酚妥拉明对
多巴胺、酚妥拉明在肺炎治疗中的作用
注:均较 对照组编短， 计学检验， 统 两组间 二 92 尸=0. 048 尹 3. 4
作者单位:050041 石家庄解放军第二六O 医院儿科( 国献素 刘树刚 刘丽宁 玛水格) ; 白求思国际和平医院( 焦保权)
少并发症及控制病情发展， 缩短病程， 特别是对肺部湿性哆
音较密集的患儿及先天性心脏病合并 肺炎 的患儿效果尤为 显著。在临床上值得推广应用。
病情常较重。主要临床表现为发热、 咳嗽、 气促、 肺部固定的 中、 细湿锣音， 严重者可导致呼吸、 循环、 神经和消化系统功
1. 1 患者选择及分组 共 158 例， 均具有咳嗽症状， 肺部听
诊均可闻及水泡音， 脚片提示存在点片状、 斑片状影。按就
诊顺序单双数随机分成两组: 治疗组79 例， 对照组 79 例。 其中治疗组中男41 例， 38 例， 女 年龄36 d 一 岁8 个月。 13
总之， 我们在临床工作中发现， 多巴胺、 酚妥拉明在肺炎的治
9 1 甲
例致
对照组
79
2 1 2. 4
疗过程中， 有其独特作用， 考虑可能是肺血管轻度扩张， 心脏 指数增高， 尿量增多， 从而减轻心脏前负荷， 降低肺动脉压
力， 而对周围血管阻力及心率无影响， 促进肺部哆音吸收， 减
平均住院时间( h )
史国 丝鱼 应压2四 生11A里1卷 丝 鱼 2 第9期 Chi. J M D A ad rug ppl,N ov2007,V I ,N ol. o.9
47
多 巴胺 、 妥拉 明在 肺 炎 治 疗 中 的作 用 酚
国从素 焦保权 刘树刚 刘丽宁 冯永格
3 讨论
肺炎是我国儿童常患的疾病之一， 对患儿健康威胁很
部位释放， 对心肌产生正性应力作用 ， 使心肌收缩力及心博
地塞米松和酚妥拉
地塞米松同时能减轻血管扩张，改变血 管的反应性，增加肺内血管的张力，迅 速降低毛细血管的通透性 并能促进Ⅱ型肺泡上皮细胞的分泌功能， 有助于水肿液的吸收和消退。 而地塞米松的允许作用可以增强肾上腺 素的缩血管作用，使肺水肿加重，与他 可以延长肾上腺素作用时间有关
为什么酚妥拉明对其有作用？ 为什么酚妥拉明对其有作用？
a-肾上腺素能受体拮抗剂酚妥拉明能松弛血管平滑肌、 有较强的扩血管作用 既可扩张小动脉，降低外周小动脉的阻力，减轻心脏 后负荷，又可扩张静脉系统，减轻心脏前负荷，但以 扩张周围动脉降低心脏后负荷为主，可改善左室功能、 增加心排血量，该药还可改善心肌代谢，降低毛细血 管前后括约肌的张力，改善微循环，扩张支气管，减 轻呼吸道的阻力 。 还能降低血液黏稠度使血流速度加快而改善肺部循环 及全身缺氧症状、解除心肌衰竭时胰岛素分泌作用、 增加心肌对葡萄糖的利用
材料与方法
小鼠24只，雌雄各半，体质量 17．5～ 25．0g。小鼠先按体质量相近分为6组(雌雄各半) 再将每组中的小鼠随机分到6个实验组中，每组小鼠也是雌雄各 半。
实验动物及分组
6组小鼠分别为肾上腺素组、肾上腺素 +地塞米松组、肾上腺素+ 酚妥拉明组、地塞米松组、酚妥拉明、生理盐水组 (对照组)。
(P>0．05)，注药后,10 min肾上腺素+地塞米松组与肾 上腺素+酚妥拉明组的呼吸频率之间差异具有显著性 (P<0．05
全身状况及肺的大体观察
生理盐水组无明显变化 肾上腺素组 小鼠除呼吸的深度明显加深外有一只小
鼠发生抽搐现象，给药后29 min后死亡 肾上腺素+地塞米松组 肾上腺素 地塞米松组 一只小鼠给药后立即出现 明显的抽搐，2 min后即死亡，吐出粉红色的泡沫样水 肿液，一只给药9 min后死亡，也同样出现抽搐的现象， 其余4只仅有呼吸方面的变化，未出现死亡 肾上腺素+酚妥拉明组 肾上腺素 酚妥拉明组 有呼吸稍微加深的变化 地塞米松组 基本没有变化
应用酚妥拉明、氧气、硫酸镁、多巴胺治疗20%甘露醇渗漏
应用酚妥拉明、氧气、硫酸镁、多巴胺治疗20%甘露醇渗漏1. 甘露醇渗漏简介甘露醇渗漏是指在使用升压治疗的过程中，因过度静脉输注甘露醇，导致血液中的渗透压失去平衡，从而引起血浆液中的甘露醇向组织细胞内渗透，形成局部组织水肿、甚至水肿面积扩大。
这种现象的严重程度与输液量和输液速度有关。
甘露醇渗漏可以引起肺部和脑部的水肿，导致呼吸困难、气促、嗜睡、谵妄等症状，严重者可能会导致死亡。
2. 可行的治疗方法甘露醇渗漏的治疗方法包括酚妥拉明、氧气、硫酸镁、多巴胺等药物的应用。
2.1 酚妥拉明酚妥拉明是一种能够收缩毛细血管，提高灌注压，减轻脑血管痉挛的药物。
在治疗甘露醇渗漏的过程中，酚妥拉明可以通过收缩毛细血管，增加血管的阻力，提高血液回流压力，从而减轻组织水肿，改善患者的症状。
2.2 氧气在甘露醇渗漏的治疗过程中，缺氧是引起患者病情加重的重要因素之一。
氧气可以增加患者体内的氧供应，提高体内的氧气分压，从而增强组织的代谢能力，减轻组织水肿，改善患者的症状。
2.3 硫酸镁硫酸镁是一种能够促进组织细胞排列体内过多的水分的药物。
在甘露醇渗漏的治疗过程中，硫酸镁可以促进组织细胞内部的水分排泄，降低局部的渗透压，从而减轻组织水肿，缓解患者的症状。
2.4 多巴胺多巴胺是一种能够扩张小动脉，提高局部肾血流量，增加尿量的药物。
在甘露醇渗漏的治疗过程中，多巴胺可以通过扩张小动脉，提高局部肾血流量，增加尿量，从而加速体内甘露醇的代谢和排泄，减轻组织水肿，改善患者的症状。
3. 治疗注意事项在甘露醇渗漏的治疗过程中，需要注意以下几个方面：1.对于病情更为严重的患者，需要使用更为强劲的药物进行治疗，比如呋塞米和甘草酸二钾，必要时还需要进行血液透析等治疗。
2.在使用酚妥拉明的过程中，需要控制好药物的剂量，避免过量使用或者过快使用，以免引起副作用。
3.对于患者的身体情况需要密切的观察和监护，确保治疗过程的安全和有效性。
4. 总结甘露醇渗漏是一种危险的病症，但是通过合理的治疗方法，可以有效的缓解患者的症状，防止病情的进一步恶化。
《作用于肾上腺受体的药物》作业与练习
《作用于肾上腺受体的药物》作业与练习一、名词解释: 1、拟肾上腺素药2、抗肾上腺素药二、填空题1、酚妥拉明对血管阻断,可使血压 ,而对心脏是反射性兴奋。
2、普萘洛尔的主要适应证包括、、。
3、α1肾上腺受体主要存在于突触后膜，分布在由神经支配的皮肤、黏膜、内脏腺体的、、和心脏的效应细胞上。
α1肾上腺受体激动时，引起。
α1受体兴奋所呈现的作用表现为皮肤黏膜血管和内脏血管收缩，，， , ，加强。
α2肾上腺受体主要存在于突触前膜，也存在于中枢神经系统突触后膜，血小板、肾上腺能和胆碱能神经末梢，某些非神经支配的血管平滑肌和脂肪细胞上。
α2肾上腺受体激动时，抑制递质----- 的释放。
中枢突触后膜，可降低血压。
其它组织上α2受体兴奋可表现为，抑制非神经支配的血管平滑肌收缩、抑制脂肪分解等。
β1肾上腺受体主要分布于和脂肪细胞上。
β1受体兴奋时，，从而心排血量，血压，并可使胃肠道平滑肌松弛，加强脂肪分解。
β2肾上腺受体主要分布于呼吸道、子宫和血管平滑肌、骨骼肌和肝脏效应细胞上。
β2受体兴奋时，支气管、子宫和血管平滑肌，促进骨骼肌对钾离子的摄取，。
4、α肾上腺素受体阻断药能高度选择性地与，从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或外源性拟肾上腺素药的α型作用，主要表现为，。
β受体阻断药能高度选择性地与，从而阻断去甲肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药的β型作用。
主要表现为心率减慢，心收缩力减弱，心输出量，血压稍降低，支气管和血管等。
5、抗肾上腺素药按结构分为和。
按作用时间分为和。
6、拟肾上腺素药按结构分为和。
三、单选题1、β1受体主要分布在（）A.腺体B.皮肤、粘膜血管C.心脏D.胃肠平滑肌E.瞳孔辐射肌2、临床治疗急性心肌梗死、肾功能衰竭应选用（）A.毛果芸香碱B.可乐定C.盐酸哌唑嗪D.多巴胺E.沙丁胺醇3、新斯的明最强的作用是（）A.兴奋膀胱平滑肌B.兴奋胃肠平滑肌C.瞳孔缩小D.腺体分泌增加E.兴奋骨骼肌4、轻症哮喘或预防哮喘发作及各种原因引起的充血性鼻塞，常选用( )A.多巴胺B.异丙肾上腺素C.去甲肾上腺素D.麻黄碱E.间羟胺5、治疗青霉素过敏性休克应首选( )A.关羟胺B.肾上腺素C.异丙肾上腺素D.去甲肾上腺素E.多巴胺6、伴心收缩功能低下及尿量减少的休克患者，应选用( )A.多巴胺B.间经胺C.多巴酚丁胺D.肾上腺素E.异丙肾上腺素7、具有明显中枢兴奋性的拟肾上腺素药是 ( )A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.多巴胺D.麻黄碱E.异丙肾上腺素8、肾上腺素与局麻药配伍的目的主要是( )A.防止过敏性休克B.防止低血压C.使局部血管收缩起止血作用D.延长局麻作用时间，防止吸收中毒E.扩张血管，促进吸收，增强局麻作用9、肾上腺素对心血管作用的受体是( )A.β1受体B.β1和β2受体C.α和β1受体D.α和β2受体E.α、β1和β2受体10、对β1受体阻断作用的药物是（）A.酚妥拉明B.酚苄明C.阿替洛尔D.拉贝洛尔E.普萘洛尔四、多选题1、肾上腺素能激动剂不稳定的原因是（）A易发生碳原子消旋化B易自动还原C易自动氧化 D易产生脱羧反应E易发生水解2、下列与多巴胺不符的叙述是（）A兴奋α和β受体，对β2受体作用较弱B容易透过血脑屏障 C作用于多巴胺受体，扩张血管D易溶于水，可以口服E是内源性活性物质3、下列叙述符合沙丁胺醇的是（）A化学名：A 1－（4－羟基－3－羟甲基苯基）－2－（叔丁氨基）乙醇硫酸盐 B化学名： 2-[（2，6-二氯苯基）亚氨基]-咪唑烷盐酸盐C舒喘灵D熔融时分解E作用于α肾上腺素受体4、下列结构中不属于β受体阻滞剂的是（）A B CD E5、下列对盐酸普萘洛尔的叙述那些是正确的（）A化学名：1-异丙胺基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐B又名: 心得安; 萘心安C它属于高选择性β1受体阻断药D本品口服吸收率大于90%，主要在肝脏代谢；E临床治疗心绞痛，心律失常，高血压6、下列对拉贝洛尔描述正确的是（）A结构式为 B其 S，R构型是α1-受体拮抗剂，R，R构型是β-受体拮抗剂 C该药可以降低全身血管阻力 D具有降血压作用，起效快。
注射用甲磺酸酚妥拉明使用说明书
注射用甲磺酸酚妥拉明使用说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用注射用甲磺酸酚妥拉明使用说明书【药品名称】通用名称：注射用甲磺酸酚妥拉明英文名称：Phentolamine Mesylate for Injection【成份】甲磺酸酚妥拉明【性状】本品为白色疏松块状物或粉末【适应症】嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。
嗜铬细胞瘤的诊断。
（酚妥拉明试验）预防和治疗因静脉注射去甲肾上腺素外溢而引起的皮肤坏死。
心力衰竭时减轻心脏负荷。
【规格】10mg。
【用法用量】成人常用量：（1）酚妥拉明试验：静脉注射5mg，也可先注入2.5mg,若反应阴性,再给5mg,如此则假阳性的结果可以减少，也减少血压巨降的危险性。
（2）防止皮肤坏死：在每1000ml 含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg静脉滴注，作为预防之用。
已发生去甲肾上腺素外溢，用本品5－10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效。
（3）嗜铬细胞瘤手术：术前1-2小时静脉注射5mg，术时静脉注射5mg或滴注每分钟0.5－1mg，以防肿瘤手术时肾上腺素大量释出。
（4）心力衰竭时减轻心脏负荷：静脉【不良反应】较常见的有体位性低血压、心动过速、心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等，晕倒和乏力较少见；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见，这些都可能是心、脑血管痉挛或阻塞的表现。
【禁忌】1.严重动脉硬化2.严重肾功能不全3.胃炎或胃溃疡4.对本品过敏者。
【注意事项】1.有报道指出，使用本品可出现心肌梗死、脑血管痉挛和脑血管疾病，特别是在低血压时。
2.进行酚妥拉明实验时，在给药前、静脉注射给药后至3分钟内每30秒钟、以后7分钟内每分钟测一次血压，或在肌内注射后30－45分钟内每5分钟测一次血压。
试验时应平卧于安静和略暗的室内，静脉注射速度应快，一旦静脉穿刺对血压的影响过去，即予注入。
表现为阵发性高血压或分泌儿茶酚胺不太多的嗜铬细胞瘤的患者，可能出现假阴性；尿毒症或使用了降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可造成酚妥拉明试验假阳性，故试验前24小时应停用;用降压药者必须待血压回升至治疗前水平方可给药。
酚妥拉明治疗婴儿肺炎引起急性呼吸衰竭临床分析
酚妥拉明治疗婴儿肺炎引起急性呼吸衰竭临床分析摘要】目的探讨应用酚妥拉明治疗婴儿肺炎引起急性呼吸衰竭的临床分析。
方法酚妥拉明每次0．5～1．0mg，均静脉给药，用药后5～10min后出现急性呼吸衰竭。
结果立即停药，轻型给予吸氧、镇静约半小时左右缓解。
重型需给予吸氧、镇静平喘、纠正酸中毒、降颅压及强心药治疗。
结论酚妥拉明在婴儿肺炎合并心衰时要减量且慎重，必须注意浓度、滴速。
随时观察病情，监测血压、心率、尿量等。
【关键词】酚妥拉明肺炎引起急性呼吸衰竭临床分析急性呼吸衰竭是指患者由于某种原因在短期内呼吸功能迅速失去代偿，出现严重缺氧和(或)呼吸性酸中毒者。
其原因多为溺水、电击、创伤、药物中毒等，起病急骤，病情发展迅速，须及时抢救才能挽救生命。
肺炎是儿科最常见的疾病，婴儿肺炎常常合并心衰。
应用酚妥拉明治疗重症心衰疗效较好，在临床上已应用多年。
我科自2006年6月至2009年8月应用酚妥拉明后发现有的肺炎患儿突然出现喘憋、发绀、呼吸困难加重，甚至呼吸节律不齐等现象共16例，现将有关资料统计如下。
1 临床资料1.1 一般资料本组患儿年龄在60天～12个月共16例，其中男性9例，女性7例。
8月一1岁2例，男1例，女1例。
病毒肺炎5例，合胞病毒肺炎8例，支气管肺炎5例。
用药方法：酚妥拉明每次0．5～1．0mg，均静脉给药，用药后5～10min后出现急性呼吸衰竭，呼吸衰竭诊断标准全部符合《儿科学》第五版诊断标准。
1.2 临床表现主要表现为呼吸、心率明显加快，发绀、鼻掮明显加重，并出现呼吸节律不齐。
1.3 治疗方法：立即停药，轻型给予吸氧、镇静约半小时左右缓解。
重型需给予吸氧、镇静平喘、纠正酸中毒、降颅压及强心药治疗。
1.3.1保持呼吸道通畅：由积痰引起的呼吸道梗阻，常是造成或加重呼吸衰竭的重要原因。
因此，首先要及时清除呼吸道分泌物，保证室内空气新鲜，温度适宜。
1.3.2 氧气疗法：此法是抢救重症婴幼儿肺炎合并急性呼衰不可缺少的疗法。
酚妥拉明习题和解析
酚妥拉明习题和解析 酚妥拉明在药理学考试中的常见习题及详细解析。 咱学药理的小伙伴都知道，酚妥拉明可是个重要知识点。在考试里，围绕它出的题可不少。下面我就给大伙整理整理常见的习题，再详细说说咋解析。
一、选择题。 1. 酚妥拉明的主要作用是（ ）。 A. 激动α受体。 B. 阻断α受体。 C. 激动β受体。 D. 阻断β受体。 答案：B。 解析：酚妥拉明干的主要事儿就是阻断α受体。比如说，要是有个病人因为某些病，体内的α受体作用太强了，血压升得老高，这时候就可以用酚妥拉明把α受体阻断，让血压降下来。A选项激动α受体那肯定不对，要是激动α受体，血压不得更高。C和D选项，酚妥拉明和β受体可没什么关系，所以答案就是B。
A. 外周血管痉挛性疾病。 B. 嗜铬细胞瘤引起的高血压。 C. 心力衰竭。 D. 支气管哮喘。 答案：D。 解析：先看A选项，外周血管痉挛的时候，用酚妥拉明把α受体一阻断，血管就能舒张，痉挛就缓解了，所以能用。B选项，嗜铬细胞瘤会释放大量儿茶酚胺，让血压升高，酚妥拉明能阻断α受体，就能对抗这个高血压，也能用。C选项，心力衰竭的时候，心脏负担重，用酚妥拉明能扩张血管，减轻心脏前后负荷，对治疗心力衰竭有帮助，也能用。但是D选项，支气管哮喘主要是气道痉挛这些问题，酚妥拉明对气道没什么作用，而且它可能还会引起一些不良反应，加重病情，所以不能用，答案就是D。
二、简答题。 简述酚妥拉明治疗心力衰竭的机制。 答案：酚妥拉明能治疗心力衰竭，主要有这几个原因。它能阻断α受体，让血管扩张。这一扩张，血管阻力就小了，心脏往外泵血的时候就轻松些，这就是减轻了心脏的后负荷。血管扩张了，血液在血管里流得顺畅了，回心血量也会减少一点，心脏要处理的血量少了，负担也就轻了，这就是减轻了心脏的前负荷。心脏前后负荷都轻了，就能更好地工作，心力衰竭的症状也就缓解。
比如说，有个心力衰竭的病人，心脏跳得特别费劲，喘得厉害。用了酚妥拉明之后，血管扩张了，心脏不用那么大力气往外泵血，回心血量也少了点，病人喘气就没那么费劲了，这就是酚妥拉明起作用。
探讨酚妥拉明注射液治疗小儿肺炎的临床疗效
探讨酚妥拉明注射液治疗小儿肺炎的临床疗效目的：探讨酚妥拉明注射液治疗小儿肺炎的临床疗效。
方法：随机选取2009年1月-2013年12月的小儿肺炎患儿共计64例，将其分为对照组和观察组，对照组采用抗生素治疗的方法治疗患儿，观察组在对照组的治疗方法基础上采用酚妥拉明对患儿进行治疗，直至患儿肺部啰音消失停止治疗，记录两组患儿的治疗过程及详细情况，便于分析对比。
结果：观察组临床疗效明显优于对照组，观察组的总有效率为96.9%，对照组的总有效率为87.5%（P＜0.05）。
结论：采用酚妥拉明注射液来治疗小儿肺炎有着明显的临床疗效，对患儿较为安全，值得在临床上予以推广应用。
标签：小儿肺炎；酚妥拉明；临床疗效小儿肺炎在临床上是一种最为常见的婴幼儿疾病，导致患儿并发的原因主要是因为其具有特殊的生理解剖特点和机体免疫功能存在了严重的缺陷而导致的，这类患者的气管、支气管和成人相比较来说相对狭窄，这样就会导致黏膜更加柔嫩，血管的分布较为丰富，而弹性较差，血管的清除能力不很强大，所以很容易造成感染引发肺炎【1】。
本文通过对64例患儿的治疗过程及其临床治疗效果进行简单分析，共同探讨酚妥拉明注射液对治疗小儿肺炎的临床疗效，详细报告如下。
1.资料与方法1.1临床资料随机选取2009年1月-2013年12月的小儿肺炎患儿共计64例，将其分为对照组和观察组，其中男性患儿共计38例，女性患儿共计26例，年龄在6个月-12岁之间，平均年龄为（2.1±1.6）岁；患儿的病程均发生在2天到10天之间，平均病程为4.1天。
经过详细检查确诊为小儿肺炎并无其他精神疾病等。
两组患儿无论是在性别、年龄、病程等方面均无明显差异，均无统计学意义，具有可比性（P＜0.05）。
1.2方法对照组：采用抗生素配合止咳化痰等药物进行综合治疗，根据患儿的情况不同制定不同的治疗具体实施方案。
观察组：在对照组的治疗方案基础上加入酚妥拉明注射液进行治疗。
本文中酚妥拉明注射液为北京双鹤药业股份有限公司生产，国药准字为H11021084，患儿年龄在六个月的采用0.3-0.mg/（次·kg）；患儿年龄超过六个月低于十二个月的可以根据病情减少。
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〖不良反应〗
1.一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板
2.心血管反应: ①加重房室传导阻滞，引起心动过缓，
与维拉帕米合用应注意
②雷诺氏现象 （外周血管痉挛） 3.诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在 拟交感活性药 4.外周血管收缩和痉挛
5.反跳现象：长期应用，β 受体上调，突然停药，使原
机制
直接扩张血管 问：酚妥拉明对 NA、AD、IP的升压作用有何不同影响 ？ （全部、翻转、部分）
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2.心脏兴奋：心率↑
BP ↓
机制：
、收缩 ↑、CO 反射性(+)交感神经
兴奋心脏β 1受体
阻断突触前膜α 2受体
阻滞K+通道 心肌细胞Ca 2+内流
NA释放
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[临床应用]
• 1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病（雷诺 症）。 • 2.静脉滴注NA外漏，拮抗NA的血管收缩作用，防止局 部组织缺血坏死
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• 2. 内在拟交感活性：具有微弱的β 受体激动 作用 • 3. 膜稳定作用：有些受体阻断药在高浓度 时能降低细胞膜对离子的通透性。 • 4. 其它作用： 抗血小板聚集 降低眼内压
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β阻滞剂的临床用途
1.抗心律失常：治疗室上性心动过速 (房颤、房扑、窦 性心动过速)
2.抗高血压：治疗高血压；
• 酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服给药 的疗效只有注射给药的20%，口服后30min疗效 达高峰，维持3~6h；肌肉注射维持30~50min。
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〖药理作用〗
1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→肺动脉压、外周阻力 扩静脉>动脉 （引起直立性低血压） BP 阻断α 1 、α 2受体(为什么不作降压药使用？)
• 酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射。
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雷 诺 症
2018/9/26
8
雷 诺 症
2018/9/26
9
• 3.抗休克 • 适用于感染性、出血性和心源性休克。
• 机制：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善
微循环；增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿
发生。
• 用药前必需补足血容量 • 与NA合用目的是阻断受体，保留受体作用。
• [不良反应]
• 体位性低血压（直立性低血压），心动过速，
心率失常。
#
。
第二节
β受体阻断药
根据其选择性不同，可分为β 1、β 2受体阻 断药和β 1受体阻断药
2 受体阻断作用： （1）心血管系统： 心脏：心率↓,收缩力↓,传导↓→ CO↓
此作用是本类药物的药理作用基础
• 3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。
• 4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞
痛。
#
长效类
受体阻断药
酚苄明
• 酚苄明为人工合成品，口服吸收差，只有20~30% 吸收；因剌激性强，不作皮下和肌肉注射，常采用缓
慢静脉注射给药。
• 静脉注射后1h达高峰。本药脂溶性高，主要分布于
脂肪组织中，缓慢释放。
#
普萘洛尔(propranolol)
〖体内过程〗
口服吸收90％，但生物利用度仅30％ 首关消除60～70％，血药浓度个体差异大(与 肝药酶有关) 90%和血浆蛋白结合 临床用药应从小剂量开始
#
二、选择性β1受体受体阻断药
阿替洛尔(atenolol) 美托洛尔(metoprolol) 选择性阻断β 1受体，无内在活性 对呼吸系统抑制较轻，但对哮喘病人仍应慎用
#
• 4.顽固性充血性心力衰竭和急性心肌梗死
机制：扩张血管→外周阻力↓→心脏后负荷↓心输出量↑
心肌氧耗↓心力衰竭↓。 • 5.嗜铬细胞瘤的诊断 嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾上腺嗜铬细胞 含AD)，酚妥拉明可使血压下降。
#
• [不良反应]
• 1.体位性低血压
• 2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。
病加重； 6.其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血
糖反应。
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禁忌：
• • • • • 左室心功能不全； 窦性心动过缓； 重度房室传导阻滞； 支气管哮喘； 肝功能不良等；
#
一、非选择性β受体阻断药
普萘洛尔(propranolol)
纳多洛尔(nadolol) 吲哚洛尔(pindolol) 艾司洛尔(esmolol)
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• [药理作用]
• 酚苄明与受体结合比较牢固，持久，
为非竞争性受体阻断药。
1.降血压
特点：作用缓慢，强大，持久，一次用药可维持3~4天。
2.心率加快：血管扩张反射→兴奋心脏，阻断突触前2受
体→兴奋心脏。
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• [临床应用]
• 1.外周血管痉挛性疾病 • 2.抗休克
• 3.治疗嗜铬细胞瘤
• 4.良性前列腺增生引起的排尿困难。
第九章
抗肾上腺素药
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受体阻断药 肾上腺素受体阻断药
受体阻断药
#
第一节
受体阻断药
1、2受体阻断药 酚妥拉明、酚苄明
受体阻断药
1受体阻断药 哌唑嗪，为降压药 （详见第109页） 2受体阻断药 育亨宾，为科研工具药（不常用）
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第一节
短效类 受体阻断药
受体阻断药
酚妥拉明(立其丁)
一、1、2受体阻断药
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3.抗心绞痛和心肌梗死：治疗心绞痛；
4.抗甲亢：治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失常、 激动不安等现象。
5.心衰早期 ，充血性心力衰竭 6.其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）、 肝硬化引起的上消化道出血。
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6.其它用途：
甲亢危象
嗜铬细胞瘤
肥厚性心肌病 偏头痛 肌震颤 肝硬化引起的上消化道出血 青光眼 （噻吗洛尔）
BP↓ 耗氧↓
血管：(-)β 2 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管) 血流量↓
上述作用其决于交感神经张力
★受体阻断药对正常人血压影响不明显，对高血压患者具有降压作 用。 #
(2) 支气管平滑肌： 阻断β 2 受体→增加支气管阻力→ 加重哮喘
(3) 代谢：
① 糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起 的低血糖反应； ② 甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性， 抑制T4 →T3 (4) 肾素： 阻断肾小球旁器β 1受体， 抑制肾素释放 ATⅡ↓ BP↓