的透明液体,少数为其他颜色;有的在冷却时可结晶析出,析出物称为/脑0;在常温下涂在纸上经挥发后不留下持久性的油斑;对空气、日光及温度敏感,易氧化变质,使其颜色加深,密度增加,失去原有香味,并能形成树脂状物,也不能再随水蒸气蒸馏。故挥发油应置于棕色瓶内密闭,并于低温避光保存[1,2,7]。

挥发油在植物来源的中药中分布非常广泛,已知我国有56科136属植物含有挥发油。挥发油具有多方面较强的生物活性,如止咳、平喘、祛痰、抗菌、消炎、驱风、健胃、解热、镇痛、解痉、杀虫、消毒、抗癌、利尿、降压、强心、抗过敏活性、酶抑制活性、抗突变活性、抗氧化等,为中药所含有的一类重要成分[1,2,7]。有人还把挥发油作为促透剂,用于透皮给药制剂。另外,挥发油还具有防腐作用。

2挥发油的提取(分离)方法

2.1蒸馏法该法是提取挥发油最常用的方法,一般将中药适当粉碎后,加水浸泡,然后可用共水蒸馏、水上蒸馏或水蒸气蒸馏法提取。前两种方法虽简单,但油受热温度较高,易引起药材焦化,及某些成分的分解;后一种方法提油,温度相对较低,但设备较前两种方法复杂。由于挥发油与水接触时间较长,温度较高,某些含有对热不稳定成分的挥发油容易产生相应成分的分解而影响挥发油的品质,因此对热不稳定的挥发油不能用此法提取。2.2溶剂提取法含挥发油的药材用低沸点有机溶剂连续回流提取或冷浸,常用的有机溶剂有石油醚、乙醚等。提取液经蒸馏或减压蒸馏除去溶剂,即可得到粗制挥发油。此法得到的挥发油含杂质较多,必须进一步精制提纯。其方法是将挥发油粗品加适量的浓乙醇浸渍,放置冷冻,滤除析出物后,再蒸馏除去乙醇;也可将挥发油粗品再行蒸馏,以获得较纯的挥发油。由于石油醚和乙醚对人体有害,因此笔者认为使用高浓度的酒精作为提取溶剂较好。

2.3吸收法油脂类一般具有吸收挥发油的性质,往往利用此性质提取贵重的挥发油,如玫瑰油、茉莉花油常采用吸收法进行提取。

2.4压榨法此法适用于含挥发油较多的新鲜植物,一般药材经撕裂粉碎压榨,将挥发油从植物组织中挤压出来,然后静置分层或用离心机分出油,即得。此法所得的挥发油可保持原有的新鲜香味。

2.5二氧化碳超临界流体提取法二氧化碳超临界流体应用于提取芳香挥发油,具有防止氧化热解及提高品质的突出优点。

2.6亚临界水萃取法在适度的压力下,将水加热到100e以上临界温度374e以下的高温,水体仍然保持在液体状态,它的极性会随温度变化而改变,这种水称为亚临界水。亚临界水与常温常压下的水在性质上有较大差别,更类似于有机溶剂。当温度为250e,压力10.0MPa时,水的极性与甲醇相当。超临界水的介电常数为5~15,相当于一弱极性溶剂,可以成为有机物有效的萃取剂。实验证明,使用亚临界水提取技术不仅挥发油得率高,提取时间更为迅速,是一种新型而更贴近传统的中药提取方式[3]。

2.7微波提取法微波是波长1mm~1m的高频电磁波,其加热升温快,热在内部产生,是一种绿色清洁能源,因此研究微波提取中药挥发油有着很高的适用价值和广阔的前景[6]。

2.8超声提取法由于超声波振动的空化、机械

2009年1月第29卷第1期Jan.2009N o.l29N o.1

现代中医药

M odern T rad itional Chinese M ed icine#69#

粉碎、搅拌以及热力学等作用,在震动过程中,空化泡周围的微流对溶液中药材产生的切向力可以加速溶剂向细胞中渗透。因此,已经有人利用超声波提取中药中的挥发油[6]。

2.9分子蒸馏技术分子蒸馏技术是一种新型、特殊的用于液-液分离或精制的技术,它较成功地解决了高沸点、热敏性物料的分离提纯问题。分子蒸馏技术有三大优点:蒸馏温度低,工作真空度高,物料受热时间短,因此特别适用于高沸点、热敏性及易氧化物质的分离。例如,香附油是采用超临界萃取技术从香附中提取而得,将该提取物采用分子蒸馏技术富集挥发油,已取得较好的效果[16]。

3影响中药材中挥发油含量的因素

3.1药材质量对挥发油提取的影响5中国药典62005版一部规定了薄荷、姜黄、石菖蒲等药材挥发油的含量,这些药材中,根茎类、种子类药材挥发油的含量通常都能符合药典规定的要求。但薄荷、荆芥等草质药材,由于质地柔软疏松,药材在加工、干燥、贮藏的过程中挥发油易散失,市场上很难购得挥发油含量合格的药材,药材不符合规定就更难保证挥发油的提取效果。此外5中国药典6对一些挥发油含量较高且药效肯定的中药材没有规定挥发油的含量,如川芎、当归、苍术等,市购这些药材挥发油的含量差异很大,从而也使挥发油提取的收率很不稳定[13]。

3.2加工炮制

3.2.1切制不当切制规格不合适,过于细碎,如薄荷、荆芥等切段过短,因增加了断面与空气的接触面积,在干燥及存放过程中就会加速挥发油的散失,或在切制时淋润时间过长,都是造成挥发油含量降低的原因[5]。

3.2.2干燥方法含挥发油药材自然干燥最理想,但自然干燥时间较长,又受天气的影响,且容易污染。人工干燥时间短且清洁卫生,但必须要控制好温度。温度过高,则挥发油含量损失太大。根据实验结果,50~55e干燥时,损失率为2.34%,70 e干燥时损失率为3

4.73%。因此,人工干燥含挥发油类药材时,温度最好控制在50e左右,才能确保药材质量[4]。

3.2.3火制时掌握不当挥发油随温度升高而挥发加速,高温则被分解破坏。含挥发油的中药炮制时一般不宜加热处理[5]。

3.3调配、煎煮不当含挥发油成分的药物如调配不当,同样会使挥发油成分在煎煮过程中严重散失而影响疗效。因此,以挥发油为主要治疗成分且质地疏松的药物在煎煮时都应后下[5]。3.4贮存不当、存期过长由于药材所含挥发油成分在常温下能自行挥发和氧化,因此,贮存时间愈久,挥发油成分的含量越低,气味的散失就越严重,疗效也就越差[5]。

3.5煎煮时间对挥发油含量的影响从测定结果来看,不论是单味药材,还是在复方汤剂中,煎煮时间在30m i n,汤剂中挥发油含量最高[15]。

4控制中药材中挥发油含量的方法

4.1多方面控制原药材的质量药厂对薄荷等挥发油易散失的药材品种,应考虑采用产地定点采购,严格控制干燥加工条件,改善贮藏条件等方法加以控制。还可在药效实验的基础上采用鲜品提取挥发油,处方中以挥发油直接入药的办法加以解决。对挥发油是主要有效成分,而5中国药典6中又无含量规定的品种,应在该制剂原料药材标准中规定挥发油的含量以及产地的加工、干燥条件,以保证制剂的疗效[13]。

4.2根据具体品种采用不同的提取方法[13]。

4.3选择恰当的给药方法将含挥发油的药材粉碎后直接入药,或将挥发油提取后直接喷入呼吸道[17]。

4.4增强挥发油稳定性的方法

4.4.1低温吸附干燥新技术的应用低温吸附干燥是以传质推动力为主的干燥技术,可缩短干燥时间,减少挥发油损失,特别适合于热及湿敏性药材的干燥[8]。

4.4.2挥发油B-CD包合技术的应用B-环糊精是一种较新的药物包合材料,具环状中空筒形、环外亲水、环内疏水的特殊结构和性质。由于其特殊空间结构和性质,能与许多化学物质,特是挥发性成分形成较稳定的包合物,挥发油被包合后化学成分没有变化,并在增加药物的溶解度、稳定性,防止挥发性成分挥散,减少刺激,降低毒副作用,提高疗效,掩盖药物的臭味等方面有良好效果。采用该技术,降低了挥发油在生产、储存过程中的挥散或氧化变质,增加制剂的稳定性,并使挥发油液体药物固体粉末化,可制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、袋泡剂和气雾剂、滴眼剂、软膏剂等多种剂型,发展前景广阔[9,10,11,12]。

4.4.3制备软胶囊剂以明胶甘油为囊材,将挥发油包裹在其中,可以掩盖挥发油的异臭且外形美观,服用方便,分散均匀,稳定性及生物利用度也有较大提高[11,12]。

4.4.4制备微囊及微球技术是将固、液、气体物质包裹在微小封闭的胶囊及胶球内的技术过程,其直径10~100n m,近似球形或球形,具有靶向性和

#70#

现代中医药

M odern T rad itional Chinese M ed icine

2009年1月第29卷第1期

Jan.2009N o.l29N o.1

缓释作用[11,12]。

4.4.5制备乳剂利用挥发油与水不相混溶的性质,制成普通乳剂与复乳,可以掩盖挥发油的不良气味,水与挥发油广泛比例混合,分剂量准确,改善其对粘膜、皮肤的刺激性;可增加挥发油的吸收,提高其生物利用度,减少剂量,降低毒副反应;可以达到缓释、控释的效果,延长疗效;此外可使药物具有靶向性,提高靶部位浓度并具有淋巴亲和性[11,12]。5挥发油在中药成方制剂中的取舍

目前,中药复方中挥发油的取舍一般从三方面考虑:(1)从疗效考虑,挥发油与药效相关时,应考虑提取挥发油;(2)从毒性考虑,药材所含挥发油有一定毒性时,可考虑弃去;(3)从剂型考虑,某些固体制剂,提油可能给成型工艺带来困难,通常不予提取[11]。

6含挥发油类中成药的服用方法[14]

6.1研粉冲服对于用量小而贵重的含挥发油的中药可采用研粉冲服法[14]。

6.2水煎服(1)先泡后下服:把含挥发油的中药用少量的水先泡,待其他中药煎沸20m i n左右后再入煎沸后5m i n左右后滤取药汤服用。(2)武火急煎服。(3)高压锅煎煮服[14]。

7挥发油含量的检测方法

目前主要有3种方式:第一种是采用药典总挥发油测定法,这种方法适用于水溶性小的挥发油,而对水溶性大的挥发油不适用;第二种是采用分光光度法,测定挥发油的溶液某一波长的吸光度值,来控制挥发油的质量,但这种方法受药材或制剂中其他成分干扰较大;第三种是采用气相色谱法,测定挥发油中某一化学成分的含量[17]。

8讨论

挥发油是中药材的一类重要成分,它具有多方面的生物活性。由于其性质特殊,容易挥发散失、氧化变质,从而影响到其疗效。在含挥发油类药材的采收、炮制加工、干燥方法、干燥温度等方面要讲究科学方法,尽量减少挥发油的散失;在挥发油的提取过程中应该根据各种挥发油的性质选用最佳提取工艺和方法,严格控制提取温度,避免挥发油的氧化变质;在制剂生产过程中应该尽量使用新工艺、新方法,增强挥发油的稳定性,减少挥发油的散失浪费,以保证疗效;在使用含挥发油的中成药时,要讲究科学的服用方法;在煎服含挥发油的中药方剂时,含挥发油的药材要后下,容器应该密闭,煎煮时间不能过长;如果某些中药复方制剂中的某几味中药材含有挥发油,应该慎重考虑挥发油的提取方法;有的中药材中的挥发油有毒,可以考虑弃去;既然挥发油是中药中的重要活性成分,就应该慎重考虑挥发油的取舍;在含挥发油类药材的生产加工、制剂生产过程中,应该加强挥发油的监测,减少各个环节挥发油的损耗,控制挥发油的含量;对于疗效不明确的挥发油,应该加强研究,明确挥发油的疗效,从而正确地指导生产;同一种挥发油也许会有多种疗效,/老药新用0也是有可能的,应该加强研究。

参考文献

[1]匡海学.中药化学[M].北京:中国中医药出版社,

2004:213-217.

[2]陈业高.植物化学成分[M].北京:化学工业出版社,

2005:158-162.

[3]陈赟,田景奎,程翼宇.中草药挥发油提取新技术-亚

临界水萃取[J].化学工程,2006,34(8):59-62.

[4]张亚志,刘小平.不同干燥条件对含挥发油类药物影响

[J].时珍国医国药,1999,10(7):526.

[5]周丽娜.影响中药挥发油含量的因素[J].中国药业,

2000,9(7):41-42.

[6]李奉勤,薛彦朝,马静,等.正交设计在中药挥发油提取

工艺研究中的应用概况[J].中国药业,2006,15(15): 65-66.

[7]滑艳,邓雁如,汪汉卿.各种挥发油的药理活性及在医

学方面的应用[J].天然产物研究与开发,2003,15(5): 467-470.

[8]徐娓,赵义,丁静,等.含挥发油类中药材低温吸附干燥

新技术[J].中成药,2005,27(10):1135-1138.

[9]卞加花,陈昕.挥发油-环糊精包合物的制备研究[J].

时珍国医国药,2005,16(3):191-192.

[10]谢玲,左亚杰.B-CD包结挥发油工艺在中药制剂中

的应用概况[J].湖南中医杂志,2006,22(1):83-

84.

[11]王万,原红果,陈博,等.中药挥发油研究现状探讨

[J].时珍国医国药,2006,17(5):848-850.

[12]杜光,孙明辉,尹雄章.中药挥发油在制剂中的几种处

理方法[J].时珍国医国药,2003,14(3):150-151. [13]李希,谢守德,吕琳,等.中药挥发油提取中存在的问

题及解决办法[J].中华中医药杂志,2006,21(3):179 -180.

[14]陈永贵.应改进含挥发油类中药的服用方法[J].湖

南中医杂志,2004,20(6):21.

[15]吴丹丹,朱志军.煎煮时间对挥发油含量的影响[J].

河南中医,1999,19(5):66-67.

[16]高英,李卫民,冯毅凡,等.分子蒸馏技术在富集香附

油有效成分中的应用[J].中国民族医药杂志,2005,

(6):41-42.

[17]史万忠,倪力军,徐德生,等.中成药中挥发油问题的

探讨[J].中成药,2006,28(11):1653-1655.

(收稿日期:2008-06-19)